Dori-darmonlar katalogi. Keksalikda foydalaning

Sikloserin guruhga tegishli zaxira antibiotiklar. Uning qo'llanilishi dori qarshiligining sekin rivojlanishi bilan tavsiflanadi.

Preparatning faol moddasi sikloserindir. Yordamchi elementlarga quyidagilar kiradi:

• kolloid kremniy dioksidi;
• talk;
• stearin kislotasi magniy tuzi bilan birgalikda;
• kaltsiy fosfat.

Faol moddaning shakllanishi hayot jarayonida sodir bo'ladi ba'zi turlari aktinomitsetlar. Preparatning bakteritsid ta'siri printsipi bakterial hujayradagi peptidoglikan sintezidagi o'zgarishlarga asoslanadi. Strukturaviy formula tibbiyot shunday ko'rinadi - C 3 H 6 N 2 O 2.

Sikloserinning ta'sir qilish mexanizmi

Sikloserin bakterial hujayralarga kirib boradi va ularni ichkaridan yo'q qiladi. U samarali ravishda yo'q qiladi yallig'lanish jarayoni. ga nisbatan eng katta faoliyatni ko'rsatadi gramm-manfiy bakteriyalar. Surunkali sil kasalligini davolash uchun ishlatiladi. Boshqa dorilar muvaffaqiyatsiz bo'lsa ham samarali ishlaydi. Silga qarshi ikkinchi darajali dorilar bilan kombinatsiyalash mumkin.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish past. Faol moddaning kontsentratsiyasining maksimal foiziga erishiladi 240 daqiqada qabuldan keyin.

Preparat tana suyuqliklariga kirishga qodir. Asosiy miqdori plevra bo'shlig'ida, qolgan qismi balg'am, safro va ona sutida to'plangan. Yarim yemirilish davri 10 soat. Preparat buyraklar orqali chiqariladi.

Preparatning haddan tashqari dozasi sog'liq va hayot uchun xavfli holatdir. Maksimal sutkalik doza 500 mg. Sikloserinning ortiqcha miqdori tanaga kirganda, psixoz rivojlanadi va Bosh og'rig'i va chalkashlik, konvulsiyalar paydo bo'ladi. Mumkin bo'lgan oqim koma. Dozani oshirib yuborish belgilarini bartaraf etish uchun sorbentlar, piridoksin va antiepileptik preparatlar.

Muhim! Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lsa, preparat ehtiyotkorlik bilan qabul qilinadi. Davolash paytida buyraklar holatini kuzatish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakllari

Preparat kapsulalar va planshetlar shaklida ishlab chiqariladi. Kapsulalar paketlarda sotiladi 10 va 30 dona. Bitta blister mavjud 10 kapsula. Bitta kapsulani o'z ichiga oladi 250 gramm faol modda. Tabletkalar quyidagilarga muvofiq ishlab chiqariladi 1200, 700, 50, 40, 30 va 10 dona. Bir tabletkada sikloserin kontsentratsiyasi 250 gramm.

Savdo nomi

Dorixonalarda sikloserin quyidagi nomlar ostida topilgan: savdo nomlari:

• Mikloserin;
• Serotsiklin;
• Duplotsiklin;
• Oksamitsin;
• Tebemitsin;
• Gloksin.

Ishlab chiqaruvchilar

Sikloserin quyidagi mamlakatlarda ishlab chiqariladi: Rossiya, Xitoy, Hindiston, Buyuk Britaniya, Shveytsariya va Janubiy Koreya . Preparat quyidagi kompaniyalar tomonidan ishlab chiqariladi:

• "Farmasintez" (Rossiya);
• "Atoll" (Rossiya);
• "Routek Ltd" (Buyuk Britaniya);
• "Promed Exports Pvt. Ltd" (Hindiston);
• "Jinzhou Jizhong Amino Acid Co. Ltd. (Xitoy);
• Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Janubiy Koreya);
• "Eli Lili Vostok S.A" (Shveytsariya).

Dori dorixonalardan shifokorning retsepti bilan chiqariladi.

Foto 1. Sikloserin kapsulalari, 250 mg, ishlab chiqaruvchi - Chao markazi.

Qanday hollarda u qo'llaniladi?

Sikloserin uchun ishlatiladi yuqumli kasalliklar. U ichida amal qiladi kompleks terapiya va mustaqil vosita sifatida. Ko'rsatmalar foydalanish uchun quyidagi ko'rsatmalarni ko'rsatadi:

• yuqumli patologiyalar chiqarish tizimi;
• sil kasalligi;
• yuqumli kasalliklar sariq tayoqchalardan kelib chiqadi.

Yoniq dastlabki bosqich Preparat sil kasalligi uchun ishlatilmaydi. Ushbu davrda samaradorligi kamroq bo'lgan dorilar qo'llaniladi. Sikloserin buyuriladi takroriy bosqich boshqa silga qarshi dorilar bilan birgalikda kasalliklar. Ushbu bosqichda kasallikning belgilari yanada aniqroq bo'ladi. Immuniteti zaif va davolanmagan sil kasalligiga chalingan odamlar xavf ostida.

Sikloserin surunkali sil kasalligiga yordam beradi. Terapiya kursi uzoq. Ba'zi hollarda u erishishi mumkin 14 oy. Belgilangan davolash rejimiga rioya qilish kelajakda asoratlarning oldini olishni ta'minlaydi.

Diqqat! Siz Cycloserinni alkogol va nordon meva sharbatlari bilan birlashtira olmaysiz. Aks holda, preparatning ta'siri neytrallangan.

Analoglar va samaradorlik

Sikloserin kuchli dorilar guruhiga kiradi. Silga qarshi kurashda uning samaradorligi tibbiyotda qo'llashning ko'p yillik tajribasi bilan tasdiqlangan.

Preparat nafaqat kasallikning alomatlarini, balki yo'q qiladi yallig'lanish o'choqlari.

Gemoptizi asta-sekin yo'qoladi, ish normal holatga qaytadi yurak-qon tomir tizimi, mintaqadagi og'riqning intensivligi pasayadi ko'krak qafasi.

Sikloserinni qabul qilishning ta'siri ftiziatrning tavsiyalariga binoan kutilgan natijalarga javob beradi.

Agar preparat individual intolerans tufayli mos kelmasa, u analog dori bilan almashtiriladi. Tegishli analoglar - Mizer, Kokserin, Sikloserin-Ferein, Koksamin.

Foydali video

Sil kasalligini davolashda preparat qanday qo'llanilishi va uning ta'sir mexanizmi qanday ekanligini tushuntiradigan videoni tomosha qiling.

farmakologik ta'sir

Silga qarshi antibiotik. U infektsiya joyidagi kontsentratsiyaga va mikroorganizmlarning sezgirligiga qarab bakteriostatik yoki bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Bu D-alanin aminokislotasining analogidir. L-alaninni D-alaninga aylantiruvchi L-alanin rasemaza va D-alaninni bakteriya hujayra devorini qurish uchun zarur bo'lgan pentapeptidga o'z ichiga olgan D-alanin-D-alanin sintetaza fermentlarining faolligini raqobatbardosh ravishda inhibe qiladi.

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium aviumga qarshi faol.

Farmakokinetika

Keyin so'rilish og'iz orqali yuborish- 70-90%. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi.

T Cmax - 3-4 soat; qabul qilingan dozaga mutanosib ravishda 0,25, 0,5 va 1 g Cmax mos ravishda 6, 24 va 30 mkg/l ni tashkil qiladi. Har 12 soatda 250 mg qabul qilgandan so'ng, Cmax 25-30 mkg / ml ni tashkil qiladi. Tana suyuqliklari va to'qimalariga, shu jumladan miya omurilik suyuqligiga yaxshi kirib boradi, ona suti, safro, balg'am, limfa to'qimalari, o'pka, astsit va sinovial suyuqlik, plevral efüzyon, platsentadan o'tadi. Qorin bo'shlig'i va plevra bo'shliqlari qon zardobida preparatning konsentratsiyasining 50-100% ni o'z ichiga oladi. Qabul qilingan dozaning 35% gacha metabollanadi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan T 1/2 -10 soat. tomonidan chiqariladi glomerulyar filtratsiya o'zgarmagan: 12 soatdan keyin 50%, 24-72 soat ichida 65-70%, oz miqdorda - najas bilan.

Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lsa, 2 dan keyin - 3 kunlik kumulyatsiya hodisalari paydo bo'lishi mumkin.

Ko'rsatkichlar

Sil kasalligi (kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida), atipik mikobakterial infektsiyalar (MAC infektsiyalari).

Dozalash tartibi

Kattalar uchun og'iz orqali qabul qilinganda, doz bir necha bo'lingan dozalarda kuniga 0,25-1 g ni tashkil qiladi. Maksimal doza - kuniga 1 g.

Bolalar uchun - bo'lingan dozalarda kuniga 10-20 mg / kg.

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimidan va periferik asab tizimi: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tashvish, chalkashlik, depressiya, gapirish qiyinligi, dahshatli tushlar, mushaklarning titrashi, titroq, bezovtalik, periferik neyropatiya, soqchilik.

Allergik reaktsiyalar: mumkin teri toshmasi.

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Depressiya, psixoz, alkogolizm, buyrak funktsiyasining buzilishi, epilepsiya, organik kasalliklar CNS, soqchilik tarixi, homiladorlik, sezuvchanlikning oshishi sikloserin uchun.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik paytida foydalanish uchun kontrendikedir.

Sikloserin ona suti bilan chiqariladi, shuning uchun uni laktatsiya davrida qo'llash kerak bo'lsa, uni to'xtatish haqida o'ylashingiz kerak. emizish.

Bolalarda foydalaning

Qo'llash dozalash rejimiga muvofiq mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish sikloserinni qabul qilish natijasida plazmadagi sikloserin kontsentratsiyasi 25-30 mg/ml ni tashkil qilganda kuzatiladi. yuqori dozalar va/yoki buyrak klirensining buzilishi. O'tkir zaharlanish kuniga 1 g dan ortiq iste'mol qilinganda paydo bo'lishi mumkin. Alomatlar kuniga 500 mg dan ortiq dozada uzoq muddatli foydalanish bilan surunkali intoksikatsiya: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tartibsizlik, asabiylashishning kuchayishi, paresteziya, psixoz, dizartriya, parezlar, konvulsiyalar, koma.

Davolash: simptomatik, Faollashtirilgan uglerod, antiepileptik dorilar. Neyrotoksik ta'sirlarning oldini olish uchun piridoksin kuniga 200-300 mg dozada, antikonvulsanlar va sedativlar bilan qo'llaniladi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Etanol bilan bir vaqtda qo'llanilganda, konvulsiv tutilishlar rivojlanish xavfi ortadi; etionamid, izoniazid bilan - rivojlanish xavfi salbiy reaktsiyalar markaziy asab tizimidan.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Preparat retsept bo'yicha mavjud.

Saqlash shartlari va muddatlari

Ro'yxat B. Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati: 2 yil.

Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalaning

Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda kontrendikedir.

Keksa bemorlarda foydalaning

60 yoshdan oshgan bemorlar - kuniga 2 marta 0,25 g.

maxsus ko'rsatmalar

Sikloserin bilan monoterapiya bilan mikobakterial qarshilikning tez rivojlanishi mumkin, shuning uchun faqat kombinatsiyalangan terapiya qo'llanilishi kerak.

CNS toksikligi belgilarini aniqlash uchun sikloserinni kuniga 500 mg dan ortiq dozalarda olgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan saqlaning.

Sikloserin Streptomyces orchidaceus va boshqa mikroorganizmlarning hayoti davomida hosil bo'ladi yoki sintetik tarzda hosil bo'ladi. Sikloserin hujayra devori sintezini buzadi. Sikloserin raqobatbardosh antagonist va D-alaninning analogidir. Sikloserin bakterial hujayra devorlarining shakllanishida ishtirok etadigan ikkita fermentning faolligini erta bosqichlarda inhibe qiladi: D-alanil-D-alanin sintetaza (peptidoglikanlar hosil bo'lishi uchun zarur bo'lgan D-alaninning pentapeptid tarkibiga kirishini ta'minlaydi. ) va L-alanin rasemaza (L-alanilni D-alaninga aylantiradi). Sikloserin Mycobacterium tuberculosis, grammusbat, grammusbat bakteriyalar va boshqa mikroorganizmlarga qarshi samarali. Sikloserin mikroorganizmlarning sezgirligiga va infektsiya joyidagi kontsentratsiyasiga qarab bakteritsid yoki bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Sikloserin gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan 10 - 100 mg/l konsentratsiyada faol - Rickettsia spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosisga qarshi minimal inhibitiv konsentratsiya suyuqlikda 3 - 25 mg/l va 10 - 20 mg/l. yoki undan ko'p - qattiq ozuqa muhitida. Sikloserin Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli ga qarshi faoldir. Mycobacterium tuberculosis ning sikloseringa chidamliligi kamdan-kam hollarda va sekin rivojlanadi, olti oylik davolanishdan so'ng dori-darmonlarga chidamli shtammlarning 20-30% gacha ajratiladi. Sikloserin silga qarshi boshqa dorilar bilan o'zaro qarshilik ko'rsatmadi. Sikloserinning samaradorligi silning surunkali shakllarida ko'rsatilgan, ular silga qarshi boshqa dorilarga chidamli mikobakteriyalar, Mycobacterium xenopi kompleksi, Mycobacterium avium-intracellulare va boshqalar keltirib chiqaradigan atipik mikobakteriozlar.
Og'iz orqali qabul qilinganda sikloserin tez va deyarli to'liq (70-90%) oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qondagi sikloserinning maksimal kontsentratsiyasiga 3-8 soatdan keyin erishiladi. Har 12 soatda 250 mg dozada qabul qilinganda, qondagi sikloserinning maksimal kontsentratsiyasi 25 - 30 mkg / ml ni tashkil qiladi. Sikloserin deyarli plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Sikloserin tana suyuqliklari va to'qimalarida yaxshi taqsimlanadi, shu jumladan miya omurilik, sinovial, astsit va plevra suyuqliklari, balg'am, safro, o'pka, limfoid to'qima. Sikloserin qon-miya va platsenta to'sig'iga kiradi va ona suti bilan chiqariladi. Plevrada sikloserin kontsentratsiyasi miya omurilik suyuqligi, ona suti va homila qoni plazma kontsentratsiyasiga yaqinlashadi. Sikloserin qisman (35%) jigarda noma'lum metabolitlarga biotransformatsiyalanadi. Sikloserinning yarimparchalanish davri 8-12 soatni tashkil qiladi. Sikloserin asosan buyraklar orqali (glomerulyar filtratsiya orqali) o'zgarmagan holda (66% 24 soat ichida va yana 10% keyingi 2 kun ichida chiqariladi) va oz miqdorda najas bilan chiqariladi. Sikloserinning takroriy dozalari to'planishi bilan birga bo'lishi mumkin. Buyrak etishmovchiligida sikloserinning yarimparchalanish davri oshadi.
Sikloserinning kanserogenligini baholash uchun hech qanday tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Reparativ bo'lmagan dezoksiribonuklein kislota sintezi va Ames testi salbiy bo'ldi.
Ikki avlod kalamushlari ustida olib borilgan tadqiqotlar birinchi juftlashda unumdorlikning buzilishini va ikkinchi juftlashda unumdorlikning biroz pasayishini ko'rsatdi. Kuniga 100 mg/kg dozani olgan kalamushlarning ikki avlodi ustida olib borilgan tadqiqotlar sikloserinning teratogen ta'sirini aniqlamadi. Homilador ayollar tomonidan qabul qilinganda sikloserinning homilaga zarar etkazish qobiliyati aniqlanmagan.

Ko'rsatkichlar

O'pka silining faol shakli, o'pkadan tashqari sil kasalligi (shu jumladan buyrak shikastlanishi) mikroorganizmlarning sikloseringa sezgirligi bilan va muvaffaqiyatsizlikdan keyin. etarli terapiya silga qarshi asosiy dorilar (izoniazid, streptomitsin, etambutol, rifampitsin) faqat silga qarshi boshqa dorilar bilan birgalikda. dorilar; surunkali shakllar sil kasalligi; sil kasalligining kombinatsiyasi o'tkir infektsiyalar siydik yo'llari gramm-manfiy va gramm-musbat mikroorganizmlarning sezgir shtammlari, ayniqsa Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli, asosiylari samarasiz bo'lsa, sabab bo'ladi. dorilar(bu infektsiyalarni davolash uchun sikloserinni faqat davolash uchun barcha an'anaviy preparatlar tugatilganda va mikroorganizmlarning unga nisbatan sezgirligi aniqlanganda qo'llash kerak); atipik mikobakterial infektsiyalar (shu jumladan Mycobacterium avium keltirib chiqaradigan); siydik yo'llari infektsiyalari.

Sikloserinni qo'llash usuli va dozasi

Sikloserin shilliq qavatning tirnash xususiyati bo'lsa, ovqatdan oldin darhol og'iz orqali olinadi. oshqozon-ichak trakti preparat ovqatdan keyin olinadi.
Kattalar uchun boshlang'ich doza kuniga 2 marta 250 mg ni tashkil qiladi, birinchi ikki hafta davomida 12 soatlik interval bilan, so'ngra, agar kerak bo'lsa, tolerantlikni hisobga olgan holda, dozani ehtiyotkorlik bilan har 6-8 soatda 250 mg ga oshiradi. qondagi sikloserin kontsentratsiyasi, maksimal sutkalik dozasi 1 d.Bolalar uchun (3 yoshdan katta) odatdagi doz 2 dan 3 dozada kuniga 10 mg / kg ni tashkil qiladi, keyin doza kontsentratsiyasiga qarab o'zgaradi. qondagi sikloserin va terapevtik ta'sir; kattaroq doza faqat kichikroq dozalar etarli darajada samarali bo'lmasa yoki ichkarida beriladi o'tkir bosqich sil kasalligi jarayoni; Bolalar uchun sutkalik doza 750 mg dan oshmasligi kerak. 60 yoshdan oshgan bemorlarga, shuningdek, vazni 50 kg dan kam bo'lgan bemorlarga sikloserin kuniga ikki marta 250 mg dan buyuriladi.
Terapiyani boshlashdan oldin mikroorganizmlar madaniyatini ajratib olish va mikroorganizm shtammlarining sikloserin va boshqa silga qarshi preparatlarga sezgirligini aniqlash kerak.
Terapiya paytida siz spirtli ichimliklarni iste'mol qilmasligingiz kerak.
Kasalliklari bo'lgan keksa bemorlar funktsional holat buyraklar, sikloserinning kichikroq dozalari buyuriladi.
Terapiya paytida qondagi sikloserin kontsentratsiyasini (qondagi sikloserin kontsentratsiyasi 30 mg / l dan oshmasligi kerak; 30 mg / ml dan yuqori konsentratsiyalarda zaharlanish ehtimoli bor), buyrak va jigar funktsiyasini va gematologik monitoringni o'tkazish kerak. parametrlari.
Neyrotoksiklik belgilari (shu jumladan konvulsiyalar, tremor, qo'zg'alish) oldini olish uchun sedativ yoki antikonvulsant dorilarni qo'llash mumkin.
Preparatning markaziy asab tizimiga toksik ta'siri belgilarini aniqlash uchun kuniga 500 mg dan ortiq dozada sikloserin olgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Agar bemorda allergik dermatit yoki markaziy asab tizimidan intoksikatsiya belgilari paydo bo'lsa: konvulsiyalar, uyquchanlik, psixoz, tartibsizlik, ongning tushkunligi, bosh og'rig'i, giperrefleksiya, tremor, parezlar, bosh aylanishi, sikloserinni qo'llashni to'xtatish yoki dozani kamaytirish kerak. , dizartriya.
Rivojlanish xavfi konvulsiv sindrom surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda ko'payadi, shuning uchun bu holatda sikloserinni qo'llash kontrendikedir.
Qabul qiluvchi buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarni davolashda kunlik doza 500 mg dan ortiq va dozani oshirib yuborish belgilari va alomatlari shubha qilingan bo'lsa, qondagi sikloserin kontsentratsiyasini haftada kamida bir marta aniqlash kerak. Sikloserinning dozasini qondagi preparat kontsentratsiyasini 30 mg/l dan past darajada ushlab turish uchun sozlash kerak. Bunday bemorlar zaharlanish belgilarining rivojlanishi mumkinligi sababli bevosita shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Ba'zi hollarda sikloserin va boshqa silga qarshi preparatlarni qo'llash tanqislikka olib kelishi mumkin. foliy kislotasi va siyanokobalamin (vitamin B12) organizmda, megaloblastik anemiya rivojlanishi. Agar terapiya paytida anemiya rivojlansa, bemorni tegishli tekshirish va davolashni o'tkazish kerak.
Sikloserinning toksik ta'sirini davolash paytida kuniga 3-4 marta (ovqatlanishdan oldin) 500 mg glutamik kislotani buyurish orqali kamaytirish yoki oldini olish mumkin. mushak ichiga in'ektsiya natriy tuzi adenozin trifosforik kislota (1 ml 1% eritma), piridoksin kuniga 200 - 300 mg.
Sikloserin bilan davolanish paytida bemorlarning ruhiy stressini cheklash va istisno qilish kerak mumkin bo'lgan omillar haddan tashqari issiqlik (issiq dush, quyoshga ta'sir qilish).
Sikloserin bilan davolash paytida tez psixomotor reaktsiyalarni va diqqatni jamlashni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatni (shu jumladan, mashina haydash, mexanizmlar bilan ishlash) qilishdan bosh tortish kerak.

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik, depressiya, epilepsiya, og'ir qo'zg'alish, surunkali buyrak etishmovchiligi(kreatinin klirensi 25 ml/min dan kam), psixoz, alkogolizm, ruhiy kasalliklar (psixoz, tashvish, depressiya, shu jumladan anamnez), markaziy asab tizimining organik kasalliklari, surunkali yurak etishmovchiligi, tutilishlar (shu jumladan tarix), yoshdan kichik 3 yil, homiladorlik, emizish.

Foydalanish bo'yicha cheklovlar

Surunkali buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 25 ml / min dan ortiq), 18 yoshgacha.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik davrida sikloserindan foydalanish kontrendikedir. Homilador ayollarda sikloserin qo'llanganda homilaga zarar etkazishi aniqlanmagan. Sikloserin homilador ayollarga faqat zarurat tug'ilganda berilishi kerak. Laktatsiya davrida, sikloserin bilan davolash paytida, ona uchun dorivor davolanishning ahamiyatini hisobga olgan holda, emizishni to'xtatish yoki emizish paytida sikloserinni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Sikloserinning yon ta'siri

Asab tizimi va hissiy organlar: tremor, bosh og'rig'i, dizartriya, konvulsiyalar, epileptik konvulsiyalar, bosh aylanishi, uyquchanlik, yarim ong, disorientatsiya, tartibsizlik, xotirani yo'qotish, psixoz, tashvish, uyqusizlik, stupor, o'z joniga qasd qilish harakati, periferik nevrit, eyforiya, o'z joniga qasd qilishga urinishlar, xarakterning o'zgarishi , asabiylashish kuchayishi, parezlar, paresteziya, depressiya, klonik konvulsiyalarning hujumlari, giperrefleksiya, koma.
Ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, yurak urishi, sarum aminotransferaza darajasining oshishi (ayniqsa, jigar kasalligi bo'lgan keksa bemorlarda).
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gematopoez, gemostaz): konjestif yurak etishmovchiligi, surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi, megaloblastik anemiya, sideroblastik anemiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Boshqalar: isitma, yo'talning kuchayishi.

Sikloserinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri

Sikloserin streptomitsin, izoniazid, para-aminosalisil kislotasiga qarshilikni kamaytirishga yordam beradi.
izoniazid va etionamid (shu jumladan, tarkibidagilar). kombinatsiyalangan dorilar) da birgalikda foydalanish sikloserin va o'zaro neyrotoksiklikni oshiradi.
Sikloserin alkogol bilan mos kelmaydi (rivojlanish xavfi epileptik tutilishlar).
Azitromitsin chiqarilishini sekinlashtiradi, qonda sikloserin kontsentratsiyasini oshiradi va zaharlanish xavfini oshiradi.
Sikloserin amoksitsillin + klavulan kislotasi, amoksitsillin + sulbaktam kombinatsiyalangan dorilarining ta'sirini o'zaro kuchaytiradi.
Ko'p dori-darmonlarga chidamli sil kasalligi bo'lgan bemorlarda platsebo nazorati ostida o'tkazilgan klinik tadkikotda bedaquilin va sikloserin o'rtasida sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilmadi.
Sikloserin va benfotiamin + piridoksin kombinatsiyasi o'rtasida o'zaro ta'sir bo'lishi mumkin.
BCG vaktsinasining sikloseringa chidamliligi kuzatildi.
Sikloserin buyraklar tomonidan piridoksinning chiqarilish tezligini oshirish orqali piridoksinning ta'sirini (shu jumladan turli xil kombinatsiyalarda) zaiflashtiradi (anemiya, periferik nevrit rivojlanishiga olib kelishi mumkin, piridoksin dozasini oshirish kerak).
Silni kompleks davolashda protionamid (pirazinamid + protionamid + rifabutin + [piridoksin] kombinatsiyasining bir qismi sifatida) va sikloserinning markaziy asab tizimiga qo'shimcha ta'sirini hisobga olish kerak.
Protionamid (lomefloksatsin + pirazinamid + protionamid + etambutol, lomefloksatsin + pirazinamid + protionamid + etambutol + piridoksin birikmalarining bir qismi sifatida) sikloserin bilan mos keladi.
Sikloserin piridoksal fosfat ta'sirini kamaytiradi.
Piridoksin + tiamin + siyanokobalamin + [lidokain] kombinatsiyasi sikloserin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin.
Piridoksinni sikloserin bilan bir vaqtda qo'llash neyropatiya va anemiyaga olib kelishi mumkin.
Protionamid va sikloserin birgalikda qo'llanilganda, soqchilik tez-tez uchraydi.
Birgalikda foydalanilganda foliy kislotasi sikloserin ta'sirini kamaytiradi.

Dozani oshirib yuborish

O'tkir haddan tashqari dozani sikloserinni 1 g dan ortiq dozada qo'llashda kuzatilishi mumkin Dozani oshirib yuborish belgilari qon zardobidagi sikloserin miqdori 25 - 30 mg/ml (yuqori dozalarni qabul qilishda, agar 500 mg dan ortiq bo'lsa) kuzatilishi mumkin. sikloserin har kuni tanaga kiritiladi, buyrak klirensi buziladi). Sikloserinning haddan tashqari dozasi bilan bosh og'rig'i, asabiylashish, bosh aylanishi, paresteziya, pareziya, dizartriya, konvulsiyalar, yarim ong, psixoz, tartibsizlik, koma rivojlanadi.
faollashtirilgan uglerodni qabul qilish (qusish va oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin); simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash; soqchilik uchun, antiepileptik preparatlarni qo'llash; Neyrotoksik ta'sirlarning oldini olish uchun piridoksin (kuniga 200 - 300 mg), nootropik preparatlar (piratsetam, glutamik kislota) va benzodiazepin preparatlari (diazepam) qo'llaniladi. Gemodializ sikloserinni qondan olib tashlaydi, ammo hayot uchun xavfli intoksikatsiya rivojlanishini istisno qilmaydi.

Sikloserin faol moddasi bo'lgan dori vositalarining savdo nomlari

Kombinatsiyalangan dorilar:
Sikloserin + Piridoksin: Coxerine Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

Talk, kaltsiy fosfat, yordamchi moddalar sifatida.

Chiqarish shakli

Kapsulalar 250 mg № 100.

farmakologik ta'sir

Antibakterial.

Farmakodinamikasi va farmakokinetikasi

Farmakodinamikasi

Sikloserin- bakteritsid, keng ta'sir doirasiga ega. Streptomyces orchidaceus hayoti davomida hosil bo'ladi yoki u sintetik tarzda olinadi. Ta'sir mexanizmi hujayra devori sintezining buzilishi bilan bog'liq (bostiradi , uning sintezi uchun mas'ul). Rikketsiya, treponema va mikobakteriyalarga qarshi faol. Giyohvand moddalarga qarshilik asta-sekin rivojlanadi. Silning surunkali shakllarida, qo'zg'atuvchining silga qarshi boshqa dorilarga chidamliligida samarali.

Farmakokinetika

Absorbtsiya 70-90% ga etadi. Proteinlar bilan deyarli bog'lanmaydi. Maksimal konsentratsiya 4 soatdan keyin aniqlanadi. Tana suyuqliklariga, safroga, ona sutiga, balg'amga, plevral efüzyona kiradi. Plevra bo'shlig'ida zardobdagi konsentratsiyaning 60-100% gacha bo'ladi.

Dozaning 35% metabollanadi. Yarim yemirilish davri 10 soat. Chiqish ko'p qismi uchun buyraklar va najasda oz miqdorda. Surunkali buyrak etishmovchiligi bilan kumulyatsiya paydo bo'lishi mumkin.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

• Atipik mikobakteriyalar infektsiyalar ;
• surunkali shakllar sil kasalligi (zaxira dori).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• sezgirlikni oshirish;
• markaziy asab tizimining organik kasalliklari;
• ruhiy kasalliklar;
• alkogolizm ;

Ehtiyotkorlik bilan buyuriladi bolalik va surunkali buyrak etishmovchiligi bilan.

Yon effektlar

• Konvulsiyalar ;
• dizartriya , chalkashlik;
• psixozlar ;
• tajovuzkorlik;
• parezlar;
• klonik tutilishlar;
• teri toshmasi va;
• , ko'ngil aynishi, diareya;
• megaloblastik anemiya;
• CHFning kuchayishi.

Sikloserin, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

Sikloserin ovqatdan oldin og'iz orqali qabul qilinadi. Oshqozon-ichak shilliq qavatining tirnash xususiyati belgilari mavjud bo'lsa, uni ovqatdan keyin olish kerak. Kattalar har 12 soatda 0,25 g, agar kerak bo'lsa va yaxshi muhosaba qilingan bo'lsa, har 6 soatda 0,25 g, sutkalik dozasi 1 g, bolalar uchun 0,75 g dan oshmaydi.

Toksik ta'sir glutamik kislotani og'iz orqali yuborish, mushak ichiga ATP va mushak ichiga yuborish orqali kamayadi. Alkogolizm bilan tutilish xavfi ortadi. Davolash davrida buyrak va jigar faoliyati va periferik qon darajasi nazorat qilinadi. Agar neyrotoksiklik yoki allergiya belgilari paydo bo'lsa, davolanish to'xtatiladi.

Monoterapiya bilan qarshilik rivojlanadi, shuning uchun uni silga qarshi boshqa dorilar bilan birlashtirish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish

O'tkir zaharlanish kuniga 1 g dan ortiq qabul qilinganda sodir bo'ladi. Kuniga 500 mg dan ortiq dozani uzoq muddat qo'llash bilan yuzaga keladigan surunkali, o'zini namoyon qiladi. bosh og'rig'i, tartibsizlik, asabiylashish, psixoz,

Preparatning savdo nomi: Sikloserin

Xalqaro umumiy ism dori: Sikloserin

Dozalash shakli:

kapsulalar

Murakkab
Har bir kapsul o'z ichiga oladi:
Faol modda: sikloserin (faol modda bo'yicha) 250 mg. Yordamchi moddalar: magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, kaltsiy fosfat, talk.
Kapsül qobig'i quyidagilarni o'z ichiga oladi: titan dioksidi, qip-qizil bo'yoq Ponceau 4R, kinolin sariq bo'yoq, jelatin, suv.

Tavsif
Qattiq jelatin kapsulalari №1 o'lchamdagi tanasi oq yoki deyarli oq va qizil qopqoq.
Kapsulalarning tarkibi oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukundir.

Farmakoterapevtik guruhi:

antibiotik.

ATX kodi: J04AB01.

farmakologik ta'sir
Farmakodinamikasi
Antibiotik keng harakatlar. Yallig'lanish joyidagi kontsentratsiyaga va mikroorganizmlarning sezgirligiga qarab bakteriostatik yoki bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
D-alaninning raqobatbardosh antagonisti sifatida harakat qilib, hujayra devori sintezini buzadi. Hujayra devori sintezi uchun mas'ul bo'lgan fermentlarning faolligini bostiradi. Gram-manfiy mikroorganizmlarga qarshi faol, 10-100 mg/l konsentratsiyada - Rickettsia spp., Treponema spp. Mycobacterium tuberculosis ga nisbatan MIK suyuqlikda 3-25 mg/l, qattiq oziq muhitida 10-20 mg/l va undan ortiq. Giyohvand moddalarga chidamlilik asta-sekin paydo bo'ladi (6 oylik davolanishdan keyin u 20-60% hollarda rivojlanadi).
Farmakokinetika
Og'iz orqali yuborishdan keyin so'rilish 70-90% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi.
TS maksimal - 3-4 soat; qabul qilingan dozaga mutanosib ravishda 0,25, 0,5 va 1 g, C max mos ravishda 6, 24 va 30 mkg/l ni tashkil qiladi. Har 12 soatda 250 mg qabul qilgandan so'ng, Cmax 25-30 mkg / ml ni tashkil qiladi. Tana suyuqliklari va to'qimalariga, shu jumladan CSF, ona suti, o't, balg'am, limfa to'qimalari, o'pka, astsit va sinovial suyuqlik, plevra efüzyoniga yaxshi kiradi va yo'ldosh orqali o'tadi. Qorin bo'shlig'i va plevra bo'shliqlari qon zardobida preparatning konsentratsiyasining 50-100% ni o'z ichiga oladi. Qabul qilingan dozaning 35% gacha metabollanadi. T1/2 normal buyrak funktsiyasi bilan -10 soat.Pubertal filtratsiya bilan o'zgarmagan holda chiqariladi: 50% 12 soatdan keyin, 65-70% 24-72 soat ichida, oz miqdorda - najas bilan. Surunkali buyrak etishmovchiligi bilan 2-3 kundan keyin kumulyatsiya hodisalari paydo bo'lishi mumkin

Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Sil kasalligi (surunkali shakllar, zaxira dori, kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida).
Atipik mikobakterial infektsiyalar (shu jumladan Mycobacterium avium sabab bo'lganlar), siydik yo'llari infektsiyalari.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Yuqori sezuvchanlik, markaziy asab tizimining organik kasalliklari, epilepsiya, epileptik tutilishlar (shu jumladan tarix), ruhiy kasalliklar (anksiyete, psixoz, depressiya, shu jumladan tarix), CHF, surunkali buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 50 ml / min dan kam), alkogolizm.
Ehtiyotkorlik bilan
Bolalik

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning
Faqat hayotiy zarurat hollarda qo'llaniladi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar
Og'iz orqali, ovqatdan oldin darhol (oshqozon-ichak shilliq qavatining tirnash xususiyati bo'lsa - ovqatdan keyin), kattalar - birinchi 12 soat davomida har 12 soatda 0,25 g, keyin, agar kerak bo'lsa, bag'rikenglikni hisobga olgan holda, dozani ehtiyotkorlik bilan har 6 marta 250 mg ga oshiradi. - qon zardobida preparat kontsentratsiyasini nazorat qilishda 8 soat.
Maksimal sutkalik dozasi 1 g.60 yoshdan oshgan bemorlarga, shuningdek, tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan bemorlarga kuniga 2 marta 0,25 g. Bolalar uchun sutkalik doza 0,01-0,02 g / kg (kuniga 0,75 g dan yuqori bo'lmagan).

Yon ta'siri
Asab tizimidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik yoki uyquchanlik, dahshatli tushlar, tashvish, asabiylashish, xotirani yo'qotish, paresteziya, periferik nevrit, tremor, eyforiya, depressiya, o'z joniga qasd qilish fikri, psixoz, epileptik konvulsiyalar.
Yurak-qon tomir tizimidan: kuniga 1-1,5 g sikloserin qabul qilgan bemorlarda surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi.
Tomonidan ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, yurak urishi, diareya.
Allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, qichishish), megaloblastik anemiya va jigar aminotransferazalari darajasining oshishi, ko'ngil aynishi, yurak urishi, diareya, ayniqsa, jigar kasalliklari bo'lgan keksa bemorlarda.
Boshqalar: isitma, yo'talning kuchayishi.

Dozani oshirib yuborish
Dozani oshirib yuborish sikloserinni yuqori dozalarda qabul qilish va/yoki buyrak klirensining buzilishi natijasida plazmadagi sikloserin kontsentratsiyasi 25-30 mg/ml ni tashkil qilganda kuzatiladi. O'tkir zaharlanish kuniga 1 g dan ortiq iste'mol qilinganda paydo bo'lishi mumkin. Kuniga 500 mg dan ortiq dozada uzoq muddatli foydalanish bilan surunkali intoksikatsiya belgilari: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tartibsizlik, asabiylashishning kuchayishi, paresteziya, psixoz, dizartriya, parezlar, konvulsiyalar, koma.
Davolash: simptomatik, faollashtirilgan uglerod, antiepileptik preparatlar. Neyrotoksik ta'sirlarning oldini olish uchun piridoksin kuniga 200-300 mg dozada, antikonvulsanlar va sedativlar bilan qo'llaniladi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
Piridoksinning buyraklar tomonidan chiqarilish tezligini oshiradi (anemiya va periferik nevrit rivojlanishiga olib kelishi mumkin, piridoksin dozasini oshirish talab qilinadi). Etanol, ayniqsa surunkali alkogolizmdan aziyat chekadigan odamlarda epileptik tutilish xavfini oshiradi.
Etionamid xavfni oshiradi yon effektlar markaziy asab tizimidan, ayniqsa konvulsiv sindromdan.
Isoniazid bosh aylanishi va uyquchanlik holatlarini oshiradi.

maxsus ko'rsatmalar
Sikloserin terapiyasini boshlashdan oldin mikroorganizmlar madaniyatini ajratib olish va shtammlarning ushbu preparatga sezgirligini aniqlash kerak. Tuberkulyoz infektsiyasi bo'lsa, shtammning boshqa silga qarshi preparatlarga sezgirligini aniqlash kerak.
Agar bemorda allergik dermatit yoki markaziy asab tizimining shikastlanish belgilari, xususan, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tartibsizlik, tremor, periferik parezlar, dizartriya, konvulsiyalar va psixoz rivojlansa, sikloserin bilan davolanishni to'xtatish yoki dozani kamaytirish kerak. Sikloserinning past terapevtik indeksi tufayli surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda soqchilikni rivojlanish xavfi ortadi.
Zaharlanish odatda qonda 30 mg/l dan yuqori bo'lgan dori konsentratsiyasida sodir bo'ladi, bu dozani oshirib yuborish yoki buyrak klirensining buzilishi natijasida yuzaga kelishi mumkin. Preparatni qabul qilishda gematologik parametrlarni, buyrak funktsiyasini (qondagi kreatinin va karbamid azot kontsentratsiyasi), qondagi dori kontsentratsiyasini va jigar faoliyatini nazorat qilish kerak.
Buyrak funktsiyasi susaygan, sutkalik dozani 500 mg dan ortiq qabul qilayotgan va dozani oshirib yuborish belgilari va simptomlari borligiga shubha qilingan bemorlarni davolashda qondagi dori miqdorini haftasiga kamida bir marta kuzatib borish kerak. Dozani qondagi preparat darajasini 30 mg/l dan past darajada ushlab turish uchun sozlash kerak. Markaziy asab tizimining shikastlanishi, xususan, soqchilik, qo'zg'alish yoki tremor belgilarining oldini olish uchun antikonvulsanlardan foydalanish mumkin. sedativlar. Kuniga 500 mg dan ortiq sikloserin olgan bemorlar bunday belgilarning rivojlanishi mumkinligi sababli shifokorning bevosita nazorati ostida bo'lishi kerak. Oldini olish yoki kamaytirish toksik ta'sir Davolash davrida sikloserinni kuniga 3-4 marta 500 mg glutamik kislota bilan (ovqatlanishdan oldin) va har kuni mushak ichiga ATP natriy tuzini (1 ml 1% eritma), shuningdek piridoksinni yuborish bilan buyurish mumkin. dozasi kuniga 200-300 mg Yon neyrotoksik ta'sirlarning oldini olish uchun psixotrop benzodiazepin preparatlari diazepam (5 mg) yoki fenazepam (1 mg) kechalari, shuningdek kuniga 2 marta 800 mg dozada piratsetam buyuriladi. Ba'zi hollarda sikloserinni qo'llash B12 vitamini va / yoki foliy kislotasi etishmovchiligi, megaloblastik va sideroblastik anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Davolash paytida anemiya yuzaga kelsa, bemorni tegishli tekshiruv va davolashni o'tkazish kerak.
Bemorlarning ruhiy stressini cheklash va haddan tashqari issiqlikning mumkin bo'lgan omillarini istisno qilish kerak (yalang bosh bilan quyoshda qolish, issiq dush). Sikloserin bilan monoterapiya paytida qarshilikning tez rivojlanishi tufayli uni silga qarshi boshqa dorilar bilan birlashtirish tavsiya etiladi. Sikloserinni qabul qilishning avtomobilni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri aniqlanmagan.

Chiqarish shakli
Kapsulalar 250 mg.
AL/PVX blisterda 10 ta kapsula.
1, 5, 10 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga solingan.

Saqlash shartlari
Ro'yxat B. Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin
2 yil.
Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari Retsept bo'yicha.

Ishlab chiqaruvchi:

"M.J. Biopharm Pvt. Ltd.", Hindiston
IZJolly Maker Chembars2, Nariman Point, Mumbay, 400 021, Hindiston
Iste'molchilarning shikoyatlari vakolatxona manziliga yuborilishi kerak Rossiya Federatsiyasi:
119334, Rossiya, Moskva, Leninskiy prospekti, 45-son, 17-kirish, 492-kabi