Na Seznam nové generace NVPS terapeutický účinek je širší než u standardních analgetik. Nesteroidní léky mají komplexní účinek:

• antipyretikum;
• léky proti bolesti;
• dekongestant;
• protizánětlivé.

Zmírňuje také zarudnutí v zanícených oblastech. Prostaglandiny se účastní zánětu. Jejich syntéza je spojena s enzymy cyklooxygenázy. Jsou to oni, kdo jsou ovlivněni NVPS.

Existují dva aktivní formy cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2). Každý z nich plní své vlastní funkce.

COX-1 chrání žaludeční sliznici, stimuluje tvorbu prostaglandinů a je zodpovědný za funkci krevních destiček. Nebezpečnými vedlejšími účinky jsou léky, které zpomalují tvorbu COX-1 a nemají selektivní účinek.

COX-2 je specifický enzym, který v těle chybí zdravý člověk. Další mediátory ovlivňují tvorbu sloučeniny. Nejnovější léky blokují tento konkrétní enzym. Nejsou o nic méně účinné než prostředky staré generace. Selektivní drogy vyrobené v roce 2020 nevedou k rozvoji závislosti.

Léky nové generace neobsahují hormony. Proto nevyvolávají rozvoj cukrovky a hypertenze. Zároveň samotné blokátory COX snižují syndrom bolesti a záněty, dráždí žaludeční sliznici. Vznikají vředy a erozivní proces. Kvůli škodlivému účinku na trávicí trubici se NVPS v ochranných obalech ukázaly jako nekonkurenceschopné.

Působení nesteroidních antiflogistik nové generace je selektivní. Neovlivňují COX 1, stimulují produkci COX-2 a snižují syntézu prostaglandinů. Nesteroidní léky nové generace, jejichž seznam se v roce 2020 zvýšil, jsou účinné a nezpůsobují negativní důsledky.

Protizánětlivý účinek nesteroidních léků je spojen s poklesem produkce mediátorů, které způsobují patologický proces. Cévní stěna se stává méně propustnou. Receptory nervových buněk dostávají méně dráždivé signály a bolest zmizí. Působením na centra termoregulace produkty eliminují teplo.

• exacerbace onemocnění muskuloskeletálního systému;
• zranění - podvrtnutí šlach, vazů a svalů;
• kýla páteře;
• kolika jaterní a ledvinové povahy;
• bolestivá menstruace u žen;
• bolest v břiše;
• horečka
• riziko trombózy.

Při onemocněních trávicího a krvetvorného systému by se však NVPS neměl užívat. Před nákupem léků byste se měli poradit se svým lékařem.

Výběr nesteroidních léků

1. Piroxicam, diklofenak, flurbiprofen a indometacin jsou skvělé pro snížení zánětu.
2. Ketoprofen a ketorolac se vyrovnávají se syndromem bolesti.
3. Teplotu snižují nurofen, paracetamol a kyselina acetylsalicylová.

Většina bezpečné prostředky generace 2020 - 2020 jsou účinné a silné. Riziko vedlejší efekty po užití léků je minimální. Tablety je třeba vybrat s lékařem. Je nutné vzít v úvahu:

1. dávkování.
2. Farmakodynamika a farmakokinetika léčiv.
3. Věk a komorbidity pacienta.
4. Kontraindikace a indikace.
5. Jiné léky, které pacient užívá. Pro ty, kteří užívají prokinetika, je výhodnější seznam léků nové generace než léky starší generace.

Názvy léků nové generace WHO

Příkladem NVPS je přísahal. Může být aplikován během dlouhá doba. Díky svému výraznému protizánětlivému účinku usnadňuje průběh:

• ankylozující spondylitidu;
• osteoartrózy;
• revmatoidní artritida.

Nástroj zmírňuje bolest a horečku, takže je vhodný při migrénách a bolestech zubů.

Další silný lék nimesulid. Bolest zmizí 20 minut po jeho použití. Proto s jeho pomocí zmírňuje záchvaty bolesti. Nimesulid je antioxidant s protizánětlivým účinkem. Zlepšuje stav kolagenových vláken a chrupavek. Proto je indikován při skřípnutí nervů, bolestech kostí a kloubů a bolestech hlavy. Obecně je pacienty dobře snášen. V vzácné případy je možná nevolnost, závratě a kopřivka.

Xefocam- oxycam. Vylučování z těla trvá dlouho a jeho účinek trvá půl dne. Síla jeho analgetického účinku je srovnatelná se silou morfinu. Na rozdíl od drog však neovlivňuje mozek a míchu a není návykový.

rofekoxib(Denebol) odstraňuje bolest, zánět a otok. Předepisuje se na burzitidu, poly- a revmatoidní artritidu, poúrazové stavy. Není však vhodný pro osoby s onemocněním kardiovaskulárního a močového systému, těhotné ženy a děti do dvanácti let.

Pokud uživatel přijme nootropní léky nové generace se seznam léků musí ukázat lékaři. Některé léky je nežádoucí kombinovat.

NVPS léky pro komplexní léčba mnoho nemocí. To je však výhradně symptomatická terapie. Pokud pacient potřebuje prášky na cukrovka, seznam nové generace je nenahradí.

Léky musí být užívány pod přísným dohledem lékaře. Nekontrolované užívání nesteroidních léků onemocnění zhorší. Pokud se tedy pacient rozhodne v roce 2020 podstoupit léčbu NVPS, měl by být konzultován neurolog.

Podle účinnosti průměrných dávek

Podle síly protizánětlivého účinku středních dávek lze NSAID seřadit v následujícím pořadí:

MAX↓ Indometacin ↓ Flurbiprofen ↓ Diklofenak sodný ↓ Piroxikam ↓ Ketoprofen ↓ Naproxen ↓ Ibuprofen ↓ Amidopyrin MIN↓ Aspirin

Podle analgetického účinku středních dávek mohou být NSAID uspořádány v následujícím pořadí:

MAX↓ Ketorolac ↓ Ketoprofen ↓ Diklofenak sodný ↓ Indomethacin ↓ Flurbiprofen ↓ Amidopyrin ↓ Piroxicam ↓ Naproxen ↓ Ibuprofen MIN↓ Aspirin

Úplný seznam NSAID podle ATC kódu M01A

Nesteroidní protizánětlivé léky - ATC kód M01A
Butylpyrazolidony	Fenylbutazon Mofebutazon* Oxyfenbutazon* Clofezone* Quebuzon*
Deriváty octová kyselina	Indometacin Sulindac* Tolmetin* Zomepirac* Diclofenac Alclofenac* Bumadison* Etodolac* Lonazolac* Fentiazac* Acemethacin* Difenpyramid* Oxamethacin* Proglumethacin* Ketorolac Aceclofenac Bufexamac* Diklofenak v kombinaci s jinými léky
Oxycams	Piroxicam Tenoxicam Droxicam* Lornoxicam Meloxicam
Deriváty kyselina propionová

Nesteroidní protizánětlivé léky neboli NSAID jsou analgetika, která vykazují tři účinky najednou: analgetický, antipyretický a protizánětlivý. Pověst o špatném účinku těchto léků na žaludek je přitom doslova pronásleduje.

Vlastnosti principu účinku, indikace a samozřejmě bezpečnost NSAID pochopíme ve druhém článku ze série o.

NSAID zahrnují:

• salicyláty - kyselina acetylsalicylová;
• pyrazolony - analgin;
• deriváty organických kyselin - ibuprofen, naproxen, ketoprofen, indometacin, ketorolak, aceklofenak, diklofenak, piroxikam, meloxikam, kyselina mefenamová atd.;
• koxiby - celekoxib, rofekoxib, parekoxib, etorikoxib.

Kyselina acetylsalicylová: analgetikum se zkušenostmi

Málokdo ví, že vůbec první NSAID, kyselina acetylsalicylová, má rostlinného původu- jeho předchůdce se získával z lipnice luční, neboli lučního. Drogu vytvořili lékárníci Bayer na konci 19. století a pojmenovali ji podle latinského názvu aspirinu lučního Spiraea ulmaria.

Principem účinku aspirinu, stejně jako všech ostatních NSA, je blokovat enzym cyklooxygenázu (COX). V těle existují dva typy COX. První, COX-1, je nezbytný, „dobrý“ enzym: plní mnoho důležitých funkcí, včetně ochrany žaludeční sliznice. Druhý, COX-2, je zodpovědný za produkci prostaglandinů, spouští mechanismus bolesti a zánětu.

Kyselina acetylsalicylová blokuje oba typy COX, přičemž první typ enzymu ve větší míře než druhý. Proto její seznam vedlejší efekty značné a vůdce v něm je poškození žaludeční sliznice, plné rozvoje gastritidy a dokonce peptický vřed. Aspirin je kategoricky kontraindikován u dětí do 15 let z důvodu rizika rozvoje Reyeova syndromu - těžkého poškození mozku a jater.

Dospělí mohou užívat lék jako antipyretikum a mírný lék proti bolesti. Kyselina acetylsalicylová však v této oblasti v posledních letech ustoupila bezpečnějším NSA a přesunula se do kategorie kardiaků díky své schopnosti bránit shlukování krevních destiček a tím „ředit“ krev.

Pochybný analgin?

Metamizol sodný neboli analgin je poměrně aktivní analgetikum a velmi slabé protizánětlivé léčivo. S žaludkem zachází loajálně a veškerý svůj negativní vliv směřuje na krev. Závažným vedlejším účinkem analginu je schopnost měnit krevní obraz a vést k rozvoji aplastické anémie, agranulocytózy a dalších hematologických potíží.

V mnoha zemích světa, včetně USA, je prodej analginu zakázán. Ale například v Německu je široce používán a dokonce je považován za lék první volby pro léčbu pooperačních bolestí. V Rusku analgin znají, milují a pije se a upřímně řečeno, není se čeho bát – hlavní je nekonzumovat ho pravidelně (tedy den za dnem) a nepřekračovat doporučené dávky.

Spolupracovníci diklofenaku

Skupina derivátů kyselin ohromuje výběrem dokonce i specialistů, ale každá droga v ní obsažená má stále svou vlastní „tvář“. Deriváty organických kyselin se vyznačují výraznými protizánětlivými vlastnostmi, které často zastiňují analgetický a antipyretický účinek. Výjimkou je ibuprofen, který se stále nejčastěji používá k potírání bolesti a horečky, nikoli zánětu.

Jedním z nejúčinnějších protizánětlivých léků v této podskupině jsou indomethacin a diklofenak. První má nepříznivý vliv na žaludek a krev a dnes se používá jen zřídka. Diklofenak je mnohem bezpečnější, což ve spojení s vysokou aktivitou a hospodárností poskytuje extrémně vysokou popularitu u revmatických onemocnění.

Z hlediska analgetického účinku je však diklofenak výrazně horší než mnoho léků, zejména naproxen, který se úspěšně používá k potírání různých typů intenzivní bolesti, včetně bolesti zubů, hlavy, periodické atd. Naproxen se prodává bez lékařského předpisu a je v poptávce jako docela bezpečné, cenově dostupné, ale silné analgetikum.

Dalším NSAID, který se používá k úlevě od bolesti, je ketorolac, známý pod obchodním názvem Ketanov. Vyznačuje se rychlostí, silou a délkou analgetického účinku v kombinaci s tradičními gastrointestinálními vedlejšími účinky NSAID. Ketorolac se proto používá pouze na předpis pro úlevu od pooperační bolesti, bolesti během onkologická onemocnění a další těžké případy.

Kyselina mefenamová je mnohem „nevinnější“ než ketorolac, ale není tak účinná. Jeho sláva jako účinného antipyretika je poněkud přehnaná: lék je o něco aktivnější než kyselina acetylsalicylová.

A dalším zástupcem NSAID, který nelze ignorovat, je meloxikam, který kombinuje spíše jemný účinek na žaludek se silným protizánětlivým účinkem, díky kterému se často používá v revmatologii.

Coxibs: poslední slovo ve farmakologii

Koxiby jsou nejmladší skupinou NSAID, jejíž první člen, celekoxib, vstoupil na trh koncem 90. let. Koxiby nemají téměř žádný účinek na COX-1, což znamená, že prakticky nemají gastrointestinální vedlejší účinky tradiční pro tuto skupinu. Dostatečně bojují s bolestí a záněty při artritidě a dalších revmatoidních onemocněních, nicméně počáteční očekávání, kterých byli specialisté plni, když se objevil první koxib, nenaplnila.

Léky této skupiny stále nejsou bez vedlejších účinků (zejména odborníci stále diskutují o možném vlivu koxibů na zvýšení rizika srdečního infarktu a mrtvice) a navíc se vyznačují poměrně vysokou cenou, která může srazit půda z pod již nezdravých nohou. Rozhodnutí o jejich jmenování by měl učinit pouze lékař a samoléčba koxiby, jako u většiny ostatních NSAID, nestojí za to.

Čtenáře, které stále trápí muka volby, bych rád řekl: netrápte. Zbavte se tohoto kamene na duši tím, že jej položíte na ramena ošetřujícího lékaře. Svěřte mu svou bolest a zánět a nezkoušejte sílu svého žaludku ve snaze trefit se prstem do nebe a najít „nejlepší“ NSA z desítek léků.

Marina Pozdeeva

Fotografie thinkstockphotos.com

Související produkty: kyselina acetylsalicylová, analgin, ibuprofen, naproxen, ketoprofen, indomethacin, ketorolac, aceklofenak, diklofenak, piroxicam, meloxicam, arkoxie, celekoxib, etorikoxib, akulární, ketanů, ketorol, ketocam, ketofril, dolak, alentní, airtal, naklofen, movalis, liberum, artrozan, myrlox, amelotex, brutan, ibuklin, další, nurofen, nalgezin, ketonal, metindol retard, coplavix, agrenox, excedrin, kardiomagnyl, kardiosk, aspirin, citramon, trombo ACC, acecardol, Askofen-P, aspicor, trombopol

Nesteroidní antirevmatika jsou nejoblíbenější skupinou léků užívaných populací. Dobře ulevují od bolesti, zánětu, jsou výbornými antipyretiky. Ročně je užije více než 30 milionů lidí a mnoho z těchto léků je k dostání v lékárnách bez lékařského předpisu.

Co je NSAID?

NSAID jsou nesteroidní protizánětlivé léky, které jsou široce používány v medicíně nejen pro dospělé, ale také pro děti. Termín "nesteroidní" zdůrazňuje, že tyto léky nepatří k hormonům, proto ve většině případů ani při dlouhodobé léčbě nezpůsobují abstinenční syndrom, který se projevuje extrémně prudkým zhoršením stavu pacienta. po vysazení jednoho nebo druhého léku z této skupiny.

Klasifikace NSAID

Dnes existuje velké množství léků patřících do této skupiny, ale pro pohodlí jsou všechny rozděleny do dvou velkých podskupin:

1. S převládajícím protizánětlivým účinkem.
2. S výrazným antipyretickým a analgetickým účinkem ("nenarkotická analgetika").

Léky první skupiny jsou předepisovány hlavně pro onemocnění kloubů, včetně revmatických onemocnění, a druhá skupina - pro akutní respirační virové infekce a další. infekční choroby, úrazy, v pooperačním období atp. Nicméně i léky patřící do stejné skupiny se od sebe liší svou účinností, přítomností nežádoucí reakce a počet kontraindikací jejich použití.

V závislosti na způsobu podání se NSAID rozlišují:

• injekce;
• ve formě kapslí nebo tablet pro orální použití;
• čípky (např. rektální čípky);
• Krémy, masti, gely pro vnější použití.

Mechanismus působení

V těle se za určitých podmínek produkují různé druhy prostaglandinů, které způsobují zvýšení teploty a zvyšují intenzitu zánětlivých reakcí. Hlavním mechanismem účinku NSA je blokování (inhibice) enzymu cyklooxygenázy (COX), který je zodpovědný za tvorbu těchto látek v těle, což následně vede ke snížení tělesné teploty a snížení zánětu.

V těle existují 2 typy COX:

• COX1 - produkce prostaglandinů, které chrání sliznici žaludku a střev před poškozením, řídí průtok krve v ledvinách;
• COX2 – syntéza prostaglandinů, které způsobují zánět a horečku.

První generace nesteroidních léků blokovala oba typy COX, což vedlo ke vzniku vředů a dalších lézí v gastrointestinálním traktu. Poté byla vytvořena selektivní NSA, která blokují převážně COX2, takže je lze použít u pacientů s onemocněním trávicího systému. Nejsou však schopny zabránit agregaci krevních destiček, proto nejsou plnohodnotnou náhradou léků první generace.

Působení na tělo

1. Odstranění zánětu. Největší protizánětlivý účinek má diklofenak, indometacin a fenylbutazon.
2. pokles zvýšená teplota. Aspirin, kyselina mefenamová a nimesulid účinně snižují teploty.
3. Účinek tlumící bolest. Jako analgetika se dobře osvědčily léky, mezi které patří ketorolak, diklofenak, metamizol, analgin nebo ketoprofen.
4. Prevence slepování krevních destiček (antiagregační účinek). V kardiologické praxi je za tímto účelem aspirin předepisován v malých dávkách (například aspecard nebo kardiomagnyl).

Někdy mohou mít nesteroidní léky při dlouhodobém užívání imunosupresivní účinek, čehož se využívá při léčbě některých revmatických onemocnění.

Indikace

1. Revmatismus, revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, různé druhy artritida.
2. Zánětlivá onemocnění svalů a páteře - myozitida, úrazy pohybového aparátu, tendovaginitidy, degenerativní onemocnění kostí a kloubů.
3. Kolika: jaterní, ledvinová.
4. Zánět nervů nebo kořenů míšních nervů - ischias, ischias, neuralgie trojklaného nervu.
5. Infekční a neinfekční onemocnění doprovázená horečkou.
6. Bolest zubů.
7. Dysmenorea (bolestivá menstruace).

Funkce aplikace

1. Osobní přístup. Každý pacient si musí vybrat protizánětlivé nesteroidní činidlo, které bude pacientem dobře snášeno a způsobovat minimum nežádoucích účinků.
2. Pro snížení teploty jsou NSAID předepsány v médiu terapeutické dávky, a v případě plánovaného dlouhodobého užívání se nejdříve užívají minimální dávky a následně jejich zvyšování.
3. Zpravidla jsou téměř všechny tabletové formy léků předepisovány po jídle s povinným příjmem finančních prostředků, které chrání žaludeční sliznici.
4. Pokud se k ředění krve používá nízká dávka aspirinu, pak se konzumuje po večeři.
5. Většina NSAID vyžaduje alespoň ½ sklenice vody nebo mléka.

Vedlejší efekty

1. Trávicí orgány. NSAID - gastroduodenopatie, vředy a eroze sliznice duodenum nebo žaludku. Nejspolehlivější v tomto ohledu jsou piroxikam, aspirin, indometacin.
2. Ledviny. Rozvíjí se "analgetická nefropatie" (intersticiální nefritida), zhoršuje se průtok krve ledvinami, zužují se ledvinové cévy. Nejtoxičtějšími léky z této skupiny jsou fenylbutazon, indometacin.
3. alergické reakce. Lze pozorovat při užívání jakýchkoli léků této skupiny.
4. Méně často se mohou vyskytnout poruchy srážení krve, funkce jater, bronchospasmus, agranulocytóza nebo anémie aplastické povahy.

Seznam léků používaných v těhotenství

Téměř všichni odborníci doporučují, aby se těhotné ženy zdržely užívání nesteroidních léků. V některých případech a ze zdravotních důvodů je však stále nutné je brát, když výhody jejich užívání výrazně převažují nad jejich možným negativním dopadem.

Zároveň je třeba mít na paměti, že i ty „nejbezpečnější“ z nich mohou způsobit předčasnou okluzi ductus botulinum u plodu, nefropatii a předčasný porod, tedy ve třetím trimestru NSAID léky vůbec nezařazeno.

Nesteroidní léky, které lze předepsat ze zdravotních důvodů:

• aspirin;
• ibuprofen;
• diklofenak;
• indomethacin;
• naproxen;
• ketorolac atd.

V žádném případě by těhotné ženy neměly tyto léky užívat samostatně, ale pouze v případě, že je předepíše lékař.

Rýže. 1. Metabolismus kyseliny arachidonové

PG mají všestrannou biologickou aktivitu:

a) jsou mediátory zánětlivé reakce: způsobit lokální vazodilataci, edém, exsudaci, migraci leukocytů a další účinky (hlavně PG-E 2 a PG-I 2);

6) senzibilizovat receptory na mediátory bolesti (histamin, bradykinin) a mechanické vlivy, snižující práh citlivosti na bolest;

PROTI) zvýšit citlivost hypotalamických center termoregulace k působení endogenních pyrogenů (interleukin-1 a dalších) vznikajících v těle pod vlivem mikrobů, virů, toxinů (hlavně PG-E 2).

V posledních letech bylo zjištěno, že existují alespoň dva izoenzymy cyklooxygenázy, které jsou inhibovány NSAID. První izoenzym COX-1 (anglicky COX-1) řídí produkci prostaglandinů, které regulují celistvost sliznice gastrointestinální trakt, funkce krevních destiček a průtok krve ledvinami a druhý izoenzym COX-2 se podílí na syntéze prostaglandinů během zánětu. Navíc COX-2 in normální podmínky chybí, ale vzniká pod vlivem některých tkáňových faktorů, které iniciují zánětlivou reakci (cytokiny a další). V tomto ohledu se předpokládá, že protizánětlivý účinek NSAID je způsoben inhibicí COX-2 a jejich nežádoucí reakce jsou způsobeny inhibicí COX, klasifikace NSAID podle selektivity ve vztahu k různé formy cyklooxygenáza je přítomna v . Poměr aktivity NSA ve smyslu blokování COX-1 / COX-2 umožňuje posoudit jejich potenciální toxicitu. Čím menší je tato hodnota, tím je léčivo selektivnější ve vztahu k COX-2, a tudíž méně toxické. Například u meloxikamu je to 0,33, diklofenaku 2,2, tenoxikamu 15, piroxikamu 33, indometacinu 107.

Tabulka 2 Klasifikace NSAID podle selektivity pro různé formy cyklooxygenázy
(Perspektivy drogové terapie, 2000, s dodatky)

Další mechanismy účinku NSAID

Protizánětlivý účinek může být spojen s inhibicí peroxidace lipidů, stabilizací membrán lysozomů (oba tyto mechanismy zabraňují poškození buněčných struktur), snížením tvorby ATP (sníží se zásoba energie zánětlivé reakce), inhibicí agregace neutrofilů (je narušeno uvolňování zánětlivých mediátorů z nich), inhibice tvorby revmatoidního faktoru u pacientů s revmatoidní artritidou. Analgetický účinek je do určité míry spojen s porušením vedení bolestivých impulzů dovnitř mícha ().

Hlavní efekty

Protizánětlivý účinek

NSAID potlačují převážně exsudační fázi. Většina silné drogy, , působí také na proliferační fázi (snížení syntézy kolagenu a související sklerózu tkání), ale slabší než na exsudativní fázi. NSAID nemají prakticky žádný vliv na fázi alterace. Pokud jde o protizánětlivou aktivitu, všechna NSAID jsou horší než glukokortikoidy., které inhibicí enzymu fosfolipázy A 2 inhibují metabolismus fosfolipidů a narušují tvorbu jak prostaglandinů, tak leukotrienů, které jsou také nejdůležitějšími mediátory zánětu ().

Analgetický účinek

Ve větší míře se projevuje bolestmi nízké a střední intenzity, které jsou lokalizované ve svalech, kloubech, šlachách, nervových kmenech, dále bolestí hlavy či zubů. Při silné viscerální bolesti je většina NSAID méně účinná a má nižší sílu. analgetický účinek léky ze skupiny morfinu (narkotická analgetika). Současně řada kontrolovaných studií prokázala poměrně vysokou analgetickou aktivitu, s kolikou a pooperační bolestí. Účinnost NSAID u renální koliky, která se vyskytuje u pacientů urolitiáza je do značné míry spojena s inhibicí produkce PG-E2 v ledvinách, snížením průtoku krve ledvinami a tvorbou moči. To vede ke snížení tlaku v ledvinné pánvičce a močovodu nad místem obstrukce a poskytuje dlouhodobý analgetický účinek. Výhodou NSAID oproti narkotickým analgetikům je, že jsou netlumit dechové centrum, nevyvolávat euforii a drogovou závislost a u koliky také záleží, že oni nepůsobí křečovitě.

Antipyretický účinek

NSAID fungují pouze při horečce. Neovlivňují normální tělesnou teplotu, čímž se liší od „hypotermických“ léků (chlorpromazin a další).

Antiagregační účinek

V důsledku inhibice COX-1 v krevních destičkách je potlačena syntéza endogenního proagregačního tromboxanu. Má nejsilnější a nejdelší antiagregační aktivitu, která nevratně potlačuje schopnost agregace krevní destičky po celou dobu její životnosti (7 dní). Antiagregační účinek jiných NSAID je slabší a reverzibilní. Selektivní inhibitory COX-2 neovlivňují agregaci krevních destiček.

Imunosupresivní účinek

Exprimuje se středně, projevuje se při delším užívání a má „sekundární“ charakter: snížením permeability kapilár NSA ztěžují imunokompetentním buňkám kontakt s antigenem a kontakt protilátek se substrátem.

FARMAKOKINETIKA

Všechna NSAID se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Téměř úplně se vážou na plazmatické albuminy, vytlačují některá jiná léčiva (viz kapitola) a u novorozenců bilirubin, což může vést k rozvoji bilirubinové encefalopatie. Nejnebezpečnější jsou v tomto ohledu salicyláty a. Většina NSAID dobře proniká do synoviální tekutiny kloubů. NSAID se metabolizují v játrech a vylučují se ledvinami.

INDIKACE K POUŽITÍ

1. Revmatická onemocnění

Revmatismus (revmatická horečka), revmatoidní artritida, dna a psoriatická artritida, ankylozující spondylitida (Bekhtěrevova choroba), Reiterův syndrom.

Je třeba mít na paměti, že u revmatoidní artritidy mají NSAID pouze symptomatický účinek aniž by to ovlivnilo průběh onemocnění. Nejsou schopny zastavit progresi procesu, způsobit remisi a zabránit rozvoji kloubní deformity. Úleva, kterou NSA přinášejí pacientům s revmatoidní artritidou, je přitom tak výrazná, že se bez těchto léků neobejde žádný z nich. U velkých kolagenóz (systémový lupus erythematodes, sklerodermie a další) jsou NSA často neúčinná.

2. Nerevmatická onemocnění pohybového aparátu

Osteoartróza, myositida, tendovaginitida, trauma (domácí, sportovní). Často je za těchto stavů účinné použití lokálních lékových forem NSAID (masti, krémy, gely).

3. Neurologická onemocnění. Neuralgie, ischias, ischias, lumbago.

4. Renální, jaterní kolika.

5. Bolestivý syndrom různé etiologie, včetně bolesti hlavy a zubů, pooperační bolesti.

6. Horečka(zpravidla při tělesné teplotě nad 38,5 °C).

7. Prevence arteriální trombózy.

8. Dysmenorea.

NSAID se používají u primární dysmenorey ke zmírnění bolesti spojené se zvýšením tonusu dělohy v důsledku hyperprodukce PG-F 2a. Kromě analgetického účinku NSAID snižují množství krevních ztrát.

Dobrý klinický efekt poznamenal při použití, a to zejména jeho sodná sůl,,,. NSAID jsou předepsány při prvním výskytu bolesti v 3denním kurzu nebo v předvečer menstruace. Nežádoucí účinky, vzhledem ke krátkodobému užívání, jsou vzácné.

KONTRAINDIKACE

NSAID jsou kontraindikovány u erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, závažných poruchách jater a ledvin, cytopeniích, individuální nesnášenlivosti, těhotenství. V případě potřeby jsou nejbezpečnější (ale ne před porodem!) malé dávky ().

V současné době byl identifikován specifický syndrom NSAID-gastroduodenopatie(). Je jen částečně spojena s lokálním škodlivým účinkem NSAID (většina z nich jsou organické kyseliny) na sliznici a je způsobena především inhibicí izoenzymu COX-1 v důsledku systémového působení léků. Gastrotoxicita se proto může vyskytnout při jakémkoli způsobu podání NSAID.

Porážka žaludeční sliznice probíhá ve 3 fázích:
1) inhibice syntézy prostaglandinů ve sliznici;
2) snížení produkce ochranného hlenu a bikarbonátů zprostředkované prostaglandiny;
3) výskyt erozí a vředů, které mohou být komplikovány krvácením nebo perforací.

Poškození je častěji lokalizováno v žaludku, hlavně v oblasti antra nebo prepylorické oblasti. Klinické příznaky u NSAID-gastroduodenopatie chybí téměř u 60 % pacientů, zejména u starších pacientů, takže diagnóza je v mnoha případech stanovena pomocí fibrogastroduodenoscopy. Zároveň u mnoha pacientů s dyspeptickými obtížemi není zjištěno poškození sliznice. Absence klinických příznaků u NSAID-gastroduodenopatie je spojena s analgetickým účinkem léků. Pacienti, zejména starší lidé, u kterých se při dlouhodobém užívání NSAID nevyskytují nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, jsou proto považováni za skupinu se zvýšeným rizikem rozvoje závažných komplikací NSAID-gastroduodenopatie (krvácení, těžká anémie) a vyžadují zvláště pečlivé sledování, včetně endoskopického výzkumu (1).

Rizikové faktory pro gastrotoxicitu:ženy, věk nad 60 let, kouření, zneužívání alkoholu, vředy v rodinné anamnéze, souběžné těžké kardiovaskulární choroby současné užívání glukokortikoidů, imunosupresiv, antikoagulancií, dlouhodobá léčba NSAID, vysoké dávky popř. simultánní příjem dvě nebo více NSAID. Mají největší gastrotoxicitu a ().

Metody pro zlepšení snášenlivosti NSAID.

I. Současné podávání léků chrání sliznici trávicího traktu.

Podle kontrolovaných klinických studií je syntetický analog misoprostolu PG-E 2 vysoce účinný, který může zabránit vzniku vředů jak v žaludku, tak v duodenu (). K dispozici jsou kombinace NSAID a misoprostolu (viz níže).

Tabulka 3 Ochranný účinek různých léků proti vředům gastrointestinálního traktu vyvolaným NSAID (Podle Šampion G.D. et al., 1997 () s dodatky)

+ preventivní účinek
0 žádný preventivní účinek
– účinek není specifikován
* nedávné údaje naznačují, že famotidin je účinný ve vysokých dávkách

Inhibitor protonová pumpa Omeprazol má přibližně stejnou účinnost jako misoprostol, je však lépe snášen, rychleji odstraňuje reflux, bolesti a poruchy trávení.

H2-blokátory jsou schopny zabránit vzniku duodenálních vředů, ale jsou zpravidla neúčinné proti žaludečním vředům. Existují však důkazy, že vysoké dávky famotidinu (40 mg dvakrát denně) snižují výskyt žaludečních i dvanáctníkových vředů.

Rýže. 2. Algoritmus pro prevenci a léčbu NSAID-gastroduodenopatie.
Podle Loeb D.S. et al., 1992 () s dodatky.

Cytoprotektivní léčivo sukralfát nesnižuje riziko žaludečních vředů a jeho účinek na duodenální vředy nebyl plně stanoven.

II. Změna taktiky užívání NSAID , která zahrnuje (a) snížení dávky; (b) přechod na parenterální, rektální nebo topické podávání; (c) užívání enterosolventních dávkových forem; (d) použití proléčiv (např. sulindac). Avšak vzhledem k tomu, že NSA-gastroduodenopatie není ani tak lokální jako systémová reakce, tyto přístupy problém neřeší.

III. Použití selektivních NSAID.

Jak bylo uvedeno výše, existují dva izoenzymy cyklooxygenázy, které jsou blokovány NSAID: COX-2, který je zodpovědný za produkci prostaglandinů během zánětu, a COX-1, který řídí produkci prostaglandinů, které udržují integritu gastrointestinální sliznice, průtok krve ledvinami a funkce krevních destiček. Selektivní inhibitory COX-2 by proto měly způsobovat méně nežádoucích reakcí. Prvními takovými léky jsou a. Kontrolované studie provedené u pacientů s revmatoidní artritidou a osteoartritidou prokázaly, že jsou lépe snášeni než oni a nejsou horší, pokud jde o účinnost ().

Vznik žaludečního vředu u pacienta vyžaduje zrušení NSAID a užívání protivředových léků. Další užívání NSAID, např. u revmatoidní artritidy, je možné pouze na pozadí souběžného podávání misoprostolu a pravidelného endoskopického sledování.

II. NSAID mohou mít přímý účinek na renální parenchym, což způsobuje intersticiální nefritida(takzvaná "analgetická nefropatie"). Nejnebezpečnější je v tomto ohledu fenacetin. Možné těžké poškození ledvin až do rozvoje těžkého selhání ledvin. Rozvoj akutního selhání ledvin při užívání NSAID jako důsledek těžce alergická intersticiální nefritida.

Rizikové faktory pro nefrotoxicitu: věk nad 65 let, cirhóza jater, předchozí renální patologie, snížení objemu cirkulující krve, dlouhodobé užívání NSA, současné užívání diuretik.

Hematotoxicita

Nejtypičtější pro pyrazolidiny a pyrazolony. Nejhrozivější komplikace při jejich aplikaci aplastická anémie a agranulocytóza.

koagulopatie

NSAID inhibují agregaci krevních destiček a mají mírný antikoagulační účinek inhibicí tvorby protrombinu v játrech. V důsledku toho se může rozvinout krvácení, častěji z gastrointestinálního traktu.

Hepatotoxicita

Může dojít ke změnám v aktivitě transamináz a dalších enzymů. V těžkých případech žloutenka, hepatitida.

Hypersenzitivní reakce (alergie)

Vyrážka, angioedém, anafylaktický šok Lyellův a Stevens-Johnsonův syndrom, alergická intersticiální nefritida. Kožní projevy jsou častěji zaznamenány při použití pyrazolonů a pyrazolidinů.

Bronchospasmus

Obvykle se vyvíjí u pacientů bronchiální astma a častěji při užívání aspirinu. Jeho příčinami mohou být alergické mechanismy a také inhibice syntézy PG-E 2, což je endogenní bronchodilatátor.

Prodloužení těhotenství a zpoždění porodu

Tento účinek je způsoben tím, že prostaglandiny (PG-E2 a PG-F2a) stimulují myometrium.

OVLÁDÁNÍ PRO DLOUHODOBÉ POUŽÍVÁNÍ

Gastrointestinální trakt

Pacienti by měli být upozorněni na příznaky lézí gastrointestinálního traktu. Každé 1-3 měsíce by měla být provedena analýza stolice okultní krev(). Pokud je to možné, pravidelně provádějte fibrogastroduodenoskopii.

Rektální čípky s NSAID by se měly používat u pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok na horní části gastrointestinálního traktu, a u pacientů užívajících několik léků současně. Neměly by se používat při zánětech konečníku nebo řitního otvoru a po nedávném anorektálním krvácení.

Tabulka 4 Laboratorní sledování při dlouhodobém užívání NSAID

ledviny

Je nutné sledovat výskyt otoků, měřit krevní tlak, zejména u pacientů s hypertenzí. Provádí se jednou za 3 týdny klinická analýza moč. Každé 1-3 měsíce je nutné stanovit hladinu sérového kreatininu a vypočítat jeho clearance.

Játra

Při dlouhodobém podávání NSAID je nutné urychleně identifikovat klinické příznaky poškození jater. Každé 1-3 měsíce je třeba sledovat jaterní funkce, stanovit aktivitu transamináz.

krvetvorba

Spolu s klinickým pozorováním by měl být jednou za 2-3 týdny proveden klinický krevní test. Zvláštní kontrola je nezbytná při předepisování pyrazolonu a derivátů pyrazolidinu ().

PRAVIDLA PODÁVÁNÍ A DÁVKOVÁNÍ

Individualizace volby léku

Pro každého pacienta nejvíce účinný lék s nejlepší tolerancí. Navíc to může být jakékoli NSAID, ale jako protizánětlivé je nutné předepsat lék ze skupiny I. Citlivost pacientů na NSAID i jedné chemické skupiny se může značně lišit, takže neúčinnost jednoho z léků neznamená neúčinnost skupiny jako celku.

Při použití NSA v revmatologii, zejména při náhradě jednoho léku jiným, je třeba vzít v úvahu, že rozvoj protizánětlivého účinku zaostává za analgetikem. Posledně jmenovaný je zaznamenán v prvních hodinách, zatímco protizánětlivý po 10-14 dnech pravidelného příjmu a při předepisování oxikamů i později za 2-4 týdny.

Dávkování

Jakýkoli nový lék pro tohoto pacienta musí být předepsán jako první. při nejnižší dávce. Při dobré toleranci po 2-3 dnech se denní dávka zvyšuje. Terapeutické dávky NSA se pohybují v širokém rozmezí a v posledních letech je tendence zvyšovat jednotlivé i denní dávky léků vyznačujících se nejlepší tolerancí ( , ), při zachování omezení na maximální dávky, , , . U některých pacientů je terapeutického účinku dosaženo pouze při použití velmi vysoké dávky NSAID.

Čas přijetí

Při dlouhém jmenování kurzu (například v revmatologii) se NSAID užívají po jídle. Ale aby se dosáhlo rychlého analgetického nebo antipyretického účinku, je vhodnější je předepsat 30 minut před nebo 2 hodiny po jídle s 1/2-1 sklenicí vody. Po 15 minutách užívání je vhodné neležet, aby se zabránilo rozvoji ezofagitidy.

Okamžik podání nesteroidních antirevmatik lze také určit podle doby maximální závažnosti příznaků onemocnění (bolest, ztuhlost kloubů), to znamená s přihlédnutím k chronofarmakologii léků. Současně se můžete odchýlit od obecně uznávaných schémat (2-3krát denně) a předepisovat NSAID kdykoli během dne, což vám často umožňuje dosáhnout více terapeutický účinek v nižší denní dávce.

Při silné ranní ztuhlosti je vhodné co nejdříve (hned po probuzení) užít rychle vstřebaná NSA nebo na noc předepsat dlouhodobě působící léky. Nejvyšší rychlost absorpce v gastrointestinálním traktu a tím i rychlejší nástup účinku má ve vodě rozpustný („šumivý“).

Monoterapie

Současné užívání dvou nebo více NSAID se nedoporučuje z důvodu následující důvody:
účinnost takových kombinací nebyla objektivně prokázána;
v řadě takových případů dochází k poklesu koncentrace léčiv v krvi (např. snižuje koncentraci , , , , ), což vede k oslabení účinku;
zvyšuje se riziko rozvoje nežádoucích reakcí. Výjimkou je možnost použití v kombinaci s jakýmkoli jiným NSAID pro zvýšení analgetického účinku.

U některých pacientů mohou být předepsána dvě NSAID v různou denní dobu, například rychle se vstřebávající ráno a odpoledne a dlouhodobě působící večer.

DROGOVÉ INTERAKCE

Poměrně často jsou pacientům, kteří dostávají NSAID, předepisována jiná léky. V tomto případě je nutné vzít v úvahu možnost jejich vzájemné interakce. Tak, NSAID mohou zvýšit účinek nepřímých antikoagulancií a perorálních hypoglykemických látek.. Ve stejný čas, oslabují účinek antihypertenziv, zvyšují toxicitu aminoglykosidových antibiotik, digoxinu a některé další léky, což má významný klinický význam a zahrnuje řadu praktické rady(). Pokud je to možné, je třeba se vyvarovat současného podávání NSAID a diuretik, a to na jedné straně z důvodu oslabení diuretického účinku a na straně druhé kvůli riziku rozvoje renálního selhání. Nejnebezpečnější je kombinace s triamterenem.

Mnoho léků předepisovaných současně s NSAID může zase ovlivnit jejich farmakokinetiku a farmakodynamiku:
– antacida obsahující hliník(almagel, maalox a další) a cholestyramin snižuje absorpci NSAID v gastrointestinálním traktu. Proto současné podávání takových antacidů může vyžadovat zvýšení dávky NSAID a mezi užitím cholestyraminu a NSAID jsou nutné intervaly alespoň 4 hodiny;
– hydrogenuhličitan sodný zvyšuje absorpci NSAID v gastrointestinálním traktu;
– protizánětlivý účinek NSAID zesilují glukokortikoidy a „pomalu působící“ (základní) protizánětlivé léky(přípravky ze zlata, aminochinoliny);
– analgetický účinek NSAID zesilují narkotická analgetika a sedativa.

OTC UŽÍVÁNÍ NSAID

Pro volně prodejné použití po mnoho let ve světové praxi jsou široce používány , , , a jejich kombinace. V posledních letech jsou , , a povoleny pro volně prodejné použití.

Tabulka 5 Vliv NSAID na účinek jiných léků.
Autor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () s dodatky

Droga NSAID Akce Doporučení Farmakokinetická interakce Nepřímá antikoagulancia Oxyfenbutazon Inhibice metabolismu v játrech, zvýšený antikoagulační účinek Vyhněte se těmto NSAID, pokud je to možné, nebo udržujte přísnou kontrolu Všechno, zvláště Vytěsnění ze spojení s plazmatickými proteiny, zvýšený antikoagulační účinek Pokud je to možné, vyhýbejte se NSAID nebo udržujte přísnou kontrolu Perorální hypoglykemické léky (deriváty sulfonylmočoviny) Oxyfenbutazon Inhibice metabolismu v játrech, zvýšený hypoglykemický účinek Pokud je to možné, vyhýbejte se NSAID nebo přísně kontrolujte hladinu glukózy v krvi Všechno, zvláště Vytěsnění plazmatickými proteiny, zvýšený hypoglykemický účinek Digoxin Všechno Inhibice renálního vylučování digoxinu při poruše funkce ledvin (zejména u dětí mladší věk a starší osoby), zvýšení jeho koncentrace v krvi, zvýšení toxicity. Menší pravděpodobnost interakce s normální funkcí ledvin Pokud je to možné, vyhýbejte se NSAID nebo přísně kontrolujte clearance kreatininu a hladiny digoxinu v krvi Antibiotika aminoglykosidy Všechno Inhibice renálního vylučování aminoglykosidů, zvýšení jejich koncentrace v krvi Přísná kontrola koncentrace aminoglykosidů v krvi Methotrexát (vysoké „nerevmatické“ dávky) Všechno Inhibice renálního vylučování methotrexátu, zvýšení jeho koncentrace v krvi a toxicita (není pozorována interakce s „revmatologickou“ dávkou methotrexátu) Současné podávání je kontraindikováno. Mohou se NSA používat během intervalů chemoterapie? Lithiové přípravky Všechny (v menší míře , ) Inhibice renálního vylučování lithia, zvýšení jeho koncentrace v krvi a toxicita V případě potřeby použijte aspirin nebo sulindac jmenování NSAID. Přísná kontrola koncentrace lithia v krvi fenytoin Oxyfenbutazon Inhibice metabolismu, zvýšená koncentrace v krvi a toxicita Vyhněte se těmto NSAID, pokud je to možné, nebo přísně kontrolujte hladiny fenytoinu v krvi Farmakodynamická interakce Antihypertenziva Beta-blokátory Diuretika ACE inhibitory* Oslabení hypotenzního účinku v důsledku inhibice syntézy PG v ledvinách (retence sodíku a vody) a krevních cévách (vazokonstrikce) Používejte sulindac a pokud je to možné, vyhněte se jiným NSAID na hypertenzi. Přísná kontrola krevní tlak. Může být nutná zvýšená antihypertenzní léčba Diuretika V největší míře . Alespoň Oslabení diuretického a natriuretického účinku, zhoršení srdečního selhání Vyhněte se NSAID (kromě sulindacu) při srdečním selhání, přísně sledujte stav pacienta Nepřímá antikoagulancia Všechno Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku poškození sliznice a inhibice agregace krevních destiček Pokud je to možné, vyhýbejte se NSAID Vysoce rizikové kombinace Diuretika Všechno Všechny (v menší míře) Zvýšené riziko selhání ledvin Kombinace je kontraindikována triamteren Vysoké riziko rozvoje akutního selhání ledvin Kombinace je kontraindikována Vše šetřící draslík Všechno Vysoké riziko rozvoje hyperkalémie Vyhněte se takovým kombinacím nebo přísně kontrolujte hladiny draslíku v plazmě

Indikace: poskytuje analgetické a antipyretické účinky nachlazení, bolesti hlavy a zubů, bolesti svalů a kloubů, bolesti zad, dysmenorea.

Je nutné pacienty upozornit, že NSA mají pouze symptomatický účinek a nemají antibakteriální ani antivirovou aktivitu. Pokud tedy přetrvává horečka, bolest, zhoršení celkového stavu, měli by se poradit s lékařem.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NSAID S PROKÁZANÝM PROTIZÁNĚTLIVÝM ÚČINKEM

NSAID patřící do této skupiny mají klinicky významný protizánětlivý účinek, proto zjistili široké uplatnění Předně jako protizánětlivé látky včetně revmatologických onemocnění u dospělých a dětí. Mnoho z léků se také používá jako analgetika A antipyretika.

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Kyselina acetylsalicylová je nejstarší NSAID. Při dirigování klinické testy obecně slouží jako standard, se kterým se porovnávají ostatní NSAID z hlediska účinnosti a snášenlivosti.

Aspirin je jméno výrobku kyselina acetylsalicylová navržená společností Bayer (Německo). Postupem času se s tímto lékem natolik ztotožnil, že se nyní používá jako generický lék ve většině zemí světa.

Farmakodynamika

Farmakodynamika aspirinu závisí na denní dávka:

malé dávky 30-325 mg způsobují inhibici agregace krevních destiček;
průměrné dávky 1,5-2 g mají analgetický a antipyretický účinek;
velké dávky 4-6 g působí protizánětlivě.

Při dávce nad 4 g zvyšuje aspirin vylučování kyseliny močové (urikosurický účinek), při předepisování v menších dávkách se jeho vylučování zpožďuje.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Vstřebávání aspirinu se zvýší rozdrcením tablety a zapitím teplou vodou a také užíváním „šumivých“ tablet, které se před užitím rozpustí ve vodě. Poločas rozpadu aspirinu je pouze 15 minut. Působením esteráz žaludeční sliznice, jater a krve se z aspirinu odštěpuje salicylát, který má hlavní farmakologickou aktivitu. Maximální koncentrace salicylátu v krvi se vyvíjí 2 hodiny po užití aspirinu, jeho poločas je 4-6 hodin. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se močí a se zvýšením pH moči (například v případě jmenování antacid) se vylučování zvyšuje. Při použití velkých dávek aspirinu je možné nasytit metabolizující enzymy a prodloužit poločas salicylátu až na 15-30 hodin.

Interakce

Glukokortikoidy urychlují metabolismus a vylučování aspirinu.

Absorpci aspirinu v gastrointestinálním traktu zvyšují kofein a metoklopramid.

Aspirin inhibuje žaludeční alkoholdehydrogenázu, což vede ke zvýšení hladiny etanolu v těle, a to i při jeho mírném (0,15 g / kg) použití ().

Nežádoucí reakce

Gastrotoxicita. I při použití v nízkých dávkách 75-300 mg/den (jako protidestičková látka) může aspirin způsobit poškození žaludeční sliznice a vést k rozvoji erozí a/nebo vředů, které jsou často komplikovány krvácením. Riziko krvácení je závislé na dávce: při podávání v dávce 75 mg / den je o 40 % nižší než při dávce 300 mg a o 30 % nižší než při dávce 150 mg (). I mírně, ale neustále krvácející eroze a vředy mohou vést k systematické ztrátě krve ve stolici (2-5 ml / den) a rozvoji anémie z nedostatku železa.

Poněkud menší gastrotoxicitu mají lékové formy s enterosolventním povlakem. U některých pacientů užívajících aspirin se může vyvinout adaptace na jeho gastro toxický účinek. Je založena na lokálním zvýšení mitotické aktivity, snížení infiltrace neutrofilů a zlepšení průtoku krve ().

Zvýšené krvácení v důsledku narušení agregace krevních destiček a inhibice syntézy protrombinu v játrech (poslední v dávce aspirinu vyšší než 5 g / den), takže použití aspirinu v kombinaci s antikoagulancii je nebezpečné.

Hypersenzitivní reakce: kožní vyrážky, bronchospasmus. Zvláštní nosologickou formou je Fernandův-Vidalův syndrom ("aspirinová triáda"): kombinace nosní polypózy a / nebo vedlejších nosních dutin bronchiální astma a úplná intolerance aspirinu. Proto se u pacientů s bronchiálním astmatem doporučuje používat aspirin a další NSAID s velkou opatrností.

Reyeův syndrom se vyvíjí, když je dětem předepsán aspirin s virové infekce(chřipka, Plané neštovice). Projevuje se těžkou encefalopatií, mozkovým edémem a poškozením jater, ke kterému dochází bez žloutenky, ale s vysoká úroveň cholesterolu a jaterních enzymů. Dává velmi vysokou letalitu (až 80 %). Proto by se aspirin neměl používat při akutních respiračních virových infekcích u dětí prvních 12 let života.

Předávkování nebo otrava v mírných případech se projevuje příznaky „salicylicismu“: tinnitus (příznak „nasycení“ salicylátem), strnulost, ztráta sluchu, bolest hlavy, poruchy vidění, někdy nevolnost a zvracení. Při těžké intoxikaci se rozvíjejí poruchy centrálního nervového systému a metabolismu voda-elektrolyt. Zaznamenává se dušnost (v důsledku stimulace dýchacího centra), acidobazické poruchy (nejprve respirační alkalóza v důsledku ztráty oxidu uhličitého, poté metabolická acidóza v důsledku inhibice metabolismu tkání), polyurie, hypertermie, dehydratace. Zvyšuje se spotřeba kyslíku myokardem, může se vyvinout srdeční selhání, plicní edém. Nejcitlivější na toxický účinek salicylátu jsou děti do 5 let, u kterých se stejně jako u dospělých projevuje těžkými poruchami acidobazického stavu a neurologickými příznaky. Závažnost intoxikace závisí na dávce užívaného aspirinu ().

Mírná až střední intoxikace nastává při dávce 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg vede k těžké otravě a dávky vyšší než 500 mg/kg jsou potenciálně smrtelné. Odlehčovací opatření Zobrazeno v .

Tabulka 6 Příznaky akutní otravy aspirinem u dětí. (Aplikovaná terapeutika, 1996)

Tabulka 7 Opatření na pomoc při intoxikaci aspirinem.

• Výplach žaludku
• Úvod aktivní uhlí až 15 g
• Bohaté pití (mléko, džus) až 50-100 ml/kg/den
• Intravenózní aplikace polyiontových hypotonických roztoků (1 díl 0,9% chloridu sodného a 2 díly 10% glukózy)
• V případě kolapsu intravenózní podání koloidní roztoky
• Při acidóze intravenózní podání hydrogenuhličitanu sodného. Nedoporučuje se vstupovat před stanovením pH krve, zvláště u dětí s anurií
• Intravenózní podání chloridu draselného
• Fyzické chlazení vodou, ne alkoholem!
• Hemosorpce
• Výměnná transfuze
• Při selhání ledvin hemodialýza

Indikace

Aspirin je jedním z léků volby pro léčbu revmatoidní artritidy, včetně juvenilní artritidy. Podle doporučení nejnovějších revmatologických doporučení by protizánětlivá léčba revmatoidní artritidy měla začít aspirinem. Zároveň je však třeba mít na paměti, že jeho protizánětlivý účinek se projevuje při užívání vysokých dávek, které mohou mnozí pacienti špatně snášet.

Aspirin se často používá jako analgetikum a antipyretikum. Kontrolované klinické studie ukázaly, že aspirin může být účinný u mnoha typů bolesti, včetně zhoubné nádory (). Srovnávací charakteristiky je prezentován analgetický účinek aspirinu a dalších NSAID

Navzdory skutečnosti, že většina NSAID in vitro má schopnost inhibovat agregaci krevních destiček, je aspirin klinicky nejrozšířenější jako protidestičková látka, protože kontrolované klinické studie prokázaly jeho účinnost u anginy pectoris, infarktu myokardu a přechodných poruch. cerebrální oběh a některé další nemoci. Aspirin je předepsán okamžitě při podezření na infarkt myokardu nebo ischemickou cévní mozkovou příhodu. Aspirin má zároveň malý vliv na žilní trombózu, proto by se neměl používat k prevenci pooperační trombózy v chirurgii, kde je lékem volby heparin.

Bylo zjištěno, že při dlouhodobém systematickém (dlouhodobém) příjmu v nízkých dávkách (325 mg/den) snižuje aspirin výskyt kolorektálního karcinomu. V první řadě je aspirinová profylaxe indikována u osob s rizikem kolorektálního karcinomu: rodinná anamnéza (kolorektální karcinom, adenom, adenomatózní polypóza); zánětlivá onemocnění tlusté střevo; rakovina prsu, vaječníků, endometria; rakovina nebo adenom tlustého střeva ().

Tabulka 8 Srovnávací charakteristiky analgetického účinku aspirinu a dalších NSAID.
Drugs of Choice z lékařského dopisu, 1995

Droga jednorázová dávka Interval Maximum denní dávka Poznámka uvnitř 500-1000 mg 4-6 hodin 4000 mg Doba působení po jedné dávce 4 hodiny uvnitř 500-1000 mg 4-6 hodin 4000 mg Účinnost se rovná aspirinu; 1000 mg je obvykle účinnější než 650 mg; doba působení 4 hodiny. Uvnitř 1. dávka 1000 mg, poté 500 mg 8-12 hodin 1500 mg 500 mg diflunisalu > 650 mg aspirinu nebo paracetamolu, přibližně stejné jako paracetamol/kodein; působí pomalu, ale dlouho uvnitř 50 mg 8 hodin 150 mg Srovnatelné s aspirinem, déle působící uvnitř 200-400 mg 6-8 hodin 1200 mg 200 mg se rovná přibližně 650 mg aspirinu, 400 mg > 650 mg aspirinu uvnitř 200 mg 4-6 hodin 1200 mg Srovnatelné s aspirinem uvnitř 50-100 mg 6-8 hodin 300 mg 50 mg > 650 mg aspirinu; 100 mg > uvnitř 200-400 mg 4-8 hodin 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirinu nebo paracetamolu; 400 mg = kombinace paracetamol/kodein uvnitř 25-75 mg 4-8 hodin 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofenu a > 650 mg aspirinu; 50 mg > kombinace paracetamol/kodein Intramuskulární 30-60 mg 6 hodin 120 mg Srovnatelné s 12 mg morfinu, déle působící, ne déle než 5 dní Uvnitř 1. dávka 500 mg, poté 250 mg 6 hodin 1250 mg Srovnatelné s aspirinem, ale účinnější u dysmenorey, ne déle než 7 dní uvnitř 1. dávka 500 mg, poté 250 mg 6-12 hodin 1250 mg 250 mg se přibližně rovná 650 mg aspirinu, působí pomaleji, ale déle; 500 mg > 650 mg aspirinu, stejně rychlý účinek jako aspirin uvnitř 1. dávka 550 mg, poté 275 mg 6-12 hodin 1375 mg 275 mg se přibližně rovná 650 mg aspirinu, působí pomaleji, ale déle; 550 mg > 650 mg aspirinu, stejně rychlý účinek jako aspirin

Dávkování

Dospělí: nerevmatická onemocnění 0,5 g 3-4krát denně; revmatická onemocnění počáteční dávka 0,5 g 4x denně, poté se každý týden zvyšuje o 0,25-0,5 g denně;
jako protidestičková látka 100-325 mg/den v jedné dávce.

Děti: nerevmatická onemocnění do 1 roku 10 mg/kg 4x denně, starší 1 roku 10-15 mg/kg 4x denně;
revmatická onemocnění s tělesnou hmotností do 25 kg 80-100 mg/kg/den, s hmotností nad 25 kg 60-80 mg/kg/den.

Uvolňovací formuláře:

tablety 100, 250, 300 a 500 mg;
"šumivé tablety" ASPRO-500. Obsažen v kombinované léky alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P a další.

LYSIN MONOACETYLSALICYLÁT
(Aspisol, Laspal)

Nežádoucí reakce

Široké použití fenylbutazonu je limitováno jeho častými a závažnými nežádoucími účinky, které se vyskytují u 45 % pacientů. Nejnebezpečnější depresivní účinek drogy na Kostní dřeň, což má za následek hematotoxické reakce aplastická anémie a agranulocytóza, často fatální. Riziko aplastické anémie je vyšší u žen, u osob starších 40 let, při dlouhodobém užívání. I při krátkodobém příjmu mladými lidmi se však může rozvinout smrtelná aplastická anémie. Zaznamenává se také leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie a hemolytická anémie.

Dále nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu (erozivní a ulcerózní léze, krvácení, průjem), zadržování tekutin v těle s výskytem otoků, kožní vyrážky, ulcerózní stomatitida, zvýšená slinné žlázy, poruchy centrálního nervového systému (letargie, neklid, třes), hematurie, proteinurie, poškození jater.

Fenylbutazon má kardiotoxicitu (u pacientů se srdečním selháním je možná exacerbace) a může způsobit akutní plicní syndrom, který se projevuje dušností a horečkou. U řady pacientů se objevují hypersenzitivní reakce ve formě bronchospasmu, generalizované lymfadenopatie, kožní vyrážky Lyellův a Stevens-Johnsonův syndrom. Fenylbutazon a zejména jeho metabolit oxyfenbutazon může zhoršit porfyrii.

Indikace

Fenylbutazon by měl být používán jako rezervní NSAID s neúčinností jiných léků, krátký kurz. Největší účinek je pozorován u Bechtěrevovy choroby, dny.

Varování

Neužívejte fenylbutazon a kombinované přípravky, které jej obsahují ( rheopyrit, pyrabutol) jako analgetika nebo antipyretika v široké klinické praxi.

Vzhledem k možnosti rozvoje život ohrožujících hematologických komplikací je nutné pacienty varovat před jejich časnými projevy a přísně dodržovat pravidla pro předepisování pyrazolonů a pyrazolidinů ().

Tabulka 9 Pravidla pro použití fenylbutazonu a dalších derivátů pyrazolidinu a pyrazolonu

1. Přiřaďte až po důkladném odebrání anamnézy, klinickém a laboratorním vyšetření se stanovením erytrocytů, leukocytů a krevních destiček. Tyto studie by se měly opakovat při sebemenším podezření na hematotoxicitu.
2. Pacienti by měli být upozorněni na okamžité přerušení léčby a okamžitou lékařskou pomoc, pokud se objeví následující příznaky:
   • horečka, zimnice, bolest v krku, stomatitida (příznaky agranulocytózy);
   • dyspepsie, bolest v epigastriu, neobvyklé krvácení a modřiny, dehtovitá stolice (příznaky anémie);
   • kožní vyrážka, svědění;
   • výrazný přírůstek hmotnosti, edém.
3. K vyhodnocení účinnosti stačí týdenní kurz. Pokud se nedostaví žádný účinek, lék by měl být přerušen. U pacientů starších 60 let by fenylbutazon neměl být užíván déle než 1 týden.

Fenylbutazon je kontraindikován u pacientů s poruchami krvetvorby, erozivními a ulcerózními lézemi gastrointestinálního traktu (včetně jejich anamnézy), kardiovaskulárními chorobami, patologií štítná žláza, zhoršená funkce jater a ledvin, s alergiemi na aspirin a další NSAID. Může zhoršit stav pacientů se systémovým lupus erythematodes.

Dávkování

Dospělí: počáteční dávka 450-600 mg/den ve 3-4 dílčích dávkách. Po dosažení terapeutického účinku se užívají udržovací dávky 150-300 mg / den v 1-2 dávkách.
U dětí do 14 let neplatí.

Uvolňovací formuláře:

150 mg tablety;
mast, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Ekvimolární sloučenina fenylbutazonu a klofexamidu. Klofexamid má převážně analgetický a méně protizánětlivý účinek, doplňuje účinek fenylbutazonu. Snášenlivost clofezonu je poněkud lepší než. Nežádoucí účinky se vyvíjejí méně často, ale je třeba dodržovat preventivní opatření ().

Indikace pro použití

Indikace pro použití jsou stejné jako

Dávkování

Dospělí: 200-400 mg 2-3krát denně perorálně nebo rektálně.
Děti nad 20 kg tělesné hmotnosti: 10-15 mg/kg/den.

Uvolňovací formuláře:

200 mg kapsle;
čípky 400 mg;
mast (1 g obsahuje 50 mg klofesonu a 30 mg klofexamidu).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indomethacin je jedním z nejúčinnějších NSAID.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace v krvi se vyvine 1-2 hodiny po požití konvenčních a 2-4 hodiny po užití prodloužených („retardovaných“) lékových forem. Jídlo zpomaluje vstřebávání. Při rektálním podání se poněkud hůře vstřebává a maximální koncentrace v krvi se vyvíjí pomaleji. Poločas rozpadu je 4-5 hodin.

Interakce

Indomethacin více než jiná NSA narušuje průtok krve ledvinami, proto může výrazně oslabit účinek diuretik a antihypertenziv. Velmi nebezpečná je kombinace indometacinu s draslík šetřícím diuretikem triamterenem., protože vyvolává rozvoj akutního selhání ledvin.

Nežádoucí reakce

Hlavní nevýhodou indomethacinu je častý rozvoj nežádoucích účinků (u 35–50 % pacientů), jejichž frekvence a závažnost závisí na denní dávce. Ve 20% případů je kvůli nežádoucím účinkům lék zrušen.

Nejcharakterističtější neurotoxické reakce: bolest hlavy (způsobená edémem mozku), závratě, stupor, inhibice reflexní aktivity; gastrotoxicita(vyšší než aspirin); nefrotoxicita(nesmí se používat při selhání ledvin a srdce); hypersenzitivní reakce(možná zkřížená alergie s).

Indikace

Indomethacin je zvláště účinný u ankylozující spondylitidy a akutních dnavých záchvatů. Široce se používá při revmatoidní artritidě a aktivním revmatismu. U juvenilní revmatoidní artritidy je to rezervní lék. S použitím indometacinu u osteoartrózy kyčle a kyčle jsou bohaté zkušenosti kolenních kloubů. Nedávno se však ukázalo, že u pacientů s artrózou urychluje destrukci kloubní chrupavky. Zvláštní oblastí použití indometacinu je neonatologie (viz níže).

Varování

Díky silnému protizánětlivému účinku může indomethacin maskovat klinické příznaky infekce, proto se u pacientů s infekcemi nedoporučuje používat.

Dávkování

Dospělí: počáteční dávka 25 mg 3krát denně, maximálně 150 mg/den. Dávka se postupně zvyšuje. Retardní tablety a rektální čípky se předepisují 1-2krát denně. Někdy se používají pouze v noci a ráno a odpoledne se předepisuje další NSAID. Masť se aplikuje zevně.
Děti: 2-3 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách.

Uvolňovací formuláře:

25 mg enterosolventní potahované tablety; retardované tablety, 75 mg; čípky 100 mg; mast, 5 a 10 %.

Využití indometacinu v neonatologii

Indomethacin se používá u předčasně narozených dětí k farmakologickému uzavření otevřeného ductus arteriosus. Kromě toho v 75-80% léčivo umožňuje dosáhnout úplného uzavření arteriálního kanálu a vyhnout se chirurgický zákrok. Účinek indometacinu je způsoben inhibicí syntézy PG-E 1, která udržuje ductus arteriosus otevřený. Nejlepší výsledky jsou pozorovány u dětí s III-IV stupněm nedonošenosti.

Indikace pro jmenování indometacinu k uzavření arteriálního kanálu:

1. Porodní váha před 1750
2. Závažné hemodynamické poruchy dušnost, tachykardie, kardiomegalie.
3. Neúčinnost tradiční terapie prováděné do 48 hodin (omezení tekutin, diuretika, srdeční glykosidy).

Kontraindikace: infekce, porodní trauma, koagulopatie, patologie ledvin, nekrotizující enterokolitida.

Nežádoucí reakce: především ze strany ledvin zhoršení průtoku krve, zvýšený kreatinin a močovina v krvi, snížená glomerulární filtrace, diuréza.

Dávkování

Uvnitř 0,2-0,3 mg / kg 2-3krát každých 12-24 hodin. Pokud nedojde k žádnému účinku, další použití indometacinu je kontraindikováno.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Je to „proléčivo“, v játrech se mění na aktivní metabolit. Maximální koncentrace aktivního metabolitu sulindacu v krvi je pozorována 3-4 hodiny po požití. Poločas sulindacu je 7-8 hodin a aktivního metabolitu 16-18 hodin, což poskytuje dlouhodobý účinek a možnost užívání 1-2x denně.

Nežádoucí reakce

Dávkování

Dospělí: uvnitř, rektálně a intramuskulárně 20 mg / den v jedné dávce (úvod).
Děti: dávky nebyly stanoveny.

Uvolňovací formuláře:

20 mg tablety;
20 mg tobolky;
čípky 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID ze skupiny oxykamů chlortenoxikam. V inhibici COX je lepší než ostatní oxikamy a přibližně v stejný stupeň bloky COX-1 a COX-2, zaujímající střední pozici v klasifikaci NSAID, postavené na principu selektivity. Má výrazný analgetický a protizánětlivý účinek.

Analgetický účinek lornoxikamu spočívá v narušení generování bolestivých impulzů a snížení vnímání bolesti (zejména u chronické bolesti). Při intravenózním podání je lék schopen zvýšit hladinu endogenních opioidů, a tím aktivovat fyziologický antinociceptivní systém těla.

Farmakokinetika

Potrava se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu a mírně snižuje biologickou dostupnost. Maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány po 1-2 hodinách.Při intramuskulárním podání je maximální plazmatická hladina pozorována po 15 minutách. Dobře proniká do synoviální tekutiny, kde jeho koncentrace dosahují 50 % plazmatických hladin, a zůstává v ní po dlouhou dobu (až 10-12 hodin). Metabolizuje se v játrech, vylučuje se střevy (hlavně) a ledvinami. Poločas 3-5 hodin.

Nežádoucí reakce

Lornoxicam je méně gastrotoxický než oxikamy první generace (piroxicam, tenoxicam). To je částečně způsobeno krátkým poločasem rozpadu, který vytváří příležitosti k obnovení ochranné hladiny PG v gastrointestinální sliznici. V kontrolovaných studiích bylo zjištěno, že lornoxikam je lepší ve snášenlivosti než indometacin a prakticky není horší než diklofenak.

Indikace

Bolestivý syndrom (akutní a chronická bolest, včetně rakoviny).
Při intravenózním podání není lornoxikam v dávce 8 mg horší, pokud jde o závažnost analgetického účinku, než meperidin (podobně jako domácí promedol). Na perorální příjem u pacientů s pooperační bolestí je lornoxicam 8 mg přibližně ekvivalentní ketorolaku 10 mg, ibuprofenu 400 mg a aspirinu 650 mg. U syndromu silné bolesti lze lornoxikam použít v kombinaci s opioidními analgetiky, což umožňuje snížit dávku opioidních analgetik.
Revmatická onemocnění (revmatoidní artritida, psoriatická artritida, osteoartritida).

Dávkování

Dospělí:
se syndromem bolesti perorálně 8 mg x 2krát denně; je možné užít nárazovou dávku 16 mg; i / m nebo / v 8-16 mg (1-2 dávky s intervalem 8-12 hodin); v revmatologii uvnitř 4-8 mg x 2x denně.
Dávky pro děti do 18 let nezřízena.

Uvolňovací formuláře:

4 a 8 mg tablety;
lahvičky 8 mg (pro přípravu injekčního roztoku).

MELOXICAM ( Movalis)

Je zástupcem nové generace NSAID selektivních inhibitorů COX-2. Díky této vlastnosti meloxikam selektivně inhibuje tvorbu prostaglandinů podílejících se na tvorbě zánětu. Zároveň mnohem slaběji inhibuje COX-1, proto má menší vliv na syntézu prostaglandinů regulujících průtok krve ledvinami, tvorbu ochranného hlenu v žaludku a agregaci krevních destiček.

Kontrolované studie u pacientů s revmatoidní artritidou to prokázaly pokud jde o protizánětlivou aktivitu, není horší než meloxicam a výrazně méně způsobuje nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu a ledvin ().

Farmakokinetika

Biologická dostupnost při perorálním podání je 89 % a nezávisí na příjmu potravy. Maximální koncentrace v krvi se vyvine po 5-6 hodinách. Rovnovážná koncentrace se vytvoří za 3-5 dní. Poločas rozpadu je 20 hodin, což vám umožňuje předepisovat lék 1krát denně.

Indikace

Revmatoidní artritida, osteoartróza.

Dávkování

Dospělí: uvnitř a intramuskulárně v dávce 7,5-15 mg 1krát denně.
U dětíúčinnost a bezpečnost léku nebyla studována.

Uvolňovací formuláře:

tablety 7,5 a 15 mg;
15 mg ampule.

NABUMETHONE ( Relafen)

Dávkování

Dospělí: 400-600 mg 3-4x denně, přípravky "retardující" 600-1200 mg 2x denně.
Děti: 20-40 mg/kg/den ve 2-3 dílčích dávkách.
Od roku 1995 je v USA schválen ibuprofen pro volně prodejné použití u dětí starších 2 let s horečkou a bolestí v dávce 7,5 mg/kg až 4krát denně, maximálně 30 mg/kg/den.

Uvolňovací formuláře:

tablety 200, 400 a 600 mg;
retardované tablety 600, 800 a 1200 mg;
smetana, 5 %.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jedno z nejčastěji používaných NSAID. Je lepší v protizánětlivé aktivitě. Protizánětlivý účinek se vyvíjí pomalu, s maximem po 2-4 týdnech. Má silný analgetický a antipyretický účinek. Antiagregační účinek se projevuje pouze při předepisování vysokých dávek léku. Nemá urikosurickou aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání a rektálním podání se dobře vstřebává. Maximální koncentrace v krvi je pozorována 2-4 hodiny po požití. Poločas rozpadu je asi 15 hodin, což vám umožňuje přiřadit jej 1-2krát denně.

Nežádoucí reakce

Gastrotoxicita je menší než u a. Nefrotoxicita je pozorována zpravidla pouze u pacientů s renální patologií a srdečním selháním. Možné jsou alergické reakce, případy zkřížené alergie s.

Indikace

Je široce používán při revmatismu, ankylozující spondylitidě, revmatoidní artritidě u dospělých a dětí. U pacientů s osteoartrózou inhibuje aktivitu enzymu proteoglykanázy, čímž zabraňuje degenerativním změnám v kloubní chrupavce, což je výhodné v porovnání s. Je široce používán jako analgetikum, včetně pooperačních a poporodních bolestí a gynekologických procedur. Vysoká účinnost byla zaznamenána u dysmenorey, paraneoplastické horečky.

Dávkování

Dospělí: 500-1000 mg/den v 1-2 dávkách perorálně nebo rektálně. Denní dávku lze po omezenou dobu (až 2 týdny) zvýšit na 1500 mg. Při syndromu akutní bolesti (bursitida, tendovaginitida, dysmenorea) 1. dávka 500 mg, poté 250 mg každých 6-8 hodin.
Děti: 10-20 mg/kg/den ve 2 dílčích dávkách. Jako antipyretikum 15 mg/kg v jedné dávce.

Uvolňovací formuláře:

tablety 250 a 500 mg;
čípky 250 a 500 mg;
suspenze obsahující 250 mg/5 ml;
gel, 10 %.

NAPROXEN-SODIUM ( Aliv, Apranax)

Indikace

Používá se jako analgetikum A antipyretikum. Pro rychlý účinek se podává parenterálně.

Dávkování

Dospělí: uvnitř 0,5-1 g 3-4krát denně, intramuskulárně nebo intravenózně, 2-5 ml 50% roztoku 2-4krát denně.
Děti: 5-10 mg/kg 3-4krát denně. Při hypertermii intravenózně nebo intramuskulárně ve formě 50% roztoku: do 1 roku 0,01 ml / kg, starší 1 roku 0,1 ml / rok života na jedno podání.

Uvolňovací formuláře:

tablety 100 a 500 mg;
1 ml ampulky 25% roztoku, 1 a 2 ml 50% roztoku;
kapky, sirup, čípky.

AMINOFENAZON ( Amidopyrin)

Po mnoho let se používá jako analgetikum a antipyretikum. Toxičtější než . Častěji způsobuje závažné kožní alergické reakce, zejména v kombinaci se sulfonamidy. V současné době aminofenazon zakázáno a přerušeno, protože při interakci s potravinovými dusitany může vést k tvorbě karcinogenních sloučenin.

Navzdory tomu síť lékáren nadále dostává léky obsahující aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZONE

Má výrazný analgetický a antipyretický účinek. Rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu, maximální koncentrace v krvi se vyvine 30 minut po požití.

Ve srovnání s jinými deriváty pyrazolonu je nejbezpečnější. Při jeho použití nebyl zaznamenán rozvoj agranulocytózy. Ve vzácných případech dochází k poklesu počtu krevních destiček a leukocytů.

Nepoužívá se jako monopreparát, je součástí kombinovaných přípravků saridon A plivalgin.

FENACETHIN

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Metabolizuje se v játrech, částečně se mění na aktivní metabolit. Ostatní metabolity fenacetinu jsou toxické. Poločas rozpadu je 2-3 hodiny.

Nežádoucí reakce

Fenacetin je vysoce nefrotoxický. Může způsobit tubulointersticiální nefritidu v důsledku ischemických změn v ledvinách, které se projevují bolestmi zad, dysurickými jevy, hematurií, proteinurií, cylindrurií („analgetická nefropatie“, „fenacetinová ledvina“). Byl popsán vývoj těžkého selhání ledvin. Nefrotoxické účinky jsou výraznější při dlouhodobém užívání v kombinaci s jinými analgetiky, častěji pozorované u žen.

Metabolity fenacetinu mohou způsobit tvorbu methemoglobinu a hemolýzu. Droga má také karcinogenní vlastnosti: může vést k rozvoji rakoviny močového měchýře.

Fenacetin je v mnoha zemích zakázán.

Dávkování

Dospělí: 250-500 mg 2-3krát denně.
U dětí neplatí.

Uvolňovací formuláře:

Obsaženo v různých kombinovaných přípravcích: tablety pirkofen, sedalgin, theofedrin N, svíčky cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generický název v některých zemích) acetaminofen) aktivní metabolit . Ve srovnání s fenacetinem je méně toxický.

Více inhibuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému než v periferních tkáních. Má tedy převážně „centrální“ analgetický a antipyretický účinek a má velmi slabou „periferní“ protizánětlivou aktivitu. Ten se může projevit pouze nízkým obsahem peroxidových sloučenin ve tkáních, např. osteoartrózou, akutním poraněním měkkých tkání, nikoli však revmatickým onemocněním.

Farmakokinetika

Paracetamol se dobře vstřebává při perorálním a rektálním podání. Maximální koncentrace v krvi se vyvine 0,5-2 hodiny po požití. U vegetariánů je vstřebávání paracetamolu v gastrointestinálním traktu výrazně oslabeno. Lék je metabolizován v játrech ve 2 fázích: nejprve se působením enzymových systémů cytochromu P-450 tvoří intermediární hepatotoxické metabolity, které jsou následně štěpeny za účasti glutathionu. Méně než 5 % podaného paracetamolu se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě. Poločas 2-2,5 hodiny. Doba působení 3-4 hodiny.

Nežádoucí reakce

Paracetamol je považován za jedno z nejbezpečnějších NSAID. Takže na rozdíl od toho nezpůsobuje Reyeův syndrom, nemá gastrotoxicitu a neovlivňuje agregaci krevních destiček. Na rozdíl od a nezpůsobuje agranulocytózu a aplastickou anémii. Alergické reakce na paracetamol jsou vzácné.

Nedávno byla získána data, že při dlouhodobém užívání paracetamolu více než 1 tableta denně (1000 nebo více tablet za život) se riziko rozvoje těžké analgetické nefropatie vedoucí k terminálnímu selhání ledvin zdvojnásobuje (). Je založen na nefrotoxickém účinku metabolitů paracetamolu, zejména para-aminofenolu, který se hromadí v renálních papilách, váže se na SH-skupiny, což způsobuje závažné narušení funkce a struktury buněk až k jejich smrti. Systematické užívání aspirinu přitom není spojeno s takovým rizikem. Paracetamol je tedy nefrotoxickější než aspirin a neměl by být považován za „dokonale bezpečný“ lék.

Měli byste také pamatovat na hepatotoxicita paracetamol, pokud se užívá ve velmi velkých (!) dávkách. Jeho současné podávání v dávce vyšší než 10 g u dospělých nebo více než 140 mg / kg u dětí vede k otravě doprovázené těžkým poškozením jater. Důvodem je vyčerpání zásob glutathionu a hromadění meziproduktů metabolismu paracetamolu, které působí hepatotoxicky. Příznaky otravy jsou rozděleny do 4 stupňů ().

Tabulka 10 Příznaky intoxikace paracetamolem. (Podle Merck Manual, 1992)

Etapa Období Klinika já První 12-24 hodin Mírné příznaky gastrointestinálního podráždění. Pacient se necítí nemocný. II 2-3 dny Gastrointestinální příznaky, zejména nevolnost a zvracení; zvýšení AST, ALT, bilirubinu, protrombinového času. III 3-5 dní neodbytné zvracení; vysoké hodnoty AST, ALT, bilirubinu, protrombinového času; známky selhání jater. IV Později 5 dní Obnova jaterních funkcí nebo smrt na selhání jater.

Podobný obraz lze pozorovat při užívání normálních dávek léku v případě současného užívání induktorů enzymů cytochromu P-450, stejně jako u alkoholiků (viz níže).

Odlehčovací opatření s paracetamolovou intoxikací jsou prezentovány v. Je třeba mít na paměti, že forsírovaná diuréza při otravě paracetamolem je neúčinná a dokonce nebezpečná, peritoneální dialýza a hemodialýza jsou neúčinné. Za žádných okolností by neměl být aplikován antihistaminika glukokortikoidy, fenobarbital a kyselina etakrynová, který může mít indukční účinek na enzymatické systémy cytochromu P-450 a zvýšit tvorbu hepatotoxických metabolitů.

Interakce

Absorpci paracetamolu v gastrointestinálním traktu zvyšují metoklopramid a kofein.

Induktory jaterních enzymů (barbituráty, rifampicin, difenin a další) urychlují rozklad paracetamolu na hepatotoxické metabolity a zvyšují riziko poškození jater.

Tabulka 11 Opatření na pomoc při intoxikaci paracetamolem

• Výplach žaludku.
• Uvnitř aktivní uhlí.
• Vyvolání zvracení.
• Acetylcystein (je donor glutathionu) 20% perorální roztok.
• Glukóza intravenózně.
• Vitamin K 1 (fytomenadion) 1-10 mg intramuskulárně, nativní plazma, koagulační faktory (s 3násobným prodloužením protrombinového času).

Podobné účinky lze pozorovat u jedinců, kteří systematicky konzumují alkohol. Mají hepatotoxicitu paracetamolu i při použití v terapeutických dávkách (2,5-4 g / den), zejména pokud jsou užívány po krátké době po alkoholu ().

Indikace

Paracetamol je v současné době považován za účinné analgetikum a antipyretikum pro širokou škálu aplikací. Primárně se doporučuje v přítomnosti kontraindikací jiných NSAID: u pacientů s bronchiálním astmatem, u osob s anamnézou vředů, u dětí s virovými infekcemi. Z hlediska analgetické a antipyretické aktivity je paracetamol blízký.

Varování

Paracetamol by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin a také u těch, kteří užívají léky ovlivňující funkci jater.

Dávkování

Dospělí: 500-1000 mg 4-6krát denně.
Děti: 10-15 mg/kg 4-6krát denně.

Uvolňovací formuláře:

tablety 200 a 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml a 200 mg/5 ml;
čípky 125, 250, 500 a 1000 mg;
"šumivé" tablety 330 a 500 mg. Obsaženo v kombinovaných přípravcích soridon, solpadein, tomapirin, citramon P a další.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Hlavní klinickou hodnotou léku je jeho silný analgetický účinek, ve kterém předčí mnoho jiných NSAID.

Bylo zjištěno, že 30 mg ketorolaku podaného intramuskulárně je přibližně ekvivalentní 12 mg morfinu. Současně jsou nežádoucí účinky charakteristické pro morfin a další narkotická analgetika (nauzea, zvracení, respirační deprese, zácpa, retence moči) mnohem méně časté. Užívání ketorolaku nevede k rozvoji drogové závislosti.

Ketorolac má také antipyretické a antiagregační účinky.

Farmakokinetika

Téměř úplně a rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu, orální biologická dostupnost je 80-100 %. Maximální koncentrace v krvi se vyvine 35 minut po požití a 50 minut po intramuskulární injekci. Vylučuje se ledvinami. Poločas rozpadu je 5-6 hodin.

Nežádoucí reakce

Nejčastěji uváděné gastrotoxicita A zvýšené krvácení díky antiagregačnímu působení.

Interakce

V kombinaci s opioidními analgetiky se analgetický účinek zvyšuje, což umožňuje jejich použití v nižších dávkách.

Intravenózní nebo intraartikulární podání ketorolaku v kombinaci s lokálními anestetiky (lidokain, bupivakain) přináší lepší úlevu od bolesti než použití pouze jednoho z léků po artroskopii a operacích horních končetin.

Indikace

Používá se k úlevě od bolesti odlišná lokalizace: ledvinová kolika, bolest při úrazech, při neurologických onemocněních, u onkologických pacientů (zejména s kostními metastázami), v pooperačním a poporodním období.

Existují důkazy o možnosti použití ketorolaku před operací v kombinaci s morfinem nebo fentanylem. To vám umožní snížit dávku opioidních analgetik o 25–50 % v prvních 1–2 dnech. pooperační období který je doprovázen více rychlá obnova funkcí trávicího traktu, méně nevolnosti a zvracení a zkracuje dobu pobytu pacientů v nemocnici ().

Používá se také k úlevě od bolesti v operativní stomatologii a ortopedických léčebných procedurách.

Varování

Ketorolac by se neměl používat před dlouhodobými operacemi s vysokým rizikem krvácení, dále k udržovací anestezii během operací, k úlevě od porodních bolestí a k úlevě od bolesti při infarktu myokardu.

Průběh aplikace Ketorolacu by neměl přesáhnout 7 dní a u osob starších 65 let by měl být lék podáván s opatrností.

Dávkování

Dospělí: orálně 10 mg každé 4 až 6 hodin; nejvyšší denní dávka 40 mg; doba aplikace není delší než 7 dní. Intramuskulárně a intravenózně 10-30 mg; nejvyšší denní dávka 90 mg; doba aplikace není delší než 2 dny.
Děti: IV 1. dávka 0,5-1 mg/kg, poté 0,25-0,5 mg/kg každých 6 hodin.

Uvolňovací formuláře:

10 mg tablety;
1 ml ampulky.

KOMBINOVANÉ DROGY

Existuje řada kombinovaných přípravků obsahujících kromě NSA i další léky, které svými specifickými vlastnostmi mohou zesílit analgetický účinek NSA, zvýšit jejich biologickou dostupnost a snížit riziko nežádoucích účinků.

SARIDON

Skládá se z kofeinu. Poměr analgetik v přípravku je 5:3, ve kterém působí jako synergisté, protože paracetamol v tomto případě zvyšuje biologickou dostupnost propyfenazonu jedenapůlkrát. Kofein normalizuje tonus mozkových cév, zrychluje průtok krve, aniž by v použité dávce stimuloval centrální nervový systém. nervový systém proto zesiluje účinek analgetik při bolestech hlavy. Navíc zlepšuje vstřebávání paracetamolu. Saridon se obecně vyznačuje vysokou biologickou dostupností a rychlým rozvojem analgetického účinku.

Indikace

Bolestivý syndrom různé lokalizace (bolesti hlavy, zubů, bolesti při revmatických onemocněních, dysmenorea, horečka).

Dávkování

1-2 tablety 1-3x denně.

Formulář vydání:

Tablety obsahující 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazonu a 50 mg kofeinu.

ALKA-SELTZER

Složení: , kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný. Jedná se o vysoce vstřebatelnou rozpustnou látku léková forma aspirin se zlepšenými organoleptickými vlastnostmi. Hydrogenuhličitan sodný neutralizuje volnou kyselinu chlorovodíkovou v žaludku a snižuje ulcerogenní účinek aspirinu. Kromě toho může zvýšit absorpci aspirinu.

Užívá se především při bolestech hlavy, zejména u lidí s překyselení v žaludku.

Dávkování

Formulář vydání:

„šumivé“ tablety obsahující 324 mg aspirinu, 965 mg kyseliny citrónové a 1625 mg hydrogenuhličitanu sodného.

FORTALGIN C

Lék je „šumivá“ tableta, každá obsahuje 400 mg a 240 mg kyseliny askorbové. Používá se jako analgetikum a antipyretikum.

Dávkování

1-2 tablety až čtyřikrát denně.

PLIVALGIN

Dostupné ve formě tablet, z nichž každá obsahuje 210 mg a 50 mg kofeinu, 25 mg fenobarbitalu a 10 mg kodeinfosfátu. Analgetický účinek léku je zesílen přítomností narkotického analgetika kodeinu a fenobarbitalu, který má sedativní účinek. Role kofeinu je diskutována výše.

Indikace

Bolest různé lokalizace (bolesti hlavy, zubů, svalů, kloubů, neuralgie, dysmenorea), horečka.

Varování

Při častém užívání, zejména ve zvýšené dávce, se může dostavit pocit únavy, ospalost. Možná rozvoj drogové závislosti.

Dávkování

1-2 tablety 3-4x denně.

Rheopirin (pyrabutol)

Složení obsahuje ( amidopyrin) A ( butadion). Již mnoho let je široce používán jako analgetikum. Nicméně on žádná výkonnostní výhoda před moderními NSA a výrazně je předčí v závažnosti nežádoucích účinků. Zvláště vysoké riziko rozvoje hematologických komplikací proto je nutné dodržovat všechna výše uvedená opatření () a snažit se používat jiná analgetika. Na intramuskulární injekce fenylbutazon se váže na tkáně v místě vpichu a špatně se vstřebává, což za prvé zpomaluje rozvoj účinku a za druhé je příčinou častého rozvoje infiltrátů, abscesů a lézí sedacího nervu.

V současné době je ve většině zemí zakázáno používání kombinovaných přípravků skládajících se z fenylbutazonu a aminofenazonu.

Dávkování

Dospělí: uvnitř 1-2 tablety 3-4krát denně, intramuskulárně 2-3 ml 1-2krát denně.
U dětí neplatí.

Uvolňovací formuláře:

tablety obsahující 125 mg fenylbutazonu a aminofenazonu;
5 ml ampule obsahující 750 mg fenylbutazonu a aminofenazonu.

BARALGIN

Jedná se o kombinaci ( analgin) se dvěma antispasmodiky, z nichž jedno má myotropní účinek pitofenon a druhé fenpiverinium atropinový účinek. Používá se k úlevě od bolesti způsobené křečemi hladkých svalů ( ledvinová kolika jaterní kolika atd.). Stejně jako ostatní léky s aktivitou podobnou atropinu je kontraindikován u glaukomu a adenomu prostaty.

Dávkování

Uvnitř 1-2 tablety 3-4krát denně, intramuskulárně nebo intravenózně, 3-5 ml 2-3krát denně. Intravenózně se podává rychlostí 1-1,5 ml za minutu.

Uvolňovací formuláře:

tablety obsahující 500 mg metamizolu, 10 mg pitofenonu a 0,1 mg fenpiverinia;
5 ml ampule obsahující 2,5 g metamizolu, 10 mg pitofenonu a 0,1 mg fenpiverinia.

ARTROTECH

Skládá se také z misoprostolu (syntetický analog PG-E 1), jehož zařazení má za cíl snížit frekvenci a závažnost nežádoucích účinků charakteristických pro diklofenak, zejména gastrotoxicity. Artrotek je ekvivalentní diklofenaku, pokud jde o účinnost u revmatoidní artritidy a osteoartrózy, a vznik erozí a žaludečních vředů při jeho užívání je mnohem méně častý.

Dávkování

Dospělí: 1 tableta 2-3x denně.

Formulář vydání:

tablety obsahující 50 mg diklofenaku a 200 mg misoprostolu.

BIBLIOGRAFIE

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Gastrointestinální poškození vyvolané NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakologie. 7. vyd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetická-antipyretická a protizánětlivá činidla a léky používané při léčbě dny. In: Goodman & Gilman's. Farmakologický základ terapeutik, 9. vyd. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidní protizánětlivé léky. (redakční článek) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Léčba gastroduodenopatie spojené s užíváním nesteroidních protizánětlivých léků // Mayo Clin. Proč., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polsko M., Wallin B. Perforace, vředy a krvácení ve velké, randomizované, multicentrické studii namubetonu ve srovnání s diklofenakem, ibuprofenem, naproxenem a piroxikamem // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Rozdíly a podobnosti nesteroidních protizánětlivých léků // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Lékařské poruchy alkoholismu // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastrická toxicita protidestičkové terapie nízkými dávkami aspirinu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Aplikovaná terapeutika: Klinické použití léků. 6. vyd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Léky dle výběru z Medical Letter. New York. Revidované vyd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin jako profylaxe proti kolorektálnímu karcinomu // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Účinek vysokých dávek ibuprofenu u pacientů s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riziko selhání ledvin spojené s užíváním acetaminofenu, aspirinu a nesteroidních protizánětlivých léků // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manuál diagnostiky a terapie. 16. vyd. Berkow R. (ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Přehodnocení jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použití při léčbě bolesti // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

NSAID jsou nejpočetnější a nejpoužívanější slavná skupina léky, které neobsahují hormony. To umožňuje jejich použití k léčbě kloubů nejen u dětí, ale i u dospělých. Všechny nesteroidní léky poskytují trojitý účinek: odstraňují bolest, snižují intenzitu zánětlivého procesu a snižují teplotu.

Zánět je patologický proces, který je charakterizován zhoršením zdravotního stavu, zvýšením teploty, rozvojem edému a bolesti. Tělo začne produkovat prostaglandiny, jejichž aktivitu vyvolává specifický enzym COX (cyklooxygenáza). Na tyto látky působí protizánětlivé léky.

Existují hormonální a nehormonální léky. Podle mechanismu účinku jsou si tyto skupiny podobné, výrazně se však liší složením a účinností. Steroidní léky se liší tím, že obsahují umělé náhražky hormonů produkovaných v těle. NSAID jsou v tomto případě lepší, protože vyvolávají méně vedlejších účinků.

Chiropraktik Anton Epifanov bude mluvit o lécích na bolest:

Bez použití nesteroidních protizánětlivých léků bude patologie postupovat a symptomy budou sužovat pacienta. To je zvláště důležité, pokud má člověk bolesti kloubů. NSAID jsou neopioidní analgetika, která prakticky nejsou návyková.

Při vstupu do těla jsou nesteroidní léky absorbovány žaludeční sliznicí. Některé z nich, zejména nové, jsou absorbovány téměř z 95 %. Příjem potravy nemá na jejich účinek prakticky žádný vliv. K tvorbě metabolitů dochází v játrech, proto nejvíce spadají pod negativní vliv NSAID.

V žádném případě byste neměli užívat nesteroidní léky sami. Některé z nich mají nejen široké spektrum působení, ale jsou schopny i utlačovat imunitní systém. Nesprávně zvolené protizánětlivé léky provokují krvácení do žaludku, stejně jako další nežádoucí účinky, které jsou nebezpečné pro zdraví a život.

Uvolňovací formuláře

K léčbě kloubů je pacientovi nabízeno velké množství různých forem NSAID, které mají své výhody a nevýhody:

1. Pilulky. Toto je nejoblíbenější forma nesteroidních léků. Jsou předepsány v jakékoli fázi léčby. Mohou být použity dlouho(podle lékařského předpisu), ne nepohodlí během příjmu není dodržován. Nicméně míra absorpce účinné látky různé v žaludku. Záleží na době, po kterou se efekt dostaví. A také mají negativní vliv na gastrointestinální trakt.
2. Injekce. Takové nesteroidní NSAID předepisuje pouze lékař. Ne všechny jsou volně dostupné v lékárně. Jsou předepsány, pokud je patologie kloubů nebo měkkých tkání v akutním období a je doprovázena nadměrným silná bolest. Intramuskulární injekce nesteroidní léky se vyrábějí během 7-10 dnů. Obvykle jsou předepsány 2 injekce denně. Jejich výhodou je téměř rychlost jednání úplná absence kontaktu se sliznicemi. Tento postup však může být bolestivý a pacient není vždy schopen si injekci aplikovat.
3. Lokální nesteroidní protizánětlivé léky. Pro zvýšení účinku se předepisují v kombinaci s jinými formami. Působí přímo na ohnisko zánětlivého procesu, snadno se používají, nemají systémový účinek, takže riziko nežádoucích účinků je velmi malé. Masti se však dlouho vstřebávají, působí krátkodobě a mohou obarvit oblečení.

1. Svíčky. Podávají se rektálně, přičemž poskytují velmi rychlý léčebný efekt. Mohou je užívat i ty nejmenší děti, protože ještě nejsou schopny spolknout pilulku. Musí být ale správně skladovány a používány.
2. Omítky. Mají analgetické, protizánětlivé a hřejivé účinky. Náplast se velmi snadno používá, nezpůsobuje alergie ani jiné vedlejší účinky, při léčbě se vyznačují prodlouženým působením oproti masti. Za určitých podmínek se však rychle odlupují.
3. Pozastavení. Tyto prostředky jsou určeny na léčbu kloubů u dětí do 12 let. Tento formulář se velmi snadno používá.
4. Kapsle.

Výběr formy protizánětlivého nesteroidního léku závisí na lékaři a charakteristikách vývoje patologie.

Indikace a kontraindikace pro použití

NSAID se používají pro různé lidské patologie, ale především jsou žádané v traumatologii a ortopedii. To znamená, že je nelze během léčby kloubů obejít. Indikace pro použití jsou následující:

• Revmatoidní artritida.
• Osteoartróza (obzvláště často se používají NSAID pro krk).
• Radikulitida.
• Psoriatická artritida.
• Neuralgie různého charakteru a etiologie.
• Hnisavá artritida kloubů.
• Artropatie zhoršená zánětem.

Co je revmatoidní artritida? Odpověď na otázku připravili účastníci programu Linka zdraví:

• Kostní metastázy.
• Bolest po operaci kloubu: artroskopie, kloubní náhrada.
• Ankylozující spondylitida.
• Juvenilní revmatoidní artritida (pokud je dítě nemocné, je nutné léky vybírat co nejpečlivěji).
• Bechtěrevova nemoc.
• Reiterův syndrom.

Neméně účinné jsou nesteroidní protizánětlivé léky na osteochondrózu a kýlu. Modřina, sportovní zranění, natržený vaz, poranění menisku, to vše se léčí NSAID. Bez předložených léků na dnu, na zlomeniny kostí, na.

Nehormonální protizánětlivé léky nelze vždy užívat. Jsou kontraindikovány v přítomnosti následujících onemocnění:

• Patologie žaludku a střev: vředy, gastritida.
• Těžké poškození jater a ledvin.
• Perforace žaludku.
• Alergická reakce s výskytem kopřivky, bronchospasmu.
• Těhotenství (během laktace se nevyplatí pít protizánětlivé tablety, protože to negativně ovlivňuje vývoj plodu). I ty nejbezpečnější prostředky by měly být používány pouze podle pokynů lékaře, pokud je riziko pro dítě menší než poškození, které onemocnění způsobí nastávající matce.

V těhotenství ženy často bolí záda a je potřeba tento problém řešit nesteroidními antirevmatiky. Lékaři kategoricky nedoporučují těhotným ženám, aby užívaly NSAID (zejména tento zákaz se vztahuje na třetí trimestr), stejně jako ženám, které kojí

• Cytopenie.
• Těžká dekompenzovaná insuficience srdečního svalu.
• Vysoké riziko krvácení.
• Příliš vysoká citlivost na složky NSAID nebo hlavní účinnou látku.
• Dětství. Pro kojence byly vyvinuty speciální NSAID, které méně poškozují nezralé tělo.

Právě tyto kontraindikace jasně ukazují, že nesteroidní antirevmatika by se neměla užívat samostatně.

Vedlejší efekty

Jakékoli léky mohou způsobit nežádoucí reakce v těle. NSAID nejsou výjimkou. Při použití nesteroidních protizánětlivých léků k léčbě kloubů se vyvinou následující nežádoucí účinky:

• Eroze střev (silných i tenkých), peptické vředy žaludku.
• Problémy se spánkem.
• Bolest hlavy.
• Poškození jater, charakterizované svěděním, změnou odstínu kůže.
• Anémie, zvýšené riziko krvácení.
• Nevolnost a zvracení, poruchy trávení.

• Porucha pozornosti.
• Alergie (kopřivka, astmatické záchvaty).
• Rychlý srdeční tep, tachykardie.
• Ztráta zraku nebo sluchu.
• Suchá ústa.
• Bolest, zejména v játrech.
• Ospalost.

Výskyt vedlejších účinků není vůbec nutný. Moderní léky mohou být méně škodlivé než některé domácí prostředky a bylinky.

Všeobecné podmínky použití

NSAID pro osteochondrózu nebo kloubní patologie jsou prostě nezbytné. Musí se však brát správně. Vhodnost a trvání jejich užívání určuje přísně lékař. Moderní nesteroidní léky jsou předepsány v kurzech. Kolik jich bude, závisí na stupni vývoje patologie.

Nekombinujte několik protizánětlivých léků různé formy uvolnění. Stále poskytují stejný účinek, ale bude více vedlejších účinků. Zde ale opět o všem rozhoduje ošetřující lékař. V případě jakýchkoli negativních reakcí těla byste měli okamžitě informovat odborníka. Je to on, kdo rozhodne, zda snížit dávku nebo zrušit lék, s ohledem na jeho účinnost v každém případě.

Tablety nebo kapsle je nejlepší užívat po jídle, protože většina z nich zvyšuje kyselost. žaludeční šťávy. Měly by být omyty velkým množstvím čisté vody. Šťávy je lepší nepít, stejně jako nápoje obsahující plyny.

Při použití čípků je nutné je aplikovat hluboko. Nejprve je žádoucí vyčistit střeva. Po zákroku byste měli zůstat v poloze na zádech asi 40 minut. Svíčky se vkládají do konečníku jako celek.

Nedoporučuje se užívat NSA během těhotenství nebo kojení. Pokud je to však nutné, musíte přísně dodržovat pokyny lékaře.

Pokud pijete NSAID ve velkém množství, dojde k předávkování, které se vyznačuje nepříjemnými a nebezpečné příznaky. V tomto případě musíte vyvolat zvracení, opláchnout žaludek a vzít sorbent. Pokud je situace příliš vážná, je nutná sanitka.

Obecná klasifikace NSAID

Protizánětlivé tablety pro klouby, stejně jako jiné formy těchto léků, lze rozdělit do několika skupin:

Ve složení:

• Zvyšování kyselosti žaludeční šťávy (pyrazolidiny, salicyláty, oxikamy, deriváty kyseliny propionové, fenyloctové, indoloctové).
• Nekyselé: sulfonamidové deriváty, alkanony.

Podle účinku na enzymy, které přispívají k produkci prostaglandinů:

• NSAID nevybíravé akce. Inhibují práci enzymů COX-1 a COX-2. První látka však není škodlivá. Enzym naopak dobře působí na krevní destičky, obnovuje žaludeční sliznici.
• NSAID nové generace. Takové prostředky se dobře hodí k léčbě respiračních patologií nebo kloubů, protože méně poškozují tělo. Drogy negativně ovlivňují pouze COX-2, který je produkován v přítomnosti zánětlivého procesu, který jej zvyšuje.

Nová generace nesteroidních protizánětlivých léků

Selektivní NSAID jsou účinná léčiva, která se vyznačují vyšší přesností dopadu na ohnisko zánětu a také menším počtem vedlejších účinků. Existuje určitý seznam takové nesteroidní léky:

• "Celecoxib". Negativní vliv na gastrointestinální trakt zde téměř zcela chybí. Častěji se předepisuje 1-2 tablety denně.
• "Valdekoxib".
• "Etorikoxib".
• rofekoxib. Vyznačuje se dlouhodobým působením. Může jej užívat muž nebo žena s gastritidou a dokonce i žaludečním vředem.
• "Arcoxia". Dávkování a délka užívání se určuje na základě celkového stavu pacienta a stupně složitosti kloubního poškození.

NSAID se dělí na selektivní a neselektivní. Další podrobnosti naleznete ve videu níže:

Mezi moderní léky nové generace patří:

• Movalis. Jedná se o dlouhodobě působící drogu. Prakticky nedává nežádoucí účinky, proto může být používán po dlouhou dobu.
• "Nimesulid". Kromě toho, že působí protizánětlivě, má také analgetický účinek.
• "Xephocam". Svými vlastnostmi je obdobou morfinu, není však návykový a má výrazně méně vedlejších účinků.

Moderní NSAID vám umožňují rychle se vyrovnat s nepříjemnými projevy zánětu a nepoškozují tělo.

Používají se k léčbě kolenního kloubu nebo jiných kloubů zvenčí. Krém, mast nebo balzám se aplikuje na postižené místo pouze v případě, že má pacient zdravou, neporušenou pokožku. Lokální nesteroidní protizánětlivé léky lze snadno kombinovat s jinými formami léků.

Seznam nesteroidních protizánětlivých léků je následující:

1. "Indometacin". Vlastní široký rozsah působení, nezvyšuje kyselost žaludku, lze jej tedy použít při gastritidě. Tato NSAID mast se často používá k léčbě kloubních problémů.
2. piroxikam. Kromě odstranění bolesti má tento lék také výrazný protidestičkový účinek.
3. "Diclofenac".
4. "Nimesulid". Jeho analogem je protizánětlivé analgetikum "Nise".

1. "ketoprofen". Je považován za jednoho z nejsilnějších a účinnými prostředky dobře zmírňuje bolest a zánět. Musí se však používat přísně v souladu s předpisem lékaře. Při příliš dlouhém používání se na kůži objeví vyrážka.
2. "Voltaren". Kromě analgetického účinku mají prezentovaná NSAID také hřejivý účinek. Nejčastěji se předepisuje těm pacientům, kteří mají problémy s pohybem.
3. "Nurofen". Liší se vysokou rychlostí akce. Vynikající ulevuje od bolesti a zánětu v důsledku poranění nebo artritidy.

Protizánětlivé masti na klouby a vazy jsou skvělou variantou pro ty lidi, kteří se nemohou normálně hýbat. Mohou výrazně zlepšit kvalitu života.

Popis známých protizánětlivých pilulek a injekcí

Tablety jsou nejoblíbenější a nejběžnější formou léků. Mezi všemi používanými NSAID pro osteochondrózu a jiné kloubní patologie jsou nejoblíbenější následující:

1. "Aspirin" (kyselina acetylsalicylová). Poskytuje antipyretický účinek, dokonale zmírňuje bolesti hlavy. Při použití činidla v malém množství pacient výrazně zlepšuje reologické vlastnosti krve. K léčbě kloubů se však prakticky nepředepisuje.
2. "Analgin". Negativní vlastností tohoto léku je, že inhibuje funkci hematopoézy. Přes dobrý analgetický účinek je droga ve většině evropských zemí zakázána.
3. "Diclofenac". Tento lék se vyrábí nejen v tabletách, ale také ve formě injekcí. Poskytuje vynikající protizánětlivý účinek, takže zůstává populární již více než rok. Existuje lék ve formě masti, která prakticky nemá systémový účinek. Ale neměli byste ho používat k léčbě těhotných žen a dětí do 12 let.
4. "Ortofen".
5. "Nimesil".

Doktor Alexej Jakovlev bude mluvit o droze "Aspirin" - výhodách a škodách:

1. "Ibuprofen". Ulevuje od bolesti a snižuje horečku. Může být použit k léčbě dětí po 3 měsících, žen během laktace, těhotných žen.
2. "Denebol".
3. "Etodolak". Najdete ho ve formě kapslí. Rychle odstraňuje bolest, působí přímo na ohnisko zánětu. Ale neměli by ho užívat hypertonici, protože lék zhoršuje účinek léků snižujících tlak.
4. Meloxicam. Nejčastěji jmenován již ve fázi, kdy akutní období skončilo.
5. "Indometacin". Tabletová forma tohoto léku se používá zřídka, protože má velké množství vedlejších účinků.

Injekční protizánětlivá anestetika se používají, pokud syndrom bolesti nelze odstranit pomocí tablet. Injekce se provádí do svalové nebo kloubní dutiny. Tato skupina nesteroidních léků zahrnuje Indometacin, Movalis, Xefocam. Intraartikulární injekce lze provádět pouze jednou ročně.

Protizánětlivé léky pro děti

Mnoho rodičů se zajímá o otázku, které NSAID pro děti lze použít pro onemocnění kloubů. Zde je seznam poněkud omezený. Rozhodně je lepší opustit prostředky nevybíravého jednání, protože mohou jednoduše zabít imunitu dítěte. V mateřské lékárničce mohou být přítomny následující léky:

1. "Ibuprofen". Může být použit k léčbě kojenců, kteří dosáhli věku 3 měsíců. Vyznačuje se vysokou účinností a nízkým rizikem vedlejších účinků. Analogem tohoto léku je "Nurofen", "Ibufen".
2. "Paracetamol". Také dává dobrý efekt, ale může nepříznivě ovlivnit játra dítěte.
3. "Nimesulid". Nástroj se používá k léčbě kloubů u dětí starších 12 let.

Lék Ibuprofen má analgetické, protizánětlivé vlastnosti, má mírný antipyretický účinek. Cena v lékárnách od 67 rublů.

Žádný lidový lék nemůže dítěti pomoci stejně jako protizánětlivé nesteroidní léčivo. Proto nelze provádět samoléčbu. Nerozumní rodiče mohou svému miminku velmi ublížit, protože nemoc stále postupuje.

Cena drog

Pro každého pacienta je hlavní otázka nákladů na NSAID pro léčbu kloubů. Někdy dokonce důležitější než efektivita. Nutno podotknout, že cenové rozpětí je velmi široké. Selektivní prostředky selektivního působení jsou přirozeně dražší.

Tabulka 1. Náklady na léky

Jak vidíte, každý pacient si bude moci najít vhodné řešení nákladů pro sebe. Neměli byste ale zapomínat na doporučení lékařů. Někdy by cena pro osobu měla být až poslední.

Použití NSAID nové generace pro artrózu, osteochondrózu, poranění kloubů, svalů a vazů je povinné. Terapie pomáhá zlepšit kvalitu života a pohyblivost pacienta. Je ale nutné se vypořádat se samotnou příčinou zánětlivého procesu.