Průběh léčby simvastatinem. Tablety simvastatinu: k čemu se předepisují a s čím pomáhají? Test. Jste citlivý nebo bezstarostný člověk?

Simvastatin (latinsky Simvastatinum) je lék snižující hladinu „těžkého“ špatného cholesterolu v krvi, doporučuje se v kombinaci s dietou a pravidelným cvičením. tělesné cvičení. Tablety simvastatinu chrání tělo před rozvojem aterosklerózy, zlepšují stav cév a stabilizují jejich funkci, rozpouštějí plaky, působí protizánětlivě na tepny.

Lék se také používá ke snížení rizika cévní mozkové příhody nebo tranzitorních ischemických záchvatů („mini-mrtvice“) u pacientů s zvýšená úroveň cholesterol a ischemická choroba srdeční.

Obvykle se předepisuje po počátečních opatřeních včetně změn stravy, hubnutí a zvýšeného cvičení nesnižují hladinu celkového cholesterolu a cholesterolu s nízkou hustotou (LDL) v krvi.

K dispozici ve formě tablet. Tableta obsahuje léčivou látku simvastatin. Dávkování účinné látky: 10, 20, 40, 80 mg.

Recenze lékařů naznačují, že simvastatin je lék snižující lipidy a je to neaktivní lakton. V lidském těle prochází hydrolýzou a následně tvoří derivát hydroxykyseliny. Užívání léku nezpůsobuje hromadění toxinů. Rychle se metabolizuje a účastní se mnoha syntetizačních procesů.

Indikace pro použití simvastatinu

Zvýšené "špatné" LDL cholesterol v krvi, pokud dieta a fyzická aktivita dostatečně nepomáhají. Ischemická choroba srdeční - pro prevenci infarktu myokardu, ischemické cévní mozkové příhody, inhibice rozvoje aterosklerózy koronární cévy.

Nástup účinku je 2 týdny od začátku podávání, maximálního terapeutického účinku je dosaženo po 4-6 týdnech. Účinek přetrvává při pokračující léčbě; po ukončení terapie se hladina cholesterolu postupně vrací na původní úroveň.

Návod k použití simvastatinu, dávkování

Simvastatin se užívá perorálně jednou večer. U mírné nebo středně těžké hypercholesterolemie je počáteční dávka 5 mg; u těžké hypercholesterolémie počáteční dávka 10 mg/den; při nedostatečné účinnosti terapie lze dávku zvýšit (nejdříve po 4 týdnech); maximální denní dávka je 80 mg.

Terapeutická „vidlička“ pro simvastatin spadá do rozmezí dávek od 10 do 80 mg s frekvencí dávkování 1krát denně. Úprava dávky může být provedena nejdříve po 4 týdnech v závislosti na laboratorních parametrech. Maximální délka léčby simvastatinem je v současnosti 8–10 let.

Délku užívání a přesné dávkování léku určuje pouze ošetřující lékař na základě individuálních charakteristik pacienta.

Pokud vynecháte současnou dávku, musíte lék užít co nejdříve. Pokud je čas užít si další dávku, nezdvojnásobujte dávku.

Vlastnosti aplikace

Před předepsáním statinů je hladina cholesterolu snížena speciální dietou na snížení cholesterolu. Pokud je neúčinný, je navíc předepsán Simvastatin.

Je třeba se vyhnout současnému užívání grapefruitové šťávy se simvastatinem.

Pití tekutin obsahujících alkohol je během léčby statiny kontraindikováno.

Je lepší nepoužívat tento lék spolu s kyselinou nikotinovou, imunosupresivy, antifungální léky, což jsou azolové deriváty, stejně jako fibráty.

Nežádoucí účinky a kontraindikace Simvastatin

Nežádoucí účinky při užívání léků mohou být vyjádřeny jako:

Bolest hlavy, svalové křeče, závratě, parestézie, periferní neuropatie (centrální a periferní nervový systém);
Bolest v epigastrické oblasti, zácpa, ztráta chuti k jídlu, průjem, plynatost, nevolnost, střevní kolika, pankreatitida (trávicí systém);
Myalgie, myopatie, rhabdomyolýza (muskuloskeletální systém);
Přechodné arteriální hypotenze(kardiovaskulární systém).

Pokud se během užívání léku objeví nějaké negativní účinky, měli byste je oznámit svému lékaři.

Předávkovat

Dlouhodobé užívání léku zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Při předávkování (současné užívání léků v dávce výrazně vyšší, než doporučují odborníci) je nutné vypláchnout žaludek a užít aktivní uhlí. Hladiny CPK v séru by měly být monitorovány.

Kontraindikace:

onemocnění jater v aktivní fázi, přetrvávající zvýšení aktivity jaterních enzymů neznámé etiologie;
onemocnění kosterních svalů (myopatie);
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
anamnéza přecitlivělosti na simvastatin nebo na jiné složky léku (včetně dědičné intolerance laktózy), stejně jako na jiné statinové léky (inhibitory HMG-CoA reduktázy).

Před začátkem schůzky o přítomnosti jakékoli chronická onemocnění Ošetřující lékař by měl být informován.

Opatrně Simvastatin je předepisován pro:

Chronický alkoholismus a časté zneužívání alkoholických nápojů;
Léková imunosuprese;
Závažné metabolické, endokrinní, infekční a zánětlivé poruchy;
Léčba pacientů s poruchou svalového tonusu;
Epilepsie.

Bezpečnost a účinnost simvastatinu v pediatrické praxi nebyla stanovena. Nedoporučuje se používat u dětí.

Analogy simvastatinu, seznam

Simvastatin jako účinná látka součástí mnoha léků:

avestatin,
atorvastatin,
SymvaHexala,
Actalipid,
Zokora,
Simlo,
Vazilipa,
Zorstata,
Ovenkora,
aterostat,
Simvora,
Simgala,
Simvalimita,
Kholvasima,
Zovatina.

Důležité - návod k použití Simvastatinu, cena a recenze se nevztahují na analogy a nelze je použít jako návod k použití léků podobného složení nebo účinku. Všechny léčebné předpisy musí vydávat lékař. Při nahrazení simvastatinu analogem je důležité poradit se s odborníkem, možná bude nutné změnit průběh terapie, dávkování atd. Neléčbu sami!

Pokud již Simvastatin užíváte, zlepšuje výsledky krevních testů a nezpůsobuje závažné nebo trvalé nežádoucí účinky, pak nemá smysl přecházet na jinou pilulku na cholesterol. Recenze lékařů porovnávajících různé statiny ukazují, že jejich výběr není založen na „novosti“ nebo „starosti“ léku, ale na snášenlivosti léku a závažnosti jeho účinku. A tyto ukazatele jsou poněkud individuální.

Lidem s vysokým cholesterolem a ischemickou chorobou srdeční je často předepisován lék Simvastatin 20 mg (tablety), jehož recenze naznačují jeho vysokou účinnost, ale ne ve všech případech. Jak to působí na tělo? Co je součástí složení, jaká je jeho cena v lékárnách? Návod k použití simvastatinu, který dnes podrobně prostudujeme, vám pomůže pochopit, v jakých případech lze lék použít a ve kterých ne, zvážíme také analogy tohoto léku.

Simvastatin tablety 20 mg - návod k použití

Popis léku Simvastatin

Co je to za lék? Jedná se o činidlo snižující hladinu lipidů na bázi synteticky vyrobeného neaktivního laktonu. V důsledku absorpce v těle látka podléhá hydrolýze a poté se mění na derivát hydroxykyseliny. Jaký účinek má tento lék na tělo:

1. Snižuje hladinu triglyceridů v plazmě.

2. Snižuje množství lipoproteinů s nízkou hustotou.

3. Snižuje celkový cholesterol.

4. Zvyšuje hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou v krvi.

Při užívání léku nedochází k akumulaci toxického styrenu v těle. Lék nemá mutagenní účinek. Látka se snadno vstřebává do krve přes střevní stěny a přirozeně se vylučuje s metabolity.

Složení a forma uvolnění

Simvastatin se prodává ve formě tablet s různými dávkami - 10, 20, 40 mg. Tato čísla udávají koncentraci účinné látky – simvastatinu. Kromě této složky obsahuje každá tableta kyselinu askorbovou - 10 mg, stejně jako další pomocné látky.

Indikace 20 mg simvastatinu

Droga se doporučuje pro koronární onemocnění. S touto diagnózou se lék používá k udržení zdraví koronárních cév a zlepšení cerebrální cirkulace. Užívání léku může snížit riziko mrtvice a srdečního infarktu.

Simvastatin je také indikován při hypercholesterolemii následující případy:

1. Pro primární hypercholesterolemii. Simvastatin je předepsán, pokud speciální dieta zaměřená na snížení hladiny cholesterolu, stejně jako další nedrogové metody léčba a opatření byly neúčinné.

2. S kombinovanou hypercholesterolemií.

3. Pro hypertriglyceridémii.

Účelem užívání léku je vyčistit koronární cévy od nahromaděného cholesterolu, zpomalit progresi aterosklerózy a také předcházet život ohrožujícím stavům pacienta - mrtvici a infarktu.

Kontraindikace 20 mg simvastatinu

„Populární o zdraví“ varuje, že simvastatin má kontraindikace. V jakých případech se nedoporučuje užívat lék?

1. Při intoleranci laktózy.
2. Pokud jste alergický na složky léku.
3. Pro myopatii.
4. Během těhotenství.
5. Onemocnění jater.
6. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu jaterních enzymů.

Děti (do 18 let věku) jsou také kontraindikací užívání tablet simvastatinu 20 mg.

Aplikace 20 mg simvastatinu

Lék se užívá pouze podle pokynů lékaře. V počátečních fázích léčby hypercholesterolémie se pacientovi doporučuje užívat minimální dávku (10 mg), která se pak zvyšuje. Droga se užívá večer s vodou. Lék by se neměl užívat s jídlem.

Počáteční dávka pro pacienty s ischemickou chorobou je 20 mg. Pokud je léčba neúčinná, může ji lékař zvýšit.

Poznámka. Dávkování se zvyšuje postupně, v časovém intervalu jednoho měsíce. K prvním zlepšením obvykle dochází nejdříve dva týdny po zahájení léčby simvastatinem. Po jednom a půl měsíci užívání je obvykle pozorován maximální terapeutický účinek.

Analogy simvastatinu

Analogy 20 mg tablet Simvastatin jsou statinové léky. Níže je jejich seznam:

1. Avestatin.
2. Actalipid.
3. Aterostat.
4. Simvastol.
5. Simvacard.
6. Zovatin a další.

Cena simvastatinu

Cena za 20 mg tablety obvykle nepřesahuje 250 rublů za balení, které se skládá ze dvou blistrů, z nichž každý obsahuje 10 tablet.

V tomto článku najdete návod k použití léčivý přípravek simvastatin. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek – konzumentů tohoto léku, ale i názory odborných lékařů na užívání simvastatinu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace byly pozorovány a vedlejší efekty, snad to výrobce v anotaci neuvádí. Analogy simvastatinu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití statinu k léčbě hypercholesterolémie a snížení cholesterolu u dospělých, dětí a během těhotenství a kojení.

simvastatin- činidlo snižující hladinu lipidů, získané synteticky z fermentačního produktu Aspergillus terreus, je neaktivní lakton, který v těle podléhá hydrolýze za vzniku derivátu hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reduktázu (HMG-CoA reduktázu), enzym, který katalyzuje počáteční reakci tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Vzhledem k tomu, že konverze HMG-CoA na mevalonát je raným krokem syntézy cholesterolu, nezpůsobuje použití simvastatinu akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno metabolizuje na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha procesech syntézy v těle.

Simvastatin způsobuje snížení plazmatických hladin triglyceridů (TG), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu (v případech heterozygotních familiárních a nefamiliárních forem hypercholesterolémie se smíšenou hyperlipidémie, kdy zvýšený obsah cholesterol je rizikový faktor) v důsledku inhibice syntézy cholesterolu v játrech a zvýšení počtu LDL receptorů na buněčném povrchu, což vede ke zvýšenému vychytávání a katabolismu LDL.

Sloučenina

Simvastatin + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká, biologická dostupnost nižší než 5 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 95 %. Do těla se dostává v neaktivní formě. Hydrolyzuje v tkáních na vlastní aktivní forma- beta-hydroxykyselina a neaktivní metabolity. Metabolizuje se v játrech, má účinek „prvního průchodu“ játry. Vylučuje se primárně střevy (60 %) ve formě metabolitů. Asi 10-15% se vylučuje ledvinami v neaktivní formě.

Indikace

Hypercholesterolémie

primární hypercholesterolémie (heterozygotní familiární a nefamiliární, typy 2a a 2b a smíšené podle Fredricksonovy klasifikace) s neúčinností nízkocholesterolové dietní terapie a dalších nelékových opatření (fyzická aktivita a hubnutí) u pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje koronární ateroskleróza;
kombinovaná hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie, nekorigovaná speciální dietou a fyzickou aktivitou.

Srdeční ischemie

sekundární prevence ke snížení celkového rizika úmrtí, infarktu myokardu (ke zpomalení progrese koronární aterosklerózy), cévní mozkové příhody a přechodných cévních mozkových příhod, snížení rizika revaskularizačních výkonů.

Uvolňovací formuláře

Tablety 10 mg, 20 mg a 40 mg.

Návod k použití a dávkování

Před zahájením léčby simvastatinem by měla být pacientovi předepsána standardní dieta na snížení cholesterolu, kterou je nutné dodržovat po celou dobu léčby.

Simvastatin se má užívat perorálně jednou denně večer a zapít dostatečným množstvím vody.

Doba užívání léku by neměla být spojena s příjmem potravy. Doba užívání léku je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem.

Pokud je lék v dávce 40 mg neúčinný, doporučuje se přejít na jiný typ hypolipidemické terapie. Použití léku v dávce vyšší než 40 mg zvyšuje významné riziko myopatie.

Dávka 80 mg simvastatinu by měla být použita pouze u pacientů, kteří při použití dávky 40 mg nedosáhli cílové koncentrace LDL.

Doporučená počáteční dávka léku pro pacienty s hypercholesterolemií je 10 mg. Změny (výběr) dávky by měly být prováděny v intervalech 4 týdnů. U většiny pacientů se optimálního účinku dosáhne při užívání léku v dávkách do 20 mg denně.

U pacientů s homozygotní hereditární hypercholesterolémií je doporučená denní dávka simvastatinu 40 mg (2 tablety po 20 mg jednou denně večer nebo 80 mg ve 3 dílčích dávkách (20 mg ráno, 20 mg odpoledne a 40 mg). Těmto pacientům se doporučuje užívat simvastatin v kombinaci s jinou terapií snižující lipidy (např. LDL aferézou).

Srdeční ischemie

Při léčbě pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) nebo vysokým rizikem rozvoje ICHS, s hyperlipidemií nebo bez ní, jsou účinné dávky simvastatinu 20, 40 mg denně. Proto je doporučená počáteční dávka u těchto pacientů 20 mg denně. Změny (výběr) dávky by měly být prováděny v intervalu 4 týdnů, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg denně (2 tablety po 20 mg simvastatinu). Pokud je obsah LDL nižší než 75 mg/dl (1,94 mmol/l), celkový obsah cholesterolu nižší než 140 mg/dl (3,6 mmol/l), je nutné dávku léku snížit.

Doprovodná terapie

U pacientů léčených cyklosporinem, danazolem, gemfibrozilem, jinými fibráty (kromě fenofibrátu) nebo kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy (více než 1 g denně) by doporučená maximální denní dávka simvastatinu neměla překročit 10 mg. Další zvyšování dávky v takových situacích se nedoporučuje.

U pacientů, kteří současně užívají amiodaron nebo verapamil, by denní dávka simvastatinu neměla překročit 20 mg.

U pacientů, kteří současně užívají diltiazem, by denní dávka simvastatinu neměla překročit 40 mg.

U starších pacientů au pacientů s mírným nebo středně závažným selháním ledvin není nutná úprava dávkování.

U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) by doporučená dávka simvastatinu neměla překročit 10 mg denně. Pokud je nutné zvýšit dávku, jsou tito pacienti pečlivě sledováni.

Vedlejší účinek

zácpa;
bolení břicha;
nadýmání;
dyspepsie;
nevolnost, zvracení;
průjem;
pankreatitida;
hepatitida;
cholestatická žloutenka;
dysfunkce jater;
astenie;
bolest hlavy;
parestézie;
závrať;
periferní neuropatie;
nespavost;
zhoršení paměti;
svalové křeče;
rozmazané vizuální vnímání;
porušení chuťové vjemy;
myasthenia gravis;
slabost;
myopatie;
rhabdomyolýza;
myalgie;
svalové křeče;
plně rozvinutý syndrom přecitlivělost(angioedém, lupus-like syndrom, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, dermatomyozitida, trombocytopenie, eozinofilie, zvýšená ESR, artritida, artralgie, kopřivka, fotosenzitivita, „návaly“ krve do kůže obličeje, dušnost);
vyrážka;
alopecie;
anémie;
pocit bušení srdce;
akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy);
snížená potence.

Kontraindikace

onemocnění jater v aktivní fázi, přetrvávající zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz neznámé etiologie;
současné užívání inhibitorů cytochromu P450 3A4 (izoenzym CYP3A4) (například itrakonazol, ketokonazol, inhibitory HIV proteázy, erythromycin, klarithromycin, telithromycin a nefazodon);
onemocnění kosterních svalů (myopatie);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;
anamnéza přecitlivělosti na simvastatin nebo jiné složky léku, stejně jako na jiné statinové léky (inhibitory HMG-CoA reduktázy).

Použití během těhotenství a kojení

Simvastatin může mít nežádoucí účinky na plod a jeho použití u těhotných žen je kontraindikováno. Existuje několik zpráv o vývoji abnormalit u novorozenců, jejichž matky užívaly simvastatin.

Ženy v reprodukčním věku užívající simvastatin by se měly vyvarovat otěhotnění. Užívání simvastatinu se u žen nedoporučuje v plodném věku kteří nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce.

Pokud během léčby dojde k otěhotnění, simvastatin by měl být vysazen a žena by měla být upozorněna na možné nebezpečí pro plod.

Údaje o uvolňování simvastatinu z mateřské mléko chybí. Pokud je nutné předepisovat simvastatin během kojení, je třeba vzít v úvahu, že mnoho léků se vylučuje mateřské mléko, a existuje riziko závažných reakcí, takže kojení by mělo být během užívání léku zastaveno.

Použití u starších pacientů

Předepisujte opatrně starším lidem (nad 65 let, zejména ženám).

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 18 let.

speciální instrukce

Na začátku léčby simvastatinem je možné přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů.

Před zahájením léčby a poté pravidelně provádějte jaterní testy (sledujte aktivitu jaterních enzymů po 6 týdnech během prvních 3 měsíců, poté po 8 týdnech během zbývajícího prvního roku a poté jednou za šest měsíců) a při zvyšování dávek, je třeba provést krevní test.stanovení jaterních funkcí. Při zvýšení dávky na 80 mg je nutné po 3 měsících provést test. Pokud dojde k trvalému zvýšení aktivity transamináz (3krát ve srovnání s počáteční hladinou), simvastatin by měl být vysazen.

Simvastatin, stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy, by se neměl používat, pokud existuje zvýšené riziko rhabdomyolýzy a selhání ledvin(na pozadí vážného akutní infekce, arteriální hypotenze, trauma, plánovaná velká operace, těžké metabolické poruchy).

Vysazení hypolipidemik během těhotenství nemá významný vliv na výsledky dlouhodobé léčby primární hypercholesterolémie.

U pacientů se sníženou funkcí štítná žláza(hypotyreóza) nebo při některých onemocněních ledvin (nefrotický syndrom), pokud se hladina cholesterolu zvýší, je třeba nejprve léčit základní onemocnění.

Simvastatin by měl být předepisován s opatrností osobám, které zneužívají alkohol a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater.

Před a během léčby by měl pacient držet dietu snižující cholesterol.

Současný příjem grapefruitové šťávy může zvýšit závažnost vedlejší efekty související s užíváním simvastatinu, proto je třeba se jejich současnému použití vyhnout.

Simvastatin není indikován v případech hypertriglyceridémie typu 1, 4 a 5.

Léčba simvastatinem může způsobit myopatii vedoucí k rhabdomyolýze a selhání ledvin. Riziko této patologie se zvyšuje u pacientů užívajících jeden nebo více z následujících léků současně se simvastatinem: fibráty (gemfibrozil, fenofibrát), cyklosporin, nefazadon, makrolidy (erythromycin, klarithromycin), azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol) a inhibitory HIV proteázy ( ritonavir). Riziko rozvoje myopatie se zvyšuje také u pacientů s těžkým selháním ledvin.

Mezi predisponující faktory pro rozvoj myopatie patří: starší věk(nad 65 let), žena, nekontrolovaná hypotyreóza a selhání ledvin.

Všichni pacienti zahajující léčbu simvastatinem, stejně jako pacienti, kteří potřebují zvýšit dávku léku, by měli být upozorněni na možnost myopatie a na nutnost okamžité konzultace s lékařem, pokud se objeví nevysvětlitelná bolest, svalová bolestivost, letargie nebo svalová slabost, zvláště pokud je doprovázena malátností nebo horečkou. Léčba přípravkem by měla být okamžitě přerušena, pokud je diagnostikována nebo podezření na myopatii.

Pro diagnostiku rozvoje myopatie se doporučuje pravidelně měřit hodnotu CPK.

Při léčbě simvastatinem je možné zvýšení hladin CPK v séru, což je třeba vzít v úvahu diferenciální diagnostika bolest na hrudi. Kritériem pro vysazení přípravku je zvýšení obsahu CPK v krevním séru více než 10krát ve srovnání s horní hranicí normálu. U pacientů s myalgií, myasthenia gravis a/nebo výrazným zvýšením aktivity CPK se léčba přípravkem přeruší.

Lék je účinný jak v monoterapii, tak v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.

Pokud dojde k vynechání aktuální dávky, musí se přípravek užít co nejdříve.

Pokud je čas užít si další dávku, nezdvojnásobujte dávku.

U pacientů se závažným selháním ledvin se léčba provádí za monitorování funkce ledvin.

Délku užívání přípravku určuje individuálně ošetřující lékař.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při jízdě je třeba dávat pozor vozidel A různé mechanismy(riziko rozvoje závratí).

Drogové interakce

Farmakodynamické interakce

Současné užívání simvastatinu s fibráty, kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy (více než 1 g denně) zvyšuje riziko rozvoje myopatie, včetně rhabdomyolýzy (při současném užívání s fenofibrátem není prokázáno zvýšení rizika rozvoj myopatie ve srovnání s monoterapií s každým lékem zvlášť)

Pokud se amlodipin užívá současně se simvastatinem v dávce 80 mg, existuje mírně zvýšené riziko rozvoje myopatie.

Farmakokinetické interakce

Inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, klarithromycin, telithromycin, inhibitory HIV proteázy a nefazodon), které se podílejí na metabolické transformaci simvastatinu v játrech, zvyšují riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy během léčby simvastatinem. Současné užívání s těmito léky je kontraindikováno. Opatrnosti je třeba současně s méně účinnými inhibitory izoenzymu CYP3A4: cyklosporinem, verapamilem a diltiazemem.

Denní dávka simvastatinu při současném užívání s cyklosporinem by neměla překročit 10 mg.

Denní dávka simvastatinu při současném užívání amiodaronu nebo verapamilu nemá překročit 20 mg a 40 mg při současném užívání diltiazemu, pokud očekávaný přínos jasně nepřeváží potenciální riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy.

Simvastatin v dávce 20-40 mg denně u zdravých dobrovolníků a pacientů s hypercholesterolemií zesiluje účinky nepřímých antikoagulancií derivátů kumarinu (například warfarinu), zejména zvýšení protrombinového času a mezinárodního normalizovaného poměru (MHO). Proto musí být u pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia před zahájením léčby simvastatinem, během počátečního období léčby, při změně dávky simvastatinu nebo vysazení léku stanoven protrombinový čas a MHO. Když je dosaženo stabilního protrombinového času a MHO, je třeba provádět další sledování v intervalech doporučených pro pacienty, kteří dostávají antikoagulační léčbu. Léčba simvastatinem nezpůsobuje změny protrombinového času a riziko krvácení u pacientů neužívajících antikoagulancia.

Cholestyramin a kolestipol snižují biologickou dostupnost (použití simvastatinu je možné 4 hodiny po užití těchto léků a je zaznamenán aditivní účinek).

Simvastatin zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

Grapefruitová šťáva obsahuje jednu nebo více složek, které inhibují CYP3A4 a mohou zvýšit plazmatické koncentrace látek metabolizovaných CYP3A4. Zvýšení aktivity inhibitoru HMG-CoA reduktázy po vypití 250 ml šťávy denně je minimální a ne klinický význam. Konzumace velkého objemu šťávy (více než 1 litr denně) při užívání léku simvastatin však významně zvyšuje inhibiční aktivitu proti HMG-CoA reduktáze v krevní plazmě. Vzhledem k tomu je nutné vyvarovat se konzumaci grapefruitové šťávy ve velkém množství.

Analogy léku Simvastatin

Strukturní analogy účinné látky:

Actalipid;
aterostat;
Basilip;
Vero simvastatin;
Zokor;
Zokor forte;
Zorstat;
Owencore;
Simvacard;
Symvacol;
Simvalimit;
simvastatin Zentiva;
simvastatin Pfizer;
simvastatin ferein;
Simvastatin Chaikapharma;
simvastol;
Simvor;
Simgal;
Simlo;
Syncard;
Kholvasim.

Analogy farmakologická skupina(statiny):

Akarta;
Anvistat;
apexstatin;
aterostat;
Atocord;
atomax;
atorvastatin;
Atorvox;
Atoris;
Vasator;
Basilip;
Zorstat;
kardiostatin;
Crestor;
Leskol;
Leskol forte;
Lipobay;
Lipona;
lipostat;
Lipoford;
Liprimar;
Liptonorm;
Lovacore;
lovastatin;
lovasterol;
Mevacor;
medostatin;
Mertenil;
Owencore;
pravastatin;
Rovacor;
rosuvastatin;
Rosecard;
Rozulip;
Rocker;
Tevastor;
Torvazin;
Torvacard;
Tulipán;
Kholvasim;
Holetar.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na nemoci, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Obsah

Ve většině případů je příčinou srdečního infarktu a mrtvice vysoký cholesterol. Vede k ateroskleróze, cévní mozkové příhodě a ischemii. S problémem musíte bojovat jak změnou stravy, cvičením, tak používáním léky například Simvastatin. Lék je účinný pro komplexní terapie onemocnění srdce a cév, používá se k obnovení metabolismu lipidů a snížení hladiny cholesterolu.

Návod k použití Simvastatin

Lék patří do skupiny léků snižujících lipidy – statiny. Předepisuje se až poté, co dieta, fyzická aktivita a hubnutí nepřinesly požadovaný výsledek ve snížení „špatného“ cholesterolu. To je to, co se nazývá lipoprotein s nízkou hustotou - LDL. Tyto látky se nevylučují z lidského těla a přispívají k tvorbě plaků, které narušují normální krevní oběh v cévách. Proces vede k rozvoji aterosklerózy a doprovodných srdečních chorob.

LDL vytváří další nebezpečí, když oxiduje. Spouštějí produkci protilátek, které bojují s vlastním tělem. Účinek léčby je patrný po 10-14 dnech po zahájení léčby. Maximálního výsledku je dosaženo během 30-45 dnů. Před použitím léku je nutná konzultace s odborným lékařem – praktickým lékařem.

Složení a forma uvolnění


		Pomocné látky, mg	Shell, mg
tablety 10/20/40 mg	simvastatin 10/20/40 mg	mikrokrystalická celulóza 70/140/210	kyselina askorbová 2,5/5/7,5
		želatinovaný škrob 33,73/67,46/101,19	kyselina stearová 1,25/2,5/3,75
		monohydrát laktózy 21/42/63	polyvinylalkohol 2,33/4,66/6,99
		oxid křemičitý 0,75/1,50/2,25	polyethylenglykol 1,18/2,36/3,54
		mastek 0,86/1,72/2,58	oxid titaničitý 0,97/1,94/2,91
		butylovaný hydroxyanisol 0,02/0,04/0,06	Žlutý oxid železitý 0,28/0,56/0,84
			červený oxid železitý 0,19/0,38/057

farmakologický účinek

Simvastatin je neaktivní plankton, který se vyrábí synteticky fermentací určitého typu aerobní plísně. Po požití je statin hydrolyzován a přeměněn na beta hydroxykyselinu. Dále aktivní metabolit inhibuje HMC-CoA reduktázu. Tento enzym je katalyzován za vzniku mevalonátu, který spouští První etapa syntéza cholesterolu. Lék snižuje hladinu triglyceridů v plazmě potlačením syntézy cholesterolu v játrech.

Tablety simvastatinu pomáhají zvýšit hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), zatímco hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu jsou významně sníženy. Přípravek nemá mutagenní účinek a nezpůsobuje hromadění potenciálně toxických sterolů v těle. Účinná látka se rozkládá na acetyl-CoA, který se účastní syntézy mnoha životně důležitých procesů v těle.

Maximálního obsahu hlavní látky po podání je dosaženo po 1,5-2,5 hodinách. Koncentrace klesá 12 hodin po podání o 90 %. Simvastatin se z 95 % váže na plazmatické proteiny. Přibližně 15 % látky se vylučuje ledvinami, zbytek střevy se stolicí. Účinek léku zůstává po celou dobu léčby. Po ukončení léčby se hladina cholesterolu postupně vrací na předchozí hodnoty.

Indikace pro použití simvastatinu

Hlavním zaměřením tablet je snížení hladiny cholesterolu v případech ischemické choroby srdeční a hypercholesterolémie. Spolu s tím je lék indikován v následujících případech:

primární hypercholesterolémie IIa a b typů;
rozvoj koronární aterosklerózy;
hypercholesterolémie v kombinaci s hypertriglyceridemií, po neúspěšné dietě a fyzická aktivita;
prevence infarktu myokardu;
rozvoj mrtvice, přechodný ischemický záchvat;
zotavení po revaskularizaci.

Návod k použití a dávkování

Před zahájením léčby je nutné dodržovat nízkocholesterolovou dietu. Simvastatin se užívá perorálně 1krát večer s vodou, bez ohledu na jídlo. Dávkování závisí na důvodu předepsání tablet:

Hypercholesterolémie – počáteční dávka je 10 mg, maximální 80 mg. Úprava dávky se provádí jednou měsíčně.
Ischemie, riziko jejího rozvoje je 20-40 mg.
Homozygotní dědičnost pro hypercholesterolemii – 20 mg 3x denně.
Chronické ledvinové patologie - ne více než 10 mg denně s normálním kreatininem (lze vyjádřit jako 3 0,31 ml/min).
Pro pacienty užívající Verapamil, Amiodaron - denní dávka 20 mg.

speciální instrukce

Během prvních 1-3 dnů užívání simvastatinu může být pozorováno zvýšení bilirubinu v krvi a hladin AST a ALT. Z tohoto důvodu je nutné každé 3 měsíce provádět ultrazvukové vyšetření (při užívání 80 mg a více). Léčba se ukončí, jakmile jaterní enzymy překročí normu 3krát. Hypertriglyceridémie typu 1, 4, 5 jsou kontraindikací použití léku.

Lék může způsobit rozvoj myopatie, jejímž důsledkem je rhabdomyolýza a zhoršená funkce ledvin. Tablety jsou stejně účinné jako komplexní léčba se sekvestranty žlučových kyselin a v monoterapii. Účinnost tablet lze zvýšit dietou snižující cholesterol. Pití grapefruitové šťávy během léčby je vysoce nežádoucí.

Během těhotenství

Při nošení dítěte je užívání léku zakázáno. To je způsobeno účinkem hlavní látky na plod (způsobující vývoj abnormalit). Při plánování koncepce nejsou léky předepsány. Pokud žena užije lék a otěhotní, pilulky by měly být vysazeny a měly by být provedeny studie ke zjištění změn v nitroděložním vývoji.

Studie pronikání látky do mateřského mléka nebyly provedeny. Pokud ale předpokládáme, že většina léků se vylučuje do mateřského mléka, pak se v tomto období pilulky nepředepisují, nebo je nutné během užívání léků přerušit krmení. Zároveň by si žena měla být vědoma rizik, které pilulky ovlivňují tělo novorozence.

Drogové interakce

Zvýšené dávky simvastatinu a užívání cyklosporinu, danazolu mohou způsobit rhabdomyolýzu. Statin zesiluje účinek antikoagulancií - Warfarin, Phenprokumon, které mohou zvýšit riziko krvácení. Koncentrace digoxinu se zvyšují v kombinaci s užíváním statinů. Je zakázáno užívat tablety obsahující Gemfibrozil. Riziko myopatie je způsobeno kombinací s následujícími léky:

Nefazodon.
Erythromycin.
Clarithromycin.
Imunosupresiva.
Ketokonazol, itrakonazol.
Fibráty.
Kyselina nikotinová ve velkých dávkách.
inhibitory HIV proteázy.

Nežádoucí účinky simvastatinu

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

Nervový systém – závratě, migréna, nespavost, neuropatie, parestézie, astenický syndrom, poruchy vidění a chuti.
Muskuloskeletální systém– myopatie, myalgie, rhabdomyolýza, svalové křeče.
Z venku gastrointestinální trakt– nevolnost, zvracení, pankreatitida, průjem, zácpa, plynatost.
Alergické reakce– svědění, vyrážka, alopecie, dušnost, angioedém, kožní hyperémie, artritida, kopřivka, polymyalgie, vaskulitida, dermatomyozitida.
Jiné – arytmie, anémie, snížená potence, horečka.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou nespecifické. Pro léčbu je nutné vyvolat zvracení a vypláchnout žaludek. Dále se provádí syndromická terapie s monitorováním jaterních parametrů. Při renálních komplikacích se doporučuje použití diuretik, intravenózní podání hydrogenuhličitan sodný. Hemodialýza je neúčinná, ale lze ji provést podle potřeby. Při rhabdomyolýze se rozvíjí hyperkalémie, která vyžaduje intravenózní infuzi chloridu vápenatého a glukonátu, inzulínu s glukózou.

Kontraindikace

Lék má seznam kontraindikací. Mezi ty absolutní patří:

myopatie, onemocnění kosterních svalů;
patologie jater a ledvin v aktivní fázi - hepatitida, cirhóza;
zvýšené hladiny endogenních enzymů - ALT, AST;
nedostatek nebo intolerance laktózy;
individuální přecitlivělost na složky statinové skupiny;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let.

V některých případech jsou tablety předepisovány s extrémní opatrností. Mezi relativní kontraindikace patří:

imunosupresivní terapie po transplantaci;
arteriální hypotenze;
patologie endokrinního systému;
závislost na alkoholu;
epilepsie;
nerovnováha vody a elektrolytů;
změny metabolismu;
chirurgické a traumatické zákroky.

Podmínky prodeje a skladování

Statin je lék na předpis. Některé lékárny nemusí vyžadovat lékařský předpis. Výrobce tablet doporučuje uchovávat lék na tmavém, chladném místě při teplotě 15 až 25 stupňů. Výrobek by měl být zvláště pečlivě chráněn před dětmi. Doba použitelnosti látky je 24 měsíců od data vydání.

Analogy a náhražky léku Simvastatin

Existuje seznam léků podobných složením a účinkem jako Simvastin. K takovým léky vztahovat se:

Vasilip je kompletní strukturní analog. Používá se k léčbě hypercholesterolémie a prevenci ischemie.
Simgal – používá se k prevenci rozvoje aterosklerózy a infarktu myokardu.
Zocor je předepsán ke snížení hladiny cholesterolu v krevní plazmě.
Kholvasim - doporučeno pro léčbu smíšené hyperlipidémie, chronické ischemie.
Syncard – používá se ke stabilizaci mozkové cirkulace, snižuje možnost úmrtí.

Cena simvastatinu

název	Dávkování a cena léku
název
Velkoobchodní ceny lékáren
ZdravZona
Dialog lékárny
lékárna Alexandrovskaja
Lékárna ze skladu
kremelská lékárna
Intrente-pharmacy Europharm
Lékárna IFC
Lékárny Stolichki

EpiPharma
Okno nápovědy

Simvastatin: návod k použití a recenze

latinský název: simvastatin

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatin

Výrobce: ZENTIVA (Česká republika), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 26.11.2018

Simvastatin je lék snižující hladinu lipidů, inhibitor HMG-CoA reduktázy (3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reduktázy).

Forma uvolnění a složení

Simvastatin je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, žluté až světle žluté barvy, jádro je bílé nebo téměř bílý(v dávce 10 mg, 20 mg nebo 40 mg - v blistrech: 7, 10, 14, 20, 30 nebo 50 ks, v kartonovém balení 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 , 9 nebo 10 balení; 10 ks v blistrech, v kartonovém balení 1, 3, 5 nebo 10 blistrů; v polymerových nádobách: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ks, 1 plechovka v kartonovém obalu; 20 nebo 30 ks v tmavých skleněných dózách, 1 plechovka v kartonovém obalu; 20 nebo 30 ks v polymerových lahvičkách, 1 lahvička v kartonovém obalu; v dávce 10 mg nebo 20 mg – v blistrech: 15 ks, v kartonovém balení 1 nebo 2 balení; 10 ks, v lepenkové krabice 100, 200, 300, 400 nebo 500 balení; 500, 1000 nebo 2000 ks. v polymerových plechovkách, v kartonové krabici 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 plechovek).

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: simvastatin – 10 mg, 20 mg nebo 40 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, kyselina askorbová, kyselina citrónová, bramborový škrob, butylhydroxyanisol, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil), stearát hořečnatý, mastek;
složení obalu: opadry II - částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol (polyethylenglykol 3350), oxid titaničitý (E171), oxid železitý II žlutý (E172), hliníkový lak na bázi barviva oranžová žluť (E110), hliníkový lak na bázi chinolinového barviva žlutá (E104), hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132), mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatin je lék snižující hladinu lipidů získaný jako výsledek syntetické transformace z fermentačního produktu Aspergillus terreus. Léčivá látka, která je neaktivním laktonem, se v těle hydrolýzou přeměňuje na derivát hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje enzym HMG-CoA reduktázu, který katalyzuje počáteční reakci tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Přeměna HMG-CoA na mevalonát je raným krokem syntézy cholesterolu, takže použití simvastatinu nepřispívá k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno metabolizuje na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha procesech syntézy v těle.

Působení simvastatinu inhibuje syntézu cholesterolu v játrech a způsobuje výskyt zvýšeného počtu receptorů pro lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL) na buněčném povrchu, což zajišťuje zvýšené vychytávání a katabolismus LDL. V důsledku toho klesá hladina triglyceridů (TG), LDL a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu v krevní plazmě.

Při užívání simvastatinu se zvyšuje obsah lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), čímž se snižuje poměr: LDL a HDL, celkový cholesterol a HDL. Simvastatin nezpůsobuje genové mutace.

Terapeutický účinek se začíná objevovat po 14 dnech léčby, maximální účinek je dosaženo po 28–42 dnech a přetrvává po celou dobu užívání tablet. Po ukončení léčby se hladina cholesterolu postupně vrací na původní hodnoty.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je simvastatin téměř úplně absorbován. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě se pohybuje od 1,3 do 2,4 hodin. Po 12 hodinách se jeho obsah v krvi sníží o 90 %.

Biologická dostupnost léčiva je nižší než 5 %.

Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 95 %.

Do těla se dostává v neaktivní formě a v tkáních se hydrolyzuje na beta-hydroxykyselinu a neaktivní metabolity.

Metabolizuje se v játrech jako výsledek prvního průchodu játry za účasti izoenzymů CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (poločas rozpadu) aktivních metabolitů – 1,9 hodiny.

Až 60 % podané dávky se vyloučí střevy ve formě metabolitů a 10–15 % ledvinami.

Indikace pro použití

primární hypercholesterolémie: typ IIa, typ IIb nebo smíšená podle Fredricksonovy klasifikace, heterozygotní familiární a nefamiliární - v nepřítomnosti klinický efekt z dietní terapie s nízká úroveň cholesterol, fyzická aktivita a nefarmakologická opatření ke snížení tělesné hmotnosti u pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje koronární aterosklerózy;
kombinovaná forma hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie, kterou nelze upravit speciální dietou a fyzickou aktivitou;
ischemická choroba srdeční – pro sekundární prevence infarktu myokardu, zpomalení progrese koronární aterosklerózy, snížení rizika kardiovaskulárních poruch (přechodné ischemické ataky nebo cévní mozkové příhody), úmrtí, revaskularizační výkony.

Kontraindikace

akutní fáze onemocnění jater, trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámé etiologie;
myopatie a další onemocnění kosterních svalů;
současné užívání itrakonazolu, ketokonazolu, inhibitorů HIV proteázy, erythromycinu, klarithromycinu, telithromycinu, nefazodonu a dalších inhibitorů cytochromu P450 3A4 (izoenzym CYP3A4);
nedostatek laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, intolerance laktózy;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
anamnéza zjištěné přecitlivělosti na statiny (inhibitory HMG-CoA reduktázy);
individuální nesnášenlivost ke složkám léku.

Podle pokynů by měl být simvastatin předepisován s opatrností v případech alkoholismu, onemocnění jater v anamnéze, poruchy funkce ledvin, těžkého selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml/min, nekontrolované epilepsie, těžké nerovnováhy vody a elektrolytů , arteriální hypotenze, těžké endokrinní a metabolické poruchy, těžké akutní infekce (sepse), akutní nekróza kosterního svalstva, myopatie, rozsáhlé chirurgické operaceúrazy, současná léčba fibráty (kromě fenofibrátu), gemfibrozil, kyselina nikotinová (při užívání dávek snižujících lipidy – více než 1 g denně), cyklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, při současném užívání s grapefruitovou šťávou, u pacientů nad 65 let (zejména ženy).

Návod k použití simvastatinu: způsob a dávkování

Léčba simvastatinem by měla být prováděna při dodržení standardní diety na snížení cholesterolu po celou dobu léčby.

Tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím vody.

Užívání simvastatinu není spojeno s příjmem potravy.

Délku léčby předepisuje lékař individuálně.

hypercholesterolémie: od 5 do 80 mg. Počáteční dávka je 10 mg 1krát denně (večer) po dobu 28 dnů. Poté se na základě výsledků výzkumu vybere optimální dávka, snížení počáteční dávky na 5 mg nebo její zvýšení. U většiny pacientů se léčebného účinku dosáhne užíváním léku v dávce do 20 mg. Pokud se při užívání simvastatinu v dávce 40 mg nedostaví klinický účinek, měli byste zvážit přechod na jinou hypolipidemickou léčbu, protože dávky vyšší než 40 mg vedou k významnému zvýšení rizika rozvoje myopatie. Dávku 80 mg lze použít pouze v případě, že při užívání 40 mg simvastatinu není dosaženo cílové koncentrace LDL;
homozygotní dědičná hypercholesterolémie: 40 mg jednou denně (večer) nebo v dávce 80 mg denně, rozdělených do 3 dávek (Simvastatin 20 mg ráno, 20 mg odpoledne a 40 mg večer). Použití léku se doporučuje v kombinaci s LDL aferézou nebo jinou terapií snižující lipidy;
ischemická choroba srdeční (včetně pacientů s hyperlipidemií nebo bez ní): úvodní dávka – simvastatin 20 mg 1krát denně (večer). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg. Pro změnu (volbu) dávky je třeba dodržet interval 28 dnů léčby. Základem pro snížení dávky léku je obsah LDL nižší než 75 mg/dl a celkový cholesterol nižší než 140 mg/dl.

cyklosporin, danazol, kyselina nikotinová v dávce snižující lipidy (více než 1000 mg denně), gemfibrozil a další fibráty (kromě fenofibrátu): maximální denní dávka – 10 mg;
diltiazem: ne více než 40 mg denně;
amiodaron, verapamil: ne více než 20 mg denně.

U starších pacientů a pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

V případě těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) by se simvastatin měl užívat v dávce ne vyšší než 10 mg denně. Pokud je nutné užívat lék na více vysoké dávky Mělo by být zajištěno pečlivé sledování stavu pacienta.

Vedlejší efekty

z centrální nervový systém a smyslových orgánů: slabost, nespavost, zhoršená chuť, bolest hlavy, porucha paměti, astenie, parestézie, závratě, svalové křeče, periferní neuropatie, myasthenia gravis, rozmazané zrakové vnímání;
z venku zažívací ústrojí: dyspepsie, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost, zvracení, pankreatitida, hepatitida, cholestatická žloutenka, zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita alkalická fosfatáza jaterní transaminázy, kreatinfosfokináza;
z muskuloskeletálního systému: myalgie, myopatie, rhabdomyolýza, svalové křeče;
dermatologické reakce: svědicí pokožka, vyrážka, alopecie;
alergické a imunopatologické reakce: rozsáhlý syndrom přecitlivělosti - kopřivka, dermatomyozitida, dušnost, zrudnutí obličeje, polymyalgia rheumatica, lupus-like syndrom, vaskulitida, eozinofilie, trombocytopenie, zvýšená ESR (sedimentace erytrocytů), artralgie, artritida, fotosenzitivita, angioedém;
jiné: akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy), palpitace, anémie, snížená potence.

Předávkovat

Příznaky: charakteristické příznaky ani při užívání simvastatinu v jedné dávce 450 mg.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum, proto při zjištění, že došlo k náhodnému požití vysoké dávky léku, je třeba okamžitě vypláchnout žaludek nebo vyvolat umělé zvracení, aby se zabránilo vstřebání simvastatinu. Dále se provede schůzka aktivní uhlí, laxativa, symptomatická terapie. Mělo by být zajištěno pečlivé sledování funkce ledvin a jater, hladiny koncentrace kreatinfosfokinázy v krevním séru, obecná opatření zaměřená na udržení vitálních funkcí a sledování stavu pacienta. V případě rozvoje myopatie s akutním selháním ledvin a rhabdomyolýzou je nutné intravenózní (IV) kapání hydrogenuhličitanu sodného a diuretika. Pokud dojde k hyperkalemii, je pacientovi předepsán nitrožilní chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý, v těžkých případech je indikována hemodialýza.

speciální instrukce

Zahájení léčby simvastatinem může být doprovázeno přechodným zvýšením hladin jaterních enzymů.

Před zahájením užívání léku by měl být proveden jaterní test, poté je nutná pravidelná kontrola aktivity jaterních enzymů. Během prvních tří měsíců se studie provádějí v intervalech 1,5 měsíce, poté každé 2 měsíce až do konce prvního roku léčby a poté jednou za 6 měsíců. Stav jaterních funkcí by měl být sledován při každém zvýšení dávky léku. Při použití 80 mg denně je nutné test provádět v intervalu 3 měsíců. Pokud je hladina aktivity transamináz 3krát vyšší než počáteční hladina a zůstává stabilní, je třeba léčbu simvastatinem přerušit.

Je důležité vzít v úvahu, že použití simvastatinu u těžkých akutních infekcí, arteriální hypotenze, závažných metabolických poruch, traumatu, rozsáhlých chirurgický zákrok zvyšuje riziko rozvoje rabdomyolýzy a selhání ledvin.

Pokud je pozorováno zvýšení hladiny cholesterolu na pozadí hypotyreózy ( snížená funkce onemocnění štítné žlázy) nebo ledvin (včetně nefrotického syndromu), pak by primární léčba měla zahrnovat léčbu základního onemocnění.

Užívání simvastatinu je spojeno s rizikem rozvoje myopatie vedoucí k rhabdomyolýze a selhání ledvin. Pravděpodobnost myopatie se zvyšuje se závažným selháním ledvin nebo současným užíváním fibrátů (gemfibrozil, fenofibrát), cyklosporinu, nefazodonu, makrolidů (klaritromycin, erythromycin), azolových antimykotik (ketokonazol, itrakonazol), ritonaviru a dalších inhibitorů proteázy HIV. Kromě toho mezi predisponující faktory pro rozvoj myopatie patří věk pacienta nad 65 let, ženské pohlaví, selhání ledvin a nekontrolovaná hypotyreóza. Pacienti by měli být informováni, že pokud se necítí dobře nebo mají horečku, která je doprovázena nevysvětlitelnou bolestí, bolestí a/nebo svalovou slabostí, měli by se poradit s lékařem.

Současné užívání grapefruitové šťávy může zvýšit závažnost nežádoucích účinků simvastatinu.

U hypertriglyceridémie typu I, IV a V není použití léku indikováno.

Pro včasná diagnóza vývoj myopatie vyžaduje pravidelné studie ke stanovení hladiny kreatinfosfokinázy v krevním séru; pokud je více než 10násobek horní hranice normálu, pak by měla být léčba Simvastatinem přerušena.

Klinická účinnost léku byla prokázána jak v monoterapii, tak v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.

Pokud náhodou vynecháte aktuální dávku, vezměte si tabletu, jakmile si vzpomenete, pokud to neodpovídá souběžné podávání dvě dávky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Použití během těhotenství a kojení

Užívání simvastatinu je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Vysazení hypolipidemika během těhotenství významně neovlivňuje výsledky dlouhodobé terapie primární hypercholesterolemie.

Užívání simvastatinu u žen ve fertilním věku by mělo být doprovázeno používáním spolehlivých metod antikoncepce. Během léčby lékem by nemělo být povoleno početí.

Pokud během užívání léku dojde k otěhotnění, je nutné okamžité vysazení simvastatinu a žena by měla být informována o riziku vývoje abnormalit u plodu.

Pokud je nutné užívat simvastatin během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti simvastatinu u dětí je lék kontraindikován pro léčbu pacientů mladších 18 let.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Simvastatin by měl být používán s opatrností v případě poruchy funkce ledvin, těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min).

U mírného nebo středně těžkého selhání ledvin není nutná úprava dávky.

V případě těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) by se nemělo užívat více než 10 mg simvastatinu denně. Pokud je nutné užívat lék ve vyšších dávkách, je třeba zajistit pečlivé sledování stavu pacienta.

Na dysfunkci jater

Užívání léku je kontraindikováno během akutní fáze onemocnění jater, přetrvávající zvýšení aktivity jaterních enzymů neznámé etiologie.

Použití ve stáří

Lék by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů starších 65 let, zejména žen.

Starší pacienti nepotřebují úpravu dávkování.

Drogové interakce

Při současném užívání simvastatinu:

fibráty (kromě fenofibrátu), kyselina nikotinová v dávce vyšší než 1000 mg denně, amlodipin: zvyšují riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy;
ketokonazol, itrakonazol, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon, inhibitory HIV proteázy (inhibitory CYP3A4): přispívají klinicky výrazné zvýšení riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy, by neměl být předepisován během léčby simvastatinem;
cyklosporin, verapamil, diltiazem: měly by být předepisovány s opatrností kvůli riziku rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy;
nepřímá antikoagulancia deriváty kumarinu (včetně warfarinu): in denní dávka 20–40 mg simvastatinu potencuje účinek kumarinových antikoagulancií, způsobuje zvýšení protrombinového času a mezinárodního normalizovaného poměru (před zahájením terapie, po celou dobu užívání léku a po jeho vysazení je nutné tyto ukazatele pečlivě sledovat);

Vydáváno na předpis.