У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

• жаропонижающим;
• обезболивающим;
• противоотёчным;
• противовоспалительным.

Также снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

• обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
• травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
• грыже позвоночника;
• колике печёночной и почечной природы;
• болезненных менструациях у женщин;
• болевых ощущениях в области живота;
• лихорадке;
• риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

1. Дозировку.
2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
4. Противопоказания и показания.
5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались . Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

• анкилозирующего спондилоартрита;
• остеоартроза;
• ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид . Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX ↓ Индометацин ↓ Флурбипрофен ↓ Диклофенак натрия ↓ Пироксикам ↓ Кетопрофен ↓ Напроксен ↓ Ибупрофен ↓ Амидопирин MIN ↓ Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX ↓ Кеторолак ↓ Кетопрофен ↓ Диклофенак натрия ↓ Индометацин ↓ Флурбипрофен ↓ Амидопирин ↓ Пироксикам ↓ Напроксен ↓ Ибупрофен MIN ↓ Аспирин

Полный список НПВС по АТХ код M01A

Нестероидные противовоспалительные препараты - АТХ код M01A
Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, - анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о .

К НПВП относятся:

• салицилаты - ацетилсалициловая кислота;
• пиразолоны - анальгин;
• производные органических кислот - ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
• коксибы - целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение - ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, - это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе - тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, - достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина - способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного - главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, - кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, - мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы - самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Препараты группы НПВС являются наиболее популярной и используемой населением группой лекарственных средств. Они хорошо снимают боль, воспаление, являются прекрасными жаропонижающими средствами. Ежегодно их употребляют более 30 миллионов людей, и многие из данных препаратов отпускаются в аптеках без рецепта.

Что такое НПВП?

НПВП - это нестероидные противовоспалительные препараты, которые широко используются в медицине не только для взрослых, но и для детей. Термин «нестероидные» подчеркивает, что данные средства не относятся к гормонам, поэтому в большинстве случае даже при длительном лечении они не вызывают синдрома отмены, проявляющегося в крайне резком ухудшении состояния пациента после прекращения приема того или иного препарата этой группы.

Классификация НПВС

Сегодня насчитывается огромное количество препаратов, относящихся к данной группе, однако все они для удобства разделены на две большие подгруппы:

1. С преимущественным противовоспалительным эффектом.
2. С выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием («ненаркотические анальгетики»).

Препараты первой группы назначаются преимущественно при заболеваниях суставов, в том числе при болезнях ревматического характера, а вторая группа - при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях, травмах, в послеоперационном периоде и т.п. Однако даже лекарственные средства, относящиеся к одной группе, отличаются друг от друга своей эффективностью, наличием побочных реакций и количеству противопоказаний к их использованию.

В зависимости от пути введения различают НПВС:

• инъекционные;
• в виде капсул или таблеток для употребления внутрь;
• суппозитории (например, ректальные свечи);
• крема, мази, гели для наружного использования.

Механизм действия

В организме при определенных условиях вырабатываются различные типы простагландинов, которые вызывают повышение температуры и усиливают интенсивность воспалительных реакций. Ведущий механизм действия НПВС - это блокирование (ингибирование) фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за выработку данных веществ в организме, что в свою очередь приводит к снижению температуры тела и уменьшению воспаления.

В организме существует 2 вида ЦОГ:

• ЦОГ1- выработка простагландинов, защищающих от повреждений слизистую оболочку желудка и кишечника, контролирующих кровоток в почках;
• ЦОГ2- синтез простагландинов, вызывающих воспаление и повышение температуры.

Первые поколения нестероидных препаратов блокировали оба вида ЦОГ, что приводило к образованию язв и других повреждений со стороны желудочно–кишечного тракта. Затем были созданы селективные НПВС, которые блокируют преимущественно ЦОГ2, поэтому могут использоваться у пациентов, имеющих заболевания органов пищеварения. Однако они не способны предотвращать агрегацию тромбоцитов, поэтому не являются полноценной заменой препаратам первого поколения.

Действие на организм

1. Снятие воспаления. В наибольшей степени противовоспалительным действием обладают диклофенак, индометацин и фенилбутазон.
2. Снижение повышенной температуры. Эффективно снижают температуры аспирин, мефенаминовая кислота и нимесулид.
3. Обезболивающее действие. В качестве анальгетиков хорошо зарекомендовали себя лекарства, в состав которых входят кеторолак, диклофенак, метамизол, анальгин или кетопрофен.
4. Предотвращение склеивания тромбоцитов между собой (антиагрегационное действие). В кардиологической практике с этой целью назначается аспирин в малых дозах (например, аспекард или кардиомагнил).

Иногда нестероидные средства при длительном применении способны оказывать иммунносупрессивный эффект, что используется при лечении некоторых ревматических заболеваний.

Показания

1. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, различные виды артритов.
2. Воспалительные заболевания мышц и позвоночника - миозит, травмы опорно–двигательного аппарата, тендовагиниты, дегенеративные заболевания костей и суставов.
3. Колики: печеночная, почечная.
4. Воспаление нервов или корешков спинномозговых нервов - ишиас, радикулит, невралгия тройничного нерва.
5. Инфекционные и неинфекционные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой.
6. Зубная боль.
7. Дисменорея (болезненные месячные).

Особенности применения

1. Персональный подход. Каждому пациенту необходимо подобрать то противовоспалительное нестероидное средство, которое будет хорошо переноситься пациентом и вызывать минимум побочных эффектов.
2. Для снижения температуры НПВП назначаются в средних терапевтических дозах, а в случае планируемого длительного применения сначала используются минимальные дозы с последующим их увеличением.
3. Как правило, практически все таблетированные формы препаратов назначаются после еды с обязательным приемом средств, защищающих слизистую оболочку желудка.
4. Если для разжижения крови используется аспирин в низких дозировках, то его употребляют после ужина.
5. Большинство НПВС необходимо запивать минимум ½ стакана воды или молока.

Побочные эффекты

1. Органы пищеварения. НПВС–гастродуоденопатия, язвы и эрозии слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка. Наиболее ненадежные в этом отношении пироксикам, аспирин, индометацин.
2. Почки. Развивается «анальгетическая нефропатия» (интерстициальный нефрит), ухудшается почечный кровоток, сужаются сосуды почек. Препараты, обладающие наибольшей токсичностью из данной группы - фенилбутазон, индометацин.
3. Аллергические реакции. Могут наблюдаться при приеме любых препаратов данной группы.
4. Реже всего могут наблюдаться нарушения свертываемости крови, работы печени, бронхоспазм, агранулоцитоз или анемия апластического характера.

Список препаратов, используемых при беременности

Практически все специалисты рекомендуют беременным женщинам воздержаться от приема нестероидных препаратов. Однако в некоторых случаях и по жизненным показаниям их принимать все–таки необходимо, когда польза от их применения намного превышает их возможное негативное влияние.

При этом следует помнить, что даже самые «безопасные» из них могут вызвать преждевременное перекрытие боталлова протока у плода, нефропатию и преждевременные роды, поэтому в третьем триместре препараты НПВП вообще не назначаются.

Нестероидные средства, которые могут быть назначены по жизненным показаниям:

• аспирин;
• ибупрофен;
• диклофенак;
• индометацин;
• напроксен;
• кеторолак и др.

В любом случае беременные не должны принимать данные средства самостоятельно, а только при условии, если они назначены врачом.

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).

Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

+ профилактический эффект
0 отсутствие профилактического эффекта
– эффект не уточнен
* по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.

Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.

Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .

Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации Фармакокинетическое взаимодействие Непрямые антикоагулянты Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины) Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови Фенитоин Оксифенбутазон Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови Фармакодинамическое взаимодействие Антигипертензивные препараты Бета-блокаторы Диуретики Ингибиторы АПФ* Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно Комбинации повышенного риска Диуретики Все Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

• Промывание желудка
• Введение активированного угля – до 15 г
• Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
• Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
• При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
• При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
• Внутривенное введение калия хлорида
• Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
• Гемосорбция
• Заменное переливание крови
• При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().

Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа. Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Внутрь 200-400 мг 6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Внутрь 200 мг 4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином Внутрь 50-100 мг 6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина; 100 мг > Внутрь 200-400 мг 4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; 400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Внутрь 25-75 мг 4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; 50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Внутримышечно 30-60 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее по 250 мг 6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Внутрь 1-я доза 550 мг, далее по 275 мг 6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
   • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
   • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
   • кожная сыпь, зуд;
   • значительная прибавка массы тела, отеки.
3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

1. Масса тела при рождении до 1750 г.
2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().

Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника I Первые 12-24 ч. Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности. IV Спустя 5 дней Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.

Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

• Промывание желудка.
• Активированный угль внутрь.
• Вызывание рвоты.
• Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
• Глюкоза внутривенно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА

НПВС препараты - это самая многочисленная и широко известная группа лекарственных средств, не содержащих гормонов. Это позволяет использовать их для лечения суставов не только у детей, но и взрослых. Все нестероидные препараты обеспечивают тройное действие: устраняют боль, уменьшают интенсивность воспалительного процесса, снижают температуру.

Воспаление - это патологический процесс, который характеризуется ухудшением состояния здоровья, повышением температуры, развитием отека и болевых ощущений. В организме начинают вырабатываться простагландины, активность которых провоцируется специфическим ферментом ЦОГ (циклооксигеназа). Противовоспалительные препараты воздействуют именно на эти вещества.

Существуют гормональные и негормональные лекарства. По механизму действия эти группы схожи между собой, однако, они существенно отличаются по составу и эффективности. Стероидные препараты отличается тем, что содержат искусственные заменители гормонов, вырабатывающихся в организме. НПВП в этом случае лучше, так как провоцируют меньше побочных эффектов.

Мануальный терапевт Антон Епифанов расскажет о препаратах против боли:

Без использования нестероидных противовоспалительных средств патология будет прогрессировать, а симптомы - изводить пациента. Особенно это важно, если у человека болят суставы. НПВП - это неопиоидные анальгетики, которые практически не вызывают привыкания.

Поступая в организм, нестероидные препараты всасываются слизистой оболочкой желудка. Некоторые из них, особенно новые, поглощаются практически на 95%. Прием пищи практически не оказывает влияния на их эффект. Образование метаболитов происходит в печени, поэтому она попадает под негативное влияние НПВП больше всего.

Ни в коем случае нельзя использовать нестероидные препараты самостоятельно. Некоторые из них имеют не просто широкий спектр действия, они способны угнетать иммунную систему. Неправильно подобранные противовоспалительные лекарства провоцируют желудочное кровотечение, а также другие побочные эффекты, опасные для здоровья и жизни.

Формы выпуска средств

Для лечения суставов пациенту предлагается большое количество всевозможных форм НПВП, которые имеют свои достоинства и недостатки:

1. Таблетки. Это самая популярная форма нестероидных препаратов. Они назначаются на любом этапе лечения. Их можно использовать длительное время (соблюдая предписания врача), никаких неприятных ощущений во время приема не наблюдается. Однако скорость всасывания действующих веществ в желудке разная. От этого зависит время, в течение которого наступает эффект. А еще они негативным образом влияют на ЖКТ.
2. Инъекции. Такие нестероидные НПВП назначает только врач. Не все из них присутствуют в свободном доступе в аптеке. Прописываются они в том случае, если патология суставов или мягких тканей находится в остром периоде и сопровождается чрезмерно сильной болью. Внутримышечные уколы нестероидных средств делают в течение 7-10 дней. Обычно назначается 2 введения в сутки. Их плюсом является быстрота действия, практически полное отсутствие контакта со слизистыми оболочками. Однако это процедура может причинять боль, кроме того, пациент не всегда способен сам сделать себе укол.
3. Местные нестероидные противовоспалительные средства. Назначаются в комплексе с другими формами для усиления эффекта. Они действуют прямо на очаг воспалительного процесса, их просто использовать, не оказывают системного действия, поэтому риск возникновения побочных эффектов очень мал. Однако мази впитываются достаточно долго, действуют немного времени, могут пачкать одежду.

1. Свечи. Вводятся они ректально, обеспечивая при этом очень быстрый эффект лечения. Принимать их могут даже самые маленькие дети, ведь они еще не способны проглотить таблетку. Но их нужно правильно хранить и использовать.
2. Пластыри. Они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное и согревающее действие. Пластырь очень прост в применении, не вызывает аллергию или другие побочные эффекты, во время лечения характеризуются пролонгированным действием, по сравнению с мазями. Однако при определенных условиях они быстро отклеиваются.
3. Суспензии. Эти средства предназначены для лечения суставов у детей до 12 лет. Эта форма очень удобна в применении.
4. Капсулы.

Выбор формы противовоспалительного нестероидного препарата зависит от врача и особенностей развития патологии.

Показания и противопоказания к использованию

Используются НПВП при различных патологиях человека, но больше всего они востребованы в травматологии и ортопедии. То есть без них не обойтись во время лечения суставов. Показания к применению таковы:

• Ревматоидный артрит.
• Остеоартроз (особенно часто используются НПВП для шеи).
• Радикулит.
• Псориатический артрит.
• Невралгия различного характера и этиологии.
• Гнойный артрит суставов.
• Артропатия, отягощенная воспалением.

Что же такое ревматоидный артрит? Ответ на вопрос подготовили участники программы «Линия здоровья»:

• Метастазы костной ткани.
• Боль после оперативного вмешательства на суставах: артроскопии, замены сочленения.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Ювенильный ревматоидный артрит (если болеет ребенок, подбирать препараты необходимо максимально осторожно).
• Болезнь Бехтерева.
• Синдром Рейтера.

Не менее эффективны нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе и при грыже. Ушиб, спортивная травма, разрыв связок, повреждение мениска - все это лечится с применением НПВП. Нельзя обойтись без представленных лекарств при подагре, при переломе костей, при .

Негормональные противовоспалительные препараты можно принимать далеко не всегда. Они противопоказаны в случае наличия следующих заболеваний:

• Желудочные и кишечные патологии: язвы, гастрит.
• Тяжелые поражения печени и почек.
• Перфорация желудка.
• Аллергическая реакция с появлением крапивницы, бронхоспазма.
• Беременность (при лактации пить таблетки противовоспалительного характера не стоит, так как это негативно сказывается на развитии плода). Даже самые безопасные средства нужно использовать только по назначению врача, если риск для малыша меньше, чем тот вред, который заболевание причинит будущей матери.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств. Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также женщинам, которые кормят грудью

• Цитопения.
• Тяжелая декомпенсированная недостаточность сердечной мышцы.
• Высокий риск возникновения кровотечения.
• Слишком высокая чувствительность к компонентам НПВП или основному действующему веществу.
• Детский возраст. Для малышей разработаны специальные НПВП, которые оказывают меньше вреда незрелому организму.

Именно эти противопоказания дают понять, что самостоятельно нестероидные противовоспалительные лекарства принимать нельзя.

Побочные эффекты

Любые лекарственные средства могут вызывать нежелательные реакции организма. НПВС тут не исключение. При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов развиваются такие побочные эффекты:

• Эрозии кишечника (причем как толстого, так и тонкого), пептические язвы желудка.
• Проблемы со сном.
• Головная боль.
• Поражение печени, характеризующееся зудом, изменением оттенка кожного покрова.
• Анемия, повышенный риск возникновения кровотечений.
• Тошнота и рвота, нарушения пищеварения.

• Расстройство внимания.
• Аллергия (крапивница, приступы удушья).
• Учащенное сердцебиение, тахикардия.
• Потеря зрения или слуха.
• Сухость во рту.
• Болевой синдром, особенно в печени.
• Сонливость.

Возникновение побочных эффектов вовсе не обязательно. Современные лекарства могут меньше вредить, чем некоторые домашние средства и травы.

Общие правила использования

НПВС при остеохондрозе или патологиях суставов просто необходимы. Однако их следует правильно принимать. Целесообразность и длительность их применения определяется строго врачом. Назначаются современные нестероидные средства курсами. Сколько их будет, зависит от степени развития патологии.

Не стоит комбинировать несколько противовоспалительных препаратов разных форм выпуска. Они все равно обеспечивают один и тот же эффект, а вот побочных эффектов будет больше. Но тут опять все решает лечащий врач. При наличии любых негативных реакций организма нужно незамедлительно сообщить специалисту. Именно он решает вопрос об уменьшении дозы или отмене препарата, принимая во внимание его эффективность в каждом конкретном случае.

Таблетки или капсулы лучше пить после приема пищи, так как большинство из них повышает кислотность желудочного сока. Запивать их следует большим количеством простой воды. Лучше не запивать соками, а также напитками, содержащими газы.

При использовании суппозиториев, их нужно вводить глубоко. Кишечник желательно предварительно очистить. После проведения процедуры в положении лежа стоит оставаться еще около 40 минут. Свечи в прямую кишку вводятся целиком.

Во время беременности или кормлении грудью использовать НПВП не желательно. Но если это необходимо, то тут нужно строго соблюдать предписания врача.

Если пить НПВП в большом количестве, то возникнет передозировка, характеризующаяся неприятными и опасными симптомами. В этом случае нужно вызвать рвоту, промыть желудок и принять сорбент. Если положение слишком тяжелое, то требуется скорая помощь.

Общая классификация НПВС

Противовоспалительные таблетки для суставов, а также другие формы этих лекарств, можно разделить на несколько групп:

По составу:

• Увеличивающие кислотность желудочного сока (пиразолидины, салицилаты, оксикамы, производные пропионовой, фенилуксусной, индолуксусной кислот).
• Некислотные: производные сульфонамида, алканоны.

По воздействию на ферменты, способствующие выработке простагландинов:

• НПВП неизбирательного действия. Они угнетают работу ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако первое вещество не несет вреда. Наоборот, фермент хорошо воздействует на тромбоциты, восстанавливает слизистую желудка.
• НПВП нового поколения. Такие средства хорошо подходят для терапии респираторных патологий или для суставов, так как приносят меньше вреда организму. Лекарства негативно влияют только на ЦОГ-2, который продуцируется при наличии воспалительного процесса, усиливая его.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

Селективные НПВС - это эффективные средства, которые характеризуются более высокой точностью воздействия на очаг воспаления, а также меньшим количеством побочных эффектов. Существует определенный перечень таких нестероидных препаратов:

• “Целекоксиб”. Негативное влияние на ЖКТ тут отсутствует практически полностью. Чаще назначается 1-2 таблетки в сутки.
• “Валдекоксиб”.
• “Эторикоксиб”.
• “Рофекоксиб”. Характеризуется продолжительным действием. Его может принимать мужчина или женщина с гастритом и даже язвой желудка.
• “Аркоксиа”. Дозировка и длительность применения определяется исходя из общего состояния пациента и степени сложности поражения сустава.

НПВП делятся на селективные и не селективные. Подробнее смотрите видео ниже:

Среди современных лекарственных средств нового поколения присутствуют такие:

• “Мовалис”. Это препарат пролонгированного действия. Он практически не дает нежелательных эффектов поэтому может применяться длительное время.
• “Нимесулид”. Кроме противовоспалительного, ему присуще наличие болеутоляющего действия.
• “Ксефокам”. По своим свойствам - это аналог морфина, однако, он не вызывает привыкания и обладает значительно меньшим количеством побочных действий.

Современные НПВП позволяют быстро справиться с неприятными проявлениями воспаления и не вредят организму.

Они применяются для лечения сустава колена или других сочленений извне. Крем, мазь или бальзам наносится на пораженный участок только в том случае, если у пациента здоровая неповрежденная кожа. Местные нестероидные препараты, обладающие противовоспалительным эффектом, легко комбинируются с другими формами лекарств.

Тут список нестероидных противовоспалительных препаратов таков:

1. “Индометацин”. Обладает широким спектром действия, не повышает кислотность желудка, поэтому его можно использовать при гастрите. Эта мазь с НПВС часто используется для лечения заболеваний суставов.
2. “Пироксикам”. Кроме устранения боли, этот препарат обладает еще и выраженным антиагрегантным эффектом.
3. “Диклофенак”.
4. “Нимесулид”. Его аналогом считается противовоспалительный анальгетик “Найз”.

1. “Кетопрофен”. Он считается одним из самых сильных и эффективных средств, хорошо снимающих боль и воспаление. Но применять его нужно строго в соответствии с предписанием врача. При слишком длительном использовании на коже появляется сыпь.
2. “Вольтарен”. Кроме болеутоляющего действия, представленный НПВП обладает еще и разогревающим эффектом. Его чаще всего назначают тем пациентам, у которых наблюдаются проблемы с передвижением.
3. “Нурофен”. Отличается высокой скоростью действия. Отлично снимает боль и воспалительный процесс, появившийся вследствие травмы или артрита.

Противовоспалительные мази для суставов и связок - это отличный вариант для тех людей, которые не могут нормально двигаться. Они позволяют существенно улучшить качество жизни.

Описание известных противовоспалительных таблеток и уколов

Таблетки - это сама популярная и распространенная форма лекарственных средств. Среди всех используемых НПВС при остеохондрозе и других патологиях суставов, наиболее востребованными являются следующие:

1. “Аспирин” (ацетилсалициловая кислота). Он обеспечивает жаропонижающий эффект, отлично снимает головную боль. При использовании средства в небольшом количестве пациент существенно улучшает реологические свойства крови. Однако для лечения суставов он практически не назначается.
2. “Анальгин”. Негативным качеством этого средства является то, что оно угнетает функцию кроветворения. Несмотря на хороший обезболивающий эффект, средство запрещено в большинстве европейских стран.
3. “Диклофенак”. Этот препарат производится не только в таблетках, но и в форме инъекций. Он обеспечивает отличное противовоспалительное действие, поэтому остается популярным уже не один год. Существует средство и в форме мази, которая практически не обладает системным эффектом. Но не стоит использовать его для лечения беременных женщин и детей до 12 лет.
4. “Ортофен”.
5. “Нимесил”.

Врач Алексей Яковлев расскажет о препарате “Аспирин” – польза и вред:

1. “Ибупрофен”. Хорошо снимает боль и снижает температуру. Его можно применять для лечения детей после 3 месяцев, женщинам во время лактации, беременным.
2. “Денебол”.
3. “Этодолак”. Найти его можно в форме капсул. Он быстро устраняет болевой синдром, действует непосредственно на очаг воспаления. Но его не стоит использовать гипертоникам, так как лекарство ухудшает действие средств, снижающих давление.
4. “Мелоксикам”. Чаще всего назначается уже на том этапе, когда острый период закончился.
5. “Индометацин”. Таблеточная форма этого средства используется нечасто, так как обладает большим количеством побочных эффектов.

Инъекционные противовоспалительные анестетики применяются в том случае, если болевой синдром не могут снять таблетки. Укол делается в мышцу или полость сустава. К такой группе нестероидных препаратов относится “Индометацин”, “Мовалис”, “Ксефокам”. Внутрисуставные инъекции можно делать всего раз в год.

Противовоспалительные препараты для детей

Многих родителей интересует вопрос о том, какие НПВП для детей можно использовать при заболеваниях суставов. Тут список несколько ограничен. Однозначно лучше отказаться от средств неизбирательного действия, так как они могут просто убить иммунитет малыша. В родительской аптечке могут присутствовать такие лекарства:

1. “Ибупрофен”. Он может применяться для лечения детей грудничкового возраста, достигших 3 месяцев. Характеризуется высокой эффективностью и низким риском возникновения побочных эффектов. Аналогом этого средства является “Нурофен”, “Ибуфен”.
2. “Парацетамол”. Он также дает хороший эффект, но может негативно влиять на печень малыша.
3. “Нимесулид”. Средство используется для лечения суставов у детей, достигших 12 лет.

Препарат Ибупрофен обладает обезболивающими, противовоспалительными свойствами, оказывает умеренное жаропонижающее действие. Цена в аптеках от 67 руб.

Ни одно народное средство не может помочь ребенку так, как противовоспалительный нестероидный препарат. Поэтому самолечением заниматься нельзя. Неразумные родители могут сильно навредить своему малышу, так как заболевание продолжит прогрессировать.

Цена препаратов

Для любого пациента вопрос стоимости НПВП для лечения суставов является основным. Иногда даже важнее эффективности. Нужно отметить, что диапазон цен очень широк. Естественно, селективные средства избирательного действия стоят дороже.

Таблица 1. Стоимость лекарств

Как видно, каждый пациент сможет найти подходящее по стоимости средство лично для себя. Но о рекомендациях врачей забывать не стоит. Иногда цена для человека должна стоять на последнем месте.

Применение НПВП нового поколения при артрозе, остеохондрозе, травмах суставов, мышц и связок является обязательным. Терапия помогает улучшить качество жизни и подвижность пациента. Но нужно обязательно бороться с самой причиной возникновения воспалительного процесса.