Teofillin - bu savdo nomi. Teofillin: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. Xalqaro mulkchilik nomi

Yalpi formula

C 7 H 8 N 4 O 2

Teofillin moddasining farmakologik guruhi

Nosologik tasnif (ICD-10)

CAS kodi

58-55-9

Teofillin moddasining xususiyatlari

Oq kristall kukun, sovuq suvda ozgina eriydi (1: 180), osonlikcha - issiq (1:85), kislotalar va ishqorlarda eriydi. Molekulyar og'irligi 180,17.

Farmakologiya

farmakologik ta'sir - diuretik, antispazmodik, vazodilatator, kardiotonik, bronxodilatator, astmatikaga qarshi.

Adenozin retseptorlari bilan bog'lanadi. Shuningdek, u fosfodiesterazni bloklaydi, cAMPni barqarorlashtiradi va hujayra ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasini kamaytiradi. Ichki organlarning silliq mushaklarini (bronxlar, oshqozon-ichak trakti va bachadon) tinchlantiradi, mast hujayralarining degranulyatsiyasini bostiradi va qonda allergiya vositachilarining (serotonin, gistamin va boshqalar) darajasini pasaytiradi (antiallergik effekt). Nafas olish mushaklarining ohangini oshiradi (interkostal mushaklar va diafragma); o'pkaning tomirlarini kengaytiradi va qon oksidlanishini yaxshilaydi; trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi (trombotsitlar faollashuv omilini va PGF 2alphani inhibe qiladi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo'lishini pasaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Antianginal ta'sir (miyokardga kislorod etkazib berishning ko'payishi) koronar arteriyalarning kengayishi bilan bog'liq.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin u to'liq so'riladi (90% dan yuqori bioavailability). Qonda C maksimal darajaga 2 soat ichida (odatdagi shakl) va 6 soat ichida (cho'zilgan shakl) erishiladi. Qonda u oqsillar bilan 40-60% ga bog'lanadi. Gistoematogen to'siqlar orqali kiradi. Jigarda faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan biotransformatsiyaga uchraydi. U asosan buyraklar orqali chiqariladi (kattalarda 13% gacha va bolalarda 50% gacha - o'zgarishsiz); qisman ona sutidan chiqariladi.

Teofillin moddasini qo'llash

Bronxial astma, holat astmasi, obstruktiv bronxit, o'pka amfizemasi, uyqu apnesi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik, shu jumladan boshqa ksantin hosilalariga (kofein, pentoksifillin, teobromin), gemorragik insult, retinada qon ketish, o'tkir miokard infarkti, koronar arteriyalarning qattiq aterosklerozi, yaqin o'tmishda qon ketish.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash

Teofillin moddasining yon ta'siri

Anksiyete, buzilgan ong, konvulsiyalar, ko'rish buzilishi, skotoma, angina xurujlari, aritmiya, taxikardiya, gipotenziya, laringit, tomoq og'rig'i, grippga o'xshash sindrom, burun tiqilishi, kserostomiya, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, yurak urishi, xoletsistitning kuchayishi. Jigar fermentlarining kontsentratsiyasi (AST, ALT, ALP, LDH), ichak atoniyasi, leykopeniya, gipofibrinogenemiya, pansitopeniya, trombotsitopeniya, allergik reaktsiyalar.

O'zaro aloqalar

Simetidin, allopurinol, siklosporin A, makrolid antibiotiklar, og'iz kontratseptivlari, grippga qarshi zardob, oqsil miqdori kam va uglevodlarga boy diet parchalanishni kamaytiradi va yon ta'sirining xavfini oshiradi.

Fenobarbital, fenitoin, ksantinlar, chekish - biotransformatsiyani tezlashtiradi (jigar mikrosomal fermentlarini qo'zg'atadi). Beta-blokerlar bronxodilatator faoliyatini kamaytiradi. Adsorbentlar, qoplama moddalari, antatsidlar, oksidlovchilar so'rilishini sekinlashtiradi va C maxni kamaytiradi, ishqorli moddalar ko'payadi. Diuretiklar ta'sirini kuchaytiradi, kamaytiradi - NSAIDlar (pirazolon lotinlari guruhidan), beta-blokerlar, probenitsid.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: qo'zg'alish, tartibsizlik, konvulsiyalar, taxikardiya, aritmiya, gipotenziya, ko'ngil aynishi, diareya, qon bilan qusish, giperglikemiya, gipokaliemiya, metabolik atsidoz.

Davolash: faollashtirilgan uglerodni tayinlash, polietilen glikol va tuzlarning kombinatsiyasi bilan ichakni sug'orish; kuchli ko'ngil aynish va qusish bilan - metoklopramid yoki undansetron (IV), konvulsiyalar - benzodiazepinlar, fenobarbital (yoki natriy tiopental) va periferik mushak gevşetici; agar kerak bo'lsa, gemoperfuziya.

Boshqaruv yo'nalishi

Ichkarida.

Teofillin moddasi uchun ehtiyot choralari

Siqilish shakllari bilan davolash preparatning qondagi konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish bilan amalga oshiriladi (20 mkg / ml dan oshmasligi kerak).

Boshqa faol moddalar bilan o'zaro ta'sir

Savdo nomlari

Ism Vyshkovskiy indeksining qiymati ®

Teofillin (Prolong. 200 mg N50 tabletkalari) Rossiya Valenta Farmatsevtika OAJ

LSR-001948 / 09.MNN teofillin va
Savdo nomi Teofillin
RegNumber LSR-001948/09
Ro'yxatdan o'tish sanasi 16.03.2009
Bekor qilish sanasi
Ishlab chiqaruvchi Valenta Pharmaceuticals AJ - Rossiya

Qadoqlash:
ND EAN qadoqlash
1 dona bardoshli tabletkalar 100 mg 10 dona, konturlangan xujayrali paketlar (5) - FSP kartalari paketlari 42-0055-0128-06 4602193003613
2 tabletka uzaytirilgan ta'sirga ega 200 mg 10 dona, konturlangan katakchalar (5) - FSP 42-0055-0128-06 4602193003620 karton paketlari.
3 dona uzoqqa cho'zilgan tabletkalar 300 mg 10 dona, konturlangan katakchalar (5) - FSP 42-0055-0128-06 4602193003637 karton paketlari

Teofillinning faol moddasining tavsifi (INN).

Farmakologiya : farmakologik ta'sir - antispazmodik, bronxodilatator, astmatik, vazodilatator, kardiotonik, diuretik... Adenozin retseptorlari bilan bog'lanadi.

Ko'rsatmalar : Bronxial astma, status astma, obstruktiv bronxit, o'pka amfizemasi, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda apnea (yordamchi).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar : Yuqori sezuvchanlik, shu jumladan va boshqa ksantin hosilalari (kofein, pentoksifillin, teobromin), gemorragik insult, retinada qon ketishi, o'tkir miokard infarkti, koronar arteriyalarning og'ir aterosklerozi, yaqin o'tmishda qon ketish, homiladorlik, emizish (davolanish to'xtaydi).

Yon effektlar : Anksiyete, buzilgan ong, konvulsiyalar, ko'rish buzilishi, skotoma, angina xurujlari, aritmiya, taxikardiya, gipotenziya, laringit, tomoq og'rig'i, grippga o'xshash sindrom, burun tiqilishi, kserostomiya, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, yurak urishi, xoletsistitning kuchayishi Jigar fermentlarining kontsentratsiyasi (AST, ALT, gidroksidi fosfataza, LDH), ichak atoniyasi, leykopeniya, gipofibrinogenemiya, pansitopeniya, trombotsitopeniya, allergik reaktsiyalar.

O'zaro aloqalar : Kimetidin, allopurinol, siklosporin A, makrolid antibiotiklari, og'iz kontratseptivlari, grippga qarshi zardob, oqsil miqdori kam va uglevodlar miqdori yuqori bo'lgan parhez Clni kamaytiradi va yon ta'sirining xavfini oshiradi.

Fenobarbital, fenitoin, ksantinlar, chekish - biotransformatsiyani tezlashtiradi (jigar mikrosomal fermentlarini qo'zg'atadi). Beta-blokerlar bronxodilatator faoliyatini kamaytiradi. Adsorbentlar, qoplama agentlari, antatsidlar, oksidlovchi moddalar emilimini sekinlashtiradi va Cmaxni kamaytiradi, ishqorlashtiruvchi moddalar esa uni ko'paytiradi. Diuretik ta'sirini kuchaytiradi, kamaytiradi - NSAIDlar (pirazolon lotinlari guruhidan), beta-blokerlar, probenetsid.

Dozani oshirib yuborish : Alomatlar: qo'zg'alish, tartibsizlik, konvulsiyalar, taxikardiya, aritmiya, gipotenziya, ko'ngil aynishi, diareya, qon bilan qusish, giperglikemiya, gipokaliemiya, metabolik atsidoz.

Davolash: faollashtirilgan uglerodni tayinlash, polietilen glikol va tuzlarning kombinatsiyasi bilan ichakni sug'orish; kuchli ko'ngil aynish va qusish bilan - metoklopramid yoki undansetron (i.v.), konvulsiyalar - benzodiazepinlar, fenobarbital (yoki natriy tiopental) va periferik mushak gevşetici; agar kerak bo'lsa, gemoperfuziya.

Qo'llash usuli va dozalari : Ichkarida, kattalar uchun ovqatdan so'ng (kechiktirmaydigan shakllar) - kuniga 2-4 marta 0,1-0,2 g. Ichkarida va rektumda eng yuqori bitta va kunlik dozalar mos ravishda 0,4 va 1,2 g ni tashkil qiladi. Bolalar: 2 yoshdan 4 yoshgacha - 0,01-0,04 g, 5-6 yosh - 0,04-0,06 g, 7-9 yosh - 0,05-0,075 g, 10-14 yosh - 0, Uchrashuv uchun 05-0.1 g.

Ehtiyot choralari : Siqilish shakllari bilan davolash preparatning qondagi konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish bilan amalga oshiriladi (20 mkg / ml dan oshmasligi kerak).

Dozalash shakli: & nbspkengaytirilgan ozod planshetlar Tarkibi:

1 ta planshet o'z ichiga oladi:faol modda:

teofillin (100% modda jihatidan) - OD g, 0,2 g yoki 0,3 g; qo'shimcha moddalar:

kollidon SR: polivinilatsetat - 80%, povidon - 19%, natriy lauril sulfat - 0,8%, kremniy dioksidi - 0,2%; mikrokristalin tsellyuloza, kaltsiy stearati.

 Ta'rif: oq rangli planshetlar silliq silindrsimon shakldagi sarg'ish rangga ega bo'lib, chamfer bilan (0,1 g dozada), kamera va ball bilan (OD g va 0,3 g dozalari uchun). Farmakoterapevtik guruh:bronxodilatator. ATX: & nbsp

R.03.D.A.04 Teofillin

Farmakodinamikasi:

Purin hosilasi antispazmodik: adenozin retseptorlarini bloklaydi va fosfodiesterazni inhibe qiladi. Bu bronxial mushaklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir tufayli aniq bir bronxodilatator ta'sirini keltirib chiqaradi. U mast hujayra membranasini barqarorlashtiradi, allergik reaktsiyalar vositachilarining chiqarilishini inhibe qiladi, shilliq qavatning tozalanishini oshiradi, diafragmaning qisqarishini rag'batlantiradi va nafas olish va interkostal mushaklar faoliyatini yaxshilaydi. Nafas olish funktsiyasini normallashtirish orqali qonning kislorod bilan to'yinganligiga va karbonat angidrid konsentratsiyasining pasayishiga hissa qo'shadi; nafas olish markazlarini rag'batlantiradi. Gipokaliemiya sharoitida o'pkaning shamollatilishini kuchaytiradi.

Bu yurak faoliyatiga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, kuch va yurak urish tezligini oshiradi, koronar qon oqimi va miyokard kislorodiga bo'lgan talabni oshiradi. Qon tomirlarining ohangini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyraklar). O'pka tomirlarining qarshiligini pasaytiradi, o'pka qon aylanishidagi bosimni pasaytiradi. Buyraklardagi qon oqimini oshiradi, o'rtacha diuretik ta'sir ko'rsatadi. Ekstrahepatik safro yo'llarini kengaytiradi.

Tabletkalardan faol moddaning kechikib chiqishi qon tarkibidagi teofillinning terapevtik darajasiga erishilganidan 3-5 soat o'tgach va uning 10-12 soat davomida saqlanishini ta'minlaydi, shu bilan kun davomida preparat kuniga 2 marta qabul qilinganida teofillinning qonda samarali konsentratsiyasi saqlanib qoladi.

 Farmakokinetikasi:

Bu oshqozon-ichak traktidan juda yaxshi so'riladi, biologik mavjudligi 88-100% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 6 soat.

Plazma oqsillari bilan aloqasi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Yo'ldosh to'sig'idan o'tib, ona sutida uchraydi. Jigarda (90%) bir nechta sitokrom P450 fermenti ishtirokida metabollanadi (eng muhimCYP1A2). Asosiy metabolitlari: 1,3-dimetil siydik kislotasi va 3-metilksantin.

Buyraklar tomonidan metabolitlarning chiqarilishi 7-13% o'zgarmagan faol moddadan iborat. Tamaki chekmaydigan bemorlarda yarimparchalanish davri 6-12 soatni tashkil qiladi, chekuvchilarda u sezilarli darajada qisqaradi - 4-5 soat.Jigar sirozi, buyrak etishmovchiligi va alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda yarimparchalanish davri uzayadi. Umumiy klirens yuqori isitma, og'ir nafas olish etishmovchiligi, jigar etishmovchiligi yoki surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, virusli infektsiyalarda, 55 yoshdan oshgan bemorlarda kamayadi.

 Qo'llanilishi:

Har qanday genezisning bronxo-obstruktiv sindromi: bronxial astma (jismoniy astma bilan og'rigan bemorlarda tanlab olinadigan dori va boshqa shakllarga qo'shimcha dori sifatida), surunkali obstruktiv kasalliklar (surunkali obstruktiv bronxit, o'pka amfizemasi).

O'pka gipertenziyasi, o'pka yurak, buyrakdagi edematoz sindrom (kombinatsiyalangan davolashda), uyqu apnesi.

 Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa ksantin hosilalariga - kofein, pentoksifillin, teobromin), epilepsiya, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, yuqori kislotali gastrit, oshqozon-ichak traktidan qon ketish, kuchli arterial giper- yoki gipotenziya, qattiq taxyaritmiyalar, gemorragik insult, retinal qonash, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.

 Ehtiyotkorlik bilan:Kuchli koronar etishmovchilikda (miokard infarktining o'tkir bosqichi, angina pektorisida), tomirlarning keng tarqalgan aterosklerozida, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiyada, tez-tez qorincha oldidagi urishlar, surunkali yurak etishmovchiligi, konvulsiv tayyorgarlikning kuchayishi, jigar va / yoki buyrak etishmovchiligi, oshqozon yarasi kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. o'n ikki barmoqli ichak yarasi (tarixda), yaqin o'tmishda oshqozon-ichak traktidan qon ketish, nazoratsiz gipotiroidizm (to'planish ehtimoli) yoki tirotoksikoz, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofagial reflyuks, prostatik gipertrofiya, homiladorlik, laktatsiya, qarilik. Homiladorlik va laktatsiya davrida:

Homiladorlik paytida (ayniqsa, birinchi trimestrda), agar onaga mo'ljallangan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa, buyuriladi. Preparatni homiladorlik paytida buyurish (birinchi trimestrda va oxirgi haftalarda) faqat qat'iy ko'rsatmalarda mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni buyurayotganda ona sutida ajralib chiqadigan moddalarni hisobga olish kerak; laktatsiya davrida preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarur bo'lsa, ayol emizishni to'xtatishi kerak.

 Qo'llash usuli va dozalari:

Ichkarida etarli miqdordagi suyuqlik mavjud.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun o'rtacha doz - kuniga 2 marta 300 mg (12 soatlik interval bilan 2 dozada kuniga 10-15 mg / kun), kerak bo'lganda - kuniga 3 marta 300 mg yoki 500 mg dan bir marta, yotishdan oldin (asosan kechasi va ertalab bo'lsa) hujumlar). Chekmaydigan kattalar bemorlari tana vazni 60 kg va undan yuqori bo'lsa, dastlabki doz 200 mg ni tashkil qiladi, kechqurun olinadi, so'ngra kuniga 2 marta 200 mg.

Og'irligi 60 kg dan kam bo'lgan bemorlarda boshlang'ich yagona doz - kechqurun 100 mg, keyin kuniga 2 marta 100 mg.

Davolash maksimal terapevtik samaraga erishilgunga qadar 1-2 kun oralig'ida (kuniga 100-200 mg dan) asta-sekin oshiriladigan va past bardoshli dozalarda boshlanadi.

Doza kasallikning xususiyatiga, bemorning yoshi va tana vazniga bog'liq. Agar katta dozalarda buyurish kerak bo'lsa, davolash qondagi teofillin kontsentratsiyasining nazorati ostida amalga oshiriladi (terapevtik konsentratsiya - 10-15 mkg / ml oralig'ida): 20-25 mkg / ml kontsentratsiyasida sutkalik dozani 10 foizga kamaytirish kerak; 25-30 mkg / ml - 25% ga; 30 mkg / ml dan yuqori - sutkalik doza 2 marta kamayadi. Takroriy nazorat 3 kundan keyin amalga oshiriladi. Agar konsentratsiya juda past bo'lsa, sutkalik doza 3 kunlik interval bilan 25 foizga oshiriladi. Yuqori dozalarni qabul qilishda bemorning ahvoli barqarorlashishi bilan har 6-12 oyda bir marta nazorat qilish kerak.

60 kg dan ortiq og'irlikdagi kattalar uchun parvarishlash dozasi - kuniga 600 mg, 60 kg dan kam - kuniga 400 mg.

Uchunchekuvchilartana vazni 60 kg dan ortiq bo'lgan preparatning kunlik dozasi kechqurun 600 mg va ertalab 300 mg ni tashkil qiladi, tana og'irligi 60 kg dan kam - kechqurun 400 mg va ertalab 200 mg.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun va jigar faoliyatining buzilishi: tana vazni 60 kg dan ortiq, sutkalik doza 400 mg, tana og'irligi 60 kg dan kam - 200 mg. Kundalik dozani pasaytirish yurak va jigarning og'ir shikastlanishida, virusli infektsiyalari bo'lgan bemorlarda, keksa bemorlarda talab qilinadi.

Og'irligi 30 kg gacha bo'lgan bolalar - kuniga 10-20 mg / kg (ikki bo'lingan dozada).

 Yon effektlar:

Asab tizimidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, hayajonlanish, asabiylashish, titroq.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan, homiladorlik paytida uchinchi trimestrda homilador bo'lganida), aritmiya, qon bosimining pasayishi, kardialji, angina xurujlari chastotasining ko'payishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: gastralji, ko'ngil aynish, qusish, gastroezofagial reflyuks, yurakning yonishi, oshqozon yarasi kasalligining kuchayishi, diareya, uzoq muddat foydalanish bilan - ishtahani yo'qotish.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.

Boshqalar: ko'krak og'rig'i, taxipnea, qizarish, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, siydik chiqarishning ko'payishi, terning ko'payishi.

Preparatning dozasi pasayishi bilan yon ta'siri kamayadi.

 Dozani oshirib yuborish:

Alomatlar:

ishtahaning pasayishi, gastralji, diareya, ko'ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon), oshqozon-ichakdan qon ketishi, taxipnea, yuz terining qizishi, taxikardiya, qorincha aritmi, uyqusizlik, motor qo'zg'alishi, tashvish, fotofobiya, titroq, konvulsiyalar.

Kuchli zaharlanishda epileptoid tutilishlar rivojlanishi mumkin (ayniqsa, prekursorlari bo'lmagan bolalarda), gipoksiya, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokalemiya, qon bosimi pasayishi, skelet mushaklarining nekrozi, tartibsizlik, buyrak etishmovchiligi miyoglobinuriya bilan.

Davolash:

giyohvand moddalarni olish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mirni ichish, laksatiflar, polietilen glikol va elektrolitlar kombinatsiyasi bilan ichakni yuvish, majburiy diurez, gemosorbtsiya, plazma sorbsiyasi, gemodializ (past samaradorlik, peritoneal dializ samarasiz), simptomatik davolash (shu jumladan qusish).

Agar soqchilik bo'lsa, havo yo'llarining patentsiyasini va kislorod terapiyasini davom ettiring. Siqilishni engillashtirish uchun - tomir ichiga 0,1-0,3 mg / kg (10 mg dan ko'p bo'lmagan). Kuchli ko'ngil aynish va qusish bilan - yoki (tomir ichiga).

 O'zaro aloqalar:

Glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatemiya), umumiy behushlik uchun vositalar (qorincha aritmi xavfi ortadi), markaziy asab tizimini rag'batlantiruvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi) yon ta'sirining rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Antidiarrheal dorilar va enterosorbents teofillinning so'rilishini kamaytiradi. , sulfinpirazon, og'zaki estrogen o'z ichiga olgan kontratseptivlar va mikrosoma oksidlanishini qo'zg'atuvchi moratsizin, uning dozasini ko'paytirishni talab qilishi mumkin bo'lgan teofillin klirensini oshiradi.

Bir vaqtning o'zida P450 ingibitorlari bilan (makrolid guruhidagi antibiotiklar, linkomitsin, allopurinol, kimyetidin, ftorxinolonlar), izoprenalin, enoksatsin, disulfiram, rekombinant interferon alfa, metotreksat, mexiletina vaktsinasi, propafenon, suvapendaz gripp bo'lsa, teofillinning ta'siri kuchayishi va uning dozasini pasaytirishni talab qilishi mumkin.

Beta-adrenostimulyator va diuretiklarni (glomerular filtratsiyani ko'paytirish orqali) ta'sirini kuchaytiradi, lityum preparatlari va beta-blokerlarning samaradorligini pasaytiradi. Boshqa ksantin lotinlari bilan birgalikda ishlatilmaydigan antispazmodiklarga mos keladi.

Ehtiyot choralari antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyuriladi.

 Maxsus ko'rsatmalar:

Yurak-qon tomir tizimi, jigar, virusli infektsiyalarning og'ir kasalliklarida, shuningdek keksa bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish kerak. Chekadigan bemorlarda teofillin ta'sirining jiddiyligi pasayishi mumkin.

Agar laktatsiya davrida teofillinni qo'llash kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish tavsiya etiladi, chunki preparat ona sutiga o'tadi. Agar homiladorlik kech qo'llanilsa, xomilalik taxikardiya mumkin.

Preparat favqulodda vaziyatlarni engillashtirish uchun mo'ljallanmagan. Uzaygan shakllar bilan davolash qondagi teofillin kontsentratsiyasini davriy monitoring qilish bilan amalga oshiriladi. Agar bronxial astma yaxshi nazorat qilinsa va dozani talab etadigan biron bir nojo'ya ta'sir yoki omillar bo'lmasa, teofillin kontsentratsiyasi 6-12 oylik interval bilan o'lchanadi.

Davolash paytida ko'p miqdordagi kofeinli ovqatlar yoki ichimliklarni iste'mol qilishda ehtiyot bo'ling.

 Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir. Chor va mo'yna.: Chiqarish shakli / dozasi:

Kengaytirilgan tabletkalar 100 mg, 200 mg va 300 mg.

10 dona planshetda polivinilxlorid plyonkasidan va bosma alyuminiy folga laklangan naychali tasmada o'ralgan.

5 dona blister paketi foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan. Qadoqlash: (10) - konturli katakchalar (2) - karton paketlar

(10) - konturli hujayrali paketlar (3) - karton paketlar

(10) - konturli katakchalar (5) - karton paketlar

(20) - polimer qutilar (1) - karton paketlar

(30) - polimer qutilar (1) - karton paketlar

(50) - polimer qutilar (1) - karton paketlar

 Saqlash sharoiti:B. ro'yxati. Quruq, qorong'i joyda, 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda. Bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlang. Saqlash muddati:

3 yil. Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

 Dorixonalarni tarqatish shartlari:Retsept bo'yicha Ro'yxatga olish raqami:LSR-001948/09 Ro'yxatga olingan sana:16.03.2009 Marketingni avtorizatsiya qilish egasi:VALENTA FARM, OAJ Rossiya Ishlab chiqaruvchi: & nbsp Ma'lumotni yangilash sanasi: & nbsp17.09.2015 Ilova qilingan ko'rsatmalar

Teofillin - fosfodiesteraz inhibitori; bronxodilatator.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Teofillinning dozalash shakli - bu uzoqqa cho'zilgan tabletkalar (10 dona. Blisterlarda, 2, 3 yoki 5 dona karton qutida; 20, 30 yoki 50 dona. Polimer qutilarda, karton qutida 1 qutidan)

Preparatning faol moddasi - teofillin. 1 tabletkada 100, 200 yoki 300 mg mavjud.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

  • Bronxo-obstruktiv sindrom turli xil kelib chiqishi: surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (surunkali obstruktiv bronxit va o'pka amfizemasi), bronxial astma (mashqlar orqali astma tanlangan doridir, bronxial astmaning boshqa shakllari qo'shimcha vositadir);
  • Buyrak kelib chiqadigan edematoz sindrom (kombinatsiyalangan davolashda yordamchi dori sifatida);
  • O'pka gipertenziyasi va kor pulmonali;
  • Uyqu apnesi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Teofillin quyidagi holatlarda / kasalliklarda kontrendikedir:

  • Retinal qonash;
  • Gemorragik insult;
  • Epilepsiya;
  • Qattiq taxyaritmiya;
  • Qattiq arterial gipo va gipertenziya;
  • Yaqinda oshqozon-ichakdan qon ketish tarixi;
  • Kislotali gastrit;
  • Me'da va 12 barmoqli ichak yarasining kuchayishi;
  • 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
  • Preparatning tarkibiy qismlariga yoki boshqa ksantin hosilalariga (teobromin, pentoksifillin, kofein) yuqori sezuvchanlik.

Teofillin ehtiyotkorlik bilan va quyidagi hollarda maxsus tibbiy nazorat ostida qo'llanilishi kerak:

  • Bolalar va qariyalar;
  • Jiddiy koronar etishmovchilik (angina pektorisi va miyokard infarktining o'tkir bosqichi);
  • Gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya;
  • Keng tarqalgan tomir aterosklerozi;
  • Jigar va / yoki buyrak etishmovchiligi;
  • Konvulsiv tayyorgarlikni oshirish;
  • Nazorat qilinmagan hipotiroidizm va tirotoksikoz;
  • Surunkali yurak etishmovchiligi;
  • Qorinchadan oldin urish;
  • Uzoq muddatli gipertermiya;
  • Prostata gipertrofiyasi;
  • Gastroezofagial reflyuks;
  • Me'da va 12 barmoqli ichakning yarasi tarixi.

Homiladorlik paytida preparatni homilador ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lgan taqdirdagina qo'llash mumkin.

Agar laktatsiya davrida Teofillin bilan davolanish zarur bo'lsa, ushbu modda ona sutidan chiqarilishini yodda tutish kerak.

Qo'llash usuli va dozalari

Teofillin og'iz orqali suv bilan va ovqatdan keyin chaynamasdan olinadi. Har bir bemor uchun doz individual ravishda belgilanadi.

Boshlang'ich doza odatda kuniga 400 mg. Yaxshi bardoshlik holatida, har 2-3 kunda u optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar boshlang'ichdan taxminan 25% ga oshiriladi.

Qon plazmasidagi teofillin kontsentratsiyasini kuzatmasdan, quyidagi maksimal dozalardan foydalanish mumkin:

  • 16 yoshdan oshgan kattalar va o'smirlar - kuniga 13 mg / kg yoki 900 mg;
  • 12-16 yoshdagi bolalar - kuniga 18 mg / kg;
  • 9-12 yoshdagi bolalar - kuniga 20 mg / kg;
  • 3-9 yoshdagi bolalar - kuniga 24 mg / kg.

Agar preparatni tavsiya etilgan dozalarda qabul qilganda, toksik ta'sir alomatlari paydo bo'lsa yoki samarasizligi sababli dozani yanada oshirish zarurati tug'ilsa, qon plazmasidagi teofillin tarkibini nazorat qilish kerak. Moddaning eng maqbul terapevtik kontsentratsiyasi 0,01-0,02 mg / ml ni tashkil qiladi. Pastroq darajadagi holatlarda terapevtik ta'sir kuchsiz ifodalanadi, ammo yuqori konsentratsiya bilan, harakatlarning sezilarli o'sishi kuzatilmaydi, ammo yon ta'sir xavfi sezilarli darajada oshadi.

Keksa odamlar, virusli infektsiyalar va yurak-qon tomir tizimining kasalliklari bo'lgan Teofillinning dozasi kamayadi.

Yon effektlar

  • Ovqat hazm qilish tizimi: oshqozon yarasi kasalligining kuchayishi, ko'ngil aynishi, diareya, qusish, gastralgiya, ko'ngil aynishi, gastroezofagial reflyuks; uzoq muddatli terapiya bilan - ishtahaning pasayishi;
  • Allergik reaktsiyalar: qichishish, terida toshma, isitma;
  • Yurak-qon tomir tizimi: qon bosimi pasayishi, kardialji, yurak urishi, angina xurujlari, aritmiya va taxikardiya, shu jumladan homilada, agar homilador ayol uchinchi trimestrda preparatni qabul qilgan bo'lsa;
  • Markaziy asab tizimi: qo'zg'alish, bosh og'rig'i, tashvish, uyqusizlik, bosh aylanishi, titroq, asabiylashish;
  • Boshqalar: siydik chiqarishning ko'payishi, gematuriya, albuminuriya, gipoglikemiya, qizarish, ko'krak og'rig'i, terlashning ko'payishi, taxipnea.

Teofillinning dozasini kamaytirgandan keyin yon ta'sirining og'irligi pasayadi.

maxsus ko'rsatmalar

Chekish bilan og'rigan bemorlarda preparatning terapevtik ta'sirining intensivligi pasayishi mumkin.

Teofillinni boshqa ksantin hosilalari bilan birgalikda qo'llash mumkin emas.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Boshqa dorilarni bir vaqtda iste'mol qilganda teofillinga ta'siri:

  • Propranolol, cimetidin, allopurinol, izoprenalin, lincomitsin, makrolid antibiotiklari, og'iz kontratseptivlari teofillin klirensini kamaytiradi;
  • Beta-blokerlar, ayniqsa tanlanmaydiganlar, bronkokonstriktsiya tufayli teofillinning bronxodilatatsion ta'sirini kamaytiradi;
  • Furosemid, kofein, beta2-adrenergik retseptorlari stimulyatorlari teofillinning ta'sirini kuchaytiradi;
  • Aminoglutetimide organizmdan teofillinning chiqarilishini oshiradi, bu uning samaradorligini pasaytiradi;
  • Acyclovir, verapamil, nifedipin, disulfiram teofillinning kontsentratsiyasini oshiradi, yon ta'sirini kuchaytiradi yoki toksik reaktsiyalarning rivojlanishiga hissa qo'shadi;
  • Fenobarbital, karbamazepin, izoniazid, sulfinpirazon, rifampitsin teofillinning tozaligini oshiradi va shu bilan uning ta'sirlanish intensivligini pasaytiradi;
  • Enoksatsin va boshqa ftorxinolonlar qon plazmasida teofillinning kontsentratsiyasini oshiradi.

Teofillin beta-blokerlar va lityum tuzlarining samaradorligini pasaytiradi.

Fenitoin bir vaqtning o'zida ishlatilganda, plazma kontsentratsiyasining o'zaro pasayishi va natijada terapevtik samaraning pasayishi kuzatiladi.

Saqlash shartlari va shartlari

Qorong'i joyda 25 ° S dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati - 5 yil.

Preparatning bitta faol moddasi 100, 200 yoki 300 mg bo'lishi mumkin teofillin ... Paketda 20, 30 yoki 50 ta planshet mavjud.

Chiqarish shakli

Kompaniya tomonidan Valenta dori vositalari Teofillin preparati kengaytirilgan ozod tabletkalar shaklida mavjud.

farmakologik ta'sir

Bronxodilatatsiya.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Lotin purin – teofillin bronxodilatator hisoblanadi. Dori inhibe qiladi fosfodiesteraz , shu bilan to'qimalarda to'planishni kuchaytiradi cAMP , blokirovkaga yordam beradi purin retseptorlari , transportni kamaytiradi kaltsiy ionlari hujayra membranalari kanallari orqali kontraktiliyani pasaytiradi silliq mushaklar ... Bronxlar va qon aylanish tizimining (ayniqsa buyraklar, teri va miya tomirlari) mushaklarini bo'shashtirib, vazodilatatsiya periferik ta'sirga ega, buyraklardagi qon oqimini oshiradi diuretik mo''tadil tabiatning ta'siri. An mast hujayra membranasini stabilizatori shuningdek ozod qilishni bostiradi allergik namoyishlar vositachilari .

Yaxshilanadi shilliq qavatni tozalash , yaxshilaydi diafragma nafas , interkostal va nafas olish mushaklarining ishlashini oshiradi, nafas olish markazini rag'batlantiradi. Qonda u karbonat angidrid tarkibini pasaytiradi va kislorod oqimini normallashtiradi. Sharoitlarda gipokaliemiya o'pkaning shamollatilishini kuchaytiradi.

Ko'taradi koronar qon oqimi , faollikni rag'batlantiradi yurak mushagi , kasılmaların kuchini va chastotasini oshiradi, kislorodga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi. Kamaytiradi tomirlarga qarshilik o'pka va ichidagi bosim pulmoner qon aylanishi ... Safro yo'llarini kengaytiradi (ekstrahepatik). To'sqinliklar agregatlar , faollashtirish jarayonini bostirish orqali E2 alfa va trombotsitlar ... Ko'taradi foydali ta'sir ko'rsatadigan deformatsiyaga qarshilik qonning reologik ko'rsatkichlari ... Shakllanish jarayonlarini inhibe qiladi, shuningdek normallashtiradi mikrosirkulyatsiya .

Faol moddaning doimiy ravishda chiqarilishi tufayli plazma terapevtik kontsentratsiyasi teofillin 3-5 soatdan keyin kuzatiladi va 10-12 soat davom etadi va shu bilan kuniga ikki marta preparatni qabul qilganda qondagi uning doimiy samarali konsentratsiyasini ta'minlaydi.

Etarlicha yaxshi singdirish ovqat hazm qilish tizimidan va bioavailability taxminan 88-100%. Plazma oqsillari bilan aloqasi taxminan 60% ni tashkil qiladi. TCmax 6 soat ichida o'zgarib turadi. O'tadi yo'ldosh to'sig'i va sutda aniqlanadi emizikli ona.

Preparatning 90% ta'sir qiladi metabolizm ba'zilar ishtirokida jigarda p450 sitoxromining fermentlari (eng muhim CYP1A2), 3-metilksantein va 1,3-dimetil siydik kislotasining asosiy metabolitlari ajralib chiqishi bilan.

Preparatning metabolitlari, shuningdek, o'zgarmagan moddaning 7-13% (bolalarda 50% gacha) buyraklar orqali chiqariladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, metabolizm to'liq bo'lmaganligi sababli, preparatning ko'p qismi formada chiqariladi kofein .

Sigaret chekmaydigan bemorlarda T1 / 2 6-12 soatni tashkil qiladi, nikotinga qaram odamlarda u 4-5 soatgacha tushadi. Qachon, jigar va buyrak patologiyalari T1 / 2 cho'zilib ketadi. Qachon CHF , nafas olish va jigar etishmovchiligi, og'ir , virusli infektsiyalar , shuningdek, 12 oylik va 55 yoshdan katta bo'lganlar, umumiy tozalash tushirildi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Bronxo-obstruktiv sindrom turli sabablarga ko'ra ishlab chiqilgan:

  • (tanlab olingan dori sifatida mashqlar bilan astma uchun, shuningdek qo'shimcha dori sifatida astmaning boshqa shakllari uchun);
  • to'sqinlik qiladigan surunkali kurs;
  • amfizem ;
  • cor pulmonale ;
  • o'pka gipertenziyasi ;
  • edematoz sindrom buyrak kasalligi tufayli (kompleks davolashda);

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

  • (kislotalilik oshishi bilan);
  • kuchayish davrlari Oshqozon-ichak trakti ;
  • oshqozon-ichak traktining qon ketishi;
  • arterial hipo- yoki og'ir kurs;
  • gemorragik ;
  • og'ir taxyaritmiya ;
  • qon ketish ko'zning to'r pardasiga;
  • yoshi 12 yoshgacha (3 yoshgacha bo'lgan uzaytirilgan shakllar uchun);
  • yuqori sezuvchanlik teofillin boshqa lotinlar kabi ksantin ( , pentoksifillin, kofein).

Ehtiyotkorlik bilan:

  • jiddiy namoyishlar koronar etishmovchilik shu jumladan va o'tkir davr;
  • obstruktiv gipertrofik kardiyomiyopatiya ;
  • kemalar;
  • surunkali yurak etishmovchiligi ;
  • tez-tez qorincha oldingi urish ;
  • oshdi konvulsiv tayyorlik ;
  • yoki jigar ;
  • oshqozon-ichak yarasi (o'tmishda tashxis qo'yilgan);
  • oshqozon-ichak traktining yaqinda qon ketishi;
  • uzoq gipertermiya ;
  • yoki;
  • gastroezofagial reflyuks ;
  • emizish va homiladorlik davrlari;
  • keksa yoki bolalar yoshi.

Yon effektlar

  • qo'zg'alish;
  • tashvish;
  • asabiylashish;

Yurak-qon tomir tizimi:

  • (III trimestrda Teofillinni qo'llashda homilada ham kuzatiladi);
  • yurak urishi;
  • kardialji ;
  • qon bosimini pasaytirish ;
  • tez-tez hujumlar.

Ovqat hazm qilish organlari:

  • gastralgiya ;
  • ko'ngil aynish;
  • gastroezofagial reflyuks ;
  • qusish;
  • oshqozon yarasining kuchayishi;
  • ishtahaning pasayishi (foydalanish muddati uzaytirilganda).

Allergik namoyon bo'lishi:

  • va teri.

Parallel qabul qilish beta-blokerlar , ayniqsa tanlanmaydiganlar, bunga olib kelishi mumkin bronxning torayishi , bu bronxodilatator ta'sirini kamaytiradi teofillin , shuningdek, ehtimol samaradorligi beta-blokerlar .



mob_info