Adresář léčivých přípravků. Adresář léčivých přípravků Návod k použití a způsob použití

farmaceutický účinek

Lék je určen k vnějšímu použití.

Mometason je syntetický GCS s protizánětlivými, antipruritickými a antiexudativními účinky. GCS indukují uvolňování lipokortinových proteinů, inhibují fosfolipázu A2, kontrolují biosyntézu zánětlivých mediátorů (prostaglandiny, leukotrieny) inhibicí uvolňování jejich společného prekurzoru, kyseliny arachidonové.

Farmakokinetika

Sání

Absorpce masti a krému Momat je zanedbatelná. 8 hodin po jednorázové aplikaci léčiva na neporušenou kůži (bez okluzivního obvazu) se v systémové cirkulaci nachází asi 0,7% (mast) a 0,4% (krém) účinné látky.

Metabolismus

Mometason je rozsáhle metabolizován v játrech.

Vybrání

Vylučuje se hlavně ledvinami a v malém množství žlučí. T 1/2 mometasonu z masti Momat je přibližně 5,8 hodiny.

Indikace

Na krém

- zánět a svědění s dermatózami, které lze léčit glukokortikosteroidy.

Pro mast

- zánět a svědění při dermatózách (psoriáza, atopická dermatitida, seboroická dermatitida), která je vhodná k léčbě glukokortikosteroidy, u dospělých a dětí starších 2 let.

Dávkovací režim

Navenek. Na postiženou pokožku se nanáší tenká vrstva masti nebo krému Momat 1krát denně. Doba trvání léčby je určena jeho účinností, snášenlivostí léku a přítomností a závažností vedlejší efekty.

Vedlejší účinek

Z endokrinního systému: při dlouhodobém používání vnějších forem GCS a / nebo při léčbě velkých ploch kůže nebo při použití okluzivních obvazů, zejména u dětí a dospívajících - nedostatečnost nadledvin, Cushingův syndrom.

Dermatologické reakce: zřídka - podráždění kůže, suchá kůže, pocit pálení, folikulitida, hypertrichóza, akné, hypopigmentace, periorální dermatitida, macerace kůže, sekundární infekce, známky atrofie kůže, strie, pichlavé teplo; v méně než 1% případů - tvorba papulí, pustul.

Alergické reakce: zřídka - svědění, alergická kontaktní dermatitida.

Kontraindikace pro použití

- růžovka;

- periorální dermatitida;

- bakteriální, virové (Herpes simplex, plané neštovice, Herpes zoster) nebo plísňové kožní infekce;

- tuberkulóza, syfilis;

- postvakcinační reakce;

- věk dětí do 2 let (na mast);

- těhotenství (použití na velké plochy kůže, dlouhodobé ošetření);

- období laktace (užívání ve vysokých dávkách a / nebo po dlouhou dobu);

- přecitlivělost na kortikosteroidy nebo na složky léčiva.

Z pozorlék by měl být aplikován na intertriginózní pokožku a pokožku obličeje, aplikován s okluzivními obvazy, na velké plochy kůže a / nebo dlouhé období čas (zejména u dětí).

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání mometason-furoátu během těhotenství a kojení ( kojení) není instalován.

GCS pronikají placentární bariérou. Je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě a užívání velkých dávek během těhotenství kvůli hrozbě negativních účinků na vývoj plodu.

GCS jsou přiděleny mateřské mléko... V případě, že se má GCS používat ve velkých dávkách a / nebo po dlouhou dobu, je třeba kojení přerušit.

Aplikace u dětí

Kontraindikace: děti do 2 let (na mast.

Z pozorby měl být používán s okluzivními obvazy, na velké plochy kůže a / nebo po dlouhou dobu (zejména u dětí). Vzhledem k tomu, že u dětí je hodnota poměru povrchu a tělesné hmotnosti vyšší než u dospělých, je u dětí větší riziko potlačení funkce hypotalamo-hypofyzárně-adrenálního systému a rozvoje Cushingova syndromu při externím použití GCS. Dlouhodobá léčba dětí s GCS může vést ke zhoršení růstu a vývoje. Děti by měly dostávat minimální dávku léku dostatečnou ke snížení účinku

Předávkovat

Příznaky: inhibice funkce systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny, včetně sekundární adrenální nedostatečnosti.

Léčba: v případě potřeby se provede symptomatická korekce rovnováhy elektrolytů, vysazení léku (při prodloužené léčbě - postupné vysazení).

Lékové interakce

Výzkum lékové interakce Masti a krémy Momat nebyly používány s jinými léky.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky a období skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C; nezmrazujte. Doba použitelnosti je 2 roky.

speciální instrukce

Při dlouhodobém nanášení léku na velké plochy kůže, zejména při použití okluzivních obvazů, se mohou objevit známky potlačení funkce hypotalamo-hypofyzárně-nadledvinového systému a rozvoj Cushingova syndromu.

Vyvarujte se kontaktu s mastí a krémem Momat na sliznici oka.

Propylenglykol v přípravku Momat může způsobit podráždění v místě aplikace. V takových případech byste měli přestat užívat drogu a předepsat vhodnou léčbu.

Je třeba mít na paměti, že GCS může změnit projevy některých kožních onemocnění, což ztěžuje stanovení diagnózy. Kromě toho může použití GCS způsobit zpožděné hojení ran.

Při dlouhodobé léčbě GCS může náhlé ukončení léčby vést k rozvoji rebound syndromu, který se projevuje formou dermatitidy s intenzivním zarudnutím kůže a pocitem pálení. Proto by měl být lék po dlouhém průběhu léčby vysazován postupně, například přechodem na přerušovaný léčebný režim před jeho úplným ukončením.

Použití v pediatrii

Vzhledem k tomu, že u dětí je hodnota poměru povrchu a tělesné hmotnosti vyšší než u dospělých, je u dětí vyšší riziko potlačení funkce hypotalamo-hypofyzárně-adrenálního systému a rozvoje Cushingova syndromu při externím použití GCS. Dlouhodobá léčba dětí s GCS může vést ke zhoršení růstu a vývoje. Děti by měly dostávat minimální dávku léku dostatečnou ke snížení účinku.

Momat Rino: návod k použití a recenze

Momat Rino je glukokortikosteroid (GCS) pro místní aplikace.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Momat Rino je nosní sprej s odměřenými dávkami: suspenze husté konzistence, průsvitná nebo neprůhledná, téměř bílá nebo bílá (60 a 120 dávek v polyethylenových lahvičkách s dávkovacím zařízením, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení spreje:

• účinná látka: mometason furoát (ve formě monohydrátu), v 1 dávce - 50 mcg;
• další složky: avicel RC-591 (mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karmelózy), benzalkoniumchlorid, monohydrát kyseliny citronové, glycerol, polysorbát-80, dihydrát citrátu sodného, \u200b\u200bvoda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mometason furoát je syntetický kortikosteroid pro místní použití s \u200b\u200bprotizánětlivými a antialergickými účinky (pokud se používá v dávkách, které nezpůsobují systémové účinky).

Mometason zvyšuje produkci lipomodulinu, inhibitoru fosfolipázy A, v důsledku čehož klesá uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje se syntéza prostaglandinů a cyklických endoperoxidů (produktů metabolismu kyseliny arachidonové). Zabraňuje marginální akumulaci neutrofilních buněk, čímž snižuje zánětlivý exsudát a produkci lymfokinů, zastavuje migraci makrofágů a snižuje procesy infiltrace a granulace.

Lék inhibuje vývoj alergická reakce okamžitý typ v důsledku inhibice produkce metabolitů kyseliny arachidonové a snížení uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Snižuje závažnost zánětlivý proces snížením tvorby chemotaxní látky (ovlivňuje „pozdní“ alergické reakce).

Farmakokinetika

Systémová biologická dostupnost mometasonu při intranazálním podání je méně než 1% (s citlivostí metody stanovení 0,25 pg / ml). V gastrointestinální trakt suspenze se prakticky neabsorbuje a malé množství, které se tam může dostat po inhalaci nosu, prochází aktivním primárním metabolismem ještě před vylučováním žlučí a močí.

Indikace pro použití

• nosní polypóza doprovázená zhoršeným čichem a nazálním dýcháním u dospělých;
• akutní rinosinusitida s mírnými až středně závažnými příznaky u dětí od 12 let a dospělých (za předpokladu, že neexistují žádné známky závažných bakteriální infekce);
• akutní zánět vedlejších nosních dutin a exacerbace chronické zánět vedlejších nosních dutin u dětí od 12 let a dospělých (včetně starších osob) - jako pomoc při léčbě antibiotiky;
• sezónní a celoroční alergická rýma u dětí od 2 let a dospělých;
• prevence středně závažné a závažné sezónní alergické rýmy u dětí od 12 let a dospělých (2–4 týdny před očekávaným začátkem období poprašování).

Kontraindikace

• nedávné trauma s poškozením nosní sliznice nebo chirurgická operace (dokud se rána nezahojí);
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Aplikace v dětství: pro alergickou rýmu Momat Rino je kontraindikován u dětí do 2 let, u sinusitidy - do 12 let, u polypózy - do 18 let.

Podle pokynů by měl být přípravek Momat Reno používán s opatrností (podle přísných indikací, pouze podle pokynů lékaře po posouzení přínosů / rizik) v následujících případech:

• neléčená lokální infekce, při které je postižena nosní sliznice;
• aktivní a latentní tuberkulózová infekce dýchacích cest;
• aktivní systémová virová, bakteriální, plísňové infekce nebo infekce herpes simplex s lézemi.

Návod k použití přípravku Momat Rino: metoda a dávkování

Sprej Momat Rino se používá intranazálně. Vdechování se provádí pomocí dávkovací trysky dodávané v soupravě.

Před prvním použitím spreje je nutné jej kalibrovat - 10krát stiskněte dávkovací trysku, dokud se neobjeví postříkání. To naznačuje připravenost drogy k použití. Pokud se produkt nepoužívá 14 nebo více dní po sobě, měli byste před použitím provést 2 testovací lisy ve vzduchu, dokud se neobjeví postříkání.

Při inhalaci musíte naklonit hlavu a vstříknout sprej do každé nosní dírky podle doporučení lékaře.

Dávkovací hrot musí být pravidelně čištěn. To je nezbytné pro jeho správnou funkci. Za tímto účelem odstraňte ochranný kryt a poté stříkací trysku a důkladně je opláchněte teplou vodou, opláchněte pod tekoucí vodou a osušte na teplém místě, poté musí být hrot připevněn k lahvi a uzavřen ochranným víčkem.

Nepropichujte nosní aplikátor ani se jej nepokoušejte otevřít ostrými předměty (například jehlami), jinak by to vedlo k poškození a případně nevhodnému dalšímu dávkování léku.

Po vyčištění, před prvním použitím, je nutné provést kalibraci - vytlačte výdejní trysku dvakrát do vzduchu.

Před každým použitím přípravku Momat Reno láhev důkladně protřepejte.

Sezónní a celoroční alergická rýma

Pro prevenci a léčbu jsou dětem od 12 let a dospělým předepsány 2 inhalace do každé nosní dírky jednou denně (celková denní dávka je 200 mcg). Během léčby, po zlepšení stavu, je možné snížit dávku na udržovací - 1 inhalace v každé nosní pasáži jednou denně (celková denní dávka - 100 mcg).

Pokud nemůžete zmírnit příznaky onemocnění při doporučeném použití přípravku Momat Reno terapeutická dávka, případně zvýšení denní dávka až 400 mikrogramů - 4 inhalace v každé nosní dírce 1krát denně. Po snížení závažnosti příznaků se dávka sníží.

Dětem od 2 do 11 let je předepsána 1 inhalace v každé nosní pasáži jednou denně (celková denní dávka je 100 mcg). Pro děti mladší věk při užívání drogy je nutná pomoc dospělých.

Nosní sprej Momat Rino začíná působit 12 hodin po první inhalaci.

Akutní sinusitida a exacerbace chronické sinusitidy (adjuvantní léčba)

Pro prevenci a léčbu jsou dětem od 12 let a dospělým předepsány 2 inhalace do každé nosní dírky 2krát denně (celková denní dávka - 400 mcg).

Pokud není možné zmírnit příznaky onemocnění při použití přípravku Momat Rino v doporučené terapeutické dávce, je možné zvýšit denní dávku na 800 mcg - 4 inhalace v každé nosní dírce dvakrát denně. Po snížení závažnosti příznaků se dávka sníží.

Akutní rinosinusitida bez známek závažné bakteriální infekce

Děti od 12 let a dospělí mají předepsány 2 inhalace 2krát denně.

Pokud se příznaky zhorší, je třeba vyhledat lékaře.

Polypóza nosu

Dospělí mají předepsány 2 inhalace v každé nosní pasáži dvakrát denně.

Výskyt nežádoucích účinků u dětí s přípravkem Momat Rino byl srovnatelný s výskytem placeba.

Během období lékové terapie se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• ze strany nervový systém: bolest hlavy (3%);
• ze strany dýchací systém, těla hruď a mediastinum: krvácení z nosu (6%), podráždění nosní sliznice (2%), kýchání (2%).

Intranazální GCS, zvláště pokud se používá ve vysokých dávkách a (nebo) po dlouhou dobu, může způsobit vývoj systémových nežádoucích účinků.

Předávkovat

Při dlouhodobé léčbě lékem ve vysokých dávkách, stejně jako v případě současného užívání jiných GCS, je možné potlačit funkci hypotalamo-hypofyzárně-adrenálního systému.

Vzhledem k nízké systémové biologické dostupnosti mometasonu je nepravděpodobné, že by předávkování (úmyslné nebo náhodné) vyžadovalo jakákoli terapeutická opatření kromě pozorování.

speciální instrukce

Při dlouhodobé léčbě musí pacienti pravidelně podstupovat lékařská vyšetření, aby včas zjistili možné změny v nosní sliznici a vývoj systémových nežádoucích účinků.

V případě dlouhodobého podráždění nosní nebo hltanové sliznice může být nutné Reno Momat zrušit.

Během období léčby GCS mají pacienti potenciálně sníženou imunitní reaktivitu, a proto je třeba je při kontaktu s některými pacienty upozornit na zvýšené riziko infekce. infekční choroby (například spalničky nebo plané neštovice). Pokud k takovému kontaktu došlo, měl by se pacient poradit s lékařem.

Pokud dojde k místní plísňové infekci nosu / krku, je léčba přípravkem Momat Reno přerušena a je předepsána vhodná léčba.

Pokud se objeví příznaky závažné bakteriální infekce, je nutná okamžitá lékařská pomoc: horečka, otok v periorbitální nebo orbitální oblasti, přetrvávající a ostré bolesti zubů nebo bolest na jedné straně obličeje.

U pacientů, kteří jsou převedeni na Momat Reno po dlouhodobém užívání systémového GCS, je nutný zvláštní dohled. Pokud jsou systémové léky vysazeny, mohou vést k nedostatečnosti nadledvin, jejichž zotavení může trvat několik měsíců. Z tohoto důvodu, pokud se objeví známky adrenální nedostatečnosti, měli byste pokračovat v užívání systémových kortikosteroidů a přijmout další nezbytná opatření.

U některých pacientů se při přechodu na přípravek Momat Reno ze systémových kortikosteroidů, navzdory snížení příznaků poškození nosní sliznice, objevují počáteční příznaky abstinenčního syndromu [například únava, deprese, bolesti svalů a / nebo kloubů], přesto se doporučuje pokračovat v léčbě nosní sprej.

Také při přechodu na místní GKS, vývoj alergická onemocnění (ekzém, alergická konjunktivitida atd.), Které již byly, ale byly maskovány léky systémového účinku.

Bezpečnost a účinnost mometasonu při léčbě krvácivých polypů, jednostranných nepravidelných polypů, polypů, které zcela pokrývají nosní dutinu, a polypů spojených s cystickou fibrózou nebyly studovány.

Při použití GCS ve vyšších dávkách, než je doporučeno, je možné klinicky významné potlačení funkce nadledvin. Při předepisování přípravku Momat Rino ve vysokých dávkách během období stresu a plánovaného chirurgického zákroku může být zapotřebí další příjem systémových kortikosteroidů.

Když dlouhodobé užívání vysoké dávky nosního spreje mohou způsobit systémové nežádoucí účinky. Toto riziko je významně nižší ve srovnání s užíváním systémových kortikosteroidů a může se u jednotlivých pacientů lišit. Potenciálně možné systémové reakce zahrnuje řadu psychologických a behaviorálních účinků, včetně úzkosti, poruch spánku, psychomotorické hyperaktivity, deprese a agrese (zejména u dětí), jakož i potlačení funkce nadledvin, glaukomu, katarakty, charakteristické znaky cushingoid, Cushingův syndrom, zpomalení růstu u dětí a dospívajících.

Děti, které dostávají mometason po dlouhou dobu, by měly být pravidelně sledovány z hlediska růstu. Pokud se zpomalí, je nutné revidovat terapeutický režim, aby se snížila dávka přípravku Momata Rino na minimální účinnou dávku, která by umožňovala zvládat příznaky onemocnění. Rovněž je nutná konzultace s pediatrem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné informace.

Aplikace během těhotenství a kojení

U žen během těhotenství a laktace může být přípravek Momat Reno předepsán pouze tehdy, pokud očekávané přínosy odůvodňují potenciální rizika, protože dobře kontrolované a speciálně navržené studie týkající se užívání mometasonu během těchto období nebyly provedeny.

Kojenci, jejichž matky dostávali během těhotenství medikamentózní terapii, by měli být pečlivě vyšetřeni na možnou hypofunkci nadledvin.

Použití v dětství

U alergické rýmy je přípravek Momat Rino kontraindikován u dětí mladších 2 let, s sinusitidou - do 12 let, s polypózou - do 18 let.

Lékové interakce

Pacienti dobře snášejí kombinovanou léčbu loratadinem. Nebyl prokázán žádný negativní účinek mometasonu na plazmatickou koncentraci loratadinu nebo jeho metabolitů.

Analogy

Analogy přípravku Momat Rino jsou nosní spreje Galazolin Allegro, Dezrinit, Nasonex, Nosefrin.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Momatrino Advance je kombinovaný dvousložkový lék pro intranazální podání v otorinolaryngologické praxi pro léčbu sezónní alergické rýmy. Terapeutické působení lék je určen farmakologické účinky jeho jednotlivé komponenty. Azelastin je dlouhodobě působící antialergikum. Selektivně blokuje receptory H1-histaminu, stabilizuje membrány žírných buněk, činí stěny kapilár méně propustnými, omezuje vylučování, brání uvolňování mediátorů alergie (histamin, leukotrieny, faktor aktivující destičky) z buněk. Mometason je syntetický glukokortikosteroid. Má místní protizánětlivý a antialergický účinek. Zabraňuje uvolňování prozánětlivých mediátorů. Stimuluje produkci proteinu lipokortinu, který inhibuje aktivitu enzymu fosfolipázy A, což zase snižuje produkci kyseliny arachidonové a inhibuje produkci zánětlivých mediátorů prostaglandinů. Zabraňuje adhezi neutrofilních granulocytů k endoteliálním buňkám, což snižuje vylučování a produkci mediátorů buněčná imunita lymfokiny, brání migraci histofagocytů, snižuje infiltraci (penetraci a akumulaci látek nebo částic v tkáních, které nejsou jejich normální součástí). Snižuje zánět, potlačuje okamžitou přecitlivělost. Maximální koncentrace azelastinu, když se nastříká do nosních cest, se zaznamená po 2 až 3 hodinách. Je dobře absorbován sliznicí nosní dutiny, ale i přes to je jeho systémový účinek 8krát nižší než po podání tabletové formy azelastinu k léčbě alergické rýmy. Mometason po nazální inhalaci jen v minimálním množství proniká do gastrointestinálního traktu a ještě před eliminací z těla prochází intenzivními metabolickými transformacemi. Jedna dávka - 1 stisknutí v každé nosní pasáži. Frekvence aplikace - dvakrát denně ráno a večer. Léčebný kurz trvá 2 týdny.

Možné nechtěné nežádoucí účinkysouvisející s přijetím lék: cephalalgia, kovová chuť v ústech (při nadměrném naklánění hlavy během injekce), nevolnost, nepříjemné pocity v krku, krvácení z nosu, pálení a svědění v nose, kýchání, zánět sliznice hrtanu, vedlejších nosních dutin, infekce horních cest dýchacích. Při dlouhodobém užívání v submaximálních a maximálních dávkách jsou možné systémové nežádoucí účinky, včetně glaukomu a katarakty. Lék není předepsán po nedávném přenosu chirurgické zákroky na nos nebo jiné mechanické poškození nosní sliznice, s individuální nesnášenlivostí k jakékoli aktivní nebo pomocné složce, během těhotenství a během kojení. V pediatrické praxi se lék nepoužívá kvůli nedostatku klinických údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti u pacientů této věkové kategorie. Zvláštní pozornost je třeba věnovat předepisování léku během aktivní infekční léze očí, nosní sliznice. Pokud užíváte drogu v rámci dlouhodobých drogových kurzů, pravidelně lékařská prohlídka pro přítomnost dystrofických změn na sliznici a projev systémových nežádoucích vedlejších účinků. Při lokální plísňové infekci nosohltanu může být nutné farmakoterapii zrušit. Osoby užívající glukokortikosteroidy by měly být informovány, že kvůli snížené imunitě jsou vystaveny zvýšenému riziku vzniku určitých infekcí. Glukokortikosteroidy (včetně pro intranazální podání) mohou mít negativní vliv na zrakové orgány, vč. způsobit šedý zákal a glaukom, proto by rizikoví pacienti měli být během užívání léku pod lékařským dohledem.

Farmakologie

Kombinovaný lék s antialergickým a protizánětlivým účinkem pro lokální použití v praxi ORL.

Azelastin, derivát ftalazinonu, je dlouhodobě působící antialergikum. Azelastin je selektivní blokátor H způsobující bronchospazmus a přispívající k rozvoji časných a pozdních stadií alergických reakcí a zánětů.

Mometason je syntetický topický kortikosteroid. Má protizánětlivé a antialergické účinky, pokud se používá v dávkách, které nezpůsobují systémové účinky. Inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Zvyšuje produkci lipomodulinu, který je inhibitorem fosfolipázy A, což způsobuje snížení uvolňování kyseliny arachidonové a v důsledku toho inhibici syntézy metabolických produktů kyseliny arachidonové - cyklické endoperoxidy, prostaglandiny. Zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, což snižuje zánětlivý exsudát a produkci lymfokinů, inhibuje migraci makrofágů a vede ke snížení procesů infiltrace a granulace. Snižuje zánět snížením tvorby látky chemotaxe (účinek na „pozdní“ alergické reakce), inhibuje rozvoj okamžité alergické reakce (v důsledku inhibice produkce metabolitů kyseliny arachidonové a snížení uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk).

Farmakokinetika

Azelastin hydrochlorid

Absorpce a distribuce

Biologická dostupnost po intranazálním podání je asi 40%. Cmax v krevní plazmě po intranasálním podání je dosaženo za 2–3 hodiny. Při intranazálním podání v denní dávce 0,56 mg azelastin-hydrochloridu je průměrná Css azelastin-hydrochloridu v plazmě 2 hodiny po podání 0,65 ng / ml. Zdvojnásobení celkové denní dávky na 1,12 mg vede k udržení průměrné plazmatické koncentrace azelastinu 1,09 ng / ml. Navzdory relativně vysoké absorpci u pacientů je však systémová expozice po intranasálním podání přibližně 8krát nižší než po ústní podání denní dávka 4,4 mg azelastin-hydrochloridu, což je terapeutická perorální dávka pro léčbu alergické rýmy. Intranazální podání u pacientů s alergickou rýmou způsobuje zvýšení hladiny azelastinu v krevní plazmě ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Další farmakokinetické údaje byly studovány pro orální podávání.

Vazba na krevní bílkoviny 80-90%.

Metabolismus a vylučování

Metabolizuje se v játrech oxidací za účasti systému cytochromu P450 s tvorbou aktivního metabolitu desmethylazelastinu.

Vylučuje se hlavně ledvinami jako neaktivní metabolity. T 1/2 azelastinu je asi 20 hodin, jeho aktivního metabolitu desmethylazelastinu je asi 45 hodin.

Mometason furoát

Při intranazálním podání je systémová biologická dostupnost mometason-furoátu<1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается из ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Formulář vydání

Dávkovaný nosní sprej ve formě bílé nebo téměř bílé suspenze.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza (Avicel RC-591) - 0,91 mg, sodná sůl karmelózy - 0,021 mg, dextróza - 3,5 mg, polysorbát 80 - 0,0175 mg, benzalkoniumchlorid - 0,014 mg, edetát disodný - 0,035 mg, neotam - 0,0007 mg, citron monohydrát kyseliny - 0,0105 mg, citrát sodný - 0,021 mg, čištěná voda - až 70 mg.

150 dávek - lahvičky z HDPE (1) s dávkovacím zařízením a nosním adaptérem - kartonové obaly.

Dávkování

Lék se podává intranazálně. Vdechování suspenze obsažené v lahvičce se provádí pomocí speciální dávkovací trysky na lahvičce.

Přiřaďte 1 dávku spreje (azelastin-hydrochlorid 140 mcg / mometason furoát 50 mcg) do každé nosní dírky 2krát denně ráno a večer. Doba trvání léčby je 2 týdny.

Průvodce lahvičkou dávkovače

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Před prvním použitím nosního spreje je nutné jej „zkalibrovat“ asi 10krát stisknutím dávkovače. Pokud nosní sprej nebyl používán po dobu 7 dnů nebo déle, proveďte rekalibraci dvojitým stisknutím dávkovače nebo stisknutím víčka, dokud při stisknutí nestříkne. Je nutné umístit ukazováček a prostřední prsty na boky nosního adaptéru a palec na dno lahvičky a při vdechování nosem stlačit. Nepropichujte nosní adaptér. Při stříkání nesměřujte do očí.

3. Před použitím pokud možno vyčistěte nosní dírky. Sevřete jednu nosní dírku a vložte konec nosního adaptéru do druhé nosní dírky, přičemž držte lahvičku ve svislé poloze. Rychle a pevně stiskněte adaptér. Nestříkejte do nosní přepážky.

4. Vydechněte ústy.

5. Opakujte kroky popsané v bodě 3 pro druhou nosní dírku.

6. Otřete nosní adaptér čistou kapesníkem a nasaďte ochranný kryt.

Pokyny k čištění nosního adaptéru

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Opatrně vytáhněte nosní adaptér tahem nahoru.

3. Vypláchněte nosní adaptér z obou stran studenou tekoucí vodou a osušte. K čištění adaptéru nepoužívejte žádné pomocné předměty (například jehly nebo ostré předměty), aby nedošlo k jeho poškození.

4. Opláchněte ochranný kryt studenou tekoucí vodou a vysušte.

5. Vložte nosní adaptér zpět na místo. Ujistěte se, že dřík injekční lahvičky je ve středu nosního adaptéru.

6. Kalibraci proveďte dvojitým stisknutím dávkovače nebo stisknutím víka, dokud po stisknutí nezačne rovnoměrně vystupovat jemná disperze. Nestříkejte do očí.

7. Nasaďte ochranný kryt.

Předávkovat

V současné době nejsou známy případy předávkování léky intranazálním podáním.

Příznaky: v případě předávkování azelastinem v důsledku náhodného požití se mohou objevit poruchy nervového systému (ospalost, zmatenost, tachykardie, hypotenze).

Léčba: provádění symptomatické terapie. Při dlouhodobém užívání kortikosteroidů ve vysokých dávkách a při současném užívání několika kortikosteroidů je možné potlačit systém hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Vzhledem k nízké systémové biologické dostupnosti léčiva je nepravděpodobné, že v případě náhodného nebo úmyslného předávkování bude nutné přijmout jakákoli jiná opatření než monitorování s možným následným obnovením užívání léku v doporučené dávce.

Interakce

Azelastin

Při intranazálním podání azelastinu nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky.

Mometason furoát

Kombinační léčba loratadinem byla pacienty dobře tolerována. Současně nebyl zaznamenán žádný účinek léčiva na koncentraci loratadinu nebo jeho hlavního metabolitu v krevní plazmě. V těchto studiích nebyl mometason-furoát detekován v krevní plazmě (s citlivostí metody pro stanovení 50 pg / ml).

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků je definován takto: velmi často (\u003e 1/10); často (<1/10, >1/100); zřídka (<1/100, >1/1000); zřídka (<1/1000, >1/10 000); zřídka (<1/10 000).

Ze strany nervového systému: často - bolest hlavy, dysgeuzie (nepříjemná chuť) v důsledku nesprávného použití, a to s nadměrnou odchylkou hlavy zpět během podávání; velmi zřídka - závratě (mohou být způsobeny samotným onemocněním).

Z trávicího systému: zřídka - pocit podráždění sliznice hltanu, nevolnost.

Z dýchacího systému: často - krvácení z nosu, nepohodlí v nosní dutině (pocit pálení, svědění), ulcerace nosní sliznice, kýchání, faryngitida, sinusitida, infekce horních cest dýchacích.

Z imunitního systému: velmi zřídka - přecitlivělost, anafylaktoidní reakce, kopřivka.

Na straně kůže a podkožních tkání: velmi zřídka - vyrážka, svědění.

Ostatní: velmi zřídka - únava, ospalost, slabost (může být způsobena samotnou nemocí).

Při dlouhodobém užívání GCS ve vysokých dávkách se mohou objevit systémové nežádoucí účinky, vč. glaukom a katarakta.

Indikace

Sezónní alergická rýma u dospělých nad 18 let.

Kontraindikace

• nedávná operace nebo poranění nosu s poškozením nosní sliznice - dokud se rána nehojí (kvůli inhibičnímu účinku GCS na proces hojení);
• děti a dospívající do 18 let (kvůli nedostatku příslušných údajů);
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Je třeba věnovat pozornost předepisování léku na tuberkulózní infekci (aktivní a latentní) dýchacích cest, neléčené plísňové, bakteriální, systémové virové infekce nebo infekce způsobené Herpes simplex s poškozením očí (výjimečně je možné předepsat lék na uvedené infekce podle pokynů lékaře), přítomnost neléčeného infekce zahrnující nosní sliznici v procesu.

Funkce aplikace

Aplikace během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny vhodně navržené a dobře kontrolované studie léku u těhotných žen.

Azelastin-hydrochlorid je schopen způsobit toxicitu během vývoje plodu u myší, potkanů \u200b\u200ba králíků.

Užívání léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Aplikace u dětí

Užívání drogy u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno (kvůli nedostatku relevantních údajů).

speciální instrukce

Stejně jako u jakékoli dlouhodobé léčby by pacienti užívající nosní sprej Momat Rhino Advance několik měsíců nebo déle měli být pravidelně vyšetřováni lékařem ohledně možných změn nosní sliznice, perforace nosní přepážky (velmi vzácné) a možného vývoje systémových nežádoucích účinků. Pokud se objeví lokální plísňová infekce nosu nebo hltanu, může být nutné léčbu nosním sprejem Momat Rino Advance přerušit a provést speciální ošetření. Pokud se objeví trvalé podráždění nosohltanu, je nutné vyřešit problém s ukončením léčby.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří po dlouhodobé léčbě systémovými kortikosteroidy přecházejí na léčbu nosním sprejem Momat Rino Advance. Zrušení systémového GCS u těchto pacientů může vést k nedostatečné funkci nadledvin, jejichž následné zotavení může trvat až několik měsíců. Pokud se objeví známky adrenální nedostatečnosti, měli byste pokračovat v užívání systémových kortikosteroidů a přijmout další nezbytná opatření.

Během přechodu z léčby systémovými kortikosteroidy na léčbu nosním sprejem Momat Rino Advance se u některých pacientů mohou objevit počáteční abstinenční příznaky systémových kortikosteroidů (například bolest kloubů a / nebo svalů, únava a deprese), a to navzdory snížení závažnosti příznaků spojených s poškození nosní sliznice; tito pacienti musí být speciálně přesvědčeni o tom, zda je vhodné pokračovat v léčbě nosním sprejem Momat Rino Advance. Přechod od systémových k lokálním kortikosteroidům může také odhalit alergická onemocnění, jako je alergická konjunktivitida a ekzém, která již existovala, ale byla maskována systémovou terapií kortikosteroidy.

Při užívání intranazálních steroidů v dávkách převyšujících doporučené dávky nebo v doporučených dávkách u citlivých pacientů se mohou vyvinout systémové účinky GCS a potlačení funkce nadledvin. Pokud se takové změny objeví, je třeba užívání nosního spreje Momat Rino Advance postupně vysazovat v souladu s postupy přijatými pro vysazení perorálních kortikosteroidů.

Pacienti podstupující léčbu GCS mají potenciálně sníženou imunitní reaktivitu a měli by být upozorněni na zvýšené riziko infekce pro ně v případě kontaktu s pacienty s určitými infekčními chorobami (například plané neštovice, spalničky), jakož i na potřebu lékařské pomoci, pokud k takovému kontaktu dojde ...

Pokud se objeví příznaky závažné bakteriální infekce (například horečka, přetrvávající a ostrá bolest na jedné straně obličeje nebo bolesti zubů, otoky v orbitální nebo periorbitální oblasti), je nutná okamžitá lékařská pomoc.

GCS pro nazální a inhalační použití může způsobit rozvoj glaukomu a / nebo katarakty. Pacienti se zrakovými změnami by proto měli být pečlivě sledováni, stejně jako pacienti, kteří již dříve měli zvýšený nitrooční tlak, glaukom a / nebo kataraktu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Ve vzácných případech se při použití nosního spreje Momat Rino Advance může vyvinout únava, únava, závratě a slabost, které mohou být důsledkem samotného onemocnění. V takových případech byste se měli vyhnout řízení a práci se složitými mechanismy.

Poslední aktualizovaný popis podle výrobce 01.07.2018

Filtrovaný seznam

Léčivá látka:

ATX

Farmakologické skupiny

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrázky

Složení

Popis lékové formy

Bílá nebo téměř bílá suspenze.

farmaceutický účinek

farmaceutický účinek - antialergikum, glukokortikoid, antihistaminikum.

Farmakodynamika

Azelastin hydrochlorid, derivát ftalazinonu, je dlouhodobě působící antialergikum. Azelastin je selektivní blokátor H 1 -histaminů, má antihistaminový, antialergický a membránový stabilizační účinek, snižuje propustnost a vylučování kapilár, stabilizuje membrány žírných buněk a zabraňuje uvolňování biologicky aktivních látek z nich (včetně histaminu, serotoninu, LBT, aktivujících faktorů ), způsobující bronchospazmus a přispívající k rozvoji časných a pozdních stadií alergických reakcí a zánětů.

Mometason furoát je syntetický GCS pro lokální použití. Má protizánětlivé a antialergické účinky, pokud se používá v dávkách, které nezpůsobují systémové účinky. Inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Zvyšuje produkci lipomodulinu, který je inhibitorem fosfolipázy A, což vede ke snížení uvolňování kyseliny arachidonové a tím k inhibici syntézy metabolických produktů kyseliny arachidonové - cyklických endoperoxidů, PG. Zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, což snižuje zánětlivé vylučování a produkci lymfokinů, inhibuje migraci makrofágů a vede ke snížení procesů infiltrace a granulace. Snižuje zánět snížením tvorby látky chemotaxe (účinek na pozdní fázi alergické reakce), inhibuje vývoj okamžité alergické reakce (v důsledku inhibice produkce metabolitů kyseliny arachidonové a snížení uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk).

Farmakokinetika

Azelastin hydrochlorid. Biologická dostupnost po intranazálním podání je asi 40%. Cmax v krevní plazmě po intranazálním podání je dosaženo za 2–3 hodiny. Při intranazální aplikaci v denní dávce 0,56 mg azelastin-hydrochloridu je průměrná Css azelastin-hydrochloridu v plazmě 2 hodiny po podání 0,65 ng / ml. Zdvojnásobení celkové denní dávky na 1,12 mg vede k udržení průměrné plazmatické koncentrace azelastinu 1,09 ng / ml. Navzdory relativně vysoké absorpci u pacientů je však systémová expozice po intranasálním podání přibližně 8krát nižší než po perorálním podání denní dávky 4,4 mg azelastin-hydrochloridu, což je terapeutická perorální dávka pro léčbu alergické rýmy. Intranazální podání u pacientů s alergickou rýmou způsobuje zvýšení plazmatických hladin azelastinu ve srovnání se zdravými subjekty. Další farmakokinetické údaje byly studovány pro orální podávání. Komunikace s krevními proteiny 80-90%. Metabolizuje se v játrech oxidací za účasti systému cytochromu P450 za vzniku aktivního metabolitu desmethylazelastinu. Vylučuje se hlavně ledvinami jako neaktivní metabolity. T 1/2 azelastinu je asi 20 hodin, jeho aktivního metabolitu desmethylazelastinu je asi 45 hodin.

Mometason furoát. Při intranazálním podání je systémová biologická dostupnost mometason-furoátu<1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в ЖКТ , и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Indikace léku MOMAT RINO ADVANCE

Symptomatická léčba sezónní a celoroční alergické rýmy.

Kontraindikace

přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;

nedávná operace nebo poranění nosu s poškozením nosní sliznice - dokud se rána nehojí (kvůli inhibičnímu účinku GCS na proces hojení);

věk do 18 let.

Opatrně: tuberkulózní infekce (aktivní a latentní) dýchacích cest; neošetřené plísňové, bakteriální, systémové virové infekce nebo infekce způsobené Herpes simplex, s poškozením očí (výjimečně je možné předepsat lék na uvedené infekce podle pokynů lékaře); přítomnost neléčené infekce se zapojením nosní sliznice do procesu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny vhodně navržené a dobře kontrolované studie léku u těhotných žen.

Azelastin-hydrochlorid je schopen způsobit toxicitu během vývoje plodu u myší, potkanů \u200b\u200ba králíků.

Užívání léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Momat Rino Advance je obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a obvykle nevyžadují přerušení léčby.

V klinické studii s 560 pacienty ve věku 12 až 65 let se sezónní alergickou rýmou dostávalo 282 pacientů azelastin hydrochlorid + mometason-furoát (nosní sprej) v průměru 14,94 dne. Obecně byl bezpečnostní profil léku azelastin-hydrochlorid + mometason-furoát (nosní sprej) srovnatelný s profily jednotlivých složek použitých ve formě monoterapie ve studii a byl také v souladu s dostupnými publikovanými údaji o monoterapii s jednotlivými složkami kombinace. Celkem 18 nežádoucích účinků spojených s užíváním azelastin-hydrochloridu + mometason-furoátu (nosní sprej) bylo hlášeno u 11 z 282 pacientů. Nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými ve studii byly bolesti hlavy (5 případů) a dysgeuzie (5 případů). Dalšími nežádoucími účinky byly ospalost (3 případy), letargie (2 případy), nauzea (1 případ), dyspepsie (1 případ) a kýchání (1 případ). Většina z těchto nežádoucích účinků měla mírnou závažnost a během studie nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky.

V souladu s údaji WHO jsou nežádoucí účinky klasifikovány na základě systémových orgánových tříd podle četnosti jejich vývoje takto: velmi často - ≥ 1/10; často - od ≥ 1/100 do<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky zaznamenané při použití jednotlivých složek kombinace fixních dávek.

Azelastin hydrochlorid

Při použití azelastin-hydrochloridu (nosní sprej) byly hlášené nežádoucí účinky pozorovány s následující frekvencí.

Často - po použití může být cítit hořká chuť specifická pro danou látku (často kvůli nesprávnému použití, zejména když je hlava během podávání nadměrně odhodena), což může ve vzácných případech způsobit nevolnost.

Zřídka - může dojít k mírnému, přechodnému podráždění zanícené nosní sliznice s příznaky jako pálení, svědění, kýchání a krvácení z nosu.

Zřídka - byly hlášeny reakce přecitlivělosti (jako je vyrážka, svědění, kopřivka), anafylaktoidní reakce, závratě, únava, ospalost, slabost (mohou být způsobeny samotným onemocněním).

Mometason furoát

Podle zpráv z klinických studií s alergickou rýmou byla epistaxe obvykle sama odeznívající, mírná a vyskytovala se častěji než u placeba (5%), ale s podobnou frekvencí nebo méně často než u sledovaných kontrolních nosních kortikosteroidů (až 15% ). Incidence všech ostatních nežádoucích účinků byla srovnatelná s incidencí placeba. U pacientů léčených na nosní polypózu byl celkový výskyt nežádoucích účinků podobný jako u pacientů s alergickou rýmou.

Při užívání nosních kortikosteroidů se mohou objevit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek těchto léků.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky související s léčbou (≥ 1%) hlášené v klinických studiích u pacientů s alergickou rýmou nebo nosní polypózou i po uvedení přípravku na trh, bez ohledu na indikaci k použití.

Hlášené nežádoucí účinky související s léčbou jsou uvedeny podle třídy orgánových systémů a frekvence.

Infekce a infestace: často - faryngitida, infekce horních cest dýchacích *.

Z imunitního systému: frekvence neznámá - přecitlivělost, vč. anafylaktické reakce, angioedém, bronchospazmus a dušnost.

Z nervového systému: často bolest hlavy.

Na straně orgánu zraku: frekvence neznámá - glaukom, zvýšený IOP, katarakta.

Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: velmi často - krvácení z nosu **; často - krvácení z nosu, pálení v nose, podráždění v nose, ulcerace v nose; frekvence neznámá - perforace nosní přepážky.

Z trávicího traktu: často - bolest v krku ** (pocit podráždění sliznice hltanu); frekvence neznámá - poruchy chuti a čichu.

Děti

U pediatrické populace byl výskyt nežádoucích účinků hlášených v klinických studiích, jako jsou krvácení z nosu (6%), bolesti hlavy (3%), podráždění nosu (2%) a kýchání (2%), srovnatelný s výskytem placeba.

* Registrováno zřídka s režimem dávkování nosní polypózy dvakrát denně.

** Registrováno v režimu dávkování dvakrát denně pro léčbu nosní polypózy.

Interakce

Zvláštní studie interakce účinných látek kombinovaného přípravku s fixními dávkami azelastin-hydrochloridu a mometason-furoátu nebyly provedeny. Navíc, protože azelastin i mometason jsou metabolizovány různými způsoby, neočekává se u této fixní kombinace dávek žádná léková interakce. Níže jsou uvedeny údaje o interakci aktivních složek kombinovaného přípravku.

Azelastin hydrochlorid. Při intranazálním podání azelastin-hydrochloridu nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky.

Mometason furoát. Kombinační léčba loratadinem byla pacienty dobře tolerována. Současně nebyl zaznamenán žádný účinek léčiva na koncentraci loratadinu nebo jeho hlavního metabolitu v krevní plazmě. V těchto studiích nebyl mometason-furoát detekován v krevní plazmě (s citlivostí metody pro stanovení 50 pg / ml).

Způsob podání a dávkování

Intranazálně. Vdechování suspenze obsažené v lahvičce se provádí pomocí speciální dávkovací trysky na lahvičce.

1 dávka spreje (hydrochlorid azelastinu - 140 mcg / mometason furoát - 50 mcg) do každé nosní dírky 2krát denně, ráno a večer.

Průvodce lahvičkou dávkovače

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Před prvním použitím nosního spreje je nutné jej zkalibrovat stisknutím dávkovacího zařízení (přibližně 10krát). Pokud nosní sprej nebyl používán po dobu 7 dnů nebo déle, je nutná rekalibrace stisknutím dávkovače (přibližně 2krát nebo dokud po stisknutí nestříkne). Je nutné položit ukazovák a prostřední prsty na boky nosního adaptéru a palec na dno lahvičky a při vdechování nosem stlačit. Nepropichujte nosní adaptér. Při stříkání nesměřujte do očí.

3. Před použitím pokud možno vyčistěte nosní dírky. Sevřete jednu nosní dírku a zasuňte konec nosního adaptéru do druhé, přičemž držte lahvičku ve svislé poloze. Rychle a pevně stiskněte adaptér. Nestříkejte do nosní přepážky.

4. Vydechněte ústy.

5. Opakujte kroky popsané v bodě 3 pro druhou nosní dírku.

6. Otřete nosní adaptér čistou kapesníkem a nasaďte ochranný kryt.

Pokyny k čištění nosního adaptéru

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Opatrně vytáhněte nosní adaptér tahem nahoru.

3. Vypláchněte nosní adaptér z obou stran studenou tekoucí vodou a osušte. K čištění adaptéru nepoužívejte žádné pomocné předměty (například jehly nebo ostré předměty), aby nedošlo k jeho poškození.

4. Opláchněte ochranný kryt studenou tekoucí vodou a vysušte.

5. Vložte nosní adaptér zpět na místo. Ujistěte se, že dřík injekční lahvičky je ve středu nosního adaptéru.

6. Kalibrujte dvojitým stisknutím dávkovače nebo dokud po stisknutí nezačne rovnoměrně vycházet jemná disperze. Nestříkejte do očí.

7. Nasaďte ochranný kryt.

Předávkovat

V současné době nejsou známy případy předávkování drogami intranazálně.

Příznaky: v případě předávkování azelastinem v důsledku náhodného požití se mohou objevit poruchy nervového systému (ospalost, zmatenost, tachykardie, hypotenze).

Léčba: léčba těchto poruch je symptomatická.

Při dlouhodobém užívání kortikosteroidů ve vysokých dávkách a při současném užívání několika kortikosteroidů je možné potlačit systém hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Vzhledem k nízké systémové biologické dostupnosti léčiva je nepravděpodobné, že v případě náhodného nebo úmyslného předávkování bude nutné přijmout jakákoli jiná opatření než monitorování s možným následným obnovením užívání léku v doporučené dávce.

speciální instrukce

Momat Rino Advance obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit podráždění nosní sliznice a bronchospazmus.

Níže jsou uvedeny konkrétní pokyny pro účinné látky kombinovaného přípravku azelastin-hydrochlorid + mometason-furoát (nosní sprej).

Azelastin hydrochlorid

Při použití azelastin-hydrochloridu ve formě nosního spreje nejsou žádné zvláštní pokyny.

Mometason furoát

Imunosuprese. Mometason furoát (nosní sprej) by měl být používán s opatrností nebo by neměl být používán u pacientů s aktivní nebo suspektní TBC infekcí dýchacích cest, stejně jako u neléčených plísňových, bakteriálních nebo systémových virových infekcí. Pacienti podstupující léčbu GCS mají potenciálně sníženou imunitní reaktivitu a měli by být upozorněni na zvýšené riziko infekce pro ně v případě kontaktu s pacienty s určitými infekčními chorobami (včetně neštovic, spalniček), stejně jako na potřebu lékařské pomoci. pokud k takovému kontaktu došlo.

Místní nosní akce. Po 12 měsících léčby mometason-furoatomem (nosní sprej) nebyly u pacientů s chronickou rýmou žádné známky atrofie nosní sliznice. Navíc při léčbě mometason-furoatomem byla tendence vrátit stav nosní sliznice blíže normálnímu histologickému fenotypu. Pacienti, kteří užívají mometason-furoát (nosní sprej) několik měsíců nebo déle, by však měli být pravidelně vyšetřováni na možné změny v nosní sliznici. Pokud se objeví lokalizovaná plísňová infekce nosohltanu, může být nutné vysadit mometason-furoát (nosní sprej) nebo předepsat vhodnou léčbu. Indikací pro zrušení mometason-furoátu (nosní sprej) může být neustále přítomný pocit podráždění nosohltanu.

Mometason furoát (nosní sprej) se nedoporučuje používat v případě perforace nosní přepážky. V klinických studiích se krvácení z nosu vyskytovalo častěji než u placeba. Epistaxe byla obvykle samolimitující a mírná.

Systémové účinky GCS. Při užívání nosních kortikosteroidů se mohou objevit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek těchto léků. Takové účinky jsou mnohem méně pravděpodobné než při použití perorálních kortikosteroidů a mohou se u jednotlivých pacientů a při užívání různých kortikosteroidů lišit. Potenciální systémové účinky mohou zahrnovat Cushingův syndrom, rozvoj Cushingoidních znaků, potlačení funkce nadledvin, zpomalení růstu u dětí a dospívajících, kataraktu, glaukom a mnohem méně často celou řadu psychologických účinků nebo účinků na chování, vč. psychomotorická hyperaktivita, poruchy spánku, úzkost, deprese nebo agresivita (zejména u dětí).

Jsou popsány případy zvýšení IOP po použití intranazálních kortikosteroidů.

Během přechodu z léčby systémovými kortikosteroidy na léčbu mometason-furoátem (nosní sprej) mohou někteří pacienti navzdory snížení závažnosti zaznamenat počáteční příznaky zrušení systémových kortikosteroidů (včetně bolesti kloubů a / nebo svalů, pocitu únavy a deprese). příznaky spojené s poškozením nosní sliznice. Tito pacienti musí být speciálně přesvědčeni o tom, zda je vhodné pokračovat v léčbě mometason-furoátem (nosní sprej). Přechod od systémových k lokálním kortikosteroidům může také odhalit alergická onemocnění, jako je alergická konjunktivitida a ekzém, která již existovala, ale byla maskována systémovou terapií kortikosteroidy.

Terapie dávkami převyšujícími doporučené dávky může způsobit klinicky významnou supresi nadledvin. Proto během období stresu nebo plánovaných chirurgických zákroků, kdy je zřejmá potřeba užívání dávek přesahujících doporučené dávky, je třeba zvážit možnost dalšího použití systémového GCS.

Nosní polypy. Bezpečnost a účinnost mometason-furoátu (nosní sprej) nebyla studována při léčbě jednostranných polypů, polypů při cystické fibróze nebo polypů, které způsobují úplnou neprůchodnost nosních cest.

Použití drogy pro jednostranné polypy, které se vyznačují neobvyklým nebo heterogenním vzhledem, zejména pokud jsou doprovázeny ulcerací nebo krvácením, je třeba dále studovat.

Jiné než nosní příznaky. Navzdory skutečnosti, že intranasální mometason-furoát (nosní sprej) poskytuje kontrolu nad nosními příznaky u většiny pacientů, může kombinované použití vhodných dalších léků zmírnit další příznaky, zejména oční.

Momat Rino Advance je kombinované antialergické léčivo pro lokální použití (glukokortikosteroid + blokátor receptoru H1-histaminu).

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě dávkovaného nosního spreje, což je suspenze bílé nebo téměř bílé barvy (150 dávek v polyethylenových lahvičkách s dávkovacím zařízením a nosním adaptérem, jedna lahvička v papírové krabičce a návod k použití Momat Rino Advance).

Složení pro jednu dávku spreje:

• aktivní složky: mometason furoát - 50 μg, azelastin hydrochlorid - 140 μg;
• pomocné složky: dextróza, benzalkoniumchlorid, sodná sůl karmelózy, monohydrát kyseliny citronové, neotam, Avicel RC-591 (sodná sůl karmelózy a mikrokrystalická celulóza), polysorbát-80, edetát disodný, citrát sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mometason patří mezi syntetické kortikosteroidy (glukokortikosteroidy). V malých dávkách, které nevedou k rozvoji systémových účinků, má protizánětlivý a antialergický účinek. Mometason zvyšuje produkci lipomodulinu, který inhibuje fosfolipázu A, enzym, který zpomaluje uvolňování kyseliny arachidonové a jejích metabolických produktů (cyklické endoperoxidy, prostaglandiny).

Mometason furoát zabraňuje akumulaci neutrofilů na cévních stěnách, což vede ke snížení produkce lymfokinů a objemu zánětlivého exsudátu; inhibuje migraci makrofágů; zpomaluje procesy granulace a infiltrace. Mometason ovlivňuje konečné fáze alergie (snižuje tvorbu chemotaxní látky) a inhibuje rozvoj anafylaktického šoku a dalších okamžitých alergických reakcí.

Azelastin je derivát ftalazinonu a patří k dlouhodobě působícím antialergikům. Azelastin je selektivní blokátor H1-histaminových receptorů, který má antialergické, membránově stabilizující a antihistaminové účinky. Snižuje vylučování a propustnost kapilár, stabilizuje membrány žírných buněk, brání uvolňování leukotrienů, serotoninu, histaminu, faktoru, který aktivuje krevní destičky a další biologicky aktivní látky, které způsobují bronchospazmus a podporují rozvoj zánětu, stejně jako časné a pozdní alergické reakce.

Farmakokinetika

Při intranazálním podání biologická dostupnost mometasonu pro systémovou absorpci nepřesahuje 1%. Lék je velmi špatně absorbován v gastrointestinálním traktu. Mometason, který vstupuje do trávicího systému po inhalaci a je absorbován do krevního řečiště, prochází primárním průchodem játry a je metabolizován předtím, než je vyloučen močí nebo žlučí.

Biologická dostupnost azelastin-hydrochloridu po inhalaci přípravku Momat Rino Advance je přibližně 40%. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována za 2–3 hodiny. Po intranazálním podání denní dávky azelastin-hydrochloridu (0,56 mg) je jeho průměrná rovnovážná plazmatická koncentrace 0,65 ng / ml (2 hodiny po podání léku). Zavedení dvojité dávky (1,12 mg denně) vede k dosažení stabilní střední plazmatické koncentrace 1,09 ng / ml. I přes vysokou absorpci je systémový účinek azelastin-hydrochloridu po intranasálním podání přibližně 8krát nižší než po perorálním podání azelastinu v denní dávce 4,4 mg (terapeutická perorální dávka léčiva pro alergickou rýmu). U pacientů s alergickou rýmou se po intranazálním podání azelastin-hydrochloridu zvyšuje jeho plazmatická koncentrace ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Azelastin hydrochlorid se z 80–90% váže na bílkoviny krevní plazmy. Metabolismus se vyskytuje v játrech za účasti systému cytochromu P 450, což vede k tvorbě desmethylazelastinu (aktivního metabolitu). Hlavní cestou vylučování je ledviny. Léčivo se vylučuje hlavně ve formě neaktivních metabolitů. T 1/2 azelastinu je v průměru 20 hodin a desmethylazelastin je asi 45 hodin.

Indikace pro použití

Momat Rino Advance se používá k symptomatické léčbě celoroční a sezónní alergické rýmy.

Kontraindikace

Absolutní (lék je přísně kontraindikován):

• nedávná operace nebo poranění nosu s poškozením nosní sliznice (až do konečného hojení rány, protože GCS zpomaluje proces hojení);
• děti a dospívající do 18 let;
• období těhotenství a kojení;
• přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Momat Rino Advance se používá s opatrností u následujících onemocnění (droga může být použita pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře):

• aktivní nebo latentní infekce tuberkulózy;
• přítomnost neléčených infekcí různého původu (plísňové, systémové virové, bakteriální i infekce způsobené Herpes simplex s poškozením očí);
• lokální neléčená infekce s poškozením sliznic nosní dutiny.

Momat Rino Advance: návod k použití (dávkování a metoda)

Sprej Momat Rino Advance se používá intranazálně inhalací suspenze obsažené v injekční lahvičce. Postřik se provádí pomocí speciální dávkovací trysky na lahvi.

Pokyny pro použití výdejního zařízení s nosním adaptérem:

1. Před prvním použitím nosní sprej zkalibrujte opakovaným stisknutím dávkovače (přibližně 6krát). Pokud se lék nepoužíval 7 dní nebo déle, je nutná opakovaná kalibrace. V takovém případě stiskněte dávkovací zařízení dvakrát nebo vícekrát (dokud se neobjeví postříkání).
2. Před nastříkáním spreje je vhodné vyčistit nosní dírky, poté zatlačte jednu nosní dírku prstem a nakloňte hlavu mírně dopředu a zasuňte špičku nosního adaptéru do druhé nosní dírky (držte lahvičku ve svislé poloze). Stiskněte adaptér rychlým a pevným pohybem. Nedoporučuje se stříkat lék na nosní přepážku.
3. Vydechněte ústy.
4. Opakujte kroky popsané v bodě 3 pro druhou nosní dírku.
5. Adaptér otřete hadříkem a zavřete ochranný kryt.

• Odstraňte z lahve ochranný uzávěr.
• Opatrně vytáhněte nosní adaptér nahoru a vyjměte jej.
• Opláchněte adaptér z obou stran studenou tekoucí vodou a osušte. K čištění adaptéru nepoužívejte jehly, ostré předměty ani jiné pomůcky, aby nedošlo k jeho poškození.
• Opláchněte ochranný kryt studenou tekoucí vodou a osušte jej.
• Vložte adaptér zpět a ujistěte se, že dřík lahvičky je ve středu nosního adaptéru.
• Po vyčištění adaptéru proveďte kalibraci stisknutím 2 nebo vícekrát na dávkovacím zařízení (dokud se neobjeví stabilní jemná disperze). Sprej by se neměl stříkat do očí.
• Nasaďte uzávěr na láhev.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 79 ml / min nebo více) není nutná úprava dávky. V případě středně závažné nebo závažné renální dysfunkce (clearance kreatininu 10–79 ml / min) se přípravek Momat Rino Advance používá opatrně a pod pečlivým lékařským dohledem.

U pacientů se zhoršenou funkcí jater je lék předepisován v obvyklých dávkách.

Vedlejší efekty

Momat Rino Advance je obecně dobře snášen. Nežádoucí vedlejší účinky jsou obvykle mírné a nevyžadují přerušení léčby. Bezpečnostní profil kombinace mometason-furoátu a azelastin-hydrochloridu je srovnatelný s profily samotných složek léčiva.

U azelastin-hydrochloridu byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

• často: hořká chuť v ústech po vdechnutí (obvykle způsobená nadměrným házením dozadu do hlavy při stříkání spreje), která může způsobit nevolnost (vzácně);
• zřídka: mírné, přechodné podráždění nosní sliznice se svěděním, pálením, kýcháním a krvácením z nosu;
• velmi zřídka: únava, slabost, závratě, ospalost, reakce přecitlivělosti (kopřivka, svědění, vyrážka), anafylaktoidní reakce.

Nežádoucí účinky přípravku Momata Rino Advance kvůli obsahu mometason-furoátu:

• dýchací systém: velmi často - krvácení z nosu; často - podráždění, pálení a ulcerace v nose; frekvence neznámá - perforace nosní přepážky;
• gastrointestinální trakt: často - bolest v krku (při užívání léku dvakrát denně k léčbě nosní polypózy); frekvence neznámá - porucha čichu a chuti;
• nervový systém: často - bolest hlavy;
• orgán zraku: frekvence není známa - katarakta, zvýšený nitrooční tlak, glaukom;
• imunitní systém: frekvence neznámá - reakce přecitlivělosti, včetně dušnosti, bronchospasmu, angioedému a anafylaktických reakcí;
• infekční onemocnění: často - faryngitida, infekce horních cest dýchacích (jsou vzácné při léčbě nosní polypózy a užívání léku dvakrát denně).

V případě dlouhodobé léčby velkými dávkami mohou nosní kortikosteroidy způsobit systémové nežádoucí reakce.

U dětí způsobil mometason-furoát následující nežádoucí účinky s četností srovnatelnou s placebem: bolest hlavy, kýchání, krvácení z nosu, podráždění nosu.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování přípravkem Momat Rino Advance při intranazálním podání.

V případě náhodného požití azelastinu (ve velkých dávkách) jsou možné poruchy kardiovaskulárního a nervového systému (tachykardie, snížený krevní tlak, zmatenost, ospalost). Léčba je symptomatická.

Užívání vysokých dávek GCS po dlouhou dobu může vést k inhibici systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Biologická dostupnost mometasonu je nízká, proto v případě náhodného nebo úmyslného předávkování přípravkem Momat Rino Advance nejsou nutná žádná opatření k eliminaci intoxikace. Pacient je sledován a v budoucnu je možné pokračovat v léčbě v doporučených dávkách.

speciální instrukce

Při použití hydrochloridu azelastinu (v této dávkové formě) neexistují žádné zvláštní pokyny, které je třeba během léčby dodržovat.

Následující poznámky jsou relevantní pro léky, které obsahují mometason-furoát (včetně nosního spreje Momat Rino Advance):

• imunosuprese: kortikosteroidy potlačují imunitu, proto by pacienti, kteří jsou léčeni těmito léky, měli být upozorněni na vysoké riziko infekce v případě kontaktu s pacienty s spalničkami, neštovicemi a některými dalšími infekčními chorobami. Pokud k takovému kontaktu došlo, je nutné se poradit s lékařem;
• lokální nosní působení: při dlouhodobém používání nosního spreje (několik měsíců nebo déle) by měla být nosní sliznice pravidelně vyšetřována na možné změny. Zrušení léčby je nutné u pacientů s přetrvávajícím pocitem podráždění nosohltanu, stejně jako s rozvojem lokalizované plísňové infekce nosohltanu. Nedoporučuje se používat mometason-furoát u osob s perforací nosní přepážky. Epistaxe, která se vyvíjí během léčby, je obvykle mírná a sama se zastaví;
• systémové účinky kortikosteroidů: v případě dlouhodobé léčby velkými dávkami kortikosteroidů se mohou objevit systémové nežádoucí účinky, ale pravděpodobnost jejich výskytu je mnohem menší než při užívání perorálních kortikosteroidů. Možné systémové účinky zahrnují: Cushingův syndrom, zpomalení růstu (v dětství), výskyt Cushingoidních znaků, glaukom, katarakta, potlačení nadledvin; zřídka - psychologické poruchy a poruchy chování (úzkost, poruchy spánku, psychomotorická hyperaktivita, agresivita, deprese). Rovněž jsou popsány jednotlivé případy zvýšení nitroočního tlaku po použití GCS pro intranasální podání. Použití dávek významně vyšších, než jsou doporučené, může vést ke klinicky významné inhibici funkce nadledvin, proto je třeba při plánovaných chirurgických operacích i během období stresu, kdy jsou nutné vysoké dávky GCS, zvážit vhodnost dalšího použití systémového GCS;
• nosní polypy: Při léčbě některých polypů (polypy, které způsobují úplnou obstrukci dutin; unilaterální polypy; polypy u cystické fibrózy), bezpečnost a účinnost nosního spreje nebyla zkoumána. Je zapotřebí další studie, pokud je lék používán u pacientů s jednostrannými polypy charakterizovanými heterogenním nebo neobvyklým vzhledem, zejména v případě krvácení nebo ulcerace;
• nenasální příznaky: současné užívání mometason-furoátu s dalšími léky může vést ke snížení dalších (nenasálních) příznaků, zejména oftalmologických.

Jedna z pomocných složek přípravku Momata Rino Advance (benzalkoniumchlorid) může způsobit bronchospazmus a podráždění nosní sliznice, zejména u pacientů s přecitlivělostí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Velmi zřídka se při používání Momata Rino Advance objeví únava, slabost, závratě a únava. Navzdory skutečnosti, že tyto příznaky mohou přímo souviset se samotným onemocněním, měli byste se během léčby vyhnout řízení a práci s jinými potenciálně nebezpečnými a složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Sprej Momat Rino Advance je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Zvláštní studie u lidí týkající se bezpečnosti léčiva pro plod nebo kojící dítě nebyly provedeny. Je však známo, že hydrochlorid azelastinu způsobuje intrauterinní toxicitu u králíků, potkanů \u200b\u200ba myší.

Použití v dětství

Momat Rino Advance je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U mírného poškození ledvin (clearance kreatininu je 79 ml / min nebo více) se přípravek Momat Rino Advance používá v normálních dávkách. Pokud je hodnota clearance kreatininu od 10 do 79 ml / min (středně těžká a těžká renální dysfunkce), je nosní sprej předepisován s opatrností a pod přísným lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky přípravku Momat Rino Advance.

Lékové interakce

Mometason a azelastin jsou metabolizovány různými receptory, takže se u této kombinace neočekávají žádné lékové interakce (ve fixních dávkách).

Azelastin-hydrochlorid, pokud je podáván intranazálně, nevstupuje do klinicky významných lékových interakcí s jinými látkami a léky.

Mometason v kombinaci s loratadinem je pacienty dobře snášen bez změny plazmatické koncentrace loratadinu a jeho hlavního metabolitu.

Analogy

Neexistují žádné informace o analogech Momata Rino Advance.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí a chraňte před světlem při teplotě + 15 ... + 25 ° C. Droga nesmí být zmrazena.

Doba použitelnosti je 2 roky.