Эфедрин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций гидрохлорид, таблетки) препарата для лечения артериальной гипотензии, бронхиальной астмы и ринита у взрослых, детей и при беременности. Инструкция по примене
Состав
В составе одной ампулы содержится эфедрина гидрохлорида 50 мг на 1 мл.
В составе 1 таблетки Эфедрин Арсан содержится 50 мг эфедрина.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и таблетки.
Фармакологическое действие
Эфедрин - что это такое? Это си мпатомиметическое средство .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество - эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.
Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость , увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на и аккомодацию . По психостимулирующему воздействию медикамент близок к . Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при .
При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается через 15-60 минут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется через 10-20 минут, длится около часа.
Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении через 10-30 минут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.
Показания к применению
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые , падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.
Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.
Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.
Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.
Недопустимо длительное лечение эфедрином.
Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.
Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.
Недопустимо использование непрозрачного раствора.
Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.
Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.
При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза .
Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.
Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.
Комбинация эфедрин + кофеин + применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: , , Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.
Формула:
C10H15NO, химическое название: -альфа-бензолметанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства /адреномиметические средства /адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства /сердечно-сосудистые средства /гипертензивные средства.
Фармакологическое действие:
гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, психостимулирующее, гипергликемическое.
Фармакологические свойства
Эфедрин возбуждает альфа- и бета-адренорецепторы, способствует выделению в синаптическую щель медиатора норадреналина. Эфедрин стимулирует сердечную деятельность (увеличивает силу и частоту сокращений), повышает артериальное давление, облегчает AV-проводимость, подавляет перистальтику кишечника, вызывает бронхолитический эффект, расширяет зрачок (при этом не влияя на внутриглазное давление и аккомодацию), вызывает гипергликемию, повышает тонус скелетных мышц. В отличие от эпинефрина эффекты эфедрина развиваются медленнее, но продолжаются дольше. При повторном использовании (через 10 - 30 минут) эфедрина его прессорное воздействие быстро снижается - развивается тахифилаксия, которая связана с прогрессирующим снижением запасов в варикозных утолщениях норадреналина. Эфедрин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, по психостимулирующему действию похож на фенамин. Эфедрин замедляет активность КОМТ и МАО. В печени метаболизируется в небольших количествах. Период полувыведения эфедрина равен 3 - 6 часам. В основном выводится в неизмененном виде почками.
Показания
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, риниты, сывороточная болезнь и прочие аллергические болезни, гипотония (спинномозговая анестезия, операции, травмы, инфекционные заболевания, кровопотеря, гипотоническая болезнь и другие), отравление наркотическими и снотворными препаратами, нарколепсия, энурез; местно - для расширения зрачка (с диагностической целью), в качестве сосудосуживающего средства.
Способ применения эфедрина и дозы
Эфедрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, используется наружно. Подкожно, внутримышечно, взрослым - 2 – 3 раза в день по 0,02 – 0,05 г. Внутривенно, медленно, струйно - по 0,4 – 1 мл 5% раствора или капельно в общей дозе - до 0,08 г (в 100 – 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия). Высшие дозы для подкожного введения составляют разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.
C осторожностью используют эфедрин при гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гипоксии, закрытоугольной глаукоме, мерцательной аритмии, легочной гипертензии, инфаркте миокарда, гиповолемии, окклюзионных болезнях сосудов (включая и в анамнезе): атеросклерозе, артериальной эмболии, болезни Бюргера, диабетическом эндартериите, отморожении, болезни Рейно; сахарном диабете, болезнях системы кровообращения (включая и стенокардию, тахиаритмию, желудочковую аритмию, коронарную недостаточность, артериальную гипертензию), доброкачественной гиперплазии предстательной железы, тиреотоксикозе, совместном использовании препаратов для ингаляционного наркоза. Чтобы избежать нарушений ночного сна не применять эфедрин и препараты, его содержащие, в конце дня и перед сном. Длительно использовать эфедрин нецелесообразно. Из-за наличия стимулирующего действия на центральную нервную систему эфедрин может быть средством злоупотребления.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гипертензия, бессонница, органические болезни сердца, атеросклероз, гипертиреоз, феохромоцитома.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование эфедрина во время беременности и грудного вскармливания возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.
Побочные действия эфедрина
Органы чувств и нервная система:
головная боль, слабость, нарушение сна, нервозность, головокружение, двигательное беспокойство, судороги, тремор, мышечные спазмы, онемение ног или рук, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, расширение зрачков, при использовании в высоких дозах - изменение психики или настроения, галлюцинации;
система кровообращения:
стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, желудочковые аритмии, боли или ощущение дискомфорта в грудной клетке, гиперемия кожи лица, необычные кровоизлияния, сужение периферических сосудов;
система пищеварения:
тошнота, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, рвота, изжога, потеря аппетита; мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание;
прочие:
бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, аллергические реакции, затрудненное дыхание или одышка, гипертермия, озноб;
местные реакции
- жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.
Взаимодействие эфедрина с другими веществами
Эфедрин ослабляет действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и опиоидных анальгетиков). При совместном использовании эфедрина с нитратами и неселективными бета-адреноблокаторами возникает ослабление терапевтического действия. Средства, которые подщелачивают мочу (включая и антациды, которые содержат ионы магния и кальция, ингибиторы карбоангидразы, натрия гидрокарбонат, цитраты), повышают период полувыведения эфедрина и вероятность развития интоксикации. При совместном использовании эфедрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, допамином, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий; с прочими симпатомиметиками - усиливается выраженность побочных явлений со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (в том числе и с диуретиками, симпатолитиками, алкалоидами раувольфии) - уменьшение гипотензивного эффекта. Совместное использование эфедрина с бронхолитическими препаратами бета-адреномиметиками может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, это может вызвать повышенную раздражительность, возбудимость, бессонницу, аритмии, судороги. При совместном использовании эфедрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) и резерпином возможны аритмии, головная боль, внезапное и выраженное повышение артериального давления, рвота, гиперпиретический криз; с фенитоином - брадикардия и внезапное снижение АД; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия. Эфедрин увеличивает метаболический клиренс АКТГ, ГКС при продолжительном использовании. Эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, окситоцин увеличивают сосудосуживающий эффект и риск развития ишемии и гангрены. Леводопа увеличивает вероятность развития аритмий. Эфедрин усиливает стимулирующее действие на центральную нервную систему и риск развития токсических явлений ксантинов (включая и теофиллина, аминофиллина, кофеина). Кокаин усиливает стимулирующее действие эфедрина на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.
В составе 1 таблетки Эфедрин Арсан содержится 50 мг эфедрина.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и таблетки.
Фармакологическое действие
Эфедрин - что это такое? Это симпатомиметическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество - эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.
Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного кровяного давления и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на внутриглазное давление и аккомодацию. По психостимулирующему воздействию медикамент близок к фенамину. Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при крапивнице.
При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается черезминут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется черезминут, длится около часа.
Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении черезминут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.
Показания к применению
Эфедрин назначают при поллинозе, катаральном рините, синусите, вазомоторном рините, при артериальной гипотензии (спинальная анестезия, оперативные вмешательства, шок, коллапс, передозировка гипотензивными медикаментами, адреноблокаторами, ганглиоблокирующими препаратами, бактериемия, кровопотеря, травма).
Лекарственное средство назначают при депрессии, нарколепсии, бронхиальной астме, отравлении снотворными препаратами, сывороточной болезни, крапивнице, при кровотечениях из пульпы зуба и десны, при отравлении наркотиками, с диагностической целью в офтальмологической практике (расширение зрачка).
Противопоказания
Эфедрин не назначают при бессоннице, непереносимости основного компонента, феохромоцитоме, ГОКМП, тахикардии, неконтролируемом течении артериальной гипертонии, при фибриддяции желудочков.
При гипоксии, гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гиповолемии, легочной гипертензии, закрытоугольной форме глаукомы, мерцательной аритмии, болезни Бюргера, атеросклерозе, артериальной эмболии, окклюзионных поражениях сосудов в анамнезе пациента, при инфаркте миокарда, болезни Рейно, диабетическом эндартериите, отморожении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, желудочковой аритмии, тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипертонии, коронарной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы Эфедрин назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: двигательное беспокойство, нервозность, слабость, нарушения сна, головные боли, тремор конечностей, спазмы мышечной ткани, судороги, головокружения, изменения психики и настроения, галлюцинации, повышенная сонливость, онемение рук и ног.
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые аритмии, падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.
Пищеварительный тракт: изжога, нарушения аппетита, раздражение и сухость глотки и ротовой полости, рвота, тошнота.
Мочевыделительная система: болезненное и затрудненное мочеиспускание.
В месте инъекции возможно жжение, боль. Также отмечается сужение периферических сосудов, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание, нечеткость зрительного восприятия, аллергические реакции, расширение зрачков, гипертермия, озноб, одышка.
Инструкция по применению Эфедрина (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.
При аллергических заболеваниях, бронхиальной астме лекарственное средство в течениедней принимают внутрь 2-3 раза в сутки помг, либо циклами по три дня с трехдневными перерывами.
В качестве стимулирующего ЦНС и бронхорасширяющего средства детям препарат назначают подкожно, внутривенно по 3 мг/кг (4-6 доз).
Перед спинальной анестезией, при бактериемии внутримышечно и подкожно вводят помг 2-3 раза в сутки.
Высшие дозировки для подкожного введения, приема внутрь: суточная – 150 мг, разовая – 50 мг.
При артериальной гипотонии Эфедрин вводят внутривенно струйно медленно, подкожно помг на физрастворе. Повторное введение проводится под контролем уровня артериального давления.
При вазомоторном рините применяют 2-3% раствор, в офтальмологической практике назначают 1-5% раствор.
В качестве сосудосуживающего средства детям внутривенно или подкожно вводят 750 мкг/кг под контролем реакции пациента.
Передозировка
Проявляется высыпаниями на кожных покровах, повышенным потоотделением, рвотой, снижением аппетита, чрезмерным повышением уровня кровяного давления, задержкой мочеиспускания, бессонницей, возбуждением, выраженной слабостью.
Взаимодействие
Эфедрин способен ослаблять действие снотворных препаратов, наркотических анальгетиков. Медикаменты, которые подщелачивают мочу (цитраты, антациды, натрия гидрокарбонат, ингибиторы карбоангидразы) увеличивают период полувыведения эфедрина, повышая риск интоксикации.
Одновременное назначение с хинидином, сердечными гликозидами, допамином, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (метоксифлуран, изофлуран, галотан, энфлуран, хлороформ, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых форм желудочковых аритмий.
Сочетание с антигипертензивными препаратами, алкалоидами раувольфии, диуретиками, симпатолитиками вызывает снижение гипотензивного воздействия. Усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы регистрируется при одновременном применении симпатомиметических медикаментов. При одновременном применении бронхорасширяющих адренергических медикаментов отмечается дополнительная, избыточная стимуляция центральной нервной системы, которая проявляется бессонницей, повышенной раздражительностью, возбудимостью, судорогами, аритмиями.
Ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин, селегилин, прокарбазин, фуразолидон в сочетании с эфедрином вызывают выраженное повышение кровяного давления, аритмию, головные боли, рвоты, гипертонические кризы. Назначение неселективных бета-адреноблокаторов, нитратов ведет к снижению эффективности эфедрина. Феноксибензамин усиливает выраженность тахикардии, гипотензивного эффекта.
Эрготамин, эргометрин, окситоцин, метилэргометрин повышают риск развития гангрены, ишемии, усиливают вазоконстрикторный эффект, артериальную гипертонию, возможно внутричерепное кровоизлияние. Метилфенидат, триметафан, мекамиламин, мазиндол, метилдопа, доксапрам, гуанетидин, гуанадрел усиливают выраженность прессорного эффекта. Применение леводопы может стать причиной аритмии, требуется уменьшить дозировку симпатомиметика.
Эфедрин усиливает стимулирующее воздействие метилфенидата, мазиндола на центральную нервную систему. Прием ритодрина вызывает взаимное усиление эффектов, в том числе и побочных.
Условия продажи
Условия хранения
Входит в список сильнодействующих веществ номер 1.
Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
При проведении инфузии необходимо использовать специальный прибор, оснащенный измерительной шкалой для регулирования скорости вливания. Инфузии желательно проводить в крупные вены, предпочтительнее в центральную.
Во время терапии требуется контроль над изменениями ЭКГ, объема мочи, кровяного давления, давления заклинивания в легочных капиллярах, давления в легочной артерии, центрального венозного давления.
Для профилактики нарушений ночного сна Эфедрин назначают перед сном либо в конце дня.
Необходимо следить за тем, чтобы лекарственное средство не попало в область околососудистых тканей, что вызывает формирование некроза.
Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.
Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.
Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.
Недопустимо длительное лечение эфедрином.
Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.
Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.
Недопустимо использование непрозрачного раствора.
Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.
Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.
При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза.
Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.
Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.
Комбинация эфедрин + кофеин + аспирин применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.
Аналоги
К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: Теофедрин-Н, Бронхолитин, Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.
Отзывы
При использовании для похудения опасен для жизни и здоровья.
Применять следует с осторожностью и под наблюдением врача Эфедрин, последствия неконтролируемого приема могут быть непредсказуемыми.
В некоторых странах медикамент находится под запретом, так как может использоваться как наркотик.
Цена Эфедрина, где купить
Где купить Эфедрин Арсан? Цена пачки таблеток в Интернете составляет примерно 1000 рублей. Однако, это может быть очень опасно для здоровья, так как сайты являются сомнительными и могут продавать неизвестно что. Также данный препарат является сильнодействующим, и его следует принимать только по назначению врача и под его контролем.
Следует помнить, что купить в свободной продаже медикамент нельзя. Требуется рецепт. Также предусмотрена уголовная ответственность за сбыт эфедрина.
Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по «Функциональной диагностике» и «Кардиологии». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация».
Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.
Для анастезии нужен в ампулах. Сильно болею с 1983 года, инвалид с 1989 годa . Помогите купить!
Он отпускается строго по рецепту врача. Читайте внимательно инструкцию! Чудес в похудении не бывает, решили в сказку попасть. По-моему вы просто ленитесь худеть правильно. Вы можете выпить пару таблеток, заснуть и не проснутся. Этот препарат очень тяжелый для сердца.
Где можно приобрести? Очень хочется похудеть.
Устала сидеть на диетах,заниматься регулярно спортом не имею возможности,хочу похудеть с помощью этих таблеток.Это возможно?
Хронический синусит и хронический обструктивный бранхит
Реально похудеть?Как можно заказать?
игорь: помогает-пробуйте,хотел де-нол,но это легче
Константин: Что понравилось в препарате Простанорм: приятная стоимость, выраженный эффект от приёма.
Валентина: Я вот тоже всё на диету и физ. нагрузки надеялась, думала, что мой здоровый образ жизни.
Нина: Я на таблетках полтора года сидела, потом как-то все улеглось. Больше всего климафит.
Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.
ЭФЕДРИН (Ephedrinum)
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydrochlo-ridum).
Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14).
Водные растворы (pH 4,5-7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево; удельное вращение 2,5% водного раствора гидрохлорида-33-36°.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цегш эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину, стимулирует а- и Р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара о крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие. В этом отношении он близок к фейамину и первитину; последние действуют, однако, значительно сильнее.
Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях, для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др.
Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка.
Назначают внутрь, под кожу, в мышцы и в вену. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; детям по 0,015-0,025 г на прием в зависимости от возраста.
Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. При бронхиальной астме эфедрин целесообразно комбинировать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом кальция, тифеном или другими спазмолитическими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», применяемых при бронхиальной астме.
Внутривенно применяют либо одномоментно, либо в виде длительного капельного введения. При одномоментной инъекции медленно вводят 0,02- 0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора). При капельном методе эфедрин вводят в 250-500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,06-0,08-0,1 г.
При подкожном применении вводят 0,02-0,05 г эфедрина 1-2 раза в день.
При спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл 5% раствора за 10-30 минут до начала анестезии.
Местно (капли для носа, глазные капли) применяют 2-5% растворы.
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 минут после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.
Эфедрин должен применяться только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 5% раствора.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 1-2 раза в день
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (5%) 10,0
D. S. Капли для носа. По 5 капель через каждые 3-4 часа
Эфедрол (Ephedrolum) -таблетки, содержащие эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,025 г. Оказывает антиаллергическое, противогистаминное, адреномиметическое действие. Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Назначают по одной таблетке 2-3 раза в день.
Противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца.
Эфедрин (Эфедрина гидрохлорид)
· Алкалоид различных видов растений эфедры.
· Непрямой α, β-адреномиметик, симпатомиметик.
· Способствует выходу медиатора из пресинапса.
· Тормозит обратный нейрональный захват норадреналина.
· Блокирует поступление норадреналина в экстранейрональное депо.
· Стимуляция α, β-адренорецепторов норадреналином.
· Усиление тонуса скелетной мускулатуры.
· Увеличение уровня глюкозы.
Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первую половину дня.
Rp.: Sol. . Ephedrini hydrochloridi 5 % - 1 ml
S. По 0,5 мл подкожно 1 раз в день.
· Ишемическая болезнь сердца.
· Повышение артериального давления.
· Увеличение частоты сердечных сокращений.
· Повышение уровня глюкозы
Дата добавления:2 | Просмотры: 780 | Нарушение авторских прав
Кустарно приготовленные препараты из эфедрина
Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ) - кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило, внутривенно или перорально, реже ингаляционно или через нос.
- 1 История
- 2 Жаргонные названия
- 3 Наркотики группы КППЭ
- 4 Прекурсоры
- 4.1 Профилактика распространения прекурсоров
- 5 Синтез
- 6 Внешний вид
- 6.1 Особенности упаковки
- 7 Механизм действия
- 7.1 Фармакокинетика.
История
КППЭ длительное время называли «советским наркотиком» , так как они были одними их наиболее популярных наркотических веществ в СССР. По мнению А. Данилина, они появились ещё до Великой Отечественной войны в советских спецслужбах . От них знание о КППЭ переместилось в исправительно-трудовые лагеря. После амнистии 1953 заключённые передали опыт изготовления в широкие массы. Уже в середине 60-х с КППЭ столкнулись советские психиатры-наркологи. В 70-х многие маргинальные социальные группы в СССР употребляли первитин. Но огромный размах КППЭ получили в конце 80-х в начале 90-х. Каждый третий наркоман злоупотреблял именно этим наркотиком . Связано это было с тем, что при наличии рецепта в аптеке можно было приобрести большие дозы эфедрина, а из него в домашних условиях было несложно изготовить эфедрон или первитин. На данный момент на территории СНГ эфедроновая наркомания занимает третье место после марихуаны и опиатов . Учащение использования эфедрона отметила и заведующая сектором девиантного поведения Института социологии РАН М. Е. Позднякова . В Москве и Московской области, по данным МВД в 2000 было около 6-8 тыс. первитиновых притонов . В последние годы, несмотря на возрастающую актуальность кокаина и амфетаминов, уровень употребления КППЭ остается высоким .
Жаргонные названия
- Эфедрона: мулька , болт (болтанка) , марцефаль (марцовка) , джеф (он же - эфедрин и другие эфедринсодержащие препараты);
- Первитина: первинтин , винт , шуруп , дурбазол , резина , масло , шпунтик ;
Наркотики группы КППЭ
- Путём обработки исходного вещества перманганатом калия и уксусной кислотой получают самодельный эфедрон (меткатинон);
- При обработке красным фосфором и йодом лекарственных форм из псевдоэфедрина получают раствор первитина (метамфетамина).
Прекурсоры
Лекарственные препараты-прекурсоры описаны в следующей таблице :
Другие прекурсоры. необходимые в технологии изготовления: бензин, гидроксид калия или другая щёлочь, красный фосфор, кристаллический йод, соляная кислота и другие.
Профилактика распространения прекурсоров
В Российской Федерации действуют ограничения по распространению прекурсоров КППЭ. Многие из них входят в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации; Список IV»: эфедрин, псевдоэфедрин, норпсевдоэфедрин, фенилпропаноламин (оборот ограничен, особые меры контроля); перманганат калия, соляная кислота, уксусная кислота в концентрации 80 % или более. Аналогичные ограничения действуют на Украине .
Синтез
Внешний вид
Жидкость от желтоватого, розово-красного до бурого цвета, тёмный порошок.
Особенности упаковки
Поскольку первитин транспортируют, как правило, в непрощелочённом виде (для более длительного хранения), то используемая тара для него - стеклянная баночка, например из-под нафтизина, либо что-то из стекла. Также подойдет шприц, так как первинтин не взаимодействует с пластиком [источник не указан 503 дня ] .
Если раствор прощелочён, то подойдут следующие способы транспортировки: медицинские шприцы, обычно без иглы и с запаянным отверстием, стеклянные колбы из-под лекарственных препаратов.
Механизм действия
КППЭ - непрямые моноаминовые антагонисты . Они вызывают высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналина, серотонина и дофамина и таким образом влияют не только на ЦНС, но и на периферическую нервную систему человека. Хотя они блокируют обратное поглощение катехоламинов, они всё же могут транспортироваться в нервное окончание. В клетке они ингибируют накопление дофамина в везикулах и разрушение его моноаминиоксидазой (МАО).
Это ведёт к накоплению дофамина в синапсе и гиперактивации постсинаптических рецепторов. Длительное повторное употребление КППЭ истощает запас катехоламинов, поэтому у наркоманов в течение физиологического их восстановления (несколько суток) наблюдается раздражительная слабость , подобная неврастении.
Фармакокинетика. Фармакодинамика
При введении внутривенно - в течение нескольких секунд . Период полувыведения - 8-12 часов, время максимального действия - 10-24 часов, время выведения метаболитов из организма - 2-3 суток .
Клинические эффекты
По МКБ 10, вызываемые КППЭ психические и поведенческие расстройства относятся к категории F 15. 15.
Острое опьянение
Опьянение для КППЭ, как и для всех наркотиков-стимуляторов, стереотипное. Ниже представлена таблица IV фаз опьянения эфедроном .
Продолжительность опьянения эфдроном: 4-5 часов . При этом если взять силу опьянения эфедрином за 1, опьянение эфедроном - 5 единиц, а первитином - 10 .
Продолжительность последствий после опьнения может достигать от 5-6 часов до нескольких суток . Эффект опьянения быстро сменяется плохим настроением, усталостью, апатией, психической неуравновешенностью. Окружающее вызывает тревогу. Возможны бредовые идеи преследования. Походка шаткая, речь смазанная.
Периферические эффекты
- Сердечно-сосудистая система :
- Сердцебиение;
- Стенокардия;
- Аритмия (экстрасистолия);
- Дыхательная система - расширение бронхов ;
- Пищеварительная система :
- Анорексия;
- Тошнота и рвота;
- Кишечная колика;
- Усиление перстальтики кишечника;
- Диарея;
- Металлический привкус;
- Мочевыделительная система - диуретическийтиазидоподобный (англ.) русск. эффект ;
- Эндокринная система - патология молчных желёз (особенно у женщин с их кистозно-фиброзными заболеваниями) ;
Атипичные реакции при употреблении КППЭ
К таковым принадлежит так называемый первитиновый и эфедроновый параноид (на наркоманском сленге - навязки ), впервые описанный в 1958 англ. P. H. Connell под названием «амфетаминовый психоз» и причисленный теперь к стимуляторным психозам (англ.) русск. . У наркомана нарастают тревога, страх, подозрительность, затем появляются галлюцинации и параноидные идеи (бред отношения, паралогическое мышление), психомоторное возбуждение, символическое мышление. Возможны агрессивные действия к «преследователям». Необходима дифференциальная диагностика с параноидной шизофренией, острым дебютом. По мнению А. Данилина без специализированной медицинской помощи человек умирает после 5-6 стимуляторного психоза от отёка головного мозга . При приёме других амфетаминов смерть наступает значительно позже .
Среди других атипичных реакций при употреблении КППЭ стоит назвать следующие. Возможен эквивалент сумеречное помрачение сознания (на наркоманском сленге непонятки ); импульсивные стереотипии (заморочки ); персеверации (вынесло на базар );
Хронические психозы при употреблении КППЭ
При употреблении первитина может наступить хронический первитиновый психоз (на наркоманском сленге - попасть под измену ). Он проявляется стойкой галлюцинаторно-параноидной симптоматикой. На фоне дисфории и страха развивается бред преследования, отношения и влияния, возникают зрительные галлюцинации. Может наступить синдром Кандинского-Клерамбо. Длительность состояния составляет от 2-3 недель до многих месяцев. Психоз похож на шизофрению, поэтому учёные считают его её экспериментальной моделью .
Передозировка
При передозировке эфедрона и первитина наступает синдром деперсонализации-дереализации, тактильные, зрительные и слуховые галлюцинации, среди вегетативных нарушений: сухость во рту, бледность, артериальная гипертензия , экстрасистолия.
Абстинентный синдром
Прежде всего проявляется «соматовегетативными изменениями» : головная боль, сердцебиение и стенокардия, боль в мышцах, судороги мимических мышц и мышц языка. Движения атактичные, нарушена их координация. Наблюдаются лихорадка, гипергидроз, белый дермографизм, тактильная гиперестезия. В психической сфере наблюдается тревога, подозрительность и страх. На высоте этих явлений может наступить делирий. При абстиненции на III стадии наркомании возможны гипомания и паранойяльный синдром. Длится абстинентный синдром даже при наличии медицинской помощи 2-3 дня, после чего наступает ещё более длительный (до 1,5 месяца) постабстинентный синдром: общая слабость, адинамия, депрессивный синдром, лабильность эмоций.
Пирогеная реакция
В связи с тем, что КППЭ готовят в пирогенных условиях, часто на фоне его приёма возникает токсемия, которая может привести к сепсису или септическому или инфекционно-токсическому шоку. На наркоманском сленге это называется трехалово .
Зависимость. Наркомания
Психическая зависимость и физическая зависимость крайне выражены . Сильнее зависимость только от опиатов и, вероятно, барбитуратов. Особенно быстро зависимость возникает при внутривенном введении первитина в виде компульсивной потребности. Это отличает КППЭ от других амфетаминов, которые, подобно спиртным напиткам, могут длительно употреблять эпизодически. Физическая зависимость наступает через 2-3 недели регулярного перорального приёма или 3-5 инъекций, психическая - гораздо раньше.
Наркомания развивается в 3 стадии. Первая представлена психической зависимостью; вторая - значительным увеличением толерантности с употреблением до 0,8 г первитина в сутки, психическая активность сменяется физической, отходя на второй план; третья - синдром последствий хронической наркотизации, для которого, помимо общих явлений, характерны сильные нарушения воли, потеря морально-этических норм. Самые грубые из них - апато-абулия, агрессия, аутоагрессия, половые извращения (педофилия, геронтофилия) . Такие наркоманы часто совершают преступления с насилием над личностью и на половой почве . Страдает и физическое состояние организма. Также употребление наркотиков обычно приводит к проблемам с законом Выдержка статей из Криминального Кодекса Украины
Первая помощь при интоксикации КППЭ
При простом опьянении КППЭ вводят диазепам и с целью дезинтоксикации - изотонический хлорид натрия . При экстрасистолии вводят новокаинамид. С осторожностью вводят нейролептики - галоперидол может вызвать выраженную акатизию, аминазин и тизерцин - ортостатический коллапс. При выраженном параноидном синдроме применяют диазепам, хлорпротиксен и тизерцин.
Социальные аспекты употребления
Среди факторов дебюта употребления КППЭ стоит считать главным иммитацию . Часто в таком случае на лицо, особенно психически незрелое, влияет группа людей (групповой конформизм). Как правило, вовлечение происходит в группе, где уже есть опытный наркоман, что связано с определённой сложностью в технологии приготовления КППЭ и необходимых первичных навыков.
Литература
- Скрипніков А. М. , Напрєєнко О. К. , Сонник Г. Т. Наркология: учебно-методическое пособие = Наркологія: навчально-методичний посібник / Під заг. ред. д. м. н. професора Скрипнікова А. М. - Полтава, 2005. - 427 с.
- И. В. Кобзева. Контролируемые наркотические вещества, наиболее распространённые на территории России. - Можайск, 2007.
- Савенко В. Г. , Сергеев А. Н. , Полуэктов С. С. и др. Распространённые наркотические вещества. Учебное пособие. - 1992.
- Сорокин В. И. Наркотические средства и психотропные вещества. Классификация, краткая характеристика. - Москва, 2002.
См. также
Примечания
- Скрипніков, 2005, с. 90.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 А. Данилин. ПЕРВИТИН (рус.) . Нет наркотикам (2000). Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 9 августа 2011.
- 1 2 3 4 Скрипніков, 2005, с. 91.
- 1 2 М.Е. Позднякова. ОСОБЕННОСТИ НАРКОТИЗАЦИИ НАСЕЛЕНИЯ В СОВРЕМЕННОЙ РОССИИ (рус.) . Нет наркотикам (2003). Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 9 августа 2011.
- ДОСТУПНО О НАРКОЛОГИИ (рус.) . Нет наркотикам. Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 10 августа 2011.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 Кирилл Борисович Воробьёв. Словарь наркоманов (таблица) (рус.) . Наркоманский словарь Баяна Ширянова . Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 7 августа 2011.
- Кузьминов В. Н. , Линский И. В. , Назарчук А. Г. Особенности психических и поведенческих расстройств при злоупотреблении различными психостимуляторами кустарного изготовления (рус.) // Український вісник психоневрології . - 2002. - Т. 10. - № 1. - С. .)
- По сранению с эфедроном и первитином производное псевдоэфедрина используют как КППЭ редко.
- Закон України «Про наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори» вiд 15.02.1995 № 60/95-ВР
- Скрипніков, 2005, с. 95.
- 1 2 3 4 5 6 Скрипніков, 2005, с. 96.
- 1 2 Скрипніков, 2005, с. 93.
- Скрипніков, 2005, с. 97.
- 1 2 Скрипніков, 2005, с. 98.
- Скрипніков, 2005, с. 98-99.
- Скрипніков, 2005, с. 105.
- 1 2 Скрипніков, 2005, с. 107.
- Скрипніков, 2005, с. 104.
- 1 2 Скрипніков, 2005, с. 102.
- Скрипніков, 2005, с. 99.
- Скрипніков, 2005, с. 106.
- Скрипніков, 2005, с. 92.
Wikimedia Foundation . 2010 .
Смотреть что такое «Кустарно приготовленные препараты из эфедрина» в других словарях:
КППЭ - Шприц с КППЭ Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ, «винт»), кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило,… … Википедия
наркотические средства - (наркотики) (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на… … Большой юридический словарь
НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (НАРКОТИКИ) - (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на центральную… … Юридический словарь
наркотические средства (наркотики) - (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на центральную… … Большой юридический словарь
НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - предмет преступлений против безопасности здоровья населения, предусмотренных ст.УК РФ. Наркотическими средствами признаются определенные вещества растительного или синтетического происхождения, лекарственные препараты, содержащие… … Словарь-справочник уголовного права
Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо
- 7.1 Фармакокинетика.
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.
Фармакокинетика
В небольших количествах метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.
Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.
Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.
В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.
Режим дозирования
Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3
Для местного применения режим дозирования индивидуальный.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Особые указания
C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.
Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.
Лекарственное взаимодействие
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию).
Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T 1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.
Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.
Фармакокинетика
В небольших количествах метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.
Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.
Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.
В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.
Режим дозирования
Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3
Для местного применения режим дозирования индивидуальный.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Особые указания
C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.
Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.
Лекарственное взаимодействие
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию).
Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T 1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.
Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
