U Zoznam NVPS novej generácie terapeutické účinky sú širšie ako u štandardných analgetík. Nesteroidné lieky majú komplexný účinok:

• antipyretikum;
• lieky proti bolesti;
• dekongestant;
• protizápalový.

Tiež zmierňuje začervenanie zapálených oblastí. Prostaglandíny sa podieľajú na zápale. Ich syntéza je spojená s enzýmami cyklooxygenázy. Sú to práve oni, ktorých ovplyvňuje NVPS.

Existujú dva aktívne formy cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2). Každý z nich vykonáva svoje vlastné funkcie.

COX-1 chráni sliznicu žalúdka, stimuluje tvorbu prostaglandínov a je zodpovedný za fungovanie krvných doštičiek. Nebezpečné vedľajšie účinky majú lieky, ktoré spomaľujú tvorbu COX-1 a nemajú selektívny účinok.

COX-2 je špecifický enzým, ktorý sa v tele nenachádza zdravý človek. Iné mediátory ovplyvňujú tvorbu zlúčeniny. Najnovšie lieky blokovať tento konkrétny enzým. Nie sú o nič menej účinné ako produkty starej generácie. Selektívne drogy vyrobené v roku 2020 nevedú k rozvoju závislosti.

Lieky novej generácie neobsahujú hormóny. Preto nevyvolávajú rozvoj cukrovky a hypertenzia. V rovnakej dobe, COX blokátory samotné, zníženie syndróm bolesti a zápal, dráždi sliznicu žalúdka. Vznikajú vredy a erozívne procesy. V dôsledku škodlivého účinku na tráviacu trubicu sa NVPS v ochranných membránach ukázalo ako nekonkurencieschopné.

Účinok nesteroidných protizápalových liekov novej generácie je selektívny. Neovplyvňujú COX 1, stimulujú produkciu COX-2 a znižujú syntézu prostaglandínov. Nesteroidné lieky novej generácie, ktorých zoznam sa v roku 2020 zvýšil, sú účinné a nespôsobujú negatívne dôsledky.

Protizápalový účinok nesteroidných liekov je spojený s poklesom produkcie mediátorov, ktoré spôsobujú patologický proces. Cievna stena sa stáva menej priepustnou. Receptory nervových buniek dostávajú menej dráždivých signálov a bolesť zmizne. Prípravky vďaka svojmu účinku na termoregulačné centrá odstraňujú teplo.

• exacerbácia chorôb muskuloskeletálneho systému;
• zranenia - vyvrtnutia šliach, väzov a svalov;
• kýla chrbtice;
• kolika povahy pečene a obličiek;
• bolestivá menštruácia u žien;
• bolesť v brušnej oblasti;
• horúčka;
• riziko trombózy.

V prípade ochorení tráviaceho a krvotvorného systému by sa však NSAID nemali užívať. Pred nákupom liekov by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Výber nesteroidných liekov

1. Piroxikam, diklofenak, flurbiprofén a indometacín sú vynikajúce na zmiernenie zápalu.
2. Ketoprofén a ketorolak sa vyrovnávajú so syndrómom bolesti.
3. Teplotu znižuje Nurofen, paracetamol a kyselina acetylsalicylová.

Väčšina bezpečné prostriedky generácie 2020 - 2020 sa považujú za účinné a silné. Riziko vedľajšie účinky po užití liekov je minimálna. Tablety by sa mali vyberať s lekárom. Je potrebné zvážiť:

1. Dávkovanie.
2. Farmakodynamika a farmakokinetika liečiv.
3. Vek pacienta a komorbidity.
4. Kontraindikácie a indikácie.
5. Iné lieky, ktoré pacient užíva. Pre tých, ktorí užívajú prokinetiku, je vhodnejší zoznam liekov novej generácie pred liekmi staršej generácie.

Názvy liekov novej generácie WHO

Príkladom NVPS je umyté. Dá sa použiť na dlhé obdobie. Vďaka svojmu výraznému protizápalovému účinku uľahčuje priebeh:

• ankylozujúca spondylitída;
• osteoartrózy;
• reumatoidná artritída.

Prípravok uľavuje od bolesti a horúčky, preto je vhodný pri migrénach a bolestiach zubov.

Ďalším účinným prostriedkom je nimesulid. Bolesť zmizne 20 minút po použití. Preto sa môže použiť na zmiernenie záchvatov bolesti. Nimesulid je antioxidant s protizápalovým účinkom. Zlepšuje stav kolagénových vlákien a chrupaviek. Preto je indikovaný pri zaseknutých nervoch, bolestiach kostí a kĺbov a bolestiach hlavy. Vo všeobecnosti je pacientmi dobre tolerovaný. IN v ojedinelých prípadoch Možná nevoľnosť, závraty a žihľavka.

Xefocam- oxycam. Vylúčenie z tela trvá dlho a jeho účinok trvá pol dňa. Sila jeho analgetického účinku je porovnateľná s morfínom. Na rozdiel od drog však neovplyvňuje mozog ani miechu a nie je návykový.

rofekoxib(denebol) odstraňuje bolesť, zápal a opuch. Predpisuje sa pri burzitíde, poly- a reumatoidnej artritíde a poúrazových stavoch. Nie je však vhodný pre ľudí s chorobami srdcovo-cievneho a močového systému, tehotné ženy a deti do dvanástich rokov.

Ak používateľ prijme nootropné lieky novej generácie, zoznam liekov treba ukázať lekárovi. Nie je vhodné niektoré lieky kombinovať.

NSAID – lieky na komplexná liečba mnohé choroby. Toto je však výlučne symptomatická terapia. Ak pacient potrebuje tablety na cukrovka, zoznam ďalšej generácie ich nenahradí.

Lieky sa musia užívať pod prísnym dohľadom lekára. Nekontrolované užívanie nesteroidných liekov ochorenie zhorší. Preto, ak sa pacient rozhodne podstúpiť liečbu NVPS v roku 2020, musíte sa poradiť s neurológom.

Podľa účinnosti priemerných dávok

Na základe sily protizápalového účinku priemerných dávok NSAID môžu byť usporiadané v nasledujúcom poradí:

MAX↓ Indometacín ↓ Flurbiprofén ↓ Diklofenak sodný ↓ Piroxikam ↓ Ketoprofén ↓ Naproxén ↓ Ibuprofén ↓ Amidopyrín MIN↓ Aspirín

Podľa analgetického účinku priemerných dávok môžu byť NSAID usporiadané v nasledujúcom poradí:

MAX↓ Ketorolac ↓ Ketoprofén ↓ Diklofenak sodný ↓ Indometacín ↓ Flurbiprofén ↓ Amidopyrín ↓ Piroxikam ↓ naproxén ↓ Ibuprofén MIN↓ Aspirín

Kompletný zoznam NSAID podľa ATC kódu M01A

Nesteroidné protizápalové lieky - ATC kód M01A
Butylpyrazolidóny	Fenylbutazón Mofebutazón* Oxyfenbutazón* Klofezón* Kebuzón*
Deriváty octová kyselina	Indometacin · Sulindac* · Tolmetin* · Zomepirac* · Diclofenac · Alclofenac* · Bumadizone* · Etodolac* · Lonazolac* · Fentiazac* · Acemetacín* · Difenpyramid* · Oxametacin* · Proglumethacin* · Ketorolac · Kombinácia aceklofenaku * Aceklofenak* s inými drogami
Oxycams	Piroxicam · Tenoxicam · Droxicam* · Lornoxicam · Meloxicam
Deriváty kyselina propiónová

Nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID sú analgetiká, ktoré vykazujú tri účinky naraz: analgetické, antipyretické a protizápalové. Povesť o zlom účinku týchto liekov na žalúdok ich zároveň doslova prenasleduje.

Charakteristiky princípu účinku, indikácie a samozrejme bezpečnosť NSAID pochopíme v druhom článku zo série o.

NSAID zahŕňajú:

• salicyláty - kyselina acetylsalicylová;
• pyrazolóny - analgín;
• deriváty organických kyselín - ibuprofén, naproxén, ketoprofén, indometacín, ketorolak, aceklofenak, diklofenak, piroxikam, meloxikam, kyselina mefenámová atď.;
• koxiby - celekoxib, rofekoxib, parekoxib, etorikoxib.

Kyselina acetylsalicylová: analgetikum so skúsenosťami

Málokto vie, že úplne prvé NSAID, kyselina acetylsalicylová, má rastlinného pôvodu- jeho predchodca sa získaval z lipnice lúčnej, čiže lipnice lúčnej. Drogu vytvorili lekárnici Bayeru koncom 19. storočia a pomenovali ju podľa latinského názvu aspirínu lúčneho Spiraea ulmaria.

Princíp účinku aspirínu, podobne ako všetkých ostatných NSAID, je blokovať enzým cyklooxygenázu (COX). V tele sú dva typy COX. Prvý, COX-1, je nevyhnutný, „dobrý“ enzým: plní mnoho dôležitých funkcií, vrátane ochrany žalúdočnej sliznice. Druhý, COX-2, je zodpovedný za produkciu prostaglandínov, spúšťajúcich mechanizmus bolesti a zápalu.

Kyselina acetylsalicylová blokuje oba typy COX, pričom prvý typ enzýmu vo väčšej miere ako druhý. Preto zoznam vedľajšie účinky značné a lídrom v ňom je poškodenie žalúdočnej sliznice, plné rozvoja gastritídy a dokonca peptický vred. Aspirín je prísne kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov z dôvodu rizika vzniku Reyovho syndrómu – závažného poškodenia mozgu a pečene.

Dospelí môžu užívať liek ako antipyretikum a miernu bolesť. Avšak v posledné roky kyselina acetylsalicylová v tejto oblasti ustúpila bezpečnejším nesteroidným protizápalovým liekom a stala sa kardiologickým liekom pre svoju vlastnosť zabraňovať zhlukovaniu krvných doštičiek a tým „riediť“ krv.

Pochybný analgín?

Metamizol sodný alebo analgín je pomerne aktívny liek proti bolesti a veľmi slabé protizápalové liečivo. Je lojálny k žalúdku a smeruje všetok svoj negatívny vplyv na krv. Závažným vedľajším účinkom analgínu je schopnosť meniť krvný obraz a viesť k rozvoju aplastickej anémie, agranulocytózy a iných hematologických ťažkostí.

V mnohých krajinách sveta vrátane USA je predaj analgínu zakázaný. Ale napríklad v Nemecku je široko používaný a dokonca je považovaný za liek voľby na liečbu pooperačných bolestí. V Rusku analgín poznajú, milujú a pijú a, úprimne povedané, nie je na ňom nič zlé - hlavné je nekonzumovať ho pravidelne (teda deň čo deň) a neprekračovať odporúčané dávky.

Spoločníci s diklofenakom

Skupina derivátov kyselín udivuje svojím výberom aj odborníkov, ale každá droga, ktorá je v nej zahrnutá, má stále svoju vlastnú „tvár“. Deriváty organických kyselín sa vyznačujú výraznými protizápalovými vlastnosťami, ktoré často zatieňujú analgetický a antipyretický účinok. Výnimkou je ibuprofén, ktorý sa stále najčastejšie používa na boj proti bolesti a horúčke, a nie zápalu.

Indometacín a diklofenak sú v tejto podskupine považované za jedny z najsilnejších protizápalových liekov. Prvý pôsobí nepriaznivo na žalúdok a krv a dnes sa používa len zriedka. Diklofenak je oveľa bezpečnejší, čo spolu s vysokou aktivitou a cenovou efektívnosťou zaisťuje mimoriadne vysokú popularitu pri reumatických ochoreniach.

Z hľadiska analgetického účinku je však diklofenak výrazne horší ako mnohé lieky, najmä naproxén, ktorý sa úspešne používa na boj proti rôznym typom intenzívnej bolesti vrátane zubnej, bolesti hlavy, periodickej atď. Naproxen sa predáva bez lekárskeho predpisu a je v vyžadujú ako celkom bezpečné, cenovo dostupné a napriek tomu silné analgetikum.

Ďalším NSAID používaným na úľavu od bolesti je ketorolac, známy pod obchodným názvom Ketanov. Vyznačuje sa rýchlosťou, silou a trvaním analgetického účinku v kombinácii s gastrointestinálnymi vedľajšími účinkami tradičnými pre NSAID. Preto sa ketorolac používa iba podľa lekárskeho predpisu na zmiernenie pooperačnej bolesti, bolesti počas onkologické ochorenia a v iných ťažkých prípadoch.

Kyselina mefenamová je oveľa nevinnejšia ako ketorolac, ale nie je taká účinná. Jeho povesť účinného antipyretika je trochu prehnaná: liek je o niečo aktívnejší ako kyselina acetylsalicylová.

Ďalším zástupcom NSAID, ktorý nemožno ignorovať, je meloxikam, ktorý kombinuje pomerne jemný účinok na žalúdok so silným protizápalovým účinkom, vďaka ktorému sa často používa v reumatológii.

Koxiby: posledné slovo vo farmakológii

Koxiby sú najmladšou skupinou NSAID, ktorých prvý zástupca, celekoxib, sa začal predávať koncom 90. rokov. Koxiby nemajú takmer žiadny vplyv na COX-1, a preto nemajú prakticky žiadne gastrointestinálne vedľajšie účinky tradičné pre túto skupinu. Dostatočne bojujú s bolesťou a zápalom pri artritíde a iných reumatoidných ochoreniach, ale nesplnili pôvodné očakávania, ktoré mali odborníci, keď sa objavil prvý koxib.

Lieky z tejto skupiny stále nie sú bez vedľajších účinkov (predovšetkým odborníci stále diskutujú o možnom účinku koxibov na zvýšenie rizika srdcového infarktu a mozgovej príhody) a navyše majú dosť vysokú cenu, ktorá môže vytiahnuť koberec z pod už tak nezdravé nohy. Rozhodnutie o ich predpisovaní by mal urobiť iba lekár a samoliečba koxibmi, ako aj väčšina ostatných NSAID, by sa nemala robiť.

Čitateľom, ktorých stále trápi agónia voľby, by som chcel odkázať: netrápte sa. Zbavte sa tohto kameňa na duši tým, že ho položíte na plecia svojho lekára. Zverte sa mu so svojou bolesťou a zápalom a netestujte svoj žalúdok, keď sa snažíte naraziť na strechu a nájsť „najlepšie“ NSAID z desiatok liekov.

Marina Pozdeeva

Foto thinkstockphotos.com

Súvisiace produkty: kyselina acetylsalicylová, analgín, ibuprofén, naproxen, ketoprofén, indometacín, ketorolac, aceklofenak, diklofenak, piroxikam, meloxikam, Arcoxia, celekoxib, etorikoxib, žralok, ketanov, ketorol, ketokam, ketofril, dolak, Alenthal, aertal, naklofen, movalis, liberum, arthrozan, mirlox, amelotex, surový, ibuklin, Ďalšie, Nurofen, nalgesín, ketonal, methindol retard, Coplavix, Agrenox, Excedrin, kardiomagnyl, kardiak, aspirín, citramon, trombo ACC, acecardol, Askofen-P, aspicor, trombopol

NSAID sú najobľúbenejšou skupinou liekov užívaných obyvateľstvom. Dobre zmierňujú bolesť a zápal, sú výbornými antipyretikami. Každý rok ich užíva viac ako 30 miliónov ľudí a mnohé z týchto liekov sú dostupné v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Čo sú NSAID?

NSAID sú nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sú široko používané v medicíne nielen pre dospelých, ale aj pre deti. Pojem „nesteroidné“ zdôrazňuje, že tieto lieky nie sú hormonálne, preto vo väčšine prípadov ani pri dlhodobej liečbe nespôsobujú abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje mimoriadne prudkým zhoršením stavu pacienta po ukončení užívania. jeden alebo iný liek z tejto skupiny.

Klasifikácia NSAID

Dnes existuje veľké množstvo liekov patriacich do tejto skupiny, ale pre pohodlie sú všetky rozdelené do dvoch veľkých podskupín:

1. S prevládajúcim protizápalovým účinkom.
2. S výrazným antipyretickým a analgetickým účinkom („nenarkotické analgetiká“).

Lieky prvej skupiny sa predpisujú hlavne na choroby kĺbov vrátane chorôb reumatickej povahy a druhá skupina - na ARVI a iné infekčné choroby, úrazoch, v pooperačnom období a pod. Avšak aj lieky patriace do rovnakej skupiny sa navzájom líšia svojou účinnosťou, prítomnosťou Nežiaduce reakcie a počet kontraindikácií ich použitia.

V závislosti od spôsobu podania sa NSAID rozlišujú:

• injekcia;
• vo forme kapsúl alebo tabliet na perorálne použitie;
• čapíky (napr rektálne čapíky);
• Krémy, masti, gély na vonkajšie použitie.

Mechanizmus akcie

Za určitých podmienok telo produkuje rôzne druhy prostaglandínov, ktoré spôsobujú zvýšenie teploty a zvyšujú intenzitu zápalových reakcií. Hlavným mechanizmom účinku NSAID je blokovanie (inhibícia) enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zodpovedný za tvorbu týchto látok v tele, čo následne vedie k zníženiu telesnej teploty a zníženiu zápalu.

V tele sú 2 typy COX:

• COX1 - produkcia prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu žalúdka a čriev pred poškodením, kontrolujú prietok krvi v obličkách;
• COX2 - syntéza prostaglandínov, spôsobujúcich zápal a horúčku.

Prvé generácie nesteroidných liekov blokovali oba typy COX, čo viedlo k tvorbe vredov a iným poškodeniam gastrointestinálneho traktu. Potom boli vytvorené selektívne NSAID, ktoré blokujú prevažne COX2, takže ich možno použiť u pacientov s chorobami tráviaceho systému. Nie sú však schopné zabrániť agregácii krvných doštičiek, a preto nie sú úplnou náhradou liekov prvej generácie.

Účinok na telo

1. Zmiernenie zápalu. Najväčší protizápalový účinok má diklofenak, indometacín a fenylbutazón.
2. Odmietnuť zvýšená teplota. Aspirín, kyselina mefenamová a nimesulid účinne znižujú teploty.
3. Analgetický účinok. Ako analgetiká sa osvedčili lieky, ktoré zahŕňajú ketorolak, diklofenak, metamizol, analgín alebo ketoprofén.
4. Zabránenie zlepeniu krvných doštičiek (antiagregačný účinok). V kardiologickej praxi sa aspirín predpisuje na tento účel v malých dávkach (napríklad aspecard alebo kardiomagnyl).

Niekedy môžu nesteroidné lieky pri dlhodobom používaní pôsobiť imunosupresívne, čo sa využíva pri liečbe niektorých reumatických ochorení.

Indikácie

1. Reumatizmus, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, rôzne druhy artritída.
2. Zápalové ochorenia svalov a chrbtice - myozitídy, úrazy pohybového aparátu, tendovaginitídy, degeneratívne ochorenia kostí a kĺbov.
3. Kolika: pečeňová, obličková.
4. Zápal nervov alebo koreňov miechových nervov - ischias, ischias, neuralgia trojklanného nervu.
5. Infekčné a neinfekčné ochorenia sprevádzané horúčkou.
6. Bolesť zubov.
7. Dysmenorea (bolestivé obdobia).

Vlastnosti aplikácie

1. Osobný prístup. Každý pacient si musí vybrať protizápalové nesteroidné liečivo, ktoré bude pacient dobre tolerovať a bude spôsobovať minimum vedľajších účinkov.
2. Na zníženie teploty sú NSAID predpísané v miernom množstve terapeutické dávky, a pri plánovanom dlhodobom užívaní sa najskôr užívajú minimálne dávky a potom sa zvyšujú.
3. Spravidla sa takmer všetky tabletové formy liekov predpisujú po jedle s povinným príjmom liekov, ktoré chránia sliznicu žalúdka.
4. Ak sa na riedenie krvi používa nízka dávka aspirínu, užíva sa po večeri.
5. Väčšina NSAID sa má užívať s najmenej ½ pohárom vody alebo mlieka.

Vedľajšie účinky

1. Tráviace orgány. NSAID – gastroduodenopatia, vredy a slizničné erózie dvanástnik alebo žalúdka. Najnespoľahlivejšie v tomto smere sú piroxikam, aspirín a indometacín.
2. Obličky. Rozvíja sa „analgetická nefropatia“ (intersticiálna nefritída), zhoršuje sa prietok krvi obličkami a zužujú sa obličkové cievy. Liečivá s najväčšou toxicitou z tejto skupiny sú fenylbutazón, indometacín.
3. Alergické reakcie. Možno pozorovať pri užívaní akýchkoľvek liekov v tejto skupine.
4. Menej často sa môžu pozorovať poruchy zrážania krvi, funkcie pečene, bronchospazmus, agranulocytóza alebo aplastická anémia.

Zoznam liekov používaných počas tehotenstva

Takmer všetci odborníci odporúčajú, aby sa tehotné ženy zdržali užívania nesteroidných liekov. V niektorých prípadoch a zo zdravotných dôvodov je však ich užívanie predsa len nevyhnutné, keď benefity ich užívania vysoko prevyšujú ich možný negatívny dopad.

Malo by sa pamätať na to, že aj „najbezpečnejší“ z nich môže spôsobiť predčasné uzavretie ductus bollus u plodu, nefropatiu a predčasný pôrod, preto v treťom trimestri NSAID lieky nie sú priradené vôbec.

Nesteroidné lieky, ktoré možno predpísať zo zdravotných dôvodov:

• aspirín;
• ibuprofén;
• diklofenak;
• indometacín;
• naproxén;
• ketorolac atď.

V každom prípade by tehotné ženy nemali tieto lieky užívať samostatne, ale iba ak ich predpíše lekár.

Ryža. 1. Metabolizmus kyseliny arachidónovej

PG majú všestrannú biologickú aktivitu:

a) sú mediátorov zápalová reakcia: spôsobiť lokálnu vazodilatáciu, edém, exsudáciu, migráciu leukocytov a iné účinky (hlavne PG-E 2 a PG-I 2);

6) senzibilizovať receptory na mediátory bolesti (histamín, bradykinín) a mechanické účinky, ktoré znižujú prah citlivosti na bolesť;

V) zvýšiť citlivosť hypotalamických termoregulačných centier k pôsobeniu endogénnych pyrogénov (interleukín-1 a iných) vznikajúcich v organizme pod vplyvom mikróbov, vírusov, toxínov (hlavne PG-E 2).

V posledných rokoch sa zistilo, že existujú aspoň dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú inhibované NSAID. Prvý izoenzým COX-1 (anglicky COX-1) riadi produkciu prostaglandínov, reguluje integritu sliznice gastrointestinálny trakt, funkcia krvných doštičiek a prietok krvi obličkami a druhý izoenzým COX-2 sa podieľa na syntéze prostaglandínov počas zápalu. Navyše COX-2 in normálnych podmienkach chýba, ale tvorí sa pod vplyvom určitých tkanivové faktory, spustenie zápalovej reakcie (cytokíny a iné). V tejto súvislosti sa predpokladá, že protizápalový účinok NSAID je spôsobený inhibíciou COX-2 a ich nežiaduce reakcie sú spôsobené inhibíciou COX, klasifikácia NSAID podľa selektivity vo vzťahu k rôzne formy cyklooxygenáza je prezentovaná v. Pomer aktivity NSAID v zmysle blokovania COX-1/COX-2 nám umožňuje posúdiť ich potenciálnu toxicitu. Čím je táto hodnota nižšia, tým je liek selektívnejší pre COX-2, a tým je menej toxický. Napríklad pre meloxikam je to 0,33, diklofenak 2,2, tenoxikam 15, piroxikam 33, indometacín 107.

Tabuľka 2 Klasifikácia NSAID podľa selektivity voči rôznym formám cyklooxygenázy
(Perspektívy liekovej terapie, 2000, s dodatkami)

Iné mechanizmy účinku NSAID

Protizápalový účinok môže súvisieť s inhibíciou peroxidácie lipidov, stabilizáciou lyzozomálnych membrán (oba tieto mechanizmy zabraňujú poškodeniu bunkových štruktúr), znížením tvorby ATP (znižuje sa zásoba energie zápalovej reakcie), inhibíciou agregácie neutrofilov (uvoľňovanie zápalových mediátorov z nich je narušené), inhibícia produkcie reumatoidného faktora u pacientov s reumatoidnou artritídou. Analgetický účinok je do určitej miery spojený s narušením vedenia bolestivých impulzov v miecha ().

Hlavné efekty

Protizápalový účinok

NSAID primárne potláčajú exsudačnú fázu. Väčšina silné drogy, , pôsobí aj na proliferačnú fázu (zníženie syntézy kolagénu a pridruženú sklerózu tkaniva), ale slabšie ako na exsudatívnu fázu. NSAID nemajú prakticky žiadny vplyv na fázu zmeny. Pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, všetky NSAID sú horšie ako glukokortikoidy, ktoré inhibíciou enzýmu fosfolipázy A 2 inhibujú metabolizmus fosfolipidov a narúšajú tvorbu prostaglandínov aj leukotriénov, ktoré sú zároveň najdôležitejšími mediátormi zápalu ().

Analgetický účinok

Vo väčšej miere sa prejavuje bolesťami miernej až strednej intenzity, ktorá je lokalizovaná vo svaloch, kĺboch, šľachách, nervových kmeňoch, ako aj bolesťami hlavy či zubov. Pri silnej viscerálnej bolesti je väčšina NSAID menej účinná a má menšiu silu analgetický účinok lieky morfínovej skupiny (narkotické analgetiká). Zároveň množstvo kontrolovaných štúdií preukázalo pomerne vysokú analgetickú aktivitu pri kolikách a pooperačnej bolesti. Účinnosť NSAID pri renálnej kolike vyskytujúcej sa u pacientov urolitiáza je do značnej miery spojená s inhibíciou produkcie PG-E2 v obličkách, znížením prietoku krvi obličkami a tvorbou moču. To vedie k zníženiu tlaku v obličkovej panvičke a močovodov nad miestom obštrukcie a poskytuje dlhodobý analgetický účinok. Výhodou NSAID oproti narkotickým analgetikám je, že sú neutlmovať dýchacie centrum, nevyvolávať eufóriu a drogovú závislosť, a pri kolike je tiež dôležité, aby oni nemajú spazmogénny účinok.

Antipyretický účinok

NSAID účinkujú len pri horúčke. Neovplyvňujú normálnu telesnú teplotu, ktorá sa líši od „hypotermických“ liekov (chlórpromazín a iné).

Antiagregačný efekt

V dôsledku inhibície COX-1 v krvných doštičkách je potlačená syntéza endogénneho proagregačného tromboxánu. Najsilnejšiu a dlhotrvajúcu antiagregačnú aktivitu má , ktorý ireverzibilne potláča schopnosť agregácie krvných doštičiek po celú dobu ich života (7 dní). Antiagregačný účinok iných NSAID je slabší a reverzibilný. Selektívne inhibítory COX-2 neovplyvňujú agregáciu krvných doštičiek.

Imunosupresívny účinok

Je mierne exprimovaný, prejavuje sa pri dlhodobom používaní a má „sekundárny“ charakter: znížením kapilárnej permeability bránia NSAID kontaktu imunokompetentných buniek s antigénom a kontaktu protilátok so substrátom.

FARMAKOKINETIKA

Všetky NSAID sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Takmer úplne sa viaže na plazmatický albumín, vytesňuje niektoré iné lieky (pozri kapitolu) a u novorodencov - bilirubín, čo môže viesť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie. Najnebezpečnejšie v tomto smere sú salicyláty a. Väčšina NSAID dobre preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov. NSAID sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa obličkami.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde poskytujú len NSAID symptomatický účinok bez ovplyvnenia priebehu ochorenia. Nie sú schopné zastaviť progresiu procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť rozvoju deformácie kĺbov. Úľava, ktorú NSA prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká významná, že sa bez týchto liekov nezaobíde ani jeden z nich. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia a iné) sú NSA často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartróza, myozitída, tendovaginitída, trauma (domáce, športové). Často je pri týchto stavoch účinné použitie lokálnych dávkových foriem NSAID (masti, krémy, gély).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, radikulitída, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôznej etiológie vrátane bolesti hlavy, zubov a pooperačnej bolesti.

6. Horúčka(zvyčajne pri telesnej teplote nad 38,5 °C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

8. Dysmenorea.

NSAID sa používajú na primárnu dysmenoreu na zmiernenie bolesti spojenej so zvýšeným tonusom maternice v dôsledku nadprodukcie PG-F 2a. Okrem analgetického účinku znižujú NSAID množstvo straty krvi.

Dobre klinický účinok zaznamenané pri použití, a to najmä jeho sodná soľ, , , . NSAID sú predpísané pri prvom výskyte bolesti na 3-dňový kurz alebo v predvečer menštruácie. Nežiaduce reakcie pri krátkodobom používaní sú zriedkavé.

KONTRAINDIKÁCIE

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceratívnych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, pri závažnej dysfunkcii pečene a obličiek, cytopéniách, individuálnej intolerancii a gravidite. Ak je to potrebné, najbezpečnejšie (ale nie pred pôrodom!) sú malé dávky ().

V súčasnosti bol identifikovaný špecifický syndróm NSAID-gastroduodenopatia(). Je len čiastočne spojená s lokálnym škodlivým účinkom NSAID (väčšina z nich sú organické kyseliny) na sliznicu a je spôsobená najmä inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového účinku liekov. Preto sa gastrotoxicita môže vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania NSAID.

Poškodenie žalúdočnej sliznice prebieha v 3 fázach:
1) inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici;
2) zníženie produkcie ochranného hlienu a bikarbonátov sprostredkovanej prostaglandínmi;
3) objavenie sa erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je najčastejšie lokalizované v žalúdku, hlavne v oblasti antra alebo prepylorickej oblasti. Klinické príznaky gastroduodenopatie NSAID chýbajú takmer u 60 % pacientov, najmä u starších ľudí, takže diagnóza sa v mnohých prípadoch stanovuje pomocou fibrogastroduodenoskopie. Zároveň u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nie je zistené poškodenie sliznice. Absencia klinických symptómov pri gastroduodenopatii NSAID je spojená s analgetickým účinkom liekov. Pacienti, najmä starší, u ktorých sa pri dlhodobom užívaní NSAID nevyskytujú nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, sa preto považujú za pacientov so zvýšeným rizikom rozvoja závažných komplikácií gastroduodenopatie NSAID (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú si obzvlášť opatrnosť monitorovanie vrátane endoskopickej štúdie (1).

Rizikové faktory pre gastrotoxicitu:ženy, vek nad 60 rokov, fajčenie, abúzus alkoholu, vredy v rodinnej anamnéze, sprievodné závažné srdcovo-cievne ochorenia, súčasné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, veľké dávky resp. simultánne podávanie dve alebo viac NSAID. a () majú najväčšiu gastrotoxicitu.

Metódy na zlepšenie znášanlivosti NSAID.

ja Súbežné podávanie drogy, chráni sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Podľa kontrolovaných klinických štúdií je vysoko účinný syntetický analóg misoprostolu PG-E 2, ktorého použitie pomáha predchádzať vzniku vredov v žalúdku aj dvanástniku (). Dostupné sú kombinované lieky, ktoré obsahujú NSAID a misoprostol (pozri nižšie).

Tabuľka 3. Ochranný účinok rôznych liekov proti gastrointestinálnym vredom vyvolaným NSAID (Podľa Šampión G.D. a kol., 1997 () s dodatkami)

+ preventívny účinok
0 nedostatok preventívneho účinku
– účinok nie je špecifikovaný
* Podľa najnovších údajov je famotidín účinný vo vysokých dávkach

Inhibítor protónová pumpa Omeprazol má približne rovnakú účinnosť ako misoprostol, je však lepšie znášaný a rýchlo odstraňuje reflux, bolesti a poruchy trávenia.

H 2 blokátory môžu zabrániť vzniku dvanástnikových vredov, ale vo všeobecnosti sú neúčinné proti žalúdočným vredom. Existujú však dôkazy, že vysoké dávky famotidínu (40 mg dvakrát denne) znižujú výskyt vredov žalúdka aj dvanástnika.

Ryža. 2. Algoritmus na prevenciu a liečbu NSAID gastroduodenopatie.
Autor: Loeb D.S. a kol., 1992 () s dodatkami.

Cytoprotektívne liečivo sukralfát neznižuje riziko vzniku žalúdočných vredov, jeho účinok na dvanástnikové vredy nie je úplne stanovený.

II. Zmena taktiky užívanie NSAID , ktorá zahŕňa (a) zníženie dávky; (b) prechod na parenterálne, rektálne alebo lokálne podávanie; (c) užívanie enterických dávkových foriem; (d) použitie proliečiv (napr. sulindaku). Avšak vzhľadom na to, že gastroduodenopatia NSAID nie je ani tak lokálna ako systémová reakcia, tieto prístupy problém neriešia.

III. Použitie selektívnych NSAID.

Ako bolo uvedené vyššie, existujú dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú blokované NSAID: COX-2, ktorý je zodpovedný za produkciu prostaglandínov počas zápalu, a COX-1, ktorý riadi produkciu prostaglandínov, ktoré udržujú integritu sliznice gastrointestinálneho traktu, prietok krvi obličkami a funkcia krvných doštičiek. Preto by selektívne inhibítory COX-2 mali spôsobovať menej nežiaducich reakcií. Prvými takýmito liekmi sú a. Kontrolované štúdie uskutočnené u pacientov s reumatoidnou artritídou a osteoartritídou ukázali, že sú lepšie tolerované ako ,, a, bez toho, aby boli v porovnaní s nimi v účinnosti horšie ().

Vznik žalúdočného vredu u pacienta si vyžaduje vysadenie NSAID a užívanie protivredových liekov. Pokračujúce používanie NSAID, napríklad pri reumatoidnej artritíde, je možné len na pozadí súbežného podávania misoprostolu a pravidelného endoskopického monitorovania.

II. NSAID môžu mať priamy vplyv na renálny parenchým, čo spôsobuje intersticiálna nefritída(takzvaná "analgetická nefropatia"). Najnebezpečnejším v tomto ohľade je fenacetín. Možné vážne poškodenie obličiek až po rozvoj závažného zlyhanie obličiek. Rozvoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID ako dôsledok prísne alergická intersticiálna nefritída.

Rizikové faktory nefrotoxicity: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca renálna patológia, znížený objem cirkulujúcej krvi, dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie diuretík.

Hematotoxicita

Najtypickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najzávažnejšie komplikácie pri ich užívaní aplastická anémia a agranulocytóza.

Koagulopatia

NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, najčastejšie z gastrointestinálneho traktu.

Hepatotoxicita

Môžu sa pozorovať zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V závažných prípadoch žltačka, hepatitída.

Hypersenzitívne reakcie (alergia)

Vyrážka, Quinckeho edém, anafylaktický šok, Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm, alergická intersticiálna nefritída. Kožné prejavy sa častejšie pozorujú pri použití pyrazolónov a pyrazolidínov.

Bronchospazmus

Typicky sa vyvíja u pacientov bronchiálna astma a častejšie pri užívaní aspirínu. Jeho príčinami môžu byť alergické mechanizmy, ako aj inhibícia syntézy PG-E 2, čo je endogénny bronchodilatátor.

Predĺženie tehotenstva a spomalenie pôrodu

Tento účinok je spôsobený skutočnosťou, že prostaglandíny (PG-E 2 a PG-F 2a) stimulujú myometrium.

KONTROLNÉ OPATRENIA PRE DLHODOBÉ POUŽÍVANIE

Gastrointestinálny trakt

Pacienti by mali byť upozornení na príznaky gastrointestinálneho poškodenia. Test stolice by sa mal vykonávať každé 1-3 mesiace. Okultná krv(). Ak je to možné, pravidelne vykonávajte fibrogastroduodenoskopiu.

Je vhodné použiť rektálne čapíky s NSAID u pacientov, ktorí podstúpili operáciu na hornom gastrointestinálnom trakte a u pacientov súčasne užívajúcich niekoľko liekov. Nemali by sa používať pri zápaloch konečníka alebo konečníka alebo po nedávnom anorektálnom krvácaní.

Tabuľka 4. Laboratórne sledovanie pri dlhodobom podávaní NSAID

Obličky

Je potrebné sledovať výskyt edému a merať krvný tlak, najmä u pacientov s hypertenziou. Raz za 3 týždne klinická analýza moču. Každé 1-3 mesiace je potrebné stanoviť hladinu sérového kreatinínu a vypočítať jeho klírens.

Pečeň

Pri dlhodobom podávaní NSAID je potrebné urýchlene identifikovať klinické príznaky poškodenia pečene. Každé 1-3 mesiace je potrebné sledovať funkciu pečene a stanoviť aktivitu transamináz.

Hematopoéza

Spolu s klinickým pozorovaním by sa mal raz za 2-3 týždne vykonať klinický krvný test. Pri predpisovaní pyrazolónu a derivátov pyrazolidínu je potrebná špeciálna kontrola ().

PRAVIDLÁ ÚČELU A DÁVKOVANIE

Individualizácia výberu liekov

Pre každého pacienta najvhodnejšie účinný liek s najlepšou znášanlivosťou. Navyše to môže byť akékoľvek NSAID, ale ako protizápalový liek je potrebné predpísať liek zo skupiny I. Citlivosť pacientov na NSAID dokonca jednej chemickej skupiny sa môže značne líšiť, takže neúčinnosť jedného lieku neznamená neúčinnosť skupiny ako celku.

Pri použití NSAID v reumatológii, najmä pri nahrádzaní jedného lieku druhým, je potrebné vziať do úvahy, že vývoj protizápalového účinku zaostáva za analgetickým účinkom. Posledne menovaný je zaznamenaný v prvých hodinách, zatiaľ čo protizápalový po 10-14 dňoch pravidelného používania a pri predpisovaní oxikamov aj neskôr po 2-4 týždňoch.

Dávkovanie

Akýkoľvek nový liek pre daného pacienta sa musí predpísať ako prvý. v najmenšej dávke. Pri dobrej znášanlivosti sa denná dávka zvyšuje po 2-3 dňoch. Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch je tendencia zvyšovať jednorazové a denné dávky liekov, ktoré sú najlepšie tolerované (,), pri zachovaní obmedzení maximálne dávky, , , . U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosiahne iba pri použití veľmi vysoké dávky NSAID.

Čas prijatia

Pri predpisovaní dlhodobých kurzov (napríklad v reumatológii) sa NSAID užívajú po jedle. Aby sa však dosiahol rýchly analgetický alebo antipyretický účinok, je lepšie ich predpísať 30 minút pred alebo 2 hodiny po jedle s 1/2-1 pohárom vody. Po užití je vhodné 15 minút neležať, aby sa predišlo vzniku ezofagitídy.

Okamžik užitia NSAID možno určiť aj časom maximálnej závažnosti symptómov ochorenia (bolesť, stuhnutosť kĺbov), to znamená s prihliadnutím na chronofarmakológiu liekov. V tomto prípade sa môžete odchýliť od všeobecne uznávaných režimov (2-3 krát denne) a predpísať NSAID kedykoľvek počas dňa, čo vám často umožní dosiahnuť viac terapeutický účinok v nižšej dennej dávke.

Pri silnej rannej stuhnutosti je vhodné užiť rýchlo vstrebateľné NSA čo najskôr (hneď po prebudení) alebo na noc predpísať dlhodobo pôsobiace lieky. Najrýchlejšie vstrebávanie v gastrointestinálnom trakte, a teda aj rýchlejší nástup účinku, sú vo vode rozpustné ("šumivé").

Monoterapia

Súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID sa neodporúča z nasledujúcich dôvodov:
účinnosť takýchto kombinácií nebola objektívne preukázaná;
v rade podobných prípadov dochádza k poklesu koncentrácie liečiv v krvi (napr. znižuje koncentráciu , , , , ), čo vedie k oslabeniu účinku;
zvyšuje sa riziko vzniku nežiaducich reakcií. Výnimkou je možnosť použitia v kombinácii s akýmkoľvek iným NSAID na zvýšenie analgetického účinku.

Niektorým pacientom môžu byť predpísané dve NSAID v rôznych časoch dňa, napríklad jedno rýchlo absorbované ráno a popoludní a jedno dlhodobo pôsobiace večer.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pomerne často sa pacientom, ktorí dostávajú NSAID, predpisujú aj iné lieky. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy možnosť ich vzájomnej interakcie. takže, NSAID môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií a perorálnych hypoglykemických látok. V rovnakom čase, oslabujú účinok antihypertenzív, zvyšujú toxicitu aminoglykozidových antibiotík, digoxínu a niektoré ďalšie lieky, čo má významný klinický význam a zahŕňa sériu praktické odporúčania(). Ak je to možné, treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu NSAID a diuretík na jednej strane kvôli oslabeniu diuretického účinku a na druhej strane kvôli riziku rozvoja zlyhania obličiek. Najnebezpečnejšia je kombinácia s triamterénom.

Mnohé lieky predpisované súbežne s NSAID zase môžu ovplyvniť ich farmakokinetiku a farmakodynamiku:
– antacidá s obsahom hliníka(Almagel, Maalox a ďalšie) a cholestyramín znižuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte. Preto súčasné podávanie takýchto antacíd môže vyžadovať zvýšenie dávky NSAID a medzi dávkami cholestyramínu a NSAID sú potrebné intervaly aspoň 4 hodiny;
– hydrogénuhličitan sodný zvyšuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte;
– Protizápalový účinok NSAID zosilňujú glukokortikoidy a „pomaly pôsobiace“ (základné) protizápalové lieky(prípravky zlata, aminochinolíny);
– analgetický účinok NSAID zosilňujú narkotické analgetiká a sedatíva.

OTC POUŽÍVANIE NSAID

Pre voľnopredajné použitie sú , , , a ich kombinácie vo svetovej praxi široko používané už mnoho rokov. V posledných rokoch boli , , a schválené na voľnopredajné použitie.

Tabuľka 5.Účinok NSAID na účinok iných liekov.
Autor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () s dodatkami

Droga NSAID Akcia Odporúčania Farmakokinetická interakcia Nepriame antikoagulanciá Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšenie antikoagulačného účinku Ak je to možné, vyhnite sa týmto NSAID alebo ich pozorne sledujte Všetko, najmä Vytesnenie z plazmatických proteínov, zvýšenie antikoagulačného účinku Ak je to možné, vyhnite sa užívaniu NSAID alebo pozorne sledujte Perorálne hypoglykemické lieky (sulfonylmočoviny) Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšený hypoglykemický účinok Ak je to možné, vyhnite sa užívaniu NSAID alebo pozorne sledujte hladinu glukózy v krvi Všetko, najmä Vytesnenie z plazmatických bielkovín, zosilnenie hypoglykemického účinku digoxín Všetky Inhibícia renálnej exkrécie digoxínu v prípadoch poškodenia funkcie obličiek (najmä u detí mladší vek a starší), zvýšenie jeho koncentrácie v krvi, zvýšenie toxicity. Ak je funkcia obličiek normálna, interakcia je menej pravdepodobná Ak je to možné, vyhnite sa užívaniu NSAID alebo prísne sledujte klírens kreatinínu a koncentrácie digoxínu v krvi Antibiotiká aminoglykozidy Všetky Inhibícia renálnej exkrécie aminoglykozidov, zvýšenie ich koncentrácie v krvi Prísna kontrola koncentrácií aminoglykozidov v krvi Metotrexát (vysoké „nereumatologické“ dávky) Všetky Inhibícia renálnej exkrécie metotrexátu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita (interakcia s „reumatologickou“ dávkou metotrexátu nie je pozorovaná) Súčasné podávanie je kontraindikované. Je prijateľné používať NSAID počas obdobia chemoterapie Lítiové prípravky Všetky (v menšej miere , ) Inhibícia renálnej exkrécie lítia, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita V prípade potreby použite aspirín alebo sulindac predpisovanie NSAID. Prísna kontrola koncentrácie lítia v krvi fenytoín Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu, zvýšená koncentrácia v krvi a toxicita Vyhnite sa týmto NSAID, ak je to možné, alebo pozorne sledujte koncentrácie fenytoínu v krvi Farmakodynamická interakcia Antihypertenzívne lieky Beta blokátory Diuretiká ACE inhibítory* Oslabenie hypotenzného účinku v dôsledku inhibície syntézy PG v obličkách (zadržiavanie sodíka a vody) a krvných cievach (vazokonstrikcia) Použite sulindac a ak je to možné, vyhnite sa iným NSAID na hypertenziu. Prísna kontrola krvný tlak. Môže byť potrebná zvýšená antihypertenzívna liečba Diuretiká V najväčšej miere . V najmenšom Oslabenie diuretických a natriuretických účinkov, zhoršenie srdcového zlyhania Vyhnite sa NSAID (okrem sulindacu) pri zlyhaní srdca, prísne sledujte stav pacienta Nepriame antikoagulanciá Všetky Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania v dôsledku poškodenia sliznice a inhibície agregácie krvných doštičiek Ak je to možné, vyhnite sa NSAID Kombinácie s vyšším rizikom Diuretiká Všetky Všetky (v menšej miere) Zvýšené riziko rozvoja zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná triamteren Vysoké riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná Všetko šetriace draslík Všetky Vysoké riziko vzniku hyperkaliémie Vyhnite sa takýmto kombináciám alebo prísne sledujte hladiny draslíka v plazme

Indikácie: poskytuje analgetické a antipyretické účinky prechladnutia, bolesti hlavy a zubov, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta, dysmenorea.

Je potrebné upozorniť pacientov, že NSAID majú len symptomatický účinok a nemajú antibakteriálnu ani antivírusovú aktivitu. Preto ak horúčka, bolesť alebo zhoršenie celkového stavu pretrvávajú, mali by sa poradiť s lekárom.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH DROG

NSAID SO SILNOU PROTIZÁPALOVOU AKTIVITOU

NSAID patriace do tejto skupiny majú klinicky významný protizápalový účinok, preto sa nachádzajú široké uplatnenie po prvé ako protizápalové látky vrátane reumatologických ochorení u dospelých a detí. Mnohé z liekov sa používajú aj ako analgetiká A antipyretiká.

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ
(Aspirín, Aspro, Colfarit)

Kyselina acetylsalicylová je najstarším NSAID. Pri dirigovaní Klinické štúdie vo všeobecnosti slúži ako štandard, s ktorým sa porovnávajú iné NSAID z hľadiska účinnosti a znášanlivosti.

Aspirín je obchodné meno kyselina acetylsalicylová, ktorú navrhla spoločnosť Bayer (Nemecko). Postupom času sa tak stotožnil s týmto liekom, že sa dnes používa ako generikum vo väčšine krajín sveta.

Farmakodynamika

Farmakodynamika aspirínu závisí od denná dávka:

malé dávky 30-325 mg spôsobujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek;
priemerné dávky 1,5-2 g majú analgetický a antipyretický účinok;
veľké dávky 4-6 g pôsobia protizápalovo.

V dávke vyššej ako 4 g aspirín zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej (urikozurický účinok), pri predpisovaní v menších dávkach sa jeho vylučovanie oneskoruje.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia aspirínu sa zvyšuje rozdrvením tablety a jej zapitím teplou vodou, ako aj použitím „šumivých“ tabliet, ktoré sa pred užitím rozpustia vo vode. Aspirín má polčas rozpadu iba 15 minút. Pod vplyvom esteráz v žalúdočnej sliznici, pečeni a krvi sa z aspirínu štiepi salicylát, ktorý má hlavnú farmakologickú aktivitu. Maximálna koncentrácia salicylátu v krvi sa vyvinie 2 hodiny po užití aspirínu, jeho polčas je 4-6 hodín. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa močom a pri zvýšení pH moču (napríklad v prípade antacíd) sa zvyšuje vylučovanie. Pri použití veľkých dávok aspirínu je možné nasýtiť metabolizujúce enzýmy a predĺžiť polčas salicylátu na 15-30 hodín.

Interakcie

Glukokortikoidy urýchľujú metabolizmus a vylučovanie aspirínu.

Absorpciu aspirínu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje kofeín a metoklopramid.

Aspirín inhibuje žalúdočnú alkoholdehydrogenázu, čo vedie k zvýšeniu hladín etanolu v tele aj pri miernej (0,15 g/kg) konzumácii ().

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita Aj pri použití v nízkych dávkach 75-300 mg/deň (ako protidoštičková látka) môže aspirín spôsobiť poškodenie sliznice žalúdka a viesť k rozvoju erózií a/alebo vredov, ktoré sú často komplikované krvácaním. Riziko krvácania závisí od dávky: pri predpisovaní v dávke 75 mg/deň je o 40 % nižšie ako pri dávke 300 mg a o 30 % nižšie ako pri dávke 150 mg (). Aj mierne, ale neustále krvácajúce erózie a vredy môžu viesť k systematickej strate krvi vo výkaloch (2-5 ml/deň) a rozvoju anémie z nedostatku železa.

Liekové formy s enterosolventným povlakom majú o niečo menšiu gastrotoxicitu. U niektorých pacientov užívajúcich aspirín sa môže vyvinúť adaptácia na gastrointestinálny trakt toxický účinok. Je založená na lokálnom zvýšení mitotickej aktivity, znížení infiltrácie neutrofilov a zlepšení prietoku krvi ().

Zvýšené krvácanie v dôsledku zhoršenej agregácie krvných doštičiek a inhibície syntézy protrombínu v pečeni (posledná s dávkou aspirínu vyššou ako 5 g / deň), preto je použitie aspirínu v kombinácii s antikoagulanciami nebezpečné.

Hypersenzitívne reakcie: kožné vyrážky, bronchospazmus. Identifikuje sa špeciálna nozologická forma: Fernandov-Vidalov syndróm („aspirínová triáda“): kombinácia nosovej polypózy a/alebo paranazálne dutiny, bronchiálna astma a úplná intolerancia aspirínu. Preto sa u pacientov s bronchiálnou astmou odporúča používať aspirín a iné NSAID s veľkou opatrnosťou.

Reyov syndróm sa vyvíja, keď sa aspirín predpisuje deťom s vírusové infekcie(chrípka, kiahne). Prejavuje sa ťažkou encefalopatiou, edémom mozgu a poškodením pečene, ktoré prebieha bez žltačky, ale s vysoký stupeň cholesterolu a pečeňových enzýmov. Poskytuje veľmi vysokú úmrtnosť (až 80%). Preto by sa aspirín nemal používať na akútne respiračné vírusové infekcie u detí mladších ako 12 rokov života.

Predávkovanie alebo otrava v miernych prípadoch sa prejavuje ako príznaky „salicylicizmu“: hučanie v ušiach (príznak „saturácie“ salicylátom), stupor, strata sluchu, bolesť hlavy, porucha zraku, niekedy nevoľnosť a vracanie. Pri ťažkej intoxikácii sa vyvinú poruchy centrálneho nervového systému a metabolizmu voda-elektrolyt. Vyskytuje sa dýchavičnosť (v dôsledku stimulácie dýchacieho centra), poruchy acidobázického stavu (najprv respiračná alkalóza v dôsledku straty oxidu uhličitého, potom metabolická acidóza v dôsledku inhibície metabolizmu tkanív), polyúria, hypertermia, dehydratácia. Zvyšuje sa spotreba kyslíka myokardom, môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie a pľúcny edém. Najcitlivejšie na toxické účinky salicylátu sú deti do 5 rokov, u ktorých sa to rovnako ako u dospelých prejavuje ťažkými poruchami acidobázického stavu a neurologickými príznakmi. Závažnosť intoxikácie závisí od dávky aspirínu ().

Mierna až stredná toxicita sa vyskytuje pri dávke 150 – 300 mg/kg, dávka 300 – 500 mg/kg má za následok ťažkú ​​otravu a dávky nad 500 mg/kg sú potenciálne smrteľné. Pomocné opatrenia zobrazené v .

Tabuľka 6. Príznaky akútnej otravy aspirínom u detí. (Aplikovaná terapia, 1996)

Tabuľka 7. Opatrenia na pomoc pri intoxikácii aspirínom.

• Výplach žalúdka
• Úvod aktívne uhlie do 15 g
• Pite veľa tekutín (mlieko, džús) do 50-100 ml/kg/deň
• Intravenózne podanie polyiónových hypotonických roztokov (1 diel 0,9 % chloridu sodného a 2 diely 10 % glukózy)
• Počas kolapsu intravenózne podanie koloidné roztoky
• Pri acidóze intravenózne podanie hydrogénuhličitanu sodného. Neodporúča sa podávať pred stanovením pH krvi, najmä u detí s anúriou
• Intravenózne podanie chloridu draselného
• Fyzické chladenie vodou, ale nie alkoholom!
• Hemosorpcia
• Výmena transfúzie krvi
• Pri zlyhaní obličiek hemodialýza

Indikácie

Aspirín je jedným z liekov voľby na liečbu reumatoidnej artritídy, vrátane juvenilnej artritídy. Podľa odporúčaní najnovších reumatologických smerníc by sa protizápalová liečba reumatoidnej artritídy mala začať aspirínom. Treba si však uvedomiť, že jeho protizápalový účinok nastáva pri užívaní vysokých dávok, ktoré môžu mnohí pacienti zle tolerovať.

Veľmi často sa aspirín používa ako analgetikum a antipyretikum. Kontrolované klinické štúdie ukázali, že aspirín môže byť účinný pri rôznych bolestivých stavoch, vrátane bolesti spojenej s zhubné nádory (). Porovnávacie charakteristiky analgetický účinok aspirínu a iných NSAID je prezentovaný v

Napriek skutočnosti, že väčšina NSAID in vitro má schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek, v klinickej praxi sa aspirín najčastejšie používa ako protidoštičková látka, pretože kontrolované klinické štúdie preukázali jeho účinnosť pri angíne pectoris, infarkte myokardu a prechodných poruchách cerebrálny obeh a niektoré ďalšie choroby. Pri podozrení na infarkt myokardu alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu sa aspirín predpisuje okamžite. Aspirín má zároveň malý vplyv na tvorbu trombov v žilách, preto by sa nemal používať na prevenciu pooperačnej trombózy v chirurgii, kde je liekom voľby heparín.

Zistilo sa, že pri dlhodobom systematickom (veľa rokov) užívaní v malých dávkach (325 mg/deň) aspirín znižuje výskyt kolorektálneho karcinómu. V prvom rade je profylaktické použitie aspirínu indikované u osôb s rizikom kolorektálneho karcinómu: rodinná anamnéza (kolorektálny karcinóm, adenóm, adenomatózna polypóza); zápalové ochorenia hrubé črevo; rakovina prsníka, vaječníkov, endometria; rakovina hrubého čreva alebo adenóm ().

Tabuľka 8. Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID.
Lieky podľa výberu z lekárskeho listu, 1995

Droga Jednorazová dávka Interval Maximálne denná dávka Poznámka Vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Trvanie účinku po jednorazovej dávke: 4 hodiny Vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Účinnosť je rovnaká ako aspirín; 1000 mg je zvyčajne účinnejšie ako 650 mg; trvanie účinku je 4 hodiny. Perorálne 1. dávka 1000 mg, potom 500 mg 8-12 hodín 1500 mg 500 mg diflunisalu > 650 mg aspirínu alebo paracetamolu, čo sa približne rovná kombinácii paracetamol/kodeín; pôsobí pomaly, ale trvá Vnútri 50 mg 8 hodín 150 mg Porovnajte s aspirínom, dlhšie pôsobenie Vnútri 200-400 mg 6-8 hodín 1200 mg 200 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, 400 mg > 650 mg aspirínu Vnútri 200 mg 4-6 hodín 1200 mg Porovnajte s aspirínom Vnútri 50-100 mg 6-8 hodín 300 mg 50 mg > 650 mg aspirínu; 100 mg > Vnútri 200-400 mg 4-8 hodín 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirínu alebo paracetamolu; 400 mg = kombinácie paracetamol/kodeín Vnútri 25-75 mg 4-8 hodín 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofénu a > 650 mg aspirínu; 50 mg > kombinácie paracetamol/kodeín Intramuskulárne 30-60 mg 6 hodín 120 mg Porovnajte s 12 mg morfínu, dlhšie pôsobenie, priebeh nie viac ako 5 dní Perorálne 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6 hodín 1250 mg Porovnateľné s aspirínom, ale účinnejšie pri dysmenoree, priebeh nie viac ako 7 dní Vnútri 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6-12 hodín 1250 mg 250 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 500 mg > 650 mg aspirínu, rýchlosť účinku je rovnaká ako u aspirínu Vnútri 1. dávka 550 mg, potom 275 mg 6-12 hodín 1375 mg 275 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 550 mg > 650 mg aspirínu, rýchlosť účinku je rovnaká ako u aspirínu

Dávkovanie

Dospelí: nereumatické ochorenia 0,5 g 3-4 krát denne; reumatické ochorenia počiatočná dávka 0,5 g 4-krát denne, potom sa každý týždeň zvyšuje o 0,25-0,5 g denne;
ako protidoštičková látka 100-325 mg/deň v jednej dávke.

deti: nereumatické ochorenia do 1 roka 10 mg/kg 4x denne, nad rok 10-15 mg/kg 4x denne;
reumatické ochorenia s telesnou hmotnosťou do 25 kg 80-100 mg/kg/deň, s telesnou hmotnosťou nad 25 kg 60-80 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100, 250, 300 a 500 mg;
"šumivé tablety" ASPRO-500. Zahrnuté v kombinované lieky alka-seltzer, aspirín S, aspro-S forte, citramon P a ďalšie.

LYZÍN MONOACETYL SALICYLÁT
(Aspizol, Laspal)

Nežiaduce reakcie

Široké používanie fenylbutazónu je obmedzené jeho častými a závažnými nežiaducimi reakciami, ktoré sa vyskytujú u 45 % pacientov. Najnebezpečnejší depresívny účinok lieku je na Kostná dreň, ktorého dôsledky sú hematotoxické reakcie aplastická anémia a agranulocytóza, ktoré často spôsobujú smrť. Riziko aplastickej anémie je vyššie u žien, u ľudí nad 40 rokov a pri dlhodobom užívaní. Aj pri krátkodobom užívaní mladými ľuďmi sa však môže vyvinúť smrteľná aplastická anémia. Zaznamenáva sa aj leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia a hemolytická anémia.

Okrem toho sa vyskytujú nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie, hnačka), zadržiavanie tekutín v tele s výskytom opuchov, kožné vyrážky, ulcerózna stomatitída, zvýšená slinné žľazy, poruchy centrálneho nervového systému (letargia, nepokoj, tremor), hematúria, proteinúria, poškodenie pečene.

Fenylbutazón má kardiotoxicitu (u pacientov so srdcovým zlyhaním je možná jeho exacerbácia) a môže spôsobiť akútny pľúcny syndróm, ktorý sa prejavuje dýchavičnosťou a horúčkou. U mnohých pacientov sa vyskytujú reakcie z precitlivenosti vo forme bronchospazmu, generalizovanej lymfadenopatie, kožné vyrážky, Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm. Fenylbutazón a najmä jeho metabolit oxyfenbutazón môžu viesť k exacerbácii porfýrie.

Indikácie

Fenylbutazón by sa mal používať ako rezervujte si NSAID, ak sú iné lieky neúčinné, na krátky kurz. Najväčší účinok sa pozoruje v prípadoch ankylozujúcej spondylitídy a dny.

Varovania

Neužívajte fenylbutazón a kombinované prípravky, ktoré ho obsahujú ( reopyrit, pyrabutol) ako analgetiká alebo antipyretiká v rozšírenej klinickej praxi.

Vzhľadom na možnosť rozvoja život ohrozujúcich hematologických komplikácií je potrebné upozorniť pacientov na ich skoré prejavy a prísne dodržiavať pravidlá predpisovania pyrazolónov a pyrazolidínov ().

Tabuľka 9. Pravidlá používania fenylbutazónu a iných derivátov pyrazolidínu a pyrazolónu

1. Predpísať až po dôkladnej anamnéze, klinickom a laboratórnom vyšetrení so stanovením červených krviniek, leukocytov a krvných doštičiek. Tieto štúdie by sa mali zopakovať pri najmenšom podozrení na hematotoxicitu.
2. Pacienti majú byť upozornení, aby okamžite ukončili liečbu a okamžite sa poradili s lekárom, ak sa objavia nasledujúce príznaky:
   • horúčka, zimnica, bolesť hrdla, stomatitída (príznaky agranulocytózy);
   • dyspepsia, bolesť v epigastriu, nezvyčajné krvácanie a modriny, dechtová stolica (príznaky anémie);
   • kožná vyrážka, svrbenie;
   • výrazný prírastok hmotnosti, edém.
3. Na vyhodnotenie účinnosti stačí týždenný kurz. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa má vysadiť. U pacientov starších ako 60 rokov sa fenylbutazón nemá používať dlhšie ako 1 týždeň.

Fenylbutazón je kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby, erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu (vrátane ich anamnézy), kardiovaskulárnymi ochoreniami, patológiou štítna žľaza, zhoršená funkcia pečene a obličiek, alergie na aspirín a iné NSAID. Môže zhoršiť stav pacientov so systémovým lupus erythematosus.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka: 450-600 mg/deň v 3-4 dávkach. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa užívajú udržiavacie dávky 150-300 mg/deň v 1-2 dávkach.
U detí neplatí pre osoby mladšie ako 14 rokov.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 150 mg;
masť, 5%.

CLOFEZONE ( Perkusie)

Ekvimolárna zlúčenina fenylbutazónu a klofexamidu. Klofexamid má prevažne analgetický a menej protizápalový účinok, dopĺňa účinok fenylbutazónu. Znášanlivosť klofezónu je o niečo lepšia ako. Nežiaduce reakcie sa vyvíjajú menej často, ale musia sa prijať preventívne opatrenia ().

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie sú rovnaké ako

Dávkovanie

Dospelí: 200-400 mg 2-3 krát denne perorálne alebo rektálne.
deti s telesnou hmotnosťou nad 20 kg: 10-15 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

kapsuly 200 mg;
čapíky 400 mg;
masť (1 g obsahuje 50 mg klofezónu a 30 mg klofexamidu).

INDOMETHACIN
(Indocid, Indobene, Methindol, Elmetacin)

Indometacín je jedným z najsilnejších NSAID.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 1-2 hodiny po perorálnom podaní bežných liekových foriem a 2-4 hodiny po podaní predĺžených („retardovaných“) liekových foriem. Jedenie spomaľuje vstrebávanie. Pri rektálnom podaní sa absorbuje o niečo horšie a maximálna koncentrácia v krvi sa vyvíja pomalšie. Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

Interakcie

Indometacín pravdepodobnejšie ako iné NSAID zhoršuje prietok krvi obličkami, a preto môže významne znížiť účinok diuretík a antihypertenzív. Veľmi nebezpečná je kombinácia indometacínu s draslík šetriacim diuretikom triamterénom, pretože vyvoláva rozvoj akútneho zlyhania obličiek.

Nežiaduce reakcie

Hlavnou nevýhodou indometacínu je častý vývoj nežiaducich reakcií (u 35 – 50 % pacientov) a ich frekvencia a závažnosť závisia od dennej dávky. V 20% prípadov sa liek preruší kvôli nežiaducim reakciám.

Najcharakteristickejšie neurotoxické reakcie: bolesť hlavy (spôsobená edémom mozgu), závraty, stupor, inhibícia reflexnej aktivity; gastrotoxicita(vyššie ako aspirín); nefrotoxicita(nesmie sa používať v prípade zlyhania obličiek alebo srdca); reakcie z precitlivenosti(možná skrížená alergia s).

Indikácie

Indometacín je obzvlášť účinný pri ankylozujúcej spondylitíde a akútnych záchvatoch dny. Široko používaný pri reumatoidnej artritíde a aktívnom reumatizme. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde je to rezervný liek. Existujú rozsiahle skúsenosti s použitím indometacínu pri osteoartróze bedrového kĺbu a kolenných kĺbov. Nedávno sa však ukázalo, že urýchľuje deštrukciu kĺbovej chrupavky u pacientov s osteoartrózou. Špeciálnou oblasťou použitia indometacínu je neonatológia (pozri nižšie).

Varovania

Vďaka svojmu silnému protizápalovému účinku môže indometacín maskovať klinické príznaky infekcie, preto sa neodporúča používať u pacientov s infekciami.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka 25 mg 3-krát denne, maximálne 150 mg/deň. Dávka sa postupne zvyšuje. Retardné tablety a rektálne čapíky sa predpisujú 1-2 krát denne. Niekedy sa používajú iba v noci a ráno a popoludní sa predpisuje ďalšie NSAID. Naneste masť zvonka.
deti: 2-3 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach.

Uvoľňovacie formuláre:

enterosolventné tablety, 25 mg; retardované tablety 75 mg; čapíky 100 mg; masť, 5 a 10%.

Použitie indometacínu v neonatológii

Indometacín sa používa u predčasne narodených novorodencov na farmakologické uzavretie priechodného ductus arteriosus. Okrem toho v 75-80% prípadov liek umožňuje dosiahnuť úplné uzavretie ductus arteriosus a vyhnúť sa chirurgická intervencia. Účinok indometacínu je spôsobený inhibíciou syntézy PG-E 1, ktorá udržuje ductus arteriosus v otvorenom stave. Najlepšie výsledky sa pozorujú u detí s III-IV stupňom nedonosenosti.

Indikácie pre použitie indometacínu na uzavretie ductus arteriosus:

1. Telesná hmotnosť pri narodení do 1750 g.
2. Závažné hemodynamické poruchy dýchavičnosť, tachykardia, kardiomegália.
3. Neúčinnosť tradičnej terapie vykonanej do 48 hodín (obmedzenie tekutín, diuretiká, srdcové glykozidy).

Kontraindikácie: infekcie, pôrodná trauma, koagulopatie, patológia obličiek, nekrotizujúca enterokolitída.

Nežiaduce reakcie: hlavne z obličiek zhoršenie prietoku krvi, zvýšený kreatinín a močovina v krvi, znížená glomerulárnej filtrácie, diuréza.

Dávkovanie

Perorálne 0,2-0,3 mg/kg 2-3 krát každých 12-24 hodín. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, ďalšie použitie indometacínu je kontraindikované.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Je to „proliečivo“ a v pečeni sa mení na aktívny metabolit. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu sulindaku v krvi sa pozoruje 3-4 hodiny po perorálnom podaní. Polčas sulindacu je 7-8 hodín a aktívneho metabolitu 16-18 hodín, čo poskytuje dlhotrvajúci účinok a možnosť užívania 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Dávkovanie

Dospelí: perorálne, rektálne a intramuskulárne 20 mg/deň v jednej dávke (úvod).
deti: dávky neboli stanovené.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 20 mg;
kapsuly 20 mg;
čapíky 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID z oxikamovej skupiny chlortenoxikam. Pokiaľ ide o inhibíciu COX, je lepší ako ostatné oxikamy, a to približne v rovnakej miere bloky COX-1 a COX-2, zaberajúce strednú pozíciu v klasifikácii NSAID, postavené na princípe selektivity. Má výrazný analgetický a protizápalový účinok.

Analgetický účinok lornoxikamu spočíva v narušení generovania bolestivých impulzov a oslabení vnímania bolesti (najmä pri chronickej bolesti). Pri intravenóznom podaní je liek schopný zvýšiť hladinu endogénnych opioidov, čím aktivuje fyziologický antinociceptívny systém tela.

Farmakokinetika

Jedlo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a mierne znižuje biologickú dostupnosť. Maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 1-2 hodinách.Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická hladina pozoruje po 15 minútach. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia dosahuje 50 % plazmatických koncentrácií, a zostáva v nej dlhodobo (až 10-12 hodín). Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa cez črevá (hlavne) a obličkami. Polčas rozpadu 3-5 hodín.

Nežiaduce reakcie

Lornoxikam je menej gastrotoxický ako oxikamy „prvej generácie“ (piroxikam, tenoxikam). Je to čiastočne spôsobené krátkym polčasom rozpadu, ktorý vytvára príležitosti na obnovenie ochrannej hladiny PG v gastrointestinálnej sliznici. V kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že lornoxikam má lepšiu znášanlivosť ako indometacín a prakticky nie je horšia ako diklofenak.

Indikácie

Bolestivý syndróm (akútna a chronická bolesť vrátane rakoviny).
Pri intravenóznom podaní nie je lornoxikam v dávke 8 mg horší ako analgetický účinok meperidínu (blízko domáceho promedolu). O ústne u pacientov s pooperačnou bolesťou zodpovedá 8 mg lornoxikamu približne 10 mg ketorolaku, 400 mg ibuprofénu a 650 mg aspirínu. Pri syndróme silnej bolesti sa môže lornoxikam použiť v kombinácii s opioidnými analgetikami, čo umožňuje znížiť dávku opioidných analgetík.
Reumatické ochorenia (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, osteoartritída).

Dávkovanie

Dospelí:
na bolesť perorálne 8 mg x 2-krát denne; je možné užiť nárazovú dávku 16 mg; IM alebo IV 8-16 mg (1-2 dávky s intervalom 8-12 hodín); v reumatológii perorálne 4-8 mg x 2-krát denne.
Dávky pre deti do 18 rokov nie sú založené.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 4 a 8 mg;
8 mg fľaštičky (na prípravu injekčného roztoku).

MELOXICAM ( Movalis)

Je zástupcom novej generácie NSAID – selektívnych inhibítorov COX-2. Vďaka tejto vlastnosti meloxikam selektívne inhibuje tvorbu prostaglandínov podieľajúcich sa na tvorbe zápalu. Zároveň oveľa slabšie inhibuje COX-1, preto má menší vplyv na syntézu prostaglandínov, ktoré regulujú prietok krvi obličkami, tvorbu ochranného hlienu v žalúdku a agregáciu krvných doštičiek.

Kontrolované štúdie uskutočnené u pacientov s reumatoidnou artritídou to preukázali Meloxikam nie je horší v protizápalovej aktivite ako meloxikam, ale spôsobuje výrazne menej nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu a obličiek ().

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 89 % a nezávisí od príjmu potravy. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie po 5-6 hodinách. Rovnovážna koncentrácia sa vytvorí po 3-5 dňoch. Polčas rozpadu je 20 hodín, čo umožňuje podávanie lieku raz denne.

Indikácie

Reumatoidná artritída, osteoartritída.

Dávkovanie

Dospelí: perorálne a intramuskulárne 7,5-15 mg 1-krát denne.
U detíÚčinnosť a bezpečnosť lieku sa neskúmali.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 7,5 a 15 mg;
15 mg ampulky.

NABUMETON ( Relafen)

Dávkovanie

Dospelí: 400-600 mg 3-4x denne, retardované prípravky 600-1200 mg 2x denne.
deti: 20-40 mg/kg/deň v 2-3 rozdelených dávkach.
Od roku 1995 je v USA schválený ibuprofén na voľnopredajné použitie u detí starších ako 2 roky na liečbu horúčky a bolesti v dávke 7,5 mg/kg až 4-krát denne, maximálne 30 mg/kg/ deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200, 400 a 600 mg;
„retardujúce“ tablety 600, 800 a 1200 mg;
smotana, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jeden z najčastejšie používaných NSAID. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu. Protizápalový účinok sa vyvíja pomaly, s maximom po 2-4 týždňoch. Má silný analgetický a antipyretický účinok. Antiagregačný účinok sa vyskytuje iba pri predpisovaní vysokých dávok lieku. Nemá urikozurický účinok.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva pri perorálnom a rektálnom podaní. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2-4 hodiny po požití. Polčas rozpadu je približne 15 hodín, čo umožňuje podávanie 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita je menšia ako u a. Nefrotoxicita sa spravidla pozoruje iba u pacientov s renálnou patológiou a srdcovým zlyhaním. Možné sú alergické reakcie, prípady skríženej alergie s.

Indikácie

Široko používaný pri reumatizme, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde u dospelých a detí. U pacientov s osteoartrózou inhibuje aktivitu enzýmu proteoglykanázy, čím bráni degeneratívnym zmenám kĺbovej chrupavky, čo je v porovnaní s. Široko používaný ako analgetikum, aj pri pooperačných a popôrodných bolestiach a pri gynekologických procedúrach. Vysoká účinnosť bola zaznamenaná pri dysmenoree a paraneoplastickej horúčke.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg/deň v 1-2 dávkach perorálne alebo rektálne. Dennú dávku možno zvýšiť na 1500 mg na obmedzené obdobie (do 2 týždňov). Pri syndróme akútnej bolesti (burzitída, tendovaginitída, dysmenorea) 1. dávka 500 mg, potom 250 mg každých 6-8 hodín.
deti: 10-20 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Ako antipyretikum 15 mg/kg na dávku.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 250 a 500 mg;
čapíky 250 a 500 mg;
suspenzia obsahujúca 250 mg/5 ml;
gél, 10 %.

NAPROXÉN SODNÝ ( Aliv, Apranax)

Indikácie

Použiteľné ako analgetikum A antipyretikum. Na zabezpečenie rýchleho účinku sa podáva parenterálne.

Dávkovanie

Dospelí: perorálne 0,5-1 g 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne 2-5 ml 50% roztoku 2-4 krát denne.
deti: 5-10 mg/kg 3-4 krát denne. Pri hypertermii intravenózne alebo intramuskulárne vo forme 50% roztoku: do 1 roka 0,01 ml/kg, nad 1 rok 0,1 ml/rok života na jedno podanie.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100 a 500 mg;
ampulky s 1 ml 25% roztoku, 1 a 2 ml 50% roztoku;
kvapky, sirup, sviečky.

AMINOFENAZÓN ( Amidopyrín)

Používa sa mnoho rokov ako analgetikum a antipyretikum. Toxickejšie ako . Častejšie spôsobuje závažné kožné alergické reakcie, najmä v kombinácii so sulfónamidmi. V súčasnosti aminofenazón zakázané používanie a ukončené, pretože pri interakcii s potravinovými dusitanmi môže viesť k tvorbe karcinogénnych zlúčenín.

Napriek tomu sa lieky obsahujúce aminofenazón naďalej dodávajú do lekárenského reťazca ( omazol, anapirín, pentalgin, pyrabutol, pyranal, pirkofen, reopirín, teofedrín N).

PROPYFENAZÓN

Má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 30 minút po perorálnom podaní.

V porovnaní s inými derivátmi pyrazolónu je najbezpečnejší. Pri jeho použití nebol pozorovaný rozvoj agranulocytózy. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje zníženie počtu krvných doštičiek a bielych krviniek.

Nepoužíva sa ako samostatný liek, je súčasťou kombinovaných liekov saridon A plivalgin.

FENACETÍN

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa v pečeni, čiastočne sa mení na aktívny metabolit. Ostatné metabolity fenacetínu sú toxické. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Fenacetín je vysoko nefrotoxický. Môže spôsobiť tubulointersticiálnu nefritídu spôsobenú ischemickými zmenami v obličkách, ktoré sa prejavujú bolesťami dolnej časti chrbta, dyzúriou, hematúriou, proteinúriou, cylindúriou („analgetická nefropatia“, „fenacetínová oblička“). Bol opísaný vývoj závažného zlyhania obličiek. Nefrotoxické účinky sú výraznejšie pri dlhodobom používaní v kombinácii s inými analgetikami a častejšie sa pozorujú u žien.

Metabolity fenacetínu môžu spôsobiť tvorbu methemoglobínu a hemolýzu. Zistilo sa tiež, že liek má karcinogénne vlastnosti: môže viesť k rozvoju rakoviny močového mechúra.

V mnohých krajinách je používanie fenacetínu zakázané.

Dávkovanie

Dospelí: 250-500 mg 2-3 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

Zahrnuté v rôznych kombinovaných liekoch: tablety pirkofén, sedalgin, teofedrín N, sviečky cefekon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (v niektorých krajinách má všeobecný názov acetaminofén) aktívny metabolit. V porovnaní s fenacetínom je menej toxický.

Inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme viac ako v periférnych tkanivách. Preto má prevažne „centrálny“ analgetický a antipyretický účinok a má veľmi slabý „periférny“ protizápalový účinok. Ten sa môže prejaviť len vtedy, keď je obsah peroxidových zlúčenín v tkanivách nízky, napríklad pri artróze, pri akútnom poškodení mäkkých tkanív, ale nie pri reumatických ochoreniach.

Farmakokinetika

Paracetamol sa pri perorálnom a rektálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 0,5-2 hodiny po podaní. U vegetariánov je absorpcia paracetamolu v gastrointestinálnom trakte výrazne oslabená. Liečivo sa metabolizuje v pečeni v 2 stupňoch: najprv sa pôsobením enzýmových systémov cytochrómu P-450 tvoria intermediárne hepatotoxické metabolity, ktoré sa potom štiepia za účasti glutatiónu. Menej ako 5 % podaného paracetamolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu 2-2,5 hodiny. Doba pôsobenia: 3-4 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Paracetamol je považovaný za jeden z najbezpečnejších NSAID. Takže na rozdiel od toho nespôsobuje Reyeov syndróm, nemá gastrotoxicitu a neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od a nespôsobuje agranulocytózu a aplastickú anémiu. Alergické reakcie na paracetamol sú zriedkavé.

Nedávno boli získané dôkazy, že dlhodobé užívanie paracetamolu, viac ako 1 tableta denne (1000 alebo viac tabliet za život), zdvojnásobuje riziko vzniku závažnej analgetickej nefropatie, ktorá vedie ku konečnému štádiu zlyhania obličiek (). Je založená na nefrotoxickom účinku metabolitov paracetamolu, najmä para-aminofenolu, ktorý sa hromadí v obličkových papilách a viaže sa na SH skupiny, čo spôsobuje vážne poruchy funkcie a štruktúry buniek vrátane ich odumierania. Systematické používanie aspirínu zároveň nie je spojené s takýmto rizikom. Paracetamol je teda nefrotoxickejší ako aspirín a nemal by sa považovať za „úplne bezpečný“ liek.

Mali by ste tiež pamätať na hepatotoxicita paracetamol, keď sa užíva vo veľmi veľkých (!) dávkach. Jednorazová dávka vyššia ako 10 g u dospelých alebo viac ako 140 mg/kg u detí vedie k otrave sprevádzanej ťažkým poškodením pečene. Dôvod: vyčerpanie zásob glutatiónu a hromadenie medziproduktov metabolizmu paracetamolu, ktoré majú hepatotoxický účinok. Príznaky otravy sú rozdelené do 4 stupňov ().

Tabuľka 10. Príznaky intoxikácie paracetamolom. (Od Merck Manual, 1992)

Etapa Termín POLIKLINIKA ja najprv 12-24 hodín Mierne príznaky podráždenia tráviaceho traktu. Pacient sa necíti chorý. II 2-3 dni Gastrointestinálne príznaky, najmä nevoľnosť a vracanie; zvýšenie AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času. III 3-5 dní Nekontrolovateľné zvracanie; vysoké hodnoty AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času; príznaky zlyhania pečene. IV Neskôr 5 dní Obnovenie funkcie pečene alebo smrť v dôsledku zlyhania pečene.

Podobný obraz možno pozorovať pri užívaní pravidelných dávok lieku v prípade súčasného užívania induktorov enzýmov cytochrómu P-450, ako aj u alkoholikov (pozri nižšie).

Pomocné opatrenia na intoxikáciu paracetamolom sú prezentované v. Treba mať na pamäti, že nútená diuréza pri otrave paracetamolom je neúčinná a dokonca nebezpečná, peritoneálna dialýza a hemodialýza sú neúčinné. V žiadnom prípade nepoužívajte antihistaminiká glukokortikoidy, fenobarbital a kyselina etakrynová, ktorý môže mať indukčný účinok na enzýmové systémy cytochrómu P-450 a zvyšuje tvorbu hepatotoxických metabolitov.

Interakcie

Absorpciu paracetamolu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje metoklopramid a kofeín.

Induktory pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín, difenín a iné) urýchľujú rozklad paracetamolu na hepatotoxické metabolity a zvyšujú riziko poškodenia pečene.

Tabuľka 11. Opatrenia na pomoc pri intoxikácii paracetamolom

• Výplach žalúdka.
• Vo vnútri aktívne uhlie.
• Vyvolanie zvracania.
• Acetylcysteín (je donor glutatiónu) 20% roztok perorálne.
• Glukóza intravenózne.
• Vitamín K 1 (fytomenadion) 1-10 mg intramuskulárne, natívna plazma, faktory zrážanlivosti krvi (s 3-násobným predĺžením protrombínového času).

Podobné účinky možno pozorovať u jedincov, ktorí pravidelne pijú alkohol. U nich sa pozoruje hepatotoxicita paracetamolu aj pri použití v terapeutických dávkach (2,5-4 g/deň), najmä ak sa užíva krátko po alkohole ().

Indikácie

V súčasnosti sa paracetamol považuje za tzv účinné analgetikum a antipyretikum na široké použitie. Primárne sa odporúča v prítomnosti kontraindikácií iných NSAID: u pacientov s bronchiálnou astmou, u ľudí s peptickými vredmi v anamnéze, u detí s vírusovými infekciami. Z hľadiska analgetickej a antipyretickej aktivity je paracetamol blízko.

Varovania

Paracetamol sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek, ako aj u tých, ktorí užívajú lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg 4-6 krát denne.
deti: 10-15 mg/kg 4-6 krát denne.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200 a 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml a 200 mg/5 ml;
čapíky 125, 250, 500 a 1000 mg;
„šumivé“ tablety 330 a 500 mg. Zahrnuté v kombinovaných liekoch soridón, solpadeín, tomapirín, citramon P a ďalšie.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Hlavnou klinickou hodnotou lieku je jeho silný analgetický účinok, ktorého stupeň prevyšuje mnohé iné NSAID.

Zistilo sa, že 30 mg ketorolaku podaného intramuskulárne je približne ekvivalentné 12 mg morfínu. Zároveň sa oveľa menej často pozorujú nežiaduce reakcie charakteristické pre morfín a iné narkotické analgetiká (nauzea, vracanie, útlm dýchania, zápcha, retencia moču). Použitie ketorolaku nevedie k rozvoju drogovej závislosti.

Ketorolac má tiež antipyretické a antiagregačné účinky.

Farmakokinetika

Takmer úplne a rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 80 – 100 %. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 35 minút po perorálnom podaní a 50 minút po intramuskulárnom podaní. Vylučuje sa obličkami. Polčas rozpadu je 5-6 hodín.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie zaznamenané gastrotoxicita A zvýšené krvácanie, kvôli antiagregačnému účinku.

Interakcia

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa analgetický účinok zvyšuje, čo umožňuje ich použitie v nižších dávkach.

Intravenózne alebo intraartikulárne podanie ketorolaku v kombinácii s lokálnymi anestetikami (lidokaín, bupivakaín) poskytuje lepšiu úľavu od bolesti ako použitie len jedného z liekov po artroskopii a operácii na horných končatinách.

Indikácie

Používa sa na zmiernenie bolesti rôzne lokalizácie: obličková kolika, bolesti pri úrazoch, neurologické ochorenia, u onkologických pacientov (najmä s metastázami v kostiach), v pooperačnom a popôrodnom období.

Objavili sa údaje o možnosti použitia ketorolaku pred operáciou v kombinácii s morfínom alebo fentanylom. To vám umožní znížiť dávku opioidných analgetík o 25-50% počas prvých 1-2 dní pooperačné obdobie, ktorý je sprevádzaný ďalšími rýchle zotavenie funkcie tráviaceho traktu, menšia nevoľnosť a zvracanie a skracuje sa dĺžka pobytu pacientov v nemocnici ().

Používa sa tiež na úľavu od bolesti v operatívnej stomatológii a ortopedických liečebných procedúrach.

Varovania

Ketorolac sa nemá užívať pred dlhodobými operáciami s vysokým rizikom krvácania, ako aj na udržiavaciu anestéziu pri operáciách, na zmiernenie bolesti pri pôrode a na zmiernenie bolesti pri infarkte myokardu.

Priebeh užívania ketorolaku by nemal presiahnuť 7 dní a u osôb starších ako 65 rokov by sa liek mal predpisovať opatrne.

Dávkovanie

Dospelí: perorálne 10 mg každých 4-6 hodín; najvyššia denná dávka 40 mg; doba používania nie je dlhšia ako 7 dní. Intramuskulárne a intravenózne 10-30 mg; najvyššia denná dávka 90 mg; doba používania nie je dlhšia ako 2 dni.
deti: intravenózne 1. dávka 0,5-1 mg/kg, potom 0,25-0,5 mg/kg každých 6 hodín.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 10 mg;
ampulky s objemom 1 ml.

KOMBINOVANÉ DROGY

Vyrába sa množstvo kombinovaných liečiv, ktoré okrem NSA obsahujú aj ďalšie liečivá, ktoré svojimi špecifickými vlastnosťami môžu zvýšiť analgetický účinok NSA, zvýšiť ich biologickú dostupnosť a znížiť riziko nežiaducich reakcií.

SARIDON

Pozostáva z kofeínu. Pomer analgetík v lieku je 5:3, pri ktorom pôsobia ako synergisti, pretože paracetamol v tomto prípade zvyšuje biologickú dostupnosť propyfenazónu jedenapolkrát. Kofeín normalizuje tonus mozgových ciev, urýchľuje prietok krvi, bez stimulácie centrálneho nervového systému v použitej dávke. nervový systém, preto zvyšuje účinok analgetík pri bolestiach hlavy. Okrem toho zlepšuje vstrebávanie paracetamolu. Saridon sa vo všeobecnosti vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a rýchlym rozvojom analgetického účinku.

Indikácie

Bolestivý syndróm rôznej lokalizácie (bolesti hlavy, zubov, bolesti pri reumatických ochoreniach, dysmenorea, horúčka).

Dávkovanie

1-2 tablety 1-3x denne.

Uvoľňovací formulár:

tablety s obsahom 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazónu a 50 mg kofeínu.

ALKA SELTZER

Zloženie: kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný. Je to vysoko vstrebateľná rozpustná látka lieková forma aspirín so zlepšenými organoleptickými vlastnosťami. Hydrogenuhličitan sodný neutralizuje voľnú kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čím znižuje ulcerogénny účinok aspirínu. Okrem toho môže zvýšiť absorpciu aspirínu.

Používa sa hlavne pri bolestiach hlavy, najmä u ľudí s zvýšená kyslosť v žalúdku.

Dávkovanie

Uvoľňovací formulár:

„šumivé“ tablety s obsahom 324 mg aspirínu, 965 mg kyseliny citrónovej a 1625 mg hydrogénuhličitanu sodného.

FORTALGIN C

Liečivo je „šumivá“ tableta, z ktorých každá obsahuje 400 mg a 240 mg kyseliny askorbovej. Používa sa ako analgetikum a antipyretikum.

Dávkovanie

1-2 tablety až štyrikrát denne.

PLIVALGIN

Dostupné vo forme tabliet, z ktorých každá obsahuje 210 mg a 50 mg kofeínu, 25 mg fenobarbitalu a 10 mg kodeínfosfátu. Analgetický účinok lieku sa zvyšuje v dôsledku prítomnosti narkotického analgetika kodeínu a fenobarbitalu, ktoré majú sedatívny účinok. Úloha kofeínu je diskutovaná vyššie.

Indikácie

Bolesti rôznej lokalizácie (bolesti hlavy, zubov, svalov, kĺbov, neuralgia, dysmenorea), horúčka.

Varovania

Pri častom používaní, najmä vo vysokých dávkach, sa môžete cítiť unavení a ospalí. Môže sa vyvinúť drogová závislosť.

Dávkovanie

1-2 tablety 3-4 krát denne.

REOPYRINE (Pirabutol)

Zloženie obsahuje ( amidopyrín) A ( butadión). Po mnoho rokov bol široko používaný ako analgetikum. Avšak on nemá žiadnu výhodu v oblasti účinnosti v porovnaní s modernými NSAID a výrazne ich prevyšuje v závažnosti nežiaducich reakcií. Predovšetkým vysoké riziko vzniku hematologických komplikácií Preto je potrebné dodržiavať všetky vyššie uvedené opatrenia () a snažiť sa používať iné analgetiká. O intramuskulárna injekcia fenylbutazón sa viaže na tkanivá v mieste vpichu a je slabo absorbovaný, čo po prvé oneskoruje vývoj účinku a po druhé spôsobuje častý vývoj infiltrátov, abscesov a lézií sedacieho nervu.

V súčasnosti je vo väčšine krajín zakázané používanie kombinovaných liekov pozostávajúcich z fenylbutazónu a aminofenazónu.

Dávkovanie

Dospelí: 1-2 tablety perorálne 3-4 krát denne, intramuskulárne 2-3 ml 1-2 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 125 mg fenylbutazónu a aminofenazónu;
5 ml ampulky obsahujúce 750 mg fenylbutazónu a aminofenazónu.

BARALGIN

Ide o kombináciu ( analgín) s dvoma spazmolytikami, z ktorých jedno, pitofenón, má myotropný účinok a druhé, fenpiverinium, má účinok podobný atropínu. Používa sa na zmiernenie bolesti spôsobenej kŕčmi hladkého svalstva ( obličková kolika hepatická kolika a iné). Podobne ako iné lieky s aktivitou podobnou atropínu je kontraindikovaný pri glaukóme a adenóme prostaty.

Dávkovanie

Perorálne, 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 3-5 ml 2-3 krát denne. Podáva sa intravenózne rýchlosťou 1-1,5 ml za minútu.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 500 mg metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia;
5 ml ampulky obsahujúce 2,5 g metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia.

ARTHROTEK

Pozostáva tiež z misoprostolu (syntetický analóg PG-E 1), ktorého zahrnutie má za cieľ znížiť frekvenciu a závažnosť nežiaducich reakcií charakteristických pre diklofenak, najmä gastrotoxicity. Arthrotec je v účinnosti pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde ekvivalentný s diklofenakom a vývoj erózií a žalúdočných vredov pri jeho použití je pozorovaný oveľa menej často.

Dávkovanie

Dospelí: 1 tableta 2-3 krát denne.

Uvoľňovací formulár:

tablety obsahujúce 50 mg diklofenaku a 200 mg misoprostolu.

BIBLIOGRAFIA

1. Šampión G.D., Feng P.H. Azuma T. a kol. Gastrointestinálne poškodenie vyvolané NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakológia. 7. vyd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetiká-antipyretické a protizápalové látky a liečivá používané pri liečbe dny. In: Goodman & Gilman's. Farmakologický základ terapeutík, 9. vydanie McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidné protizápalové lieky. (redakčný článok) // Klin. Pharmacol. and Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Manažment gastroduodenopatie spojenej s užívaním nesteroidných protizápalových liekov // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poľsko M., Wallin B. Perforácie, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii namubetónu v porovnaní s diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom a piroxikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatok I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Rozdiely a podobnosti nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Lekárstvo porúch alkoholizmu // N. Engl. J Med 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Žalúdočná toxicita protidoštičkovej liečby nízkymi dávkami aspirínu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Aplikovaná terapia: Klinické použitie liekov. 6. vyd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Lieky podľa výberu z lekárskeho listu. New York. Revidované vyd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirín ako profylaxia proti rakovine hrubého čreva // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Účinok vysokej dávky ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riziko zlyhania obličiek spojené s užívaním acetaminofénu, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manuál diagnostiky a terapie. 16. vyd. Berkow R. (ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Prehodnotenie jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe bolesti // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAKh SGMA

Lieky NSAID sú najpočetnejšie a najrozšírenejšie slávna skupina lieky, ktoré neobsahujú hormóny. To umožňuje ich použitie na liečbu kĺbov nielen u detí, ale aj u dospelých. Všetky nesteroidné lieky poskytujú trojitý účinok: eliminujú bolesť, znižujú intenzitu zápalového procesu a znižujú teplotu.

Zápal je patologický proces, ktorý sa vyznačuje zhoršením zdravotného stavu, zvýšenou teplotou, vznikom opuchov a bolesti. Telo začne produkovať prostaglandíny, ktorých aktivitu vyvoláva špecifický enzým COX (cyklooxygenáza). Protizápalové lieky pôsobia špecificky na tieto látky.

Existujú hormonálne a nehormonálne lieky. Podľa mechanizmu účinku sú si tieto skupiny navzájom podobné, výrazne sa však líšia zložením a účinnosťou. Steroidné lieky sa líši tým, že obsahuje umelé náhrady hormónov produkovaných v tele. NSAID sú v tomto prípade lepšie, pretože spôsobujú menej vedľajších účinkov.

Chiropraktik Anton Epifanov bude hovoriť o liekoch proti bolesti:

Bez použitia nesteroidných protizápalových liekov bude patológia postupovať a symptómy budú trápiť pacienta. Toto je obzvlášť dôležité, ak má človek bolesti kĺbov. NSAID sú neopioidné analgetiká, ktoré prakticky nie sú návykové.

Pri vstupe do tela sú nesteroidné lieky absorbované sliznicou žalúdka. Niektoré z nich, najmä nové, sú absorbované takmer na 95 %. Jedenie nemá na ich účinok prakticky žiadny vplyv. K tvorbe metabolitov dochádza v pečeni, preto ju najviac ovplyvňujú NSAID.

V žiadnom prípade by ste nemali užívať nesteroidné lieky sami. Niektoré z nich majú nielen široké spektrum účinku, ale môžu aj deprimovať imunitný systém. Nesprávne vybrané protizápalové lieky provokujú krvácanie do žalúdka, ako aj iné vedľajšie účinky, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život.

Formy uvoľnenia finančných prostriedkov

Na liečbu kĺbov sa pacientovi ponúka veľké množstvo rôznych foriem NSAID, ktoré majú svoje výhody a nevýhody:

1. Pilulky. Toto je najpopulárnejšia forma nesteroidných liekov. Sú predpísané v ktorejkoľvek fáze liečby. Môžu byť použité dlho(podľa pokynov lekára), č nepohodlie nepozorované počas podávania. Miera absorpcie však aktívne zložky v žalúdku je to iné. Od toho závisí čas, počas ktorého sa účinok prejaví. Negatívne ovplyvňujú aj gastrointestinálny trakt.
2. Injekcie. Takéto nesteroidné NSAID predpisuje iba lekár. Nie všetky sú voľne dostupné v lekárňach. Predpísané sú, ak je patológia kĺbov alebo mäkkých tkanív v akútnom období a je sprevádzaná nadmerným silná bolesť. Intramuskulárne injekcie nesteroidné lieky sa robia 7-10 dní. Zvyčajne sa predpisujú 2 injekcie denne. Ich výhodou je rýchlosť konania, takmer úplná absencia kontakt so sliznicami. Tento postup však môže spôsobiť bolesť a pacient nie je vždy schopný podať si injekciu.
3. Lokálne nesteroidné protizápalové lieky. Predpísané v kombinácii s inými formami na zvýšenie účinku. Pôsobia priamo na ohnisko zápalového procesu, ľahko sa používajú, nemajú systémový účinok, takže riziko vedľajších účinkov je veľmi malé. Masti sa však dlho vstrebávajú, vydržia krátko a môžu zafarbiť oblečenie.

1. Sviečky. Podávajú sa rektálne a poskytujú veľmi rýchly liečebný účinok. Môžu ich užívať aj najmenšie deti, pretože ešte nevedia prehltnúť tabletu. Treba ich však správne skladovať a používať.
2. Omietky. Majú analgetické, protizápalové a hrejivé účinky. Náplasť sa veľmi ľahko používa, nespôsobuje alergie ani iné vedľajšie účinky a počas liečby sa vyznačuje predĺženým účinkom v porovnaní s masťami. Za určitých podmienok sa však rýchlo odlupujú.
3. Pozastavenie. Tieto produkty sú určené na liečbu kĺbov u detí do 12 rokov. Tento formulár je veľmi pohodlný na použitie.
4. Kapsuly.

Výber formy protizápalového nesteroidného lieku závisí od lekára a charakteristík vývoja patológie.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

NSAID sa používajú na rôzne ľudské patológie, ale predovšetkým sú žiadané v traumatológii a ortopédii. To znamená, že pri liečbe kĺbov sa bez nich nezaobídete. Indikácie na použitie sú:

• Reumatoidná artritída.
• Osteoartritída (NSAID sa obzvlášť často používajú na krk).
• Radikulitída.
• Psoriatická artritída.
• Neuralgia rôznej povahy a etiológie.
• Hnisavá artritída kĺbov.
• Artropatia, zhoršená zápalom.

Čo je to reumatoidná artritída? Odpoveď na otázku pripravili účastníci programu Linka zdravia:

• Kostné metastázy.
• Bolesť po operácii kĺbov: artroskopia, náhrada kĺbov.
• Ankylozujúca spondylitída.
• Juvenilná reumatoidná artritída (ak je dieťa choré, lieky sa musia vyberať čo najšetrnejšie).
• Ankylozujúca spondylitída.
• Reiterov syndróm.

Nemenej účinné pri osteochondróze a hernii nie sú nesteroidné protizápalové lieky. Modrina, športové zranenie, pretrhnutie väzov, poškodenie menisku - to všetko sa lieči použitím NSAID. Nie je možné robiť bez predložených liekov na dnu, na zlomeniny kostí, na.

Nehormonálne protizápalové lieky nemožno vždy užívať. Sú kontraindikované v prítomnosti nasledujúcich chorôb:

• Patológie žalúdka a čriev: vredy, gastritída.
• Ťažké poškodenie pečene a obličiek.
• Perforácia žalúdka.
• Alergická reakcia s výskytom urtikárie, bronchospazmu.
• Tehotenstvo (počas laktácie by ste nemali užívať protizápalové tablety, pretože to negatívne ovplyvňuje vývoj plodu). Dokonca aj tie najbezpečnejšie produkty by sa mali používať iba podľa pokynov lekára, ak je riziko pre dieťa menšie ako poškodenie, ktoré choroba spôsobí budúcej matke.

V tehotenstve ženy často bolí chrbát a je potrebné tento problém riešiť pomocou nesteroidných antiflogistík. Lekári kategoricky neodporúčajú tehotným ženám užívať NSAID (tento zákaz sa týka najmä tretieho trimestra), ako aj ženám, ktoré dojčia

• Cytopénia.
• Závažné dekompenzované zlyhanie srdcového svalu.
• Vysoké riziko krvácania.
• Príliš vysoká citlivosť na zložky NSAID alebo na hlavnú aktívnu zložku.
• Detstvo. Pre deti boli vyvinuté špeciálne NSAID, ktoré menej poškodzujú nezrelé telo.

Práve tieto kontraindikácie objasňujú, že nesteroidné protizápalové lieky nemožno užívať samostatne.

Vedľajšie účinky

Akékoľvek lieky môžu spôsobiť nežiaduce reakcie v tele. NSAID tu nie sú výnimkou. Pri použití nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov sa vyvinú nasledujúce vedľajšie účinky:

• Erózia čreva (veľkého aj malého), peptické vredy žalúdka.
• Problémy so spánkom.
• Bolesť hlavy.
• Poškodenie pečene, charakterizované svrbením a zmenami tónu pokožky.
• Anémia, zvýšené riziko krvácania.
• Nevoľnosť a vracanie, poruchy trávenia.

• Porucha pozornosti.
• Alergie (žihľavka, astmatické záchvaty).
• Rýchly tlkot srdca, tachykardia.
• Strata zraku alebo sluchu.
• Suché ústa.
• Bolestivý syndróm, najmä v pečeni.
• Ospalosť.

Výskyt vedľajších účinkov nie je vôbec potrebný. Moderné lieky Môže byť menej škodlivý ako niektoré domáce prostriedky a bylinky.

Všeobecné pravidlá používania

NSAID na osteochondrózu alebo kĺbové patológie sú jednoducho nevyhnutné. Treba ich však brať správne. Vhodnosť a trvanie ich užívania určuje prísne lekár. Moderné nesteroidné lieky sú predpísané v kurzoch. Koľko bude, závisí od stupňa vývoja patológie.

Nekombinujte niekoľko protizápalových liekov rôzne formy uvoľniť. Stále poskytujú rovnaký účinok, ale vedľajších účinkov bude viac. Ale tu opäť o všetkom rozhoduje ošetrujúci lekár. Ak sa vyskytnú nejaké negatívne reakcie tela, mali by ste okamžite informovať špecialistu. Je to on, kto rozhoduje o znížení dávky alebo vysadení lieku s prihliadnutím na jeho účinnosť v každom konkrétnom prípade.

Je lepšie užívať tablety alebo kapsuly po jedle, pretože väčšina z nich zvyšuje kyslosť tráviace šťavy. Mali by sa umyť veľkým množstvom čistej vody. Je lepšie nepiť šťavy alebo nápoje obsahujúce plyny.

Pri použití čapíkov sa musia zaviesť hlboko. Je vhodné najskôr prečistiť črevá. Po zákroku by ste mali zostať ležať asi 40 minút. Celý čapík sa zavedie do konečníka.

Neodporúča sa užívať NSAID počas tehotenstva alebo dojčenia. Ak je to však potrebné, musíte prísne dodržiavať pokyny lekára.

Ak pijete NSAID vo veľkom množstve, dôjde k predávkovaniu, ktoré sa vyznačuje nepríjemnými a nebezpečné príznaky. V tomto prípade musíte vyvolať zvracanie, opláchnuť žalúdok a vziať sorbent. Ak je situácia príliš vážna, potom je potrebná sanitka.

Všeobecná klasifikácia NSAID

Protizápalové tablety na kĺby, ako aj iné formy týchto liekov, možno rozdeliť do niekoľkých skupín:

Podľa zloženia:

• Zvýšenie kyslosti žalúdočnej šťavy (pyrazolidíny, salicyláty, oxikamy, deriváty kyseliny propiónovej, fenyloctovej, indoloctovej).
• Nekyslé: sulfónamidové deriváty, alkanóny.

Vplyvom na enzýmy, ktoré podporujú tvorbu prostaglandínov:

• Neselektívne NSAID. Inhibujú prácu enzýmov COX-1 a COX-2. Prvá látka však nie je škodlivá. Naopak, enzým dobre pôsobí na krvné doštičky a obnovuje sliznicu žalúdka.
• NSAID novej generácie. Takéto prostriedky sú vhodné na liečbu respiračných patológií alebo kĺbov, pretože spôsobujú menšie poškodenie tela. Lieky negatívne ovplyvňujú iba COX-2, ktorý sa produkuje v prítomnosti zápalového procesu, čím sa zvyšuje.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie

Selektívne NSAID sú účinné lieky, ktoré sa vyznačujú vyššou presnosťou účinku v mieste zápalu, ako aj menším počtom vedľajších účinkov. Existuje konkrétny zoznam takéto nesteroidné lieky:

• "Celekoxib." Neexistuje takmer žiadny negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Častejšie sa predpisujú 1-2 tablety denne.
• Valdekoxib.
• "Etorikoxib."
• rofekoxib. Vyznačuje sa dlhotrvajúcim pôsobením. Môže ho užívať muž alebo žena s gastritídou a dokonca aj so žalúdočnými vredmi.
• "Arcoxia". Dávkovanie a trvanie užívania sa určuje na základe celkového stavu pacienta a stupňa zložitosti poškodenia kĺbov.

NSAID sa delia na selektívne a neselektívne. Ďalšie podrobnosti nájdete vo videu nižšie:

Medzi moderné lieky novej generácie patria:

• "Movalis". Ide o dlhodobo pôsobiaci liek. Nemá prakticky žiadne nežiaduce účinky a možno ho užívať dlhodobo.
• "Nimesulid". Okrem protizápalového účinku má aj analgetický účinok.
• "Xefocam." Svojimi vlastnosťami je analógom morfínu, nie je však návykový a má výrazne menej vedľajších účinkov.

Moderné NSAID vám umožňujú rýchlo sa vyrovnať s nepríjemnými prejavmi zápalu a nepoškodzujú telo.

Používajú sa na ošetrenie kolenného kĺbu alebo iných kĺbov zvonku. Krém, masť alebo balzam sa aplikuje na postihnuté miesto len vtedy, ak má pacient zdravú, nepoškodenú pokožku. Miestne nesteroidné lieky, ktoré majú protizápalový účinok, sa ľahko kombinujú s inými formami liekov.

Tu je zoznam nesteroidných protizápalových liekov:

1. "Indometacín". Vlastní veľký rozsahúčinku, nezvyšuje kyslosť žalúdka, preto ho možno použiť pri zápale žalúdka. Táto masť NSAID sa často používa na liečbu kĺbových problémov.
2. "Piroxikam". Okrem odstránenia bolesti má tento liek aj výrazný protidoštičkový účinok.
3. "Diclofenac".
4. "Nimesulid". Jeho analóg sa považuje za protizápalové analgetikum „Nise“.

1. "Ketoprofén". Je považovaný za jeden z najsilnejších a účinnými prostriedkami, dobre zmierňuje bolesť a zápal. Musí sa však používať prísne v súlade s predpismi lekára. Ak sa používa príliš dlho, na koži sa objaví vyrážka.
2. "Voltaren." Okrem analgetického účinku má predložený NSAID aj zahrievací účinok. Najčastejšie sa predpisuje tým pacientom, ktorí majú problémy s pohyblivosťou.
3. "Nurofen". Je iný vysoká rýchlosť akcie. Dokonale zmierňuje bolesť a zápal spôsobený poranením alebo artritídou.

Protizápalové masti na kĺby a väzy sú vynikajúcou možnosťou pre tých ľudí, ktorí sa nemôžu normálne pohybovať. Môžu výrazne zlepšiť kvalitu života.

Opis známych protizápalových tabliet a injekcií

Tablety sú najobľúbenejšou a najbežnejšou formou lieku. Spomedzi všetkých NSAID používaných na osteochondrózu a iné kĺbové patológie sú najobľúbenejšie tieto:

1. "Aspirín" (kyselina acetylsalicylová). Poskytuje antipyretický účinok, dokonale zmierňuje bolesť hlavy. Pri použití prípravku v malom množstve pacient výrazne zlepšuje reologické vlastnosti krvi. Na liečbu kĺbov sa však prakticky nepredpisuje.
2. "Analgin." Negatívnou vlastnosťou tohto lieku je, že inhibuje funkciu hematopoézy. Napriek dobrému analgetickému účinku je liek vo väčšine európskych krajín zakázaný.
3. "Diclofenac". Tento liek sa vyrába nielen v tabletách, ale aj vo forme injekcií. Poskytuje vynikajúce protizápalové účinky, a preto je obľúbená už mnoho rokov. Existuje aj náprava vo forme masti, ktorá nemá prakticky žiadny systémový účinok. Ale nemali by ste ho používať na liečbu tehotných žien a detí do 12 rokov.
4. "Ortofen".
5. "Nimesil."

Doktor Alexey Yakovlev bude hovoriť o lieku „Aspirín“ - výhodách a škodách:

1. "Ibuprofén." Dobre zmierňuje bolesť a znižuje teplotu. Môže sa použiť na liečbu detí po 3 mesiacoch, žien počas laktácie a tehotných žien.
2. "Denebol."
3. "Etodolak." Nájdete ho vo forme kapsúl. Rýchlo odstraňuje bolesť a pôsobí priamo na zdroj zápalu. Ale nemali by ho užívať pacienti s hypertenziou, pretože liek zhoršuje účinok liekov na zníženie krvného tlaku.
4. meloxicam. Najčastejšie sa predpisuje v štádiu, keď sa skončilo akútne obdobie.
5. "Indometacín". Tabletová forma tohto lieku sa používa zriedkavo, pretože má veľké množstvo vedľajších účinkov.

Injekčné protizápalové anestetiká sa používajú, ak bolestivý syndróm nemožno odstrániť tabletkami. Injekcia sa podáva do svalovej alebo kĺbovej dutiny. Táto skupina nesteroidných liekov zahŕňa Indometacin, Movalis, Xefocam. Intraartikulárne injekcie sa môžu vykonávať iba raz ročne.

Protizápalové lieky pre deti

Mnohí rodičia sa zaujímajú o otázku, ktoré NSAID pre deti možno použiť na ochorenia kĺbov. Tu je zoznam trochu obmedzený. Je určite lepšie opustiť nerozlišujúce prostriedky, pretože môžu jednoducho zabiť imunitu dieťaťa. V lekárničke rodiča môžu byť prítomné nasledujúce lieky:

1. "Ibuprofén." Môže sa použiť na liečbu dojčiat starších ako 3 mesiace. Vyznačuje sa vysokou účinnosťou a nízkym rizikom vedľajších účinkov. Analógom tohto produktu je "Nurofen", "Ibufen".
2. "Paracetamol". Tiež dáva dobrý efekt, ale môže negatívne ovplyvniť pečeň dieťaťa.
3. "Nimesulid". Prípravok sa používa na liečbu kĺbov u detí starších ako 12 rokov.

Ibuprofén má analgetické, protizápalové vlastnosti a má mierny antipyretický účinok. Cena v lekárňach od 67 rubľov.

žiadne ľudový liek nemôže dieťaťu pomôcť tak ako protizápalové nesteroidné liečivo. Preto nemôžete samoliečiť. Nerozumní rodičia môžu svojmu bábätku veľmi ublížiť, keďže choroba stále postupuje.

Cena liekov

Pre každého pacienta je hlavná otázka nákladov na NSAID na liečbu kĺbov. Niekedy dokonca dôležitejšie ako efektivita. Treba poznamenať, že cenové rozpätie je veľmi široké. Prirodzene, selektívne činidlá so selektívnym účinkom sú drahšie.

Tabuľka 1. Náklady na lieky

Ako vidíte, každý pacient si bude môcť nájsť vhodný liek pre seba osobne. Nemali by ste však zabúdať na odporúčania lekárov. Niekedy by cena mala byť pre človeka posledná.

Použitie NSAID novej generácie na artrózu, osteochondrózu, poranenia kĺbov, svalov a väzov je povinné. Terapia pomáha zlepšiť kvalitu života a pohyblivosť pacienta. Je však nevyhnutné bojovať proti samotnej príčine zápalového procesu.