Indikace pro použití kofeinových injekcí. Kofein benzoát sodný. Farmakologická skupina látky Kofein

Složení a forma uvolňování léčiva

1 ml - ampule (10) - kartonové balení.
2 ml - ampule (10) - kartonové balení.

farmakologický účinek

Psychostimulans a analeptikum, derivát methylxanthinu. Kompetitivně blokuje centrální a periferní adenosinové receptory A1 a A2. Inhibuje aktivitu PDE v centrálním nervovém systému, srdci, orgánech hladkého svalstva, kosterním svalstvu, tukové tkáni, podporuje akumulaci cAMP a cGMP v nich (tento účinek je pozorován při použití pouze v vysoké dávky Ach). Stimuluje centra prodloužená medulla(respirační a vazomotorické), stejně jako centrum n.vagus, má přímý stimulační účinek na mozkovou kůru. Ve vysokých dávkách usnadňuje interneuronální vedení v mícha, posílení míšních reflexů.

Zvyšuje duševní a tělesnou výkonnost, stimuluje duševní aktivitu, motorickou aktivitu, zkracuje reakční dobu, dočasně snižuje únavu a ospalost. V malých dávkách převládá stimulační účinek a ve velkých dávkách převažuje účinek deprese nervového systému.

Zrychluje a prohlubuje dýchání. Obvykle má pozitivní ino-, chrono-, bathmo- a dromotropní účinek (jelikož účinek na kardiovaskulární systém spočívá v přímém stimulačním působení na myokard a současném stimulačním působení na centra n.vagus, závisí výsledný efekt na převaha té či oné akce). Stimuluje vazomotorické centrum a má přímý relaxační účinek na cévní stěnu, což vede k rozšíření cév srdce, kosterního svalstva a ledvin, zároveň se zvyšuje tonus mozkových tepen (způsobuje zúžení cév mozku , který je doprovázen poklesem průtoku krve mozkem a tlakem kyslíku v mozku).

Krevní tlak se mění pod vlivem cévních a srdečních mechanismů vlivu kofeinu: při normálním počátečním krevním tlaku se kofein nemění nebo jej mírně zvyšuje, s arteriální hypotenze normalizuje to.

Působí protikřečově na hladké svalstvo (včetně bronchodilatačního účinku), na příčně pruhované svalstvo působí stimulačně.

Zvyšuje sekreční aktivitu žaludku.

Působí středně močopudně, což je způsobeno poklesem reabsorpce iontů sodíku a vody v proximálních a distálních tubulech ledvin a také dilatací ledvinových cév a zvýšenou filtrací v ledvinových glomerulech.

Snižuje agregaci krevních destiček a uvolňování histaminu z žírných buněk.

Zvyšuje bazální metabolismus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Indikace

Nemoci doprovázené útlumem centrálního nervového systému, funkcí kardiovaskulárního a dýchacího systému (včetně otravy opioidy, infekční choroby), křeče mozkových cév, snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost.

Kontraindikace

Arteriální hypertenze, organická onemocnění kardiovaskulárního systému(včetně závažných), glaukom, zvýšená excitabilita, poruchy spánku, stáří.

Dávkování

Podává se subkutánně nebo perorálně. Dospělí - 100-200 mg 2-3krát denně; děti - 25-100 mg 2-3krát denně.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: poruchy spánku, neklid, úzkost; na dlouhodobé užívání Možná závislost.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšený krevní tlak, .

Z venku zažívací ústrojí: nevolnost, zvracení.

Drogové interakce

Při současném použití se účinek snižuje prášky na spaní a léky na anestezii.

Při současném použití je možné zvýšit účinek analgetik-antipyretik, salicylamidu, naproxenu.

Při současném užívání estrogenů (hormonální antikoncepce, léky na HRT) je možné zvýšit intenzitu a dobu působení kofeinu v důsledku inhibice izoenzymu CYP1A2 estrogeny.

Při současném podávání s adenosinem snižuje kofein zvýšenou srdeční frekvenci a změny krevního tlaku způsobené infuzí adenosinu; snižuje vazodilataci způsobenou působením adenosinu.

Při současném použití je možné zvýšit biologickou dostupnost, rychlost absorpce a plazmatickou koncentraci.

Při současném užívání mexiletin snižuje clearance kofeinu a zvyšuje jeho plazmatické koncentrace, zřejmě v důsledku inhibice metabolismu kofeinu mexiletinem v játrech.

Methoxsalen snižuje vylučování kofeinu z těla s možným zvýšením jeho účinku a rozvojem toxických účinků.

Díky indukci mikrozomálních jaterních enzymů vlivem fenytoinu jeho současné užívání urychluje metabolismus a vylučování kofeinu.

Flukonazol a terbinafin způsobují mírné zvýšení koncentrace kofeinu v krevní plazmě, méně výrazné.

Nejvýraznější zvýšení AUC a snížení clearance jsou pozorovány při současném užívání kofeinu s enoxacinem, ciprofloxacinem, kyselinou pipemidovou; méně výrazné změny - s pefloxacinem, norfloxacinem, fleroxacinem.

Při současném použití kofein urychluje vstřebávání ergotaminu.

speciální instrukce

Může být použit jako mono- nebo jako součást kombinované terapie.

Pokyny pro lékařské použití

léčivýzařízení

Kofein benzoát sodný

Jméno výrobku

Kofein benzoát sodný

Mezinárodní nechráněný název

Léková forma

Řešení pro subkutánní podání 200 mg/ml

Sloučenina

Jedna ampule obsahuje:

Popis

Průhledná bezbarvá nebo mírně nažloutlá kapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Psychostimulancia a nootropika. Deriváty xantinu, kofein.

ATX kód N06B C01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po subkutánním podání se rychle a úplně vstřebá. Dobře proniká všemi histohematickými bariérami, distribuuje se do orgánů a tkání. Proniká do BBB a hematoplacentární bariéry. Koncentrace v mozkomíšním moku a plodové vodě jsou srovnatelné s koncentracemi kofeinu v krevní plazmě.

Po podání podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech za vzniku 7 metabolitů. Hlavní cestou metabolismu je tvorba, vlivem izoformy CYP1A2 cytochromu P 450, dimethylxanthinů (teofylin, paraxanthin), které mají farmakologickou aktivitu (72-80 % podané dávky).

Poločas kofeinu (T ½) je 2,5-4,5 hodiny, u novorozenců je vylučování kofeinu zpomaleno, T ½ je 80 ± 23 hodin, ve věku 3-5 měsíců klesá na 14,4 hodiny a v 5. -6 měsíců se rovná měsícům dospělého. Celková clearance kofeinu u dospělého člověka je 155 ml/kg/h, u novorozence je to 31 ml/kg/h.

U kuřáků dochází ke snížení poločasu rozpadu kofeinu o 30-50% oproti nekuřákům.

Kofein se vylučuje především močí ve formě metabolitů. 10 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě.

Farmakodynamika

Má psychostimulační a analeptické vlastnosti.

Mechanismus účinku je spojen se schopností kofeinu působit jako kompetitivní antagonista purinových receptorů Ai a A2A.

Kofein má přímý stimulační účinek na centrální nervový systém: stimuluje duševní činnost, zvyšuje duševní a fyzickou výkonnost, zkracuje reakční dobu a aktivuje pozitivní podmíněné reflexy. Po zavedení kofeinu se objeví elán, únava a ospalost jsou dočasně sníženy nebo odstraněny. U starších lidí je účinek výraznější.

Ovlivňuje kardiovaskulární systém: zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí a při hypotenzi zvyšuje krevní tlak (o normální úroveň BP nemá žádný vliv). U předčasně narozené děti eliminuje periodické dýchání, zvyšuje objem ventilace bez výrazného ovlivnění funkce kardiovaskulárního systému.

Uvolňuje hladké svalstvo průdušek, žlučových cest, způsobuje dilataci cév v kosterním svalstvu, srdci a ledvinách. Má slabý diuretický účinek v důsledku dilatace renálních cév a inhibice reabsorpce elektrolytů v renálních tubulech.

Snižuje agregaci krevních destiček. Stimuluje sekreci žaludečních žláz. Zvyšuje bazální metabolismus, zvyšuje glykogenolýzu, což způsobuje hyperglykémii.

Indikace pro použití

Stavy spojené s útlumem funkcí centrálního nervového systému, dýchacího a kardiovaskulárního systému: otravy léky, těžká infekční onemocnění, stavy po použití celkových anestetik (anestezie)

Křeče mozkových cév

Snížená psychická a fyzická výkonnost v období rekonvalescence po těžkých celkových somatických a infekčních onemocněních

Narkolepsie

Poruchy dýchání (periodické dýchání, idiopatická apnoe) u novorozenců vč. předčasně narozené děti.

Způsob aplikace adávkách

Dospělým se podává subkutánně 200 mg (1 ml 20% roztoku).

Nejvyšší jednotlivá dávka je 0,4 g, nejvyšší denní dávka- 1 rok

Intramuskulární podání roztoku kofein-benzoátu sodného se nedoporučuje z důvodu možnosti rozvoje bolestivých spastických svalových kontrakcí v místě vpichu.

Vedlejší efekty

Vzrušení, úzkost, třes, neklid, bolest hlavy, závratě, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavost

deprese CNS, zvýšená únava, ospalost, svalové napětí s náhlým vysazením léku po dlouhodobém užívání

Palpitace, tachykardie, arytmie, zvýšené krevní tlak

Nevolnost, zvracení, exacerbace peptického vředu

Nosní kongesce

Závislost, drogová závislost při dlouhodobém užívání.

Kontraindikace

Přecitlivělost na xantinové deriváty

Zvýšená vzrušivost, nespavost

Ateroskleróza

organická onemocnění kardiovaskulárního systému, včetně akutního infarktu myokardu, paroxysmální tachykardie, arteriální hypertenze

Období těhotenství, kojení

Stáří nad 60 let

Glaukom

Děti do 18 let (20% injekční roztok).

Drogové interakce

Při současném použití kofein zvyšuje účinek protidestičkových léků.

Snižuje účinek prášků na spaní, narkotik a dalších léků, které tlumí centrální nervový systém.

Při současném použití zvyšuje biologickou dostupnost kyselina acetylsalicylová, paracetamol a ergotamin, čímž se zvyšuje jejich účinek.

Při současném použití s ​​b2-adrenergními agonisty ve vysokých dávkách (salmeterol, salbutamol, fenoterol) zvyšuje riziko rozvoje hypokalemie.

Při současném použití s ​​methylxantiny (teofylin, aminofylin) dochází ke zvýšení koncentrace theofylinu v krevní plazmě a zvýšení rizika jeho toxického účinku.

Antikonvulziva (karbamazepin, difenin), barbituráty urychlují metabolismus kofeinu a snižují jeho koncentraci v plazmě.

Kombinovaná perorální antikoncepce, makrolidová antibiotika (klaritromycin, erythromycin), interferonové přípravky a antimykotika (ketokonazol, flukonazol) zpomalují metabolismus kofeinu a zvyšují jeho koncentraci v plazmě.

Při použití benzoátu sodného kofeinu u kuřáků je jeho plazmatická koncentrace nižší než u nekuřáků.

speciální instrukce

Dopad na centrálu nervový systém závisí na typu nervové soustavy a může se projevovat jak excitací, tak inhibicí vyšší nervové aktivity.

Vzhledem k tomu, že účinek kofeinu na krevní tlak se skládá z cévní a srdeční složky, může se vyvinout jak účinek stimulace srdce, tak mírná inhibice jeho činnosti.

Použití u osob s peptický vředžaludku a duodenum v anamnéze

Při předepisování kofeinu těmto skupinám pacientů je nutná opatrnost kvůli zvýšenému riziku exacerbace peptického vředového onemocnění.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy

Zkracuje nervosvalovou reakční dobu a není kontraindikován pro řidiče vozidel a osoby pracující s potenciálně nebezpečnými mechanismy.

Předávkovat

Příznaky: gastralgie, agitovanost, úzkost, agitovanost, neklid, zmatenost, delirium, dehydratace, tachykardie, arytmie, hypertermie, časté močení, bolest hlavy, zvýšený hmatový popř. citlivost na bolest třes nebo svalové záškuby; nevolnost a zvracení, někdy s krví; zvonění v uších, epileptické záchvaty (při akutním předávkování - tonicko-klonické).

Kofein v dávkách více než 300 mg/den (včetně na pozadí zneužívání kávy - více než 4 šálky přírodní kávy, každý po 150 ml) může způsobit úzkost, třes, bolesti hlavy, zmatenost, extrasystol.

Léčba: výplach žaludku, pokud byl kofein podán v posledních 4 hodinách v dávce vyšší než 15 mg/kg a nedošlo ke zvracení způsobenému kofeinem; recepce aktivní uhlí, laxativa; při hemoragické gastritidě - podání antacidních léků a výplach žaludku ledově vychlazeným 0,9% roztokem NaCl; udržování plicní ventilace a oxygenace; na epileptické záchvaty- IV diazepam, fenobarbital nebo fenytoin; udržování rovnováhy tekutin a solí.

Forma uvolnění a balení

1 ml ve skleněných ampulích.

Na každou ampulku se text nanáší hlubotiskem rychlotiskovou barvou nebo etiketou z papíru pro vícebarevný tisk nebo ofsetový papír, případně se nalepí samolepicí etiketa.

10 ampulí spolu s nožem na otevírání ampulí nebo vertikutátorem ampulí je umístěno v kartonové krabici s vlnitou vložkou z vlnitého papíru.

Krabice je pokryta etiketovým balíčkem z papíru pro vícebarevný tisk nebo ofsetového papíru.

Krabice spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny ve skupinových kontejnerech. Počet pokynů pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce musí odpovídat počtu balení.

Nebo se 10 ampulí umístí do vložky z polyvinylchloridové fólie. 1 vložka s ampulkami spolu s nožem na otevírání ampulí nebo vertikutátorem na ampulky a návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěna v balení chrom-ersatz lepenky.

Obecně je kofein psychostimulans a každý to může potvrdit z vlastní zkušenosti – samozřejmě nepůsobí tak silně jako psychostimulans amfetamin, působící na jiné cíle.

Na naší univerzitě došlo k incidentu se studenty, kteří se před zkouškou z farmakologie rozhodli studovat a nespát, užívali kofein v různé formy. Začali s instantní lyofilizovanou kávou, přešli na kávu v prášku pro vaření, když instantní káva přestala fungovat, a pak přešli na obilnou kávu. Když tyto dávky kofeinu přestaly pomáhat, přešli na kofeinové tablety. Přestal pomáhat kofein Conda v tabletách, přešli z výše uvedené řady orálních forem kofeinu na parenterální, někde vyhrabali ampule s kofeinem a podávali je nitrožilně.

Ano, zvládli přečíst všechny učebnice, které chtěli na zkoušku. Když ale přišli ke zkoušce, vypadali tak zlomeně, že si zkoušející zprvu mysleli, že mají takové obavy, že brzy omdlí: tváře měli pokryté studeným potem, ruce se jim třásly, jako by měli parkinsonismus, oči měli zataženo a vypadali, jak se říká, „na tisíc mil“, jako post-vietnamští vojáci trpící posttraumatickou stresovou poruchou. Ale když to učitelé zjistili skutečný důvod, tito studenti... dostali "neprospěl" bez průzkumu. Proč? Protože to dělali nefarmakologicky.

Psychoaktivní psychostimulancia, mezi které patří kofein a amfetamin, zvyšují energii, ale snižují koncentraci. Jsou vhodné pro vykonávání kreativní, různorodé práce, ale nehodí se pro monotónní rutinní činnosti, jako je čtení učebnice. Navíc: i když máte výdrž pokračovat v práci, bezesné noci vyčerpávají zásoby neurotransmiterů, což vede nejen k motorickým poruchám, ale také ke ztrátě paměťových funkcí od memorování po vybavování.

Co nás to učí? Za prvé, toxické a smrtelné dávky kofeinu jsou poměrně velké, vzhledem k tomu, že jeho koncentrace v lécích jsou velmi malé. Jedna tableta nebo jedna ampule obsahuje v průměru asi 100 mg kofeinu, přičemž smrtelná dávka je 200 mg na kg tělesné hmotnosti, to znamená, že průměrný člověk potřebuje více než 50 takových tablet nebo ampulí. Zadruhé, spát před zkouškou vám dá víc, než jen zůstávat celou noc vzhůru a několikrát si znovu číst učebnice.

A kofein se podává nitrožilně jako stimulant dýchání, když se zastaví, protože to není jen psychoaktivní psychostimulans, ale také respirační analeptikum, aktivující dýchací centrum prodloužené míchy. Pokud jej podáte off-label, dostaví se obvyklý účinek kofeinu, ale bude výraznější a dostaví se rychleji. Proč? Tímto způsobem je jeho biologická dostupnost vyšší – takže rychleji putuje krevním řečištěm ke svým cílům v nervovém systému, aniž by ztrácel čas na absorpci z gastrointestinálního traktu.

Jak vlastně kofein funguje? Zkrátka a co nejzřetelněji zabraňuje působení „molekuly únavy“ (což je derivát ATP – našeho vnitřního nosiče energie; něco jako použitá baterie), čímž oddaluje nástup únavy – je to právě kvůli oddalovací účinek, že únava, která se objeví později, je zvýšený, protože se neznatelně hromadí, zatímco kofein cirkuluje skrze nás.

Udělejte to farmakologicky.

Vyhrabal jsi to někde? Ano, v každé lékárně! Článek je fiktivní, protože... Samotná káva, i ta prášková, přináší lepší a dlouhodobější výsledky než ampule nebo dávkovače tablet. Jediný způsob, jak se mohli cítit ohromeni, bylo, že by nebrali kofein, jinak by kofein blokoval vychytávání adenosinu a oni by se prostě v žádném případě necítili unavení. Je to jako když si školáci vyprávějí pohádky v páté třídě a tady...

Injekce.

Základní fyzikálně-chemické vlastnosti : bezbarvá průhledná kapalina.

Farmakologická skupina"type="checkbox">

Farmakologická skupina

Psychostimulancia, léky pro použití při poruše pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a nootropika. Xantinové deriváty. ATX kód N06B C01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Kofein je alkaloid, který se nachází v čajových listech a kávových zrnech. Farmakologické vlastnosti léčiva se dělí na centrální a periferní. Centrální účinky se zase dělí na psychostimulační a analeptické.

Psychostimulační účinek kofeinu benzoátu sodného je spojen s jeho antagonismem adenosinu v mechanismu působení na purinergní (adenosinové) receptory A-1 a A-2 v centrálním nervovém systému (CNS). Je známo, že adenosin potlačuje funkce centrálního nervového systému. Pod vlivem drogy se zvyšuje duševní aktivita, duševní a fyzická výkonnost. Psychostimulační účinek je přímo závislý na dávce. Malé dávky stimulují funkce centrálního nervového systému, velké dávky je brzdí (v důsledku vyčerpání nervových buněk).

Analeptický účinek kofein-benzoátu sodného je spojen s jeho účinkem na respirační a hemodynamická centra prodloužené míchy. V důsledku toho dochází ke zvýšení frekvence a objemu inhalace.

Periferní účinky léku jsou nejednoznačné a souvisí s jeho dávkou a mírou ovlivnění cévní řečiště a myokardu. Koronární průtok krve se nejprve zvyšuje a poté snižuje, zvyšuje se průtok krve ledvinami, krevní cévy se stahují břišní dutina, kůže. Pod vlivem léku je utlumen centrální krevní oběh a snížen tlak mozkomíšního moku, což vysvětluje jeho účinnost při migrénách. Účinek léku na srdce je nejednoznačný. V malých dávkách působí pozitivně inotropně, ve vyšších dávkách pozitivně chronotropní. U některých lidí může způsobit tachykardii a dokonce arytmii.

Farmakokinetika.

Lék se rychle distribuuje do všech orgánů a tkání těla. Komunikace s krevními bílkovinami (albumin) - 25-36%. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Proniká mateřské mléko. Distribuční objem u dospělých je 0,4-0,6 l/kg, u novorozenců - 0,78-0,92 l/kg. Více než 90 % podané dávky léku se metabolizuje v játrech, u dětí prvního roku života až 10–15 %. U dospělých je asi 80 % dávky kofeinu metabolizováno na paraxantin, asi 10 % na theobromin a asi 4 % na theofylin. Tyto kombinace jsou demethylovány na monomethylxantiny a poté na methylované kyseliny močové. Poločas u dospělých je 3,9-5,3 hodiny (někdy až do 10:00), u novorozenců (do 4-7 měsíců věku) - 65-130 hodin. Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami (1-2 % se vylučují v nezměněné podobě u dospělých a až 85 % u novorozenců).

!}

Indikace

Infekční a jiná onemocnění doprovázená depresí centrálního nervového a kardiovaskulárního systému; respirační deprese, asfyxie; otravy léky a jinými látkami, které tlumí centrální nervový systém; astenický syndrom křeče mozkových cév.

Kontraindikace

Zvýšená citlivost zvýšená excitabilita na xantinové deriváty a další složky léčiva; nespavost, výrazné zvýšení krevního tlaku; ateroskleróza; organická onemocnění kardiovaskulárního systému, včetně akutního infarktu myokardu, paroxysmální tachykardie, arteriální hypertenze; glaukom věk nad 60 let.

Zvláštní opatření zabezpečení" type="checkbox">

Zvláštní bezpečnostní opatření

Působení na centrální nervový systém závisí na typu nervové soustavy a může se projevit jak excitací, tak inhibicí vyšší nervové aktivity.

Vzhledem k tomu, že účinek kofeinu na krevní tlak se skládá z cévní a srdeční složky, může se vyvinout jak účinek stimulace srdce, tak mírná inhibice jeho činnosti.

Používejte opatrně u pacientů s anamnézou žaludečních a duodenálních vředů.

Pro apnoe u novorozenců a kojenců v pooperační období(prevence) používejte kofein nebo kofein citrát, ale ne kofein benzoát sodný.

léky a další typy interakcí" type="checkbox">

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí

Při současném použití s ​​jinými léky je možné:

    s alfa- a beta-adrenergními agonisty, analgetiky-antipyretiky, klozapinem, xanthinovými deriváty, psychostimulancii, srdečními glykosidy, léky stimulujícími štítnou žlázu - zvyšující účinky výše uvedených léků;

    s anxiolytiky, opioidními analgetiky, hypnotiky a sedativa- oslabení účinků výše uvedených léků;

    s antiarytmiky (mexiletin), hormon orální antikoncepce, disulfiram, enoxacin, erythromycin, isoniazid, metoxalen, norfloxacin, ofloxacin, cimetidin, ciprofloxacin - zvýšené účinky kofeinu

    s antidepresivy, barbituráty, beta-blokátory, primidonem, antikonvulzivy (deriváty hydantoinu, zejména fenytoin), cholestyraminem, anticholinergiky, - oslabení účinků kofeinu

    s léky, které stimulují centrální nervový systém, nápoje obsahující kofein - nadměrná stimulace centrálního nervového systému;

    s inhibitory MAO, prokarbazinem, furazolidonem - nebezpečné arytmie nebo výrazné zvýšení krevního tlaku;

    s ergotaminem - zvýšená absorpce posledně jmenovaného zažívací trakt

    s doplňky vápníku - oslabení vstřebávání posledně jmenovaného gastrointestinální trakt

    s lithiovými přípravky - zvýšené vylučování posledně jmenovaného močí;

    s nikotinem – zvýšené vylučování kofeinu močí.

Při stanovení v moči lék mírně zvyšuje koncentraci kyseliny 5-hydroxyindoloctové.

Lék mírně zvyšuje koncentraci katecholaminů a kyseliny vanillylmygdalové, což může vést k falešně pozitivním výsledkům testů při diagnostice feochromocytomu a neuroblastomu. Lék by se neměl používat během testů.

Lék může vést k chybným výsledkům při stanovení koncentrace urátů v séru pomocí Bittnerovy metody.

Vlastnosti aplikace

Užívejte během těhotenství nebo kojení.

Lék se nesmí užívat během těhotenství a kojení.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo práci s jinými mechanismy.

Během léčby je třeba dávat pozor při řízení vozidel a obsluze strojů a v případě vedlejší efekty ze strany nervové soustavy zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Návod k použití a dávkování

U dospělých se lék podává subkutánně v dávce 1-2 ml 10% roztoku (100-200 mg). Nejvyšší jednotlivá dávka je 400 mg, maximální denní dávka je 1 g.

U dětí nad 12 let by měl být lék podáván subkutánně v dávce (v závislosti na věku) 0,25-1 ml 10% roztoku (25-100 mg).

Děti

Lék by neměl být podáván dětem mladším 12 let.

Předávkovat

Příznaky: úzkost, agitovanost, neklid, agitovanost, třes nebo svalové záškuby, epileptické záchvaty (při akutním předávkování – tonicko-klonické záchvaty), hyperestézie, síňový skotom, tinnitus, bolest hlavy, nespavost, zmatenost, delirium, delirium, tachykardie, arytmie , hypertermie, časté močení, dehydratace, nevolnost, zvracení, někdy s krví.

Léčba: podpora plicní ventilace, oxygenace, udržování rovnováhy tekutin a solí, hemodialýza, při epileptických záchvatech - nitrožilní diazepam, fenobarbital nebo fenytoin.

Kofein: návod k použití a recenze

Kofein je psychostimulační droga.

Forma uvolnění a složení

Kofein se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání: transparentní, bezbarvý nebo slabě zbarvený (v ampulích po 2 ml, 5 ampulích v strip balení, 2 balení v kartonové krabici; 5 nebo 10 ampulí v kartonové krabici s přepážkami popř. bary).

Složení 1 ml roztoku obsahuje:

  • Účinná látka – kofein benzoát sodný 100 nebo 200 mg;
  • Pomocné složky: roztok hydroxidu sodného 0,1 M - do pH 6,8-8,5, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kofein je antagonista centrálních adenosinových receptorů a stimuluje centra prodloužené míchy: respirační, vazomotorické a vagové. Aktivuje také centrální nervový systém a dýchací systém, zlepšuje funkce kosterního svalstva, tvorbu kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v gastrointestinálním traktu a podporuje procesy glykogenolýzy. Kofein zvyšuje citlivost dýchacího centra na stimulační vliv oxidu uhličitého, zvyšuje alveolární ventilaci. Látka zvyšuje frekvenci a intenzitu srdečních kontrakcí a také srdeční výdej (má pozitivní chronotropní účinek na sinoatriální uzel a pozitivně inotropní účinek na myokard).

Kofein se vyznačuje diuretickými a hypertenzními účinky, snižuje kontraktilitu dělohy a podporuje cerebrální vazokonstrikci.

Farmakokinetika

Kofein se přibližně z 25–36 % váže na plazmatické bílkoviny. K jeho biotransformaci dochází v játrech. U dospělých pacientů je 80 % kofeinu metabolizováno na paraxanthin (1,7-dimethylxanthin), 10 % na theobromin (3,7-dimethylxanthin) a 4 % na theofylin (1,3-dimethylxanthin). Tyto sloučeniny jsou demethylovány na monomethylxantiny a poté na methylované deriváty kyseliny močové. U předčasně narozených dětí se kofein tvoří z teofylinu. Biologický poločas je 3–7 hodin, u novorozenců se prodlužuje na 65–130 hodin (pokles na úroveň dospělého pacienta nastává ve 4–7 měsících). Maximální koncentrace je stanovena 50–75 minut poté, co látka vstoupí do těla.

Kofein je vylučován močí ve formě metabolitů (1–2 % v nezměněné podobě). U novorozenců je také vylučován ledvinami, přičemž 85 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě.

Indikace pro použití

  • Snížená fyzická a duševní výkonnost;
  • Střední arteriální hypotenze;
  • Svalová slabost;
  • Migréna;
  • Ospalost;
  • Respirační deprese (včetně v případě mírné otravy opioidními analgetiky a hypnotiky, oxidem uhelnatým, asfyxie novorozenců, k obnovení požadované úrovně plicní ventilace po použití celkové anestezie).

Kontraindikace

  • Organická onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně akutního infarktu myokardu, aterosklerózy);
  • Arteriální hypertenze;
  • Poruchy spánku;
  • Glaukom;
  • paroxysmální tachykardie;
  • Zvýšená vzrušivost;
  • Epilepsie a sklon k záchvatům;
  • Časté ventrikulární extrasystoly;
  • Starší věk;
  • Těhotenství a kojení;
  • Přecitlivělost na složky léku.

Návod k použití Kofeinu: způsob a dávkování

Roztok kofeinu se podává subkutánně.

Dospělým se obvykle předepisuje 1 ml roztoku 100 mg/ml nebo 200 mg/ml. Maximální dávka je: jednorázově – 400 mg, denně – 1000 mg.

Dětem, v závislosti na věku, se obvykle předepisuje 0,25-1 ml roztoku 100 mg/ml kofeinu.

Frekvenci a délku užívání určuje lékař.

Vedlejší efekty

Podle pokynů může kofein způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Centrální nervový systém: tachypnoe, poruchy spánku, třes, neklid, úzkost, bolest hlavy, křeče, závratě;
  • Kardiovaskulární systém: poruchy srdečního rytmu, tachykardie, zvýšený krevní tlak;
  • Trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení, exacerbace peptického vředu.

Při delším užívání je možná mírná závislost (snížení účinku je spojeno s tvorbou nových adenosinových receptorů v mozkových buňkách).

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování kofeinem patří třes celého těla, pozorovaný u novorozenců, bolest žaludku nebo břicha, nevolnost a zvracení, někdy s krvavý výtok, zvracení popř nafouklé břicho u novorozenců, jejichž palpace je doprovázena bolestivými pocity, zvýšenou bolestí nebo hmatovou citlivostí, dehydratací, častým močením, arytmií, tachykardií. Užívání léku ve velmi vysokých dávkách může vést ke vzniku příznaků centrálního nervového systému, jako je bolest hlavy, zastřené vědomí nebo delirium, neklid nebo agitovanost, úzkost, neklid, podrážděnost, třes nebo svalové záškuby, fotopsie, zvonění v uších nebo pocity další příznaky: zvuky, poruchy spánku, epileptické záchvaty (hlavně klonicko-tonické křeče) při akutním předávkování.

Doporučuje se jako léčba symptomatická terapie. Pokud byl kofein požit v posledních 4 hodinách, jeho dávka přesáhla 15 mg/kg a nedošlo k žádnému zvracení způsobenému tímto lékem, měl by být proveden výplach žaludku. Dále se doporučuje užívat aktivní uhlí a projímadla a při hemoragické gastritidě výplach žaludku ledově vychlazeným 0,9% roztokem chloridu sodného a podávání antacidů. V případě potřeby se provádí umělá ventilace a oxygenace. U epileptických záchvatů se intravenózně podává fenytoin, fenobarbital nebo diazepam. Mělo by být také podporováno bilance voda-elektrolyt. V případě předávkování je často účinná hemodialýza a u novorozenců v případě potřeby výměnná transfuze.

speciální instrukce

Při užívání Kofeinu je třeba vzít v úvahu, že náhlé ukončení terapie může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému v podobě ospalosti a deprese.

Vliv na centrální nervový systém se může projevit jak excitací, tak inhibicí vyššího nervového systému.

Použití během těhotenství a kojení

Podle doporučení FDA je kofein zařazen do kategorie C. Zvyšuje riziko samovolného potratu, vyvolává retardaci intrauterinního růstu a fetální arytmii (při podávání těhotným ženám ve vysokých dávkách). Výsledky pokusů na zvířatech ukázaly, že při podávání dávek ekvivalentních obsahu kofeinu ve 12–24 šálcích kávy vypité denně během těhotenství nebo při jednorázovém podání velmi vysokých dávek (50–100 mg/kg) dochází k poruchám vývoje kostry. pozorovány (jako prsty a jednotlivé falangy) plodu. Když byl kofein zaveden do těla březí samice v menších dávkách, byl pozorován pomalý vývoj kostry plodu.

Kofein přechází do mateřského mléka (jeho množství je přibližně 1 % koncentrace v krevní plazmě matky). Pokud kojící matka požije tuto látku v množství odpovídajícím 6–8 šálkům nápojů obsahujících kofein denně, může se u dítěte rozvinout nespavost a hyperaktivita.

Drogové interakce

Pokud se kofein užívá současně s určitými léky, mohou se objevit následující účinky:

  • Narkotika a hypnotika: snížená účinnost;
  • Nenarkotická analgetika a ergotamin: zvýšení jejich účinnosti (díky zvýšené absorpci);
  • Srdeční glykosidy: zvýšení jejich účinku a zvýšení toxicity.

Analogy

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí při teplotě do 25 °C.

Doba použitelnosti – 5 let.

mob_info