Прокинетики: список препаратов нового поколения. Прокинетики - что это такое? Прокинетики нового поколения: список Домперидон или церукал что лучше

… в настоящее время практикующие врачи располагают достаточным арсеналом современных прокинетических препаратов для рационального лечения дискинезий различных отделов желудочно-кишечного тракта .

Прокинетики - фармакологические препараты, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов меняют пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта и ускоряют транзит пищевого болюса по нему.

Показания, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков :

1. заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника - вариант с запором);

2. применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков);

3. диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю; сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии.

По механизму действия существующие прокинетики можно разделить на следующие группы :

1. блокаторы допаминовых рецепторов:
1.1. неселективные (метоклопрамид);
1.2. селективные 1-го поколения (домперидон);
1.3. селективные 2-го поколения (итоприд [Праймер]);

2. агонисты 5-НТ4-рецепторов (тегасерод);

3. антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон);

Прокинетическими свойствами обладают также макролидные антибиотики, гормональные пептиды (сандостатин, октреотид), антагонисты опиатных рецепторов.

Одни из этих препаратов применяются уже несколько десятков лет, другие только появились на фармацевтическом рынке. Существует ряд препаратов, фармакологические возможности которых только изучаются. Наиболее изученные и широко применяемые в настоящее время прокинетики - это неселективные и селективные блокаторы допаминовых рецепторов, которые могут в различной степени усиливать моторику всего желудочно-кишечного тракта. Макролидный антибиотик эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости. Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина - нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.

Метоклопрамид - по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами: агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки. Метоклопрамид применяется в гастроэнтерологии уже достаточно долго. Опыт его применения показал, что прокинетические свойства метоклопрамида (повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, усиление двигательной активности, ускорение опорожнения желудка и транзита содержимого через тонкий и толстый кишечник), к сожалению, сочетаются с его неблагоприятным центральным побочным действием. Это связано с тем, что метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает такие серьезные побочные эффекты, как экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость и заторможенность, а также галакторею, гиперпролактинемию, гинекомастию, нарушения менструального цикла. Обычно метоклопрамида назначается взрослым внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; в/м или в/в - 10 мг; максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг (для всех путей введения). Именно в связи с указанными выше недостатоками и были разработаны препараты, относящиеся к новой генерации лекарств, блокирующих допаминовые рецепторы - селективные блокаторы допаминовых рецепторов.

Домперидон - селективный препарат 1-го поколения. Это периферически действующий селективный антагонист допамина, блокирующий D2-рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Однако в отличие от метоклопрамида он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, таким образом, нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Фармакодинамическое действие домперидона связано с его блокирующим влиянием на периферические допаминовые рецепторы, локализованные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке. На другие отделы желудочно-кишечного тракта препарат не действует в связи с отсутствием в них специфических рецепторов. Кроме того, препарат может применяться для лечения пациентов с вторичным гастропарезом, возникшим на фоне сахарного диабета, системной склеродермии, а также после операций на желудке. Обычно домперидон назначается в дозе по 10 мг 3–4 раза в день за 20 минут до еды. Побочные проявления при его применении (обычно головная боль, общая слабость) встречаются редко, а экстрапирамидные нарушения и эндокринные эффекты - лишь в единичных случаях, что позволяет применять его достаточно длительно (28–48 дней). Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта,

Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. В связи с двойным механизмом действия итоприд оказывает позитивное влияние на тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса, повышает тонус желчного пузыря. Кроме того, препарат повышает двигательную активность и тонус мышц тонкой и толстой кишки, что делает его использование потенциально возможным при синдроме раздраженной кишки (СРК) с преобладанием запоров, особенно при сочетании СРК с функциональной диспепсией. Эффективность итоприда при диспепсии и СРК была показана в клинических испытаниях. Двойным механизмом действия объясняется позитивное действие итоприда (Праймера) на тонус нижнего пищеводного сфинктера. Таким образом, наряду с антисекреторными препаратами итоприд, в отличие от домперидона, может назначаться при ГЭРБ в качестве средства, влияющего непосредственно на моторику пищевода. По сравнению с домперидоном итоприд более выраженно действует на моторно-эвакуаторную функцию желудка в отношении как твердой, так и жидкой пищи, улучшает сократительную функцию антрального отдела желудка и, таким образом, более активно способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны. В случае СРК с преобладанием запоров итоприд может применяться наряду со слабительными препаратами, так как повышает тонус кишки, ускоряет тонко- и толстокишечный транзит. Взрослым и детям от 12 лет итоприд (Праймер) назначается по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день за 15–30 минут до еды. Средняя суточная доза составляет 150 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Рекомендованный курс лечения - 2–3 недели.

Тегасерод - частичный 5-НТ4-агонист, который еще в экспериментальных исследованиях показал свою способность усиливать гастроинтестинальную моторику и снижать висцеральную чувствительность. В контролируемых исследованиях у больных с СРК с преобладанием запора тегасерод показал свое достоверное клиническое преимущество по сравнению с плацебо. У пациентов с СРК с преобладанием запора тегасерод усиливает тонкокишечную и проксимальную толстокишечную моторику, уменьшает абдоминальный дискомфорт, нормализует частоту и консистенцию стула. Применяется по 2–6 мг 2 раза в день. Какой-либо кардиотоксичности, влияния на артериальное давление, пульс, интервал QT тегасерод не оказывает даже при повышении дозы до 100 мг. В настоящее время тегасерод рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов для лечения СРК с запорами.

Антагонисты 5-НТ3 рецепторов . После того как было установлено, что метоклопрамид (и цизаприд) обладают свойством угнетать активность 5 HT3 рецепторов и стимулировать 5 HT4 рецепторы, высказано предположение, что по крайней мере частично их прокинетическое действие связано с этими эффектами. Данная концепция получила развитие, и вскоре начались масштабные исследования по изучению других антагонистов 5-HT3 рецепторов, которые не были бы антагонистами допаминовых рецепторов и в то же время обладали прокинетической активностью. Биологические эффекты серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) обусловлены его взаимодействием со специфическими рецепторами: 5-НТ, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4. Одним из первых модуляторов серотониновых рецепторов является препарат трописетрон, которыйна длительный период повышает давление нижнегосфинктера пищевода. Антагонисты 5-НТ3рецепторов (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон) ускоряют эвакуацию пищи из желудка. В толстой кишке антагонисты 5-НТ3рецепторов увеличивают продолжительность транзита содержимого, уменьшают тонический компонент гастроколитического ответа на введение пищи, нормализуют тонус толстой кишки у больных с карциноидной диареей. В клиническом отношении антагонисты 5-НТ3рецепторов эффективны при лечении больных с синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей. 5-НТ4 рецепторы локализованы в нервных окончаниях холинергических интернейронов и моторных нейронов. Их стимуляция также сопровождается увеличением высвобождения ацетилхолина и прокинетическим эффектом. Таким образом, возможные механизмы действия препаратов, взаимодействующих с 5-НТ рецепторами, включают блокаду 5-НТ3 рецепторов или сочетанное действие. В качестве примера сочетанного действия можно привести цизаприд (координакс), который, с од ной стороны, является агонистом 5-НТ4 рецепторов, с другой – антагонистом 5НТ3 рецепторов.

При некоторых заболеваниях нарушается моторно-эвакуаторная функция нашего желудочно-кишечного тракта. С этой проблемой помогают справляться препараты, которые относятся к прокинетикам. Они влияют на антиперистальтические сокращения гладкой мускулатуры, нормализуя тем самым ее деятельность.

Прокинетики можно поделить по происхождению на растительные и искусственные. К средствам растительного происхождения относится всем известный имбирь. А по типу действия на селективные (домперидон) и неселективные (метоклопрамид). В этой статье мы рассмотрим некоторые прокинетики, список препаратов, механизм действия и когда стоит прибегать к их помощи. А также возможность использования при беременности и лечении детей.

Мотилиум

Это всем известное по телевизионной рекламе лекарство нового поколения. Производят его в Бельгии. Продают в виде таблеток для рассасывания по 10 и 30 шт. в упаковке. Также на прилавках аптек этот препарат можно встретить в виде суспензии, комплектом идет дозировочный шприц. С одной стороны, на нем указаны мл., а с другой – весовая градация пациента.

Основным действующим веществом Мотилиума является домперидон – средство нового поколения с улучшенным механизмом действия. Уменьшает рвоту, тошноту либо полностью предупреждает их появление. Иногда больной жалуется, что желудок «стоит». В нем не происходит процесс переваривания пищи и ее своевременной эвакуации в двенадцатиперстную кишку. Еда не продвигается далее по желудочно-кишечному тракту. Прокиенетики на основе домперидона способны оказать помощь и в этом случае. Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений нижнего отдела желудка, ускоряя тем самым его опорожнение. Домперидон улучшает тонус нижнего пищевого сфинктера, что также благоприятно сказывается на моторной деятельности пищеварительных органов. Вот список нарушений, когда стоит использовать препарат Мотилиум:

рвота;
тошнота;
изжога;
тяжесть;
несварение;
отрыжка.

Важно различать вызваны ли тошнота и рвота перееданием либо плохой моторно-эвакуационной деятельностью желудка или это симптомы отравления. Во втором случае схема лечения нужна совсем иная.

Использование Мотилиума при беременности и для детей

Домперидон могут назначить при токсикозе во время беременности. Однако в инструкции к препарату беременность и лактация стоят в списке ограничений для употребления. Конкретных противопоказаний при беременности у Мотилиума нет. Но нет и данных о серьезных клинических исследованиях действия этого средства на процессы, происходящие в организме будущей матери. Поэтому вышеназванный прокинетик нельзя включать в список однозначно рекомендованных к применению лекарств. Прием препарата во время лактации приводит к тому, что небольшая концентрация домперидона регистрируется в грудном молоке.

Мотилиум используется в лечении даже самых маленьких детей. При диагнозе синдрома срыгивания первого года жизни в составе комплексной терапии назначают прокинетики. Бельгийский препарат один из допустимых.

Домперидон плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Но у детей, не достигших одного года, он еще слабо развит. И поэтому прием препарата способен вызывать дистонические реакции. Стоит об этом помнить, используя его при лечении детей до года.

Малышей часто укачивает в транспорте. Их вестибулярный аппарат еще не так развит, как у взрослых. Поэтому возможно использование Мотилиума для уменьшения укачивания у детей.

О противопоказаниях тоже нелишним будет узнать:

непроходимость желудочно-кишечного тракта;
опухоль гипофиза;
желудочное кровотечение;
индивидуальная непереносимость.

Мотилиум способен вызывать аллергию так, как в его составе есть Полисорбат 20. Это средство в промышленности используют для эмульгирования отдушек или эфирных масел. А Сорбитол (Е420) способен усиливать токсическое воздействие на организм некоторых лекарств.

Метоклопрамид

Метоклопрамид относится к препаратам – прокинетикам первого поколения. У него несколько прокинетических механизмов действия. Блокирует рецепторы дофамина и серотонина, снижает двигательную активность пищевода и увеличивает тонус его нижнего сфинктера. Лекарство выпускается в форме таблеток и в ампулах для инъекций.

Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт

Метоклопрамид блокирует нервные окончания, которые передают сигнал от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, прерывая таким образом их связь. Дофамин тормозит моторную активность верхних отделов ЖКТ. Блокировка дофаминовых рецепторов приводит к нормализации работы желудка. Воздействуя на различные типы серотониновых рецепторов прокинетик, одновременно не допускает расслабления тканей гладкой мускулатуры полых органов и тонизирует их, усиливая сокращение мышечных волокон. Это помогает продвижению пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Однако, прокинетик метоклопрамид имеет большой список побочных эффектов:

спастическая кривошея;
слабость;
нарушение умственной активности;
спазм лицевой мускулатуры;
опистотонус и др.

Такого количества возможных побочных реакций со стороны организма не наблюдается у прокинетиков нового поколения. Список показаний довольно обычен для препаратов этой группы: метеоризм, тошнота, рвота, вызванная весьма различными причинами, от лекарственных препаратов до последствий травм.

При рвоте вестибулярного генеза он бесполезен. Хотя, есть у метоклопрамида и некоторое интересные плюсы:

он оказывает положительное влияние на заживление при язвенной болезни желудка;
также это средство способно помогать при мигренях;
высока его эффективность при синдроме Туретта;
облегчает рентгенодиагностику желудка и тонкого кишечника.

Но не стоит заниматься самолечением. Можете получить эффект, на который абсолютно не рассчитываете.

Метоклопрамид для будущих мамочек и малышей

В Дании было проведено масштабное исследование возможности приема этого прокинетика во время беременности. Контрольная группа составила около 35 тыс. женщин, получавших препарат в первом триместре. Не было зафиксировано повышения уровня врожденных пороков, самопроизвольных выкидышей, мертворождений. Полученные результаты напечатаны в журнале Американской медицинской ассоциации от 16 октября 2013 года. Наличие этих данных позволяет врачам более осознанно подходить к назначению метоклопрамида во время беременности. В связи с, большим количеством побочных эффектов, препарат стараются не использовать в лечении детей до 12 лет.

Напоследок хотелось бы предоставить небольшой список прокинетиков, которые вы можете найти на полках в наших аптеках: Церукал, Ганатон, Итомед, Пассажикс, Мотилак. К сожалению, практически все препараты или противопоказаны во время беременности или требуют осторожного применения под контролем врача. Помните, что за консультацией, касательно применения любых лекарств нужно идти к врачу.

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - что это такое? Это мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной ЯЖДПК, характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе креатинина, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют антацидные препараты, уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

"Ацеклидин" (М-холиномиметик)-
"Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

"Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
"Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
"Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
"Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Все интересное

Препарат «Мотилак» используется при заболеваниях желудка, сопровождающися его замедленным опорожнением. Это лекарство оказывает противорвотное действие и стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта (прокинетический эффект). …

«Тримедат» – это лекарственный препарат, предназначенный для регуляции моторной функции желудочно-кишечного тракта. Средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. «Тримедат» назначают при заболеваниях и…

«Трентал» относится к группе препаратов, улучшающих микроциркуляцию ангиопротекторов. Ангиопротекторы – это лекарства, которые способствуют нормализации метаболических процессов в сосудистой стенке, уменьшают проницаемость сосудов. …

"Спазмалгон" - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее мощным спазмолитическим действием. Препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект при спазмах различного происхождения, существенно облегчая состояние больного. Описание…

Церукал - препарат многофункциональный. Он является и противорвотным, и лекарство от укачивания, и, кроме того, способствует нормализации моторики желудочно-кишечного тракта. Также церукал успешно применят при наличии синдрома икоты. Принимать такое…

"Мотилиум" применяется как стимулятор перистальтики, обладающий противорвотным действием. Его действующее вещество домперидон является блокатором допаминовых рецепторов и не оказывает воздействие на секрецию желудка. Показания к…

Спазган – это комбинированный препарат группы спазмолитических и анальгетических лекарственных средств. Он продается в виде таблеток и в виде раствора для внутривенных инъекций. Показания к применению СпазганаБлагодаря комбинированному составу…

Церукал – мощное противорвотное средство. Применяя его, очень быстро можно избавиться от рвотных рефлексов, нормализовать общее состояние организма. Спросом пользуются и аналоги Церукала, ассортимент которых достаточно велик. Большое разнообразие медикаментов позволяет каждому пациенту подобрать индивидуальное идеально подходящее лечение.

Показания к применению Церукала и его аналогов

Главное действующее вещество в составе Церукала – метоклопрамид. Именно оно способствует нормализации тонуса органов. Принцип действия медикамента основывается на блокировке дофаминовых и серотониновых рецепторов. Церукал и большинство его аналогов попросту не пропускают импульсы и не дают возможности органам пищеварения сигнализировать о своих проблемах. Благодаря этому рвотный рефлекс не возникает, а все содержимое желудка благополучно транспортируется сначала в двенадцатиперстную кишку, а после в толстый кишечник.

Кроме того, Церукал может действовать и так:

снимать спазм сфинктера Одди;
нормализовать желчеотделение;
снижать дискинезию желчного пузыря;
улучшать перистальтику кишечника.

Назначается препарат при таких проблемах:

тошнота (в том числе возникшая на фоне черепно-мозговых травм, мигрени, заболеваний кишечника и почек, передозировки лекарственными средствами);
рвота;
рефлюкс-эзофагит;
парез желудка, развивающийся на фоне диабета;
изжога;
икота.

В каких случаях необходимо чем-то заменить Церукал?

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Церукал действует очень быстро, но при этом совершенно не вредит организму (если, конечно, принимая его, соблюдать все предписания специалистов). Но несмотря на это, некоторым пациентам приходится искать аналоги медикамента. В большинстве случаев виной всему – противопоказания. Церукал нельзя принимать:

беременным;
в период лактации;
эпилептикам;
при повышенной чувствительности к компонентам состава;
при механических закупорках просвета кишечника;
при желудочных кровотечениях.

Что лучше – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум, Мотилак или Ганатон?

Это перечень самых известных препаратов-заменителей Церукала. Наверняка сказать, какое средство лучше, очень сложно, поскольку в каждом организме похожие медикаменты действуют по-разному. Из-за этого одним пациентам идеально подходит Ганатон, в то время как другие не ощущают эффекта от его приема совершенно.

Многие специалисты Церукал и его более доступный аналог Метоклопрамид считают самыми мощными средствами.
Ганатон – аналог Церукала в таблетках. Этот препарат также борется с тошнотой и рвотой, но лечение изжог ему дается намного лучше.
и Мотилак – практически идентичные препараты разных производителей – считаются неплохими средствами, но Церукалу по скорости действия все же уступают.

Известные аналоги Церукала в ампулах и таблетках

Разумеется, список синонимов и дженериков Церукала намного больше. Самые известные альтернативы выглядят так:

Продолжительность лечения этими препаратами может быть разной. Одним для полного выздоровления хватает нескольких недель, другим приходиться применять медикаменты до полугода.

Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала , реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.