Fluoxetín: spôsob podávania a dávkovanie. Fluoxetín: podrobný návod na použitie. Interakcia s inými liekmi

Indikácie

Stav depresie a apatie.
Obsedantné obavy, nápady, myšlienky, vnímanie ( obsedantné poruchy).
Poruchy spánku.
Poruchy príjmu potravy ( medzi ne patrí anorexia a bulímia).

Liek sa používa aj pri komplexnej protialkoholickej terapii.

Napríklad, človek sa nemôže brániť tomu, aby si každú minútu upravoval klobúk na hlave, hoci to nie je potrebné. Ide o jeden z neškodných typov obsedantnej poruchy.

V ťažších prípadoch sa stáva, že sa človek bezdôvodne neubráni vykrikovaniu obscénnych nadávok na cudzích ľudí. Alebo sa nedokáže zastaviť v predstavách o svojej vlastnej smrti alebo pohrebe.

Anorektičky nedokážu objektívne posúdiť svoju váhu. Dokonca aj v stave úplného vyčerpania sa naďalej považujú za tučných.

Dávkovanie

Štandardná dávka je 1 tableta fluoxetínu denne. V zložitých, pokročilých prípadoch depresie sa predpisuje dvojnásobná dávka. Jedna tableta obsahuje 20 mg. Maximálna povolená denná dávka antidepresíva je 80 mg ( pre ľudí v mladom a strednom veku). Pre starších pacientov - nie viac ako 60 mg denne v troch rozdelených dávkach.

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie a objasnenia používania antidepresív

Alergia.
Zlyhanie pečene.
Zlyhanie obličiek.
Užívanie iných antidepresív.
Obdobie tehotenstva.
Obdobie laktácie.

Neodporúča sa predpisovať liek:

Diabetici.
Osoby s diagnostikovanou epilepsiou.
Osoby trpiace Parkinsonovou chorobou.
Ľudia, ktorí sú vyčerpaní v dôsledku anorexie.
Osoby so zlyhaním pečene alebo obličiek, ktoré sú v remisii.

Liek sa predpisuje opatrne ľuďom trpiacim anorexiou. Hoci je liek určený na zlepšenie duševného stavu, a to aj u anorektikov, vedľajším účinkom tohto lieku môže byť progresívna strata hmotnosti.

Interakcia s inými liekmi

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Recenzie

Posledný polrok som veľmi tvrdo pracoval, na oddych nezostával čas ani energia. Potom prišla taká apatia a únava, že som nemohol produktívne pracovať, jednoducho som nemohol nič robiť. Nálada bola neustále na nule, nič ma nebavilo. Známy lekár mi odporučil Fluoxetín. Po mesiaci užívania sa to trochu uľahčilo. Teraz beriem tieto tabletky 3. mesiac. Postupne sa mi zlepšuje nálada aj všetko ostatné. Som šťastný.

Niekoľko mesiacov som brala antidepresíva, keď som prechádzala ťažkým životným obdobím. Áno, stav sa naozaj zlepšil a melanchólia pominula. Ale začal som mať neustále poruchy trávenia. Nevedel som prísť na to, čo sa deje. Poradil som sa so svojím lekárom a ukázalo sa, že fluoxetín má vedľajší účinok, ako je hnačka. Čoskoro som sa teda tejto drogy vzdal a prešiel na inú.

Už tri mesiace beriem antidepresíva. Letargia a apatia sú preč. Som rád, že som trochu schudol! Čítal som o tejto vlastnosti lieku v pokynoch k nemu, ale nemyslel som si, že je to pravda! Som veľmi rád.

Bral som Fluoxetine, v zásade mi to vyhovuje. Jedine, ze v prvych tyzdnoch brania lieku som zacal pozorovat slabe chvenie ruk, asi ako vedlajsi ucinok. Ale po mesiaci to všetko prešlo. A cena týchto tabliet je celkom dobrá, čo je dobrá správa.

Tieto tabletky som bral mesiac a potom som prestal. Stav je neustále ospalý, nemožno sa na nič sústrediť, myšlienky sú rozptýlené. Bála som sa šoférovať. Konzultoval som to s lekárom, vysvetlil mi, že zvyčajne liek takto nepôsobí, že ide o individuálnu reakciu môjho tela. Odvtedy beriem ďalšie antidepresíva.

Čítaj viac:

Recenzie

Dnes som to začal brať znova, uvidíme, aký efekt to bude mať tentokrát.

Opäť som začal piť chrípku.Prvú som vypil pred hodinou. Trochu závraty a ospalosť.

Aika! Nespavosť nezmizne. Strašne som trpela, nepomáhali lieky na spanie Donormil a Melaxen.

A tu je ďalšia vec, buďte opatrní: psychofarmaká môžu spôsobiť záchvaty! Doktor ma ani nevaroval. Dožila sa elektroencefalogramu. Je potrebné? ;(

A áno, sú tu vedľajšie účinky.

Nechajte spätnú väzbu

K tomuto článku môžete pridávať svoje komentáre a spätnú väzbu v súlade s Pravidlami diskusie.

Fluoxetín: liek, ktorý môže zabíjať?

Zdroj potešenia, spôsob, ako zabudnúť na problémy a trápenie – tak často mnohí vnímajú jedlo a jeho úlohu vo svojom živote. Alebo si naopak svoj výborný apetít a otravne nápadné gastronomické pokušenia vyčítajú vlastné kilá navyše. Zabúdanie na to, že jedlo nemá prinášať potešenie ani sklamanie, ale predovšetkým úžitok. Výsledkom sú poruchy príjmu potravy.

Odmietanie jesť alebo naopak prejedanie problémov so všetkým, čo príde pod ruku, je predovšetkým psychologický jav. "Aby ste normalizovali svoju váhu, musíte zlepšiť svoje nervy," dospievajú mnohé dámy k záveru. A začnú kupovať dostupné antidepresíva v lekárňach, pričom sa obzerajú po menej dostupnom fluoxetíne, lieku, ktorý pomáha zbaviť sa depresie a zároveň spôsobiť množstvo zdravotných problémov.

Ako to funguje

Tento liek bol prvýkrát zaregistrovaný v roku 1974 a stále zostáva jedným z najpopulárnejších antidepresív na svete.

Jeho farmakologické pôsobenie je založené na skutočnosti, že zabraňuje opätovnému vychytávaniu serotonínu v oblastiach nervových buniek centrálneho nervového systému, ktoré sú zodpovedné za proces prenosu vzruchu z bunky na bunku. V dôsledku toho sa v týchto oblastiach zhromažďuje veľké množstvo sérotonín, ktorý sa inak nazýva hormón šťastia. To zase výrazne tonizuje nervový systém.

Účinok fluoxetínu na centrálny nervový systém je naozaj skvelý. Tento liek:

zvyšuje obsah serotonínu v mozgu;
nepriamo ovplyvňuje centrá sýtosti mozgu, vďaka čomu sa človek zbaví pocitu hladu oveľa rýchlejšie a zje niekoľkokrát menej jedla ako predtým;
prispieva k tomu, že serotonín ovplyvňuje celý nervový systém, nielen jeho jednotlivé časti.

Účinok lieku možno pozorovať v priebehu niekoľkých dní:

nálada sa zlepšuje, apatia, úzkosť, podráždenosť zmizne, vzniká potreba komunikácie;
je potrebné nahradiť životný štýl pohovky aktívnejším;
nervózny pocit hladu je otupený a odstraňuje horúcu túžbu opäť sa chopiť životných problémov;
spánok sa normalizuje.

Môže sa tiež stať, že k chudnutiu vôbec nedôjde – ak sa kilá navyše uložili kvôli skutočným zdravotným problémom, a nie kvôli nervóznemu prejedaniu. Potom sa okrem nadváhy budete musieť vysporiadať s celým radom vedľajších účinkov spôsobených užívaním lieku.

Nemali by sme zabúdať, že fluoxetín je celkom schopný spôsobiť závislosť, z ktorej je nepravdepodobné, že sa ho budete môcť zbaviť sami. Budete musieť pod dohľadom lekárov odstaviť svoje telo od antidepresív.

Keď je to potrebné

Spravodlivo treba povedať, že v niektorých prípadoch sú výhody fluoxetínu skutočne neoceniteľné.

Nie je náhoda, že odborníci na celom svete ho predpisujú na:

ťažká dlhodobá depresia, ktorú nemožno liečiť inými liekmi;
obsedantno-kompulzívne syndrómy;
chronická bulímia a anorexia - rovnaké poruchy príjmu potravy;
dlhodobý alkoholizmus.

Pre pacientov s takými zložitými diagnózami môže byť fluoxetín skutočne veľkým prínosom. Nemali by ste však upadnúť do silnej drogovej závislosti, len aby ste sa zbavili pár kíl navyše.

Fluoxetín: vedľajšie účinky

Okamžite stojí za zmienku: vedľajšie účinky fluoxetínu sú veľmi rôznorodé a mnohostranné a užívanie lieku ovplyvňuje takmer všetky najdôležitejšie vnútorné orgány a systémov. Pred súhlasom s priebehom liekov musíte zistiť, ako naň môže telo reagovať.

bolesť hlavy;
svalové zášklby;
chvenie;
neuralgia;
poruchy myslenia;
neschopnosť sústrediť sa;
amnézia;
znížená zraková ostrosť;
fotofóbia;
narušenie zmyslu chuti;
psychózy;
samovražedné sklony;
bolesť ucha.

tachykardia;
zástava srdca;
infarkt myokardu;
vaskulárna trombóza;
zablokovanie krvných ciev v mozgu;
anémia.

upchatie nosa;
opuch hrtana;
zápalové procesy a pľúcny edém;
ťažké dýchanie;
bolesť v hrudi.

cystitída;
infekcie močových ciest;
zlyhanie obličiek;
znížená sexuálna túžba;
neschopnosť užívať si intímne vzťahy.

akné;
dermatitída;
výrazná pigmentácia kože;
šindle;
psoriáza;
alergická vyrážka, svrbenie, Quinckeho edém.

Komplikácie z užívania lieku môžu byť také závažné, že pacient upadne do kómy a zomrie. Takéto prípady sú lekárom dobre známe a zdokumentované.

Ak používate fluoxetín na chudnutie: pravda a mýty

Fluoxetín je „hodná“ voľba pre tých, ktorí v honbe za iluzórnym ideálom štíhleho tela vôbec nepremýšľajú o dôsledkoch.

Čo vieme o droge

Ruský fluoxetín alebo Fluxen je analógom starého francúzskeho lieku Prozac, na ktorý európski lekári svojho času „napínali“ pacientov trpiacich poruchami príjmu potravy.

V lekárskej praxi je tento liek určený na liečbu rôznych duševných porúch. Droga je pomerne silné antidepresívum a jeho indikácie sú rozsiahle.

Patrí medzi ne bulímia, zriedkavá porucha, pri ktorej pacient v stave nervového šoku konzumuje nadmernú potravu a následne spôsobuje zvracanie.

Z tohto dôvodu sa liek pevne zakorenil v kruhoch tých, ktorí schudli, ktorým sa ho podarí získať akýmkoľvek spôsobom. Liek nie je celkom oprávnene dostupný vo voľnom predaji. Niektorí lekárnici a lekárnici však uzatvárajú so zákazníkmi akýsi „zločinecký“ obchod, predávajú fluoxetín vo verejnej sfére.

Mechanizmus účinku fluoxetínu

Ide o skutočne kvalitné antidepresívum, ale len vtedy, keď sa užíva na konkrétny účel. Predpisuje sa pacientom s bulímiou, alkoholizmom, schizofréniou a inými duševnými poruchami.

Mechanizmus jeho účinku je založený na zvýšenej produkcii serotonínu – akéhosi „hormónu radosti“. Nedostatok tejto látky vedie človeka k nervovému stresu, depresii, nespavosti, apatii a nutkavému prejedaniu.

Liek môžete bezpečne užívať, ak vám ho predpísal kvalifikovaný odborník. Ak sa ho rozhodnete vziať bez povolenia, pripravte sa na najneočakávanejšie komplikácie.

Medzitým pochybná povesť Prozacu nevznikla v „dobrovoľníckych“ kruhoch. Nároky a súdne spory postihli výrobcov kvôli zvláštnym účinkom lieku na skutočne chorých pacientov.

Možno boli ich diagnózy stanovené nesprávne alebo možno silné antidepresívum„dokončil“ už beztak zraniteľnú psychiku más tínedžerov a mladých dospelých.

Súdny spor však prebiehal pod záštitou verejného znepokojenia z vlny samovrážd a masakrov spojených s užívaním tejto drogy. Peter Breggin, známy psychiater, poskytol posudok v roku 2013 pri príležitosti masovej streľby v sídle amerického námorníctva.

Na svojej webovej stránke napísal, že takúto agresiu vyvolali strelci počas recepcie tabletky na spanie Trazadone. Zdôraznil, že tento liek má mimoriadne nebezpečný vplyv na psychiku, podobne ako notoricky známy Fluoxetín.

Účinky lieku skúmala novinárka Patricia Kelly O'Meara, ktorá dospela k záveru, že práve vedľajšie účinky Prozacu prinútili verejnosť zamyslieť sa nad nebezpečenstvom antidepresív. Mediálne pokrytie udalosti sa čudne zhodovalo s poklesom počtu samovrážd mladistvých.

Čo hovorí oficiálny súhrn výrobcu?

Rovnaký „hormón šťastia“ – serotonín – sa aktívne syntetizuje v mozgových bunkách. Centrálny nervový systém zároveň nie je inhibovaný, ale naopak je stimulovaný pomocnými látkami.

Centrá hladu umiestnené v mozgu sú účinne blokované, výsledkom čoho je pocit plnosti a potlačenie nekontrolovanej chuti do jedla.

V dôsledku zložitých biochemických procesov spúšťaných liekom v tele dochádza k nasledujúcim zmenám:

Odpadá pocit hladu a túžba „zajesť“ stres rôznymi pochúťkami;
Porcie jedla pre úplné nasýtenie sú polovičné;
dochádza k rýchlemu úbytku hmotnosti;
Zároveň sa zvyšuje fyzická aktivita, vzniká sebavedomie a vzniká pocit pripravenosti „prenášať hory“;
Podráždenosť a apatia v dôsledku hladu už ženu neobťažujú;
Nočný spánok sa stáva pokojným a zdravým.

Zdá sa, že fluoxetín je ideálnym prostriedkom na chudnutie. A nie nadarmo sa ich vzhľad na farmaceutickom trhu zmenil na skutočný módny kánon. Jete málo, môžete držať akúkoľvek prísnu diétu, pričom vaša nálada zostáva zvýšená a vaša fyzická aktivita a energia exponenciálne rastú...

Ak by bolo všetko také dokonalé, výrobcovia lieku by namiesto žalôb nahromadili miliardový majetok.

"spätný efekt"

Fluoxetín – silná droga, ktorý výrazne ovplyvňuje fungovanie mozgu a nervového systému. Nemá spaľovanie tukov a dokonca ani stimulačné účinky. Navyše, „nezabije“ vašu prehnanú chuť do jedla, ak si len radi pochutíte na maškrte alebo zjete ťažké jedlo.

Chuť na jedlo môže oslabiť iba vtedy, ak je spôsobená nedostatkom „hormónu radosti“, t.j. má nervózne pozadie. Kompetentní lekári nedovolia svojim pacientom užívať liek, ak si nie sú 100% istí povahou a genézou jeho poruchy.

Oficiálne je fluoxetín indikovaný na použitie v nasledujúcich podmienkach:

Chronická depresia (nezamieňať s blues);
nespavosť;
Poruchy centrálneho nervového systému;
schizofrénia;
Stavy migrény;
Neurózy;
Obsedantné stavy (najmä strach);
Bulímia.

Ak sa liek užíva absolútne zdravý človek bez povolenia to vyvoláva nadbytok serotonínu, ktorého následky môžu byť ešte horšie ako pri jeho nedostatku.

Vedľajšie účinky užívania

Najmiernejšie komplikácie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri neoprávnenom použití antidepresív, sú:

Hnačka;
tachykardia;
Bolesti hlavy a synkopa (mdloby);
Pocit smädu a sucho v ústach;
Hyperhidróza;
Zhoršená zraková ostrosť;
Zvýšená únava a apatia;
Bolesť v mliečnych žľazách (u žien);
Amenorea (u žien);
Nevoľnosť a zvracanie;
„Hluk v ušiach;
syndróm chronickej únavy;
nespavosť;
dyspepsia;
boľavé kosti;
kožné vyrážky neznámej etiológie;
Potlačenie libida (sexuálnej túžby).

Vážnejšie následky:

manické syndrómy;
Stav pretrvávajúcej depresie;
Nekontrolovateľné útoky agresie;
Obsedantné samovražedné myšlienky (často samovražedné pokusy);
úzkosť;
asténia;
Strata koordinácie pohybu, trvalé chvenie končatín;
Systémové poruchy obličiek, pečene, pľúc a srdca;
Alergické a anafylaktické reakcie na zložky lieku.

Ak si myslíte, že svoje telo kŕmite sérotonínom, ktorý sa už produkuje v dostatočnom množstve, môže to viesť k serotonínovmu syndrómu, ktorý môže mať za následok kómu alebo smrť.

Najobľúbenejšou komplikáciou nekontrolovaného užívania drogy bola samovražda. Môžete si to overiť čítaním mnohých mediálnych publikácií na túto tému. Avšak ani dávkovanie, ani frekvencia podávania neovplyvnili výsledok. Ak sa rozhodnete pre antidepresívum a dovolíte si piť, mali by ste sa pripraviť aj na delírium tremens (akútna alkoholická psychóza).

Ak ste sa stále nevzdali myšlienky užívania Fluoxetinu, najskôr kontaktujte svojho lekára a zistite konkrétny dôvod nadváhu. Priznajte sa, je pravdepodobné, že prejedanie vás neprenasleduje zo stresu, ale z banálnej túžby pochutnať si na obľúbenom rýchlom občerstvení, keď váš žalúdok ani len nenaznačuje stav hladu.

Na chudnutie nie je nič lepšie ako vyvážená a striedma strava fyzická aktivita. Užívanie silných liekov na chudnutie je najväčší zločin, ktorý môžete spáchať na svojom fyzickom a duševnom zdraví.

Fluoxetín (Prozac)

Farmakologická skupina: Antidepresíva

Farmakologický účinok: Antidepresívum, derivát propylamínu. Mechanizmus účinku je spojený so selektívnou blokádou neuronálneho spätného vychytávania serotonínu do centrálneho nervového systému. Fluoxetín je slabý antagonista cholinergných, adrenergných a histamínových receptorov. Na rozdiel od väčšiny antidepresív sa zdá, že fluoxetín nespôsobuje zníženie funkčnej aktivity postsynaptických β-adrenergných receptorov. Pomáha zlepšovať náladu, znižuje pocity strachu a napätia, odstraňuje dysfóriu. Nespôsobuje sedáciu. Keď sa vezme v priemere terapeutické dávky nemá prakticky žiadny vplyv na funkcie kardiovaskulárneho a iného systému.

Systematický (IUPAC) názov: (RS)-N-metyl-3-fenyl-3-propán-1-amín

Obchodné názvy: Prozac, medzi inými

Biologická dostupnosť: 72% (vrchol - po 6-8 hodinách)

Väzba na bielkoviny: 94,5%

Polčas: 1-3 dni (rýchlo), 4-6 dní (pomaly)

Vylučovanie: obličkami (80 %), stolicou (15 %)

Mol. hmotnosť: 309,33 g mol-1

Teplota topenia: °C (°F)

Teplota varu: 395 °C (743 °F)

Rozpustnosť vo vode: 14 mg/ml (20°C)

Fluoxetín (známy aj pod obchodnými názvami Prozac, Sarafem, Fontex atď.) je antidepresívum triedy selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Fluoxetín bol prvýkrát zaregistrovaný v roku 1974 vedcami z Eli Lilly and Company. Vo februári 1977 bol liek predložený americkej FDA a v decembri 1987 dostala Eli Lilly konečné schválenie uvedenia lieku na trh. V auguste 2001 vypršala platnosť patentu na fluoxetín. Fluoxetín je schválený na liečbu závažnej depresívnej poruchy (vrátane detskej depresie), obsedantno-kompulzívnej poruchy (dospelých aj detí), mentálnej bulímie, panickej poruchy a dysforickej poruchy. Okrem toho sa fluoxetín používa na liečbu trichotilománie v prípade neuspokojivých výsledkov kognitívno-behaviorálnej terapie. V kombinácii s olanzapínom sa predáva pod názvom Symbyax. Napriek dostupnosti nových liekov popularita fluoxetínu neklesá. V roku 2010 bolo len v Spojených štátoch napísaných viac ako 24,4 milióna receptov na generický fluoxetín. Fluoxetín je tretím najčastejšie predpisovaným antidepresívom po sertralíne (SSRI; stal sa generickým v roku 2006) a citaloprame (SSRI; stal sa generickým v roku 2003). V roku 2011 bolo v Spojenom kráľovstve napísaných 6 miliónov receptov na fluoxetín.

Aplikácia

Akcia

Selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antidepresívum. Chemická štruktúra nie je podobná klasickým antidepresívam (tricyklické, tetracyklické). Nevykazuje afinitu k adrenergným receptorom a1, a2 i β, serotonergným, muskarínovým, histamínovým H1, dopamínergným receptorom a GABA. Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva; príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku; tmax je 6-8 hodín, rovnovážny stav sa dosiahne po niekoľkých týždňoch užívania. Približne 95 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Demetyluje sa v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2D6 a jedným z aktívnych metabolitov je norfluoxetín. t1/2 fluoxetínu je asi 4-6 dní a norfluoxetínu je asi 4-16 dní. Detekovateľné plazmatické koncentrácie sa zisťujú niekoľko týždňov po vysadení lieku. Vylučuje sa vo forme metabolitov - 60% močom, 16% stolicou.

Indikácie

Depresívne poruchy u dospelých. Depresia rôznej miere závažnosti u detí a dospievajúcich starších ako 8 rokov v prípadoch, keď psychoterapia neprináša očakávaný efekt. Obsesívno kompulzívna porucha. Bulímia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, súčasné užívanie inhibítorov MAO. Fluoxetín možno začať podávať 14 dní po vysadení ireverzibilného inhibítora MAO a najmenej 24 hodín po vysadení reverzibilného inhibítora MAO (napr. moklobemidu). Liečba inhibítormi MAO sa môže začať najskôr 5 týždňov po vysadení fluoxetínu (ak sa fluoxetín užíva dlhodobo a/alebo vo vysokých dávkach, treba zvážiť potrebu dlhšieho intervalu). Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s farmakologicky kontrolovanou epilepsiou, ako aj s anamnézou záchvatov; sa nemá používať u pacientov s neriešiteľnou epilepsiou. Ak sa objavia záchvaty, liek sa má vysadiť. Používajte opatrne u pacientov s mániou alebo hypomániou v anamnéze; v prípade vývoja manická fáza liek sa musí zastaviť. U pacientov cukrovka Môže byť potrebné upraviť dávku antidiabetík. V priebehu liečby (najmä počas prvého týždňa) majú byť pacienti trpiaci depresiou starostlivo sledovaní kvôli zhoršeniu symptómov depresie a objaveniu sa samovražedných myšlienok a/alebo pokusov o samovraždu. Vzhľadom na možnosť abnormálnych kožných krvácaní používajte opatrne u pacientov užívajúcich SSRI, najmä v prípade súčasného užívania perorálnych antikoagulancií, liekov ovplyvňujúcich funkciu krvných doštičiek a u ľudí s poruchami krvácania v anamnéze. Počas prvých týždňov užívania lieku sa môže vyvinúť psychomotorická agitácia (zvýšenie dávky v tomto prípade môže byť škodlivé). Pri použití elektrokonvulzívnej terapie je potrebné postupovať opatrne - existujú informácie o vývoji predĺženej epileptické záchvaty. Vyskytli sa prípady hyponatrémie, zvyčajne u starších ľudí alebo u ľudí užívajúcich diuretiká. Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa má používať s opatrnosťou u pacientov so sprievodnými kardiovaskulárnymi ochoreniami. Náhle prerušenie užívania lieku môže viesť k rozvoju abstinenčného syndrómu; Odporúča sa znižovať dávku postupne. Prípravky obsahujúce laktózu sa nemajú predpisovať pacientom s vrodenou intoleranciou galaktózy, primárnym deficitom laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Liekové interakcie

Pri zvažovaní potreby použitia lieku, ktorý interaguje s fluoxetínom, treba vždy brať do úvahy dlhé obdobie eliminácie fluoxetínu a jeho farmakologicky aktívneho metabolitu z tela. Nemal by sa používať v kombinácii s inhibítory MAO-A kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu. Počas liečby v kombinácii s inhibítorom MAO-B (napr. selegilín) alebo sérotonergnými liekmi (napr. tramadol, triptány) je potrebná opatrnosť vzhľadom na možnosť vzniku serotonínového syndrómu. Lítiové soli a tryptofán môžu zvýšiť účinok liekov zo skupiny SSRI. Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, existuje možnosť zmeny koncentrácie liekov v krvi, ako sú: karbamazepín, haloperidol, klozapín, diazepam, fenytoín, alprazolam, imipramín, desipramín; Buďte opatrní, zvážte zmenu dávkovacieho režimu a sledujte pacienta kvôli vedľajším účinkom. V prípade súbežného užívania alebo užívania do 5 týždňov po vysadení fluoxetínu, liekov metabolizovaných CYP2D6 s úzkym terapeutickým indexom (napríklad enkainid, flekainid, vinblastín, karbamazepín, tricyklické antidepresíva), sa má použiť minimálna účinná dávka. Prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného môžu viesť k zhoršeniu vedľajších účinkov. Existuje možnosť interakcie medzi fluoxetínom a liekmi, ktoré sa vo veľkej miere viažu na plazmatické proteíny; Koncentrácia súbežne používaného digoxínu sa má monitorovať. U pacientov užívajúcich antikoagulanciá sa musia sledovať koagulačné parametre. Liečba v kombinácii s ritonavirom, saquinavirom alebo efavirenzom môže byť spojená so zvýšeným rizikom vzniku serotonínového syndrómu. Medzi fluoxetínom a chlórtiazidom, sekobarbitalom a tolbutamidom sa nezistili žiadne liekové interakcie. Neexistujú žiadne informácie o prípadoch vstupu drogy lieková interakcia s alkoholom, ale neodporúča sa konzumovať ho počas užívania fluoxetínu. Fluoxetín a norfluoxetín inhibujú mnohé izoenzýmy systému cytochrómu P450, čo umožňuje metabolizmus liečiv. Obe látky sú silnými inhibítormi CYP2D6 (hlavný enzým zodpovedný za ich metabolizmus) a slabými až stredne silnými inhibítormi CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 a CYP3A4. Okrem toho inhibujú aktivitu P-glykoproteínu, typu membránového transportného proteínu, ktorý hrá dôležitú úlohu v transporte a metabolizme liečiv. Tento široký vplyv na dráhy metabolizmu liekov v tele poskytuje široký potenciál pre interakcie s mnohými bežne používanými liekmi. Súbežné užívanie fluoxetínu s triptánmi, tramadolom alebo inými serotonergnými liekmi môže viesť k rozvoju zriedkavej, ale potenciálne život ohrozujúcej nepriaznivá reakcia nazývaný „serotonínový syndróm“. Ukázalo sa, že fluoxetín má antimikrobiálnu aktivitu proti niekoľkým skupinám mikroorganizmov, najmä proti grampozitívnym mikroorganizmom. Liek tiež vykazuje synergické účinky v kombinácii s určitými antibiotikami proti mnohým baktériám.

Vedľajšie účinky

Časté: bolesť hlavy, závrat, úzkosť, ospalosť alebo nespavosť, abnormálne sny, asténia, únava, nepokoj, eufória, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka, sucho v ústach, poruchy chuti, vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie, rozmazané videnie, časté močenie, retencia moču, sexuálna dysfunkcia, priapizmus, galaktorea. Nie veľmi časté: ťažkosti so sústredením a myslením, mánia, záchvaty paniky, zmätenosť, porucha sebaobrazu, tras, ataxia, tiky, záchvaty, psychomotorická agitácia, zívanie, vazodilatácia, ortostatická hypotenzia, faryngitída, dýchavičnosť, žihľavka, alopécia, precitlivenosť reakcie, zimnica, zvýšená citlivosť ku svetlu. Zriedkavé: krvácanie, hematóm, hyponatrémia, abnormálna sekrécia antidiuretického hormónu, symptómy pľúcne ochorenia(vrátane zápalu s rôznou histopatológiou a/alebo fibrózou), dysfunkcia pečene, idiosynkratická hepatitída. Veľmi zriedkavé: halucinácie, serotonínový syndróm, artralgia, myalgia, toxická epidermálna nekrolýza. Po vysadení fluoxetínu sa objaví abstinenčný syndróm (slabosť, parestézia, bolesť hlavy, úzkosť, nevoľnosť). V prvých týždňoch liečby sa zvyšuje riziko samovraždy. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba; Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Sexuálna dysfunkcia je častým vedľajším účinkom SSRI. Konkrétne vedľajšie účinky často zahŕňajú ťažkosti so vzrušením, erektilnú dysfunkciu, nezáujem o sex a anorgazmiu (neschopnosť dosiahnuť orgazmus). Ďalšie možné vedľajšie účinky zahŕňajú: genitálnu anestéziu, stratu alebo zníženú reakciu na sexuálne podnety a ejakulačná anhedónia. Aj keď sú tieto sexuálne vedľajšie účinky zvyčajne reverzibilné, môžu trvať mesiace, roky alebo celý život po úplnom ukončení užívania lieku. Tento jav je známy ako „sexuálna dysfunkcia po SSRI“. Podľa Eli Lilly, výrobcu fluoxetínu pod značkou Prozac, je liek kontraindikovaný u ľudí užívajúcich inhibítory monoaminooxidázy pimozid (Orap) alebo tioridazín (Mellaril). Odporúčania na použitie lieku naznačujú, že k liečbe pacientov so zlyhaním pečene „by sa malo pristupovať opatrne“. U týchto pacientov sa fluoxetín a jeho metabolit norfluoxetín vylučujú z tela približne dvakrát rýchlejšie, čo vedie k úmernému zvýšeniu expozície lieku. Použitie ibuprofénu v kombinácii s fluoxetínom môže spôsobiť vážne črevné krvácanie. Medzi bežnými vedľajšími účinkami spojenými s fluoxetínom a uvedenými na štítku lieku sú najväčšie rozdiely oproti placebu: nevoľnosť (22 % oproti 9 % v skupine s placebom), nespavosť (19 % oproti 10 % v skupine s placebom), ospalosť ( 12 % oproti 5 % v skupine s placebom), anorexia (10 % oproti 3 % v skupine s placebom), úzkosť (12 % oproti 6 % v skupine s placebom), nervozita (13 % oproti 8 % v skupine s placebom skupina), asténia (11 % vs. 6 % v skupine s placebom) a tremor (9 % vs. 2 % v skupine s placebom). Vedľajšie účinky, ktoré najčastejšie viedli k prerušeniu liečby, boli úzkosť, nespavosť a nervozita (každý 1 – 2 %) a v štúdiách u detí mánia (2 %). Fluoxetín má rovnaké sexuálne vedľajšie účinky ako iné SSRI, vrátane anorgazmie a zníženého libida. Okrem toho sa u 7 % pacientov v klinických štúdiách vyskytla vyrážka alebo žihľavka, niekedy závažné, a tretina týchto prípadov viedla k prerušeniu liečby. Postmarketingové správy zaznamenali niekoľko prípadov komplikácií u pacientov s vyrážkou. Symptómy zahŕňali vaskulitídu a syndróm podobný lupusu. Navyše, v niektorých prípadoch boli tieto vedľajšie účinky smrteľné. Akatízia, teda vnútorné napätie, nepokoj a neschopnosť stáť na mieste, často sprevádzané „neustálymi bezcieľnymi pohybmi chodidiel a nôh a vyjadril znepokojenie“ je častým vedľajším účinkom užívania fluoxetínu. Akatízia sa zvyčajne začína objavovať po začatí liečby alebo zvýšení dávky a zmizne po ukončení liečby Fluoxetineom, znížením dávky alebo po liečbe Propranololom. Existujú správy o priamej súvislosti medzi akatíziou a pokusmi o samovraždu, pričom pacienti sa po vysadení fluoxetínu cítia lepšie; a pri opakovanom použití fluoxetínu zaznamenali recidívu ťažkej akatízie. Títo pacienti uviedli, že "vývoj akatízie vyprovokoval ich samovražedné myšlienky a ich predchádzajúce pokusy o samovraždu s tým boli spojené." Odborníci tvrdia, že kvôli spojeniu akatízie so samovraždou a utrpeniu, ktoré pacientom spôsobuje, „je nevyhnutné zvyšovať povedomie personálu a pacientov o príznakoch tohto stavu“. Menej často sa fluoxetín spája s poruchami pohybu, akútnou dystóniou a tardívnou dyskinézou. Užívanie fluoxetínu počas tehotenstva je tiež spojené so zvýšeným počtom novorodencov so zlými kompenzačno-adaptívnymi reakciami. Keďže fluoxetín sa vylučuje do materského mlieka, užívanie lieku počas laktácie sa neodporúča. Pri štúdiu účinkov fluoxetínu na novonarodené myši sa ukázalo, že pri včasnom postnatálnom podaní lieku sa u dospelých myší následne rozvinie depresia a úzkostné správanie podobné vyvolanej depresii, na ktorú sa používa fluoxetín. Americká asociácia pediatrov klasifikuje fluoxetín ako liek, ktorého účinky na dojčené dieťa nie sú známe a môžu byť znepokojujúce.

Tehotenstvo a laktácia

Opatrnosť je potrebná pri užívaní v tehotenstve, najmä v treťom trimestri a pred pôrodom kvôli serotonergnému účinku lieku alebo možnosti vzniku abstinenčných príznakov u novorodencov (podráždenosť, tremor, hypotenzia, neustály plač, ťažkosti pri satí, zlý spánok). . Fluoxetín preniká do materské mlieko; treba zvážiť potrebu prerušenia dojčenie; Ak dojčenie pokračuje, má sa použiť nízka účinná dávka.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy. Dospelí. Depresívne poruchy. 20 mg denne ráno. Klinické zlepšenie sa dosiahne po 1-4 týždňoch užívania lieku. Ak po 3-4 týždňoch nedôjde k zlepšeniu, zvážte zvýšenie dávky na max. 60 mg denne. Po vymiznutí príznakov musí liečba pokračovať najmenej 6 mesiacov. Obsedantno-kompulzívne poruchy. Počiatočná dávka je 20 mg denne ráno; ak po niekoľkých týždňoch terapie nedôjde k zlepšeniu, je potrebné zvýšiť dávku na max. 60 mg denne. Bulímia. 60 mg denne. Dávky > 20 mg denne sa podávajú v 2 rozdelených dávkach (ráno a popoludní). Maximálna dávka pri ťažko liečiteľných syndrómoch je 80 mg denne. Epizódy ťažká depresia so stredne ťažkým alebo ťažkým priebehom u detí a dospievajúcich starších ako 8 rokov, ak psychoterapia neprináša výsledky. Počiatočná dávka je 10 mg denne. Po 1-2 týždňoch možno dávku zvýšiť na 20 mg denne. Dávka sa vyberá individuálne; má sa použiť minimálna účinná dávka. Liečba sa musí vykonávať v kombinácii s psychoterapiou. U starších pacientov maximálna dávka je 60 mg denne. U pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo užívajúcich iné lieky, ktoré môžu interagovať s fluoxetínom, sa má dávka znížiť alebo sa majú predĺžiť intervaly medzi dávkami. Liek sa má vysadiť postupne (najmenej 1-2 týždne).

Poznámky

Fluoxetín neovplyvňuje intelektuálne ani psychomotorické funkcie, ale podobne ako iné psychofarmaká môže spôsobiť poruchy koncentrácie, a to ako v dôsledku choroby samotnej, tak aj v súvislosti s užívaním lieku. Z tohto dôvodu by mali byť pacienti informovaní, že liek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo vozidiel a udržiavať mechanické zariadenia.

Lekárske použitie

Fluoxetín sa často používa na liečbu depresie, obsedantno-kompulzívnej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy stresová porucha, mentálna bulímia, panická porucha, dysmorfofóbia (duševná porucha charakterizovaná presvedčením pacienta, že má nejaký fyzický defekt, ktorý v skutočnosti neexistuje, alebo prudkým nadhodnotením existujúceho), dysforická porucha a trichotillománia. Pri užívaní akéhokoľvek SSRI na bipolárnu poruchu je potrebná opatrnosť, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť mánie; avšak pri bipolárnej poruche možno fluoxetín použiť v spojení s antipsychotiká(napríklad kvetiapín). Droga sa tiež používala na liečbu kataplexie, obezity a závislosti od alkoholu, ako aj nutkavého prejedania.

Depresia

Šesťtýždňová, dvojito zaslepená, kontrolovaná štúdia preukázala účinnosť fluoxetínu pri liečbe depresie, ako aj pri znižovaní úzkosti a zlepšovaní spánku. Prínos fluoxetínu v porovnaní s placebom pri prevencii relapsu depresie bol preukázaný, keď pacientom, ktorí spočiatku vykazovali pozitívnu odpoveď na fluoxetín, bol podávaný ďalších 38 týždňov. Placebom kontrolované štúdie tiež preukázali účinnosť fluoxetínu pri liečbe depresie u starších ľudí a detí. Dve metaanalýzy randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií však naznačujú, že u pacientov s miernymi alebo stredne závažnými symptómami nie je klinická účinnosť lieku veľmi významná. Výskum naznačuje, že veľkú časť rezistencie voči SSRI, ako je paroxetín (Paxil) a citalopram (Celexa), možno pripísať genetickým variáciám v glykoproteínovom transportéri. Paroxetín a citalopram, substráty glykoproteínu, sú týmto proteínom aktívne transportované z mozgu. Fluoxetín nie je glykoproteínový substrát, a preto môže byť užívanie fluoxetínu namiesto paroxetínu alebo citalopramu prospešné u pacientov, ktorí sú rezistentní na SSRI.

Obsesívno kompulzívna porucha

Dvaja dospelí a jedna pediatrická placebom kontrolovaná 13-týždňová štúdia preukázala účinnosť fluoxetínu pri liečbe OCD. Pri odbere viac ako vysoké dávky Zlepšenie odpovede sa pozorovalo pri fluoxetíne, zatiaľ čo inverzný vzťah sa pozoroval pri liečbe depresie. V dvoch kontrolovaných štúdiách u pacientov s panickou poruchou sa ukázalo, že fluoxetín spôsobuje dramatické 40-50 % zníženie frekvencie záchvatov paniky. V troch dvojito zaslepených štúdiách sa ukázalo, že fluoxetín spôsobuje významné zníženie záchvatov prejedania sa a bulímie. Pri dlhodobej, ročnej liečbe pacientov, ktorí preukázali počiatočnú odpoveď na fluoxetín, sa ukázalo, že liek je lepší ako placebo v prevencii epizód bulímie.

Antivírusová látka

V roku 2012 vedci z Kalifornskej univerzity v Los Angeles zistili, že fluoxetín a rôzne iné SSRI môžu pôsobiť ako antivírusové lieky v terapii proti enterovírusom, ako je detská obrna. Tento objav označila Americká spoločnosť pre mikrobiológiu za „veľký prelom“, keďže v súčasnosti neexistujú žiadne lieky používané proti enterovírusom.

Abstinenčný syndróm

V literatúre bolo popísaných niekoľko prípadov závažných abstinenčných príznakov po náhlom vysadení fluoxetínu. Rôzne štúdie však ukázali, že vedľajšie účinky pri vysadení fluoxetínu sú zriedkavé a zvyčajne dosť mierne, najmä v porovnaní s paroxetínom, venlafaxínom a fluvoxamínom, čo môže byť pravdepodobne spôsobené relatívne dlhým farmakologickým polčasom fluoxetínu. Jednou z odporúčaných stratégií na kontrolu abstinenčných príznakov iných SSRI v prípadoch, keď je zníženie dávky pôvodného SSRI neúčinné, je nahradiť pôvodný liek fluoxetínom. Účinnosť tejto stratégie potvrdzujú údaje z dvojito zaslepených kontrolovaných štúdií. Niekoľko štúdií nepreukázalo, že liek spôsobuje akékoľvek zvýšenie vedľajších účinkov, keď sa liečba fluoxetínom preruší na krátky čas (4-8 dní) a potom sa znovu začne, čo nie je v súlade s pomalým vylučovaním lieku z telo.telo. Pri prerušení liečby sertralínom (Zoloft) sa pozorovalo viac vedľajších účinkov a pri prerušení liečby paroxetínom sa pozorovalo podstatne viac vedľajších účinkov. V dlhšej 6-týždňovej zaslepenej štúdii s prerušením liečby sa pozoroval nevýznamný nárast (32 % vs. 27 %) všeobecná úroveň nové alebo zhoršenie existujúcich vedľajších účinkov v skupine, ktorej členovia prestali užívať fluoxetín, v porovnaní so skupinou, ktorej členovia pokračovali v liečbe. Avšak u pacientov, ktorí prerušili liečbu, došlo k významnému 4,2 % zvýšeniu ospalosti v 2. týždni a 5 – 7 % zvýšeniu závratov v 4. – 6. týždni. Toto dlhé obdobie abstinenčných príznakov a závratov, ktoré pretrvávali až do konca štúdie, je tiež v súlade s dlhým polčasom fluoxetínu v tele. Podľa súhrnu dostupných údajov z roku 2007 mal fluoxetín najnižší výskyt abstinenčných príznakov spomedzi skúmaných antidepresív, vrátane paroxetínu a venlafaxínu.

Samovražda

FDA teraz požaduje od všetkých výrobcov antidepresív, aby na svoje výrobky umiestnili varovanie v čiernej skrinke, v ktorom sa uvádza, že antidepresíva môžu zvýšiť riziko samovrážd u ľudí mladších ako 25 rokov. Toto varovanie je založené na štatistických analýzach vykonaných dvoma nezávislými panelmi expertov FDA, ktoré zistili 2-násobný nárast samovražedných myšlienok a správania u detí a dospievajúcich a 1,5-násobný nárast samovražednosti u jedincov vo veku. Tieto miery boli mierne nižšie v skupine nad 24 rokov a oveľa nižšie v skupine ľudí vo veku 65 a viac rokov. Donald Klein kritizoval túto analýzu a poznamenal, že suicidalita, teda samovražedné myšlienky a správanie, nemusia nevyhnutne viesť k samovražde a že nemožno poprieť možnosť, že antidepresíva môžu zabrániť možnosti skutočnej samovraždy napriek nárastu samovražedných myšlienok. O fluoxetíne je k dispozícii relatívne málo údajov v porovnaní s antidepresívami vo všeobecnosti. Na vykonanie vyššie uvedenej analýzy antidepresív FDA zhromaždil výsledky 295 štúdií s 11 antidepresívami. Pri samostatnom skúmaní bolo užívanie fluoxetínu u detí spojené s 50 % zvýšením rizika samovrážd, zatiaľ čo u dospelých sa toto riziko znížilo približne o 30 %. Okrem toho analýza uskutočnená Agentúrou pre reguláciu liekov a zdravotníckych produktov Spojeného kráľovstva (MHRA) ukázala 50 % nárast samovražedných myšlienok a správania u detí a dospievajúcich užívajúcich fluoxetín v porovnaní s placebom. Podľa MHRA u dospelých fluoxetín nezmenil počet sebapoškodení a štatisticky významne znížil počet samovražedných myšlienok o 50 %.

Násilie

Psychiater David Healy a niekoľko aktívnych skupín pacientov zostavili správy o prípadoch násilných činov spáchaných jednotlivcami užívajúcimi fluoxetín alebo iné SSRI. V správe sa uvádza, že užívanie týchto liekov môže prinútiť vnímavých jedincov k páchaniu násilných činov. Sériové recenzie tohto typu boli kritizované, pretože účinky choroby sú často mylne považované za účinky liečby. Iné štúdie, vrátane randomizovaných klinických štúdií a pozorovacích štúdií, ukázali, že fluoxetín a iné SSRI môžu znížiť násilie. Randomizovaná klinická štúdia Amerického národného inštitútu Mentálne zdravie ukázali, že fluoxetín spôsobuje pokles násilných činov v rodine alkoholikov s anamnézou takéhoto správania v minulosti. Druhá klinická štúdia na Chicagskej univerzite ukázala, že fluoxetín spôsobil pokles v agresívne správanie u pacientov s intermitentnou agresívnou poruchou. V klinickej štúdii sa zistilo, že fluoxetín znižuje agresívne správanie u pacientov s hraničnou poruchou osobnosti. Tieto výsledky sú nepriamo podporené štúdiami, ktoré dokazujú, že užívanie iných SSRI môže znížiť riziko násilia a agresívneho správania. Štúdia NBER skúmajúca medzinárodné trendy týkajúce sa výhod antidepresív a miery kriminality v 90. rokoch zistila, že nárast predpisovania antidepresív súvisí s poklesom násilných trestných činov.

Farmakokinetika

Fluoxetín má relatívne vysokú biologickú dostupnosť (72 %) a maximálne plazmatické koncentrácie po podaní sa dosiahnu v priebehu 6 až 8 hodín. Dobre sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín. Fluoxetín sa metabolizuje v pečeni izoenzýmami systému cytochrómu P450, vrátane CYP2D6. Úloha CYP2D6 v metabolizme fluoxetínu môže byť klinicky dôležitá, pretože medzi jednotlivcami existuje veľká genetická variabilita vo fungovaní tohto enzýmu. Len jeden metabolit fluoxetínu, norfluoxetín (N-demetylovaný fluoxetín), je biologicky aktívny. Fluoxetín a jeho aktívny metabolit norfluoxetín sa od ostatných antidepresív odlišujú extrémne pomalým vylučovaním z tela. Postupom času fluoxetín a norfluoxetín inhibujú svoj vlastný metabolizmus, čo spôsobuje zmenu polčasu fluoxetínu z 1 dňa na 3 dni po jednorazovej dávke a na 4 až 6 dní po dlhodobom užívaní. Navyše, po dlhodobom užívaní sa polčas norfluoxetínu zvyšuje (16 dní). Počas prvých týždňov liečby sa teda koncentrácia liečiva a jeho aktívneho metabolitu v krvi naďalej zvyšuje. Konštantná koncentrácia v krvi sa dosiahne po štyroch týždňoch užívania. Navyše, aspoň počas prvých piatich týždňov liečby sa koncentrácia fluoxetínu a jeho metabolitov v mozgu naďalej zvyšuje. To znamená, že po užití aktuálnej dávky bude liek účinkovať minimálne mesiac. Napríklad v jednej 6-týždňovej štúdii bol medián času na dosiahnutie konzistentnej odpovede 29 dní. Okrem toho môže trvať niekoľko týždňov, kým sa liek úplne vylúči z tela. Počas prvého týždňa po ukončení liečby sa koncentrácia fluoxetínu v mozgu zníži len o 50 %, hladina norfluoxetínu v krvi je 4 týždne po ukončení liečby asi 80 % hladiny na konci prvého týždňa a 7 týždňov po ukončení liečby sa norfluoxetín stále dá zistiť v krvi. Štúdia PET porovnávala účinky jednej dávky fluoxetínu u výlučne heterosexuálnych a výlučne homosexuálnych mužov, ktorí uviedli, že ich minulé a súčasné sexuálne správanie, túžby a fantázie boli zamerané výlučne na ženy, respektíve na mužov. Štúdia zistila, že v niektorých oblastiach mozgu sa metabolická reakcia v týchto dvoch skupinách vyskytla odlišne. "Obe skupiny však vykazujú podobnosti v široko lateralizovaných metabolických reakciách na fluoxetín (v porovnaní s placebom), pričom väčšina oblastí mozgu v skupinách reaguje podobne." Tieto skupiny sa „nelíšili v charakteristikách správania ani v hladinách fluoxetínu v krvi“. Fluoxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a do určitej miery inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. Vedci z Eli Lilly však zistili, že keď bola potkanom podaná jedna veľká dávka fluoxetínu, došlo aj k výraznému zvýšeniu koncentrácií norepinefrínu a dopamínu v mozgu. Tento účinok môže byť sprostredkovaný 5HT2a receptormi a najmä 5HT2 receptormi, ktoré sú inhibované vyššími koncentráciami fluoxetínu. Vedci z Eli Lilly tiež naznačili, že účinky na dopamínové a norepinefrínové receptory môžu zvýšiť antidepresívne účinky fluoxetínu. Podľa iných výskumníkov však sila tohto účinku zostáva neznáma. Keď sa fluoxetín užíval v nižších, klinicky relevantnejších dávkach, nepozorovalo sa žiadne zvýšenie hladín dopamínu a norepinefrínu. Okrem toho elektrofyziologické štúdie ukázali, že zmeny v aktivite noradrenalínových neurónov u potkanov boli pozorované len pri užívaní vysokých dávok fluoxetínu. Niektorí autori však tvrdia, že tieto údaje môžu mať stále klinický význam pre liečbu závažných ochorení, keď sa fluoxetín užíva v supraterapeutických dávkach (60 – 80 mg). V porovnaní s inými SSRI je "Fluoxetín najmenej selektívny" a vykazuje 10-násobný rozdiel vo väzbovej kapacite medzi prvým a druhým nervovým cieľom (napr. serotonínová a norepinefrínová pumpa). Všetky hodnoty väčšie ako 10-násobný rozdiel vedú k zanedbateľnej aktivácii sekundárnych nervových cieľov. Okrem svojich známych účinkov na serotonín zvyšuje fluoxetín aj hustotu endogénnych opioidných receptorov v mozgu u potkanov. Nie je jasné, či sa to isté deje u ľudí, ale ak áno, mohlo by to vysvetliť niektoré antidepresíva alebo vedľajšie účinky fluoxetínu.

Merania v telesných tekutinách

Na monitorovanie počas liečby, potvrdenie diagnózy otravy u hospitalizovaných pacientov alebo asistenciu pri súdnych vyšetreniach je možné kvantitatívne merať množstvo fluoxetínu a norfluoxetínu v krvi, plazme alebo sére. Koncentrácie fluoxetínu v krvi alebo plazme sú typicky μg/l u jedincov užívajúcich liek ako antidepresívum, μg/l u osôb, ktoré prežili akútne predávkovanie, a μg/l u obetí smrteľného predávkovania. Koncentrácie norfluoxetínu sú približne rovnaké ako koncentrácie materského liečiva počas dlhodobej liečby, ale môžu byť významne nižšie počas akútneho predávkovania, pretože trvá najmenej 1-2 týždne, kým sa metabolit dostane do rovnováhy.

Mechanizmus akcie

Fluoxetín pôsobí primárne ako inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Fluoxetín inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, čo vedie k tomu, že serotonín je zadržiavaný na dlhší čas, keď sa uvoľňuje. Niektoré z účinkov fluoxetínu závisia aj od jeho slabého antagonizmu 5-HT2C receptora. Okrem toho fluoxetín pôsobí ako agonista sigma-1 receptora, silnejší ako citalopram, ale slabší ako fluvoxamín. Význam tejto vlastnosti však nie je celkom jasný.

Príbeh

V roku 1970 Eli Lilly a Spoločnosť začala práca, ktorá nakoniec viedla k objavu Fluoxetinu, spolupráce medzi Brianom Molloyom a Robertom Rathbunom. V tom čase sa to vedelo antihistaminikum Difenhydramín má niektoré antidepresívne vlastnosti. Základom bola zlúčenina 3-fenoxy-3-fenylpropylamín, ktorá je štruktúrne podobná difenhydramínu. Molloy syntetizoval desiatky derivátov tejto zlúčeniny. Testovanie fyziologických účinkov týchto zlúčenín na myšiach viedlo k objavu nisoxetínu, selektívneho inhibítora spätného vychytávania norepinefrínu, ktorý je teraz široko používaný v biochemických experimentoch. Neskôr, v nádeji, že sa nájde derivát, ktorý inhibuje iba spätné vychytávanie serotonínu, ďalší vedec z Eli Lilly, David T. Wong, navrhol opätovné testovanie zlúčenín in vitro na spätné vychytávanie serotonínu, norepinefrínu a dopamínu. Tento test, ktorý vykonal Jong-Sir Horng v máji 1972, ukázal, že zlúčenina, neskôr nazvaná Fluoxetín, bola najsilnejším a najselektívnejším inhibítorom spätného vychytávania serotonínu zo všetkých testovaných zlúčenín. V roku 1974 Wong publikoval prvý článok o fluoxetíne. O rok neskôr dostala zlúčenina oficiálny chemický názov „Fluoxetín“ a spoločnosť Eli Lilly and Company ju začala vydávať pod názvom obchodné meno Prozac. Vo februári 1977 spoločnosť Dista Products Company, divízia spoločnosti Eli Lilly and Co., predložila americkej FDA novú žiadosť týkajúcu sa fluoxetínu. V máji 1984 Nemecká regulačná agentúra (BGA) zamietla Prozac ako „úplne nevhodný liek na liečbu depresie“. V máji 1985 vtedajší hlavný bezpečnostný vyšetrovateľ FDA, Dr. Richard Karit, napísal: „Na rozdiel od profilu tradičného tricyklického antidepresíva sa vedľajšie účinky fluoxetínu podobajú skôr stimulantom ako stimulantom. sedatíva" Podľa neho "špecifický profil nežiaducich vedľajších účinkov fluoxetínu môže v budúcnosti viesť k väčšej klinickej interferencii s použitím tohto lieku na liečbu depresie." Fluoxetín sa objavil na belgickom trhu v roku 1986. O viac ako desať rokov neskôr, v decembri 1987, FDA konečne schválil fluoxetín a o mesiac neskôr Eli Lilly začala predávať Prozac, ktorého ročné tržby za rok v Spojených štátoch dosiahli 350 miliónov dolárov. po zverejnení dokumentu Researchers from Lilly s názvom „Prozac (Fluoxetine, Lilly), prvý selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a antidepresívum“, ktorý tvrdil, že Fluoxetín bol prvým selektívnym inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (SSRI), nasledovala kontroverzia. O dva roky neskôr boli autori nútení zverejniť opravu, v ktorej uznali, že prvý SSRI s názvom Zimelidine vyvinul Arvid Carlsson s kolegami. Americký patent Eli Lilly na Prozac (Fluoxetín) vypršal v auguste 2001, čo spôsobilo prílev generických verzií lieku na trh. V snahe zastaviť klesajúci predaj fluoxetínu Eli Lilly po vypršaní jeho patentu bol Prozac premenovaný na Sarafem. liečba PMS. Metaanalýza zverejnená vo februári 2008 zhromaždila údaje z 35 Klinické štúdieštyri nové antidepresíva (Fluoxetín, Paroxetín (Paxil), Nefazodón (Serzone) a Venlafaxín (Effexor)). Tieto antidepresíva, ktoré patria do troch rôznych farmakologických skupín, boli posudzované spoločne, to znamená, že ich autori neanalyzovali jednotlivo. Autori dospeli k záveru, že „hoci rozdiel [medzi placebom a antidepresívami] ľahko dosiahol štatistickú významnosť, nespĺňal kritériá klinický význam, ktorý používa Národný inštitút pre zdravie a klinické štandardy Spojeného kráľovstva, "u všetkých okrem tých s najvážnejšou depresiou." V tlači sa začali objavovať články s názvom „Vytvorenie mýtu o Prozacu“ a „Prozac nepomáha väčšine pacientov s depresiou“, v ktorých autori zo všeobecných záverov o relatívnej účinnosti antidepresív a placeba dospeli k záveru, že fluoxetín je neúčinný . V nasledujúcom článku autori metaanalýzy poznamenali, že „médiá, žiaľ, často zobrazujú naše zistenia s titulkami ako „antidepresíva nefungujú“ a podobne, čo zásadne skresľuje jemnejšie štrukturálne zistenia našej správy. Od 2. apríla 2010 je fluoxetín jedným zo štyroch antidepresív, ktoré FAA umožňuje pilotom nosiť na palube lietadla. Ďalšie tri zahŕňajú sertralín (Zoloft), citalopram (Celexa) a escitalopram (Lexapro).

Ostatné značky

Prozac v populárnej kultúre

Droga Prozac sa spomína v mnohých knihách, filmoch a piesňach. populárna kultúra . Patria sem: Počúvanie Prozacu, ktoré v roku 1993 napísal psychiater Peter D. Kramer. Prozac Nation sú memoáre z roku 1994, ktoré napísala Elizabeth Werzel, ako aj rovnomenný film z roku 2001 s Christinou Ricci ako Werzel. Pieseň „Country House“ od Blur z roku 1995 obsahuje nasledujúce riadky: „Číta Balzaca a vracia Prozac/ Je to pomocná ruka, vďaka ktorej sa cítite úžasne nevýrazní.“ pije Prozac jedným dúškom/Je to ako pomocná ruka, ktorá prináša úžasný pokoj“). Známou knihou kritizujúcou túto drogu je Komentár k Prozacu, ktorú napísal psychiater Peter Breggin a bola vydaná v roku 1994 (ISBN9). Prozac sa spomína v grafickom románe Supermana Red Son, kde ho Nerd používa na ovládanie nálady ľudí v Supermanovej ríši. V komiksovej sérii Alison Bechdelovej Dykes to Watch Out For, Lois berie Prozac v knihe Hot, Trobbibg Dykes to Watch Out For z roku 1997. Denník Prozac je spovedné memoáre Lauren Slaterovej z roku 1998. "Platón, nie Prozac!" je názov knihy z roku 1999 zo svojpomocnej série od Loua Marinoffa, ktorý navrhuje použitie klasickej filozofie ako alternatívu ku konvenčnému profarmaceutickému prístupu k psychoterapii. Pieseň „1985“ od The Bowling For Soup opisuje nervové zrútenie/krízu ženy z predmestia v strednom veku. Začína to vetou „Debbie práve narazila do steny/nikdy nemala všetko/Jeden prozac denne/manžel má CPA...“ („Debbie si udrie hlavu o stenu/nikdy nemala všetko/Jeden prozac a deň/manžel - hlavný účtovník...“) „Pets on Prozac“ je názov undergroundovej britskej houseovej kapely založenej v roku 2010. Prosac je jedným z najvýznamnejších diel hudobníka Tomcrafta, ktorý hrá hudbu v žánri progresívneho house. hlavný text piesne je prečítaný z farmakologického popisu a náznakov Bernard Sumner (hudobník New Order and Joy Division) zaznamenal svoje skúsenosti s Prozacom a jeho vplyv na jeho kreativitu pre dokument BBC The Prozac Diaries. Prozac sa často spomína v populárnom komediálny seriál Ally McBeal, kde 3 sezóny, rovnomenná postava (hrá Calista Flockheart) berie Prozac na naliehanie svojej psychiatričky Dr. Shirley Flott (hrá Betty White), Flott opisuje zázračné výhody Prozacu v takmer eucharistickom meradle, povedala Ellie, že "nenájde šťastie v láske ani Bohu, šťastie je v tabletách." Flott tiež tvrdí, že ona sama užíva Prozac vo forme čapíkov. Hoci Ellie spočiatku začala užívať Prozac, aby bojovala s halucináciami, neskôr ju odhovorí priateľ a kolega a Ellie nakoniec spláchne tabletky do záchoda. V seriáli The Sopranos od HBO je gangster Tony Soprano (James Gandolfini) náchylný k záchvatom paniky. Jeho psychiater, doktorka Jennifer Melfi (Lorraine Bracco), mu predpisuje Prozac. Prozac hrá rolu vo filme Láska a iné drogy, kde hrá Jake Gyllenhaal ako predajcu drog Pfizer, ktorý sa snaží propagovať Zoloft. Odhadzuje najviacšarže Prozacu, ktoré následne vyzdvihnú trampi a droga sa tak distribuuje po celej republike. „ProzaKc Blues“ je skladba od progresívnej rockovej skupiny King Crimson z ich albumu ConstruKction of Light z roku 2000. Prozac+ je názov talianskej punkovej kapely.

Dostupnosť:

Fluoxetín je na domácom trhu pomerne bežný liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych depresívnych stavov, ktoré sú sprevádzané pocitmi strachu a úzkosti. Droga má silná akcia s mnohými nežiaducimi reakciami. Najčastejšie ľudia užívajúci fluoxetín hlásia pocit zvýšenej únavy, úplná absencia emocionálny faktor, nedostatok túžby. S mimoriadnou opatrnosťou môžu tento liek užívať ľudia trpiaci cukrovkou, pretože môže zmeniť hladinu glukózy v krvi, tiež ľudia s kardiovaskulárnymi ochoreniami a ľudia s potenciálnou výkonnosťou nebezpečná práca. Fluoxetín je dostupný len na lekársky predpis a je v nízkej cenovej kategórii, cenovo dostupný pre väčšinu občanov krajiny.

Fluoxetín je liek zo skupiny antidepresív, ktorý je dostupný vo forme kapsúl na vnútorné použitie. Aktívna zložka je fluoxetín hydrochlorid.

Liek zvyšuje množstvo serotonínu v mozgu, čím predlžuje jeho stimulačný účinok na nervový systém. Zvyšuje prenos serotonínu a zabraňuje jeho spätnému vychytávaniu krvnými doštičkami. Zlepšuje náladu, uvoľňuje napätie, úzkosť, odstraňuje podráždenosť a nevraživosť voči ostatným.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú fluoxetín, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Fluoxetín užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Fluoxetín vyrába výrobca v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 20 mg účinnej látky - fluoxetínu. Pomocné zložky: monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, mastenec, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza. Balenie obsahuje 10, 20, 30, 40 alebo 50 kapsúl.

S čím fluoxetín pomáha?

Liek je predpísaný, ak:

bulímia;
problémy so spánkom;
vyčerpanie nervového systému;
depresívne stavy rôzneho charakteru a pôvodu;
Podráždenosť;
rôzne fóbie;
chronické bolesti hlavy.

farmakologický účinok

Účinná látka lieku Fluoxetín má schopnosť selektívne (selektívne) potláčať spätné vychytávanie serotonínu, pričom minimálne ovplyvňuje metabolizmus norepinefrínu, acetylcholínu a dopamínu.

Liek odstraňuje fenomén anhedónie, znižuje úzkosť, znižuje pocity strachu a napätia. Nemá toxický účinok na srdce, nespôsobuje ortostatickú hypotenziu a sedáciu. V dôsledku tohto farmakologického účinku fluoxetínu, už týždeň po začatí jeho užívania, človek začína cítiť, že sa v jeho živote veľa zmenilo:

po prvé, samozrejme, zmizne pocit neustáleho hladu a neodolateľná túžba „zjesť“ vznikajúce problémy;
znížená chuť do jedla vedie k tomu, že množstvo jedla výrazne klesá;
to vám umožní nezískať nové kilogramy a zbaviť sa predtým nahromadených;
zároveň sa vám zlepší nálada, máte chuť hory prenášať, zvyšuje sa fyzická aktivita a to môžete využiť tým, že začnete športovať, čo tiež prispeje k chudnutiu;
v noci sa spánok stáva zdravým a pokojným;
podráždenosť a hnev odchádzajú.

Plný terapeutický účinok fluoxetínu sa dostaví v priebehu 1-2 týždňov.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie je Fluoxetín predpísaný pod lekárskym dohľadom. Tablety sa užívajú perorálne. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku.

Na zmiernenie príznakov depresie sa má liek užívať raz denne, ráno, v dávke 20 mg. Ak je to klinicky potrebné, 3-4 týždne po začatí liečby sa frekvencia dávok zvyšuje na 2-krát denne. (tablety sa užívajú ráno a večer).
Na liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch užívajte 1-3 kapsuly denne. Pri bulímii je jedna kapsula lieku predpísaná trikrát denne. Maximálna denná dávka lieku by nemala prekročiť 4 kapsuly (80 mg) a pri liečbe starších pacientov - 3 kapsuly (60 mg).

Trvanie terapeutického kurzu závisí od klinický obraz choroba a účinnosť liečby. Zvyčajne je to 1-6 mesiacov.

Kontraindikácie

Čo potrebujete vedieť pred úpravou hmotnosti fluoxetínom? Liek fluoxetín je kontraindikovaný u tých, ktorí:

samovražedné sklony;
epilepsia;
manický stav;
glaukóm;
cukrovka;
problémy s obličkami a pečeňou;
tehotenstvo a dojčenie;
atónia;
tlak odlišný od normálneho (intrakraniálneho a vnútroočného);
Parkinsonova choroba.

Liek na bulímiu je tiež kontraindikovaný v prípade individuálnej citlivosti na ktorúkoľvek zložku jeho zloženia.

Vedľajšie účinky

Liečba týmto liekom môže spôsobiť vedľajšie účinky:

Zvonku tráviaci trakt– strata chuti do jedla, dyspepsia, sucho v ústach alebo naopak zvýšené slinenie (slinenie);
Z nervového systému - bolesť hlavy, asténia, závraty, slabosť, zvýšená excitabilita, mánia, úzkosť, zvýšené riziko samovrážd;
Na strane iných orgánov - znížené libido, zvýšené potenie, strata hmotnosti, alergické reakcie.

Pri používaní fluoxetínu si vedľajšie účinky liečby často vyžadujú jeho prerušenie.

Analógy

Štrukturálne analógy fluoxetínu účinná látka:

apo fluoxetín;
Deprex;
Deprenon;
Portál;
Prodep;
Prozac;
Profluzak;
Phloxet;
Fluval;
fluxonil;
flunisan;
fluoxetín hydrochlorid;
Framex.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Ceny

Priemerná cena FLUOXETINE v lekárňach (Moskva) je 45 rubľov.

Antidepresívum: Fluoxetín
Výrobca: ALSI Pharma CJSC, Rusko; Lannacher, Lannacher Heilmittel GMBH, Nemecko
Účinná látka: Fluoxetín

Fluoxetín je jedným z najsilnejších antidepresív zo skupiny selektívnych inhibítorov, ktorý má stimulačný účinok. Najčastejšie sa liek predpisuje na dlhodobú depresiu, nervové poruchy a duševné poruchy. Odporúča sa užívať 7-14 dní, v tomto období sa dosiahne maximálna účinnosť.

Návod na použitie fluoxetínu

Droga znižuje nervozitu a úzkosť, odstraňuje anhedóniu, znižuje pocity strachu. Účinná látka lieku selektívne potláča spätné vychytávanie serotonínu a nemá prakticky žiadny vplyv na výmenu norepinefrínu a dopamínu. Je bezpečný pre srdce.

Indikácie

Fluoxetín sa predpisuje na:

depresie;
nervové poruchy;
anorexia alebo bulímia;
obsedantné stavy;
liečba alkoholizmu;
zvýšená úzkosť;
bulimické neurózy;
záchvaty paniky.

Vedľajšie účinky

Ako ktokoľvek iný lekársky liek, Fluoxetín má svoje vedľajšie účinky. Medzi hlavné patria nasledujúce:

bolesť hlavy;
závraty;
všeobecná slabosť;
vzrušivosť;
mánia;
zvýšené riziko samovraždy;
gastrointestinálne poruchy;
dyspepsia;
suché ústa;
hyperhidróza;
alergie;
chudnutie a.

Kontraindikácie

Liek je prísne zakázané používať pri individuálnej neznášanlivosti na jednotlivé zložky lieku, pri obličkových a zlyhanie pečene, zvýšený sklon k samovražde.

Opatrne sa predpisuje pri cukrovke, epilepsii, Parkinsonovom syndróme, vyčerpaní, epilepsii.

Liek nemá žiadne kontraindikácie súvisiace s vekom, ale pre starších pacientov je dávka mierne znížená.

Tehotenstvo a dojčenie

Fluoxetín nie je predpísaný počas tehotenstva a laktácie.

Spôsob aplikácie

Liek je predpísaný na perorálne podanie a nezávisí od príjmu potravy. Dávkovanie závisí od ochorenia a štádia.

Pri depresii sa predpisuje 20 mg raz denne. Niekedy môže byť dávka zvýšená na 60 mg - v obzvlášť ťažkých situáciách. Pri neurózach je liek predpísaný v dávke 60 mg denne, rozdelených na 2-3 dávky. O nervové poruchy dávka je 20-60 mg. Maximálna denná dávka lieku by nemala presiahnuť 80 mg.

Priebeh liečby sa pohybuje od 1 do 4 týždňov v závislosti od stavu pacienta a závažnosti ochorenia.

Interakcia s inými liekmi

Opatrnosť je potrebná pri užívaní lieku spolu s fenytoínom, trazadónom, as simultánne podávanie koncentrácia účinných látok v krvi sa zdvojnásobí. Fluoxetín tiež zvyšuje účinok diazepamu a liekov na zníženie hladiny glukózy v krvi. Neodporúča sa užívať s alkoholom, pretože zvyšuje jeho účinok a účinok na organizmus.

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, môže fluoxetín zvýšiť inhibičný účinok na nervový systém.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa môžu vyskytnúť kŕče, zvyšuje sa nervové napätie a excitabilita, objavuje sa dyspepsia. V prípade predávkovania je potrebné urýchlene umyť žalúdok a predpísať sorbenty.

Pri užívaní lieku v množstvách väčších ako 80 mg môže dôjsť k predávkovaniu.

Formulár na uvoľnenie

Fluoxetín sa dodáva vo forme tvrdých želatínových kapsúl s bielym telom. Granule vo vnútri kapsúl biele farby. Jedna tableta obsahuje 20 mg liečiva.

Zlúčenina

Droga obsahuje účinná látka fluoxetín hydrochlorid (20 mg). Pomocné látky - mliečny cukor, mikrokryštalická celulóza, oxid kremičitý, stearan horečnatý, mastenec.

Podmienky skladovania

Skladované pri izbovej teplote mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je tri roky.

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo sa uvoľňuje prísne podľa lekárskeho predpisu. Fluoxetín nie je dostupný bez lekárskeho predpisu.

Recenzie fluoxetínu od pacientov, ktorí ho užívali

Catherine

Liek bol predpísaný môjmu manželovi na otravu alkoholom. Je to drahé, ale výsledky sú zrejmé. Po kompletnej terapii môj manžel úplne prestal piť a dokonca si vyvinul miernu averziu k alkoholu.

Moja dcéra bola vždy nespokojná so svojou postavou, držala diéty a často hladovala. Výsledkom je anorexia. Predpísal sa fluoxetín. Liečba priniesla ovocie, hoci sa ukázalo, že bola dlhá a bolestivá. Teraz moja dcéra váži v medziach normy a dostala sa z neustálej depresie.

Mučený záchvaty paniky, neustále obavy. Bol som už unavený z tohto stavu, takže som musel navštíviť lekára. Po ukončení liečby týmto liekom som pocítil nával sily, mohol som sa vrátiť do predchádzajúceho života a ísť do práce. Niekedy však treba kúru na odporúčanie lekára zopakovať, no naozaj to stojí za to.

Neustále ma trápili migrény, mala som depresie, jednoducho som nič nechcela. Poradil som sa s neurológom a diagnostikovali mi dlhotrvajúcu depresiu. Absolvoval som liečebnú kúru s Fluoxidine a do týždňa som pocítil výraznú úľavu, ale bola predpísaná 4-násobná. Po úplnom absolvovaní kurzu som sa cítil ako znovuzrodený – žiadne bolesti hlavy ani apatia.

V tomto článku nájdete návod na použitie liek Fluoxetín. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie fluoxetínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy fluoxetínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu bulímie a chudnutia u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Interakcia lieku s alkoholom.

Fluoxetín- antidepresívum zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Má tymoanaleptický a stimulačný účinok.

Selektívne blokuje reverzné neurónové vychytávanie serotonínu (5HT) v synapsiách neurónov v centrálnom nervovom systéme. Inhibícia spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu koncentrácie tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, čím sa zvyšuje a predlžuje jeho účinok na miesta postsynaptických receptorov. Zvýšením serotonergného prenosu fluoxetín inhibuje metabolizmus neurotransmiterov prostredníctvom negatívneho mechanizmu väzby na membránu. O dlhodobé užívanie fluoxetín inhibuje aktivitu 5-HT1 receptorov. Slabo ovplyvňuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. Nemá priamy účinok na serotonínové, m-cholinergné, H1-histamínové a alfa-adrenergné receptory. Na rozdiel od väčšiny antidepresív nespôsobuje zníženie aktivity postsynaptických beta-adrenergných receptorov.

Účinné pri endogénnej depresii a obsedantno-kompulzívnych poruchách. Má anorexigénny účinok a môže spôsobiť chudnutie. Nespôsobuje ortostatickú hypotenziu, sedáciu a je nekardiotoxický. Vytrvalý klinický účinok dochádza po 1-2 týždňoch liečby.

Zlúčenina

Fluoxetín hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (až 95 % podanej dávky); podanie s jedlom mierne inhibuje absorpciu fluoxetínu. Liečivo sa dobre hromadí v tkanivách, ľahko preniká hematoencefalickou bariérou, väzba na bielkoviny krvnej plazmy je viac ako 90%. Metabolizuje sa v pečeni demetyláciou na aktívny metabolit norfluoxetín a množstvo neidentifikovaných metabolitov. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov (80 %) a črevami (15 %), najmä vo forme glukuronidov.

Indikácie

depresia rôzneho pôvodu;
obsedantno-kompulzívne poruchy;
predmenštruačná dysfória;
bulimická neuróza.

Uvoľňovacie formuláre

Kapsuly 10 mg a 20 mg (ochranné známky Lannacher, Canon a iné, niekedy mylne nazývané tablety).

Návod na použitie a dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne, kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo.

Depresívny stav

Počiatočná dávka je 20 mg 1-krát denne ráno, bez ohľadu na jedlo. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 40-60 mg denne, rozdelená do 2-3 dávok (o 20 mg denne týždenne). Maximálna denná dávka je 80 mg v 2-3 dávkach.

Klinický účinok sa rozvinie 1-2 týždne po začiatku liečby, u niektorých pacientov sa môže dosiahnuť neskôr.

Obsedantno-kompulzívne poruchy

Bulimická neuróza

Droga sa používa v denná dávka 60 mg, rozdelených do 2-3 dávok.

Pri predmenštruačných dysforických poruchách je odporúčaná dávka 20 mg denne.

Použitie lieku u pacientov rôzneho veku

Neexistujú žiadne údaje o zmenách dávok v závislosti od veku. Liečba starších pacientov sa má začať dávkou 20 mg denne.

Vedľajší účinok

flutter predsiení;
návaly horúčavy;
hypotenzia;
vaskulitída;
hnačka;
nevoľnosť, vracanie;
suché ústa;
dyspepsia;
dysfágia;
perverzia chuti;
bolesť pozdĺž pažeráka;
anafylaktické reakcie;
sérová choroba;
anorexia (vrátane chudnutia) tela;
svalové zášklby;
bolesť hlavy;
porucha pozornosti;
závraty;
letargia;
ospalosť (vrátane hypersomnolencie, útlmu);
chvenie;
psychomotorická agitácia;
hyperaktivita;
ataxia;
nedostatok koordinácie;
kŕče;
nespavosť (vrátane skorého ranného prebúdzania, počiatočnej a strednej insomnie);
nezvyčajné sny (vrátane nočných môr);
nervozita;
napätie;
znížené libido (vrátane nedostatku libida);
eufória;
dysfunkcia orgazmu (vrátane anorgazmie);
poruchy myslenia;
manické poruchy;
svrbenie kože;
polymorfná kožná vyrážka;
žihľavka;
studený pot;
rozmazané videnie;
časté močenie (vrátane polakizúrie);
poruchy ejakulácie (vrátane absencie ejakulácie, dysfunkčnej ejakulácie, skorej ejakulácie, oneskorenej ejakulácie, retrográdnej ejakulácie);
erektilná dysfunkcia;
gynekologické krvácanie (vrátane krvácania z krčka maternice, dysfunkčné krvácanie z maternice krvácanie z genitálneho traktu, menometrágia, menorágia, metrorágia, polymenorea, krvácanie po menopauze, krvácanie z maternice, krvácanie z pošvy);
sexuálna dysfunkcia;
priapizmus.

Kontraindikácie

súčasné užívanie s inhibítormi MAO (a do 14 dní po ich vysadení);
súčasné užívanie tioridazínu (a 5 týždňov po vysadení fluoxetínu), pimozid;
tehotenstvo;
obdobie dojčenia;
ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min);
zlyhanie pečene;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na liek.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Použitie u detí

U detí a dospievajúcich s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto predpisovanie lieku v detstva odkazuje na kontraindikácie použitia.

špeciálne pokyny

Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov so samovražednými sklonmi, najmä na začiatku liečby. Riziko samovraždy je najvyššie u pacientov, ktorí predtým užívali iné antidepresíva a u pacientov, ktorí počas liečby fluoxetínom pociťujú nadmernú únavu, hypersomniu alebo nepokoj. Kým nedôjde k výraznému zlepšeniu liečby, takíto pacienti by mali byť pod lekárskym dohľadom.

U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní fluoxetínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým dospelým (do 24 rokov) treba zvážiť riziko samovraždy oproti prínosu ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí nad 24 rokov nezvyšovalo, ale u ľudí nad 65 rokov sa mierne znížilo. akýkoľvek depresívna porucha sám o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní skoré odhalenie poruchy alebo zmeny v správaní, ako aj samovražedné sklony.

Počas elektrokonvulzívnej liečby sa môžu vyvinúť dlhotrvajúce epileptické záchvaty.

Interval medzi ukončením liečby inhibítormi MAO a začiatkom liečby fluoxetínom má byť aspoň 14 dní; medzi ukončením liečby fluoxetínom a začiatkom liečby inhibítormi MAO - najmenej 5 týždňov.

Po vysadení lieku môže jeho terapeutická koncentrácia v krvnom sére zostať niekoľko týždňov.

U pacientov s diabetes mellitus sa počas liečby fluoxetínom môže vyvinúť hypoglykémia a po jej vysadení hyperglykémia. Na začiatku alebo po liečbe fluoxetínom môže byť potrebné upraviť dávky inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Pri liečbe pacientov s podváhou treba brať do úvahy anorexigénne účinky (je možné progresívne chudnutie).

Počas užívania fluoxetínu by ste sa mali zdržať pitia alkoholu, pretože. liek zvyšuje účinok alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Užívanie fluoxetínu môže mať negatívny vplyv na výkon potrebnej práce vysoká rýchlosť duševné a fyzické reakcie.

Liekové interakcie

Fluoxetín a jeho hlavný metabolit norfluoxetín majú dlhé obdobia polčas, ktorý je potrebné vziať do úvahy pri kombinovaní fluoxetínu s inými liekmi, ako aj pri jeho nahradení iným antidepresívom.

Liek sa nemá užívať súčasne s inhibítormi MAO, vr. antidepresíva - inhibítory MAO; furazolidón, prokarbazín, selegilín, ako aj tryptofán (prekurzor serotonínu), pretože je možný rozvoj serotonergného syndrómu, ktorý sa prejavuje zmätenosťou, hypomanickým stavom, psychomotorickou agitáciou, kŕčmi, dyzartriou, hypertenznými krízami, triaškou, tremorom, nevoľnosťou, vracaním , hnačka.

Po použití inhibítorov MAO sa má fluoxetín predpísať najskôr 14 dní. Inhibítory MAO sa nemajú používať skôr ako 5 týždňov po ukončení liečby fluoxetínom.

U pacientov stabilných na udržiavacích dávkach fenytoínu sa plazmatické koncentrácie fenytoínu významne zvýšili a po začatí liečby sa objavili príznaky toxicity fenytoínu (nystagmus, diplopia, ataxia a útlm CNS). súbežná liečba fluoxetín.

Kombinované použitie fluoxetínu a solí lítia si vyžaduje starostlivé sledovanie koncentrácie lítia v krvi, pretože je možné ho zvýšiť.

Fluoxetín zvyšuje účinok hypoglykemických liekov.

Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré majú vysoký stupeň väzba na bielkoviny, najmä antikoagulanciá a digitoxín, môže zvýšiť plazmatické koncentrácie voľných (neviazaných) liečiv a zvýšiť riziko nežiaducich účinkov.

Analógy lieku Fluoxetín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

apo fluoxetín;
Deprex;
Deprenon;
Portál;
Prodep;
Prozac;
Profluzak;
Phloxet;
Fluval;
fluxonil;
flunisan;
fluoxetín HEXAL;
fluoxetín Lannacher;
fluoxetín Nycomed;
fluoxetín OBL;
fluoxetín Canon;
fluoxetín hydrochlorid;
Framex.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Najpopulárnejším antidepresívom na svete je fluoxetín, syntetizovaný v USA pred viac ako tridsiatimi rokmi. Farmakologické liek zlepšuje náladu, pomáha bojovať proti depresii, zlepšuje kvalitu života. Ale je tu aj negatívna stránka – rýchla závislosť na droge, podobná drogovej závislosti. Preto je predávkovanie fluoxetínom diagnostikované najčastejšie u tých ľudí, ktorí užívajú liek pre jeho schopnosť spôsobiť eufóriu, a nie kvôli liekovej terapii.

Účinok fluoxetínu na ľudský organizmus

Príčinou zvýšenej úzkosti, nepokoja a emočnej nestability je nedostatok serotonínu alebo „hormónu potešenia“. Fluoxetín (Prozac) má selektívny účinok na mozgové tkanivo a zabraňuje spätnému vychytávaniu serotonínu. Synapsie, ktoré regulujú prenos impulzov z jednej nervovej bunky do druhej, akumulujú nadmerné koncentrácie hormónu. Tento stav prispieva k dlhodobému účinku serotonínu na postsynaptickú väzbu. Užívanie fluoxetínu nemá žiadny vplyv na iné mediátory: zvyšné hormóny produkované endokrinným systémom nemenia ich kvalitatívne a kvantitatívne zloženie.

Fluoxetín nemá sedatívny účinok. Preto je jeho použitie pri nervových šokoch a strese absolútne nezmyselné. Navyše, predávkovanie liekom len zhorší tento stav tým, že spôsobí obsedantné myšlienky a dokonca aj halucinácie.

Relatívna lacnosť fluoxetínu, ako aj nedostatočná kontrola výdaja na lekársky predpis v lekárňach výrazne zvyšuje riziko náhodnej alebo úmyselnej otravy a predávkovania. V Spojených štátoch sa výroba Prozacu zvýšila. Obrovský počet samovrážd po dlhodobé užívanie liek preriedili rady tých, ktorí si želajú, aby sa s nimi zaobchádzalo týmto spôsobom. Proti výrobnej spoločnosti, ktorá pred obeťami skrývala vážne zranenia, boli podané početné žaloby. vedľajšie účinky fluoxetín.

Indikácie pre použitie fluoxetínu

Ak človek pri zamyslení neustále ťuká ceruzkou o stôl alebo si upravuje oblečenie, môžeme hovoriť o obsedantnom stave. Ľudia s pevným charakterom, so záľubou v analýze a hľadaní informácií sa s problémom vyrovnávajú sami. A iní potrebujú pomoc neurológa, ktorý odporúča fluoxetín na nápravu patológie. Liek je tiež predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

Depresia. Duševná porucha vyvoláva stratu schopnosti prežívať radosť, znižuje náladu a motorickú aktivitu. Tento stav nemôže prekonať ani osoba so silnou vôľou, pretože je založená na faktoroch fyziologickej etiológie.
Porucha spánku. Fluoxetín nespôsobuje ospalosť a používa sa na liečbu nespavosti. Pri poruchách zmeny fáz spánku a bdenia vzniká psychická nestabilita. Človek sa nemôže prinútiť vstať z postele alebo urobiť nejakú akciu. Cíti sa deprimovaný, preťažený, unavený.
Bulímia. Strach z priberania spôsobuje, že niektoré ženy po jedle zvracajú. Choroba postupuje rýchlo a spôsobuje trvalé duševné zmeny. Postupom času prestáva váha klesať, stav pokožky sa zhoršuje, vypadávajú vlasy.

Fluoxetín pomáha dievčatám, ktoré trpia smrteľnou patológiou anorexie. Obnovuje ich schopnosť tešiť sa zo života, zlepšuje náladu a sebavedomie.

Neurológovia odporúčajú liek na liečbu závislosti od alkoholu a odvykanie od fajčenia. Rozchod so zlozvykom spôsobuje u človeka emocionálnu nestabilitu: depresiu, úzkosť. Fluoxetín u takýchto pacientov znižuje nervové napätie a poruchy spánku.

Kontraindikácie používania fluoxetínu

K predávkovaniu antidepresívami dochádza pri užívaní fluoxetínu na radu priateľa, kolegu alebo suseda. Ak droga pomohla jednej osobe, potom inému spôsobí vážne komplikácie, dokonca spôsobí smrť. Faktom je, že Po krátkom priebehu liečby je fluoxetín návykový. Lekárom odporúčané dávkovanie nespôsobuje eufóriu a človek začne brať viac tabletiek.

Pokusy o vysadenie lieku bývajú neúspešné – vzniká abstinenčný syndróm. Vyznačuje sa nasledujúcimi vlastnosťami:

poruchy videnia;
nevoľnosť, vracanie;
závraty;
trasenie rúk a hlavy;
podráždenosť, úzkosť.

Fluoxetín by nemali užívať mladí ľudia mladší ako 18 rokov: mnohí z nich áno hormonálne pozadie ešte nie je stabilný. V Spojených štátoch pred desiatimi rokmi zastrelil mladý muž v škole svojich spolužiakov. Po vyšetrení sa zistilo, že v čase streľby bol pod vplyvom Prozacu.

Kontraindikáciou užívania lieku je akútne a chronické zlyhanie obličiek. Fluoxetín by ste nemali používať, ak máte nasledujúce patológie:

Zvýšená individuálna citlivosť na zložky.
Patológie pečene.
Obdobie tehotenstva a laktácie.
Choroby endokrinného systému.
Epilepsia.

Užívanie antidepresív v takýchto prípadoch spôsobí príznaky predávkovania. Pri týchto ochoreniach je narušená filtrácia krvi od toxických zlúčenín a vznikajú problémy s ich odstraňovaním z tela. Užitie len jednej tablety fluoxetínu bude pre človeka smrteľnou dávkou.

Hlavné príčiny predávkovania

Predpísané dávky fluoxetínu sa líšia od človeka k človeku., priamo závisia od stavu ľudského zdravia a stupňa mentálne poruchy. K predávkovaniu antidepresívami môže dôjsť z dôvodov uvedených nižšie:

Zábudlivosť. Osoba si nepamätá, že už pilulku užil a berie ju znova. Tento stav je typický pre starších ľudí a Staroba Preto by príbuzní mali sledovať užívanie lieku.
Nadmerná domýšľavosť. Pacient sa rozhodne, že dávka predpísaná lekárom nemá terapeutický účinok a zvyšuje ju nezávisle. Ak vezmeme do úvahy kumulatívny účinok fluoxetínu, pravdepodobnosť predávkovania je veľmi vysoká.
Pokusy o samovraždu. Človeka k tomu môže dohnať ťažký depresívny stav, kedy vznikne impulz prerušiť psychické trápenie. Úmrtie v dôsledku užívania samotného fluoxetínu je zriedkavé, smrť je možná pri kombinácii s inými farmakologickými liekmi.

Pri užívaní liekov treba mať na pamäti, že max terapeutický účinok sa vyvíja po 10-14 dňoch pravidelného užívania tabliet. Túžba po rýchlom vyliečení núti človeka skonzumovať väčšie množstvo drogy, čo spôsobuje predávkovanie.

Niektorí dievčatá a ženy považujú fluoxetín za všeliek na nadváhu, čo sa týka schopnosti antidepresíva znižovať chuť do jedla. Zabúdajú, že táto vlastnosť tabliet sa týka vedľajšie účinky, mechanizmus tohto pôsobenia je založený na patologických procesoch v tele. Užívanie fluoxetínu na prázdny žalúdok vedie k predávkovaniu a intoxikácii.

Prvá pomoc pri príznakoch predávkovania

Prekročenie dávky predpísanej neurológom alebo viac Časté užívanie tabliet vedie k ťažkej intoxikácii. Prejavuje sa nasledujúcimi príznakmi:

Narušenie gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, hnačka, vracanie.
Výskyt arytmie, rýchly tlkot srdca.
Tremor horných a dolných končatín.
Zvýšená nervová excitabilita.

Keď je fluoxetín absorbovaný bunkami a tkanivami, u človeka sa vyvinú kŕče, respiračné zlyhanie a arteriálna hypotenzia. Pulz sa stáva vláknitým a koža sa stáva bledou a suchou. Postihnutému sa najprv točí hlava a potom omdlie.

Na účinky antidepresíva neexistuje účinný protijed, pri ťažkých príznakoch otravy je možná smrť.

Po zavolaní sanitky by sa mal stav osoby zmierniť. Aby obeť neublížila sebe a iným, treba ju položiť na bok a upokojiť. Výplach žalúdka je možný pomocou ružového roztoku manganistanu draselného. Pred opustením žalúdka je potrebné vyvolať vracanie. čistá voda bez nestrávenej potravy. Antidepresívum je schopné viazať čierny alebo zelený silne uvarený čaj, ako aj adsorbenty a enterosorbenty. V prípade potreby bude obeť hospitalizovaná a ďalšia detoxikačná terapia sa uskutoční v nemocničnom prostredí.