"Formoterol" - bu chuqur nafas olish imkonini beruvchi vositadir. Formoterol (Formoterol) sinonimlari uchun narxlarni taqqoslash, dorixonalarda mavjudligi Formoterolning chiqarilish shakli

Yomon ekologiya, iflos havo, allergiya, ortiqcha sport va tug'ma nuqsonlar Hozirgi kunda turli kasalliklarga chalinganlar ko'p nafas olish tizimi.

bilan bemorlar bronxial astma, shuningdek vaqti-vaqti bilan bronxospazmlarni boshdan kechiradigan va havoni nafas olayotganda ko'krak qafasidagi og'irlikni his qiladigan bemorlar formoterolni qabul qilishga urinib ko'rishlari mumkin.

Har qanday muhitda foydalanish juda qulay, chunki bu mahsulot 120 marta foydalanish uchun mo'ljallangan inhaler shaklida mavjud.

farmakologik ta'sir

Formoterol - bu organizmga aniq bronxodilatator ta'siriga ega bo'lgan dori. Preparat bronxlar lümenini oshirishga, gistaminning chiqarilishini kamaytirishga, shuningdek o'pkadan faol leykotrienlarga yordam beradi.

Formoterol beta-adrenergik retseptorlarning faoliyatini samarali rag'batlantiradi va havo bronxlar orqali erkin aylanishiga imkon beradi. Odatda, preparat qabul qilinganidan keyin 5 minut ichida harakat qila boshlaydi, ammo tananing o'ziga xos xususiyatlaridan kelib chiqqan holda, ba'zida bu vaqt 2 soatgacha uzaytirilishi mumkin.

Formoterolning o'ziga xos xususiyati bor shifobaxsh ta'siri foydalanishdan keyin 10 soat davomida. Ushbu preparat nafas olish tizimining mushaklarini bo'shashtirishga yordam beradi. Shu bilan birga, u qondagi kaliy darajasini pasaytirishi va yurak tezligini oshirishi mumkin.

Formoterol bronxlardagi spazmlarni davolash va oldini olish uchun ishlatiladi, ular o'tish joylarining keskin torayishi tufayli yuzaga keladi. Bunga turli xil allergenlar yoki juda kuchli jismoniy faoliyat sabab bo'lishi mumkin.

Formoterol kattalar va 5 yoshdan oshgan bolalarda bronxlardagi spazmlarni oldini olish va bartaraf etish uchun ishlatiladi. U kasalliklar uchun ishlatilishi mumkin nafas olish yo'llari agar bu kasalliklar qaytarilmas va obstruktiv bo'lsa. Tungi astma uchun ishlatilishi mumkin.

Ushbu vosita azoblangan odamlarga yordam beradi obstruktiv bronxit. Bu bronxlarda yallig'lanish va ulardagi havo aylanishining buzilishi bilan tavsiflanadi.

Preparat bronxial astma bilan og'riganlar tomonidan ham muvaffaqiyatli qo'llanilishi mumkin. Biroq, u uzoq muddatli foydalanishni talab qiladi. Formoterol fumarat ham o'pka bilan kurashayotgan bemorlarga yordam berishi mumkin surunkali kasalliklar obstruktiv xususiyatga ega.

Bu, masalan, bronxitga aylangan surunkali shakl, shuningdek, amfizem.

Qo'llash tartibi

Ushbu vosita inhalatsiya sifatida ishlatiladi. Bronxda paydo bo'ladigan o'tkir spazmni yo'qotish uchun siz preparatning bir marta inhalatsiyasini olishingiz kerak. Bunday holda, taxminan 12 mkg faol modda tanaga kiradi.

Keyin bir daqiqa kutishingiz kerak, agar vaziyat yaxshilanmasa, preparatni qayta kiritishingiz mumkin. Har holda, sutkalik doza 96 mkg dan oshmasligi kerak, bu 8 ta nafasga teng.

Profilaktik maqsadlarda bronxlarda spazmlarning oldini olish uchun siz ertalab 12 mkg va kechqurun bir xil miqdorda preparatni qo'llashingiz mumkin. Formoterolning dozalari orasidagi interval ideal holda 12 soat bo'lishi kerak.

Eng og'ir holatlarda preparatni kuniga ikki marta 24 mkg miqdorida yuborishga ruxsat beriladi. Formoterolni qabul qilish orasidagi minimal vaqt oralig'i kamida 8 soat bo'lishi kerak.

Chiqarish shakli, tarkibi

Ushbu preparat tarkibida formoterol fumarat mavjud bo'lib, o'lchangan dozali aerozol shaklida mavjud. Hozirgi vaqtda 120 dozaga mo'ljallangan inhalerlar asosan ishlab chiqariladi. Ularning har birida 12 mkg faol modda mavjud.

Bu sirka kislotasi va metanolda oson eriydigan oq yoki ozgina sarg'ish kukun. Bu modda ham qisman spirt va izopropanolda parchalanadi.

Ammo, masalan, formoterol fumarat suvda va asetonda yomon eriydi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Formoterol fumaratdan foydalanganda qo'shimcha adrenergik vositalar faqat juda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Bir vaqtning o'zida boshqarish Ushbu preparat ksantin, shuningdek, turli xil steroidlar va diuretik komponentlarni o'z ichiga olgan mahsulotlar bilan birgalikda qondagi kaliy miqdorini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin.

Va bu yurakning buzilishiga va qon pH qiymatining yomonlashishiga yordam beradi. Formoterolni qo'llashda QTc oralig'ini oshiradigan dorilarni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Bu, masalan, MAO inhibitörleri va depressiya uchun trisikliklarga tegishli. Aks holda, yurak va qon tomirlariga juda ko'p stress qo'yiladi va qorincha aritmi paydo bo'lishi mumkin.

Bundan tashqari, formoterolni beta-blokerlar bilan birga qabul qilish mumkin emas, chunki ular bir-birining ta'sirini bostiradi. Va agar sizda bronxial astma bo'lsa, ulardan bir vaqtning o'zida foydalanish spazmlar ehtimolini oshirishi mumkin.

Shunday qilib, ko'pincha preparatning haddan tashqari dozasi bilan quyidagilar kuzatiladi:

Bundan tashqari, preparatning dozasi oshib ketganda, bemorlar ko'pincha quruqlikni qayd etadilar. og'iz bo'shlig'i, charchoq, ko'ngil aynish va zaiflik. Uyqusizlik va atsidoz (tananing oksidlanishi) ham paydo bo'lishi mumkin.

Juda kamdan-kam hollarda yurak tutilishi yoki o'lim xavfi mavjud. Ammo bu faqat dozalar bir necha ming marta yuqori bo'lsa mumkin. Agar ushbu preparatni qo'llaganingizdan keyin biron bir jiddiy yon ta'sir yuzaga kelsa, siz uni qo'llashni to'xtatishingiz kerak, shuningdek, vaqti-vaqti bilan yurak faoliyatini nazorat qilish uchun elektrokardiogramma olishingiz kerak.

Foydalanish bo'yicha cheklovlar va kontrendikatsiyalar

Formoterol fumarat yurak-qon tomir tizimi kasalliklari yoki etishmovchiligi bo'lgan bemorlar tomonidan qo'llanilmasligi kerak yurak urish tezligi, qon bosimi juda yuqori.

Ushbu preparat, shuningdek, tremor yoki tirotoksikoz bilan og'rigan odamlar yoki 5 yoshgacha bo'lgan bolalar tomonidan qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. Simpatomimetiklarni qabul qilishda salbiy reaktsiyalarni boshdan kechirgan barcha odamlar ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak.

Bundan tashqari, bronxial astma xurujlarini faqat beta2-adrenergik retseptorlarga ta'sir qiluvchi birikmalarni o'z ichiga olgan mahsulotlarni tartibsiz inhalatsiyalash orqali bostirishi mumkin bo'lgan bemorlarda formoterol fumaratdan foydalanmaslik kerak.

Agar bemor allaqachon beta2-adrenergik agonistlar yoki kortikosteroidlar bilan ba'zi dori-darmonlarni ishlatayotgan bo'lsa, u holda unga formoterol fumarat ham berilmasligi kerak.

Ushbu preparatni asosiy faol moddaga yuqori sezuvchanligi bo'lgan odamlar qabul qilganda, bemorning ahvoli yomonlashishi mumkin.

Ushbu preparat bilan davolanish paytida siz juda ko'p e'tibor va harakatlarni yaxshi muvofiqlashtirishni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanmasligingiz kerak.

Formoterol fumarat faqat o'ta og'ir holatlarda va kichik dozalarda diabetga chalingan va bachadon miomasi bo'lgan ayollarga buyurilishi mumkin.

Homiladorlik paytida foydalaning

Homiladorlik paytida ayollar ushbu preparatni qabul qilishdan qochishlari kerak. Gap shundaki, beta-agonistlar bachadonning qisqarish qobiliyatiga yomon ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Shu munosabat bilan, bunday dori homilador onalarga faqat uning foydasi homilador homilaga zarardan ko'ra ko'proq bo'lsa, buyurilishi mumkin.

Emizikli onalar formoterol fumaratni qabul qilganda, bu modda sutga o'tishi va chaqaloqqa zarar etkazishi mumkin, shuning uchun laktatsiya davrida ayollar ham ushbu preparatni ishlatmasliklari kerak.

Saqlash shartlari va muddatlari

Formoterolni salqin joyda saqlash kerak, lekin muzlashiga yo'l qo'ymaslik kerak. Preparatni muzlatgichda yashirmang.

Dori yorqin quyoshdan himoyalangan va isitish moslamalaridan uzoqroq joyda joylashgan bo'lishi kerak.

Narxi

O'rtacha narx Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 doza) Rossiyada- 3500 rubl.

Formoterol Easyhalerning o'rtacha narxi (1,44 mg, 120 doza) Ukrainada- 1500 grivna.

Analoglar

Formoterolning analoglari hisoblanadi: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Ta'sirga o'xshash dorilar: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

xulosalar

Maqolani umumlashtirib, biz quyidagi xulosalar chiqarishimiz mumkin:

1. Formoterol 120 dozali inhaler sifatida mavjud.
2. Preparat bronxial astma, nafas olish tizimining spazmlarini davolash uchun ishlatiladi va nafas olish qiyinlishuvi uchun ishlatiladi.
3. Maksimal sutkalik doza 96 mkg ni tashkil qiladi, ya'ni kuniga 8 martadan ortiq inhalerni bosish mumkin emas.
4. Mahsulotni in'ektsiya qilish orasidagi minimal ruxsat etilgan interval - 8 soat.
5. Homilador va emizikli ayollar, diabet va yurak kasalliklari formoterolni ishlatmasliklari kerak.
6. Preparat salqin joyda saqlanishi kerak va 2 yildan ortiq bo'lmagan muddatda saqlanishi mumkin.

Formula: C19H24N2O4, kimyoviy nomi: (R*,R*)-(±)-N-amino]etil]fenil]formamid (fumarat sifatida).
Farmakologik guruh: vegetotropik vositalar / adrenomimetiklar / beta-adrenergik agonistlar.
Farmakologik ta'siri: bronxodilatator, adrenomimetik.

Farmakologik xossalari

Formoterol selektiv, uzoq ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik retseptorlari agonistidir. Formoterol, nafas olayotganda, bronxlarda mahalliy ta'sir ko'rsatadi, bu ularning kengayishiga olib keladi. Asosan bronxlarning silliq mushaklarida joylashgan beta2-adrenergik retseptorlarga nisbatan formoterolning faolligi asosan miyokardda joylashgan beta1-adrenergik retseptorlariga nisbatan 200 baravar yuqori. Miokard shuningdek, beta-adrenergik retseptorlari umumiy sonining 10-50% gacha bo'lgan beta2-adrenergik retseptorlarini o'z ichiga oladi. Ushbu retseptorlarning aniq funktsiyasi aniqlanmagan, ammo ular yuqori selektiv beta2-agonistlarni qo'llashda ham yurak reaktsiyalarini rivojlanish xavfini oshiradi. Inhaler beta2-adrenergik agonistlarning asosiy salbiy reaktsiyalari tizimli beta-adrenergik retseptorlarning haddan tashqari faollashishi natijasida rivojlanadi. Formoterol hujayralar ichidagi adenilatsiklazani rag'batlantiradi, bu adenozin trifosfatning siklik adenozin monofosfatga aylanishini katalizlaydi. Tsiklik adenozin monofosfat kontsentratsiyasining oshishi bronxlarning silliq mushaklarining bo'shashishiga olib keladi va hujayralardan (ayniqsa, bronxlardan) ozod bo'lishini inhibe qiladi. mast hujayralari) darhol yuqori sezuvchanlik vositachilari. Inson o'pkasida formoterol mast hujayralaridan mediatorlarning (leykotrienlar, gistamin) chiqarilishini inhibe qilishi aniqlangan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, formoterol havo yo'llarining o'ta sezgirligi va itlarda qon zardobidagi albuminning gistamin tufayli ekstravazatsiyasi bo'lgan itlarda allergen tomonidan qo'zg'atilgan eozinofil oqimini sekinlashtiradi. gvineya cho'chqalari behushlik ostida bo'lganlar. Ushbu faktlarning odamlar uchun ahamiyati noma'lum.
25 yoshdan 45 yoshgacha bo'lgan 10 nafar sog'lom erkaklarda 12, 24, 48, 96 mkg preparatning bir martalik inhalatsiyasi bilan elektrokardiografik ko'rsatkichlar, yurak urish tezligi, formoterolning buyraklar tomonidan chiqarilishi va sarum kaliy kontsentratsiyasi o'rtasidagi farmakodinamik va farmakokinetik munosabatlar o'rganildi. Plazmadagi glyukoza kontsentratsiyasining ortishi va yurak urish tezligining oshishi, sarum kaliy kontsentratsiyasining pasayishi va formoterolning buyraklar orqali chiqarilishi o'rtasida chiziqli bog'liqlik o'rnatildi. Boshqa bir tadqiqotda 12 ko'ngilli 120 mkg preparatning bir dozasini oldi (tavsiya etilgan bitta dozadan 10 ta yuqori). Barcha sub'ektlarda qon zardobida kaliy kontsentratsiyasi imkon qadar 0,55 - 1,52 mmol / l ga kamaydi. Qon zardobidagi formoterol va kaliy darajasi o'rtasida kuchli bog'liqlik qayd etildi: kaliy kontsentratsiyasiga eng katta ta'sir preparatning maksimal kontsentratsiyasiga erishgandan keyin 1-3 soatdan keyin kuzatildi. Yurak tezligining maksimal o'sishi, o'rtacha, preparatni qabul qilganidan keyin 6 soat o'tgach kuzatildi va daqiqada 26 zarbani tashkil etdi. Frederiksiya formulasi yordamida hisoblanganda tuzatilgan QT oralig'ining maksimal uzayishi o'rtacha 8 millisekundni, Bazett formulasi bo'yicha esa 25 millisekundni tashkil etdi. Tuzatilgan QT oralig'ining qiymati preparatni qabul qilganidan keyin 0,5-1 kun o'tgach asl qiymatiga qaytdi. Qon zardobidagi formoterol darajasi tuzatilgan QT oralig'i va yurak urish tezligining oshishi bilan zaif korrelyatsiya qilingan. Puls tezligiga, plazmadagi kaliy kontsentratsiyasiga va tuzatilgan QT oralig'iga ta'siri formoterol tegishli bo'lgan dorilar sinfining ma'lum farmakologik ta'siri, shuning uchun ularning tadqiqotlarda rivojlanishi juda katta. yuqori dozalar preparatning (bir marta 120 mkg, tavsiya etilgan yagona dozadan 10 marta) kutilgan. Ushbu reaktsiyalar sog'lom ko'ngillilar tomonidan yaxshi muhosaba qilingan. Formoterol T to'lqinining tekislanishiga, elektrokardiogrammada ST segmentining tushkunligiga olib kelishi mumkin; bu o'zgarishlarning klinik ahamiyati noma'lum.
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, formoterolning bronxoprotektiv ta'siriga tolerantlik preparatni qabul qilishdan 2 hafta o'tgach kuzatilgan, qabul qilinganidan keyin 12 soatlik davr oxirida himoya xususiyatlarining yo'qolishi qayd etilgan. Tugatgandan keyin uzoq muddatli davolash Formoterol bilan rebound bronxial giperreaktivlik reaktsiyalari kuzatilmadi.
12 sog'lom ko'ngillida 120 mkg preparatning bir marta inhalatsiyasi bilan formoterol plazmaga tez so'riladi va 5 minut ichida maksimal konsentratsiyaga (92 pg / ml) erishdi. Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarda preparatni kuniga ikki marta 12 yoki 24 mkg dozada 12 hafta davomida qabul qilganda, formoterolning o'rtacha plazma kontsentratsiyasi mos ravishda 4,0-8,8 pg/ml va 8,0-17,3 pg/ml ni tashkil etdi. 10 nafar sog'lom ko'ngilli 12-96 mkg preparatni nafas olganda, siydik bilan formoterolning S, S- va R, R-enantiomerlarining chiqarilishi dozaga mutanosib ravishda ko'paydi, shuning uchun ko'rib chiqilgan dozalar oralig'ida formoterolning so'rilishi. nafas olish paytida chiziqli bo'ladi. Preparatni takroriy qo'llash bilan qon plazmasida formoterolning biroz to'planishi kuzatiladi; siydikda o'zgarmagan preparatning chiqarilishi bilan baholangan to'planish indeksi 1,19 - 2,08 ni tashkil etdi. Barqaror holatda chiqarilgan formoterol miqdori bir martalik dozadan keyin farmakokinetikaga asoslangan prognoz qilinganiga deyarli teng edi. Bunga ishoniladi katta qism formoterol (boshqa inhaler dorilar kabi) yutiladi va keyin so'riladi oshqozon-ichak trakti. In vitro 0,1-100 ng/ml konsentrasiyada formoterol plazma oqsillari bilan 61-64%, 5-500 ng/ml plazma kontsentratsiyasida albumin bilan 31-38% bog‘lanadi (qon zardobidagi bu kontsentratsiyalar inhalatsiya uchun 120 mg preparat). Formoterol asosan har qanday fenolik gidroksil guruhida glyukuronid bilan bog'langan holda O-demetilatsiya va alifatik yoki fenolik gidroksil guruhida to'g'ridan-to'g'ri glyukuronidlanish orqali metabollanadi. Formoterolning biotransformatsiyasining yana bir usuli bu sulfatlanish va deformilatsiya bo'lib, u sulfatlanish bilan birga keladi. Metabolizmning asosiy yo'li fenolik gidroksil guruhida to'g'ridan-to'g'ri kon'yugatsiya, ikkinchi muhim yo'l O-demetilatsiya bo'lib, u fenolik 2"-gidroksil guruhida konjugatsiya bilan birga keladi. Sitokrom P450 izoenzimlari (CYP2C19, CYP2D6, CYP2AC) formoterolning O-demetilatsiyasida ishtirok etadilar.Formoterol terapevtik konsentrasiyalarda P450 sitoxrom fermentlarini inhibe qilmaydi.2 sog'lom ko'ngilliga 80 mkg radioyorliqli preparat og'iz orqali yuborilganda 32-34% najas bilan, 59-62% esa najas bilan chiqariladi. 104 soatdan ortiq siydik; buyrak klirensi taxminan 150 ml / min ni tashkil etdi Surunkali o'pka obstruktiv kasalligi bo'lgan 18 bemorda preparatni 12 mkg yoki 24 mkg dozalarda qabul qilganda, preparatning taxminan 7% siydik bilan o'zgarmagan va 6-9 mkg dozada chiqarilgan. Nafas olish yo'li bilan 12 mkg yoki 24 mkg preparatni qabul qilgan bronxial astma bilan og'rigan 16 bemorda formoterolning taxminan 10% siydik bilan o'zgarmagan holda va 15-18% metabolitlar shaklida chiqariladi. 12 sog'lom ko'ngillida 120 mkg preparatning bir marta inhalatsiyasidan so'ng, yarim yemirilish davri (zardobdagi kontsentratsiyalarni o'lchash asosida) 10 soatni tashkil etdi. Formoterolning S, S- va R, R-enantiomerlarining yarim yemirilish davri buyraklar orqali hisoblanganda mos ravishda 12,3 va 13,9 soatni tashkil etdi. Siydikda topilgan o'zgarmagan moddaning S, S- va R, R-enantiomerlarining ulushi mos ravishda 60% va 40% ni tashkil etdi.
Formoterolning farmakokinetik parametrlarida jinsga qarab sezilarli farqlar yo'q edi.
Keksa va keksa bemorlarda formoterolning samaradorligi va xavfsizligida sezilarli farqlar yo'q edi. yosh. Keksa bemorlarda formoterolning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
12 hafta davomida kuniga ikki marta 12 mkg yoki 24 mkg dozada preparatning inhalatsiyalangan dozalarini olgan bronxial astma bilan og'rigan 5 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda o'zgarmagan formoterolning buyraklar orqali chiqarilishidan hisoblangan to'planish indeksi: 1,18 dan 1,84 gacha (kattalarda - 1,63 - 2,08). Bolalar siydigida formoterolning taxminan 6% o'zgarmagan holda va 6,5-9% konjugatlar shaklida aniqlangan.
Jigar yoki buyrak shikastlangan bemorlarda formoterolning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Hayvonlarni o'rganishda (kemiruvchilar, mini-cho'chqalar, itlar) beta-agonistlar va metilksantin hosilalarini birgalikda qo'llashda aritmiya va gistologik tasdiqlangan miokard nekrozi bilan to'satdan o'lim holatlari aniqlangan. Odamlar uchun bu faktlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan.
Formoterol quyidagi testlarda klastojenik yoki mutagen xususiyatlarni ko'rsatmadi: sutemizuvchilar hujayralarida xromosoma tahlillari, sutemizuvchilar va bakteriya hujayralarida mutagenlik tadqiqotlari, kalamushlar va sichqonlarda mikroyadroviy testlar, sutemizuvchilar fibroblastlarining transformatsion tahlillari, inson fibroblastlari va kalamush gepatotsitlari bo'yicha DNKni tiklash bo'yicha tadqiqotlar.
Preparatning kanserogenligini o'rganish 2 yil davomida formoterolni qabul qilgan sichqonlar va kalamushlarda o'tkazildi. ichimlik suvi yoki ovqat. Sichqonlarda 20 mg/kg yoki undan ko'p oziq-ovqat bilan va ichimlik suvi bilan 15 mg/kg va undan ko'p dozada preparatni kalamushlarda leyomioma bilan kasallanish hollari ko'paydi. 5 mg/kg preparatni oziq-ovqat bilan qabul qilganda (odamlar uchun nafas olish yo'li bilan tavsiya etilgan maksimal dozani qabul qilganda odamlarda konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydondan taxminan 450 baravar ko'p) kalamushlarda tuxumdon leyomiomasi bilan kasallanish darajasi oshmadi. Preparatni oziq-ovqat bilan 0,5 mg/kg ga teng yoki undan yuqori dozada qabul qilganda (0,5 mg/kg dozaning konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon odamlar uchun tavsiya etilgan maksimal inhalatsiya dozasining taxminan 45 baravarini tashkil qiladi) , tuxumdonlarning teka hujayrali o'smalari yaxshi rivojlanish hollari ko'paydi. Bu faktlar sichqonlarda o‘tkazilgan testlarda yoki preparatni ichimlik suvi orqali kalamushlarga yuborilganda kuzatilmagan. Ichimlik suvida 69 mg/kg va undan ortiq preparatni qabul qilganda, erkak sichqonlarda buyrak usti bezlarining karsinomalari va subkapsulyar adenomalari rivojlanishi hollari ko'paygan; Preparat ovqat bilan taxminan 50 mg/kg dozada qo‘llanganda bu o‘smalar rivojlanmagan (kontsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon odamlarda tavsiya etilgan maksimal inhalatsiya ta’siridan taxminan 590 baravar yuqori). kunlik doza). Preparatni 50 mg/kg (erkaklarda) va 20 va 50 mg/kg (ayollarda) oziq-ovqat bilan qabul qilganda sichqonlarda gepatokarsinoma rivojlanishi kuzatilgan. Preparatni 2 mg/kg va undan ortiq dozalarda oziq-ovqat bilan qabul qilganda (2 mg/kg dozada konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon odamlarda 2 mg/kg dozada ta'sir qilishdan taxminan 25 baravar yuqori. inhalatsiyani yuborish tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza), leyomiosarkomalar va bachadon leyomiomalarining rivojlanishi qayd etilgan. Ayol kemiruvchilarda reproduktiv tizimning leyomiomalari bilan kasallanishning ko'payishi boshqa beta-agonistlarning tadqiqotlari ma'lumotlariga o'xshash edi.
Preparatni og'iz orqali taxminan 3 mg/kg dozada qabul qilgan kalamushlarda o'tkazilgan reproduktiv tadkikotda tug'ilishning buzilishi kuzatilmadi (tana sirtining mg/m2 ga qarab odamlar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik inhalatsiya dozasidan taxminan 1000 baravar ko'p). Kechki homiladorlik davrida preparatni 6 mg/kg dozada qabul qilgan kalamushlarda (odamlar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik inhalatsiya dozasidan taxminan 2000 baravar ko'p, tana sirtining maydoni bo'yicha hisoblangan mg/m2) homiladorlikning kech davrida neonatal va prenatal o'lim ko'paygan. Preparatni 0,2 mg/kg dozada qabul qilganda (odamlar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik inhalatsiya dozasi mg/m2 ga teng tana sirtiga hisoblanganda 70 baravar ko'p) bu ta'sirlar kuzatilmagan. Organogenez davrida preparatni mos ravishda 6 mg/kg va 0,2 mg/kg dozada qabul qilgan kalamushlarning homilalarida vaznning pasayishi va tana skeletining ossifikatsiyasining sekinlashishi qayd etilgan. Formoterol quyon va kalamushlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda malformatsiyalarga olib kelmadi.

Ko'rsatkichlar

Bronxial astma va bronxospazmning oldini olish (5 yoshdan oshgan bemorlarda) havo yo'llarining qaytariladigan obstruktiv kasalliklarida, shu jumladan tungi astma belgilari bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli parvarishlash terapiyasi.
Jismoniy faollikdan kelib chiqqan bronxospazmni tezda oldini olish uchun 5 yoshdan oshgan bemorlarga kerak bo'lganda foydalanish ("talab bo'yicha").
Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi, shu jumladan amfizem va surunkali bronxit bilan og'rigan bemorlarda uzoq muddatli parvarishlash terapiyasi.

Formoterolni qo'llash usuli va dozasi

Formoterol nafas olish yo'li bilan ishlatiladi. Bronxial astma (saqlovchi davolash): har 12 soatda 12 mkg. Bronxial astma xurujlarining oldini olish, buning sababi jismoniy faoliyat: 12 mkg kutilgan yukdan 15 daqiqa oldin. Takroriy qabul qilish avvalgi inhalatsiyadan keyin 12 soatdan kechiktirmay mumkin. Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (davolash): har 12 soatda 12 mkg. Tavsiya etilgan maksimal doz kuniga 24 mkg.
Formoterol fumarat o'z ichiga olgan kapsulalar og'iz orqali qabul qilinmasligi kerak; ular faqat maxsus qurilma orqali nafas olish yo'li bilan qo'llanilishi kerak. Nafas olish moslamasiga nafas chiqarmang.
Formoterolni inhaler kortikosteroidlar yoki boshqa dorilar bilan davolash tavsiya etilmaydi, ulardan biri vaqti-vaqti bilan inhaler qisqa ta'sir etuvchi beta2-agonisti to'liq etarli; shuningdek, bronxial astmani faqat qisqa ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik retseptorlari agonistlarining tizimli bo'lmagan inhalatsiyasi bilan nazorat qila oladigan bemorlar.
Formoterol bronxial astma xurujini engillashtirish uchun mo'ljallanmagan. Agar formoterolni ilgari samarali bo'lgan dozada qo'llashda bronxial astma xurujlari rivojlana boshlasa yoki bemorga odatdagidan ko'proq qisqa ta'sir qiluvchi beta2-agonistlarning inhalatsiyasi kerak bo'lsa, shoshilinch ravishda shifokor bilan maslahatlashish zarur, chunki bu vaziyatni beqarorlashtirishning tez-tez belgisi. Bunday holda, davolanishni qayta ko'rib chiqish va buyurish kerak qo'shimcha usullar terapiya (yallig'lanishga qarshi davolash, masalan, kortikosteroidlar); Bunday holda, formoterolning kunlik dozasini oshirish qabul qilinishi mumkin emas. Siz kuniga ikki martadan ko'proq nafas olish chastotasini oshira olmaysiz. O'tkir dekompensatsiyalangan yoki bronxial astmaning ko'rinadigan yomonlashuvi bo'lgan bemorlarda formoterolni ishlatmang, chunki bu holatlar hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin.
Uzoq muddatli ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik agonistlar astmadan o'lim xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun bronxial astmani davolashda formoterol faqat boshqa dorilarni buyurgan bemorlarda terapiyaga qo'shimcha sifatida qo'llanilishi kerak. dorilar bronxial astmani davolash uchun (masalan, inhaler glyukokortikoidlarning past yoki o'rta dozalari) etarli ta'sirga erishmaydi yoki kasallikning og'irligi ikki turdagi davolashni, shu jumladan formoterolni qo'llashni talab qilganda. Qo'shma Shtatlarda o'tkazilgan katta platsebo-nazorat ostidagi tadqiqot natijalari salmeterol (boshqa uzoq ta'sir etuvchi beta2-adrenergik agonist) va platseboning odatdagi astma davolashga qo'shilganda xavfsizligini solishtirganda, salmeterol platsebo bilan solishtirganda o'lim xavfini oshirishini ko'rsatdi. Ushbu topilmalar uzoq muddatli ta'sir etuvchi beta2-adrenergik agonist bo'lgan formoterolga ta'sir qilishi mumkin.
Formoterol, boshqa inhalatsiyalangan beta2-agonistlar kabi, paradoksal bronxospazmga olib kelishi mumkin; Bunday holda, formoterolni qabul qilishni to'xtatish va muqobil terapiyani buyurish kerak. Ko'pgina bemorlarda faqat beta2-agonistlarni qo'llash astma belgilarini etarli darajada nazorat qilishni ta'minlamaydi; bunday bemorlar yallig'lanishga qarshi dorilarni, masalan, kortikosteroidlarni erta qo'llashni talab qiladi.
Formoterol, boshqa beta2-adrenergik retseptorlari agonistlari kabi, ba'zi bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli yurak-qon tomir reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. qon bosimi, yurak tezligini oshirish va boshqalar); bu holda siz formoterolni qabul qilishni to'xtatishingiz kerak. Formoterol, boshqa beta2-adrenergik retseptorlari agonistlari kabi, klinik jihatdan muhim gipokalemiyaga olib kelishi mumkin (ehtimol, hujayralar ichida ionlarning qayta taqsimlanishi tufayli), bu gipokalemiya rivojlanishiga yordam beradi. salbiy reaktsiyalar yurak-qon tomir tizimidan. Plazmadagi kaliy kontsentratsiyasining pasayishi odatda vaqtinchalik bo'lib, almashtirishni talab qilmaydi.
Formoterolni kortikosteroidlarga alternativa sifatida ko'rib chiqish mumkin emas, chunki klinik ahamiyatga ega yallig'lanishga qarshi faollik haqida hech qanday dalil yo'q. Formoterol og'iz orqali yoki inhalatsiyalangan kortikosteroidlarni almashtirish uchun mo'ljallanmagan; Dozani kamaytirmang yoki kortikosteroidlarni qabul qilishni to'xtatmang. Ilgari ushbu dorilarni inhalatsiya yoki og'iz orqali qabul qilgan bemorlarda kortikosteroid terapiyasi, hatto bemorning ahvoli formoterol bilan yaxshilangan bo'lsa ham, davom ettirilishi kerak. Faqat ma'lumotlar klinik baholash Kortikosteroidlar dozasidagi har qanday o'zgarishlar bemorning ahvoliga qarab amalga oshirilishi kerak.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda beta-blokerlarni qo'llash, shu jumladan ikkilamchi profilaktika miyokard infarkti istalmagan. Bunday holatlarda kardioselektiv beta-blokerlarni qo'llash haqida o'ylash kerak, ammo ularni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.
Faoliyati diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligi (shu jumladan haydash) bilan bog'liq bo'lgan odamlarda formoterolni ehtiyotkorlik bilan qo'llang.

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik, yoshi 5 yoshgacha (xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Foydalanish bo'yicha cheklovlar

Simpatomimetiklarga, yurak-qon tomir kasalliklariga, shu jumladan aritmiyalarga noodatiy javob, ishemik kasallik yurak, yurak aritmiyasi va o'tkazuvchanligining buzilishi (ayniqsa, uchinchi darajali atrioventrikulyar blokada), koronar etishmovchilik, arterial gipertenziya, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, ma'lum yoki shubhali QT uzayishi, idiopatik subvalvular aorta stenozi, yurak etishmovchiligi; tirotoksikoz, konvulsiv kasalliklar, diabetes mellitus, bachadon miomasi, emizish, homiladorlik.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Formoterol homiladorlik va tug'ish paytida (beta-agonistlar bachadonning qisqarishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin) faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lgan taqdirda qo'llanilishi kerak. Homilador ayollarda, shu jumladan tug'ruq paytida preparatni qat'iy nazorat ostida va etarli darajada tadqiq qilish o'tkazilmagan. Formoterolni emizikli ayollarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Laktatsiya davridagi ayollarda qat'iy nazorat ostida va etarli darajada tadqiqotlar o'tkazilmagan. Formoterolning chiqarilishi noma'lum ona suti ayollarda, lekin ko'plab dorilar inson suti bilan chiqariladi. Formoterol kalamush sutida chiqariladi.

Formoterolning yon ta'siri

Asab tizimi: titroq, bosh aylanishi, uyqusizlik, konvulsiyalar, asabiylashish, Bosh og'rig'i, buzoq mushaklarining kramplari, tashvish.
Qon aylanish tizimi: angina pektorisi, taxikardiya, arterial gipo- yoki gipertoniya, aritmiya, yurak urishi.
Ovqat hazm qilish tizimi: quruq og'iz, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya, gastroenterit.
Nafas olish tizimi: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, organlar infektsiyalari ko'krak qafasi, bronxit, nafas qisilishi, faringit, balg'am miqdorining ko'payishi, sinusit, rinit, disfoniya, tonzillit, bronxial astmaning og'ir kuchayishi, shu jumladan o'lim (formoterolni qabul qilish bilan bog'liqligi isbotlanmagan).
Boshqalar: virusli infektsiyalar, ko'krak og'rig'i, miyalji, bel og'rig'i, toshma, qichishish, isitma, shikastlanish, charchoq, zaiflik, gipokalemiya, giperglikemiya, metabolik atsidoz, anafilaktik reaktsiya, shu jumladan anjiyoödem va og'ir arterial gipotenziya; allergik reaktsiyalar, shu jumladan ürtiker va bronxospazm.

Formoterolning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri

Formoterolni qo'llashda boshqa adrenergik preparatlarni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki formoterolning simpatomimetik reaktsiyalarini bashorat qilish xavfi mavjud.
Formoterolning gipokalemik ta'siri steroidlar, ksantin hosilalari va diuretiklarni birgalikda qo'llash orqali kuchayishi mumkin.
Kaliyni saqlamaydigan diuretiklar (tiazid yoki loop diuretiklar) tufayli yuzaga keladigan gipokalemiya yoki elektrokardiogrammadagi o'zgarishlar, ayniqsa, uning dozasi oshirilganda, formoterol bilan to'satdan kuchayishi mumkin; Ushbu dorilarni birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.
Formoterol bilan birga zarur alohida e'tibor trisiklik antidepressantlar, monoamin oksidaz inhibitörleri yoki QT oralig'ini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dorilarni qabul qilishda buyuriladi, chunki bu formoterolning qon aylanish tizimiga ta'sirini kuchaytirishi mumkin (qorincha aritmi rivojlanishi xavfi ortadi).
Beta-blokerlar (shu jumladan shaklda ko'z tomchilari) va formoterol birgalikda ishlatilganda bir-birining ta'sirini o'zaro bostirishi mumkin; Bundan tashqari, beta-blokerlar bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda og'ir bronxospazmga olib kelishi mumkin.
Birgalikda ishlatilganda disopiramid, xinidin, prokainamid, trisiklik antidepressantlar, antigistaminlar, fenotiazinlar qorincha aritmi rivojlanish xavfini oshiradi.

Dozani oshirib yuborish

Formoterolning haddan tashqari dozasi, angina pektorisining xuruji, taxikardiya (daqiqada 200 martadan ortiq), arterial gipo- yoki gipertenziya, yurak urishi, aritmiya, quruq og'iz, ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, bosh aylanishi, zaiflik, charchoq, uyqusizlik. , tremor, mushaklarning kramplari, soqchilik, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokalemiya; yurak tutilishi va o'lim mumkin. Preparatni nafas olish yo'li bilan qabul qilgan kalamushlar uchun minimal o'ldiradigan doz 156 mg / kg ni tashkil etdi (mg / m2 dagi tana yuzasiga qarab bolalar va kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal inhalatsiya dozasidan taxminan 25 000 va 53 000 marta).
Davolash: formoterolni olib tashlash, qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash, elektrokardiografiya monitoringi. Kardioselektiv beta-blokerlarni qo'llash bronxospazm xavfini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Dializning samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emas.

Formoterol faol moddasi bo'lgan dori vositalarining savdo nomlari

Kombinatsiyalangan dorilar:
Budesonid + Formoterol: Symbicort® Turbuhaler®;
Beklometazon + Formoterol: Foster;
Budesonid + Formoterol [to'plam]: Foradil Kombi;
Mometazon + Formoterol: Zenhale.

Nomi: Formoterol

Farmakologik ta'siri:
Beta-adrenomimetik vosita, asosan beta-adrenergik retseptorlarni rag'batlantiradi. U bronxodilatator (bronxning lümenini kengaytiradi) ta'siriga ega. O'pka to'qimalaridan gistamin va leykotrienlarning (organizmda ishlab chiqarilgan biologik faol moddalar) chiqishini inhibe qiladi (bosadi). Preparatning ta'siri 5 daqiqadan so'ng boshlanadi, maksimal 2 soatdan keyin, qaytariladigan bronxo-obstruktsiyada (bronxlar orqali havo oqimining buzilishi) ta'sir qilish muddati 10 soatgacha.

Formoterol - foydalanish uchun ko'rsatmalar:

Obstruktiv bronxit bilan og'rigan bemorlarda bronxospazmning (bronxlar lümeninin keskin torayishi) oldini olish va davolash (bronxlarning yallig'lanishi, ular orqali havo oqimining buzilishi bilan birga); bronxial astma; allergen yoki jismoniy faoliyat natijasida kelib chiqqan bronxospazm.

Formoterol - qo'llash usuli:

Preparat nafas olish yo'li bilan qo'llaniladi. O'tkir bronxospazmni engillashtirish (engillashtirish) uchun preparatni bir marta inhalatsiyasini (12 mkg) oling va agar kerak bo'lsa, bir daqiqadan so'ng yana nafas oling. Eng yuqori sutkalik doza 96 mkg (8 nafas). Astma xurujlarining oldini olish uchun kuniga 2 marta 12 mkg (1 nafas) 12 soatdan keyin, og'ir holatlarda - kuniga 2 marta 24 mkg dan kamida 8 soatdan keyin yuboriladi.

Formoterol - yon ta'siri:

Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, quruq og'iz, asabiylashish, kichik amplitudali mushaklar tremori, taxikardiya (tez yurak urishi), ko'ngil aynishi.

Formoterol - kontrendikatsiyalar:

Homiladorlik, emizish, preparatga yoki beta-agonistlarga yuqori sezuvchanlik.
Dori-darmonlarni qo'llashda bemorlardan diqqatni kuchaytirish yoki harakatlarni muvofiqlashtirishni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanish so'ralmaydi. Formoterolni boshqa adrenergik agonistlar, MAO inhibitörleri yoki trisiklik antidepressantlar bilan birlashtirish mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan preparat og'riqli bemorlarga buyuriladi qandli diabet, mioma bilan ( yaxshi o'sma bachadonning mushak qavati).

Formoterol - chiqarish shakli:

Inhalerda inhalatsiya uchun o'lchangan aerozol, 100 doza. Bir dozada 12 mkg formoterol fumarat mavjud.

Formoterol - saqlash shartlari:

Ro'yxat B. Salqin joyda, muzlashdan saqlaning. To'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri va issiqlik manbalaridan saqlang.

Formoterol - sinonimlar:

Foradil.

Muhim!
Preparatni qo'llashdan oldin Formoterol shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak. Ushbu ko'rsatma faqat ma'lumot olish uchun mo'ljallangan.

farmakologik ta'sir

Beta-adrenergik agonist. Asosan b2-adrenergik retseptorlarga ta'sir qiladi. Bu bronxodilatator ta'sirga ega, bronxospazmni engillashtiradi va oldini oladi. Mast hujayralari, bazofillar va bronxoalveolyar daraxtning sensibilizatsiyalangan hujayralaridan gistamin, leykotrienlar va prostaglandin D 2 chiqarilishini inhibe qiladi.

Farmakokinetika

Nafas olish yo'li bilan yuborilganda, faol moddaning taxminan 90% yutish mumkin. Og'iz orqali qabul qilinganda, u oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Absorbtsiya 65% ni tashkil qiladi. Cmax ga 0,5-1 soat ichida erishiladi.Plazma oqsillari bilan bog'lanish 61-64% ni tashkil qiladi. T 1/2 - 2-3 soat.Asosan glyukuronidlanish orqali metabollanadi. Buyraklar (70%) va ichak orqali (30%) chiqariladi. Buyrak klirensi - 150 ml/min.

Nafas olish yo'li bilan qo'llanilganda, u tez so'riladi, C max 15 daqiqadan so'ng erishiladi, turbuhaler bilan inhalatsiyadan keyin o'pkada faol moddaning kontsentratsiyasi 21-37% ni tashkil qiladi. Bioavailability - 46%. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50%. T 1/2 - 8 soat.

Ko'rsatkichlar

Obstruktiv bronxit va bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda bronxospazmning oldini olish va davolash.

Dozalash tartibi

Nafas olish shaklida qo'llaniladi. Doza ishlatiladigan dozaga bog'liq dozalash shakli va bemorning yoshi.

Yon ta'siri

Balki: bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, quruq og'iz, tremor.

Kamdan kam: mushaklarning kramplari, miyalji, taxikardiya, bosh aylanishi, qo'zg'alish, tashvish, uyqu buzilishi, asabiylashish, bronxospazmning kuchayishi.

Ba'zi hollarda: reaktsiyalar yuqori sezuvchanlik(og'ir arterial gipotenziya, ürtiker, angioedema, qichishish, ekzantema), periferik shish, ta'mning o'zgarishi.

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Formoterol yoki boshqa beta-agonistlarga, 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik va laktatsiya davrida formoterol ehtiyotkorlik bilan, faqat ona uchun kutilayotgan terapevtik ta'sir homila yoki bola uchun nojo'ya ta'sirlarning mumkin bo'lgan xavfidan yuqori bo'lgan hollarda qo'llaniladi.

Bolalarda foydalaning

Kontrendikedir bolalik 5 yilgacha.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Formoterolni adrenomimetik dorilar, MAO ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar bilan birlashtirish mumkin emas (ishlab chiqish xavfi). yon effektlar yurak-qon tomir tizimidan).

Ksantin hosilalari, kortikosteroidlar va diuretiklarni bir vaqtda qo'llash bilan preparatning gipokalemik ta'siri ehtimolini oshiradi.

Xinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiazinlar, antigistaminlar, trisiklik antidepressantlarni bir vaqtda qo'llash bilan ular qorincha aritmi rivojlanish xavfini oshiradi.

Beta-blokerlar (shu jumladan ko'z tomchilari shaklida) formoterolning ta'sirini qisman yoki to'liq blokirovka qiladi.

maxsus ko'rsatmalar

Quyidagi birga keladigan kasalliklarga chalingan bemorlarda formoterolni qo'llash zarur bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik va yaqin monitoring talab qilinadi: koronar arter kasalligi; yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi, ayniqsa uchinchi darajali AV blokadasi; og'ir yurak etishmovchiligi; idyopatik subvalvulyar aorta stenozi; gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya; tirotoksikoz; QT oralig'ining ma'lum yoki shubhali uzayishi (QT > 0,44 sek).

Qandli diabet va bachadon miomasi bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Beta-agonistlar bilan davolash paytida yuzaga keladigan tremor yoki tashvish bemorning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun formoteroldan foydalanganda diqqatni kuchaytirish va psixomotor reaktsiyalarning tez rivojlanishini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Formoterol moddasining xususiyatlari
Bronxodilatator (beta2-adrenergik agonist).
Formoterol fumarat va formoterol fumarat dihidrat shaklida mavjud. Formoterol fumarat - oq yoki sarg'ish kristalli kukun. Muzlik sirka kislotasida oson eriydi, metanolda, ozroq darajada etanol va izopropanolda eriydi, suvda ozgina eriydi, aseton, etil asetat va dietil efirda amalda erimaydi. Molekulyar massa 840,9.

Farmakologiya

Farmakologik ta'sir - bronxodilatator, adrenomimetik.
Formoterol fumarat uzoq muddatli selektiv adrenergik beta2 retseptorlari agonistidir. Nafas olishda formoterol fumarat bronxlarda mahalliy ta'sir ko'rsatadi va bronxodilatatsiyaga olib keladi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uning asosan bronxlarning silliq mushaklarida joylashgan beta2-adrenergik retseptorlariga nisbatan faolligi asosan miyokardda joylashgan beta1-adrenergik retseptorlarga nisbatan 200 baravar yuqori. Beta2-adrenergik retseptorlari miyokardda ham mavjud bo'lib, ularning 10-50% ni tashkil qiladi. umumiy soni beta-adrenergik retseptorlari. Ushbu retseptorlarning aniq funktsiyasi aniqlanmagan, ammo ular hatto yuqori selektiv beta2-agonistlarning yurak ta'sirini kuchaytiradi. Formoterol fumarat hujayra ichidagi adenilat siklazasini rag'batlantiradi, bu ATPning cAMPga aylanishini katalizlaydi. cAMP darajasining oshishi bronxial silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi va hujayralardan, ayniqsa mast hujayralaridan darhol yuqori sezuvchanlik vositachilarining chiqarilishini inhibe qiladi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, formoterol fumarat inson o'pkasidagi mast hujayralaridan mediatorlar (gistamin va leykotrienlar) chiqarilishini inhibe qiladi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda formoterol fumarat anesteziya qilingan gvineya cho'chqalarida gistamin bilan qo'zg'atilgan plazma albumin ekstravazatsiyasini va havo yo'llarining o'ta sezgirligi bo'lgan itlarda allergen tomonidan qo'zg'atilgan eozinofil oqimini inhibe qilishi aniqlandi. Hayvonlarda va in vitro tadqiqotlarida olingan bu topilmalarning ahamiyati odamlarda aniq emas.
Inhaler beta2-agonistlarning asosiy yon ta'siri tizimli beta-adrenergik retseptorlarning haddan tashqari faollashuvi natijasidir. Kattalar va o'smirlarda eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar orasida skelet mushaklarining titrashi va tutilishlari, uyqusizlik, taxikardiya, gipokalemiya va giperglikemiya mavjud.
Formoterol moddasidan foydalanish
Physician Desk Reference (2009) ma'lumotlariga ko'ra, formoterol fumarat uzoq muddatli (kuniga ikki marta - ertalab va kechqurun) bronxial astma va bronxospazmning oldini olish uchun (kattalar va 5 yosh va undan katta bolalarda) nafas yo'llarining obstruktiv obstruktiv kasalliklarida ko'rsatiladi. , shu jumladan .h. tungi astma belgilari bo'lgan bemorlarda.
Formoterol fumaratini "talab bo'yicha" (agar kerak bo'lsa) qo'llash kattalar va 5 yosh va undan katta bolalar uchun jismoniy mashqlar natijasida kelib chiqqan bronxospazmning tezkor oldini olish uchun ko'rsatiladi.
Formoterol fumarat KOAH bilan og'rigan bemorlarda, shu jumladan surunkali bronxit va amfizemda uzoq muddatli (kuniga ikki marta - ertalab va kechqurun) parvarishlash uchun ishlatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Yuqori sezuvchanlik.

Foydalanish bo'yicha cheklovlar
Yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan. koronar etishmovchilik, aritmiya, arterial gipertenziya, konvulsiv kasalliklar, tirotoksikoz, simpatomimetiklarga noodatiy javob, homiladorlik, emizish, 5 yoshgacha (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Formoterol fumarat bronxial astmani faqat qisqa ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik agonistlarning tizimli bo'lmagan inhalatsiyasi bilan nazorat qilish mumkin bo'lgan bemorlarga, shuningdek, inhalatsiyalangan kortikosteroidlar yoki boshqa dorilar bilan davolashda, ulardan biri qisqa muddatli inhalatsiyalangan bemorlarga tavsiya etilmaydi. Vaqti-vaqti bilan ta'sir qiluvchi beta2-agonistlar to'liq etarli.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning
Homilador ayollarda formoterol fumaratning etarli darajada nazorat qilinadigan tadqiqotlari, shu jumladan. tug'ish paytida, amalga oshirilmagan. Formoterol fumarat homiladorlik va tug'ish paytida (chunki beta-agonistlar bachadonning qisqarishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin) faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llanilishi kerak.
FDA homilaga ta'sir toifasi C.
Formoterol fumarat kalamush sutida chiqariladi. Ayollarda ko'krak sutiga o'tishi noma'lum, ammo ko'plab dorilar ona sutiga o'tishi sababli, formoterol fumaratni emizikli ayollarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (emizgan ayollarda yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o'tkazilmagan).

Formoterol moddasining yon ta'siri
Formoterol fumaratning nojo'ya ta'siri boshqa selektiv beta2-agonistlarning nojo'ya ta'siriga o'xshaydi va angina, arterial gipo- yoki gipertenziya, taxikardiya, aritmiya, asabiylashish, bosh og'rig'i, tremor, quruq og'iz, yurak urishi, bosh aylanishi, konvulsiyalar, ko'ngil aynishi, charchoq, zaiflik, gipokalemiya, giperglikemiya, metabolik atsidoz va uyqusizlik.
Bronxial astma
Nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar davomida formoterol fumarat (kuniga 2 marta 12 mkg) bronxial astma bilan og'rigan 1985 nafar bemorga (5 yosh va undan katta bolalar, o'smirlar va kattalar) yuborildi. Formoterol fumaratning aniqlangan nojo'ya ta'sirlari orasida chastotasi 1% yoki undan ko'p bo'lgan, chastotadan oshib ketgan. yon effektlar platsebo guruhida quyidagilar qayd etilgan (nomning yonida ushbu nojo'ya ta'sirning formoterol fumarat guruhida, qavs ichida - platsebo guruhida paydo bo'lish foizi ko'rsatilgan):
Tomonidan asab tizimi va sezgi organlari: tremor 1,9% (0,4%), bosh aylanishi 1,6% (1,5%), uyqusizlik 1,5% (0,8%).
Nafas olish tizimidan: bronxit 4,6% (4,3%), ko'krak qafasi infektsiyalari 2,7% (0,4%), nafas qisilishi 2,1% (1,7%), tonzillit 1,2% (0,7%), disfoniya 1,0% (0,9%).
Boshqalar: virusli infektsiyalar 17,2% (17,1%), ko'krak qafasidagi og'riqlar 1,9% (1,3%), toshma 1,1% (0,7%).
Uchta nojo'ya ta'sir - tremor, bosh aylanishi va disfoniya - dozaga bog'liq edi (kuniga ikki marta yuborilgan 6, 12 va 24 mkg dozalari o'rganilgan).
Formoterol fumaratning platsebo bilan solishtirganda xavfsizligi ko'p markazli, randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r-ko'rona klinik tadkikotda astma bilan og'rigan 5-12 yoshli 518 bolada davolanishni talab qilgan holda o'rganildi. kundalik iste'mol qilish bronxodilatatorlar va yallig'lanishga qarshi dorilar. Kuniga 2 marta 12 mkg formoterol fumarat qabul qilganda, nojo'ya ta'sirlarning chastotasi platsebo guruhidagi bilan taqqoslangan. Bolalarda aniqlangan nojo'ya ta'sirlarning tabiati kattalarda qayd etilgan formoterol fumaratning yon ta'siridan farq qiladi. Aniqlanish chastotasidan oshib ketgan bolalarda formoterol fumarat guruhidagi nojo'ya ta'sirlar yon ta'siri platsebo guruhida infektsiyalar / yallig'lanish (virusli infektsiyalar, rinit, tonzillit, gastroenterit) yoki oshqozon-ichak kasalliklari (qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, dispepsiya) kiradi.
KOAH
Ikki nazorat ostida tadqiqotda KOAH bilan og'rigan 405 bemor formoterol fumarat (kuniga ikki marta 12 mkg) oldi. Noxush hodisalarning tez-tezligi formoterol fumarat va platsebo guruhlarida taqqoslangan. Formoterol fumarat guruhidagi chastotasi 1% ga teng yoki undan yuqori bo'lgan va platsebo guruhidagidan ko'p bo'lgan nojo'ya ta'sirlar orasida quyidagilar qayd etilgan (ismning yonida formoterol fumarat guruhida paydo bo'lish foizi, qavs ichida - ichida). platsebo guruhi):
Asab tizimi va hissiy organlardan: kramplar 1,7% (0%), buzoq mushaklarining kramplari 1,7% (0,5%), tashvish 1,5% (1,2%).
Nafas olish tizimidan: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari 7,4% (5,7%), faringit 3,5% (2,4%), sinusit 2,7% (1,7%), balg'amning ko'payishi 1,5% (1,2%).
Boshqalar: bel og'rig'i 4,2% (4,0%), ko'krak og'rig'i 3,2% (2,1%), isitma 2,2% (1,4%), qichishish 1,5% (1,0%), quruq og'iz 1,2% (1,0%), travma 1,2% (0%).
Umuman olganda, ikkita asosiy tadqiqotda yurak-qon tomir tizimining barcha noxush hodisalari tez-tezligi past va platsebo bilan solishtirish mumkin edi (kuniga ikki marta 12 mkg formoterol fumarat qabul qilgan bemorlarda 6,4% va platsebo guruhida 6,0%). Formoterol fumarat guruhida yurak-qon tomir tizimiga xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan, ular 1% yoki undan ko'p chastotada yuzaga kelgan va platsebo guruhidagi paydo bo'lish chastotasidan oshib ketgan.
Kuniga ikki marta 12 mkg va 24 mkg formoterol fumarat qabul qilgan bemorlarda o'tkazilgan ikkita tadqiqotda etti nojo'ya ta'sirlar (faringit, isitma, konvulsiyalar, balg'am ishlab chiqarishning ko'payishi, disfoniya, miyalji va tremor) dozaga bog'liqligi qayd etilgan.
Marketingdan keyingi tadqiqotlar
Formoterol fumaratni marketingdan keyin keng qo'llash paytida astmaning og'ir kuchayishi haqida xabarlar bor edi, ularning ba'zilari o'limga olib keldi. Ushbu holatlarning aksariyati og'ir bronxial astma yoki holatning o'tkir dekompensatsiyasi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan bo'lsa-da, bir nechta holatlar kamroq og'ir bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda kuzatilgan. Ushbu holatlarning formoterol fumaratdan foydalanish bilan bog'liqligi aniqlanmagan. haqida kamdan-kam xabarlar mavjud anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan og'ir gipotenziya va inhalatsiyalangan formoterol fumarat bilan bog'liq angioedema. Allergik reaktsiyalarürtiker va bronxospazm sifatida namoyon bo'lishi mumkin. Klinik tadkikotlarda formoterol fumaratni qo'llash bilan giyohvandlikka qaramlikning rivojlanishi haqida hech qanday dalil yo'q edi.

O'zaro ta'sir
Formoterolni qabul qilishda boshqa adrenergik vositalardan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki formoterolning taxmin qilinadigan simpatomimetik ta'sirini kuchaytirish xavfi mavjud. Da bir vaqtning o'zida boshqarish ksantin hosilalari, steroidlar yoki diuretiklar adrenergik retseptorlari agonistlarining gipokalemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Kaliyni saqlamaydigan diuretiklar, masalan, loop yoki tiazidli diuretiklar tufayli EKGdagi o'zgarishlar va/yoki gipokalemiya beta-agonistlar tomonidan, ayniqsa dozani oshirib yuborilganda, to'satdan kuchayishi mumkin (garchi bu ta'sirlarning klinik ahamiyati noaniq bo'lsa ham, ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi. qachon bir vaqtning o'zida boshqarish ushbu guruhlarning dorilari). Formoterol, boshqa beta2-agonistlar kabi, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepressantlar yoki QTc oralig'ini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dorilarni qabul qilishda alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki bu adrenergik agonistlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. yurak-qon tomir tizimi(qorincha aritmi rivojlanish xavfini oshiradi). Formoterol va beta-blokerlar bir vaqtda qo'llanganda bir-birining ta'sirini o'zaro bostirishi mumkin. Beta-blokerlar nafaqat beta-agonistlarning farmakologik ta'siriga qarshi turishi, balki astma bilan og'rigan bemorlarda og'ir bronxospazmga olib kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish
Alomatlar: angina xuruji, arterial giper- yoki gipotenziya, taxikardiya (200 zarba/min dan ortiq), aritmiya, asabiylashish, bosh og'rig'i, tremor, tutilishlar, mushak kramplari, quruq og'iz, yurak urishi, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, charchoq, zaiflik, gipokalemiya, giperglikemiya , uyqusizlik, metabolik atsidoz. Yurak tutilishi va o'lim mumkin (barcha inhalatsiyalangan simpatomimetiklar kabi). Nafas olish yo'li bilan formoterol fumarat olgan kalamushlar uchun minimal o'ldiradigan doz 156 mg / kg ni tashkil etdi (kattalar va bolalar uchun inhalatsiya MDV dan taxminan 53 000 va 25 000 baravar, mg / m2 dagi tana yuzasiga qarab).
Davolash: formoterol fumaratni to'xtatish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya, EKG monitoringi. Kardioselektiv beta-blokerlarni qo'llashda bronxospazmning mumkin bo'lgan xavfini hisobga olish kerak. Formoterol fumaratning haddan tashqari dozasi uchun dializning samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emas.

Boshqaruv yo'llari
Nafas olish.

Formoterol moddasi uchun ehtiyot choralari
Uzoq muddatli ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik agonistlar astmadan o'lim xavfini oshirishi mumkin. Shu munosabat bilan, bronxial astmani davolashda formoterol fumarat faqat bronxial astmani davolash uchun boshqa dorilarni buyurishda (masalan, past yoki o'rtacha dozalarni buyurishda) adekvat ta'sirga erishmagan bemorlarda davolanishga qo'shimcha sifatida qo'llanilishi kerak. inhalatsiyalangan glyukokortikoidlar) yoki kasallikning og'irligi ikki turdagi terapiyani, shu jumladan formoterol fumaratni qo'llashni talab qiladigan hollarda. Amerika Qo'shma Shtatlarida o'tkazilgan katta platsebo-nazorat ostidagi tadqiqot ma'lumotlari an'anaviy astma terapiyasiga qo'shilganda boshqa uzoq ta'sir qiluvchi beta2-adrenergik agonist (salmeterol) bilan platsebo xavfsizligini solishtirganda salmeterol platsebo bilan solishtirganda o'lim xavfining oshishi bilan bog'liqligini ko'rsatdi. Ushbu topilmalar, shuningdek, uzoq muddatli beta2-adrenergik retseptorlari agonisti bo'lgan formoterol fumaratga ham tegishli bo'lishi mumkin.
Formoterol fumarat bronxial astma xurujini engillashtirish uchun mo'ljallanmagan. Agar formoterol fumaratni ilgari samarali bo'lgan dozada qabul qilganda, bronxial astma xurujlari paydo bo'la boshlasa yoki bemor odatdagidan ko'proq qisqa ta'sir qiluvchi beta2-agonistlarni inhalatsiyasini talab qilsa, shoshilinch shifokor bilan maslahatlashish zarur, chunki ular tez-tez uchraydi. vaziyatni beqarorlashtirish belgilari. Bunday holatda terapiyani qayta ko'rib chiqish va qo'shimcha davolash usullarini buyurish kerak (yallig'lanishga qarshi terapiya, masalan, kortikosteroidlar); Formoterol fumaratning kunlik dozasini oshirish qabul qilinishi mumkin emas. Nafas olish chastotasini oshirmaslik kerak (kuniga 2 martadan ortiq). Formoterol fumarat astmaning ko'rinadigan yomonlashishi yoki o'tkir dekompensatsiyasi bo'lgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak, chunki bu hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin.
Boshqa inhalatsiyalangan beta2-agonistlar singari, formoterol fumarat paradoksal bronxospazmga olib kelishi mumkin; bu holda, formoterol fumarat darhol to'xtatilishi kerak va muqobil davolash. Ko'pgina bemorlarda beta2-agonistlar bilan monoterapiya astma belgilarining etarli darajada nazoratini ta'minlamaydi; bunday bemorlar yallig'lanishga qarshi dorilarni, masalan, kortikosteroidlarni erta qo'llashni talab qiladi.
Formoterol fumaratning klinik jihatdan ahamiyatli yallig'lanishga qarshi faolligi haqida hech qanday dalil yo'q, shuning uchun uni kortikosteroidlarga alternativa sifatida ko'rib chiqish mumkin emas. Formoterol fumarat inhalatsiya yoki og'iz orqali qabul qilingan kortikosteroidlarni almashtirish uchun mo'ljallanmagan; Siz kortikosteroidlarni qabul qilishni to'xtatmasligingiz yoki dozasini kamaytirmasligingiz kerak. Ilgari ushbu dorilarni og'iz orqali yoki nafas olish yo'li bilan qabul qilgan bemorlarda kortikosteroidlar bilan davolash, hatto formoterol fumaratni qabul qilish natijasida bemorning farovonligi yaxshilangan bo'lsa ham, davom ettirilishi kerak. Kortikosteroidlar dozasidagi har qanday o'zgarishlar, xususan, pasaytirishlar faqat bemorning ahvolini klinik baholashga asoslangan bo'lishi kerak.
Boshqa beta2-adrenergik retseptorlari agonistlari singari, formoterol fumarat ham ba'zi bemorlarda klinik jihatdan muhim yurak-qon tomir ta'siriga (yurak tezligining oshishi, qon bosimining oshishi va boshqalar) olib kelishi mumkin; bunday hollarda formoterol fumaratni to'xtatish kerak. Boshqa beta2-agonistlar singari, formoterol ham yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan klinik ahamiyatga ega bo'lgan gipokalemiyani (ehtimol hujayra ichidagi ionlarning qayta taqsimlanishi tufayli) keltirib chiqarishi mumkin. Sarum kaliy darajasining pasayishi odatda vaqtinchalik bo'lib, almashtirishni talab qilmaydi.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda beta-blokerlardan foydalanish, shu jumladan. miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi uchun istalmagan. Bunday hollarda kardioselektiv beta-blokerlardan foydalanishni hisobga olish kerak, garchi ular ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
maxsus ko'rsatmalar
Formoterol fumarat o'z ichiga olgan kapsulalar og'iz orqali qabul qilinmasligi kerak; ular faqat maxsus qurilma orqali nafas olish yo'li bilan qo'llanilishi kerak. Nafas olish moslamasiga nafas chiqarmang.