Таблетки Амлодипин: инструкция, цена, аналоги и отзывы. Амлодипин - лекарственное средство от артериальной гипертензии От чего таблетки амлодипин 10

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

К аждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС: С08СА01.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты ). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч . вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S - T , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие п ри ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью ( III - IV класс по NYHA ), на фоне терапии дигоксином , диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии . Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия ( монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия ( монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными ЛС).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной - 10 мг/сутки. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обмороки; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит ;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия , гипертония;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия , желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз ; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия , нарушение сексуальной функции (в т.ч . снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко - миастения, отек коленного сустава, проявления экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция , дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса -Джонсона, светочувствительность;

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч . эритематозная , макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке ;

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия , извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину , другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация , снижение АД, тахикардия. Были зарегистрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Следует строго соблюдать режим и схемы лечения, принимать препарат через равные промежутки времени и не пропускать дозу. При пропуске дозы следует принять ее как можно быстрее, если же наступило время приема следующей дозы - не принимать удвоенную дозу взамен пропущенной.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимос тью галактозы; дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо- галактозной мальабсорбцией .

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии ( NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими по тенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином . Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина . Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Са 2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства ( ритонавир ) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч . амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина .

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3 A 4: совместное применение амлодипина с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы , макролиды , такие как эритромицин или кларитромицин , верапамил или дилтиазем ) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP 3 A 4: данные о влиянии индукторов CYP 3 A 4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP 3 A 4 (например, таких как рифампицин , зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP 3 A 4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией . В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина , циклоспорина .

Симвастатин : совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г.Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки "на износ" может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов - его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Общие характеристики. Состав:

Действующий компонент: амлодипина безилат - 0,00694 г или 0,01389 г в пересчете на амлодипин - 0,0050 г или 0,0100 г

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,07953 г или 0,11619 г, крахмал картофельный - 0,00058 г или 0,00084 г, крахмал прежелатинизированный - 0,00895 г или 0,01308 г, магния стеарат - 0,001 г или 0,0015 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,003 г или 0,0045 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного и сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией. Применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу и прогрессирования (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в крови (TCmax) при пероральном приеме достигается через 6-12 ч. При постоянном приеме стационарная концентрация в крови (Css) создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Время полураспада (T ½) в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.

T ½ у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при - до 60 ч, сходные параметры увеличения T ½ наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками - 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

У пациентов с нарушением функции печени

Несмотря на то, что Т ½ Амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Особенности применения:

В период терапии препаратом Амлодипин-Биоком необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Эффективность и безопасность применения Амлодипина-Биокома при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения Амлодипином-Биокомом желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами.

На фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития , сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Побочные действия:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - , головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, периферическая , бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко - , повышенное потоотделение, апатия, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - , боли в животе; нечасто - , или , сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - , желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, .

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, импотенция; очень редко - , .

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - .

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные , боль в спине, ; редко - .

Со стороны кожных покровов: редко - ; очень редко - , ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, ), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто - звон в ушах, нарушение аккомодации, боль в глазах, ; очень редко - паросмия, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

Выраженная (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

Клинически значимый стеноз аорты;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Беременность и период лактации.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: , назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. неэффективен.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амлодипин .

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие . Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке , не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации , затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией . Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при , при вазоспастической стенокардии , стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, тяжелое течение артериальной гипотонии, . При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе , пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства , метеоризм, диарея, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги , изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, ажитация, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая , отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий , усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия , миалгия.

Кожные покровы: , ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии , нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации , паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением , периферической вазодилатацией . Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение , поддерживающая и симптоматическая терапия. признан неэффективным.

Взаимодействие

(блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены , альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.

Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов .

Нитраты, «петлевые» диуретики, , бета-адреноблокаторы , тиазидные диуретики , ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.

Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.

Циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.

При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).

Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен , их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации , триглицеридов , глюкозы, мочевой кислоты , мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д

Аналоги Амлодипина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин» . Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген , Аладин , Амло , Амловас , Амловел , Амлодак , Амлодекс , Амлодин , Амлокор , Амлонг , Амлоприл , Вазодипин , Вазотал , Васкопин , Норвадин , Семлопин , Стамло , Тенсигал , Эмлодин .

Отзывы об Амлодипине

Отзывы врачей

Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.

Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.

Цена Амлодипина, где купить

Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.

Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 110 рублей за 30 штук.

Цена Амлодипин Прана составляет 56 рублей за такую же упаковку.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Амлодипин таб. 5мг n30 Вертекс АО

Амлодипин таблетки 10мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд

Амлодипин таблетки 5мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд

Амлодипин таб. 5мг №60 Озон ООО

Амлодипин таблетки 5мг №30 Озон Озон ООО

Аптека Диалог

Амлодипин-Веро таблетки 10мг №30

Амлодипин таблетки 10мг №60

Амлодипин (таб. 5мг №30)

Амлодипин таблетки 10мг №60

Амлодипин таблетки 5мг №30

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Амлодипин канон 10 мг 90 табл Канонфарма продакшн ЗАО

Амлодипин-тева 10 мг №30 табл Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

Амлодипин-вертекс 10 мг №60 табл ОЗОН,ООО

Амлодипин 5 мг n30 табл РОЗЛЕКС ФАРМ ООО

Форма выпуска

Таблетки.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин 10 мг) - 13,888 мг.

Вспомогательные вещества: веллюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Упаковка

90 таблеток.

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения.

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения Частота сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого - либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6 - 10 часов, длительность эффекта - 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно - сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 - х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы - медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто - коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Показания

Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
Кардиогенный шок.
Острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней).
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
Клинически значимый стеноз аорты.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин - Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2 - 4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут. однократно.

У пожилых пациентов: коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени: несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью: рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

Очень часто - не менее 10%.
Часто - не менее 1%, но менее 10%.
Нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%.
Редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%.
Очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гипестезия, астенизация нервно-психическая, парестезии, акродистрофическая нейропатия, интенционный тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения ХСН; очень редко - обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны опорно - двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.

Особые указания

В период терапии препаратом Амлодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Применение при сердечно - сосудистых заболеваниях: при использовании Амлодипина - Тева у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких.

При остром инфаркте миокарда Амлодипин назначают после стабилизации показателей гемодинамики.

Применение при печеночной недостаточности: пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема Амлодипина должны находиться под наблюдением врача.

Применение у лиц пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Применение при нарушении функции почек: у пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния. Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами

Хотя на фоне приема Амлодипина какого - либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития Головокружение, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия амлодипина с гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими препаратами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа - адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1 - адреноблокаторами.

Бета - адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.

Взаимодействия амлодипина с НПВП

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики амлодипина

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Алюминий - или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики других препаратов

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Взаимодействия амлодипина с антибиотиками и противовирусными препаратами

Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%.

Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Взаимодействия амлодипина с препаратами лития и средствами для наркоза

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота и рвота, диарея, атаксия, интенционный тремор, шум в ушах).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).