"Formoterol" je liek, ktorý vám umožňuje zhlboka dýchať. Formoterol (Formoterol) porovnanie cien pre synonymá, dostupnosť v lekárňach Formoterol uvoľňovací formulár

Kvôli zlej ekológii, špinavému vzduchu, alergiám, nadmernému športu a vrodené chyby V súčasnosti je veľa ľudí, ktorí trpia rôznymi chorobami dýchací systém.

Pacienti s bronchiálna astma, ako aj pacienti, ktorí pravidelne pociťujú bronchospazmy a pociťujú ťažobu na hrudníku pri vdychovaní vzduchu, môžu skúsiť užívať formoterol.

Je veľmi pohodlné na použitie v akomkoľvek prostredí, keďže tento produkt je dostupný vo forme inhalátora určeného na 120-krát použitie.

farmakologický účinok

Formoterol je liek, ktorý má výrazný bronchodilatačný účinok na telo. Liek pomáha zvyšovať priesvit priedušiek, znižovať uvoľňovanie histamínu, ako aj aktívnych leukotriénov z pľúc.

Formoterol účinne stimuluje fungovanie beta-adrenergných receptorov a umožňuje voľnú cirkuláciu vzduchu cez priedušky. Zvyčajne liek začne pôsobiť do 5 minút po podaní, avšak kvôli špecifickým vlastnostiam tela môže byť tento čas niekedy predĺžený na 2 hodiny.

Formoterol má svoje liečivý účinok po dobu 10 hodín po použití. Tento liek pomáha uvoľniť svaly dýchacieho systému. Na ceste môže tiež znížiť hladinu draslíka v krvi a zvýšiť srdcovú frekvenciu.

Formoterol sa používa na liečbu a prevenciu kŕčov v prieduškách, ku ktorým dochádza v dôsledku prudkého zúženia ich priechodov. Príčinou môžu byť rôzne alergény alebo príliš intenzívna fyzická aktivita.

Formoterol sa používa na prevenciu a zmiernenie kŕčov v prieduškách u dospelých a detí starších ako 5 rokov. Môže sa použiť pri chorobách dýchacieho traktu v prípade, že sú tieto ochorenia reverzibilné a obštrukčné. Môže sa použiť pri nočnej astme.

Tento liek prináša úľavu trpiacim ľuďom obštrukčná bronchitída. Je charakterizovaný zápalom v prieduškách a zhoršenou cirkuláciou vzduchu v nich.

Drogu môžu s úspechom užívať aj tí, ktorí trpia bronchiálnou astmou. Bude si to však vyžadovať dlhodobé používanie. Formoterol fumarát môže tiež pomôcť pacientom, ktorí majú problémy s pľúcami chronické choroby majúci obštrukčný charakter.

Ide napríklad o bronchitídu, ktorá prešla do chronická forma, ako aj emfyzém.

Spôsob aplikácie

Tento liek sa používa ako inhalácia. Aby ste uvoľnili akútny kŕč, ktorý sa vyskytuje v prieduškách, musíte užiť jednu inhaláciu lieku. V tomto prípade sa do tela dostane asi 12 mcg účinnej látky.

Potom by ste mali minútu počkať, a ak sa stav nezlepší, môžete si liek znova podať. V každom prípade by denná dávka nemala presiahnuť 96 mcg, čo sa rovná 8 nádychom a výdychu.

Na preventívne účely, aby ste predišli kŕčom v prieduškách, môžete použiť 12 mcg ráno a rovnaké množstvo lieku večer. Interval medzi dávkami formoterolu by mal byť ideálne 12 hodín.

V najťažších prípadoch je povolené podávanie lieku v množstve 24 mcg dvakrát denne. Minimálny časový interval medzi podaním formoterolu má byť aspoň 8 hodín.

Forma uvoľnenia, zloženie

Tento liek obsahuje formoterol fumarát a je dostupný vo forme aerosólu s odmeranou dávkou. V súčasnosti sa vyrábajú najmä inhalátory určené na 120 dávok. Každý z nich má 12 mcg účinnej látky.

Je to biely alebo mierne nažltlý prášok, ktorý je ľahko rozpustný v kyseline octovej a metanole. Táto látka sa čiastočne rozkladá aj v alkohole a izopropanole.

Ale napríklad formoterol fumarát je zle rozpustný vo vode a acetóne.

Interakcia s inými liekmi

Pri používaní formoteroliumfumarátu sa majú ďalšie adrenergné látky používať len s veľkou opatrnosťou. Súbežné podávanie Tento liek spolu s produktmi obsahujúcimi xantín, ako aj rôzne steroidy a diuretické zložky môže výrazne znížiť obsah draslíka v krvi.

A to prispieva k narušeniu činnosti srdca a zhoršeniu pH krvi. Pri používaní formoterolu sa neodporúča užívať lieky, ktoré zvyšujú QTc interval.

Týka sa to napríklad inhibítorov MAO a tricyklických liekov na depresiu. V opačnom prípade bude srdce a cievy príliš zaťažené a môžu sa vyskytnúť komorové arytmie.

Taktiež by sa formoterol nemal užívať spolu s betablokátormi, pretože sa navzájom potláčajú. A ak máte bronchiálnu astmu, ich súčasné použitie môže vo všeobecnosti zvýšiť pravdepodobnosť kŕčov.

Takže pri predávkovaní liekom sa často pozoruje nasledovné:

Okrem toho, keď je dávka lieku prekročená, pacienti často zaznamenávajú suchosť. ústna dutinaúnava, nevoľnosť a slabosť. Môže sa objaviť aj nespavosť a acidóza (oxidácia organizmu).

Veľmi v ojedinelých prípadoch hrozí zástava srdca alebo smrť. Ale to je možné len vtedy, ak sú dávky niekoľkotisíckrát vyššie. Ak sa po užití tohto lieku vyskytnú nejaké závažné vedľajšie účinky, mali by ste ho prestať používať a tiež by ste mali z času na čas absolvovať elektrokardiogram na sledovanie funkcie srdca.

Obmedzenia používania a kontraindikácie

Formoterol fumarát by nemali užívať pacienti, ktorí majú akékoľvek kardiovaskulárne poruchy alebo zlyhania tep srdca, krvný tlak je príliš vysoký.

Tento liek sa neodporúča užívať ani ľuďom trpiacim triaškou alebo tyreotoxikózou, ani deťom do 5 rokov. Opatrní by mali byť všetci tí, ktorí niekedy zaznamenali negatívne reakcie na podanie sympatomimetík.

Tiež by ste nemali používať formoteroliumfumarát u pacientov, ktorí môžu potlačiť záchvaty bronchiálnej astmy iba nepravidelnými inhaláciami produktov obsahujúcich zlúčeniny, ktoré ovplyvňujú beta2-adrenergné receptory.

Ak už pacient užíva nejaké lieky s beta2-agonistami alebo kortikosteroidmi, potom by sa mu nemal podávať ani formoterol fumarát.

Pri užívaní tohto lieku ľuďmi, ktorí majú precitlivenosť na hlavnú účinnú látku, sa môže stav pacienta zhoršiť.

Počas liečby týmto liekom by ste sa nemali venovať činnostiam, ktoré si vyžadujú príliš veľa pozornosti a dobrú koordináciu pohybov.

Formoterol fumarát sa môže predpisovať iba v extrémnych prípadoch a v malých dávkach diabetikom a ženám s myómom maternice.

Užívanie počas tehotenstva

Ženy počas tehotenstva by sa mali vyhnúť užívaniu tohto lieku. Faktom je, že beta-agonisty môžu mať zlý vplyv na schopnosť kontraktility maternice.

V tomto ohľade môže byť takýto liek predpísaný budúcim matkám iba vtedy, ak je jeho prínos pre nich väčší ako poškodenie gravidného plodu.

Keď dojčiace matky užívajú formoterol fumarát, táto látka môže prechádzať do mlieka a spôsobiť poškodenie dieťaťa, takže ženy počas laktácie by tiež nemali používať tento liek.

Podmienky a lehoty skladovania

Formoterol sa má uchovávať na chladnom mieste, ale nemal by sa nechať zmraziť. Neschovávajte liek v chladničke.

Liek by mal byť chránený pred ostrým slnkom a umiestnený mimo dosahu vykurovacích zariadení.

cena

Priemerná cena Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dávok) v Rusku- 3500 rubľov.

Priemerná cena lieku Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dávok) na Ukrajine- 1500 hrivien.

Analógy

Za analógy Formoterolu sa považujú: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Lieky podobné účinku: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

závery

Zhrnutím článku môžeme vyvodiť nasledujúce závery:

Formoterol je dostupný ako 120-dávkový inhalátor.
Droga sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, kŕčov dýchacieho systému, používa sa pri ťažkostiach s dýchaním.
Maximálna denná dávka je 96 mcg, čo znamená, že nie je možné užiť viac ako 8 stlačení inhalátora denne.
Minimálny prípustný interval medzi injekciami prípravku je 8 hodín.
Tehotné a dojčiace ženy, diabetici a pacienti so srdcom by nemali užívať formoterol.
Liek sa má uchovávať na chladnom mieste a môže sa skladovať najviac 2 roky.

Vzorec: C19H24N2O4, chemický názov: (R*,R*)-(±)-N-amino]etyl]fenyl]formamid (ako fumarát).
Farmakologická skupina: vegetotropné látky / adrenomimetiká / beta-adrenergné agonisty.
Farmakologický účinok: bronchodilatátor, adrenomimetikum.

Farmakologické vlastnosti

Formoterol je selektívny, dlhodobo pôsobiaci agonista beta2-adrenergných receptorov. Formoterol pri vdýchnutí pôsobí lokálne na priedušky a spôsobuje ich rozšírenie. Aktivita formoterolu vo vzťahu k beta2-adrenergným receptorom, ktoré sa nachádzajú najmä v hladkých svaloch priedušiek, je viac ako 200-krát vyššia ako vo vzťahu k beta1-adrenergným receptorom, ktoré sa nachádzajú najmä v myokarde. Myokard obsahuje aj beta2-adrenergné receptory, ktoré tvoria až 10–50 % z celkového počtu beta-adrenergných receptorov. Presná funkcia týchto receptorov nebola stanovená, ale zvyšujú riziko vzniku srdcových reakcií aj pri použití vysoko selektívnych beta2-agonistov. Hlavné nežiaduce reakcie inhalačných beta2-adrenergných agonistov sa vyvíjajú v dôsledku nadmernej aktivácie systémových beta-adrenergných receptorov. Formoterol stimuluje adenylátcyklázu vo vnútri buniek, ktorá katalyzuje premenu adenozíntrifosfátu na cyklický adenozínmonofosfát. Zvýšenie koncentrácie cyklického adenozínmonofosfátu spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva priedušiek a inhibuje uvoľňovanie z buniek (najmä z žírne bunky) mediátory okamžitej precitlivenosti. Zistilo sa, že v ľudských pľúcach formoterol inhibuje uvoľňovanie mediátorov (leukotriény, histamín) zo žírnych buniek. Štúdie na zvieratách ukázali, že formoterol spomaľuje alergénom indukovaný prílev eozinofilov u psov s hyperreaktivitou dýchacích ciest a extravazáciou sérového albumínu vyvolanou histamínom u psov. morčatá ktorí sú pod narkózou. Význam týchto faktov pre ľudí nie je známy.
Farmakodynamické a farmakokinetické vzťahy medzi elektrokardiografickými parametrami, srdcovou frekvenciou, renálnou exkréciou formoterolu a koncentráciou draslíka v sére boli študované u 10 zdravých mužov vo veku 25 až 45 rokov s jednou inhaláciou 12, 24, 48, 96 mcg lieku. Medzi zvýšenými plazmatickými koncentráciami glukózy a zvýšenou srdcovou frekvenciou, zníženými koncentráciami draslíka v sére a renálnym vylučovaním formoterolu bol stanovený lineárny vzťah. V inej štúdii dostalo 12 dobrovoľníkov jednorazovú dávku 120 mcg lieku (10 nad odporúčanú jednorazovú dávku). U všetkých jedincov sa koncentrácia draslíka v krvnom sére znížila maximálne o 0,55 – 1,52 mmol/l. Bola zaznamenaná silná korelácia medzi hladinami formoterolu a draslíka v krvnom sére: najväčší účinok na koncentráciu draslíka sa pozoroval 1 až 3 hodiny po dosiahnutí maximálnej koncentrácie liečiva. Maximálne zvýšenie srdcovej frekvencie bolo v priemere pozorované 6 hodín po užití lieku a predstavovalo 26 úderov za minútu. Maximálne predĺženie opraveného QT intervalu pri výpočte pomocou Fredericiinho vzorca bolo v priemere 8 milisekúnd a podľa Bazettovho vzorca - 25 milisekúnd. Hodnota korigovaného QT intervalu sa vrátila na pôvodnú hodnotu 0,5 - 1 deň po užití lieku. Hladiny formoterolu v sére slabo korelovali so zvýšením korigovaného QT intervalu a srdcovej frekvencie. Vplyv na pulzovú frekvenciu, plazmatickú koncentráciu draslíka a korigovaný QT interval sú známe farmakologické účinky skupiny liekov, do ktorej patrí formoterol, takže ich vývoj v štúdiách je veľmi vysoké dávky lieku (120 mcg raz, 10-násobok odporúčanej jednorazovej dávky). Tieto reakcie boli zdravými dobrovoľníkmi dobre tolerované. Formoterol môže spôsobiť sploštenie vlny T, depresiu segmentu ST na elektrokardiograme; klinický význam týchto zmien nie je známy.
Štúdie ukázali, že tolerancia na bronchoprotektívny účinok formoterolu sa pozorovala po 2 týždňoch užívania lieku, strata ochranných vlastností bola zaznamenaná do konca 12-hodinového obdobia po podaní. Po ukončení dlhodobá liečba Pri formoterole sa nepozorovali žiadne reakcie rebound bronchiálnej hyperreaktivity.
Pri jednorazovej inhalácii 120 mcg lieku u 12 zdravých dobrovoľníkov sa formoterol rýchlo absorboval do plazmy, pričom maximálnu koncentráciu (92 pg/ml) dosiahol do 5 minút. U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ktorí dostávali liek v dávke 12 alebo 24 mcg dvakrát denne počas 12 týždňov, bola priemerná plazmatická koncentrácia formoterolu 4,0 – 8,8 pg/ml a 8,0 – 17,3 pg/ml, v uvedenom poradí. Keď 10 zdravých dobrovoľníkov inhalovalo 12–96 mcg lieku, vylučovanie S,S- a R,R-enantiomérov formoterolu močom vzrástlo úmerne k dávke, takže v uvažovanom rozsahu dávok sa absorpcia formoterolu zvýšila. počas inhalácie je lineárny. Pri opakovanom použití lieku dochádza k určitej akumulácii formoterolu v krvnej plazme, index akumulácie, ktorý bol hodnotený podľa vylučovania nezmeneného lieku močom, bol 1,19 - 2,08. Množstvo formoterolu eliminovaného v rovnovážnom stave bolo takmer rovnaké ako množstvo predpokladané na základe farmakokinetiky po jednorazovej dávke. Verí sa, že väčšina formoterol (ako iné inhalačné lieky) sa prehltne a potom sa absorbuje do gastrointestinálny trakt. Formoterol v koncentrácii 0,1 – 100 ng/ml in vitro sa viaže na plazmatické bielkoviny o 61 – 64 %, pri plazmatickej koncentrácii 5 – 500 ng/ml s albumínom – 31 – 38 % (tieto koncentrácie v krvnom sére sú vyššie ako tie na inhaláciu 120 mg liečiva). Formoterol sa metabolizuje hlavne O-demetyláciou s ďalšou väzbou na glukuronid na ktorejkoľvek fenolovej hydroxylovej skupine a priamou glukuronidáciou na alifatickej alebo fenolickej hydroxylovej skupine. Ďalším spôsobom biotransformácie formoterolu je sulfatácia a deformylácia, ktorá je sprevádzaná sulfatáciou. Hlavnou cestou metabolizmu je priama konjugácia na fenolovej hydroxylovej skupine, druhou najdôležitejšou cestou je O-demetylácia, ktorá je sprevádzaná konjugáciou na fenolovej 2"-hydroxylovej skupine. Izoenzýmy cytochrómu P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2C9) sa podieľajú na O-demetylácii formoterolu. Formoterol v terapeutických koncentráciách neinhibuje enzýmy cytochrómu P450. Keď sa 2 zdravým dobrovoľníkom perorálne podalo 80 mcg rádioaktívne značeného liečiva, 32–34 % sa vylúčilo stolicou a 59–62 % močom za 104 hodín; renálny klírens bol približne 150 ml/min U 18 pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ktorí dostávali liek v dávkach 12 mcg alebo 24 mcg, sa asi 7 % lieku vylúčilo močom v nezmenenej forme a 6–9 % vo forme metabolitov. U 16 pacientov s bronchiálnou astmou, ktorí dostali 12 mcg alebo 24 mcg lieku inhalačne, sa približne 10 % formoterolu vylúčilo močom v nezmenenej forme a 15–18 % vo forme metabolitov. Po jednorazovej inhalácii 120 mcg lieku u 12 zdravých dobrovoľníkov bol terminálny polčas (na základe meraní sérových koncentrácií) 10 hodín. Terminálny polčas pre S,S- a R,R-enantioméry formoterolu bol 12,3 a 13,9 hodín, v uvedenom poradí, počítané podľa renálnej exkrécie. Podiel S,S- a R,R-enantiomérov nezmenenej látky, ktorý sa našiel v moči, bol 60 %, resp. 40 %.
Nezistili sa žiadne významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch formoterolu v závislosti od pohlavia.
Nezistili sa žiadne významné rozdiely v účinnosti a bezpečnosti formoterolu u starších a starších pacientov. mladý. Farmakokinetika formoterolu u starších pacientov sa neskúmala.
U detí vo veku 5–12 rokov s bronchiálnou astmou, ktoré dostávali inhalačné dávky lieku v dávke 12 mcg alebo 24 mcg dvakrát denne počas 12 týždňov, sa index akumulácie, ktorý sa vypočítal z renálneho vylučovania nezmeneného formoterolu, pohyboval od 1,18 až 1,84 (u dospelých - 1,63 - 2,08). V moči detí sa stanovilo približne 6 % formoterolu v nezmenenej forme a 6,5–9 % vo forme konjugátov.
Farmakokinetika formoterolu u pacientov s poškodením pečene alebo obličiek sa neskúmala.
V štúdiách na zvieratách (hlodavce, miniprasiatka, psy) sa pri súčasnom použití beta-agonistov a derivátov metylxantínu identifikovali prípady arytmií a náhlej smrti s histologicky potvrdenou nekrózou myokardu. Pre ľudí nebol klinický význam týchto faktov stanovený.
Formoterol nevykazoval klastogénne alebo mutagénne vlastnosti v nasledujúcich testoch: chromozomálna analýza na cicavčích bunkách, štúdie mutagenity na cicavčích a bakteriálnych bunkách, mikronukleárne testy na potkanoch a myšiach, transformačná analýza fibroblastov cicavcov, štúdie opravy DNA na ľudských fibroblastoch a potkaních hepatocytoch.
Štúdia karcinogenity lieku sa uskutočnila na myšiach a potkanoch, ktoré dostávali formoterol počas 2 rokov pitná voda alebo jedlo. Pri dávkach lieku 20 mg/kg alebo viac s jedlom a 15 mg/kg alebo viac s pitnou vodou u potkanov sa zvýšil výskyt ovariálneho leiomyómu. Pri podaní 5 mg/kg liečiva s jedlom (približne 450-násobok plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času u ľudí pri podaní maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí inhaláciou) sa výskyt ovariálneho leiomyómu u potkanov nezvýšil. Pri užívaní lieku s jedlom v dávke rovnajúcej sa alebo vyššej ako 0,5 mg/kg (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času pri dávke 0,5 mg/kg je približne 45-násobkom expozície inhalačnej maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí) , zvýšili sa prípady benígneho vývoja.nádory z buniek theca vaječníkov. Tieto skutočnosti neboli pozorované pri testoch na myšiach ani pri podávaní lieku potkanom prostredníctvom pitnej vody. Pri podaní 69 mg/kg alebo viac liečiva v pitnej vode sa zvýšili prípady rozvoja karcinómov a subkapsulárnych adenómov nadobličiek u samcov myší; tieto nádory sa nevyvinuli, keď sa liek podával s jedlom v dávkach približne 50 mg/kg (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času je približne 590-krát vyššia ako maximálna odporúčaná inhalačná expozícia u ľudí denná dávka). Keď sa liek užíval s jedlom v dávke 50 mg/kg (u samcov) a 20 a 50 mg/kg (u samíc), u myší sa pozoroval vývoj hepatokarcinómov. Pri užívaní lieku s jedlom v dávkach 2 mg/kg alebo vyšších (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času pri dávke 2 mg/kg je približne 25-krát vyššia ako expozícia u ľudí pri inhalačné podávanie maximálna odporúčaná denná dávka), bol zaznamenaný rozvoj leiomyosarkómov a leiomyómov maternice. Zvýšenie výskytu leiomyómov reprodukčného systému u samíc hlodavcov bolo podobné údajom zo štúdií s inými beta-agonistami.
V reprodukčnej štúdii na potkanoch, ktoré dostávali liek perorálne v dávkach približne 3 mg/kg (približne 1 000-násobok maximálnej odporúčanej dennej inhalačnej dávky pre ľudí na základe plochy povrchu tela v mg/m2), sa nepozorovalo žiadne poškodenie plodnosti. U potkanov, ktoré dostávali liek v dávke 6 mg/kg (približne 2000-násobok maximálnej odporúčanej dennej inhalačnej dávky pre ľudí, vypočítanej na základe plochy povrchu tela v mg/m2) počas neskorej gravidity, sa zvýšila novorodenecká a prenatálna úmrtnosť. Pri užívaní lieku v dávke 0,2 mg/kg (70-násobok maximálnej odporúčanej dennej inhalačnej dávky pre ľudí pri prepočte na plochu povrchu tela v mg/m2) sa tieto účinky nepozorovali. Pokles hmotnosti a spomalenie osifikácie kostry tela bol zaznamenaný u plodov potkanov, ktoré dostávali liečivo v dávkach 6 mg/kg a 0,2 mg/kg v období organogenézy. Formoterol nespôsobil malformácie v štúdiách na králikoch a potkanoch.

Indikácie

Dlhodobá udržiavacia liečba bronchiálnej astmy a prevencia (u pacientov starších ako 5 rokov) bronchospazmu pri reverzibilných obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest, vrátane pacientov s príznakmi nočnej astmy.
Použitie podľa potreby („na požiadanie“) je indikované u pacientov starších ako 5 rokov na rýchlu prevenciu bronchospazmu spôsobeného fyzickou aktivitou.
Dlhodobá udržiavacia liečba u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc vrátane emfyzému a chronickej bronchitídy.

Spôsob podávania formoterolu a dávka

Formoterol sa používa inhalačne. Bronchiálna astma (udržiavacia liečba): 12 mcg každých 12 hodín. Prevencia záchvatov bronchiálnej astmy, ktorá je spôsobená fyzická aktivita: 12 mcg 15 minút pred očakávanou záťažou. Opakované podanie je možné najskôr 12 hodín po predchádzajúcej inhalácii. Chronická obštrukčná choroba pľúc (udržiavacia liečba): 12 mcg každých 12 hodín. Maximálna odporúčaná dávka je 24 mcg denne.
Kapsuly obsahujúce formoterol fumarát sa nemajú užívať perorálne; musia sa používať len inhaláciou cez špeciálne zariadenie. Nevydychujte do inhalačného prístroja.
Formoterol sa neodporúča u pacientov, u ktorých je úplne postačujúca liečba inhalačnými kortikosteroidmi alebo inými liekmi, z ktorých jedným je intermitentne inhalovaný krátkodobo pôsobiaci beta2-agonista; ako aj pacientom, ktorým sa bronchiálna astma darí kontrolovať len nesystematickými inhaláciami krátkodobo pôsobiacich agonistov beta2-adrenergných receptorov.
Formoterol nie je určený na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy. Ak sa pri použití formoterolu v predtým účinnom dávkovaní začnú rozvíjať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje väčší počet inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta2-agonistov ako zvyčajne, je nevyhnutná urgentná konzultácia s lekárom, pretože ide o častý príznak destabilizácie stavu. V tomto prípade treba liečbu prehodnotiť a predpísať dodatočné metódy terapia (protizápalová liečba, ako sú kortikosteroidy); V tomto prípade je zvyšovanie dennej dávky formoterolu neprijateľné. Nemôžete zvýšiť frekvenciu inhalácií viac ako dvakrát denne. Neužívajte formoterol u pacientov s akútnou dekompenzáciou alebo s viditeľným zhoršením bronchiálnej astmy, pretože tieto situácie môžu byť život ohrozujúce.
Dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné agonisty môžu zvýšiť riziko úmrtia na astmu. Preto sa pri liečbe bronchiálnej astmy má formoterol používať len ako doplnok k liečbe u pacientov, u ktorých sa pri predpisovaní iných lieky na liečbu bronchiálnej astmy (napríklad nízke alebo stredné dávky inhalačných glukokortikoidov) nedosahuje adekvátny účinok, alebo keď si závažnosť ochorenia vyžaduje použitie dvoch typov liečby vrátane formoterolu. Výsledky veľkej placebom kontrolovanej štúdie v Spojených štátoch porovnávajúcej bezpečnosť salmeterolu (ďalšieho dlhodobo pôsobiaceho beta2-adrenergného agonistu) a placeba po pridaní k bežnej liečbe astmy ukázali, že salmeterol v porovnaní s placebom zvyšuje riziko úmrtia. Tieto zistenia sa môžu rozšíriť aj na formoterol, čo je dlhodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista.
Formoterol, podobne ako iné inhalačné beta2-agonisty, môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v tomto prípade je potrebné prestať užívať formoterol a predpísať alternatívnu liečbu. U mnohých pacientov samotné použitie beta2-agonistov neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.
Formoterol, podobne ako iné agonisty beta2-adrenergných receptorov, môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne reakcie (zvýšené krvný tlak, zvýšená srdcová frekvencia a iné); v tomto prípade by ste mali prestať užívať formoterol. Formoterol, podobne ako iné agonisty beta2-adrenergných receptorov, môže spôsobiť klinicky významnú hypokaliémiu (pravdepodobne v dôsledku redistribúcie iónov v bunkách), táto hypokaliémia prispieva k rozvoju Nežiaduce reakcie z kardiovaskulárneho systému. Pokles koncentrácie draslíka v plazme je zvyčajne prechodný a nevyžaduje si náhradu.
Formoterol nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom, pretože neexistujú dôkazy o klinicky významnej protizápalovej aktivite. Formoterol nie je určený na to, aby nahradil kortikosteroidy užívané perorálne alebo inhalované; Neznižujte dávku ani neprestaňte užívať kortikosteroidy. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky inhalačne alebo perorálne, má pokračovať, aj keď sa pacientov stav po formoterole zlepšil. Iba údaje klinické hodnotenie Akékoľvek zmeny v dávke kortikosteroidov majú byť založené na stave pacienta.
U pacientov s bronchiálnou astmou je použitie beta-blokátorov vrátane pre sekundárna prevencia infarkt myokardu je nežiaduci. V takýchto situáciách sa má zvážiť použitie kardioselektívnych betablokátorov, ktoré sa však majú používať s opatrnosťou.
Formoterol používajte opatrne u ľudí, ktorých aktivity sú spojené so zvýšenou koncentráciou a rýchlosťou psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidla).

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, vek do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

Obmedzenia používania

Neobvyklá odpoveď na sympatomimetiká, kardiovaskulárne poruchy vrátane arytmií, ischemickej choroby srdce, srdcová arytmia a poruchy vedenia (najmä atrioventrikulárny blok tretieho stupňa), koronárna insuficiencia, arteriálna hypertenzia, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, známe alebo suspektné predĺženie QT intervalu, idiopatická subvalvulárna aortálna stenóza, zástava srdca; tyreotoxikóza, konvulzívne poruchy, diabetes mellitus, maternicové myómy, dojčenie, tehotenstvo.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Formoterol sa má používať počas tehotenstva a pôrodu (beta-agonisti môžu mať negatívny vplyv na kontraktilitu maternice) len vtedy, keď očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Prísne kontrolované a adekvátne štúdie lieku u tehotných žien, vrátane počas pôrodu, sa neuskutočnili. Formoterol sa má dojčiacim ženám predpisovať opatrne. Neuskutočnili sa žiadne prísne kontrolované a primerané štúdie u dojčiacich žien. Nie je známe, či sa formoterol vylučuje z materské mlieko u žien, ale mnohé lieky sa vylučujú do ľudského mlieka. Formoterol sa vylučuje do mlieka potkanov.

Vedľajšie účinky formoterolu

Nervový systém: tras, závraty, nespavosť, kŕče, nervozita, bolesť hlavy, kŕče lýtkových svalov, úzkosť.
Obehový systém: angina pectoris, tachykardia, arteriálna hypo- alebo hypertenzia, arytmia, palpitácie.
Zažívacie ústrojenstvo: sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť brucha, dyspepsia, gastroenteritída.
Dýchací systém: infekcie horných dýchacích ciest, infekcie orgánov hrudník, bronchitída, dýchavičnosť, faryngitída, zvýšené množstvo spúta, sinusitída, nádcha, dysfónia, tonzilitída, ťažké exacerbácie bronchiálnej astmy vrátane úmrtí (súvislosť s užívaním formoterolu nebola dokázaná).
Ostatné: vírusové infekcie, bolesť na hrudníku, myalgia, bolesť chrbta, vyrážka, svrbenie, horúčka, zranenie, únava, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, metabolická acidóza anafylaktická reakcia vrátane angioedému a závažná arteriálna hypotenzia; alergické reakcie vrátane urtikárie a bronchospazmu.

Interakcia formoterolu s inými látkami

Iné adrenergné lieky sa majú pri používaní formoterolu používať opatrne, pretože existuje riziko zosilnenia predvídateľných sympatomimetických reakcií formoterolu.
Hypokaliemický účinok formoterolu sa môže zvýšiť kombinovaným použitím steroidov, derivátov xantínu a diuretík.
Hypokaliémia alebo zmeny na elektrokardiograme, ktoré sú spôsobené diuretikami nešetriacimi draslík (tiazidové alebo slučkové diuretiká), sa môžu náhle zhoršiť formoterolom, najmä keď sa zvýši jeho dávka; Pri súčasnom použití týchto liekov je potrebná opatrnosť.
Formoterol je potrebný s osobitnú pozornosť predpisovať pri užívaní tricyklických antidepresív, inhibítorov monoaminooxidázy alebo iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval, pretože to môže zvýšiť účinok formoterolu na obehový systém (zvyšuje sa riziko vzniku komorových arytmií).
Betablokátory (vrátane vo forme očné kvapky) a formoterol, ak sa používajú spolu, môžu navzájom potláčať svoje účinky; okrem toho môžu betablokátory spôsobiť ťažký bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou.
Pri súčasnom použití disopyramid, chinidín, prokaínamid, tricyklické antidepresíva, antihistaminiká, fenotiazíny zvyšujú riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

Predávkovanie

V prípade predávkovania formoterolom, záchvat anginy pectoris, tachykardia (viac ako 200 úderov za minútu), arteriálna hypo- alebo hypertenzia, palpitácie, arytmia, sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť hlavy, nervozita, závraty, slabosť, únava, nespavosť , tremor, svalové kŕče, rozvoj kŕčov, metabolická acidóza, hyperglykémia, hypokaliémia; je možná zástava srdca a smrť. Minimálna smrteľná dávka pre potkany, ktoré dostali liek inhalačne, bola 156 mg/kg (približne 25 000-násobok maximálnej odporúčanej inhalačnej dávky pre deti a 53 000-násobok maximálnej odporúčanej inhalačnej dávky pre dospelých na základe plochy povrchu tela v mg/m2).
Liečba: vysadenie formoterolu, podporná a symptomatická liečba, elektrokardiografické monitorovanie. Použitie kardioselektívnych betablokátorov sa má vykonávať s prihliadnutím na riziko bronchospazmu. Údaje o účinnosti dialýzy sú nedostatočné.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou formoterol

Kombinované lieky:
Budezonid + Formoterol: Symbicort® Turbuhaler®;
Beklometazón + Formoterol: Foster;
Budezonid + Formoterol [sada]: Foradil Combi;
Mometazón + Formoterol: Zenhale.

Názov: Formoterol

Farmakologické účinky:
Beta-adrenomimetikum, stimulujúce najmä beta-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok (rozširuje lúmen priedušiek). Inhibuje (potláča) uvoľňovanie histamínu a leukotriénov (biologicky aktívne látky produkované v tele) z pľúcneho tkaniva. Nástup účinku lieku je po 5 minútach, maximálne po 2 hodinách, trvanie účinku pri reverzibilnej bronchoobštrukcii (zhoršené prúdenie vzduchu prieduškami) do 10 hodín.

Formoterol - indikácie na použitie:

Prevencia a liečba bronchospazmu (ostré zúženie priesvitu priedušiek) u pacientov s obštrukčnou bronchitídou (zápal priedušiek v kombinácii so zhoršeným prietokom vzduchu cez ne); bronchiálna astma; bronchospazmus spôsobený alergénom alebo fyzickou aktivitou.

Formoterol - spôsob aplikácie:

Liečivo sa podáva inhalačne. Na uvoľnenie (zmiernenie) akútneho bronchospazmu užite jednu inhaláciu (12 mcg) lieku a ak je to potrebné, po minúte znova vdýchnite. Najvyššia denná dávka je 96 mcg (8 vdychov). Na prevenciu astmatických záchvatov podávajte 12 mcg (1 nádych) 2-krát denne po 12 hodinách, v závažných prípadoch - 24 mcg 2-krát denne najmenej po 8 hodinách.

Formoterol - vedľajšie účinky:

Bolesť hlavy, závrat, sucho v ústach, nervozita, chvenie svalov s malou amplitúdou, tachykardia (rýchly tlkot srdca), nevoľnosť.

Formoterol - kontraindikácie:

Tehotenstvo, dojčenie, precitlivenosť na liečivo alebo beta-agonisty.
Pri užívaní lieku sa od pacientov nevyžaduje, aby sa zapájali do činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť alebo koordináciu pohybov. Formoterol sa nemá kombinovať s inými adrenergnými agonistami, inhibítormi MAO alebo tricyklickými antidepresívami. Pacientom, ktorí trpia, sa liek predpisuje opatrne cukrovka s myómami ( benígny nádor svalová vrstva) maternice.

Formoterol - forma uvoľňovania:

Dávkovaný aerosól na inhaláciu v inhalátore, 100 dávok. Jedna dávka obsahuje 12 mcg formoteroliumfumarátu.

Formoterol - podmienky skladovania:

Zoznam B. Na chladnom mieste, zabráňte mrazu. Chráňte pred priamym slnečným žiarením a zdrojmi tepla.

Formoterol - synonymá:

Foradil.

Dôležité!
Pred použitím lieku Formoterol mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Tento návod je určený len na informačné účely.

farmakologický účinok

Beta adrenergný agonista. Pôsobí predovšetkým na β2-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok, uvoľňuje a zabraňuje bronchospazmu. Inhibuje uvoľňovanie histamínu, leukotriénov a prostaglandínu D2 zo žírnych buniek, bazofilov a senzibilizovaných buniek bronchoalveolárneho stromu.

Farmakokinetika

Pri inhalačnom podaní možno prehltnúť asi 90 % účinnej látky. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia je 65%. Cmax sa dosiahne v priebehu 0,5-1 hodiny.Väzba na plazmatické bielkoviny je 61-64%. T 1/2 - 2-3 hod. Metabolizované hlavne glukuronidáciou. Vylučuje sa obličkami (70 %) a črevami (30 %). Renálny klírens – 150 ml/min.

Pri inhalačnom použití sa rýchlo vstrebáva, C max sa dosiahne po 15 minútach, koncentrácia účinnej látky v pľúcach po inhalácii turbuhalerom je 21-37%. Biologická dostupnosť – 46 %. Väzba na plazmatické bielkoviny – 50 %. T 1/2 – 8 hodín.

Indikácie

Prevencia a liečba bronchospazmu u pacientov s obštrukčnou bronchitídou a bronchiálnou astmou.

Dávkovací režim

Používa sa vo forme inhalácií. Dávka závisí od použitej dávky lieková forma a vek pacienta.

Vedľajší účinok

Možno: bolesť hlavy, nevoľnosť, sucho v ústach, triaška.

Zriedka: svalové kŕče, myalgia, tachykardia, závraty, nepokoj, úzkosť, poruchy spánku, nervozita, zvýšený bronchospazmus.

V niektorých prípadoch: reakcie precitlivenosť(ťažká arteriálna hypotenzia, urtikária, angioedém, svrbenie, exantém), periférny edém, zmeny chuti.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na formoterol alebo iné beta-agonisty, deti mladšie ako 5 rokov.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a dojčenia sa formoterol používa s opatrnosťou, len v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku preváži potenciálne riziko nežiaducich účinkov pre plod alebo dieťa.

Použitie u detí

Kontraindikované v detstva do 5 rokov.

Liekové interakcie

Formoterol sa nemá kombinovať s adrenomimetikami, inhibítormi MAO, tricyklickými antidepresívami (riziko vzniku vedľajšie účinky z kardiovaskulárneho systému).

Pri súčasnom použití deriváty xantínu, kortikosteroidy a diuretiká zvyšujú pravdepodobnosť hypokaliemického účinku lieku.

Pri súčasnom použití chinidínu, dizopyramidu, prokaínamidu, fenotiazínov, antihistaminík, tricyklických antidepresív zvyšujú riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

Betablokátory (aj vo forme očných kvapiek) čiastočne alebo úplne blokujú účinok formoterolu.

špeciálne pokyny

Osobitná opatrnosť a starostlivé sledovanie sa vyžaduje, ak je potrebné použiť formoterol u pacientov s nasledujúcimi sprievodnými ochoreniami: ochorenie koronárnych artérií; poruchy srdcového rytmu a vedenia, najmä AV blokáda tretieho stupňa; ťažké srdcové zlyhanie; idiopatická subvalvulárna aortálna stenóza; hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; tyreotoxikóza; známe alebo predpokladané predĺženie QT intervalu (QT korigovaný >0,44 s).

Používajte opatrne u pacientov s diabetes mellitus a myómami maternice.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tremor alebo úzkosť, ktoré sa vyskytujú počas liečby beta-agonistami, môžu ovplyvniť schopnosť pacienta viesť vozidlo, preto sa pri používaní formoterolu neodporúča zapájať sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Charakteristika látky Formoterol
Bronchodilatátor (beta2-adrenergný agonista).
Dostupné vo forme formoterol fumarátu a formoterol fumarátu dihydrátu. Formoterol fumarát je biely alebo žltkastý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný v ľadovej kyseline octovej, rozpustný v metanole, v menšej miere v etanole a izopropanole, slabo rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v acetóne, etylacetáte a dietyléteri. Molekulová hmotnosť 840,9.

Farmakológia

Farmakologický účinok - bronchodilatátor, adrenomimetikum.
Formoterol fumarát je dlhodobo pôsobiaci selektívny agonista adrenergných beta2 receptorov. Pri inhalácii formoterol fumarát pôsobí lokálne na priedušky, čo spôsobuje bronchodilatáciu. Štúdie in vitro ukázali, že jeho aktivita proti beta2-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v hladkých svaloch priedušiek je viac ako 200-krát vyššia ako proti beta1-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v myokarde. Beta2-adrenergné receptory sa nachádzajú aj v myokarde, čo predstavuje až 10-50 % celkový počet beta-adrenergné receptory. Presná funkcia týchto receptorov nebola stanovená, ale zvyšujú potenciál srdcových účinkov dokonca aj vysoko selektívnych beta2-agonistov. Formoterol fumarát stimuluje intracelulárnu adenylátcyklázu, ktorá katalyzuje transformáciu ATP na cAMP. Zvýšenie hladín cAMP spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva priedušiek a inhibuje uvoľňovanie okamžitých mediátorov precitlivenosti z buniek, najmä zo žírnych buniek. Štúdie in vitro ukázali, že formoterol fumarát inhibuje uvoľňovanie mediátorov (histamínu a leukotriénov) zo žírnych buniek v ľudských pľúcach. V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že formoteroliumfumarát inhibuje extravazáciu plazmatického albumínu vyvolanú histamínom u anestetizovaných morčiat a alergénom indukovaný prílev eozinofilov u psov s hyperreaktivitou dýchacích ciest. Význam týchto zistení zo štúdií na zvieratách a in vitro je u ľudí nejasný.
Hlavné vedľajšie účinky inhalačných beta2-agonistov sú výsledkom nadmernej aktivácie systémových beta-adrenergných receptorov. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky u dospelých a dospievajúcich patria tras a záchvaty kostrového svalstva, nespavosť, tachykardia, hypokaliémia a hyperglykémia.
Použitie látky Formoterol
Podľa Physician Desk Reference (2009) je formoterol fumarát indikovaný na dlhodobú (dvakrát denne – ráno a večer) udržiavaciu liečbu bronchiálnej astmy a prevenciu (u dospelých a detí vo veku 5 rokov a starších) bronchospazmu pri reverzibilných obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest , vrátane .h. u pacientov s príznakmi nočnej astmy.
Použitie formoteroliumfumarátu „na požiadanie“ (ak je to potrebné) je indikované u dospelých a detí vo veku 5 rokov a starších na rýchlu prevenciu bronchospazmu spôsobeného cvičením.
Formoterol fumarát sa používa na dlhodobú (dvakrát denne – ráno a večer) udržiavaciu liečbu u pacientov s CHOCHP, vrátane chronickej bronchitídy a emfyzému.

Kontraindikácie
Precitlivenosť.

Obmedzenia používania
Kardiovaskulárne poruchy, vrátane koronárna nedostatočnosť, arytmie, arteriálnej hypertenzie, konvulzívne poruchy, tyreotoxikóza, nezvyčajná odpoveď na sympatomimetiká, tehotenstvo, dojčenie, vek do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).
Formoterol fumarát sa neodporúča pacientom, ktorých bronchiálnu astmu je možné kontrolovať len nesystematickými inhaláciami krátkodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov, ako aj pacientom, u ktorých je liečba inhalačnými kortikosteroidmi alebo inými liekmi, z ktorých jedným je inhalačný skrat -účinný beta2-agonista z času na čas, je úplne postačujúci.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Adekvátne kontrolované štúdie formoterol fumarátu u tehotných žien, vrátane. počas pôrodu, nebola vykonaná. Formoteroliumfumarát sa má používať počas gravidity a pôrodu (keďže beta-agonisty môžu nepriaznivo ovplyvniť kontraktilitu maternice) len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Kategória účinku FDA na plod je C.
Formoterol fumarát sa vylučuje do mlieka potkanov. Nie je známe, či sa u žien vylučuje do materského mlieka, ale keďže veľa liekov sa vylučuje do ľudského mlieka, formoterol fumarát sa má dojčiacim ženám podávať opatrne (neurobili sa dobre kontrolované štúdie u dojčiacich žien).

Vedľajšie účinky látky Formoterol
Vedľajšie účinky formoteroliumfumarátu sú podobné vedľajším účinkom iných selektívnych beta2-agonistov a zahŕňajú angínu pectoris, arteriálnu hypo- alebo hypertenziu, tachykardiu, arytmiu, nervozitu, bolesť hlavy, tremor, sucho v ústach, palpitácie, závraty, kŕče, nevoľnosť, únavu, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, metabolická acidóza a nespavosť.
Bronchiálna astma
Počas kontrolovaných klinických štúdií sa formoteroliumfumarát (12 mcg 2-krát denne) podával 1985 pacientom (deti vo veku 5 rokov a staršie, dospievajúci a dospelí) s bronchiálnou astmou. Medzi zistenými vedľajšími účinkami formoteroliumfumarátu s frekvenciou 1 % alebo viac, prekračujúcou frekvenciu vedľajšie účinky v skupine s placebom boli zaznamenané nasledovné (vedľa názvu je percento výskytu tohto vedľajšieho účinku v skupine s formoterol fumarátom, v zátvorkách - v skupine s placebom):
Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: triaška 1,9 % (0,4 %), závrat 1,6 % (1,5 %), nespavosť 1,5 % (0,8 %).
Z dýchacieho systému: bronchitída 4,6 % (4,3 %), infekcie hrudníka 2,7 % (0,4 %), dýchavičnosť 2,1 % (1,7 %), tonzilitída 1,2 % ( 0,7 %), dysfónia 1,0 % (0,9 %).
Iné: vírusové infekcie 17,2 % (17,1 %), bolesť na hrudníku 1,9 % (1,3 %), vyrážka 1,1 % (0,7 %).
Tri vedľajšie účinky – tremor, závraty a dysfónia – boli závislé od dávky (študované boli dávky 6, 12 a 24 mcg podávané dvakrát denne).
Bezpečnosť formoteroliumfumarátu v porovnaní s placebom sa skúmala v multicentrickom, randomizovanom, dvojito zaslepenom klinickom skúšaní u 518 detí vo veku 5 – 12 rokov s astmou, ktoré vyžadovali liečbu. denný príjem bronchodilatanciá a protizápalové lieky. Pri užívaní 12 mcg formoterol fumarátu 2-krát denne bola frekvencia nežiaducich účinkov porovnateľná s frekvenciou v skupine s placebom. Povaha vedľajších účinkov zistených u detí sa líšila od vedľajších účinkov formoterol fumarátu zaznamenaných u dospelých. Vedľajšie účinky v skupine s formoterol fumarátom u detí, ktoré prekročili frekvenciu detekcie vedľajší účinok v skupine s placebom zahŕňala infekcie/zápaly (vírusové infekcie, rinitída, tonzilitída, gastroenteritída) alebo gastrointestinálne ťažkosti (bolesť brucha, nauzea, dyspepsia).
CHOCHP
V dvoch kontrolovaných štúdiách dostávalo 405 pacientov s CHOCHP formoterol fumarát (12 mcg dvakrát denne). Výskyt nežiaducich účinkov bol porovnateľný v skupine s formoterol fumarátom a placebom. Medzi vedľajšími účinkami v skupine s formoterol fumarátom s frekvenciou rovnou alebo vyššou ako 1 % a vyššou ako v skupine s placebom boli zaznamenané nasledujúce (vedľa názvu je percento výskytu v skupine s formoterol fumarátom, v zátvorkách - v placebo skupina):
Z nervového systému a zmyslových orgánov: kŕče 1,7 % (0 %), kŕče lýtkových svalov 1,7 % (0,5 %), úzkosť 1,5 % (1,2 %).
Z dýchacieho systému: infekcie horných dýchacích ciest 7,4 % (5,7 %), faryngitída 3,5 % (2,4 %), sinusitída 2,7 % (1,7 %), zvýšený spútum 1,5 % (1,2 %).
Iné: bolesť chrbta 4,2 % (4,0 %), bolesť na hrudníku 3,2 % (2,1 %), horúčka 2,2 % (1,4 %), svrbenie 1,5 % (1,0 %), sucho v ústach 1,2 % (1,0 %), trauma 1,2 % (0 %).
Celkovo bol výskyt všetkých kardiovaskulárnych nežiaducich udalostí v dvoch hlavných štúdiách nízky a porovnateľný s placebom (6,4 % u pacientov užívajúcich formoterol fumarát 12 mcg dvakrát denne a 6,0 % v skupine s placebom). V skupine s formoterol fumarátom sa nepozorovali žiadne špecifické kardiovaskulárne vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytovali s frekvenciou 1 % alebo vyššou a prevyšovali frekvenciu výskytu v skupine s placebom.
V dvoch štúdiách u pacientov užívajúcich 12 mcg a 24 mcg formoterol fumarátu dvakrát denne sa zistilo, že sedem vedľajších účinkov (faryngitída, horúčka, kŕče, zvýšená tvorba spúta, dysfónia, myalgia a tremor) záviselo od dávky.
Postmarketingové štúdie
Počas rozsiahleho postmarketingového používania formoteroliumfumarátu boli hlásené závažné exacerbácie astmy, z ktorých niektoré boli smrteľné. Hoci väčšina týchto prípadov bola pozorovaná u pacientov s ťažkou bronchiálnou astmou alebo akútnou dekompenzáciou stavu, niekoľko prípadov bolo pozorovaných u pacientov s menej ťažkou bronchiálnou astmou. Vzťah týchto prípadov k použitiu formoterol fumarátu nebol stanovený. Existujú zriedkavé správy o anafylaktické reakcie vrátane ťažkej hypotenzie a angioedému spojeného s inhalačným formoterol fumarátom. Alergické reakcie sa môže prejaviť ako urtikária a bronchospazmus. V klinických štúdiách sa pri použití formoteroliumfumarátu nepreukázal rozvoj drogovej závislosti.

Interakcia
Iné adrenergné látky sa majú počas užívania formoterolu používať opatrne, pretože existuje riziko zosilnenia predvídateľných sympatomimetických účinkov formoterolu. O simultánne podávanie xantínové deriváty, steroidy alebo diuretiká môžu zvýšiť hypokaliemický účinok agonistov adrenergných receptorov. Zmeny EKG a/alebo hypokaliémia spôsobená diuretikami nešetriacimi draslík, ako sú slučkové alebo tiazidové diuretiká, môžu byť beta-agonistami náhle exacerbované, najmä keď sa prekročí dávka (hoci klinický význam týchto účinkov nie je jasný, odporúča sa opatrnosť kedy simultánne podávanie drogy týchto skupín). Formoterol, podobne ako iné beta2-agonisty, sa má podávať s osobitnou opatrnosťou pri užívaní inhibítorov MAO, tricyklických antidepresív alebo iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QTc interval, pretože to môže zosilniť účinok adrenergných agonistov na kardiovaskulárny systém(zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií). Formoterol a betablokátory môžu pri súbežnom podávaní vzájomne potláčať svoje účinky. Betablokátory môžu nielen antagonizovať farmakologický účinok beta-agonistov, ale môžu tiež spôsobiť ťažký bronchospazmus u pacientov s astmou.

Predávkovanie
Symptómy: záchvat angíny pectoris, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, tachykardia (viac ako 200 úderov/min), arytmia, nervozita, bolesť hlavy, tremor, záchvaty, svalové kŕče, sucho v ústach, palpitácie, nevoľnosť, závraty, únava, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia , nespavosť, metabolická acidóza. Je možná zástava srdca a smrť (ako pri všetkých inhalačných sympatomimetikách). Minimálna letálna dávka pre potkany, ktorí dostávali formoterol fumarát inhalačne, bola 156 mg/kg (približne 53 000-násobok inhalačného MDV pre dospelých a 25 000-násobok inhalačného MDV pre deti, v uvedenom poradí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2).
Liečba: vysadenie formoterol fumarátu, symptomatická a podporná liečba, monitorovanie EKG. Použitie kardioselektívnych betablokátorov má brať do úvahy možné riziko bronchospazmu. Údaje o účinnosti dialýzy pri predávkovaní formoterol fumarátom sú nedostatočné.

Cesty podávania
Inhalácia.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Formoterol
Dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné agonisty môžu zvýšiť riziko úmrtia na astmu. V tejto súvislosti by sa pri liečbe bronchiálnej astmy mal formoterol fumarát používať len ako doplnok k liečbe u pacientov, ktorí nedosahujú adekvátny účinok pri predpisovaní iných liekov na liečbu bronchiálnej astmy (napríklad pri predpisovaní nízkych alebo stredných dávok inhalačných glukokortikoidov) alebo v prípadoch, keď si závažnosť ochorenia vyžaduje použitie dvoch typov liečby, vrátane formoterol fumarátu. Údaje z veľkej placebom kontrolovanej štúdie v USA porovnávajúcej bezpečnosť iného dlhodobo pôsobiaceho beta2-adrenergného agonistu (salmeterolu) s placebom, keď sa pridal ku konvenčnej liečbe astmy, ukázali, že salmeterol bol spojený so zvýšeným rizikom úmrtia v porovnaní s placebom. Tieto zistenia sa môžu vzťahovať aj na formoterol fumarát, dlhodobo pôsobiaceho agonistu beta2-adrenergných receptorov.
Formoterol fumarát nie je určený na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy. Ak sa počas užívania formoteroliumfumarátu v predtým účinnom dávkovaní začnú objavovať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje väčší počet inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta2-agonistov ako zvyčajne, je nevyhnutná urgentná konzultácia s lekárom, pretože tieto sú časté príznaky destabilizácie stavu. V tomto prípade je potrebné prehodnotiť liečbu a predpísať ďalšiu liečbu (protizápalová liečba, napr. kortikosteroidy); Zvýšenie dennej dávky formoterol fumarátu je neprijateľné. Frekvencia inhalácií by sa nemala zvyšovať (viac ako 2-krát denne). Formoterol fumarát sa nemá používať u pacientov s viditeľným zhoršením alebo akútnou dekompenzáciou astmy, pretože môže ísť o život ohrozujúcu situáciu.
Tak ako iné inhalačné beta2-agonisty, formoterol fumarát môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v takom prípade sa má formoterol fumarát okamžite zastaviť a alternatívna liečba. U mnohých pacientov monoterapia beta2-agonistami neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.
Neexistuje dôkaz o klinicky významnej protizápalovej aktivite formoterol fumarátu, preto ho nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom. Formoterol fumarát nie je určený na nahradenie kortikosteroidov užívaných inhalačne alebo ústami; Nemali by ste prestať užívať alebo znižovať dávku kortikosteroidov. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky perorálne alebo inhalačne, má pokračovať, aj keď sa pacientova pohoda v dôsledku užívania formoteroliumfumarátu zlepšila. Akékoľvek zmeny v dávke kortikosteroidov, najmä zníženia, majú byť založené len na klinickom zhodnotení stavu pacienta.
Podobne ako iné agonisty beta2-adrenergných receptorov, aj formoterol fumarát môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne účinky (zvýšená srdcová frekvencia, zvýšený krvný tlak atď.); v takýchto prípadoch sa má formoterol fumarát vysadiť. Podobne ako iné beta2-agonisty, formoterol môže spôsobiť klinicky významnú hypokaliémiu (pravdepodobne v dôsledku vnútrobunkovej redistribúcie iónov), ktorá prispieva k rozvoju nežiaducich kardiovaskulárnych účinkov. Zníženia hladín draslíka v sére sú zvyčajne prechodné a nevyžadujú náhradu.
U pacientov s bronchiálnou astmou je použitie betablokátorov vr. na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu, je nežiaduce. V takýchto prípadoch sa má zvážiť použitie kardioselektívnych betablokátorov, aj keď sa majú používať s opatrnosťou.
špeciálne pokyny
Kapsuly obsahujúce formoterol fumarát sa nemajú užívať perorálne; mali by sa používať iba inhaláciou cez špeciálne zariadenie. Nevydychujte do inhalačného prístroja.