Almirall Kestin preparati tez eriydigan liyofillangan planshetlar. Dori Almirall Kestin tez eriydigan liyofillangan planshetlar Keksalikda foydalaning

Arla Foods amba Arinco AVENTIS NYCOMED RUBELLA BEAUTY S.p.A Almiral Hermal GmbH Industries Pharmaceuticals Almiral Prodespharma S.L. Industrialas Pharmaceuticals Almirall S.L. Catalent UK Swindon Zidis Limited/Industrias Pharma Nycomed Danmark A/S Nycomed Daniya/Almiral Prodespharma

Ishlab chiqaruvchi mamlakat; ta'minotchi mamlakat

Buyuk Britaniya/Ispaniya Daniya Ispaniya Fransiya

Mahsulotlar guruhi

Antiallergik preparatlar

antiallergik vosita - H1 - gistamin retseptorlari blokeri

Chiqarish shakllari

  • 10 - blisterlar (1) - karton paketlar. 10 - blisterlar (1) - karton paketlar. 10 - blisterlar (2) - karton paketlar. o'ram 10 tabletka 5 tabletka

Dozalash shaklining tavsifi

  • Liyofillangan tabletkalar Plyonka bilan qoplangan planshetlar Oq yoki deyarli oq, dumaloq, bir tomonida "E20" o'yilgan

farmakologik ta'sir

Ebastin uzoq muddatli H1 gistamin retseptorlari blokeridir. Silliq mushaklarning gistamin bilan qo'zg'atilgan spazmlarini va qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshiradi. Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, aniq antiallergik ta'sir 1 soat ichida boshlanadi va 48 soat davom etadi.Kestin® 20 mg liyofillangan tabletkalar bilan 5 kunlik davolash kursidan so'ng, faol moddaning ta'siri tufayli antigistamin faolligi 72 soat davom etadi. metabolit. Uzoq muddatli foydalanish bilan u saqlanib qoladi yuqori daraja periferik H1 - gistamin retseptorlari blokadasi taxifilaksi rivojlanishisiz. Preparat aniq antikolinerjik va sedativ ta'sirga ega emas. Kestin® preparatining 20 mg liyofillangan tabletkalari 100 mg dozada EKGning Q-T oralig'ida hech qanday ta'sir ko'rsatmadi, bu tavsiya etilgan sutkalik dozadan (20 mg) 5 baravar oshadi.

Farmakokinetika

So‘rilishi va tarqalishi Preparatni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng ebastin oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi va karabastin faol metabolitini hosil qilish uchun jigarda deyarli to‘liq biotransformatsiyalanadi. Yog'li ovqatlar bilan qabul qilish so'rilishni tezlashtiradi (plazma konsentratsiyasi 50% ga oshadi). 10 mg preparatning bir martalik dozasidan keyin plazmadagi karabastinning C max ga 2,6-4 soatdan keyin erishiladi va 80-100 ng/ml ni tashkil qiladi. Da kundalik iste'mol preparatning 10 mg Css dozasida 3-5 kundan keyin erishiladi va 130-160 ng / ml ni tashkil qiladi. BBB ga kirmaydi. Ebastin va karabastinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% dan ortiq. Preparatni oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilganda, qondagi karabastin darajasi 1,6-2 baravar ortadi, ammo bu metabolitning Cmax ga yetishi uchun zarur bo'lgan vaqtni o'zgartirishga olib kelmaydi va ta'sir qilmaydi. klinik ta'sirlar Kestina. Karabastinning metabolizmi va chiqarilishi T1/2 15 dan 19 soatgacha davom etadi.Faol moddaning 66% siydik bilan konjugatlar shaklida chiqariladi. Maxsus farmakokinetika klinik holatlar Keksa bemorlarda farmakokinetik parametrlar sezilarli darajada o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 23-26 soatgacha, jigar etishmovchiligida - 27 soatgacha ko'tariladi, ammo kuniga 10 mg dozada qabul qilinganda preparatning konsentratsiyasi terapevtik qiymatlardan oshmaydi. .

Maxsus shartlar

Kestin avtomobilni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi transport vositalari va mexanizmlar. Homiladorlik va laktatsiya. Kestinni homilador ayollarda qo'llash xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun homiladorlik paytida Kestinni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Emizgan onalarga Kestinni qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki ebastin ajralib chiqqandan keyin ona suti o'rganilmagan. Jigar funktsiyasi buzilgan taqdirda kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak. QT intervalining ortishi yoki gipokalemiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning. 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda Kestin siropini kuniga 5 mg dozada qo'llash afzaldir.

Murakkab

  • ebastin 10 mg Yordamchi moddalar: magniy stearati, mikrokristalin tsellyuloza, oldindan jelatinlangan makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat (177 mg), kroskarmelloza natriy, gipromelloza, titan dioksidi, makrogol 6000 (polietilen glikol). ebastin 10 mg Yordamchi moddalar: mikrokristalin tsellyuloza - 20,00 mg jelga o'xshash makkajo'xori kraxmal - 5,20 mg laktoza monohidrat - 88,50 mg Strukturaviy natriy karboksimetilselüloza - 5,00 mg magniy stearati - 1,30 mg magniy stearati, 1,30 mg magniy stearati, magniy stearati ose, oldindan jelatinlangan makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat (177 mg), kroskarmelloza natriy, gipromelloza, titan dioksidi, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000) ebastin 20,00 mg Yordamchi moddalar: jelatin 13,00 mg Mannitol 9,76 mg 0.2 mg aspart0.

Kestindan foydalanish uchun ko'rsatmalar

  • allergik rinit, mavsumiy va / yoki yil davomida (uy, gulchang, epidermal, oziq-ovqat, dorivor va boshqa allergenlar sabab bo'lgan); ürtiker (maishiy, gulchang, epidermal, oziq-ovqat, hasharotlar, dori allergenlari, quyoshga ta'sir qilish, sovuq va boshqalar sabab bo'lishi mumkin); allergik kasalliklar va gistaminning ko'payishi bilan bog'liq sharoitlar.

Kestinga qarshi ko'rsatmalar

  • - homiladorlik; - laktatsiya ( emizish); - bolalar va Yoshlik 12 yilgacha; - preparatga yuqori sezuvchanlik. Preparat buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, EKGda QT oralig'ining oshishi yoki gipokalemiya bilan ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Kestinning dozasi

  • 1 mg/ml 10 mg 20 mg

Kestinning yon ta'siri

  • 1% dan 3,7% gacha chastota bilan: Bosh og'rig'i, uyquchanlik, quruq og'iz shilliq qavati. 1% dan kam chastota bilan: dispepsiya, ko'ngil aynishi, uyqusizlik, qorin og'rig'i, astenik sindrom, sinusit, rinit. Allergik reaktsiyalar mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Kestin preparatini 20 mg liyofillangan tabletkalarni ketokonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (QT oralig'ini uzaytirish xavfi ortadi). Kestin® 20 mg liyofillangan tabletkalar teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, simetidin, diazepam, etanol va etanol o'z ichiga olgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Markaziy asab tizimiga (charchoq) va vegetativ asab tizimiga (quruq og'iz shilliq qavati) o'rtacha ta'sir belgilari faqat quyidagi hollarda paydo bo'lishi mumkin. yuqori dozalar(300 mg - 500 mg, bu terapevtik dozadan 15-25 baravar yuqori). Ebastin uchun maxsus antidot yo'q.

Saqlash shartlari

  • bolalardan uzoqroq tuting
  • yorug'likdan himoyalangan joyda saqlang
K most tomonidan taqdim etilgan ma'lumotlar joriy muammolar Zamonaviy sog'liqni saqlash allergik kasalliklarni o'z ichiga oladi. JSST prognozlariga ko'ra, dunyo aholisi orasida ushbu patologiyaning tarqalishi har yili 1-2% ga oshadi. Antigistaminlar allergiya belgilari bilan kurashishga yordam beradi. Bittasi samarali vositalar uzoq muddatli harakat bilan Kestin hisoblanadi.
Kestin kiritilgan farmakologik guruh antigistaminlar- HI retseptorlari blokerlari. Allergik reaktsiyalar natijasida kelib chiqqan ko'plab kasalliklarda antiallergik ta'sirga ega. To'qimalarning gistaminga sezuvchanligini pasaytiradi, allergiyaning asosiy ko'rinishlarini engillashtiradi: rinit, kon'yunktivit, bronxospazmlar, shish, ürtiker. Bir nechta dozalash shakllari mavjud: planshetlar va sirop.

Kestinning harakati

Kestinning ta'siri uning II guruh HI gistamin blokerlariga tegishliligi bilan belgilanadi. Gistamin hujayralar tomonidan ishlab chiqariladi immunitet tizimi allergenning tanaga kirishiga javoban, u allergiya bilan bog'liq alomatlarning ko'pchiligini amalga oshirishda ishtirok etadi. Kestinning faol moddasi, ebastin, gistaminning qon tomirlari va silliq mushak hujayralarining H1 retseptorlari bilan aloqa qilishiga yo'l qo'ymaydi. Bu qichishish, silliq mushak tolalarining spazmi kabi simptomlarni bartaraf etishga olib keladi nafas olish yo'llari; kapillyarlarning o'tkazuvchanligi pasayadi, to'qimalarning shishishi kamayadi.

Kestinning afzalliklari quyidagilardan iborat:
Terapevtik ta'sirning tez boshlanishi.
Asosiy ta'sirning uzoq davom etishi - 24 soatdan ortiq.
Faqat HI retseptorlariga selektiv ta'sir qiladi, boshqa turdagi retseptorlarni bloklamaydi.
IN terapevtik dozalar qon-miya to'sig'idan o'tmaydi, shuning uchun asab tizimiga sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Preparatning ichakda so'rilishining oziq-ovqat iste'moliga bog'liqligi yo'q.
Dori vositalariga qaramlik (taxifilaksi) bilan ham rivojlanmaydi uzoq muddatli foydalanish,

Kestinning analoglari

Kestin analoglari o'z ichiga olishi yoki bir xil bo'lishi mumkin faol modda, yoki boshqalarga tegishli dori guruhlari, lekin bir xil kasalliklarni davolashda ishlatiladi.
Ketastin kabi ta'sir ko'rsatadigan dorilarni ko'rib chiqish:
Espabastin,
Diazolin,
Erius,
Allegra,
Klaritin,
Suprastin.

Kestinni qanday qabul qilish kerak?

Kestin uzoq muddatli antigistamindir. Preparatning faol moddasi tanaga kirib, 2 kun davomida o'z ta'sirini saqlab qoladi. Terapevtik ta'sirga erishish uchun uni kuniga bir marta olish kifoya. Kursning davomiyligi va dozasi shifokor tomonidan belgilanadi klinik rasm.

Kestin spirtli ichimliklar bilan mos keladimi?

Foydalanish imkoniyati haqida ma'lumot spirtli ichimliklar Kestin bilan davolash qarama-qarshidir. Albatta, siz tabletkalarni boshqa har qanday dori kabi, etanol o'z ichiga olgan ichimlik bilan to'g'ridan-to'g'ri ichishingiz mumkin emas. Tadqiqot natijasida ebastin (Kestinning faol moddasi) etanol bilan ta'sir o'tkazmasligi aniqlandi. Kasallikning kuchayishi paytida, dori-darmonlarni qabul qilishda, spirtli ichimliklar shaklida tanaga qo'shimcha stressdan qochish tavsiya etiladi.

Kestin uyquchanlikka olib keladimi?

Kestinni o'z ichiga olgan ikkinchi avlod antigistaminlari qon-miya to'sig'iga kirmaydi va miya tuzilmalariga inhibitiv ta'sir ko'rsatmaydi. IN kamdan-kam hollarda ko'rinishi sifatida yon ta'siri, yoki dozani sezilarli darajada oshirish bilan, yon tomondan reaktsiya mumkin asab tizimi preparatni kunduzgi uyqu shaklida qabul qilish.

Kestin yon ta'sirga olib keladimi?

Har bir farmakologik preparatni, shu jumladan Kestinni qabul qilish turli organlardan kiruvchi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi. yon effektlar turli darajadagi zo'ravonlik: 1% dan 3,7% gacha.
Ovqat hazm qilish tizimi, jigar: ko'ngil aynishi, quruq shilliq pardalar og'iz bo'shlig'i, qorin og'rig'i, dispepsiya belgilari, qondagi jigar fermentlari darajasining oshishi.
Asab tizimi: bosh og'rig'i, asabiylashishning kuchayishi, uyqusizlik yoki uyquchanlik.
Sekin metabolizm (ajralish) bilan buzilishlar mumkin yurak urish tezligi- EKGda QT intervalining uzayishi.
Nafas olish tizimi: sinusit, rinit.
Astenik sindrom (zaiflik, charchoq, ishlashning pasayishi), 1% dan kam hollarda allergik reaktsiyalar.

Kestin qanday kasalliklarga yordam beradi?

Kestinni buyurish uchun ko'rsatmalar:
Har qanday kelib chiqadigan allergik rinit: yil bo'yi, mavsumiy (kuchlanish davrida).
Etiologik omildan qat'i nazar, barcha turdagi ürtiker.

Kestin tabletkalari kimga mos keladi?

Sizning guruhingizda antigistaminlar Kestin - eng ko'p samarali dori, shuning uchun u allergiyaning ayniqsa og'ir namoyon bo'lishi uchun ishlatiladi: Quincke shishi, bo'g'ilish, rinit, kon'yunktivit, massiv. teri toshmasiürtiker shaklida.
Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar tomonidan foydalanish uchun ko'rsatilgan. Siropdagi Kestin 6 yoshdan oshgan bolalar tomonidan foydalanish uchun tasdiqlangan.

Murakkab

Faol moddalar: ebastin 20 mg.
Yordamchi moddalar: jelatin - 13,00 mg, mannitol - 9,76 mg, aspartam - 2,00 mg, yalpiz ta'mi - 2,00 mg.
Chiqarish shakli
Liyofilizatsiyalangan tabletkalar
Paket
Alyuminiy/PVX va alyuminiy/PETdan tayyorlangan blister uchun 10 tabletka.
1 blister foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtirilgan.

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi
Uzoq muddatli ta'sir qiluvchi gistamin H1 retseptorlari blokeri. Silliq mushaklarning gistamin bilan qo'zg'atilgan spazmlarini va qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshiradi.
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, aniq antiallergik ta'sir 1 soatdan keyin boshlanadi va 48 soat davom etadi.Kestin® bilan 20 mg liyofillangan tabletkalar bilan 5 kunlik davolash kursidan so'ng, antigistamin ta'siri 72 soat davomida saqlanib qoladi. faol metabolit.
Uzoq muddatli foydalanish bilan periferik gistamin H1 retseptorlari blokadasining yuqori darajasi taxifilaksiyani rivojlantirmasdan saqlanadi. Preparat aniq antikolinerjik va sedativ ta'sirga ega emas.
Kestin® preparatining 20 mg liyofillangan tabletkalari 100 mg dozada EKG QT oralig'ida hech qanday ta'sir ko'rsatmadi, bu tavsiya etilgan sutkalik dozadan (20 mg) 5 baravar oshadi.
Farmakokinetika
So‘rish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng u tezda so'riladi va jigarda deyarli to'liq metabollanadi, faol metabolit karabastinga aylanadi. 20 mg preparatning bir martalik dozasidan so'ng qon plazmasidagi karabastinning maksimal kontsentratsiyasiga 1-3 soatdan keyin erishiladi va o'rtacha 157 ng/ml ni tashkil qiladi. Yog'li ovqatlar karabastinning so'rilishini (qon kontsentratsiyasi 50% ga oshadi) va birinchi o'tish metabolizmini (karabastin hosil bo'lishini) tezlashtiradi.
Tarqatish
Preparatni har kuni qabul qilganda muvozanat konsentratsiyasiga 3-5 kundan keyin erishiladi va 130-160 ng/ml ni tashkil qiladi. Ebastin va karabastinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% dan ortiq.
Olib tashlash
Karabastinning T1/2 ni 15 dan 19 soatgacha tashkil qiladi.Preparatning 66% buyraklar orqali konjugatlar shaklida chiqariladi.
Maxsus klinik vaziyatlarda farmakokinetika
Keksa bemorlarda farmakokinetik parametrlar sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Da buyrak etishmovchiligi T1/2 23-26 soatgacha, jigar etishmovchiligi bo'lsa - 27 soatgacha ko'tariladi, ammo preparatning konsentratsiyasi terapevtik qiymatlardan oshmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Allergik rinit turli xil etiologiyalar(mavsumiy va/yoki yil davomida).
Turli xil etiologiyalarning ürtikeri, shu jumladan. surunkali idiopatik.
Homiladorlik va emizish davrida foydalaning
Homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) preparatni qo'llash kontrendikedir.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
fenilketonuriya;
homiladorlik va laktatsiya (emizish):
bolalik 15 yilgacha;
preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: uzaygan QT oralig'i, gipokaliemiya, buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda foydalaning.

Qo'llash tartibi

Preparat oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, og'iz bo'shlig'ida so'rilish uchun mo'ljallangan.
Kattalar, bolalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar: kuniga 1 marta 20 mg (1 liyofilizatsiyalangan tabletka) buyuriladi. Davolash kursi kasallik belgilarining yo'qolishi bilan belgilanadi.
Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.
Kichik va o'rtacha jigar etishmovchiligi uchun preparat odatdagi dozada qo'llanilishi mumkin. Jigarning og'ir disfunktsiyasi bo'lsa, ebastinning sutkalik dozasi 10 mg dan oshmasligi kerak.
Preparat bilan ishlashda maxsus ehtiyot choralari
Tabletkalarga zarar yetkazmaslik uchun planshetni bosish orqali blisterdan olib tashlamang. Himoya plyonkasining erkin chetini ehtiyotkorlik bilan ko'tarib, paketni oching.
Himoya plyonkasini olib tashlang.
Preparatni unga tegmasdan ehtiyotkorlik bilan siqib chiqaring. Planshetni ehtiyotkorlik bilan olib tashlang va uni tilingizga qo'ying, u erda u tezda eriydi. Suv yoki boshqa suyuqlik ichishning hojati yo'q. Ovqatlanish preparatning ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Yon ta'siri

Asab tizimidan: 1% dan 3,7% gacha - bosh og'rig'i, uyquchanlik; 1% dan kam - uyqusizlik.
Tomonidan ovqat hazm qilish tizimi: 1% dan 3,7% gacha - og'iz shilliq qavatining quruqligi; 1% dan kam - dispepsiya, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.
Tomonidan nafas olish tizimi: 1% dan kam - sinusit, rinit.
Boshqalar: 1% dan kam - astenik sindrom; Allergik reaktsiyalar mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Semptomlar: markaziy asab tizimiga (charchoq) va avtonom nerv tizimiga (quruq og'iz shilliq qavati) o'rtacha ta'sir faqat yuqori dozalarda (300-500 mg, bu terapevtik dozadan 15-25 baravar yuqori) sodir bo'lishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatlarida oshqozonni yuvish, tananing hayotiy funktsiyalarini kuzatish va simptomatik davolash tavsiya etiladi. Ebastin uchun maxsus antidot yo'q.

O'zaro ta'sir

Kestin® 20 mg liyofillangan tabletkalarni ketokonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (QT oralig'ini uzaytirish xavfi ortadi).
Kestin® 20 mg liyofillangan planshetlar teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, simetidin, diazepam, etanol va etanol o'z ichiga olgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

maxsus ko'rsatmalar

Ebastin allergiya teri testi natijalariga xalaqit berishi mumkin. Shuning uchun bunday testlarni preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin 5-7 kundan kechiktirmasdan o'tkazish tavsiya etiladi.
Ko'proq diqqatni jamlashni talab qiladigan transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Markaziy asab tizimidan nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelganda, bemorlarning transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatining minimal pasayishi mumkin.

Har xil dozalash shakllari Kestina quyidagi tarkibga ega:

  • Kestin tabletkalari plyonkali qobiqda - 1 tabletkada 20 mg faol modda mavjud ( ebastin ) va yordamchi moddalar: Magniy stearati , mikrokristalin tsellyuloza , oldindan jelatinlangan makkajo'xori kraxmal , laktoza monohidrat , kroskarmelloza natriy , gipromelloza, titan dioksidi , makrogol 6000 ; qobiq tarkibiga quyidagilar kiradi: gidroksipropil metilselüloz, polietilen glikol 6000, titan dioksidi;
  • Kestin tabletkalari plyonkali qobiqda - 1 tabletkada 10 mg faol modda mavjud ( ebastin ) va yordamchi moddalar va qobiq tarkibi 20 mg tabletkalardagi kabi;
  • Kestin tabletkalari liyofillangan (og'iz bo'shlig'ida rezorbsiya uchun) - 1 tabletkada 20 mg faol modda mavjud ( ebastin ) va yordamchi moddalar: jelatin , , yalpiz ta'mi ;

Chiqarish shakli:

  • Dumaloq, oq rangli, plyonka bilan qoplangan, bir tomonida “E20” yozuvi o‘yilgan planshetlar. Karton qadoqda (10 donadan 1 blister) mavjud.
  • Dumaloq, oq rangli, plyonka bilan qoplangan, bir tomonida “E10” yozuvi o‘yilgan planshetlar. Karton qadoqda (10 donadan 1 blister) mavjud.
  • Dumaloq, oq rangli, plyonka bilan qoplangan, bir tomonida “E10” yozuvi o‘yilgan planshetlar. Karton qadoqda (5 donadan 1 blister) mavjud.
  • Dumaloq liyofillangan (og'iz bo'shlig'ida rezorbsiya uchun) oq tabletkalar. Bitta blisterda 10 dona karton o'ramda mavjud.

farmakologik ta'sir

Kestin guruhga tegishli H1-gistamin retseptorlari blokerlari . Uning asosiy ta'siri antiallergikdir. Preparat tezda to'qimalarning shishishini engillashtiradi, kamaytiradi ekssudatsiya , bronxial silliq mushaklarning gistamin tomonidan qo'zg'atilgan spazmlarini oldini oladi. Allergiya bilan bog'liq teri va shilliq pardalarning qichishishini, yonishini tez va doimiy ravishda yo'qotadi. Kestin sedasyonning deyarli hech qanday yon ta'siriga ega emas.

Farmakodinamikasi va farmakokinetikasi

Preparatning faol moddasi ebastin bloklar H1-gistamin retseptorlari to'qimalarda joylashgan bo'lib, bu organlar va to'qimalarning reaktsiyasini bostiradi gistamin .H1-gistamin retseptorlari silliq mushaklarda joylashgan ichki organlar va qon tomirlari devorlari. Ushbu retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qilish orqali gistamin bu organlarning silliq mushaklarining qisqarishini keltirib chiqaradi, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshiradi, burun bo'shlig'i bezlari tomonidan shilliq hosil bo'lishini va sekretsiyasini rag'batlantiradi, shuningdek, allergik reaktsiyalarning rivojlanishida ishtirok etadigan biologik faol moddalar.

Ebastin gistamin keltirib chiqaradigan barcha ta'sirlarni oldini oladi va zaiflashtiradi, allergik shish paydo bo'lishining oldini oladi, qizarish, yonish va qichishishni kamaytiradi, ya'ni allergik reaktsiyalarning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi va rivojlanishini osonlashtiradi. Ebastinning ta'sir qilish mexanizmi gistamin bilan o'zaro ta'sir qilish uchun raqobatdir H1-gistamin retseptorlari organlar va to'qimalar. Va ebastinning ularga yaqinligi gistaminga qaraganda kamroq aniq bo'lganligi sababli, u ikkinchisini siqib chiqarmaydi, faqat erkin yoki bo'shatilgan retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qiladi. Shuning uchun, ebastin profilaktik agent sifatida yaxshiroq ishlaydi va u allaqachon boshlanganda allergik reaktsiya unchalik samarali emasligi ayon bo'ladi.

Barcha blokerlar kabi H1-gistamin retseptorlari bu dori yetarli yuqori daraja uchun yaqinlik H1-gistamin retseptorlari , bu tezkorlikni ta'minlaydi shifobaxsh ta'siri: og'iz orqali yuborishdan keyin preparatning ta'siri bir soat ichida sodir bo'ladi va 48 soat davom etadi. Davolash kursidan so'ng, preparatning keyingi ta'siri yana uch kun davom etadi, chunki jigarda ebastin parchalanadigan faol metabolik mahsulotlar (metabolitlar) tanadan asta-sekin chiqariladi. Ebastin metabolitlarining chiqarilishi buyraklar orqali sodir bo'ladi.

Kestindan foydalanish uchun ko'rsatmalar

Davolash quyidagi kasalliklar va sharoitlarda amalga oshiriladi:

  • da mavsumiy yoki yil davomida burun oqishi yoki har qanday allergenlardan kelib chiqqan kon'yunktivit;
  • qachon va har qanday allergen sabab bo'lgan, shuningdek jismoniy omillar(quyosh radiatsiyasi, qizib ketish, sovuq va boshqalar);
  • yuqori gistamin darajasidan kelib chiqqan boshqa har qanday kasalliklar va sharoitlar uchun.

Kestindan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Preparat buyurilmaydi:

  • da yuqori sezuvchanlik tanani Kestin tarkibiga kiradigan moddalarga;
  • davomida va ko'krak;
  • bolalar: plyonka bilan qoplangan tabletkalar - 12 yoshgacha, liyofillangan planshetlar - 15 yoshgacha;
  • at - liyofillangan planshetlar.

Preparat buyrak va jigar faoliyati buzilgan hollarda, shuningdek, bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. koroner kasallik yuraklar Va gipokalemiya . Ba'zi bemorlarda uyquchanlik va diqqatni jamlashda qiyinchiliklarga olib kelishi mumkinligi sababli, davolanish paytida ular mashina haydamasliklari kerak.

Kestinning yon ta'siri

Preparat bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi va kamdan-kam hollarda yon ta'sirga olib keladi. Biroq, ular quyidagilar bo'lishi mumkin:

  • markaziy asab tizimidan - , uyquchanlik yoki , letargiya , zaiflik , ishlashning pasayishi ;
  • tomonidan oshqozon-ichak trakti – turli xil buzilishlar ovqat hazm qilish , ko'ngil aynishi ,qorin og'rig'i, quruq og'iz;
  • KBB a'zolaridan - burun oqishi,
  • – ko'pincha ürtiker shaklida .

Kestin - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Film bilan qoplangan planshetlar kuniga bir marta og'iz orqali olinadi (qabul qilish oziq-ovqat bilan bog'liq bo'lmasligi mumkin). Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar uchun preparat 20 mg dan ko'p bo'lmagan (10 mg dan 1-2 tabletka yoki ½ - 20 mg dan 1 tabletka) buyuriladi. 12-15 yoshli o'smirlarga kuniga bir marta 10 mg (10 mg dan 1 tabletka yoki 20 mg ½ tabletka) buyuriladi.

Kestinni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar og'iz bo'shlig'ida rezorbsiya qilish uchun liyofillangan tabletkalardan foydalanishni tavsiya qiladi (tilga qo'yilgan, bu erda planshet tezda eriydi). Pastillarni qabul qilish ham oziq-ovqat bilan bog'liq emas, bu tabletkalarni yuvib bo'lmaydi. Liyofilizatsiyalangan planshetlar kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlarga plyonka bilan qoplangan tabletkalar bilan bir xil dozada buyuriladi. Tabletkalar mo'rt, shuning uchun ularni shikastlamaslik uchun ehtiyotkorlik bilan blisterdan olib tashlash kerak.

Kestinning haddan tashqari dozasi

Kestinning haddan tashqari dozasi uning barcha yon ta'sirini kuchaytiradi. Bunday holda, siz darhol oshqozoningizni yuvishingiz va bir nechta tabletka olishingiz kerak faollashtirilgan uglerod. Vaziyat yaxshilanmasa, tez yordam chaqirishingiz kerak.

Kestinning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Kestin plyonka bilan qoplangan tabletkalar mos kelmaydi:

  • antifungal dorilar bilan ( , va boshq.) , makrolidlar guruhidan antibiotiklar (va boshqalar) va alkogolli preparatlar - qonda Kestin kontsentratsiyasining oshishi va yurak asoratlari rivojlanish xavfi tufayli;
  • Bilan antiastmatik dori teofillin ;
  • bilvosita antikoagulyantlar ;
  • yaraga qarshi anglatadi Cimetidin ;
  • trankvilizator;
  • har qanday alkogol o'z ichiga olgan dorilar.

Liyofilizatsiyalangan planshetlar bilan mos kelmaydi Va , lekin Teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, Cimetidin, Diazepam va spirtli ichimliklarni o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi mumkin.

Ebastin

Dozalash shakli

plyonka bilan qoplangan planshetlar

Murakkab

1 ta plyonka bilan qoplangan tabletka tarkibida:

Tavsif

Dumaloq, plyonka bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq tabletkalar. Tabletkalarning bir tomonida "E 20" o'ymakorligi bor.

Farmakoterapevtik guruh

antiallergik vosita - H1-gistamin retseptorlari blokeri ATX:
R.06.A.X.22 Ebastin

Farmakodinamikasi

Ebastin uzoq muddatli H1-gistamin retseptorlari blokeridir.

Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, aniq antiallergik ta'sir 1 soat ichida boshlanadi va 48 soatdan ortiq davom etadi.Kestin® bilan 5 kunlik davolash kursidan so'ng, faol metabolitlarning ta'siri tufayli antigistamin faolligi 72 soat davom etadi. Uzoq muddatli foydalanish bilan periferik H1-gistamin retseptorlari blokadasining yuqori darajasi taxifilaksi rivojlanishisiz saqlanadi. Preparat aniq antikolinerjik yoki sedativ ta'sirga ega emas va qon-miya to'sig'iga kirmaydi. Kestin® preparatining 100 mg dozada EKGda QT oralig'iga ta'siri yo'q - doza tavsiya etilgan sutkalik dozadan (20 mg) 5 baravar ko'p.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat tez so'riladi va jigarda deyarli to'liq metabollanadi, faol metabolit karabastinga aylanadi. 20 mg preparatning bir martalik dozasidan keyin qon plazmasidagi karabastinning maksimal kontsentratsiyasiga 1-3 soatdan keyin erishiladi va 157 ng/ml ni tashkil qiladi.

Preparatni har kuni 10 mg dan 40 mg gacha qabul qilganda muvozanat kontsentratsiyasiga 3-5 kundan keyin erishiladi, qabul qilingan dozaga bog'liq emas va 130-160 ng/ml ni tashkil qiladi. Ebastin va karabastinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% dan ortiq. Karabastinning yarimparchalanish davri 15 dan 19 soatgacha, preparatning 66% buyraklar orqali konjugatlar shaklida chiqariladi.

Ovqatlanish Kestin® ning klinik ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Keksa bemorlarda farmakokinetik parametrlar sezilarli darajada o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lsa, yarimparchalanish davri 23-26 soatgacha, jigar etishmovchiligida - 27 soatgacha ko'tariladi, ammo preparatning konsentratsiyasi terapevtik qiymatlardan oshmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Allergik rinit mavsumiy va / yoki yil davomida (uy, gulchang, epidermal, oziq-ovqat, dorivor va boshqa allergenlar sabab bo'ladi);

Urticaria (uy, gulchang, epidermal, oziq-ovqat, hasharotlar, dorivor allergenlar, quyoshga ta'sir qilish, sovuq va boshqalar sabab bo'ladi).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik, laktatsiya, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar, laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, jigarning og'ir disfunktsiyasi (Child-Pugh tasnifiga ko'ra C klassi).

Ehtiyotkorlik bilan

EKGda QT intervalining ortishi, gipokalemiya, buyrak etishmovchiligi va engil va o'rtacha darajadagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llang (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A, B klassi).

Kestin® dan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak bir vaqtning o'zida boshqarish ketokonazol yoki itrakonazol va eritromitsin bilan - EKGda QT oralig'ini uzaytirish xavfi oshishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya

Homilador ayollarda Kestin® dan foydalanish xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun homiladorlik paytida preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Emizikli onalarga Kestin® ni qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki yo'qligi noma'lum
ona suti bilan ebastin.

Agar laktatsiya davrida preparatni qo'llash zarur bo'lsa, siz emizishni to'xtatishingiz kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Ichkarida, oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar Terapiyani kuniga 1 marta 10 mg dozada Kestin®, plyonka bilan qoplangan planshetlar, 10 mg yordamida boshlash tavsiya etiladi. Agar samaradorlik etarli bo'lmasa, ikki martalik dozani qo'llash tavsiya etiladi, ya'ni. preparat Kestin® plyonka bilan qoplangan planshetlar, 20 mg, 1 tabletka (20 mg) kuniga bir marta.

Davolash kursi kasallik belgilarining yo'qolishi bilan belgilanadi.

Keksa bemorlar: Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: dozani sozlash talab qilinmaydi. Engil va o'rtacha og'irlikdagi bemorlar jigar etishmovchiligi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A, B klassi): dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jigarning og'ir disfunktsiyasi uchun(Child-Pugh tasnifi bo'yicha C klassi) sutkalik doza 10 mg dan oshmasligi kerak, shuning uchun Kestin® preparatini, plyonka bilan qoplangan tabletkalarni, 10 mg dan foydalanish tavsiya etiladi.

Yon ta'siri

Quyida kuzatilgan salbiy reaktsiyalar keltirilgan klinik tadqiqotlar va quyidagi mezonlarni hisobga olgan holda preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyin qo'llash paytida: juda tez-tez (? 1/10); tez-tez (1/100 dan<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Markaziy va periferik asab tizimidan:

kamdan-kam hollarda: uyquchanlik;

juda kamdan-kam hollarda: bosh aylanishi, gipoesteziya, bosh og'rig'i, asabiylashish, uyqusizlik.

Oshqozon-ichak traktidan:

kamdan-kam hollarda: og'iz shilliq qavatining quruqligi;

juda kamdan-kam hollarda: qusish, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, dispepsiya.

Yurak-qon tomir tizimidan:

juda kam: yurak urishi, taxikardiya.

Jigar va o't yo'llari tomonidan:

juda kamdan-kam hollarda: anormal jigar funktsiyasi testlari.

Teri va teri osti yog'i uchun:

juda kam: ürtiker, toshma, dermatit.

Reproduktiv tizimdan:

juda kam: hayz davrining buzilishi.

Umumiy va mahalliy reaktsiyalar :

juda kamdan-kam hollarda: shish, astenik sindrom.

Klinik tadkikotlarda kuzatilgan salbiy reaktsiyalar 12 yoshdan oshgan bolalarda(460 kishilik bolalar guruhi) kattalarda qayd etilgan reaktsiyalardan farq qilmadi.

Dozani oshirib yuborish

Yuqori dozalarni (kuniga 100 mg dan ortiq) qo'llagan tadqiqotlarda klinik jihatdan ahamiyatli belgilar va alomatlar kuzatilmadi.

Ebastin uchun maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborish holatlarida oshqozonni yuvish, tananing hayotiy funktsiyalarini kuzatish va simptomatik davolash tavsiya etiladi.

O'zaro ta'sir

Kestin® preparatini ketokonazol yoki itrakonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llash bilan EKGda QT oralig'ini uzaytirish xavfi oshishi mumkin.

Rifampitsin qon plazmasidagi ebastin kontsentratsiyasini pasaytiradi va ebastinning antigistamin ta'siriga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi.

Kestin® preparati teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, simetidin, diazepam, etanol va etanol o'z ichiga olgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

maxsus ko'rsatmalar

Ebastin allergiya teri testi natijalariga xalaqit berishi mumkin. Shuning uchun bunday testlarni preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin 5-7 kundan kechiktirmasdan o'tkazish tavsiya etiladi.

Avtotransportni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Markaziy asab tizimidan uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelganda, transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.

Chiqarish shakli

Plyonka bilan qoplangan planshetlar, 20 mg.

Paket

PVX plyonka va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda 10 tabletka.

1 blister foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin foydalanmang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Retseptsiz sotiladigan

Ro'yxatga olish raqami

LS-001046

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi

Roʻyxatdan oʻtganlik guvohnomasi egasi: Almirall S.A.

Ishlab chiqaruvchi

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Ispaniya
Takeda Pharmaceuticals MChJ

Yordamchi moddalar: jelatin - 13 mg, - 9,76 mg, aspartam - 2 mg, yalpiz ta'mi - 2 mg.

10 dona. - blisterlar (1) - karton paketlar.

farmakologik ta'sir

Piperidin hosilalari guruhidan gistamin H1 retseptorlari blokeri. Ta'siri bor. U uzoq davom etadigan ta'sir (48 soatgacha) bilan tavsiflanadi, bu faol metabolitlarning shakllanishi bilan bog'liq. Ko'pgina gistamin H1 retseptorlari blokerlaridan farqli o'laroq, ebastin deyarli m-antikolinerjik faollikka ega emas, shuningdek, markaziy asab tizimiga yomon kirib boradi va aniq sedativ ta'sirga ega emas.

Farmakokinetika

Absorbtsiya 90-95% ni tashkil qiladi. Jigarda metabollanadi, faol metabolit karbastinga aylanadi. Yog'li ovqatlar so'rilishni tezlashtiradi (qon kontsentratsiyasi 1,5 barobar ortadi) va birinchi o'tish metabolizmi (karebastin shakllanishi). Bir martalik 10 mg dozadan keyin Cmax 2,6-4 soatdan keyin erishiladi va 80-100 ng / ml ni tashkil qiladi. C ss ga 3-5 kundan keyin erishiladi va 130-160 ng/ml ni tashkil qiladi. Ebastin va karbastinning oqsil bilan bog'lanishi 95% ni tashkil qiladi. Karbastinning T1/2 miqdori 15-19 soatni tashkil qiladi, buyraklar orqali chiqariladi - 60-70% konjugatlar shaklida. Buyrak etishmovchiligida T1/2 23-26 soatgacha, 27 soatgacha ko'tariladi.

Ko'rsatkichlar

Allergik rinit, allergik kon'yunktivit, ürtiker.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Homiladorlik, laktatsiya, piperidin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Dozalash

Og'iz orqali qabul qilinganda, kattalar uchun bitta doz 10 mg, dozalash chastotasi kuniga 1 marta.

Yon effektlar

Balki:, quruq og'iz, uyquchanlik.

Kamdan kam: qorin og'rig'i, dispepsiya, ko'ngil aynishi, astenik sindrom, uyquchanlik, uyqusizlik, rinit, sinusit.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Ebastin teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, simetidin, diazepam, etanol va etanol o'z ichiga olgan dorilar bilan mos keladi.

maxsus ko'rsatmalar

Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning (bu hollarda ebastinning T1/2 miqdori sezilarli darajada oshadi).



mob_info