Fluoxetin: způsob podání a dávkování. Fluoxetin: podrobný návod k použití. Interakce s jinými léky

Indikace

• Stav deprese a apatie.
• Obsedantní strachy, nápady, myšlenky, vjemy ( obsedantní poruchy).
• Poruchy spánku.
• Poruchy příjmu potravy ( patří mezi ně anorexie a bulimie).

Droga se také používá v komplexní protialkoholní terapii.

Člověk se například nemůže bránit tomu, aby si každou minutu upravoval klobouk na hlavě, ačkoli to není potřeba. Jedná se o jeden z neškodných typů obsedantní poruchy.

V těžších případech se stává, že se člověk bezdůvodně neubrání křičet na cizí lidi obscénní nadávky. Nebo se nemůže ubránit představě obrazu své vlastní smrti nebo pohřbu.

Anorektičky nedokážou objektivně posoudit svou váhu. I ve stavu naprostého vyčerpání se nadále považují za tlusté.

Dávkování

Standardní dávka je 1 tableta fluoxetinu denně. Ve složitých, pokročilých případech deprese je předepsána dvojnásobná dávka. Jedna tableta obsahuje 20 mg. Maximální povolená denní dávka antidepresiva je 80 mg ( pro lidi mladého a středního věku). Pro starší pacienty - ne více než 60 mg denně ve třech dílčích dávkách.

Vedlejší efekty

Kontraindikace a upřesnění pro užívání antidepresiv

• Alergie.
• Selhání jater.
• Selhání ledvin.
• Užívání jiných antidepresiv.
• Období těhotenství.
• Doba laktace.

Nedoporučuje se předepisovat lék:

• Diabetici.
• Osoby s diagnostikovanou epilepsií.
• Osoby trpící Parkinsonovou chorobou.
• Lidé, kteří jsou vyčerpaní kvůli anorexii.
• Osoby se selháním jater nebo ledvin, které jsou v remisi.

Lék je předepisován s opatrností lidem trpícím anorexií. Přestože je lék určen ke zlepšení psychického stavu, a to i u anorektiků, vedlejším účinkem tohoto léku může být progresivní hubnutí.

Interakce s jinými léky

Předávkovat

Podmínky skladování

Recenze

Poslední půlrok jsem hodně pracoval, na odpočinek nezbýval čas ani energie. Pak přišla taková apatie a únava, že jsem nemohl produktivně pracovat, prostě jsem nemohl nic dělat. Nálada byla neustále na nule, nic mě netěšilo. Známý lékař mi doporučil Fluoxetin. Po měsíci užívání to bylo o něco jednodušší. Nyní tyto prášky beru 3. měsíc. Postupně se mi zlepšuje nálada i vše ostatní. Jsem šťastný.

Několik měsíců jsem bral antidepresiva, když jsem procházel těžkým životním obdobím. Ano, stav se opravdu zlepšil a melancholie pominula. Ale začal jsem mít neustálé poruchy trávení. Nemohl jsem přijít na to, co se děje. Konzultoval jsem to se svým lékařem a ukázalo se, že fluoxetin má vedlejší účinek, jako je průjem. Brzy jsem tedy tento lék vzdal a přešel na jiný.

Už tři měsíce beru antidepresiva. Letargie a apatie jsou pryč. Jsem ráda, že jsem trochu zhubla! Četl jsem o této vlastnosti léku v návodu k němu, ale nemyslel jsem si, že je to pravda! Jsem velmi rád.

Bral jsem Fluoxetin, v zásadě mi vyhovuje. Jediné, že jsem v prvních týdnech užívání léku začal pozorovat mírné chvění rukou, pravděpodobně jako vedlejší účinek. Ale po měsíci to všechno přešlo. A cena těchto tabletů je docela dobrá, což je dobrá zpráva.

Bral jsem tyto prášky měsíc a pak jsem přestal. Stav je neustále ospalý, nelze se na nic soustředit, myšlenky jsou roztěkané. Bál jsem se řídit. Konzultoval jsem to s lékařem, vysvětlil mi, že obvykle lék takto nepůsobí, že jde o individuální reakci mého těla. Od té doby beru další antidepresivum.

Přečtěte si více:

Recenze

Dnes jsem to začal brát znovu, uvidíme, jaký efekt to bude mít tentokrát.

Začal jsem znovu pít chřipku.První jsem vypil před hodinou. Trochu závratě a ospalost.

Aika! Nespavost nezmizí. Strašně jsem trpěla, nepomáhaly prášky na spaní Donormil a Melaxen.

A tady je další věc, buďte opatrní: psychofarmaka mohou způsobit záchvaty! Doktor mě ani nevaroval. Dožila se elektroencefalogramu. Je to nezbytné? ;(

A ano, existují vedlejší účinky.

Zanechte zpětnou vazbu

K tomuto článku můžete přidávat své komentáře a zpětnou vazbu v souladu s Pravidly diskuse.

Fluoxetin: lék, který může zabíjet?

Zdroj potěšení, způsob, jak zapomenout na problémy a potíže – tak často mnozí vnímají jídlo a jeho roli ve svém životě. Nebo naopak z vlastních kil navíc viní svůj výborný apetit a otravně nápadná gastronomická pokušení. Zapomenout na to, že jídlo nemá přinášet potěšení ani zklamání, ale především užitek. Výsledkem jsou poruchy příjmu potravy.

Odmítání jídla nebo naopak zajídání potíží se vším, co vám přijde pod ruku, je především psychologický jev. "Abyste normalizovali svou váhu, musíte zlepšit své nervy," dochází k závěru mnoho žen. A začnou si v lékárnách kupovat cenově dostupná antidepresiva, přičemž se dívají na hůře dostupný fluoxetin, lék, který pomáhá zbavit se deprese a zároveň způsobit spoustu zdravotních problémů.

Jak to funguje

Tento lék byl poprvé zaregistrován v roce 1974 a stále zůstává jedním z nejpopulárnějších antidepresiv na světě.

Jeho farmakologické působení je založeno na tom, že zabraňuje zpětnému vychytávání serotoninu v oblastech nervových buněk centrálního nervového systému, které jsou zodpovědné za proces přenosu vzruchu z buňky na buňku. V důsledku toho se v těchto oblastech shromažďuje velký počet serotonin, který se jinak nazývá hormonem štěstí. To zase velmi tonizuje nervový systém.

Vliv fluoxetinu na centrální nervový systém je opravdu skvělý. Tento lék:

• zvyšuje obsah serotoninu v mozku;
• nepřímo ovlivňuje centra sytosti v mozku, díky čemuž se člověk mnohem rychleji zbaví pocitu hladu a jí několikrát méně jídla než dříve;
• přispívá k tomu, že serotonin ovlivňuje celý nervový systém, nejen jeho jednotlivé části.

Účinek léku lze pozorovat během několika dnů:

• nálada se zlepšuje, mizí apatie, úzkost, podrážděnost, vzniká potřeba komunikace;
• je potřeba nahradit životní styl pohovky aktivnějším;
• nervózní pocit hladu je otupen a odstraňuje spalující touhu znovu se chopit životních problémů;
• spánek je normalizován.

Může se také stát, že k úbytku hmotnosti vůbec nedojde – pokud kila navíc byla uložena kvůli skutečným zdravotním problémům, a ne kvůli nervóznímu přejídání. Pak se kromě nadváhy budete muset vypořádat s celou řadou vedlejších účinků způsobených užíváním drogy.

Neměli bychom zapomínat, že fluoxetin je docela schopný způsobit závislost, ze které je nepravděpodobné, že se ho budete moci zbavit sami. Budete muset své tělo odstavit od antidepresiv pod dohledem lékařů.

Když je to nutné

Abychom byli spravedliví, je třeba říci, že v některých případech jsou přínosy fluoxetinu skutečně neocenitelné.

Není náhodou, že ji specialisté po celém světě předepisují na:

• těžká dlouhodobá deprese, kterou nelze léčit jinými léky;
• obsedantně-kompulzivní syndromy;
• chronická bulimie a anorexie - stejné poruchy příjmu potravy;
• dlouhodobý alkoholismus.

Pro pacienty s tak složitými diagnózami může být fluoxetin skutečně velkým přínosem. Ale neměli byste propadnout silné drogové závislosti jen proto, abyste se zbavili pár kil navíc.

Fluoxetin: vedlejší účinky

Okamžitě stojí za zmínku: vedlejší účinky fluoxetinu jsou velmi rozmanité a mnohostranné a užívání léku ovlivňuje téměř všechny nejdůležitější vnitřní orgány a systémy. Než souhlasíte s léčbou, musíte zjistit, jak na ni může tělo reagovat.

• bolest hlavy;
• svalové záškuby;
• třes;
• neuralgie;
• poruchy myšlení;
• neschopnost soustředit se;
• amnézie;
• snížená zraková ostrost;
• fotofobie;
• narušení vnímání chuti;
• psychóza;
• sebevražedné sklony;
• bolest ucha.

• tachykardie;
• srdeční selhání;
• infarkt myokardu;
• vaskulární trombóza;
• zablokování krevních cév v mozku;
• anémie.

• ucpaný nos;
• otok hrtanu;
• zánětlivé procesy a plicní edém;
• potíže s dýcháním;
• bolest na hrudi.

• cystitida;
• infekce močového ústrojí;
• selhání ledvin;
• snížená sexuální touha;
• neschopnost těšit se z intimních vztahů.

• akné;
• dermatitidu;
• výrazná pigmentace kůže;
• pásový opar;
• psoriáza;
• alergická vyrážka, svědění, Quinckeho edém.

Komplikace z užívání léku mohou být tak závažné, že pacient upadne do kómatu a zemře. Takové případy jsou lékařům dobře známé a zdokumentované.

Pokud používáte Fluoxetin pro hubnutí: pravda a mýty

Fluoxetin je „hodnou“ volbou pro ty, kteří při honbě za iluzorním ideálem štíhlého těla vůbec nepřemýšlejí o důsledcích.

Co víme o droze

Ruský fluoxetin neboli Fluxen je obdobou starého francouzského léku Prozac, na který si evropští lékaři svého času „napínali“ pacienty trpící poruchami příjmu potravy.

V lékařské praxi je tento lék určen k léčbě různých duševních poruch. Lék je poměrně silné antidepresivum a jeho indikace jsou rozsáhlé.

Patří mezi ně bulimie, vzácná porucha, při které pacient ve stavu nervového šoku konzumuje nadměrné množství jídla a následně vyvolává zvracení.

Z tohoto důvodu se droga pevně zabydlela v kruzích hubnoucích, kterým se podaří ji získat jakýmkoli způsobem. Lék není zcela oprávněně volně prodejný. Někteří lékárníci a lékárníci však uzavírají jakési „zločinné“ obchody se zákazníky a prodávají fluoxetin ve veřejné doméně.

Mechanismus účinku fluoxetinu

Jedná se o skutečně kvalitní antidepresivum, ale pouze tehdy, když je užíváno za určitým účelem. Předepisuje se pacientům s bulimií, alkoholismem, schizofrenií a dalšími duševními poruchami.

Mechanismus jeho účinku je založen na zvýšené produkci serotoninu – jakéhosi „hormonu radosti“. Nedostatek této látky vede člověka k nervovému stresu, depresím, nespavosti, apatii a nutkavému přejídání.

Lék můžete bezpečně užívat, pokud vám jej předepsal kvalifikovaný odborník. Pokud se rozhodnete vzít si to bez povolení, připravte se na nejneočekávanější komplikace.

Mezitím pochybná pověst Prozacu nevznikla v „dobrovolnických“ kruzích. Vysoce sledovaná tvrzení a soudní spory postihly výrobce kvůli podivným účinkům léku na skutečně nemocné pacienty.

Možná, že jejich diagnózy byly stanoveny nesprávně, nebo možná silné antidepresivum„dodělal“ již tak zranitelnou psychiku mas teenagerů a mladých dospělých.

Soudní spor však probíhal pod záštitou veřejného znepokojení nad vlnou sebevražd a masakrů spojených s užíváním této drogy. Peter Breggin, slavný psychiatr, poskytl posudek v roce 2013 u příležitosti hromadné střelby v sídle amerického námořnictva.

Na svém webu napsal, že takovou agresi vyvolali střelci během recepce prášky na spaní Trazadone. Zdůraznil, že tento lék má extrémně nebezpečný účinek na psychiku, stejně jako notoricky známý Fluoxetin.

Účinky drogy zkoumala novinářka Patricia Kelly O'Meara, která dospěla k závěru, že to byly vedlejší účinky Prozacu, které přiměly veřejnost přemýšlet o nebezpečí antidepresiv. Mediální pokrytí této události se podivně shodovalo s poklesem počtu sebevražd mladistvých.

Co říká oficiální shrnutí výrobce?

Stejný „hormon štěstí“ – serotonin – je aktivně syntetizován v mozkových buňkách. Centrální nervový systém přitom není inhibován, ale je naopak stimulován pomocnými látkami.

Centra hladu umístěná v mozku jsou účinně blokována, což má za následek pocit plnosti a potlačení nekontrolované chuti k jídlu.

V důsledku složitých biochemických procesů spouštěných lékem v těle dochází k následujícím změnám:

• Odpadá pocit hladu a chuť „zajídat“ stres různými pochutinami;
• Porce jídla pro plné nasycení jsou poloviční;
• Dochází k rychlé ztrátě hmotnosti;
• Zároveň se zvyšuje fyzická aktivita, vzniká sebevědomí, vzniká pocit připravenosti „hory stěhovat“;
• Podrážděnost a apatie kvůli hladu už ženu netrápí;
• Noční spánek se stává klidným a zdravým.

Zdá se, že fluoxetin je ideálním prostředkem pro hubnutí. A ne nadarmo se jejich vzhled na farmaceutickém trhu proměnil ve skutečný módní kánon. Jíte málo, můžete dodržovat jakoukoli přísnou dietu, zatímco vaše nálada zůstává zvýšená a vaše fyzická aktivita a energie roste exponenciálně...

Kdyby bylo vše tak dokonalé, výrobci léku by místo žalob na ně nashromáždili miliardové jmění.

"Backeffect"

Fluoxetin – silná droga, který silně ovlivňuje fungování mozku a nervového systému. Nemá spalování tuků a dokonce ani stimulační účinky. Navíc to „nezabije“ vaši přehnanou chuť k jídlu, pokud si jen rádi svačíte nebo jíte těžké jídlo.

Chuť na jídlo může oslabit pouze tehdy, je-li způsobena nedostatkem „hormonu radosti“, tj. má nervózní pozadí. Kompetentní lékaři svým pacientům nedovolí užívat lék, pokud si nejsou 100% jisti povahou a genezí jeho poruchy.

Oficiálně je fluoxetin indikován pro použití v následujících stavech:

• Chronická deprese (nezaměňovat s blues);
• Nespavost;
• Poruchy centrálního nervového systému;
• Schizofrenie;
• Stavy migrény;
• neurózy;
• Obsedantní stavy (zejména strach);
• Bulimie.

Pokud se lék bere absolutně zdravý člověk bez dovolení to vyvolává nadbytek serotoninu, jehož následky mohou být ještě horší než při jeho nedostatku.

Nežádoucí účinky užívání

Nejmírnější komplikace, které můžete zaznamenat při neoprávněném použití antidepresiv, jsou:

• Průjem;
• tachykardie;
• Bolesti hlavy a synkopa (mdloby);
• Pocit žízně a sucha v ústech;
• hyperhidróza;
• Zhoršená zraková ostrost;
• Zvýšená únava a apatie;
• Bolest v mléčných žlázách (u žen);
• Amenorea (u žen);
• Nevolnost a zvracení;
• „Hluk v uších;
• syndrom chronické únavy;
• Nespavost;
• dyspepsie;
• Bolest kostí;
• kožní vyrážky neznámé etiologie;
• Potlačení libida (sexuální touha).

Vážnější důsledky:

• manické syndromy;
• Stav přetrvávající deprese;
• Nekontrolovatelné útoky agrese;
• Obsedantní sebevražedné myšlenky (často pokusy o sebevraždu);
• Úzkost;
• astenie;
• Ztráta koordinace pohybu, trvalé třesy v končetinách;
• Systémové poruchy ledvin, jater, plic a srdce;
• Alergické a anafylaktické reakce na složkách léku.

Pokud se domníváte, že své tělo krmíte serotoninem, který je již produkován v dostatečném množství, může to vést k serotoninovému syndromu, který může mít za následek kóma nebo smrt.

Nejoblíbenější komplikací nekontrolovaného užívání drogy byla sebevražda. Můžete si to ověřit čtením mnoha mediálních publikací na toto téma. Nicméně ani dávkování, ani frekvence podávání neovlivnily výsledek. Pokud se rozhodnete pro antidepresivum a dovolíte si pít, měli byste se připravit i na delirium tremens (akutní alkoholická psychóza).

Pokud jste se stále nevzdali myšlenky užívání fluoxetinu, kontaktujte nejprve svého lékaře a zjistěte konkrétní důvod nadváhu. Přiznejte se, je pravděpodobné, že přejídání vás nepronásleduje ze stresu, ale z banální touhy pochutnat si na oblíbeném rychlém občerstvení, kdy váš žaludek ani nenaznačuje stav hladu.

Pro hubnutí není nic lepšího než vyvážená a střídmá strava fyzická aktivita. Užívání silných léků na hubnutí je největší zločin, kterého se můžete dopustit na svém fyzickém a duševním zdraví.

© 2014 – 2018 Pojďme zhubnoutSami.ru Při používání materiálů webu je vyžadován aktivní odkaz na web

Fluoxetin (Prozac)

Farmakologická skupina: Antidepresiva

Farmakologický účinek: Antidepresivum, derivát propylaminu. Mechanismus účinku je spojen se selektivní blokádou zpětného vychytávání serotoninu neurony do centrálního nervového systému. Fluoxetin je slabý antagonista cholinergních, adrenergních a histaminových receptorů. Na rozdíl od většiny antidepresiv se zdá, že fluoxetin nezpůsobuje snížení funkční aktivity postsynaptických β-adrenergních receptorů. Pomáhá zlepšovat náladu, snižuje pocity strachu a napětí, odstraňuje dysforii. Nezpůsobuje sedaci. Když se to vezme v průměru terapeutické dávky nemá prakticky žádný vliv na funkce kardiovaskulárního a jiného systému.

Systematický (IUPAC) název: (RS)-N-methyl-3-fenyl-3-propan-1-amin

Obchodní názvy: Prozac, mimo jiné

Biologická dostupnost: 72 % (vrchol - po 6-8 hodinách)

Vazba na bílkoviny: 94,5 %

Poločas: 1-3 dny (rychle), 4-6 dní (pomaly)

Vylučování: ledvinami (80 %), stolicí (15 %)

Mol. hmotnost: 309,33 g mol-1

Bod tání:°C (°F)

Bod varu: 395 °C (743 °F)

Rozpustnost ve vodě: 14 mg/ml (20°C)

Fluoxetin (také známý pod obchodními názvy Prozac, Sarafem, Fontex atd.) je antidepresivum třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Fluoxetin byl poprvé zaregistrován v roce 1974 vědci z Eli Lilly and Company. V únoru 1977 byl lék předložen americké FDA a v prosinci 1987 obdržela Eli Lilly konečné schválení k uvedení léku na trh. V srpnu 2001 vypršel patent na Fluoxetin. Fluoxetin je schválen k léčbě velké depresivní poruchy (včetně dětské deprese), obsedantně-kompulzivní poruchy (u dospělých i dětí), mentální bulimie, panické poruchy a dysforické poruchy. Kromě toho se fluoxetin používá k léčbě trichotillománie, v případě neuspokojivých výsledků kognitivně behaviorální terapie. V kombinaci s olanzapinem se prodává pod názvem Symbyax. Navzdory dostupnosti nových léků popularita fluoxetinu neklesá. V roce 2010 bylo jen ve Spojených státech napsáno více než 24,4 milionů receptů na generický fluoxetin. Fluoxetin je třetím nejčastěji předepisovaným antidepresivem po sertralinu (SSRI; stal se generickým v roce 2006) a citalopramu (SSRI; stal se generickým v roce 2003). V roce 2011 bylo ve Spojeném království napsáno 6 milionů receptů na fluoxetin.

aplikace

Akce

Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresivum. Chemická struktura není podobná klasickým antidepresivům (tricyklická, tetracyklická). Nevykazuje afinitu k adrenergním receptorům a1, a2 i β, serotonergním, muskarinovým, histaminovým H1, dopaminergním receptorům a GABA. Po perorálním podání se dobře vstřebává; příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva; tmax je 6-8 hodin, ustáleného stavu je dosaženo po několika týdnech užívání. Přibližně 95 % se váže na plazmatické proteiny. Demethyluje se v játrech za účasti izoenzymu CYP2D6 a jedním z aktivních metabolitů je norfluoxetin. t1/2 fluoxetinu je asi 4-6 dnů a norfluoxetinu asi 4-16 dnů. Detekovatelné plazmatické koncentrace jsou detekovány několik týdnů po vysazení léku. Vylučuje se ve formě metabolitů – 60 % močí, 16 % stolicí.

Indikace

Depresivní poruchy u dospělých. Deprese různé míry závažnosti u dětí a dospívajících nad 8 let v případech, kdy psychoterapie nepřináší očekávaný efekt. Obsedantně kompulzivní porucha. Bulimie.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku léku, současné užívání inhibitorů MAO. Fluoxetin lze zahájit 14 dní po vysazení ireverzibilního inhibitoru MAO a nejméně 24 hodin po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO (např. moklobemidu). Léčba inhibitory MAO může být zahájena nejdříve 5 týdnů po vysazení fluoxetinu (pokud byl fluoxetin užíván dlouhodobě a/nebo ve vysokých dávkách, je třeba zvážit nutnost delšího intervalu). Používejte s extrémní opatrností u pacientů s farmakologicky kontrolovanou epilepsií, stejně jako s anamnézou záchvatů; by neměl být používán u pacientů s nezvladatelnou epilepsií. Lék by měl být přerušen, pokud se objeví záchvaty. Používejte opatrně u pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze; v případě vývoje manická fáze lék musí být zastaven. U pacientů diabetes mellitus Může být nutné upravit dávku antidiabetik. V průběhu léčby (zejména během prvního týdne) by pacienti trpící depresí měli být pečlivě sledováni z hlediska zhoršení příznaků deprese a výskytu sebevražedných myšlenek a/nebo pokusů o sebevraždu. Vzhledem k možnosti abnormálního kožního krvácení používejte s opatrností u pacientů užívajících SSRI, zejména v případě současného užívání perorálních antikoagulancií, léků ovlivňujících funkci krevních destiček a u osob s anamnézou krvácivých poruch. Během prvních týdnů užívání léku se může vyvinout psychomotorická agitace (zvýšení dávky v tomto případě může být škodlivé). Při použití elektrokonvulzivní terapie je třeba postupovat opatrně - existují informace o vývoji prodloužené epileptické záchvaty. Vyskytly se případy hyponatremie, obvykle u starších lidí nebo u lidí užívajících diuretika. Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů by měl být používán s opatrností u pacientů se souběžnými kardiovaskulárními onemocněními. Náhlé ukončení užívání léku může vést k rozvoji abstinenčního syndromu; Doporučuje se snižovat dávku postupně. Přípravky obsahující laktózu by neměly být předepisovány pacientům s vrozenou intolerancí galaktózy, primárním deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Drogové interakce

Při zvažování nutnosti použití léku, který interaguje s fluoxetinem, je třeba vždy vzít v úvahu dlouhou dobu eliminace fluoxetinu a jeho farmakologicky aktivního metabolitu z těla. Neměl by se používat v kombinaci s inhibitory MAO-A kvůli riziku rozvoje serotoninového syndromu. Během léčby v kombinaci s inhibitorem MAO-B (např. selegilinem) nebo serotonergními léky (např. tramadol, triptany) je třeba dbát opatrnosti kvůli možnosti rozvoje serotoninového syndromu. Lithné soli a tryptofan mohou zvýšit účinek léků ze skupiny SSRI. Při souběžném užívání léků, které ovlivňují centrální nervový systém, existuje možnost změny koncentrace v krvi léků, jako jsou: karbamazepin, haloperidol, klozapin, diazepam, fenytoin, alprazolam, imipramin, desipramin; Buďte opatrní, zvažte změnu dávkovacího režimu a sledujte pacienta kvůli nežádoucím účinkům. V případě současného užívání nebo užívání do 5 týdnů po vysazení fluoxetinu, léků metabolizovaných CYP2D6 s úzkým terapeutickým indexem (například enkainid, flekainid, vinblastin, karbamazepin, tricyklická antidepresiva), by měla být použita minimální účinná dávka. Přípravky obsahující třezalku tečkovanou mohou vést ke zhoršení nežádoucích účinků. Existuje možnost interakce mezi fluoxetinem a léky, které jsou vysoce vázány na plazmatické proteiny; Koncentrace souběžně užívaného digoxinu by měla být monitorována. U pacientů užívajících antikoagulancia je nutné sledovat koagulační parametry. Léčba v kombinaci s ritonavirem, saquinavirem nebo efavirenzem může být spojena se zvýšeným rizikem rozvoje serotoninového syndromu. Mezi fluoxetinem a chlorothiazidem, sekobarbitalem a tolbutamidem nebyly zjištěny žádné lékové interakce. Neexistují žádné informace o případech vstupu drogy lékové interakce s alkoholem, ale nedoporučuje se jej konzumovat během užívání fluoxetinu. Fluoxetin a norfluoxetin inhibují mnoho izoenzymů systému cytochromu P450, což umožňuje metabolismus léčiv. Obě látky jsou silnými inhibitory CYP2D6 (hlavního enzymu odpovědného za jejich metabolismus) a slabými až středně silnými inhibitory CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 a CYP3A4. Kromě toho inhibují aktivitu P-glykoproteinu, což je typ membránového transportního proteinu, který hraje důležitou roli v transportu léčiv a metabolismu. Tento široký dopad na metabolické dráhy léčiv v těle poskytuje široký potenciál pro interakce s mnoha běžně používanými léky. Současné užívání fluoxetinu s triptany, tramadolem nebo jinými serotonergními léky může vést k rozvoji vzácného, ​​ale potenciálně život ohrožujícího nežádoucí reakce nazývaný „serotoninový syndrom“. Bylo prokázáno, že fluoxetin má antimikrobiální aktivitu proti několika skupinám mikroorganismů, zejména proti grampozitivním mikroorganismům. Lék také vykazuje synergické účinky v kombinaci s určitými antibiotiky proti řadě bakterií.

Vedlejší efekty

Časté: bolest hlavy, závratě, úzkost, ospalost nebo nespavost, abnormální sny, astenie, únava, neklid, euforie, nauzea, zvracení, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, poruchy chuti, vyrážka, svědění, Nadměrné pocení, rozmazané vidění, časté močení, retence moči, sexuální dysfunkce, priapismus, galaktorea. Nepříliš časté: potíže se soustředěním a myšlením, mánie, záchvaty paniky, zmatenost, porucha sebeobrazu, třes, ataxie, tiky, záchvaty, psychomotorická agitovanost, zívání, vazodilatace, ortostatická hypotenze, faryngitida, dušnost, kopřivka, alopecie, hypersenzitivita reakce, zimnice, zvýšená citlivost ke světlu. Vzácné: krvácení, hematom, hyponatrémie, abnormální sekrece antidiuretického hormonu, příznaky plicní onemocnění(včetně zánětu s různou histopatologií a/nebo fibrózou), jaterní dysfunkce, idiosynkratická hepatitida. Velmi vzácné: halucinace, serotoninový syndrom, artralgie, myalgie, toxická epidermální nekrolýza. Po vysazení fluoxetinu se objeví abstinenční syndrom (slabost, parestézie, bolest hlavy, úzkost, nevolnost). V prvních týdnech léčby se zvyšuje riziko sebevraždy. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba; Neexistuje žádné specifické antidotum.

Sexuální dysfunkce je častým vedlejším účinkem SSRI. Konkrétně vedlejší účinky často zahrnují potíže se vzrušením, erektilní dysfunkci, nezájem o sex a anorgasmii (neschopnost dosáhnout orgasmu). Mezi další možné vedlejší účinky patří: genitální anestezie, ztráta nebo snížená reakce na sexuální podněty a ejakulační anhedonie. Ačkoli jsou tyto sexuální vedlejší účinky obvykle reverzibilní, mohou trvat měsíce, roky nebo celý život poté, co úplně přestanete užívat drogu. Tento jev je známý jako "sexuální dysfunkce po SSRI." Podle Eli Lilly, výrobce Fluoxetinu pod značkou Prozac, je lék kontraindikován u lidí užívajících inhibitory monoaminooxidázy pimozid (Orap) nebo thioridazin (Mellaril). Doporučení pro použití léku naznačují, že k léčbě pacientů se selháním jater „by se mělo přistupovat opatrně. U těchto pacientů se fluoxetin a jeho metabolit norfluoxetin vylučují z těla přibližně dvakrát rychleji, což vede k úměrnému zvýšení expozice léku. Užívání ibuprofenu v kombinaci s fluoxetinem může způsobit vážné následky střevní krvácení. Mezi častými vedlejšími účinky spojenými s fluoxetinem a uvedenými na štítku léku jsou největší rozdíly oproti placebu: nevolnost (22 % oproti 9 % ve skupině s placebem), nespavost (19 % oproti 10 % ve skupině s placebem), ospalost ( 12 % oproti 5 % ve skupině s placebem), anorexie (10 % vs. 3 % ve skupině s placebem), úzkost (12 % vs. 6 % ve skupině s placebem), nervozita (13 % vs. 8 % ve skupině s placebem skupina), astenie (11 % vs. 6 % ve skupině s placebem) a třes (9 % vs. 2 % ve skupině s placebem). Nežádoucími účinky, které nejčastěji vedly k přerušení léčby, byly úzkost, nespavost a nervozita (po 1–2 %) a ve studiích u dětí mánie (2 %). Fluoxetin sdílí sexuální vedlejší účinky s jinými SSRI, včetně anorgasmie a sníženého libida. Kromě toho se u 7 % pacientů v klinických studiích objevila vyrážka nebo kopřivka, někdy závažná, a třetina těchto případů vedla k přerušení léčby. Postmarketingové zprávy zaznamenaly několik případů komplikací u pacientů s vyrážkou. Příznaky zahrnovaly vaskulitidu a syndrom podobný lupusu. Kromě toho byly v některých případech tyto nežádoucí účinky fatální. Akatizie, tedy vnitřní napětí, neklid a neschopnost stát na místě, často doprovázené „neustálými bezcílnými pohyby chodidel a nohou a vyjádřil znepokojení“ je častým vedlejším účinkem užívání fluoxetinu. Akatizie se obvykle začíná objevovat po zahájení léčby nebo zvýšení dávky a vymizí po vysazení přípravku Fluoxetin, snížení dávky nebo po léčbě Propranololem. Existují zprávy o přímé souvislosti mezi akatizií a pokusy o sebevraždu, kdy se pacienti po vysazení fluoxetinu cítí lépe; a při opakovaném použití fluoxetinu zaznamenali recidivu těžké akatizie. Tito pacienti uvedli, že "vývoj akatizie vyprovokoval jejich sebevražedné myšlenky a jejich předchozí pokusy o sebevraždu s tím byly spojeny." Odborníci poznamenávají, že vzhledem k tomu, že akatizie je spojena se sebevraždou a utrpení, které pro pacienta vyvolává, „je životně důležité zvyšovat povědomí personálu a pacientů o příznacích tohoto stavu“. Méně často je fluoxetin spojován s poruchami hybnosti, akutní dystonií a tardivní dyskinezí. Užívání fluoxetinu během těhotenství je také spojeno s nárůstem počtu novorozenců se špatnými kompenzačně-adaptivními reakcemi. Vzhledem k tomu, že se fluoxetin vylučuje do mateřského mléka, užívání léku během kojení se nedoporučuje. Při studiu účinků fluoxetinu na novorozené myši se ukázalo, že při časném postnatálním podání léku se u dospělých myší následně rozvine deprese a úzkostné chování podobné navozené depresi, pro kterou se používá Fluoxetin. Americká asociace pediatrů klasifikuje fluoxetin jako lék, jehož účinky na kojence nejsou známy a mohou být znepokojivé.

Těhotenství a kojení

Opatrnosti je třeba při užívání v těhotenství, zejména ve třetím trimestru a před porodem vzhledem k serotonergnímu účinku léku nebo možnosti rozvoje abstinenčních příznaků u novorozenců (podrážděnost, třes, hypotenze, neustálý pláč, potíže při sání, špatný spánek) . Fluoxetin proniká do mateřské mléko; je třeba zvážit nutnost přerušení kojení; Pokud kojení pokračuje, je třeba použít nízkou účinnou dávku.

Návod k použití a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy. Dospělí. Depresivní poruchy. 20 mg denně ráno. Klinického zlepšení je dosaženo po 1-4 týdnech užívání léku. Pokud nedojde po 3-4 týdnech ke zlepšení, zvažte zvýšení dávky na max. 60 mg denně. Po vymizení příznaků musí léčba pokračovat alespoň 6 měsíců. Obsedantně-kompulzivní poruchy. Počáteční dávka je 20 mg denně ráno; pokud nedojde ke zlepšení po několika týdnech léčby, je třeba zvýšit dávku na max. 60 mg denně. Bulimie. 60 mg denně. Dávky > 20 mg denně se podávají ve 2 dílčích dávkách (ráno a odpoledne). Maximální dávka u obtížně léčitelných syndromů je 80 mg denně. Epizody těžké deprese se středně těžkým nebo těžkým průběhem u dětí a dospívajících starších 8 let, pokud psychoterapie nepřináší výsledky. Počáteční dávka je 10 mg denně. Po 1-2 týdnech lze dávku zvýšit na 20 mg denně. Dávka se volí individuálně; měla by být použita minimální účinná dávka. Léčba by měla být kombinována s psychoterapií. U starších pacientů maximální dávka je 60 mg denně. U pacientů s poruchou funkce jater nebo užívajících jiné léky, které mohou interagovat s fluoxetinem, by měla být dávka snížena nebo by měly být prodlouženy intervaly mezi dávkami. Lék by měl být vysazován postupně (po dobu alespoň 1-2 týdnů).

Poznámky

Fluoxetin neovlivňuje intelektuální ani psychomotorické funkce, ale stejně jako jiná psychofarmaka může způsobovat poruchy koncentrace, a to jak v důsledku nemoci samotné, tak v souvislosti s užíváním léku. Z tohoto důvodu by měli být pacienti informováni, že lék může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit vozidel a udržovat mechanické zařízení.

Lékařské použití

Fluoxetin se často používá k léčbě deprese, obsedantně-kompulzivní poruchy, posttraumatické stresové poruchy stresová porucha, mentální bulimie, panická porucha, dysmorfofobie (duševní porucha charakterizovaná přesvědčením pacienta, že má nějaký fyzický defekt, který ve skutečnosti neexistuje, nebo prudkým přeceněním již existujícího), dysforická porucha a trichotillománie. Při užívání jakéhokoli SSRI na bipolární poruchu je třeba postupovat opatrně, protože může zvýšit pravděpodobnost mánie; avšak u bipolární poruchy lze fluoxetin použít ve spojení s antipsychotika(například kvetiapin). Droga se také používala k léčbě kataplexie, obezity a závislosti na alkoholu, stejně jako nutkavého přejídání.

Deprese

Šestitýdenní, dvojitě zaslepená, kontrolovaná studie prokázala účinnost fluoxetinu při léčbě deprese, stejně jako snížení úzkosti a zlepšení spánku. Přínos fluoxetinu oproti placebu v prevenci relapsu deprese byl prokázán, když pacientům, kteří zpočátku vykazovali pozitivní odpověď na fluoxetin, byl podáván dalších 38 týdnů. Placebem kontrolované studie také prokázaly účinnost fluoxetinu při léčbě deprese u starších osob a dětí. Dvě metaanalýzy randomizovaných placebem kontrolovaných studií však naznačují, že u pacientů s mírnými nebo středně těžkými příznaky není klinická účinnost léku příliš významná. Výzkum naznačuje, že velkou část rezistence vůči SSRI, jako je paroxetin (Paxil) a citalopram (Celexa), lze připsat genetickým variacím v glykoproteinovém transportéru. Paroxetin a citalopram, substráty glykoproteinu, jsou tímto proteinem aktivně transportovány z mozku. Fluoxetin není glykoproteinový substrát, a proto může být užívání fluoxetinu místo paroxetinu nebo citalopramu prospěšné u pacientů, kteří jsou rezistentní na SSRI.

Obsedantně kompulzivní porucha

Dva dospělí a jedna pediatrická placebem kontrolovaná 13týdenní studie prokázala účinnost fluoxetinu v léčbě OCD. Při odběru více než vysoké dávky Zlepšení odpovědi bylo pozorováno u fluoxetinu, zatímco inverzní vztah byl pozorován při léčbě deprese. Ve dvou kontrolovaných studiích u pacientů s panickou poruchou bylo prokázáno, že fluoxetin způsobuje dramatické 40-50% snížení frekvence záchvatů paniky. Ve třech dvojitě zaslepených studiích bylo prokázáno, že fluoxetin způsobuje významné snížení záchvatů přejídání a bulimie. Při dlouhodobé, roční léčbě pacientů, kteří prokázali počáteční odpověď na fluoxetin, se ukázalo, že lék je lepší než placebo v prevenci epizod bulimie.

Antivirová látka

V roce 2012 vědci z Kalifornské univerzity v Los Angeles zjistili, že fluoxetin a různé další SSRI mohou působit jako antivirotika v terapii proti enteroviry, jako je obrna. Tento objev označila Americká společnost pro mikrobiologii za „velký průlom“, protože v současné době neexistují žádné léky používané proti enteroviry.

Abstinenční syndrom

V literatuře bylo popsáno několik případů závažných abstinenčních příznaků po náhlém vysazení fluoxetinu. Různé studie však ukázaly, že vedlejší účinky při vysazení fluoxetinu jsou vzácné a obvykle docela mírné, zejména ve srovnání s paroxetinem, venlafaxinem a fluvoxaminem, což může být pravděpodobně způsobeno relativně dlouhým farmakologickým poločasem fluoxetinu. Jednou z doporučených strategií pro kontrolu abstinenčních příznaků jiných SSRI v případech, kdy je snížení dávky původního SSRI neúčinné, je nahrazení původního léku fluoxetinem. Účinnost této strategie potvrzují údaje z dvojitě zaslepených kontrolovaných studií. Několik studií neprokázalo, že by lék způsoboval jakékoli zvýšení nežádoucích účinků, když je léčba fluoxetinem na krátkou dobu (4–8 dní) přerušena a poté znovu zahájena, což je výsledek, který není v souladu s pomalou eliminací léku z tělo.tělo. Více nežádoucích účinků bylo pozorováno při přerušení léčby sertralinem (Zoloft) a významně více nežádoucích účinků bylo pozorováno při přerušení léčby paroxetinem. V delší 6týdenní zaslepené studii s přerušením léčby byl pozorován nevýznamný nárůst (32 % vs. 27 %) obecná úroveň nové nebo zhoršení existujících nežádoucích účinků ve skupině, jejíž členové přestali užívat fluoxetin, ve srovnání se skupinou, jejíž členové pokračovali v léčbě. Pacienti, kteří léčbu přerušili, však zaznamenali významný 4,2% nárůst ospalosti v týdnu 2 a 5-7% nárůst závratí v týdnech 4-6. Toto dlouhé období abstinenčních příznaků a závratí, které přetrvávaly až do konce studie, je také v souladu s dlouhým poločasem fluoxetinu v těle. Podle souhrnu dostupných údajů z roku 2007 měl fluoxetin nejnižší výskyt abstinenčních příznaků ze studovaných antidepresiv, včetně paroxetinu a venlafaxinu.

Sebevražda

FDA nyní požaduje, aby všichni výrobci antidepresiv umístili na své produkty varování v černé skříňce s tím, že antidepresiva mohou zvýšit riziko sebevraždy u lidí mladších 25 let. Toto varování je založeno na statistických analýzách provedených dvěma nezávislými panely FDA, které zjistily 2násobný nárůst sebevražedných myšlenek a chování u dětí a dospívajících a 1,5násobný nárůst sebevražednosti u jedinců ve věku. Tyto míry byly nepatrně nižší ve skupině nad 24 let a mnohem nižší ve skupině osob ve věku 65 a více let. Donald Klein kritizoval tuto analýzu a poznamenal, že sebevražda, tedy sebevražedné myšlenky a chování, nemusí nutně vést k sebevraždě a že nelze popřít možnost, že antidepresiva mohou zabránit možnosti skutečné sebevraždy navzdory nárůstu sebevražedných myšlenek. O fluoxetinu je k dispozici relativně málo údajů ve srovnání s antidepresivy obecně. K provedení výše uvedené analýzy antidepresiv shromáždil FDA výsledky 295 studií s 11 antidepresivy. Při samostatném zkoumání bylo užívání fluoxetinu u dětí spojeno s 50% zvýšením rizika sebevraždy, zatímco u dospělých bylo toto riziko sníženo přibližně o 30%. Kromě toho analýza provedená britskou agenturou pro regulaci léčiv a zdravotních produktů (MHRA) ukázala 50% nárůst sebevražedných myšlenek a chování u dětí a dospívajících užívajících fluoxetin ve srovnání s placebem. Podle MHRA u dospělých fluoxetin nezměnil počet sebepoškozování a statisticky významně snížil počet sebevražedných myšlenek o 50 %.

Násilí

Psychiatr David Healy a několik aktivních skupin pacientů sestavili zprávy o případech násilných činů spáchaných jednotlivci užívajícími fluoxetin nebo jiné SSRI. Zpráva uvádí, že užívání těchto drog může přimět vnímavé jedince k páchání násilných činů. Sériové recenze tohoto typu byly kritizovány, protože účinky onemocnění jsou často zaměňovány za účinky léčby. Jiné studie, včetně randomizovaných klinických studií a observačních studií, ukázaly, že fluoxetin a další SSRI mohou snížit násilí. Randomizovaná klinická studie Amerického národního institutu Duševní zdraví ukázaly, že fluoxetin způsobuje pokles násilných činů v rodině alkoholiků, u kterých se takové chování v minulosti vyskytlo. Druhá klinická studie na Chicagské univerzitě ukázala, že fluoxetin způsobil pokles agresivní chování u pacientů s intermitentní agresivní poruchou. V klinické studii bylo zjištěno, že fluoxetin snižuje agresivní chování u pacientů s hraniční poruchou osobnosti. Tyto výsledky jsou nepřímo podpořeny studiemi prokazujícími, že užívání jiných SSRI může snížit riziko násilí a agresivního chování. Studie NBER zkoumající mezinárodní trendy týkající se přínosů antidepresiv a míry kriminality v 90. letech zjistila, že nárůst předepisování antidepresiv byl spojen s poklesem násilných trestných činů.

Farmakokinetika

Fluoxetin má relativně vysokou biologickou dostupnost (72 %) a maximálních plazmatických koncentrací po podání je dosaženo během 6 až 8 hodin. Dobře se váže na plazmatické bílkoviny, především na albumin. Fluoxetin je metabolizován v játrech izoenzymy systému cytochromu P450, včetně CYP2D6. Úloha CYP2D6 v metabolismu fluoxetinu může být klinicky důležitá, protože mezi jednotlivci existuje velká genetická variabilita ve fungování tohoto enzymu. Pouze jeden metabolit fluoxetinu, norfluoxetin (N-demethylovaný fluoxetin), je biologicky aktivní. Fluoxetin a jeho aktivní metabolit norfluoxetin se od ostatních antidepresiv odlišují extrémně pomalým vylučováním z těla. V průběhu času fluoxetin a norfluoxetin inhibují svůj vlastní metabolismus, což způsobuje změnu poločasu fluoxetinu z 1 dne na 3 dny po jedné dávce a 4 až 6 dnů po dlouhodobém užívání. Po dlouhodobém užívání se navíc prodlužuje poločas norfluoxetinu (16 dní). Během prvních několika týdnů léčby se tedy koncentrace léčiva a jeho aktivního metabolitu v krvi dále zvyšuje. Konstantní koncentrace v krvi je dosažena po čtyřech týdnech užívání. Navíc alespoň během prvních pěti týdnů léčby se koncentrace fluoxetinu a jeho metabolitů v mozku dále zvyšuje. To znamená, že po použití aktuální dávky bude léku trvat minimálně měsíc, než začne účinkovat. Například v jedné 6týdenní studii byl medián doby dosažení konzistentní odpovědi 29 dní. Kromě toho může trvat několik týdnů, než se lék zcela vyloučí z těla. Během prvního týdne po ukončení léčby se koncentrace fluoxetinu v mozku snižuje pouze o 50 %, hladina norfluoxetinu v krvi je 4 týdny po ukončení léčby asi 80 % hladiny na konci prvního týdne a 7 týdnů po ukončení léčby lze norfluoxetin stále detekovat v krvi. Studie PET porovnávala účinky jedné dávky fluoxetinu u výhradně heterosexuálních a výhradně homosexuálních mužů, kteří uvedli, že jejich minulé a současné sexuální chování, touhy a fantazie byly zaměřeny výhradně na ženy, respektive na muže. Studie zjistila, že v některých oblastech mozku se metabolická reakce u těchto dvou skupin vyskytovala odlišně. "Obě skupiny však vykazují podobnosti v široce lateralizovaných metabolických reakcích na fluoxetin (ve srovnání s placebem), přičemž většina oblastí mozku reagovala ve skupinách podobně." Tyto skupiny se "nelišily v charakteristikách chování nebo hladinách fluoxetinu v krvi." Fluoxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a do určité míry inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Výzkumníci Eli Lilly však zjistili, že když byla krysám podána jediná velká dávka fluoxetinu, došlo také k významnému zvýšení koncentrací norepinefrinu a dopaminu v mozku. Tento účinek může být zprostředkován 5HT2a receptory a zejména 5HT2 receptory, které jsou inhibovány vyššími koncentracemi fluoxetinu. Vědci z Eli Lilly také navrhli, že účinky na receptory dopaminu a norepinefrinu mohou zvýšit antidepresivní účinky fluoxetinu. Podle jiných výzkumníků však síla tohoto účinku zůstává neznámá. Když byl fluoxetin užíván v nižších, klinicky relevantnějších dávkách, nebylo pozorováno žádné zvýšení hladin dopaminu a norepinefrinu. Kromě toho elektrofyziologické studie ukázaly, že změny v aktivitě neuronů norepinefrinu u potkanů ​​byly pozorovány pouze při užívání vysokých dávek fluoxetinu. Někteří autoři však tvrdí, že tato data mohou mít stále klinický význam pro léčbu závažných onemocnění, pokud se fluoxetin užívá v supraterapeutických dávkách (60–80 mg). Ve srovnání s jinými SSRI je „Fluoxetin nejméně selektivní“ a vykazuje 10násobný rozdíl ve vazebné kapacitě mezi prvním a druhým neurálním cílem (např. serotoninovou a noradrenalinovou pumpou). Všechny hodnoty větší než 10násobný rozdíl mají za následek zanedbatelnou aktivaci sekundárních nervových cílů. Kromě svých známých účinků na serotonin zvyšuje fluoxetin také hustotu endogenních opioidních receptorů v mozku u potkanů. Není jasné, zda se totéž děje u lidí, ale pokud ano, mohlo by to vysvětlit některé antidepresivní nebo vedlejší účinky fluoxetinu.

Měření v tělesných tekutinách

Pro monitorování během léčby, potvrzení diagnózy otravy u hospitalizovaných pacientů nebo asistenci při forenzních vyšetřeních lze množství fluoxetinu a norfluoxetinu kvantitativně měřit v krvi, plazmě nebo séru. Koncentrace fluoxetinu v krvi nebo plazmě jsou typicky μg/l u jedinců užívajících lék jako antidepresivum, μg/l u pacientů, kteří přežili akutní předávkování, a μg/l u obětí smrtelného předávkování. Koncentrace norfluoxetinu jsou přibližně stejné jako u původního léku během dlouhodobé léčby, ale mohou být významně nižší během akutního předávkování, protože trvá nejméně 1-2 týdny, než metabolit dosáhne rovnováhy.

Mechanismus působení

Fluoxetin působí primárně jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Fluoxetin inhibuje zpětné vychytávání serotoninu, což má za následek, že serotonin je zadržován po delší dobu, když se uvolňuje. Některé z účinků fluoxetinu závisí také na jeho slabém antagonismu vůči 5-HT2C receptoru. Fluoxetin navíc působí jako agonista sigma-1 receptoru, silnější než citalopram, ale slabší než fluvoxamin. Význam této vlastnosti však není zcela jasný.

Příběh

V roce 1970 Eli Lilly and Společnost začala práce, která nakonec vedla k objevu Fluoxetinu, spolupráce mezi Brianem Molloyem a Robertem Rathbunem. V té době se to vědělo antihistaminikum Difenhydramin má některé antidepresivní vlastnosti. Základem byla sloučenina 3-fenoxy-3-fenylpropylamin, která je strukturou podobná difenhydraminu. Molloy syntetizoval desítky derivátů této sloučeniny. Testování fyziologických účinků těchto sloučenin na myších vedlo k objevu nisoxetinu, selektivního inhibitoru zpětného vychytávání norepinefrinu, který je nyní široce používán v biochemických experimentech. Později, v naději na nalezení derivátu, který inhibuje pouze zpětné vychytávání serotoninu, další vědec společnosti Eli Lilly, David T. Wong, navrhl přezkoušení sloučenin in vitro na zpětné vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu. Tento test, který provedl Jong-Sir Horng v květnu 1972, ukázal, že sloučenina, později nazvaná Fluoxetin, byla nejúčinnějším a nejselektivnějším inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu ze všech testovaných sloučenin. V roce 1974 Wong publikoval první článek o fluoxetinu. O rok později dostala sloučenina oficiální chemický název „Fluoxetin“ a společnost Eli Lilly and Company ji začala uvolňovat pod názvem jméno výrobku Prozac. V únoru 1977 předložila společnost Dista Products Company, divize společnosti Eli Lilly and Co., novou žádost americké FDA týkající se fluoxetinu. V květnu 1984 německá regulační agentura (BGA) odmítla Prozac jako „zcela nevhodný lék k léčbě deprese“. V květnu 1985 tehdejší hlavní bezpečnostní vyšetřovatel FDA, Dr. Richard Karit, napsal: „Na rozdíl od profilu tradičního tricyklického antidepresiva se vedlejší účinky fluoxetinu podobají spíše stimulantu než stimulantu. sedativa" Podle něj "specifický profil nežádoucích vedlejších účinků fluoxetinu může v budoucnu vést k větší klinické interferenci s použitím tohoto léku k léčbě deprese." Fluoxetin se na belgickém trhu objevil v roce 1986. O více než deset let později, v prosinci 1987, FDA konečně schválila Fluoxetin a o měsíc později začala Eli Lilly prodávat Prozac, jehož roční tržby za rok ve Spojených státech dosáhly 350 milionů dolarů. po zveřejnění dokumentu Researchers from Lilly nazvaném „Prozac (Fluoxetine, Lilly), první selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a antidepresivum“, který tvrdil, že Fluoxetin byl prvním selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), následovala kontroverze. O dva roky později byli autoři nuceni publikovat opravu, v níž uznali, že první SSRI, nazvaný Zimelidine, vyvinul Arvid Carlsson a jeho kolegové. Americký patent Eli Lilly na Prozac (Fluoxetin) vypršel v srpnu 2001, což způsobilo příliv generických verzí léku na trh. Ve snaze zastavit klesající prodej fluoxetinu Eli Lilly po vypršení jeho patentu byl Prozac přejmenován na Sarafem. Léčba PMS. Metaanalýza zveřejněná v únoru 2008 shromáždila údaje od 35 klinické testyčtyři nová antidepresiva (Fluoxetin, Paroxetin (Paxil), Nefazodon (Serzone) a Venlafaxin (Effexor)). Tato antidepresiva, patřící do tří různých farmakologických skupin, byla posuzována společně, to znamená, že je autoři neanalyzovali jednotlivě. Autoři dospěli k závěru, že „ačkoli rozdíl [mezi placebem a antidepresivy] snadno dosáhl statistické významnosti, nesplňuje kritéria klinický význam, používaný britským Národním institutem pro zdraví a klinické standardy, "u všech kromě těch s nejtěžší depresí." V tisku se začaly objevovat články nazvané „The Making of the Prozac Myth“ a „Prozac nepomáhá většině pacientů s depresí“, ve kterých autoři z obecných závěrů o relativní účinnosti antidepresiv a placeba dospěli k závěru, že fluoxetin je neúčinný. . V následujícím článku autoři metaanalýzy poznamenali, že „média bohužel často zobrazují naše zjištění s titulky jako „antidepresiva nefungují“ a podobně, což zásadně zkresluje jemnější strukturální zjištění naší zprávy. Od 2. dubna 2010 je fluoxetin jedním ze čtyř antidepresiv, která FAA umožňuje pilotům nosit na palubě letadla. Další tři zahrnují sertralin (Zoloft), citalopram (Celexa) a escitalopram (Lexapro).

Ostatní značky

Prozac v populární kultuře

Droga Prozac je zmíněna v mnoha knihách, filmech a písních. populární kultura . Patří mezi ně: Listening to Prozac, napsaný v roce 1993 psychiatrem Peterem D. Kramerem. Prozac Nation je memoár z roku 1994, který napsala Elizabeth Werzel, stejně jako stejnojmenný film z roku 2001, ve kterém hraje Christina Ricci jako Werzel. Píseň „Country House“ od Blur z roku 1995 obsahuje následující řádky: „Čte Balzaca a vrací Prozac/Je to pomocná ruka, díky které se cítíte úžasně nevýrazní.“ pije Prozac jedním douškem/Je to jako pomocná ruka, která přináší úžasný mír“). Známou knihou kritizující drogu je Komentář k Prozacu, napsaný psychiatrem Peterem Bregginem a vydaný v roce 1994 (ISBN9). Prozac je zmíněn v Supermanově grafickém románu Red Son, kde jej Nerd používá k ovládání nálady lidí v Supermanově říši. V komiksové sérii Alison Bechdel Dykes to Watch Out For, Lois bere Prozac v knize Hot, Trobbibg Dykes to Watch Out For z roku 1997. Deník Prozac je zpovědní memoár Lauren Slater z roku 1998. "Platón, ne Prozac!" je název knihy z roku 1999 ze svépomocné série od Lou Marinoffa, který navrhuje použití klasické filozofie jako alternativy ke konvenčnímu profarmaceutickému přístupu k psychoterapii. Píseň „1985“ od The Bowling For Soup popisuje nervové zhroucení/krizi předměstské ženy středního věku. Začíná to větami „Debbie právě narazila do zdi/nikdy neměla všechno/Jeden Prozac denně/Manžel má CPA...“ („Debbie udeří hlavou o zeď/nikdy neměla všechno/Jeden Prozac a den/manžel - hlavní účetní...") "Pets on Prozac" je název undergroundové britské housové kapely založené v roce 2010. Prosac je jedním z nejpozoruhodnějších děl hudebníka Tomcrafta, provozujícího hudbu v žánru progressive house. hlavní text písně je přečten z farmakologického popisu a indikací Bernard Sumner (hudebník New Order and Joy Division) zaznamenal své zkušenosti s Prozacem a jeho dopad na jeho kreativitu pro dokument BBC The Prozac Diaries. Prozac je často zmiňován v populární komediální seriál Ally McBeal, kde 3 sezóna, stejnojmenná postava (hraje Calista Flockheart) bere Prozac na naléhání své psychiatričky Dr. Shirley Flott (hraje Betty White), Flott popisuje zázračné výhody Prozacu v téměř eucharistickém měřítku, řekla Ellie, že "nenajde štěstí v lásce ani Bohu, štěstí je v tabletech." Flott také tvrdí, že ona sama užívá Prozac ve formě čípků. Ačkoli Ellie zpočátku začala užívat Prozac, aby bojovala s halucinacemi, později ji přítel a kolega odradí a Ellie nakonec spláchne prášky do záchodu. V seriálu The Sopranos od HBO je gangster Tony Soprano (James Gandolfini) náchylný k záchvatům paniky. Jeho psychiatrička, doktorka Jennifer Melfi (Lorraine Bracco), mu předepisuje Prozac. Prozac hraje roli ve filmu Láska a jiné drogy, kde hraje Jake Gyllenhaal jako prodejce drog Pfizer, který se snaží propagovat Zoloft. Vyhazuje většinašarže Prozacu, které následně vyzvedávají trampové a droga je tak distribuována po celé republice. „ProzaKc Blues“ je píseň progresivní rockové kapely King Crimson z jejich alba ConstruKction of Light z roku 2000. Prozac+ je název italské punkové kapely.

Dostupnost:

Fluoxetin je na tuzemském trhu poměrně běžný lék, používaný k léčbě různých depresivních stavů, které jsou doprovázeny pocity strachu a úzkosti. Droga má silný účinek s mnoha nežádoucími účinky. Nejčastěji lidé užívající fluoxetin hlásí pocit zvýšené únavy, úplná absence emoční faktor, nedostatek touhy. S extrémní opatrností mohou tento lék užívat lidé trpící cukrovkou, protože může změnit hladinu glukózy v krvi, také lidé s kardiovaskulárními chorobami a lidé s potenciálně výkonnými nebezpečná práce. Fluoxetin je dostupný pouze na lékařský předpis a je v nízké cenové kategorii a je dostupný pro většinu občanů země.

Fluoxetin je lék ze skupiny antidepresiv, který je dostupný ve formě kapslí k vnitřnímu užití. Aktivní složka je fluoxetin hydrochlorid.

Droga zvyšuje množství serotoninu v mozku, čímž prodlužuje jeho stimulační účinek na nervový systém. Zvyšuje přenos serotoninu a zabraňuje jeho zpětnému vychytávání krevními destičkami. Zlepšuje náladu, uvolňuje napětí, úzkost, odstraňuje podrážděnost a nepřátelství vůči ostatním.

V tomto článku se podíváme na to, proč lékaři předepisují Fluoxetin, včetně návodu k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. Skutečné RECENZE lidí, kteří již Fluoxetin užívali, si můžete přečíst v komentářích.

Složení a forma uvolnění

Fluoxetin vyrábí výrobce v kapslích. Jedna kapsle obsahuje 20 mg účinné látky - fluoxetinu. Pomocné složky: monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, mastek, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza. Balení obsahuje 10, 20, 30, 40 nebo 50 kapslí.

S čím Fluoxetin pomáhá?

Lék je předepsán, pokud:

• bulimie;
• problémy se spánkem;
• vyčerpání nervového systému;
• depresivní stavy různé povahy a původu;
• podrážděnost;
• různé fobie;
• chronické bolesti hlavy.

farmakologický účinek

Účinná látka léku Fluoxetin má schopnost selektivně (selektivně) potlačovat zpětné vychytávání serotoninu, minimálně ovlivňuje metabolismus norepinefrinu, acetylcholinu a dopaminu.

Droga odstraňuje fenomén anhedonie, snižuje úzkost, snižuje pocity strachu a napětí. Nemá toxický účinek na srdce, nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi a sedaci. V důsledku tohoto farmakologického působení fluoxetinu, již týden poté, co jej začal užívat, člověk začíná cítit, že se v jeho životě mnoho změnilo:

• za prvé samozřejmě zmizí pocit neustálého hladu a neodolatelná touha „sežrat“ vznikající problémy;
• snížená chuť k jídlu vede k tomu, že množství snědeného jídla výrazně klesá;
• to vám umožní nezískat nové kilogramy a zbavit se dříve nahromaděných;
• zároveň se vám zlepší nálada, máte chuť hory přenášet, zvyšuje se fyzická aktivita a toho můžete využít tím, že začnete sportovat, což také přispěje k hubnutí;
• v noci se spánek stává zdravým a klidným;
• podrážděnost a vztek zmizí.

Plný terapeutický účinek užívání fluoxetinu se dostaví během 1-2 týdnů.

Návod k použití

Podle návodu k použití je Fluoxetin předepisován pod lékařským dohledem. Tablety se užívají perorálně. Jídlo neovlivňuje vstřebávání léku.

• Ke zmírnění příznaků deprese by se měl lék užívat jednou denně, ráno, v dávce 20 mg. Pokud je to klinicky nutné, 3-4 týdny po zahájení terapie se frekvence dávek zvyšuje na 2krát denně. (tablety se užívají ráno a večer).
• K léčbě obsedantně-kompulzivních poruch užívejte 1-3 kapsle denně. U bulimie je jedna kapsle léku předepsána třikrát denně. Maximální denní dávka léčiva by neměla překročit 4 tobolky (80 mg) a při léčbě starších pacientů - 3 tobolky (60 mg).

Délka terapeutického kurzu závisí na klinický obraz onemocnění a účinnost léčby. Obvykle je to 1-6 měsíců.

Kontraindikace

Co potřebujete vědět, než upravíte svou váhu pomocí fluoxetinu? Lék fluoxetin je kontraindikován u těch, kteří:

• sebevražedné sklony;
• epilepsie;
• manický stav;
• glaukom;
• diabetes;
• problémy s ledvinami a játry;
• těhotenství a kojení;
• atonie;
• tlak odlišný od normálního (intrakraniálního a nitroočního);
• Parkinsonova choroba.

Lék na bulimii je také kontraindikován v případě individuální citlivosti na kteroukoli složku jeho složení.

Vedlejší efekty

Léčba tímto lékem může způsobit nežádoucí účinky:

1. Z venku zažívací trakt– ztráta chuti k jídlu, dyspepsie, sucho v ústech nebo naopak zvýšené slinění (slinění);
2. Z nervového systému – bolest hlavy, astenie, závratě, slabost, zvýšená excitabilita, mánie, úzkost, zvýšené riziko sebevraždy;
3. Na straně jiných orgánů - snížené libido, zvýšené pocení, hubnutí, alergické reakce.

Při použití fluoxetinu vedlejší účinky terapie často vyžadují jeho přerušení.

Analogy

Strukturní analogy fluoxetinu účinná látka:

• Apo Fluoxetin;
• Deprex;
• Deprenon;
• Portál;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Phloxet;
• Fluval;
• fluxonil;
• flunisan;
• fluoxetin hydrochlorid;
• Framex.

Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Ceny

Průměrná cena FLUOXETINE v lékárnách (Moskva) je 45 rublů.

Antidepresivum: Fluoxetin
Výrobce: ALSI Pharma CJSC, Rusko; Lannacher, Lannacher Heilmittel GMBH, Německo
Účinná látka: Fluoxetin

Fluoxetin je jedno z nejsilnějších antidepresiv ze skupiny selektivních inhibitorů, které má stimulační účinek. Nejčastěji je lék předepisován pro dlouhodobé deprese, nervové zhroucení a duševní poruchy. Doporučuje se užívat 7-14 dní, v tomto období je dosaženo maximální účinnosti.

Návod k použití fluoxetinu

Droga snižuje nervozitu a úzkost, odstraňuje anhedonii, snižuje pocity strachu. Účinná látka léku selektivně potlačuje zpětné vychytávání serotoninu a prakticky neovlivňuje výměnu norepinefrinu a dopaminu. Je bezpečný pro srdce.

Indikace

Fluoxetin je předepsán pro:

• Deprese;
• nervové zhroucení;
• anorexie nebo bulimie;
• obsedantní stavy;
• léčba alkoholismu;
• zvýšená úzkost;
• bulimické neurózy;
• panický záchvat.

Vedlejší efekty

Jako kdokoli jiný lékařský lék, Fluoxetin má své vedlejší účinky. Mezi hlavní patří následující:

• bolest hlavy;
• závrať;
• celková slabost;
• vzrušivost;
• mánie;
• zvýšené riziko sebevraždy;
• gastrointestinální poruchy;
• dyspepsie;
• suchá ústa;
• hyperhidróza;
• alergie;
• hubnutí a.

Kontraindikace

Lék je přísně zakázáno používat v případě individuální nesnášenlivosti jednotlivých složek léku, v případě renálních a selhání jater, zvýšený sklon k sebevraždě.

Opatrně se předepisuje pro diabetes, epilepsii, Parkinsonův syndrom, vyčerpání, epilepsii.

Lék nemá žádné kontraindikace související s věkem, ale u starších pacientů je dávkování mírně sníženo.

Těhotenství a kojení

Fluoxetin není předepisován během těhotenství a kojení.

Způsob aplikace

Lék je předepsán k perorálnímu podání a nezávisí na příjmu potravy. Dávkování závisí na onemocnění a stadiu.

Při depresi se předepisuje 20 mg jednou denně. Někdy může být dávka zvýšena na 60 mg - ve zvláště obtížných situacích. U neuróz je lék předepsán v dávce 60 mg denně, rozdělených do 2-3 dávek. Na nervové poruchy dávka je 20-60 mg. Maximální denní dávka léku by neměla překročit 80 mg.

Průběh terapie se pohybuje od 1 do 4 týdnů v závislosti na stavu pacienta a závažnosti onemocnění.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání léku s fenytoinem, trazadonem, as je třeba opatrnosti souběžné podávání koncentrace účinných látek v krvi se zdvojnásobí. Fluoxetin také zvyšuje účinek diazepamu a léků na snížení hladiny glukózy v krvi. Nedoporučuje se užívat s alkoholem, protože zvyšuje jeho účinek a účinek na organismus.

Při současném užívání léků, které tlumí centrální nervový systém, může fluoxetin zvýšit inhibiční účinek na nervový systém.

Předávkovat

V případě předávkování lékem se mohou objevit křeče, zvyšuje se nervové napětí a excitability, objevuje se dyspepsie. V případě předávkování je nutné naléhavě vypláchnout žaludek a jsou předepsány sorbenty.

Při užívání léku v množství větším než 80 mg může dojít k předávkování.

Formulář vydání

Fluoxetin se dodává ve formě tvrdých želatinových tobolek s bílým tělem. Granule uvnitř kapslí bílé barvy. Jedna tableta obsahuje 20 mg léčiva.

Sloučenina

Droga obsahuje účinná látka fluoxetin hydrochlorid (20 mg). Pomocné látky - mléčný cukr, mikrokrystalická celulóza, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mastek.

Podmínky skladování

Skladováno při pokojové teplotě mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je tři roky.

Podmínky pro výdej z lékáren

Lék se uvolňuje přísně podle lékařského předpisu. Fluoxetin není dostupný bez lékařského předpisu.

Recenze fluoxetinu od pacientů, kteří jej užívali

Kateřina

Lék byl předepsán mému manželovi na otravu alkoholem. Je to drahé, ale výsledky jsou zřejmé. Po úplné terapii můj manžel přestal pít úplně a dokonce si vytvořil mírnou averzi k alkoholu.

Moje dcera byla vždy nespokojená se svou postavou, držela diety a často hladověla. Výsledkem je anorexie. Fluoxetin byl předepsán. Léčba přinesla ovoce, i když se ukázalo, že byla dlouhá a bolestivá. Nyní má dcera váží v mezích normy a dostala se z neustálých depresí.

Utrápený panický záchvat, neustálé obavy. Už jsem byl unavený z tohoto stavu, takže jsem musel navštívit lékaře. Po ukončení léčby tímto lékem jsem pocítil nával síly, mohl jsem se vrátit do předchozího života a jít do práce. Někdy je však nutné kúru na doporučení lékaře opakovat, ale opravdu se to vyplatí.

Neustále mě trápily migrény, měla jsem deprese, prostě jsem nic nechtěla. Konzultoval jsem to s neurologem a byla mi diagnostikována dlouhotrvající deprese. Absolvoval jsem léčebnou kúru s Fluoxidinem a během týdne jsem pocítil výraznou úlevu, ale byla předepsána čtyřka. Po úplném dokončení kurzu jsem se cítil, jako bych se znovu narodil - žádné bolesti hlavy ani apatie.

V tomto článku najdete návod k použití léčivý přípravek Fluoxetin. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek – konzumentů tohoto léku, ale i názory odborných lékařů na používání Fluoxetinu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy fluoxetinu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě bulimie a hubnutí u dospělých, dětí, dále v těhotenství a při kojení. Interakce léku s alkoholem.

Fluoxetin- antidepresivum ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Má thymoanaleptický a stimulační účinek.

Selektivně blokuje reverzní neuronální vychytávání serotoninu (5HT) v synapsích neuronů v centrálním nervovém systému. Inhibice zpětného vychytávání serotoninu vede ke zvýšení koncentrace tohoto neurotransmiteru v synaptické štěrbině, čímž se zesílí a prodlouží jeho účinek na místa postsynaptických receptorů. Zvýšením serotonergního přenosu fluoxetin inhibuje metabolismus neurotransmiterů prostřednictvím mechanismu negativní vazby na membránu. Na dlouhodobé užívání fluoxetin inhibuje aktivitu 5-HT1 receptorů. Slabě ovlivňuje zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Nemá přímý účinek na serotoninové, m-cholinergní, H1-histaminové a alfa-adrenergní receptory. Na rozdíl od většiny antidepresiv nezpůsobuje snížení aktivity postsynaptických beta-adrenergních receptorů.

Účinné při endogenní depresi a obsedantně-kompulzivních poruchách. Má anorexigenní účinek a může způsobit hubnutí. Nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi, sedaci a je nekardiotoxický. Vytrvalý klinický efekt dochází po 1-2 týdnech léčby.

Sloučenina

Fluoxetin hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (až 95 % podané dávky), podání s jídlem mírně inhibuje absorpci fluoxetinu. Lék se dobře akumuluje ve tkáních, snadno proniká hematoencefalickou bariérou, vazba na proteiny krevní plazmy je více než 90%. Metabolizován v játrech demetylací na aktivní metabolit norfluoxetin a řadu neidentifikovaných metabolitů. Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů (80 %) a střevy (15 %), především ve formě glukuronidů.

Indikace

• deprese různého původu;
• obsedantně-kompulzivní poruchy;
• premenstruační dysforie;
• bulimická neuróza.

Uvolňovací formuláře

Kapsle 10 mg a 20 mg (ochranné známky Lannacher, Canon a další, někdy mylně nazývané tablety).

Návod k použití a dávkovací režim

Lék se užívá perorálně, kdykoli, bez ohledu na jídlo.

Depresivní stav

Počáteční dávka je 20 mg 1krát denně ráno, bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40-60 mg denně, rozdělenou do 2-3 dávek (o 20 mg denně týdně). Maximální denní dávka je 80 mg ve 2-3 dávkách.

Klinický účinek se rozvíjí 1-2 týdny po zahájení léčby, u některých pacientů může být dosažen i později.

Obsedantně-kompulzivní poruchy

Bulimická neuróza

Droga se používá v denní dávka 60 mg, rozdělených do 2-3 dávek.

U premenstruačních dysforických poruch je doporučená dávka 20 mg denně.

Použití léku u pacientů různého věku

Neexistují žádné údaje o změnách dávek v závislosti na věku. Léčba starších pacientů by měla začít dávkou 20 mg denně.

Vedlejší účinek

• flutter síní;
• návaly horka;
• hypotenze;
• vaskulitida;
• průjem;
• nevolnost, zvracení;
• suchá ústa;
• dyspepsie;
• dysfagie;
• perverze chuti;
• bolest podél jícnu;
• anafylaktické reakce;
• sérová nemoc;
• anorexie (včetně hubnutí) těla;
• svalové záškuby;
• bolest hlavy;
• porucha pozornosti;
• závrať;
• letargie;
• ospalost (včetně hypersomnolence, sedace);
• třes;
• psychomotorická agitace;
• hyperaktivita;
• ataxie;
• nedostatek koordinace;
• křeče;
• nespavost (včetně časného ranního probuzení, počáteční a středně těžké nespavosti);
• neobvyklé sny (včetně nočních můr);
• nervozita;
• napětí;
• snížené libido (včetně nedostatku libida);
• euforie;
• orgastická dysfunkce (včetně anorgasmie);
• poruchy myšlení;
• manické poruchy;
• svědění kůže;
• polymorfní kožní vyrážka;
• kopřivka;
• studený pot;
• rozmazané vidění;
• časté močení (včetně polakisurie);
• poruchy ejakulace (včetně absence ejakulace, dysfunkční ejakulace, časné ejakulace, opožděné ejakulace, retrográdní ejakulace);
• erektilní dysfunkce;
• gynekologické krvácení (včetně krvácení z děložního čípku, dysfunkční děložní krvácení krvácení z genitálního traktu, menometroragie, menoragie, metroragie, polymenorea, postmenopauzální krvácení, děložní krvácení, vaginální krvácení);
• sexuální dysfunkce;
• priapismus.

Kontraindikace

• současné užívání s inhibitory MAO (a do 14 dnů po jejich vysazení);
• současné užívání thioridazinu (a po dobu 5 týdnů po vysazení fluoxetinu), pimozid;
• těhotenství;
• období kojení;
• těžké poškození ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min);
• selhání jater;
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• věk do 18 let;
• přecitlivělost na lék.

Použití během těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Použití u dětí

U dětí a dospívajících s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto předepisování léku v dětství odkazuje na kontraindikace pro použití.

speciální instrukce

Zejména na začátku léčby je nutné pečlivé sledování pacientů se sebevražednými sklony. Riziko sebevraždy je nejvyšší u pacientů, kteří dříve užívali jiná antidepresiva, a u pacientů, kteří během léčby fluoxetinem pociťují nadměrnou únavu, hypersomnii nebo neklid. Dokud nedojde k výraznému zlepšení léčby, takoví pacienti by měli být pod lékařským dohledem.

U dětí, dospívajících a mladých dospělých (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování fluoxetinu nebo jakýchkoli jiných antidepresiv dětem, dospívajícím a mladým dospělým (do 24 let věku) by proto mělo být zváženo riziko sebevraždy oproti přínosu jejich užívání. V krátkodobých studiích se riziko sebevraždy u osob starších 24 let nezvyšovalo, u osob starších 65 let se však mírně snížilo. Žádný deprese samo o sobě zvyšuje riziko sebevraždy. Proto by během léčby antidepresivy měli být všichni pacienti sledováni brzká detekce poruchy nebo změny v chování, stejně jako sebevražedné tendence.

Během elektrokonvulzivní léčby se mohou vyvinout prodloužené epileptické záchvaty.

Interval mezi ukončením léčby inhibitory MAO a zahájením léčby fluoxetinem by měl být alespoň 14 dní; mezi ukončením léčby fluoxetinem a zahájením léčby inhibitory MAO – minimálně 5 týdnů.

Po vysazení léku může jeho terapeutická koncentrace v krevním séru zůstat několik týdnů.

U pacientů s diabetes mellitus se může během léčby fluoxetinem rozvinout hypoglykémie a po jejím vysazení hyperglykémie. Na začátku nebo po léčbě fluoxetinem může být nutné upravit dávky inzulínu a/nebo perorálních hypoglykemik.

Při léčbě pacientů s podváhou je třeba vzít v úvahu anorexogenní účinky (je možný progresivní úbytek hmotnosti).

Během užívání fluoxetinu byste se měli zdržet pití alkoholu, protože. droga zvyšuje účinek alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Užívání fluoxetinu může mít negativní vliv na výkon požadované práce vysoká rychlost duševní a fyzické reakce.

Drogové interakce

Fluoxetin a jeho hlavní metabolit norfluoxetin mají dlouhá období poločas, který je nutné vzít v úvahu při kombinaci fluoxetinu s jinými léky, stejně jako při jeho nahrazení jiným antidepresivem.

Lék by neměl být užíván současně s inhibitory MAO, vč. antidepresiva - inhibitory MAO; furazolidon, prokarbazin, selegilin, stejně jako tryptofan (prekurzor serotoninu), protože je možný rozvoj serotonergního syndromu, který se projevuje zmateností, hypomanickým stavem, psychomotorickou agitací, křečemi, dysartrií, hypertenzními krizemi, zimnicí, třesem, nevolností, zvracením , průjem.

Po použití inhibitorů MAO by měl být fluoxetin předepsán nejdříve za 14 dní. Inhibitory MAO by neměly být užívány dříve než 5 týdnů po vysazení fluoxetinu.

U pacientů stabilních na udržovacích dávkách fenytoinu se plazmatické koncentrace fenytoinu významně zvýšily a po zahájení léčby se objevily příznaky toxicity fenytoinu (nystagmus, diplopie, ataxie a deprese CNS). souběžná léčba fluoxetin.

Kombinované použití fluoxetinu a solí lithia vyžaduje pečlivé sledování koncentrace lithia v krvi, protože je možné ji zvýšit.

Fluoxetin zvyšuje účinek hypoglykemických léků.

Při současném použití s ​​léky, které mají vysoký stupeň vazba na proteiny, zejména antikoagulancia a digitoxín, může zvýšit plazmatické koncentrace volných (nevázaných) léčiv a zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Analogy léku Fluoxetin

Strukturní analogy účinné látky:

• Apo Fluoxetin;
• Deprex;
• Deprenon;
• Portál;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Phloxet;
• Fluval;
• fluxonil;
• flunisan;
• fluoxetin HEXAL;
• fluoxetin Lannacher;
• Fluoxetin Nycomed;
• fluoxetin OBL;
• Fluoxetine Canon;
• fluoxetin hydrochlorid;
• Framex.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Nejoblíbenějším antidepresivem na světě je fluoxetin, syntetizovaný v USA před více než třiceti lety. Farmakologické droga zlepšuje náladu, pomáhá bojovat proti depresi, zlepšuje kvalitu života. Má to ale i stinnou stránku – rychlou závislost na droze, podobně jako drogová závislost. Proto je předávkování fluoxetinem diagnostikováno nejčastěji u těch lidí, kteří užívají drogu pro její schopnost vyvolat euforii, a ne kvůli lékové terapii.

Účinek fluoxetinu na lidský organismus

Příčinou zvýšené úzkosti, neklidu a emoční nestability je nedostatek serotoninu neboli „hormonu slasti“. Fluoxetin (Prozac) má selektivní účinek na mozkovou tkáň a zabraňuje zpětnému vychytávání serotoninu. Synapse, které regulují přenos vzruchů z jedné nervové buňky do druhé, akumulují nadměrné koncentrace hormonu. Tento stav přispívá k dlouhodobému účinku serotoninu na postsynaptickou vazbu. Užívání fluoxetinu nemá žádný vliv na jiné mediátory: zbývající hormony produkované endokrinním systémem nemění jejich kvalitativní a kvantitativní složení.

Fluoxetin nemá sedativní účinek. Proto je jeho užívání při nervových otřesech a stresu naprosto nesmyslné. Navíc předávkování drogou tento stav pouze zhorší tím, že způsobí obsedantní myšlenky a dokonce halucinace.

Relativní levnost fluoxetinu, stejně jako nedostatečná kontrola výdeje receptů z lékáren, výrazně zvyšuje riziko náhodné nebo úmyslné otravy a předávkování. Ve Spojených státech se výroba Prozacu zvýšila. Obrovské množství sebevražd po dlouhodobé užívání lék prořídly řady těch, kteří si přejí, aby se s nimi zacházelo tímto způsobem. Proti výrobní společnosti, která před oběťmi skrývala vážná zranění, byly vedeny četné žaloby. vedlejší efekty fluoxetin.

Indikace pro použití fluoxetinu

Pokud člověk zamyšleně neustále ťuká tužkou o stůl nebo si upravuje oblečení, můžeme mluvit o obsedantním stavu. Lidé s pevným charakterem, zálibou v analýze a hledání informací se s problémem vypořádají sami. A další potřebují pomoc neurologa, který doporučuje fluoxetin k nápravě patologie. Lék je také předepsán pro následující onemocnění:

1. Deprese. Duševní porucha vyvolává ztrátu schopnosti prožívat radost, snižuje náladu a motorickou aktivitu. Tento stav nemůže překonat ani člověk se silnou vůlí, protože je založen na faktorech fyziologické etiologie.
2. Porucha spánku. Fluoxetin nezpůsobuje ospalost a používá se k léčbě nespavosti. Při poruchách změny fází spánku a bdění se rozvíjí psychická nestabilita. Člověk se nemůže donutit vstát z postele nebo udělat nějakou akci. Cítí se depresivně, zdrceně, unaveně.
3. Bulimie. Strach z přibírání způsobuje, že některé ženy po jídle zvrací. Nemoc postupuje rychle a způsobuje trvalé duševní změny. Postupem času přestává váha klesat, stav pokožky se zhoršuje, vlasy vypadávají.

Fluoxetin pomáhá dívkám, které trpí smrtelnou patologií anorexie. Obnovuje jejich schopnost radovat se ze života, zlepšuje náladu a sebevědomí.

Neurologové doporučují lék k léčbě závislosti na alkoholu a odvykání kouření. Rozchod se zlozvykem způsobuje u člověka emoční nestabilitu: deprese, úzkosti. Fluoxetin u těchto pacientů snižuje nervové napětí a poruchy spánku.

Kontraindikace použití fluoxetinu

K předávkování antidepresivy dochází při užívání fluoxetinu na radu přítele, kolegy nebo souseda. Pokud droga pomohla jedné osobě, pak u druhé způsobí vážné komplikace, dokonce způsobí smrt. Faktem je, že Po krátkém průběhu terapie je fluoxetin návykový. Dávkování doporučené lékařem nezpůsobí euforii a člověk začne brát další prášky.

Pokusy o vysazení léku jsou většinou neúspěšné – vzniká abstinenční syndrom. Vyznačuje se následujícími vlastnostmi:

• zrakové poruchy;
• nevolnost, zvracení;
• závrať;
• třes rukou a hlavy;
• podrážděnost, úzkost.

Fluoxetin by neměli užívat mladí lidé do 18 let: mnoho z nich to tak má hormonální pozadí ještě není stabilní. Ve Spojených státech před deseti lety provedl mladý muž ve své škole střelbu na své spolužáky. Po vyšetření bylo zjištěno, že byl v době střelby pod vlivem Prozacu.

Akutní a chronické selhání ledvin je kontraindikací užívání léku. Fluoxetin byste neměli používat, pokud máte následující patologie:

1. Zvýšená individuální citlivost na složky.
2. Patologie jater.
3. Období těhotenství a kojení.
4. Onemocnění endokrinního systému.
5. Epilepsie.

Užívání antidepresiv v takových případech způsobí příznaky předávkování. Při těchto onemocněních je narušena filtrace krve od toxických sloučenin a vznikají problémy s jejich odstraňováním z těla. Užívání pouhé jedné tablety fluoxetinu bude pro člověka smrtelnou dávkou.

Hlavní příčiny předávkování

Předepsané dávky fluoxetinu se u jednotlivých osob liší., přímo závisí na stavu lidského zdraví a stupni duševní poruchy. K předávkování antidepresivy může dojít z důvodů uvedených níže:

• Zapomnětlivost. Člověk si nepamatuje, že už pilulku užil a bere si ji znovu. Tento stav je typický pro starší lidi a starý věk Proto by příbuzní měli sledovat užívání drogy.
• Přílišná namyšlenost. Pacient se rozhodne, že dávka předepsaná lékařem nemá terapeutický účinek a zvyšuje ji nezávisle. Pokud vezmeme v úvahu kumulativní účinek fluoxetinu, je pravděpodobnost předávkování velmi vysoká.
• Pokusy o sebevraždu. Člověka k tomu může dohnat těžký depresivní stav, kdy se objeví impuls k přerušení duševního trápení. Úmrtí v důsledku užívání samotného fluoxetinu je vzácné, smrt je možná při kombinaci s jinými farmakologickými léky.

Při užívání léků je třeba mít na paměti, že max terapeutický účinek se vyvíjí po 10-14 dnech pravidelného užívání tablet. Touha po rychlém vyléčení nutí člověka konzumovat větší množství drogy, což způsobuje předávkování.

Nějaký dívky a ženy považují fluoxetin za všelék na nadváhu, odkazující na schopnost antidepresiva snižovat chuť k jídlu. Zapomínají, že tato vlastnost tablet souvisí vedlejší efekty, mechanismus tohoto působení je založen na patologických procesech v těle. Užívání fluoxetinu nalačno vede k předávkování a intoxikaci.

První pomoc při příznacích předávkování

Překročení dávky předepsané neurologem nebo více Časté užívání tablet vede k těžké intoxikaci. Projevuje se následujícími příznaky:

1. Narušení gastrointestinální trakt: nevolnost, průjem, zvracení.
2. Výskyt arytmie, zrychlený srdeční tep.
3. Třes horních a dolních končetin.
4. Zvýšená nervová vzrušivost.

Jak je fluoxetin absorbován buňkami a tkáněmi, člověk vyvine křeče, respirační selhání a arteriální hypotenzi. Puls se stává vláknitým a kůže zbledne a vysuší. Oběť nejprve pocítí závrať a poté omdlí.

Proti účinkům antidepresiva neexistuje účinné antidotum, při těžkých příznacích otravy je možná smrt.

Po zavolání sanitky by měl být stav osoby zmírněn. Aby nemohl ublížit sobě a ostatním, měl by být postižený položen na bok a uklidněn. Výplach žaludku je možný pomocí růžového roztoku manganistanu draselného. Před opuštěním žaludku je nutné vyvolat zvracení. čistá voda bez nestrávené potravy. Antidepresivum je schopné vázat černý nebo zelený silně louhovaný čaj, stejně jako adsorbenty a enterosorbenty. V případě potřeby bude oběť hospitalizována a další detoxikační terapie bude provedena v nemocničním prostředí.