PK-Merz - bu parkinsonga qarshi dori.

Chiqarish shakli va tarkibi

PC-Merzning dozalash shakllari:

• : dumaloq, ikki qavariq, to'q sariq, bir tomonida tirqishli (10 tabletka blisterda, karton quti 3 blister);
• infuziya uchun eritma: shaffof rangsiz suyuqlik (shishada 500 ml, karton qutida 1 yoki 2 shisha).

1 ta plyonka bilan qoplangan planshetning tarkibi:

• faol modda: amantadin sulfat - 100 mg;
• yordamchi komponentlar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, kartoshka kraxmal, jelatin, povidon, kroskarmelloza natriy, talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
• kino qobig'i: talk, butil metakrilat kopolimeri, titanium dioksidi, magniy stearati, quyosh botgan sariq bo'yoq.

500 ml eritmaning tarkibi (1 shisha):

• faol modda: amantadin sulfat - 200 mg;
• yordamchi komponentlar: natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi

Amantadin neyronal depolardan dopaminning chiqarilishini rag'batlantiradi, shuningdek, unga dopaminerjik retseptorlarning sezgirligini oshirishga yordam beradi. Buning yordamida, hatto dopamin hosil bo'lishining pasayishi bilan ham, bazal ganglionlarda neyrofiziologik jarayonlarni normallashtirish uchun sharoitlar yaratiladi. Bundan tashqari, amantadin markaziy motor neyronlarida impulslarning paydo bo'lishiga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi asab tizimi(CNS). Terapevtik konsentratsiyalarda asetilkolin ishlab chiqarishni sekinlashtiradi, antikolinerjik ta'sir ko'rsatadi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali yuborilganda, moddaning maksimal plazma kontsentratsiyasiga 2-8 soatdan keyin va 200 mg infuziondan keyin 3 soatdan keyin erishiladi. Preparatni kuniga 200 mg dozada qabul qilganda plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi 4-7 kunlarda sodir bo'ladi. Yarim yemirilish davri 10-30 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 67%. Amantadin qon-miya to'sig'iga kiradi. U asosan buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda (bir dozaning 90%) va oz miqdorda ichak orqali chiqariladi. Dializ samarasiz.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Plyonka bilan qoplangan planshetlar

• Parkinson kasalligi va parkinsonizm turli xil etiologiyalar;
• og'riq va qoldiq belgilari stereotaktik operatsiyalardan keyin.

Infuzion eritma

• og'ir va hayot uchun xavfli parkinsonizm holatlari (akinetik inqirozlar);
• og'iz terapiyasini vaqtincha to'xtatish;
• travmatik miya shikastlanishi (TBI) tufayli ongni yo'qotish;
• behushlikdan sekin tiklanish;
• herpes zoster bilan nevralgiya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Mutlaq:

• og'ir konjestif yurak etishmovchiligi (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi shkalasi bo'yicha IV daraja);
• kardiyomiyopatiya;
• miyokardit;
• II va III darajali atrioventrikulyar blokadalar;
• bradikardiya (yurak urishi ˂ 55 urish / min);
• QT oralig'ining 420 ms dan ortiq uzayishi;
• qorincha aritmi (shu jumladan qorincha chayqalishi);
• qonda kaliy va magniyning past darajasi;
• QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan birgalikda qo'llash;
• glaukoma;
• prostata adenomasi;
• psixomotor qo'zg'alish;
• psixoz (shu jumladan tarix);
• epilepsiya;
• tirotoksikoz;
• laktaza etishmovchiligi, irsiy galaktoza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltaza etishmovchiligi, irsiy fruktoza etishmovchiligi;
• jigar kasalliklari (surunkali va o'tkir);
• og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi ˂ 10 ml / min);
• homiladorlik va laktatsiya;
• yoshi 18 yoshgacha;
• preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Nisbiy kontrendikatsiyalar:

• prostata giperplaziyasi;
• tor burchakli glaukoma;
• buyrak etishmovchiligi;
• qo'zg'alish;
• deliryum;
• CNS depressiyasi;
• ekzogen psixoz (shu jumladan tarix);
• memantin, triamteren/gidroklorotiyazid bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida qabul qilinadi.

PC-Merz dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Plyonka bilan qoplangan planshetlar

PC-Merz ovqatdan keyin, tercihen kunning birinchi yarmida olinadi. Dastlabki uch kun davomida kuniga 1 tabletkadan, keyin kuniga 2 tabletkadan oling. Kelajakda, agar kerak bo'lsa, dozani haftasiga 1 tabletkaga oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan terapiyada doz individual ravishda belgilanadi. Maksimal doza- kuniga 600 mg.

Infuzion eritma

PC-Merz tomir ichiga kuniga 1-2 marta (kerak bo'lsa, kuniga 3 marta) 500 ml yuboriladi. Infuzionning davomiyligi 3 soat. Preparatning ushbu shakli bilan davolashning o'rtacha davomiyligi 1 hafta, keyin PC-Merz planshetlariga o'tish tavsiya etiladi.

Yon effektlar

• asab tizimi, hissiy organlar va psixikadan: ko'pincha (1/100 dan ortiq, lekin 1/10 dan kam) - ko'rish gallyutsinatsiyalari bilan birga keladigan motor va aqliy qo'zg'alish, bosh aylanishi, uyqu buzilishi, paranoid ekzogen psixoz (keksa bemorlarda moyillik), ko'rish keskinligining pasayishi; juda kam (1/10 000 dan kam, shu jumladan individual hisobotlar) - epileptik tutilishlar(odatda tavsiya etilganidan yuqori dozani qabul qilgandan keyin), ko'rishning vaqtincha yo'qolishi, periferik neyropatiya, miyokloniya;
• yurak-qon tomir tizimi: ko'pincha - pastki oyoq va to'piqlarning shishishi bilan birgalikda marmar teri sindromi; juda kamdan-kam hollarda - yurak etishmovchiligi (rivojlanish yoki yomonlashuv), aritmiya, taxikardiya, qorincha fibrilatsiyasi, QT intervalining uzayishi, ortostatik gipotenziya;
• oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - ko'ngil aynish, quruq og'iz, ishtahani yo'qotish, dispepsiya;
• boshqa: ko'pincha - prostata adenomasi tufayli siydikni ushlab turish; juda kamdan-kam hollarda - teri allergik reaktsiyalar, dermatoz, fotosensitivlik, leykopeniya, trombotsitopeniya, poliuriya, nokturiya, shox pardaning shishishi (preparat to'xtatilganda o'tib ketadi).

Dozani oshirib yuborish

PC-Merzning haddan tashqari dozasi belgilari: qo'zg'aluvchanlikning kuchayishi, ko'ngil aynishi, qusish, ataksiya, ko'rish keskinligining pasayishi, letargiya, dizartriya, depressiya, epileptik tutilishlar, aritmiya.

maxsus ko'rsatmalar

Kasalliklari bo'lgan bemorlar yurak-qon tomir tizimi PK-Merz bilan terapiya paytida diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Semptomlarning kuchayishiga yo'l qo'ymaslik uchun preparatni qabul qilishni to'satdan to'xtatish tavsiya etilmaydi.

Davolash paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan bosh tortish kerak.

Avtotransport vositalarini va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

PK-Merzni qabul qilish davrida transport vositalarini va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa murakkab mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Ko'rsatmalarga ko'ra, PK-Merz homiladorlik paytida kontrendikedir.

Agar laktatsiya davrida uni qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Bolalikda foydalaning

PC-Merz pediatriyada foydalanish uchun kontrendikedir.

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun

• 80-60 ml / daqiqa / 100 mg / 12 soat;
• 60-50 ml / daqiqa / 100 va 200 mg navbat bilan / har kuni;
• 50-30 ml / daqiqa / 100 mg / kun;
• 30-20 ml / daqiqa / 200 mg / haftasiga 2 marta;
• 20-10 ml / daqiqa / 100 mg / haftasiga 3 marta;
• ˂ daqiqada 10 ml/100 va 200 mg/haftada va har haftada.

Jigar disfunktsiyasi uchun

PK-Merz jigar faoliyati buzilgan hollarda kontrendikedir.

Keksalikda foydalaning

Ajitasyon, chalkashlik, predelirium va deliryum bilan og'rigan keksa bemorlarga preparatning past dozalari talab qilinadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

PK-Merzni amantadin va QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan birgalikda qabul qilish (masalan, xinidin, disopiramid, prokainamid, amiodaron, tioridazin, amitriptilin, astemizol, eritromitsin, klaritromitsin, sparfloksatsin, halofantrinoksitrain va boshqalar).

Mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlar:

• triamteren va gidroxlorotiyazidni o'z ichiga olgan diuretiklar: amantadinning plazma kontsentratsiyasini oshirish xavfi;
• antiparkinsonik dorilar (levodopa, bromokriptin, memantin, trixeksifenidil): psixotik reaktsiyalar xavfi tufayli bitta yoki ikkala dorining dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin;
• memantin, simpatomimetiklar, antikolinerjiklar, psixostimulyatorlar va markaziy asab tizimini rag'batlantiradigan boshqa dorilar, etanol: kiruvchi ta'sirlarning kuchayishi xavfi.

Analoglar

PC-Merz analoglari Midantan, Neomidantan hisoblanadi.

Saqlash shartlari va shartlari

Quruq joyda, yorug'likdan uzoqda, 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Bolalardan uzoqroq tuting.

Yaroqlilik muddati - 5 yil.

Faol modda: amantadin sulfat 100 mg;

Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, kartoshka nişastası, jelatin, povidon, kroskarmelloza natriy, talk, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, magniy stearati, Opadry II White (polietilen glikol, polivinil oksidi (E17)).

Farmakodinamikasi. Parkinsonga qarshi, antiviral vosita. Trisiklik simmetrik adamantamin. Glutamat NMDA retseptorlarini bloklaydi, kortikal glutamat neyronlarining neostriatumga haddan tashqari ogohlantiruvchi ta'sirini kamaytiradi, ular dopaminning etarli darajada chiqarilishi fonida rivojlanadi va shu bilan parkinsonizmning namoyon bo'lishini kamaytiradi. Qattiqlik (qattiqlik va bradikineziya) sezilarli darajada ta'sir qiladi. Neyroleptiklar va boshqa dorilarning ekstrapiramidal yon ta'sirini yo'q qiladi: erta diskineziya, akatiziya va boshqalar. Bundan tashqari, amantadin ham ba'zi antikolinerjik faollikka ega.
Antiviral ta'sir amantadinning A tipidagi virusning hujayralarga kirishini blokirovka qilish qobiliyati bilan bog'liq.
Herpes zosterni davolashda Amantinning ta'sir qilish mexanizmi to'liq aniqlanmagan.

Farmakokinetika. Og'iz orqali yuborishdan keyin amantadin ovqat hazm qilish tizimidan yaxshi so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga preparatning bitta dozasini (100 mg) qabul qilgandan keyin taxminan 4 soat o'tgach erishiladi va 0,15 mkg/ml ni tashkil qiladi. Preparatni kuniga 200 mg dozada qabul qilganda, muvozanat kontsentratsiyasi holatiga 4-7 kundan keyin erishiladi. Tarqatishning shartli hajmi 4,2±1,9 l/kg va yoshga bog'liq; keksa odamlarda - 6 l / kg.

Yarim yemirilish davri 10-30 soat (o'rtacha 15 soat) va ko'p jihatdan bemorning yoshiga bog'liq. Keksa erkaklarda (62-72 yosh) yarim yemirilish davri 30 soatni tashkil qiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda plazmadan yarimparchalanish davri sezilarli darajada uzayishi mumkin (68 ± 10 soatgacha).

Amantadin taxminan 67% plazma oqsillari bilan bog'lanadi (in vitro); taxminan 33% plazmada bog'lanmagan holda aniqlanadi. Qon-miya to'sig'iga, platsenta to'sig'iga kirib boradi, ona suti. Siydik bilan deyarli o'zgarmagan holda chiqariladi (bir dozaning 90%), oz miqdori najas bilan chiqariladi.
Amantadinning dializ qobiliyati past, dializ uchun taxminan 5%.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar:

Qo'llash xususiyatlari:

Yon effektlar:

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Dozani oshirib yuborish:

Saqlash shartlari:

Bolalar qo'li etmaydigan joyda, asl o'ramida 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Dam olish shartlari:

Retsept bo'yicha

Paket:

blisterda 10 tabletka; Karton qutida 3 yoki 6 blister.

Bitta planshet o'z ichiga oladi: faol modda: amantadin gidroxloridi - 100 mg; Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, kraxmal 1500 (qisman oldindan jelatinlangan makkajo'xori kraxmal), kroskarmelloza natriy, talk, stearin kislotasi, kartoshka kraxmal, opadri II (tarkibida: polivinil spirti, qisman gidrolizlangan, makrogol 3350, talk, alyuminiy sarg'ish oksidi 17 asosidagi titan E 104, temir oksidi sariq E 172).

Farmakoterapevtik guruh

Antiparkinsonik dorilar. Adamantan hosilalari.
ATX kodi: N04BB01.

Farmakologik xossalari"type="checkbox">

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi
Parkinsonga qarshi dori.
N-metil-D-aspartat (NMDA) glutamat retseptorlariga zaif antagonistik ta'sir ko'rsatadi. Glutamaterjik neyrotransmissiyaning giperaktivligi parkinsoniya belgilari rivojlanishiga ta'sir ko'rsatdi. Amantadinning klinik samaradorligi uning NMDA retseptorlari antagonizmi bilan bog'liq. Bundan tashqari, amantadin antikolinerjik faollikni ham namoyon qilishi mumkin.
Farmakokinetika
Shlangi: amantadin sekin, lekin deyarli to'liq so'riladi. Maksimal plazma kontsentratsiyasi taxminan 250 ng/ml va 500 ng/ml ni tashkil qiladi va mos ravishda 100 mg va 200 mg amantadinning bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 3-4 soat o'tgach erishiladi. Kuniga 200 mg ni takroriy qo'llash bilan 3 kun ichida 300 ng / ml ga teng plazma kontsentratsiyasiga erishiladi.
Tarqatish: amantadin qabul qilinganidan keyin bir necha soat o'tgach, burun sekretsiyasida aniqlanadi, u qon-miya to'sig'iga kiradi (noma'lum miqdorda). In vitro tadqiqotlarida 67% plazma oqsillari bilan bog'lanadi, muhim qismi eritrotsitlar bilan bog'lanadi. Sog'lom ko'ngillilarda eritrotsitlardagi kontsentratsiya plazma kontsentratsiyasidan 2,66 baravar yuqori. Ko'rinib turgan tarqalish hajmi 5 l / kg dan 10 l / kg gacha, bu to'qimalarning sezilarli darajada bog'lanishini ko'rsatadi va dozaning oshishi bilan kamayadi. O'pka, yurak, buyraklar, jigar va taloqdagi kontsentratsiyalar qonga qaraganda yuqori.
Metabolizm: amantadin, asosan, N-atsetillanish yo'li bilan kichik darajada metabollanadi.
Olib tashlash: Preparat sog'lom yosh odamlarda o'rtacha yarimparchalanish davri 15 soatni tashkil qiladi (diapazon 10 soatdan 31 soatgacha). Umumiy plazma klirensi buyrak klirensiga (250 ml/min) qiyoslanadi. Amantadinning buyrak klirensi kreatinin klirensidan (CC) sezilarli darajada yuqori, bu buyrak kanalchalari sekretsiyasini ko'rsatadi. 4-5 kundan keyin dozaning 90% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Chiqarish tezligi siydikning pH darajasiga sezilarli darajada bog'liq: pH ning oshishi ekskretsiyaning pasayishiga olib keladi.
Maxsus guruhlardagi bemorlar
Keksa bemorlar
Keksa bemorlarda, o'rta yoshli sog'lom odamlar bilan solishtirganda, yarimparchalanish davri sezilarli darajada oshadi (taxminan ikki baravar) va buyrak klirensi kamayadi. Buyrak funktsiyasi buzilgan keksa bemorlarda amantadinni kuniga 100 mg dozada 14 kun davomida takroriy qo'llash plazma kontsentratsiyasining toksik darajagacha oshishiga olib keladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Amantadin buyrak etishmovchiligida to'planishi mumkin, bu jiddiy yon ta'sirga olib keladi. KK ning 40 ml/min ga kamayishi yarim yemirilish davrining besh baravar oshishiga olib kelishi mumkin. Siydik bilan ajralib chiqish hatto buyrak etishmovchiligida ham chiqarilishning asosiy yo'li bo'lib qoladi va amantadin bu sharoitda plazmada bir necha kun saqlanib qolishi mumkin. Gemodializ amantadinning sezilarli miqdorini olib tashlamaydi, bu to'qimalar bilan sezilarli darajada bog'lanishi mumkin.
Preklinik tadqiqotlar natijalari
Reproduktiv toksiklik tadqiqotlari kalamushlar va quyonlarda o'tkazildi. Sichqonlarda 50 mg / kg va 100 mg / kg og'iz dozalari teratogen ekanligi aniqlandi. 400 mg amantadinning tavsiya etilgan maksimal dozasi ekvivalentida 6 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Jigar etishmovchiligi surunkali buyrak etishmovchiligi, psixoz (shu jumladan tarix), tirotoksikoz, epilepsiya, yopiq burchakli glaukoma, prostata giperplaziyasi, arterial gipotenziya Surunkali yurak etishmovchiligi II-III bosqich, qo'zg'alish holati, predelirium, delirious psixoz, homiladorlikni rejalashtirish, homiladorlik, laktatsiya, triamteren va gidroxlorotiyazidni bir vaqtda qo'llash, oshqozon yarasi yoki o'n ikki barmoqli ichak anamnezda, sezuvchanlikning oshishi amantadin yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, 18 yoshgacha bo'lgan bolalarga.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi: amantadin birinchi haftada kuniga 100 mg boshlang'ich dozada buyuriladi, so'ngra dozasi kuniga ikki marta 100 mg gacha oshiriladi. Kerakli dozani parksinsonizm belgilarining og'irligiga va preparatning bardoshliligiga qarab aniqlash kerak. Kuniga 200 mg dan ortiq dozalar qo'shimcha foyda keltirishi mumkin, ammo toksiklik xavfi ortishi bilan bog'liq. Doza kuniga 400 mg dan oshmasligi kerak. Kundalik dozani asta-sekin, kamida bir hafta oralig'i bilan oshirish kerak. 65 yoshdan oshgan bemorlarda odatda buyrak funktsiyasi pasayganligi va shuning uchun plazmadagi amantadin kontsentratsiyasi yuqori bo'lganligi sababli, bu bemorlarga kerakli ta'sirni keltirib chiqaradigan eng past dozani berish kerak.
Effektni yo'qotish belgilari bir necha oylik doimiy foydalanishdan keyin paydo bo'lishi mumkin. Effektni preparatni 3-4 hafta davomida to'xtatish orqali tiklash mumkin. Ushbu davrda amantadin bilan bir vaqtda qabul qilingan boshqa antiparkinsonik dorilarni qabul qilishni davom ettirish kerak yoki klinik zarurat tug'ilganda L-dopaning past dozasini ko'rib chiqish mumkin.
Amantadinni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, ya'ni bir haftalik interval bilan dozani ikki baravar kamaytirish kerak. Amantadinni to'satdan bekor qilish, bemorning terapiyaga javobidan qat'i nazar, parkinsoniya belgilarini kuchaytirishi mumkin.
Kombinatsiyalangan davolash: amantadin boshlanganda allaqachon qo'llaniladigan boshqa antiparkinsoniya dori davom ettirilishi kerak. Keyin boshqa antiparkinsonik preparatning dozasini bosqichma-bosqich kamaytirishni ko'rib chiqish tavsiya etiladi. Zo'ravonlik kuchaygan taqdirda salbiy reaktsiyalar, dozani yanada intensiv ravishda kamaytirish kerak. Antikolinerjiklar yoki L-dopaning katta dozalarini olgan bemorlarda, davr boshlang'ich terapiya amantadin uzaytirilishi va kamida 15 kun davom etishi kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda, QC ga qarab, quyidagi dozani o'zgartirish tavsiya etiladi:
Yuqoridagi tavsiyalar ko'rsatkichdir va shifokorlar bemorlarni salbiy reaktsiyalar belgilari uchun kuzatishlari kerak.

Yon ta'siri

Mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar to'g'risidagi ma'lumotlar amantadin o'z ichiga olgan dorilarni qo'llashdan keyingi ro'yxatdan o'tgan ma'lumotlarga asoslangan holda ko'rsatiladi. Quyidagi nojo'ya reaktsiyalarning chastotasi va zo'ravonligi amantadinning dozasiga va u buyurilgan kasallikka qarab o'zgaradi. dori.
Tomonidan immun tizimi: allergik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, isitma.
Markaziy asab tizimidan: aqliy qo'zg'alish, asabiylashish, paranoid reaktsiyalar, depressiya, motorli qo'zg'alish, mushaklarning majburiy qisqarishi, titroq, konvulsiyalar, yurishning buzilishi, paresteziya, elektroensefalogrammadagi o'zgarishlar, Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqu buzilishi, uyquchanlik, letargiya, gallyutsinatsiyalar, kabuslar, chalkashlik, disorientatsiya, psixoz, diskineziya, giperkineziya, malign neyroleptik sindrom, deliryum, gipomaniya va maniya, konsentratsiyaning buzilishi, ataksiya, ko'rishning buzilishi, nutqning buzilishi, nutqimning pasayishi, charchoq, zaiflik.
Ko'zdan: ko'rish keskinligining pasayishi, subepitelial yoki boshqa shox parda xiralashishi, shox pardaning shishishi, falaj. optik asab, keratit.
Tomonidan ovqat hazm qilish tizimi: diareya, disfagiya, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, ich qotishi, quruq og'iz.
Tomonidan nafas olish tizimi: nafas qisilishi, quruq burun shilliq qavati, taxipnea, o'pka shishi, o'tkir nafas etishmovchiligi.
Yurak-qon tomir tizimidan: to'piq va oyoqlarning shishishi bilan marmar teri sindromi (livedo); yurak etishmovchiligining rivojlanishi yoki yomonlashishi, ortostatik gipotenziya; QT oralig'ining uzayishi, aritmiya, shu jumladan Torsades de pointes tipidagi aritmiya, taxikardiya, qorincha fibrilatsiyasi, yurak tutilishi.
Qon kasalliklari: kamdan-kam hollarda leykopeniya, neytropeniya, leykotsitoz, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.
Siydik chiqarish tizimidan: siyish qiyinlishuvi, poliuriya, nokturiya, siydik o'g'irlab ketish.
Dermatologik reaktsiyalar: ekzema, qichishish, terlashning ko'payishi, teri toshmasi, yuqori terining mavimsi rangi paydo bo'lishi va pastki oyoq-qo'llar(livedo retikularis), fotosensitivlik.
Laboratoriya ko'rsatkichlari bo'yicha: kreatin fosfokinaz faolligining oshishi, ishqoriy fosfataza, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza va qon zardobida bilirubin, karbamid azot, kreatinin miqdori.
Ko'pincha amantadinni antikolinerjiklar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda yoki mavjud psixiatrik kasalliklari bo'lgan bemorlarda gallyutsinatsiyalar, chalkashlik va dahshatli tushlar kuzatilgan.
Agar biron bir nojo'ya reaktsiyalar, shu jumladan ushbu ko'rsatmalarda ko'rsatilmagan bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashing kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Amantadin va antikolinerjik preparatlar yoki L-dopani bir vaqtda qo'llash nojo'ya reaktsiyalar (chalkashlik, gallyutsinatsiyalar, dahshatli tushlar, oshqozon-ichak kasalliklari va boshqa atropinga o'xshash reaktsiyalar) xavfini oshiradi.
L-dopa va amantadinni qabul qilgan bemorlarda psixotik reaktsiyalar kuzatilgan.
Amantadin bilan davolangan bemorlarda psixotik simptomlarning kuchayishi haqida xabarlar mavjud birgalikda davolash neyroleptiklar. Amantadin va markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dorilar yoki moddalarni (masalan, alkogol) bir vaqtning o'zida qo'llash markaziy asab tizimining toksikligi belgilariga olib kelishi mumkin. Agar bunday kombinatsiya buyurilgan bo'lsa, bemorni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Amantadinning diuretiklar (gidroxlorotiyazid va kaliyni saqlaydigan diuretiklar) bilan mumkin bo'lgan o'zaro ta'siri to'g'risida ma'lumotlar olingan, ehtimol amantadin klirensining pasayishi tufayli, bu plazma kontsentratsiyasining oshishiga va toksik ta'sirga olib keladi (chalkashlik, gallyutsinatsiyalar, ataksiya, miyokloniya). .

Ehtiyot choralari

Mavjud ruhiy kasalliklarga chalingan bemorlarda gallyutsinatsiyalar, tartibsizliklar va boshqalarni rivojlanish xavfi ortadi ruhiy kasalliklar. Jiddiy nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, amantadinni ruhiy kasalliklari bo'lgan bemorlarga buyurishda, individual bemor uchun foyda/xavf nisbatini baholashda ehtiyot bo'lish kerak. Qachon ehtiyot bo'lish kerak bir vaqtning o'zida boshqarish markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar. Amantadinni qabul qilish o'z joniga qasd qilish xavfini oshirishi mumkin. Amantadinning qisqa kurslarini olgan bemorlarda o'z joniga qasd qilishga urinishlar qayd etilgan, ularning ba'zilari o'limga olib kelgan. O'z joniga qasd qilishga urinishlar va o'z joniga qasd qilish fikri ruhiy kasallik tarixi bo'lgan va bo'lmagan bemorlarda qayd etilgan. Amantadin ruhiy buzilishi yoki giyohvand moddalarni suiiste'mol qilish buzilishi bo'lgan bemorlarda ruhiy muammolarni yomonlashtirishi mumkin.
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, bemorlar doimiy tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Agar siz tez yurak urishi, bosh aylanishi yoki hushidan ketishni his qilsangiz, preparatni qabul qilishni to'xtating va darhol shifokoringizga murojaat qiling. Yurak-qon tomir etishmovchiligi tufayli tiqilishi bo'lgan bemorlarda amantadinni uzoq muddatli (odatda 4 haftadan ortiq) qo'llash bilan periferik shish paydo bo'lishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilgan, jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda, boshqa antiparkinsonik dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, shuningdek, keksalarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning. Bunday hollarda amantadinning dozalash rejimini sozlash talab etiladi.
Parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda davolanishni to'satdan to'xtatmaslik kerak. Bu yomonlashuvga olib kelishi mumkin klinik belgilari. Dozani asta-sekin kamaytirish kerak.
Amantadinni to'satdan to'xtatish parkinsoniya belgilarining kuchayishiga yoki neyroleptik malign sindromga o'xshash simptomlarning paydo bo'lishiga, jumladan katatoniya, chalkashlik, disorientatsiya va deliryumga olib kelishi mumkin. Bir vaqtning o'zida antipsikotik dorilarni qabul qiladigan bemorlarda Amantadin to'satdan to'xtatilmasligi kerak. Antipsikotik dorilarni qabul qilgan bemorlarda og'irroq neyroleptik malign sindrom yoki neyroleptiklar keltirib chiqaradigan katatoniya rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. IN kamdan-kam hollarda Psixoaktiv moddalarni qabul qilmaydigan bemorlarda amantadin va boshqa antiparkinsonik dorilarni qabul qilishni to'xtatgandan keyin bunday buzilishlarning rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Davolash paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish kontrendikedir.
Tarkibida laktoza mavjudligi sababli preparat kam uchraydigan tug‘ma galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Catad_pgroup Parkinsonga qarshi dorilar

Amantadin - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Ro'yxatga olish raqami:

Savdo nomi:

Amantadin

1 ml preparat o'z ichiga oladi:

Xalqaro nodavlat nomi (INN):

Amantadin

Dozalash shakli:

infuziya uchun eritma

1 ml uchun tarkibi:

Tavsif:

Rangsiz shaffof eritma.

Farmakoterapevtik guruhi:

antiparkinsonik dori.

ATX kodi:

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi
Amantadin striatal dopamin retseptorlariga bilvosita agonistik ta'sir ko'rsatadi. Dopaminning hujayradan tashqari kontsentratsiyasini, uni ishlab chiqarishni kuchaytirish va presinaptik neyronlar tomonidan dopaminning qayta qabul qilinishini blokirovka qilish orqali oshiradi. Terapevtik konsentratsiyalarda amantadin atsetilxolin ishlab chiqarishni sekinlashtiradi va shu bilan antikolinerjik ta'sirga ega.
Farmakokinetika
3 soat davomida 200 mg dozada infuziya qilinganidan keyin amantadin sulfatning o'rtacha plazma kontsentratsiyasi 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-kuni oxirida o'rtacha plazma kontsentratsiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirens 3,6 l/soat; Yarim yemirilish davri 10 dan 30 soatgacha, o'rtacha 10 soatni tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Qon-miya to'sig'iga kiradi. Buyraklar tomonidan deyarli o'zgarmagan holda chiqariladi (bir dozaning 90%); oz miqdori najas bilan chiqariladi. Dializ samarasiz (har bir protsedura uchun taxminan 5%).

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi (akinetik inqiroz, o'tkir dekompensatsiya).
Postkomatoz davrda hushyorlikni (tashabbusni) buzish.
Herpes zoster bilan nevralgiya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; og'ir konjestif yurak etishmovchiligi (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi shkalasi bo'yicha IV daraja), kardiyomiyopatiya, miyokardit, atriyoventrikulyar blokada II va III darajalar, yurak urish tezligi minutiga 55 dan kam bo'lgan bradikardiya, QT oralig'ining 420 ms dan oshishi, qorincha aritmi (shu jumladan qorincha chayqalishlar soni); homiladorlik va emizish; qonda kaliy va magniyning past darajasi; QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash; og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml / min dan kam), QT oralig'ining tug'ma uzayishi, shu jumladan oilaviy tarix, epilepsiya, bolalik.

Ehtiyotkorlik bilan

Prostata giperplaziyasi, tor burchakli glaukoma, buyrak etishmovchiligi turli darajalarda og'irlik darajasi (dorilarning to'planishi xavfi mavjud), jigar disfunktsiyasi, qo'zg'alish, deliryum, markaziy asab tizimining depressiyasi, ekzogen psixoz (shu jumladan tarix), memantin, triamteren / gidroxlorotiyazid bilan birgalikda qo'llash.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik paytida foydalanish uchun kontrendikedir. Davolash paytida emizishni to'xtatish kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Vena ichiga yuborish.
Parkinson sindromi
Akinetik inqiroz davrida parkinsonizm belgilarining keskin kuchayishi bilan kuniga 1-3 marta 200 mg amantadin sulfat dozasi qo'llaniladi.
Hushyorlik
Turli xil etiologiyalarning komadan keyingi holatida hushyorlikni yaxshilash uchun terapiya kunlik doza 200 mg amantadin sulfat sekin infuziya shaklida (3 soatdan ortiq) dastlabki 3-5 kun davomida berilishi mumkin. ga qarab klinik rasm davolash, iloji bo'lsa, og'iz shaklida davom ettirilishi mumkin - kuniga 200 mg amantadin sulfat dozasida 4 soatgacha.
Nevralgiya
Herpes zoster bilan nevralgiya uchun terapiyaning o'rtacha davomiyligi 1 hafta, keyin esa o'tish og'iz orqali yuborish dori.

Buyrak disfunktsiyasi uchun:

Yon ta'siri

Nojo'ya reaktsiyalarning chastotasi quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimidan:
tez-tez - tashvish, asabiylashish, vizual gallyutsinatsiyalar, psixomotor qo'zg'alish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'rish keskinligining pasayishi, uyqusizlik;
juda kamdan-kam hollarda - epileptik tutilishlar, periferik neyropatiya, ko'rishning vaqtincha yo'qolishi.
Yurak-qon tomir tizimidan:
juda kamdan-kam hollarda - aritmiya, taxikardiya, qorincha fibrilatsiyasi, QT oralig'ining uzayishi, yurak etishmovchiligining rivojlanishi yoki yomonlashishi, ortostatik gipotenziya;
tez-tez - to'piq va oyoqlarning shishishi bilan birgalikda marmar teri sindromi.
Ovqat hazm qilish tizimidan:
ko'pincha - ko'ngil aynishi, qusish, quruq og'iz, ishtahaning pasayishi, dispepsiya.
Siydik chiqarish tizimidan:
ko'pincha - prostata giperplaziyasi bo'lgan bemorlarda siydikni ushlab turish;
juda kamdan-kam hollarda - poliuriya, nokturiya.
Dermatologik reaktsiyalar:
juda kamdan-kam hollarda - allergik teri reaktsiyalari, dermatoz, fotosensitivlik.
Gematopoetik tizimdan:
juda kamdan-kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya.
Agar ko'rsatmalarda ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlardan birortasi kuchaysa yoki ko'rsatmalarda ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, Bu haqda doktoringizga ayting.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar:
O'tkir intoksikatsiya ko'ngil aynish, qusish, haddan tashqari qo'zg'alish, tremor, ataksiya, ko'rishning xiralashishi, letargiya, depressiya, dizartriya va konvulsiyalar bilan tavsiflanadi. Nerv-mushak kasalliklari, giperrefleksiya, motorli bezovtalik, ekstrapiramidal hodisalar, buralish spazmlari, kengaygan o'quvchilar, disfagiya, disorientatsiya, quruq og'iz, giperventiliya, o'pka shishi, nafas olish etishmovchiligi, respirator distress sindromi, arterial gipertenziya, taxikardiya, kardiyak faollik.
Mumkin bo'lgan buyrak funktsiyasi buzilishi, shu jumladan siydikda azotning ko'payishi va kreatininning pasayishi, siydikni ushlab turish.
Vizual gallyutsinatsiyalar bilan chalkashlik shaklida o'tkir toksik psixoz, ba'zida miyoklonus.
Davolash:
Dozani oshirib yuborish yoki antidot uchun maxsus dori-darmonlarni davolash noma'lum. Amantadin bilan zaharlanish holatida qo'shimcha intensiv terapiya kerak. Terapevtik tadbirlarni o'tkazish kerak, ular suyuqlikni kiritish va moddani tezda yo'q qilish uchun siydikni kislotalash, mumkin bo'lgan sedasyon, konvulsiyalar va aritmiyalarga qarshi choralar (lidokainni tomir ichiga yuborish).
Yuqorida tavsiflangan neyrotoksik simptomlarni davolash uchun tomir ichiga fiziostigminni kattalarda har 2 soatda 1-2 mg dozada va bolalarda 2 mg maksimal dozada har 5-10 daqiqada 0,5 mg dozada sinab ko'rish mumkin.
Amantadinning past dializ qobiliyati (deyarli 5%) tufayli gemodializ tavsiya etilmaydi.
QT oralig'ining mumkin bo'lgan uzayishiga moyil bo'lgan bemorlarni va elektrolitlar muvozanatining buzilishi (ayniqsa, gipokaliemiya va gipomagnezemiya) yoki bradikardiya kabi xaotik polimorf me'da taxikardiyasining paydo bo'lishiga yordam beradigan omillarni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

QT intervalining oshishiga olib keladigan amantadin va dorilarni bir vaqtda qo'llash kontrendikedir, xususan:
- 1 A sinfidagi antiaritmik dorilar (masalan, xinidin, disopiramid, prokainamid) va III sinf (masalan, amiodaron va sotalol);
- antipsikotik dorilar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);
- trisiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);
- antigistaminlar (masalan, astemizol, terfenadin);
- makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin);
- giraz inhibitörleri (masalan, sparfloksatsin);
- azol guruhining antifungal preparatlari;
- boshqa preparatlar (bidupin, halofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sisaprid va bepridil).
Triamteren/gidroklorotiyazidning kombinatsiyasi bo'lgan diuretiklarni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida amantadin kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Boshqa antiparkinsonik dorilar (levodopa, bromokriptin, memantin, trixeksifenidil) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, kiruvchi oqibatlarning, xususan, psixotik reaktsiyalarning oldini olish uchun bir vaqtning o'zida qabul qilingan preparatning yoki ikkala dorining dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin.
Antikolinerjiklar, simpatomimetiklar va memantin amantadinning yon ta'sirini kuchaytiradi.
CNS stimulyatorlari (shu jumladan psixostimulyatorlar) va etanol amantadinning nojo'ya ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi.

maxsus ko'rsatmalar

Amantadin bilan davolanishni to'satdan to'xtatmaslik kerak, chunki bu kasallikning kechishini yomonlashtirishi mumkin.
Agar amantadin buyurilgan bo'lsa, yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlar doimiy tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.
Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek, 1 va 3 haftadan so'ng, EKGni kuzatib borish kerak va kelajakda EKG yiliga kamida bir marta o'tkazilishi kerak. Agar boshlang'ich QTc qiymati >420 ms bo'lsa, preparat bilan davolash paytida QT >60 ms ga oshsa yoki QTc qiymati >480 ms bo'lsa, shuningdek, ko'rinadigan bemorlarda davolashni boshlamaslik yoki to'xtatish kerak. EKGda to'lqinlar.
Elektrolitlar muvozanatining buzilishi xavfi bo'lgan bemorlar, ayniqsa diuretiklar bilan davolanganlar tez-tez qusish va/yoki diareya, insulinni iste'mol qiladigan yoki buyrak yoki anoreksiya kasalliklari bo'lgan bemorlar laboratoriya parametrlarini nazorat qilishlari va kerak bo'lganda elektrolitlar, ayniqsa kaliy va magniyni mos ravishda almashtirishlari kerak. Agar yurak urishi, bosh aylanishi yoki hushidan ketish kabi alomatlar paydo bo'lsa, amantadin bilan davolanishni darhol to'xtatish va bemorni QT oralig'ini uzaytirish uchun 24 soat davomida kuzatib borish kerak. Elektron yurak stimulyatori bo'lgan shaxslarda QT vaqtini aniq aniqlash mumkin emas, shuning uchun amantadinni qo'llash to'g'risida qaror kardiolog bilan maslahatlashganidan keyin individual ravishda qabul qilinishi kerak. Amantadin bilan davolanishni to'satdan to'xtatmaslik kerak, chunki bu Parkinson kasalligining yomonlashishiga va simptomlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. neyroleptik malign sindromga xos bo'lgan, shuningdek, katatoniya, tartibsizlik, disorientatsiya, ruhiy holatning yomonlashishi, deliryum kabi kognitiv buzilishlarning rivojlanishi.
Antipsikotiklar va amantadinni bir vaqtning o'zida qabul qiladigan odamlar, agar amantadin to'satdan to'xtatilsa, malign neyroleptik sindromni rivojlanish xavfi mavjud.
Ba'zi bemorlarda preparatni uzoq muddat qo'llash bilan periferik shish paydo bo'lishi mumkin. Bu surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan odamlar uchun e'tiborga olinishi kerak.
Amantadinni qo'llash paytida bemorlarda o'z joniga qasd qilishga urinishlar va o'z joniga qasd qilish fikrlari haqida xabar berilgan. O'z joniga qasd qilish fikrlari va niyatlari paydo bo'lishining oldini olish uchun preparatni minimal samarali dozalarda buyurish kerak.

Tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun preparatning transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga mumkin bo'lgan ta'siri

Mumkinligini hisobga olgan holda yon effektlar markaziy asab tizimidan preparatni qabul qilishdan bosh tortish kerak transport vositalari va preparatni qo'llash paytida boshqa mexanizmlar bilan ishlash.

Chiqarish shakli

uchun yechim tomir ichiga yuborish 0,4 mg/ml.
250 yoki 500 ml preparat rezina tiqin bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan o'ralgan shisha idishda.
1 shisha foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda yorug'likdan himoyalangan joyda.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin

5 yil.
Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Dam olish shartlari

Retsept bo'yicha chiqariladi.

Ro'yxatga olish guvohnomasi nomiga berilgan yuridik shaxs / Ishlab chiqaruvchi

"EcoPharmPlus" OAJ
Ishlab chiqarish joyi manzili: Moskva viloyati, Serpuxov tumani, pos. Obolensk, 89-bino.

Iste'molchilarning shikoyatlarini qabul qiluvchi tashkilot

"EcoPharmPlus" OAJ
142279, Moskva viloyati, Serpuxov tumani, r. Obolensk, 89-bino, 1-ofis.