Předpis enalaprilu v latinských tabletách. Enalapril: návod k použití. Interakce s jinými účinnými látkami

Informace jsou určeny odborníkům a studentům lékařských univerzit. Nevykonávejte samoléčbu, vyhledejte kvalifikovanou pomoc lékaře.

Recept na roztok enalaprilu (enap) v ampulích v latině

Recept na tablety enalaprilu (enap) v latině

Obecná informace:

Účinná látka: Enalapril (INN)

Farmakologická skupina: ACE inhibitory

Formulář receptu: N 107-1/у

Používejte opatrně u pacientů se sníženou funkcí ledvin a jater. Neužívejte během těhotenství a kojení.

Enalapril - návod k použití, analogy, recenze, cena

Lék Enalapril

Uvolňovací formuláře

Návod k použití Enalaprilu

Indikace pro použití

2. Sekundární arteriální hypertenze v přítomnosti onemocnění ledvin.

3. Chronické srdeční selhání a asymptomatická dysfunkce levé komory (jako součást kombinované léčby).

Kontraindikace

• Předchozí přítomnost angioedému, včetně angioedému v důsledku užívání enalaprilu a jiných ACE inhibitorů;
• porfyrie;
• Těhotenství;
• Laktace;
• Přecitlivělost na léky této třídy.

Vzhledem k riziku prudkého poklesu tlaku je lék předepisován opatrně pro dekompenzované formy ischemické choroby srdeční, pro oboustranné zúžení renálních tepen, stenózu tepny jedné ledviny, cerebrovaskulární onemocnění a pro jakákoli jiná onemocnění. které způsobují překážku odtoku krve z levé komory.

Vedlejší efekty

Existují také důkazy o výskytu komplexu příznaků: horečka, vaskulitida, myalgie nebo myositida.

Léčba enalaprilem

Dle předpisu lékaře se lék užívá 1-2krát denně bez ohledu na jídlo. Kombinované přípravky Enalaprilu obsahující diuretika se nejlépe užívají ráno. Léčba lékem je dlouhodobá a při dobré snášenlivosti po celý život.

U arteriální hypertenze obvykle začínají dávkou 5 mg/den. Při nedostatečném účinku se dávka zvyšuje na 10 nebo 20 mg - 1-2krát denně. Maximální předepsaná dávka je 40 mg 2krát denně.

Interakce enalaprilu s jinými léky

Analogy enalaprilu

Existovat kombinované léky, jako je slovinský Enap H a Enap HL, ruský Enapharm H a podobně. Kromě Enalaprilu tyto léky obsahují látku Hydrochlorothiazid, která má diuretický účinek, což zvyšuje hypotenzní účinek léku.

Recenze o drogách

Cena léku

Přečtěte si více:

Recenze

Zanechte zpětnou vazbu

K tomuto článku můžete přidávat své komentáře a zpětnou vazbu v souladu s Pravidly diskuse.

Enalapril

Popis aktuální k 25.10.2014

• Latinský název: Enalapril
• ATX kód: C09AA02
• Účinná látka: Enalapril
• Výrobce: Hexal AG (Německo)

Sloučenina

Tablety obsahují účinnou látku enalapril v dávkách 5, 10, 20 mg, dále pomocné látky: želatinu, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, uhličitan hořečnatý a krospovidon.

Formulář vydání

Tablety, 10 kusů v blistru, 2 blistry v balení.

Dostupné v různých farmaceutické společnosti, v důsledku čehož název účinná látka název léku se přidává k názvu společnosti, například: Enalapril-Health.

farmakologický účinek

Lék snižuje krevní tlak, rozšiřuje lumen cév, má kardioprotektivní a natriuretický účinek. Lék patří do skupiny inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu.

Farmakologická skupina: ACE inhibitory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Podle abstraktu je mechanismem účinku inhibice enzymu konvertujícího angiotenzin (ACE) enalaprilem, z čehož pokles biosyntézy angiothepsinu II vede k vazodilataci, produkci PGE2 a bradykininu, což jsou silné vazodilatátory.

U pacientů se srdečním selháním s dlouhodobé užívání(6 měsíců a více) se zvyšuje tolerance srdce k fyzické aktivitě, velikost srdce se zmenšuje a počet úmrtí klesá. Vlivem léku dochází k odlehčení plicního oběhu, snížení tlaku v plicních kapilárách, snížení periferního odporu a zvýšení srdečního výdeje (nezrychlí se srdeční frekvence).

Absorpce léku Enalapril dosahuje 60% bez ohledu na příjem a přítomnost potravy v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace účinné látky enalaprilát je pozorována 1 hodinu po užití. V játrech se biotransformuje na enalaprilát. Snadno prochází placentou a histohematickými bariérami. Vylučuje se ledvinami. Hypotenzní účinek je zaznamenán 1 hodinu po podání léku a trvá jeden den. K dosažení optimálních výsledků krevního tlaku je zapotřebí několik týdnů pravidelného užívání Enalaprilu.

Indikace pro použití enalaprilu

K čemu jsou tablety Enalaprilu?

Indikace pro použití Enalaprilu jsou následující: hypertonické onemocnění, Raynaudova choroba, srdeční selhání, symptomatická arteriální hypertenze, diabetická nefropatie, sklerodermie, sekundární hyperaldosteronismus. Enalapril je předepsán jako součást komplexní terapie při léčbě anginy pectoris, infarktu myokardu, chronického selhání ledvin. Na vysoký krevní tlak používejte tablety.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na ACE inhibitory, stenóza renální arterie, azotemie, hyperaldosteronismus, hyperkalemie, renální dysfunkce, Quinckeho edém (dědičný), aortální stenóza, dětství. Enalapril není předepisován těhotným ženám.

Vedlejší efekty

Droga má následující vedlejší efekty: zvýšená únava, závratě, bolest hlavy, křeče, nervozita, nespavost, glositida, tinitus, suchý kašel, nauzea, ortostatická hypotenze, bušení srdce, dyspeptické poruchy, proteinurie, impotence, poruchy jater, ledvin, hyperkalémie, Quinckeho edém, neutropenie, zvýšená hladina bilirubinu v krvi, vlasy ztráta, bolest v oblasti srdce, zvýšená koncentrace jaterních transamináz.

Enalapril tablety, návod k použití (způsob a dávkování)

Lék se užívá perorálně. Počáteční dávka je 5 mg denně, lék se užívá jednou denně. V případě patologie ledvinového systému nebo užívání diuretik se dávka sníží na 2,5 mg. Pro dosažení účinku lze v závislosti na individuálních charakteristikách zvýšit dávku léčiva na 1 mg denně (lze rozdělit na 2 dávky).

Návod k použití Enalapril Hexal

Droga se užívá bez ohledu na jídlo.

U arteriální hypertenze byste měli užívat 5 mg enalapril maleátu ráno. Udržovací dávka je 10 mg. Neměli byste užívat více než 40 mg léku denně.

Při chronickém srdečním selhání užívejte 2,5 mg léku ráno. Udržovací dávka je 5-10 mg. Neměli byste užívat více než 20 mg léku denně.

Při dysfunkci levé komory užívejte 2,5 mg dvakrát denně. Udržovací dávka je 10 mg dvakrát denně.

Jak užívat, pokud máte problémy s ledvinami? V této situaci užívejte 2,5 mg denně. Udržovací dávka je obvykle 5-10 mg. Maximální dávka- 20 mg denně.

Návod k použití Enalapril Acri

Kdykoli. Zpočátku užívejte 2,5–5 mg jednou za 24 hodin. Udržovací dávka je 10–20 mg jednou za 24 hodin. Maximální dávka je 40 mg v 1–2 dávkách.

Pokyny pro Enalapril FPO

Podobně jako u předchozího léku.

Dávkovací režim enalaprilu N

1-2 tablety každých 24 hodin, bez ohledu na jídlo.

Předávkovat

Nadměrný pokles krevního tlaku, infarkt myokardu, cévní mozková příhoda, tromboembolické komplikace v důsledku prudkého poklesu krevního tlaku. Léčba: nitrožilní podání NaCl (izotonický roztok). Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Absorpce léku nezávisí na příjmu potravy. Při současném užívání s blokátory beta-adrenergních receptorů, nitráty, methyldopou, antagonisty vápníku, Prazosinem, hydralaziny, enalaprilem zesiluje hypotenzní účinek. Cimetidin zvyšuje T1/2 léku. NSAID zvyšují nefrotoxicitu a snižují účinnost enalaprilu. Doplňky draslíku a draslík šetřící diuretika, pokud se užívají s léky, vedou k hyperkalémii. Enalapril snižuje poločas teofylinu a snižuje clearance lithia. Lék neinteraguje se srdečními glykosidy.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Při teplotách do 25 stupňů Celsia na suchém místě mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti

Ne více než 3 roky.

speciální instrukce

V prvních hodinách užívání Enalaprilu může dojít k výraznému snížení krevního tlaku. To je patrné zejména u lidí, kteří užívají antihypertenzivum poprvé, u pacientů s chronickým selháním ledvin, těžkým srdečním selháním, hypovolémií a hyponatrémií. Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku, diuretika jsou zrušena 2-3 dny před užitím Enalaprilu a dieta bez soli. Pokud se angioedém objeví na obličeji a krku, je nutné přestat užívat lék a předepsat antihistaminika. V těžkých případech se provádí intubace a tracheotomie. Nedoporučuje se současně předepisovat draslík šetřící diuretika. Je nutné pravidelně sledovat hemostázu. Enalapril není předepisován ženám plánujícím těhotenství.

Lék je registrován WHO podle příručky Vidal.

Často se používá s hydrochlorothiazidem jako kombinovaný lék.

Recept v latině: Tab. Enalaprili 0,01

INN: Enalapril.

Analogy enalaprilu

Lisinopril nebo Enalapril - co je lepší?

Lisinopril, na základě výzkumu, je při snižování účinnější arteriální tlak a také vydrží delší dobu. Oba léky jsou tolerovány přibližně stejně.

Enap a Enalapril - jaký je rozdíl?

Ve skutečnosti se léky neliší, protože mají totéž účinná látka. Cena Enapu je však mnohem vyšší než jeho analog.

Enalapril a Enalapril Hexal

Drogu vyrábí i Hexal, proto má v názvu odpovídající přídavek.

Recenze Enalaprilu

Recenze lékařů se scvrkávaly na skutečnost, že se jedná o velmi účinný, široce používaný a vysoce kvalitní lék na blokování ACE. Snižuje sice krevní tlak, má však i řadu kontraindikací a vedlejší efekty např. kašel.

Recenze na Enalapril Hexal na fórech jsou obecně také pozitivní. Lék účinně snižuje krevní tlak, je levný, ale má časté vedlejší účinky.

Cena enalaprilu, kde koupit

Lék se prodává v rublech.

Kolik stojí Enalapril 10 mg? Asi 15 rublů.

Cena Enalaprilu Hexal je 85 rublů za balení 20 kusů po 20 mg.

• Internetové lékárny v Rusku Rusko
• Internetové lékárny na Ukrajině Ukrajina
• Internetové lékárny v Kazachstánu Kazachstán

WER.RU

ZdravZona

Lékárna IFC

Lékárna24

PaniPharmacy

BIOSFÉRA

Vzdělání: Vystudoval Baškirský stát lékařská univerzita oboru Všeobecné lékařství. V roce 2011 získala diplom a certifikát v oboru terapie. V roce 2012 získala 2 certifikáty a diplomy v oborech „Funkční diagnostika“ a „Kardiologie“. V roce 2013 absolvovala kurzy „ Aktuální problémy otorinolaryngologie v terapii“. V roce 2014 absolvovala nadstavbové kurzy v oboru „Klinická echokardiografie“ a kurzy v oboru „Léčebná rehabilitace“.

Pracovní zkušenosti: V letech 2011 až 2014 pracovala jako terapeutka a kardioložka na poliklinice městského rozpočtového zdravotnického ústavu č. 33 v Ufě. Od roku 2014 působí jako lékař kardiolog a funkční diagnostika v Městském rozpočtovém zdravotnickém ústavu poliklinika č. 33 v Ufě.

Při užívání enalaprilu se objevil alergický kašel. Dlouho jsem nemohl pochopit proč. Myslel jsem, že s mými plícemi není něco v pořádku. Byla jsem na vyšetření - plíce mám v pořádku. A kašel mě prostě vyčerpával. Měl jsem záchvaty, kašlal jsem tak, že jsem musel vyběhnout z veřejných míst, abych lidi doslova nevyděsil. Požehnání přišlo, když přišla na návštěvu příbuzná a ona navrhla, že v jejím okruhu jsou přátelé, kteří si tím prošli při užívání enalaprilu. Kašel přestal, když jsem přešel na jiný lék

Vynikající lék na normalizaci krevního tlaku. Bez něj je moje babička jako bez rukou.

Pohudet.Org: Když je vodka něčím napuštěna, procento alkoholu v ní klesá a je mnohem horší.

Vladimír: Mně osobně tyto prášky samozřejmě pomáhají, první noc se trochu vyspím, ale sluníčko se zblázní.

Lera: Z vlastní zkušenosti jsem byla přesvědčena, že ingavirin funguje.

Diana: Souhlasím s Nikou. Když mám zácpu, také vždy používám Aquamaster, je to skvělé.

Veškeré materiály prezentované na stránkách jsou pouze pro referenční a informační účely a nelze je považovat za léčebnou metodu předepsanou lékařem nebo za dostatečnou radu.

Enalapril

Strukturní vzorec

ruské jméno

Latinský název látky Enalapril

Chemický název

(S)-1-L-alanyl]-L-prolin (a jako maleát)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Enalapril

Nozologická klasifikace (MKN-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Enalapril

ACE inhibitor související s léky, které ovlivňují RAAS. Je derivátem aminokyselin L-alaninu a L-prolinu.

Farmakologie

Antihypertenzní léčivo používané k léčbě esenciální hypertenze (primární arteriální hypertenze jakékoli závažnosti) a renovaskulární hypertenze, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy, zejména diuretiky. Enalapril se také používá k léčbě nebo prevenci rozvoje srdečního selhání.

Po perorálním podání se enalapril rychle vstřebává a hydrolyzuje na enalaprilát, což je vysoce specifický a dlouhodobě působící ACE inhibitor, který neobsahuje sulfhydrylovou skupinu.

ACE (peptidyldipeptidáza A) katalyzuje přeměnu angiotenzinu I na vazopresorický peptid angiotenzin II. Inhibice ACE vede ke snížení koncentrace angiotenzinu II v krevní plazmě, což má za následek zvýšení aktivity plazmatického reninu (v důsledku eliminace negativní zpětné vazby v reakci na uvolňování reninu) a snížení sekrece aldosteronu. Současně klesá SBP a DBP, OPSS, klesá post- a preload na myokardu.

Enalapril rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly a nedochází k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence.

ACE je identický s enzymem kininázou II, takže enalapril může také blokovat destrukci bradykininu, peptidu, který má výrazný vazodilatační účinek. Význam tohoto efektu je terapeutický účinek enalapril vyžaduje objasnění. Za hlavní mechanismus antihypertenzního účinku enalaprilu je považováno potlačení aktivity RAAS, který hraje důležitou roli v regulaci krevního tlaku, ale enalapril vykazuje antihypertenzní účinek i u pacientů s arteriální hypertenze a se sníženou aktivitou plazmatického reninu. Antihypertenzní účinek je výraznější při vysokých koncentracích reninu než při normálních nebo nízkých hladinách.

Užívání enalaprilu u pacientů s arteriální hypertenzí vede ke snížení krevního tlaku jak ve stoje, tak vleže na zádech bez výrazného zvýšení srdeční frekvence. Symptomatická ortostatická (posturální) hypotenze se během léčby enalaprilem rozvine vzácně.

Účinná inhibice aktivity ACE se obvykle rozvine 2–4 hodiny po jednorázové perorální dávce enalaprilu. Antihypertenzní účinek se vyvine během 1 hodiny, maximální pokles krevního tlaku je pozorován 4-6 hodin po užití enalaprilu. Doba působení závisí na dávce. Při použití doporučených dávek přetrvává antihypertenzní účinek a hemodynamické účinky po dobu 24 hodin po podání.

U některých pacientů může dosažení optimálního snížení krevního tlaku vyžadovat několik týdnů léčby. Přerušení léčby enalaprilem nezpůsobuje prudké zvýšení krevního tlaku.

Antihypertenzní léčba enalaprilem vede k významné regresi hypertrofie levé komory a zachování její systolické funkce.

U pacientů s esenciální hypertenzí je pokles krevního tlaku doprovázen poklesem periferní vaskulární rezistence a zvýšením srdečního výdeje, přičemž srdeční frekvence se nemění nebo se mění mírně.

Po užití enalaprilu je pozorováno zvýšení průtoku krve ledvinami. Současně se GFR nemění a nejsou žádné známky retence sodíku nebo tekutin. Avšak u pacientů s původně sníženou glomerulární filtrace jeho rychlost se obvykle zvyšuje.

Enalapril snižuje intraglomerulární hypertenzi, zpomaluje rozvoj glomerulosklerózy a riziko rozvoje chronického selhání ledvin.

Dlouhodobé užívání enalaprilu u pacientů s esenciální hypertenzí a selhání ledvin může vést ke zlepšení funkce ledvin, o čemž svědčí zvýšení GFR.

U pacientů s renálním selháním a diabetes mellitus nebo bez něj dochází k poklesu albuminurie, renálnímu vylučování IgG a také k poklesu celkové bílkoviny v moči po užití enalaprilu.

Při současném užívání enalaprilu a thiazidových diuretik je pozorován výraznější antihypertenzní účinek. Enalapril snižuje nebo zabraňuje rozvoji hypokalémie způsobené užíváním thiazidových diuretik.

Léčba enalaprilem obvykle není spojena s nežádoucími účinky na plazmatické koncentrace kyseliny močové.

Terapie enalaprilem je doprovázena příznivým ovlivněním poměru lipoproteinových frakcí v krevní plazmě a žádným ovlivněním nebo příznivým ovlivněním koncentrace celkového cholesterolu.

U pacientů s CHF během léčby srdečními glykosidy a diuretiky způsobuje užívání enalaprilu pokles periferní vaskulární rezistence a krevního tlaku. Srdeční výdej se zvyšuje, zatímco srdeční frekvence (obvykle zvýšená u pacientů s CHF) klesá. Sníží se také klínový tlak v plicních kapilárách. Tolerance k fyzická aktivita a závažnost srdečního selhání podle kritérií NYHA se zlepšuje. Tyto účinky jsou pozorovány při dlouhodobé léčbě enalaprilem.

U pacientů s mírným až středně těžkým srdečním selháním enalapril zpomaluje progresi srdeční dilatace a srdečního selhání, o čemž svědčí snížení diastolického a systolického objemu a zlepšení ejekční frakce levé komory.

V případě dysfunkce levé komory enalapril snižuje riziko závažných ischemických následků (včetně výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris).

Enalapril snižuje výskyt ventrikulárních arytmií u pacientů se srdečním selháním, ačkoli základní mechanismy jsou odlišné. klinický význam tento účinek není znám.

U CHF je patrný klinický účinek pozorován při dlouhodobé léčbě po dobu 6 měsíců nebo déle.

Sání. Po perorálním podání se enalapril rychle vstřebává do gastrointestinálního traktu. Cmax enalaprilu v krevním séru je dosaženo do 1 hodiny po perorálním podání. Stupeň absorpce při perorálním podání je přibližně 60 %. Současné použití jídlo neovlivňuje absorpci enalaprilu.

Po absorpci je enalapril rychle hydrolyzován za vzniku aktivního metabolitu enalaprilátu, silného ACE inhibitoru. Cmax enalaprilátu v krevním séru je pozorována přibližně 4 hodiny po užití perorální dávky enalaprilu. Délka absorpce a hydrolýzy enalaprilu je podobná pro různé doporučené terapeutické dávky. U zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin je Css enalaprilátu v krevním séru dosaženo do 4 dnů od začátku užívání enalaprilu.

Rozdělení. V rozmezí terapeutických dávek nepřesahuje vazba enalaprilátu na plazmatické proteiny 60 %.

Enalaprilát snadno proniká histohematickými bariérami, s výjimkou hematoencefalické bariéry, malé množství proniká hematoencefalickou bariérou a do mateřského mléka.

Metabolismus. Neexistují žádné údaje o jiných významných cestách metabolismu enalaprilu kromě hydrolýzy na enalapril. Rychlost hydrolýzy enalaprilu může být snížena u pacientů s poruchou funkce jater, aniž by se snížil terapeutický účinek.

Vylučování. Vylučování enalaprilátu se provádí hlavně ledvinami - 60 % (20 % - nezměněno a 40 % - ve formě enalaprilátu), střevy - 33 % (6 % - nezměněno a 27 % - ve formě enalaprilátu) . Hlavními metabolity detekovanými v moči jsou enalapril, který tvoří přibližně 40 % podané dávky, a nezměněný enalapril. Neexistují žádné údaje o jiných metabolitech enalaprilu. Profil plazmatické koncentrace enalaprilátu má dlouhou terminální fázi, zřejmě kvůli jeho vazbě na ACE. T1/2 enalaprilátu je asi 11 hodin.

Speciální skupiny pacientů

Renální dysfunkce. AUC enalaprilu a enalaprilátu je zvýšena u pacientů s poruchou funkce ledvin.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 40–60 ml/min) je po užívání enalaprilu 5 mg jednou denně hodnota AUC enalaprilátu v ustáleném stavu přibližně 2krát vyšší než u pacientů s nezměněnou funkcí ledvin.

U pacientů se závažným selháním ledvin (Cl kreatinin ≤ 30 ml/min) se po opakovaném použití enalaprilu hodnota AUC enalaprilátu zvýší přibližně 8krát, T 1/2 se zvýší a dosažení Css je opožděno.

Enalaprilát lze odstranit z celkového oběhu pomocí hemodialýzy. Clearance během hemodialýzy je 62 ml/min (1,03 ml/s).

Kojení. Po jednorázovém perorálním podání enalaprilu v dávce 20 mg u pacientů v poporodní období průměrná Cmax enalaprilu v mateřské mléko je 1,7 mcg/l (0,54–5,9 mcg/l) 4–6 hodin po podání. Průměrná C max enalaprilátu je 1,7 µg/l (1,2–2,3 µg/l) a je pozorována v různých časech během 24 hodin po podání dávky. Na základě údajů o maximálních koncentracích v mateřském mléce, odhadovaný maximální příjem enalaprilu pro donošené dítě kojení, je 0,16 % dávky vypočítané s přihlédnutím k tělesné hmotnosti matky.

Po perorálním užívání enalaprilu v dávce 10 mg 1krát denně po dobu 11 měsíců je C max enalaprilu v mateřském mléce 2 μg/l 4 hodiny po podání, enalapril - 0,75 μg/l přibližně 9 hodin po podání. Průměrná koncentrace v mateřském mléce do 24 hodin po užití enalaprilu je 1,44 mcg/l a enalaprilátu - 0,63 mcg/l.

Použití látky Enalapril

Esenciální hypertenze jakékoli závažnosti; renovaskulární hypertenze; srdeční selhání jakékoli závažnosti (u pacientů s klinickými projevy srdečního selhání je enalapril indikován také ke zvýšení přežití pacientů, zpomalení progrese onemocnění a snížení frekvence hospitalizací pro srdeční selhání); prevence rozvoje klinicky významného srdečního selhání (u pacientů bez klinické příznaky srdeční selhání s dysfunkcí levé komory enalapril je indikován ke zpomalení vývoje klinické projevy onemocnění, snížení četnosti hospitalizací pro srdeční selhání); prevenci koronární ischemie u pacientů s dysfunkcí levé komory s cílem snížit výskyt infarktu myokardu a snížit frekvenci hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na enalapril nebo jiné ACE inhibitory; anamnéza angioedému souvisejícího s předchozím užíváním ACE inhibitorů, stejně jako hereditární nebo idiopatický angioedém; současné užívání s aliskirenem nebo léky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo poruchou funkce ledvin (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Omezení použití

Bilaterální stenóza renální arterie nebo stenóza arterie jedné ledviny; stav po transplantaci ledviny; aortální nebo mitrální stenóza (s narušenými hemodynamickými parametry); hypertrofická obstrukční kardiopatie; IHD; cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrovaskulární insuficience); selhání ledvin (Cl kreatinin<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 let); primární aldosteronismus.

Použití během těhotenství a kojení

Pokud dojde k otěhotnění, enalapril by měl být okamžitě vysazen, pokud to není pro matku považováno za nezbytné.

Epidemiologické údaje naznačují možný teratogenní účinek ACE inhibitorů na plod v prvním trimestru těhotenství. Pokud léčba ACE inhibitory není životně důležitá, pak by ženy plánující těhotenství měly používat jiná antihypertenziva schválená během těhotenství, u nichž byla prokázána bezpečnost.

ACE inhibitory mohou způsobit onemocnění nebo smrt plodu nebo novorozence, pokud se používají ve druhém a třetím trimestru těhotenství. Užívání ACE inhibitorů v těchto obdobích bylo doprovázeno negativními účinky na plod a novorozence, včetně rozvoje arteriální hypotenze, renálního selhání, hyperkalemie a/nebo hypoplazie lebečních kostí u novorozenců. Rovněž byly hlášeny předčasné porody, omezení intrauterinního růstu a otevřený ductus arteriosus, ale není jasné, zda tyto případy byly spojeny s ACE inhibitory. V případech, kdy je použití ACE inhibitoru během těhotenství považováno za nezbytné, je třeba provádět periodický ultrazvuk ke zhodnocení indexu plodové vody; pokud je zjištěn oligohydramnion, je třeba enalapril vysadit, pokud jeho použití není pro matku považováno za životně důležité. Pacient i lékař by si však měli uvědomit, že oligohydramnion vzniká při nevratném poškození plodu. Pokud jsou ACE inhibitory užívány během těhotenství a je pozorován rozvoj oligohydramnia, pak v závislosti na stádiu těhotenství může být pro posouzení funkčního stavu nezbytný zátěžový test, nezátěžový test nebo stanovení biofyzikálního profilu plodu. plodu.

Je možné, že k rozvoji oligohydramnia dochází v důsledku snížení funkce ledvin plodu. Tato komplikace může vést ke kontraktuře končetin, deformaci kostí lebky včetně obličejové části a hypoplazii plic. Při použití enalaprilu musí být pacientka informována o možném riziku pro plod. Novorozenci, jejichž matky užívaly enalapril, by měli být pečlivě sledováni kvůli hypotenzi, oligurii a hyperkalemii.

Enalapril, který prochází placentou, může být částečně odstraněn z novorozeneckého oběhu peritoneální dialýzou; teoreticky se dá odstranit výměnnou transfuzí.

Enalapril a enalapril se do mateřského mléka vylučují ve stopových koncentracích. Pokud je nutné užívat enalapril během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nežádoucí účinky látky Enalapril

Četnost nežádoucích účinků je uvedena v souladu s klasifikací WHO: velmi často (>1/10); často (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Z krve a lymfatického systému: zřídka - anémie (včetně aplastické a hemolytické); zřídka - neutropenie, snížené hladiny hemoglobinu a hematokritu, trombocytopenie, agranulocytóza, suprese krvetvorby kostní dřeně, pancytopenie, lymfadenopatie, autoimunitní onemocnění.

Poruchy metabolismu a výživy: méně časté - hypoglykémie (viz "Upozornění").

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často - závratě; často - bolest hlavy, deprese; méně časté - zmatenost, ospalost, nespavost, zvýšená excitabilita, parestézie, vertigo; zřídka - neobvyklé sny, poruchy spánku.

Poruchy sluchu a labyrintu: zřídka - tinnitus.

Ze strany orgánu zraku: zřídka - rozmazané vidění.

Ze strany SSS:často - výrazný pokles krevního tlaku, mdloby, bolest na hrudi, poruchy srdečního rytmu, angina pectoris, tachykardie; méně časté - ortostatická hypotenze, palpitace, infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda (pravděpodobně způsobená prudkým poklesem krevního tlaku u vysoce rizikových pacientů) (viz „Upozornění“); zřídka - Raynaudův syndrom.

Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: velmi často - kašel; často - dušnost; méně časté - rinorea, bolest v krku, chrapot, bronchospasmus/bronchiální astma; vzácně - plicní infiltráty, rýma, alergická alveolitida/eozinofilní pneumonie.

Z trávicího systému: velmi často - nevolnost; často - průjem, bolest břicha, porucha chuti; méně časté - střevní obstrukce, pankreatitida, zvracení, dyspepsie, zácpa, anorexie, podráždění žaludku, suchá sliznice dutiny ústní, žaludeční a dvanáctníkové vředy; zřídka - stomatitida / afty, glositida; velmi zřídka - střevní edém.

Z jater a žlučových cest: vzácně - selhání jater, hepatitida (hepatocelulární nebo cholestatická), včetně nekrózy jater, cholestáza (včetně žloutenky).

Pro kůži a podkoží:často - reakce z přecitlivělosti/angioedém obličeje, končetin, rtů, jazyka, vokálních rýh a/nebo hrtanu, kožní vyrážka; méně časté - zvýšené pocení, svědění, kopřivka, alopecie; zřídka - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, exfoliativní dermatitida, pemfigus, erytrodermie.

Byl hlášen vývoj komplexu symptomů, který může být doprovázen některými a/nebo všemi z následujících symptomů: horečka, serozitida, vaskulitida, myalgie/myositida, artralgie/artritida, pozitivní test na antinukleární protilátky, zvýšená ESR, eozinofilie a leukocytóza . Může se také objevit kožní vyrážka, fotosenzitivita nebo jiné kožní reakce.

Z ledvin a močových cest: méně časté - renální dysfunkce, renální selhání, proteinurie; zřídka - oligurie.

Z endokrinního systému: frekvence neznámá - syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Z pohlavních orgánů a prsou: zřídka - erektilní dysfunkce; zřídka - gynekomastie.

Odchylky v datech laboratorního a instrumentálního výzkumu:často - hyperkalémie, zvýšená koncentrace kreatininu v krevním séru; méně časté - hyponatremie, zvýšená koncentrace močoviny v krvi; zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz, zvýšená koncentrace bilirubinu v krevním séru.

Časté poruchy: velmi často - astenie; často - zvýšená únava; méně časté - svalové křeče, návaly horka v obličeji, nepohodlí, horečka.

Ve vzácných případech byl při současném užívání ACE inhibitorů (včetně enalaprilu) a intravenózním podání zlatých přípravků (aurothiomalát sodný) popsán komplex symptomů, včetně zarudnutí kůže obličeje, nevolnosti, zvracení a arteriální hypotenze.

Nežádoucí účinky, které byly pozorovány během postmarketingového užívání enalaprilu (vztah příčiny a účinku nebyl stanoven): infekce močových cest, infekce horních cest dýchacích, bronchitida, srdeční zástava, fibrilace síní, pásový opar, meléna, ataxie, plicní embolie a plicní infarkt, hemolytická anémie, včetně případů hemolýzy u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Interakce

Jiná antihypertenziva. Při současném užívání enalaprilu a jiné antihypertenzní léčby může být pozorován aditivní účinek.

Pokud je enalapril užíván současně s jinými antihypertenzivy, zejména diuretiky, může být pozorován zesílený antihypertenzní účinek.

Současné užívání s beta-blokátory, methyldopou nebo CCB zvyšuje závažnost antihypertenzního účinku.

Současné užívání s alfa-, beta-blokátory a blokátory ganglií by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem.

Současné užívání s nitroglycerinem, jinými nitráty nebo vazodilatancii zesiluje antihypertenzní účinek.

Sérový draslík. U pacientů s arteriální hypertenzí, kteří užívali enalapril v monoterapii déle než 48 týdnů, došlo ke zvýšení sérových hladin draslíku v průměru o 0,2 mmol/l.

Při současném užívání enalaprilu s diuretiky způsobujícími ztrátu draslíkových iontů (thiazidová nebo kličková diuretika) bývá vlivem enalaprilu oslabena hypokalémie způsobená působením diuretik.

Mezi rizikové faktory rozvoje hyperkalemie patří selhání ledvin, diabetes mellitus, současné užívání kalium šetřících diuretik (např. spironolakton, eplerenon, triamteren nebo amilorid), stejně jako doplňky a soli draslíku. Užívání doplňků draslíku, draslík šetřících diuretik nebo solí obsahujících draslík, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může vést k významnému zvýšení hladiny draslíku v séru. Je-li to nutné, je třeba současné užívání výše uvedených léků obsahujících draslík nebo draslík zvyšujících užívat opatrně a pravidelně sledovat hladinu draslíku v krevním séru.

Hypoglykemická činidla. Současné použití ACE inhibitorů a hypoglykemických látek (inzulín, hypoglykemická léčiva pro perorální podání) může zvýšit jejich hypoglykemický účinek s rizikem rozvoje hypoglykémie. Tento účinek je obvykle nejčastěji pozorován během prvních týdnů kombinované léčby, stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají perorální hypoglykemické léky nebo inzulín, by měly být pravidelně monitorovány koncentrace glukózy v krvi, zejména během prvního měsíce současného užívání s ACE inhibitory.

Lithiové přípravky. Stejně jako ostatní léky ovlivňující vylučování sodíku mohou ACE inhibitory snižovat vylučování lithia ledvinami, proto je při současném užívání lithiových přípravků a ACE inhibitorů nutné pravidelně kontrolovat koncentraci lithia v krevním séru.

Tricyklická antidepresiva/neuroleptika/celková anestezie. Současné užívání určitých anestetik, tricyklických antidepresiv a antipsychotik s ACE inhibitory může vést k dalšímu poklesu krevního tlaku (viz „Upozornění“).

Ethanol. Ethanol zvyšuje antihypertenzní účinek ACE inhibitorů.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytika a beta-blokátory. Enalapril lze užívat současně s kyselinou acetylsalicylovou (jako protidestičková látka), trombolytiky a betablokátory.

Sympatomimetika. Sympatomimetika mohou snižovat antihypertenzní účinek ACE inhibitorů.

NSAID. NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv. V důsledku toho může být antihypertenzní účinek ARA II nebo ACE inhibitorů oslaben při současném užívání s NSAID, vč. se selektivními inhibitory COX-2.

U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (například u starších pacientů nebo pacientů s dehydratací, včetně těch, kteří užívají diuretika), užívajících nesteroidní antirevmatika, včetně selektivních inhibitorů COX-2, může současné užívání ARB II nebo ACE inhibitorů způsobit další zhoršení stavu. funkce ledvin, včetně rozvoje akutního selhání ledvin. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní, takže současné užívání těchto léků by mělo být prováděno s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Dvojitá blokáda RAAS. Duální blokáda RAAS pomocí ARB II, ACE inhibitorů nebo aliskirenu (inhibitor reninu) je spojena se zvýšeným rizikem arteriální hypotenze, synkopy, hyperkalemie a renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin) ve srovnání s monoterapií. U pacientů, kteří současně užívají enalapril a další léky ovlivňující RAAS, je nutné pravidelné sledování krevního tlaku, funkce ledvin a hladiny elektrolytů v krvi. Enalapril by neměl být užíván současně s aliskirenem nebo léky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo poruchou funkce ledvin (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2).

Současné podávání ACE inhibitorů s ARA II u pacientů s diabetickou nefropatií je kontraindikováno.

Zlaté přípravky. Ve vzácných případech je při současném použití zlatých přípravků pro parenterální podání (aurothiomalát sodný) a ACE inhibitorů, včetně enalaprilu, pozorován komplex symptomů (reakce podobné nitrátům), včetně návalu krve na kůži obličeje, nevolnosti, zvracení a arteriální hypotenze.

inhibitory mTOR. U pacientů užívajících jak inhibitor ACE, tak inhibitor enzymu mTOR (savčí cíl rapamycinu- cíl rapamycinu v savčích buňkách) (např. temsirolimus, sirolimus, everolimus), léčba může být doprovázena zvýšeným rizikem angioedému.

Allopurinol, cytostatika a imunosupresiva. Současné užívání s ACE inhibitory může zvýšit riziko rozvoje leukopenie.

Cyklosporin. Současné užívání s ACE inhibitory může zvýšit riziko rozvoje hyperkalemie.

Antacida. Může snížit biologickou dostupnost ACE inhibitorů.

Theofylin. Enalapril oslabuje účinek léků obsahujících theofylin.

Jiné léky. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické lékové interakce mezi enalaprilem a následujícími léky: hydrochlorothiazid, furosemid, digoxin, timolol, methyldopa, warfarin, indometacin, sulindac a cimetidin. Při současném užívání enalaprilu a propranololu se koncentrace enalaprilátu v krevním séru snižuje, ale tento účinek není klinicky významný.

Předávkovat

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku (začíná přibližně 6 hodin po podání), až do rozvoje kolapsu, infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární příhody nebo tromboembolických komplikací, nerovnováhy vody a elektrolytů, selhání ledvin, zrychleného dýchání, tachykardie, palpitací, bradykardie, závratí, úzkost, strach, křeče, kašel, strnulost. Plazmatické koncentrace enalaprilátu 100–200krát vyšší než po terapeutických dávkách byly pozorovány po perorálním podání 300 a 440 mg enalaprilu.

Léčba: přeneste pacienta do vodorovné polohy s nízkým čelem. V lehčích případech je indikován výplach žaludku a požití aktivního uhlí, ve vážnějších případech - opatření zaměřená na normalizaci krevního tlaku (iv podání 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​expandéry plazmy, v případě potřeby nitrožilní podání katecholaminů), hemodialýza (vylučování rychlost enalaprilátu - 62 ml/min). U pacientů s bradykardií, která je rezistentní na terapii, je indikováno umístění kardiostimulátoru.

Cesty podání

Opatření pro látku Enalapril

Symptomatická arteriální hypotenze. Symptomatická hypotenze je zřídka pozorována u pacientů s nekomplikovanou hypertenzí. U pacientů s arteriální hypertenzí užívajících enalapril se arteriální hypotenze rozvíjí častěji na pozadí dehydratace, ke které dochází např. v důsledku diuretické terapie, omezení příjmu soli, u pacientů na dialýze, dále u pacientů s průjmem resp. zvracení (viz „Nežádoucí účinky“, „Interakce“). Symptomatická hypotenze je také pozorována u pacientů se srdečním selháním s nebo bez selhání ledvin.

Hypotenze se vyskytuje častěji u pacientů se závažnějším srdečním selháním s hyponatrémií nebo poruchou funkce ledvin, u kterých se používají vyšší dávky kličkových diuretik. U těchto pacientů by měla být léčba enalaprilem zahájena pod lékařským dohledem, který by měl být zvláště opatrný při změně dávky enalaprilu a/nebo diuretika. Podobně by měli být sledováni pacienti s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulárním onemocněním, u kterých může nadměrný pokles krevního tlaku vést k rozvoji infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody.

Pokud se rozvine arteriální hypotenze, je třeba pacienta uložit a v případě potřeby podat 0,9% roztok chloridu sodného. Přechodná arteriální hypotenze při užívání enalaprilu není kontraindikací dalšího užívání a zvyšování dávky, v terapii lze pokračovat po doplnění objemu tekutin a normalizaci krevního tlaku.

U některých pacientů se srdečním selháním a normálním nebo nízkým krevním tlakem může enalapril způsobit další pokles krevního tlaku. Tato reakce na užívání enalaprilu je očekávána a není důvodem k ukončení léčby. V případech, kdy se arteriální hypotenze stabilizuje, je třeba snížit dávku a/nebo léčbu diuretiky a/nebo enalaprilem přerušit.

Aortální nebo mitrální stenóza/hypertrofická obstrukční kardiomyopatie. Jako všechny léky, které mají vazodilatační účinek, by měly být ACE inhibitory předepisovány s opatrností pacientům s obstrukcí výtokového traktu levé komory.

Renální dysfunkce. U některých pacientů může hypotenze, která se rozvine po zahájení léčby ACE inhibitory, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin. V některých případech byl hlášen rozvoj akutního selhání ledvin, obvykle reverzibilní.

U pacientů s renálním selháním může být nutné snížení dávky a/nebo frekvence enalaprilu. U některých pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo arteriální stenózou solitární ledviny bylo pozorováno zvýšení koncentrací močoviny v krvi a sérového kreatininu. Změny byly obvykle reverzibilní a po ukončení léčby se ukazatele vrátily na výchozí hodnoty. Tento vzorec změn je nejpravděpodobnější u pacientů s renálním selháním.

U některých pacientů, kteří před léčbou neměli onemocnění ledvin, enalapril v kombinaci s diuretiky obvykle způsobil mírné a přechodné zvýšení koncentrací močoviny v krvi a sérového kreatininu. V takových případech může být nutné snížit dávku a/nebo vysadit diuretikum a/nebo enalapril.

Transplantace ledvin. Léčba enalaprilem se nedoporučuje u pacientů po transplantaci ledviny kvůli nedostatku zkušeností s takovým užíváním.

Selhání jater. Užívání ACE inhibitorů je vzácně spojeno s rozvojem syndromu, který začíná cholestatickou žloutenkou nebo hepatitidou a progreduje do fulminantní jaterní nekrózy, někdy fatální. Mechanismus tohoto syndromu nebyl studován. Pokud se během užívání ACE inhibitorů objeví žloutenka nebo významné zvýšení aktivity jaterních transamináz, je třeba enalapril vysadit a předepsat vhodnou pomocnou léčbu; pacient by měl být pod vhodným dohledem.

Neutropenie/agranulocytóza. U pacientů užívajících ACE inhibitory jsou pozorovány neutropenie/agranulocytóza, trombocytopenie a anémie. Neutropenie se vyskytuje vzácně u pacientů s normální funkcí ledvin a bez dalších komplikujících faktorů.

Enalapril by měl být používán s mimořádnou opatrností u pacientů se systémovými onemocněními pojivové tkáně (systémový lupus erythematodes, sklerodermie atd.), kteří užívají imunosupresivní léčbu, alopurinol nebo prokainamid, nebo kombinaci těchto komplikujících faktorů, zvláště pokud již existuje poškození ledvin. U některých z těchto pacientů se vyvinou závažné infekce, které v některých případech nereagují na intenzivní antibiotickou léčbu. Pokud je enalapril u takových pacientů používán, doporučuje se pravidelné sledování počtu bílých krvinek a lymfocytů a pacienti by měli být upozorněni, aby hlásili jakékoli známky infekčního onemocnění.

Hypersenzitivní reakce/angioedém. Při užívání ACE inhibitorů, včetně enalaprilu, byly pozorovány vzácné případy angioedému obličeje, končetin, rtů, jazyka, hlasivek a/nebo hrtanu, které se objevily v různých obdobích léčby. Ve velmi vzácných případech se může vyvinout střevní edém. V takových případech byste měli okamžitě přestat užívat enalapril a pečlivě sledovat stav pacienta, abyste mohli sledovat a korigovat klinické příznaky. I v případech, kdy je pozorován pouze otok jazyka bez rozvoje syndromu respirační tísně, mohou pacienti vyžadovat dlouhodobé sledování, protože léčba antihistaminiky a kortikosteroidy nemusí být dostatečná.

Velmi vzácně byla hlášena úmrtí v důsledku angioedému spojeného s otokem hrtanu nebo jazyka. Otok jazyka, hlasivek nebo hrtanu může vést k obstrukci dýchacích cest, zejména u pacientů, kteří podstoupili respirační operaci. V případech, kdy je otok lokalizován na jazyku, hlasivkách nebo hrtanu a může způsobit obstrukci dýchacích cest, by měla být okamžitě zahájena vhodná léčba, která může zahrnovat subkutánní injekci 0,1% roztoku epinefrinu (0,3-0,5 ml) a/nebo zajistit průchodnost dýchacích cest.

U černošských pacientů užívajících ACE inhibitory je angioedém pozorován častěji než u pacientů jiné rasy.

U pacientů s anamnézou angioedému, který není spojen s užíváním ACE inhibitorů, může být během léčby ACE inhibitory větší riziko rozvoje angioedému (viz „Kontraindikace“).

Anafylaktoidní reakce během desenzibilizace alergenem z jedu blanokřídlých. Ve vzácných případech se u pacientů užívajících ACE inhibitory rozvinou život ohrožující anafylaktoidní reakce během desenzibilizace alergenem jedu blanokřídlých. Nežádoucím reakcím se lze vyhnout, pokud dočasně přestanete užívat inhibitor ACE před zahájením desenzibilizace.

Anafylaktoidní reakce během LDL aferézy.Život ohrožující anafylaktoidní reakce jsou zřídka pozorovány u pacientů užívajících ACE inhibitory během LDL aferézy pomocí dextransulfátu. Rozvoji těchto reakcí lze předejít, pokud je ACE inhibitor dočasně vysazen před zahájením každého postupu LDL aferézy.

Hemodialýza. Anafylaktoidní reakce byly pozorovány u pacientů na dialýze s použitím vysokoprůtokových membrán (jako je AN 69®) a současně léčených ACE inhibitory. U těchto pacientů je nutné použít jiný typ dialyzační membrány nebo jiné třídy antihypertenziv.

Kašel. Během léčby ACE inhibitory byly pozorovány případy kašle. Kašel je zpravidla neproduktivní, přetrvávající a ustává po vysazení terapie. Kašel spojený s užíváním ACE inhibitorů by měl být zvažován v diferenciální diagnostice kašle.

Chirurgické zákroky/celková anestezie. Během velkého chirurgického zákroku nebo celkové anestezie s použitím léků, které způsobují antihypertenzní účinek, enalaprilát blokuje tvorbu angiotenzinu II způsobenou kompenzačním uvolňováním reninu. Pokud se vyvine výrazný pokles krevního tlaku, vysvětlovaný podobným mechanismem, lze jej upravit zvýšením objemu krve.

Hyperkalémie (viz „Interakce“). Riziko rozvoje hyperkalemie je pozorováno u selhání ledvin, diabetes mellitus a také při současném užívání draslík šetřících uretik (například spironolakton, eplerenon, triamteren nebo amilorid), doplňků draslíku nebo solí obsahujících draslík.

Užívání doplňků draslíku, draslík šetřících diuretik nebo solí obsahujících draslík, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může vést k významnému zvýšení hladiny draslíku v séru. Hyperkalémie může vést k vážným, někdy fatálním arytmiím.

Pokud je to nutné, současné užívání enalaprilu a léků uvedených výše by mělo být používáno s opatrností a pravidelně monitorovat obsah draslíku v krevním séru.

Hypoglykémie. Pacienti s diabetes mellitus, užívající perorálně podávaná hypoglykemická léčiva nebo na inzulínové terapii, by měli být před zahájením užívání ACE inhibitorů informováni o nutnosti pravidelného sledování koncentrace glukózy v krvi (možnost hypoglykémie), zejména během první měsíc současného užívání těchto léků (viz „Interakce“).

Dvojitá blokáda RAAS. U citlivých pacientů byl hlášen rozvoj arteriální hypotenze, synkopy, cévní mozkové příhody, hyperkalémie a renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin), zvláště pokud byla použita kombinovaná léčba s léky ovlivňujícími RAAS (viz „Interakce“). Dvojitá blokáda RAAS kombinovaným užíváním ACE inhibitorů s ARA II nebo aliskirenem se nedoporučuje.

Současné užívání enalaprilu s aliskirenem nebo léky obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus a/nebo poruchou funkce ledvin (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Противопоказания»).

Starší pacienti.Účinnost a bezpečnost enalaprilu jsou podobné u starších a mladších pacientů s hypertenzí.

Závod. Stejně jako u jiných ACE inhibitorů se enalapril zdá být méně účinný při snižování krevního tlaku u černošských pacientů než u pacientů jiné rasy, což lze vysvětlit vyšší prevalencí stavů s nízkou aktivitou plazmatického reninu v černošské populaci pacientů s arteriální hypertenzí ..

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje. Při užívání enalaprilu je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, vzhledem k možnosti rozvoje závratí a ospalosti.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní jména

• PRVNÍ POMOC
• Internetový obchod
• O společnosti
• Kontakty

• Kontakty na vydavatele:
• E-mailem:
• Adresa: Rusko, Moskva, st. 5. Magistralnaja, č. 12.

Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

©. REGISTR LÉKŮ RUSKA ® RLS ®

Všechna práva vyhrazena

Komerční použití materiálů není povoleno

Informace určené pro zdravotníky

Obsah

Enalapril pomůže s vysokým krevním tlakem, oběhovými problémy a bolestmi srdce - návod k použití léku naznačuje jeho účinek na krevní destičky v krevní plazmě. Tablety se používají k prevenci a léčbě srdečního a ledvinového selhání u dospělých. Přečtěte si jejich podrobný návod k použití, abyste během léčby dosáhli požadovaného účinku.

Tablety enalaprilu

Podle farmakologické klasifikace Enalapril tablety na krevní tlak patří do skupiny inhibitorů ACE (angiotensin-konvertující enzym). Ovlivňují renin-angiotensinový systém a příznivě působí při léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Jejich účinnou látkou je enalapril maleát, který se v těle přeměňuje na metabolit, který stimuluje tvorbu hormonů a má vazokonstrikční účinek.

Sloučenina

Enalapril je dostupný pouze ve formě tablet. Tablety jsou kulatého tvaru, žlutorůžové barvy, mají rýhu a dělicí čáru, inkluze jsou přijatelné. Detailní složení:

Farmakokinetika léčiva

Lék je považován za proléčivo, tělo produkuje aktivní metabolit enalaprilát. Mechanismus účinku zahrnuje inhibici aktivity ACE, která snižuje rychlost přeměny látky na složku, která má výrazný vazokonstrikční účinek a stimuluje produkci aldosteronu v kůře nadledvin. Snížením koncentrace angiotenzinu se snižuje tvorba aldosteronu.

Tento vazodilatátor snižuje afterload, preload (pulmonální kapilární tlak) a vaskulární odpor v ledvinách. Enalapril zvyšuje nosnost. V přítomnosti chronického srdečního selhání lék snižuje stupeň jeho progrese, riziko ischemie a rozvoje infarktu myokardu.

Po požití se lék vstřebává ze žaludku. Rychlost absorpce není ovlivněna příjmem potravy. Metabolismus probíhá v játrech hydrolýzou a váže se na plazmatické bílkoviny z 55 %. Biologický poločas je 11 hodin, zvyšuje se při selhání ledvin. Více než polovina dávky se vyloučí ledvinami, zbytek střevy. Při intravenózním podání se 100 % léčiva vylučuje močí.

K čemu jsou tablety Enalaprilu?

Návod k použití tablet enalaprilu uvádí následující indikace pro jejich použití:

• arteriální hypertenze, včetně renovaskulárního typu;
• chronické srdeční selhání, angina pectoris;
• esenciální hypertenze;
• prevence rozvoje těžkého srdečního selhání;
• prevence rozvoje koronární ischemie s dysfunkcí levé komory.

Jak se Enalapril užívá

Podle návodu tablety se užívají perorálně nebo se používají k přípravě intravenózního roztoku. Při perorálním užívání Enalaprilu je počáteční dávka 2,5-5 mg jednou denně, průměrná dávka je 10-20 mg/den, rozdělená do dvou dávek. Pro intravenózní podání se praktikuje dávka 1,25 mg každých 6 hodin. Pro detekci hypotenze v důsledku dehydratace a nedostatku sodíku je dávka 625 mg, opakována po hodině, pokud je odpověď nedostatečná.

Maximální denní dávka pro perorální podání je 80 mg enalaprilu.Úpravu dávkování provádí lékař podle pokynů a závisí na typu onemocnění:

Choroba	Počáteční dávka, mg	Režim příjmu, jednou denně	Průměrná dávka, mg	Režim příjmu, jednou denně	Poznámky
Arteriální hypertenze			10-20, může být až 40		Při léčbě diuretiky přerušte léčbu jimi 2-3 dny předem, úvodní dávka se sníží na 2,5 mg
Asymptomatická dysfunkce levé komory					Dávku lze upravit v závislosti na stavu pacienta.
Chronické srdeční selhání					Dávkování se zvyšuje po 2-4 týdnech, maximální udržovací dávka je 40 mg, rozdělená do dvou dávek
Arteriální hypertenze v důsledku onemocnění ledvin					Odebráno během dialýzy
Pacienti s hmotností 20-50 kg
Pacienti vážící více než 50 kg

speciální instrukce

Pokyny pro Enalapril obsahují speciální pokyny pro použití léku, které jsou pro pacienty užitečné vědět:

• S opatrností je léčba lékem povolena u pacientů s těžkou aortální stenózou, se ztrátou tekutin a solí, lék snižuje hypertrofii kardiomyopatie.
• Dlouhodobá léčba vyžaduje pravidelné monitorování krve.
• Při operacích během léčby lékem se může vyvinout hypotenze, která se upravuje podáváním tekutin.
• Při vyšetření příštítných tělísek je medikamentózní terapie vysazena.
• Droga ovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí a soustředění, proto je nutná opatrnost při obsluze vozidel a strojů.

Enalapril během těhotenství

Pokyny to říkají užívání enalaprilu během těhotenství je kontraindikováno. Pokud k tomu dojde, měli byste okamžitě přestat užívat lék, pokud není možné nahradit léčbu alternativní možností. Při užívání léku ve druhém a třetím trimestru byly zaznamenány fetotoxické účinky a neonatální toxicita.

Pokud nelze enalapril vysadit, je nutný ultrazvuk plodu. Podle recenzí matek užívajících drogu během těhotenství je krevní tlak novorozenců kontrolován. Během kojení přechází účinná látka do mléka, proto je třeba kojení přerušit. Hrozí tak negativní vliv na ledviny a srdce.

Drogové interakce

Návod k použití uvádí Vlastnosti lékových interakcí mezi enalaprilem a jinými léky:

• imunosupresiva zvyšují riziko rozvoje leukopenie;
• draslík šetřící diuretika a přípravky draslíku vedou k rozvoji hyperkalémie;
• opioidní analgetika, thiazidová a kličková diuretika zvyšují antihypertenzní účinek;
• kyselina acetylsalicylová snižuje antihypertenzní účinek a beta-blokátory a nitráty jej zvyšují;
• nesteroidní protizánětlivé léky snižují účinnost enalaprilu;
• současné použití inzulínu vede k hypoglykémii;
• lék oslabuje účinek Theofylinu;
• kombinace s přípravky lithia zvyšuje koncentraci lithia v krevním séru, dochází k intoxikaci;
• ethanol zvyšuje riziko arteriální hypotenze.

Vedlejší efekty

Návod k použití popisuje následující: Možné vedlejší účinky užívání Enalaprilu:

• závratě, bolesti hlavy, pocit únavy;
• poruchy spánku, deprese, tinnitus;
• hypotenze, mdloby, rychlý srdeční tep, návaly horka;
• nevolnost, sucho v ústech, zvracení, průjem, zácpa;
• hepatitida, glositida, neutropenie;
• suchý kašel, impotence, vypadávání vlasů;
• svalové křeče.

Předávkovat

Podle návodu k použití, Příznaky předávkování enalaprilem jsou pokles krevního tlaku, rozvoj kolapsu a srdeční infarkt. Pacient pociťuje tachykardii, závratě a pocit strachu. Terapie zahrnuje výplach žaludku a použití aktivního uhlí. V případě těžké otravy je indikováno intravenózní podání fyziologického roztoku (0,9% chlorid sodný) a hemodialýza pomocí vysokoprůtokových membrán.

Kontraindikace

Pokyny naznačují následující Kontraindikace, pro které je použití Enalaprilu zakázáno:

• anamnéza angioedému;
• bilaterální stenóza renálního průtoku krve nebo tepny jedné ledviny;
• kombinace s aliskirenem u diabetiků;
• renální dysfunkce;
• těhotenství, kojení;
• věk do 18 let;
• přecitlivělost na složky nebo jiné ACE inhibitory.

Podmínky prodeje a skladování

Lék je vydáván z lékáren na předpis, skladován v suchu bez přístupu světla a mimo dosah dětí při teplotách do 25 stupňů po dobu tří let.

Analogy

Na základě účinné látky a farmakologického účinku se rozlišují: Analogy enalaprilu v tabletách vyráběných ruskými a zahraničními farmaceutickými továrnami:

• Enap;
• Renitek;
• Berlipril;
• Lotreal;
• Dinef;
• Enaprene;
• noprilen;
• Renital;
• Xanef;
• Enaprin;
• Vasotec;
• Reniten;
• Calpiren;
• Ednit;
• Envas.

Cena enalaprilu

Lék si můžete koupit v lékárnách nebo na internetu s receptem v ruce. Cena bude záviset na počtu tablet v balení a na akceptované obchodní známce. Přibližné ceny pro Enalapril v Moskva jsou následující:

Různé tablety	Výrobce	Internetová cena, rublů	Cena v lékárně, rublů
10 mg 20 ks.
10 mg 20 ks.	Švýcarsko
	Švýcarsko
20 mg 20 ks.	Švýcarsko
10 mg 50 ks.	Švýcarsko

Video

Sloučenina

každá tableta obsahuje: účinná látka enalapril maleát – 10,0 mg; pomocné komponenty: collidon 25 (povidon), laktóza, kukuřičný škrob, aerosil 200 (koloidní oxid křemičitý), stearát hořečnatý, karmínová 4R (E-124), oranžová žluť (E-110).

Popis

Tablety jsou kulaté, žlutorůžové barvy, s půlicí rýhou na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně, jsou možné inkluze.

farmakologický účinek

ACE inhibitor je antihypertenzivum. Potlačuje tvorbu angiotenzinu II z angiotenzinu I a eliminuje jeho vazokonstrikční účinek. Lék postupně snižuje krevní tlak, aniž by způsobil změny srdeční frekvence a minutového objemu krve. Snižuje celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload. Snižuje také předpětí, snižuje tlak v pravé síni a plicním oběhu. Lék snižuje hypertrofii levé komory. Lék snižuje tonus eferentních arteriol glomerulů ledvin, čímž zlepšuje intraglomerulární hemodynamiku a zabraňuje rozvoji diabetické nefropatie.

Nástup hypotenzního účinku při perorálním podání je 1 hodina, maxima dosahuje po 4-6 hodinách a trvá až 24 hodin.U některých pacientů je k dosažení optimální hladiny krevního tlaku nutná terapie po dobu několika týdnů. Při chronickém srdečním selhání je pozorován znatelný klinický účinek při dlouhodobé léčbě - 6 měsíců nebo déle.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je přibližně 60 % enalaprilu absorbováno z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivního metabolitu enalaprilátu. Maximální koncentrace enalaprilátu v krevním séru je dosaženo 3-4 hodiny po podání.

Vazba enalaprilátu na plazmatické proteiny je 50–60 %. Maximální plazmatické koncentrace enalaprilu je dosaženo po 1 hodině, enalaprilátu - 3-4 hod. Enalaprilát snadno prochází histohematickými bariérami, kromě BBB, malé množství proniká placentou a do mateřského mléka. Poločas enalaprilátu je 11 hodin. Vylučuje se primárně ledvinami - 60 % (20 % - ve formě enalaprilu a 40 % - ve formě enalaprilátu), střevy - 33 % (6 % - ve formě enalaprilu a 27 % - ve formě enalaprilátu). Odstraněno hemodialýzou (rychlost
62 ml/min) a peritoneální dialýzou.

4 dny po zahájení léčby se poločas enalaprilátu stabilizuje a je 11 hodin.

Vylučuje se ledvinami.

Indikace pro použití

Léčba arteriální hypertenze;

Léčba klinicky významného srdečního selhání;

Prevence klinicky významného srdečního selhání u pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory (ejekční frakce ≤ 35 %).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na enalapril a jiné ACE inhibitory, anamnéza angioedému, těhotenství (zejména druhý a třetí trimestr těhotenství) , laktace, děti do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

Renální selhání: clearance kreatininu nižší než 10 ml/min (pro tuto lékovou formu).

Současné užívání inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu nebo blokátorů receptorů ATP s aliskirenem u pacientů s diabetes mellitus nebo středně těžkým/těžkým renálním selháním (GFR)< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

S opatrností: snížená funkce ledvin a jater, současně s imunosupresivy, s bilaterální stenózou renálních tepen.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

S výjimkou případů, kdy není možné nahradit ACEI jinou alternativní léčbou, by pacientky plánující těhotenství měly být převedeny na antihypertenzní léčbu léky, které mají dobře prostudovaný bezpečnostní profil pro těhotné ženy. Pokud dojde k otěhotnění, ACE inhibitor by měl být okamžitě vysazen a v případě potřeby by měla být předepsána jiná antihypertenzní léčba.

Užívání ACE inhibitorů je kontraindikováno ve druhém a třetím trimestru těhotenství.

Při použití ACE inhibitorů ve druhém a třetím trimestru těhotenství byly zjištěny fetotoxické účinky (porucha funkce ledvin, oligohydramnióza, opožděná osifikace lebečních kostí) a neonatální toxicita (selhání ledvin, hypotenze, hyperkalémie). Pokud užíváte ACE inhibitor od druhého trimestru těhotenství, doporučuje se ultrazvukové vyšetření funkce ledvin a lebečních kostí. U novorozenců, jejichž matky užívaly ACE inhibitory, je třeba pečlivě sledovat krevní tlak, aby se zabránilo možnému rozvoji hypotenze.

Laktace

Během léčby je třeba přerušit kojení.

Enalapril přechází do mateřského mléka ve velmi nízkých koncentracích. Přestože vzniklé koncentrace mohou být považovány za klinicky nevýznamné, použití tohoto léčivého přípravku během kojení se nedoporučuje v případě předčasně narozených novorozenců nebo v prvních týdnech po porodu kvůli vnímanému riziku nežádoucích účinků na kardiovaskulární systém a ledviny, stejně jako nedostatečné klinické zkušenosti.

Při krmení staršího dítěte je použití těchto léků možné, pokud je terapie pro matku považována za nezbytnou a je sledován stav dítěte z hlediska možného rozvoje případných nežádoucích účinků.

Návod k použití a dávkování

Lék by měl být užíván ve stejnou denní dobu (bez ohledu na jídlo) s malým množstvím tekutiny.

Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na stavu pacienta.

Při léčbě arteriální hypertenze lék je předepsán v počáteční dávce 5 mg / den (v tomto případě se doporučuje použít lékovou formu enalaprilu - 5 mg tablety). Po užití úvodní dávky by pacienti měli být pod lékařským dohledem po dobu 2 hodin a další 1 hodinu, dokud se krevní tlak nestabilizuje. Úprava dávky se provádí v závislosti na dosaženém klinickém účinku. Typicky se udržovací denní dávka pohybuje v rozmezí 10 – 20 mg, ve výjimečných případech až 40 mg v 1 nebo 2 dávkách. Pokud je předepsán pacientům současně užívajícím diuretika, léčba diuretiky by měla být přerušena 2 až 3 dny před předepsáním enalaprilu. Počáteční dávka pro pacienty, kteří užívali diuretika, je 2,5 mg 1krát denně. Když je počáteční dávka léku 2,5 mg, doporučuje se použít lékovou formu Enalaprilu - tablety
2,5 mg.

Při asymptomatické dysfunkci levé komory Doporučená počáteční dávka léku je 2,5 mg 2krát denně, v tomto případě se doporučuje použít lékovou formu Enalaprilu - 2,5 mg tablety. V závislosti na stavu pacienta je možná úprava dávky. Průměrná udržovací dávka je 10 mg 2krát denně.

Pro chronické srdeční selhání Doporučená počáteční dávka léku je 2,5 mg 1krát / den, v tomto případě se doporučuje použít lékovou formu Enalaprilu - 2,5 mg tablety. Dávka léku by měla být postupně zvyšována, dokud není dosaženo maximálního klinického účinku; Výběr optimální dávky trvá v průměru 2 až 4 týdny. Průměrná udržovací dávka je 2,5–10 mg 1krát/den, maximální denní udržovací dávka je 40 mg (rozděleno do 2 dávek).

Při léčbě arteriální hypertenze a onemocnění ledvin Dávkovací režim se nastavuje v závislosti na závažnosti renální dysfunkce nebo na hodnotách clearance kreatininu. Počáteční dávka léku by měla být postupně zvyšována, dokud není dosaženo uspokojivého klinického účinku. Při clearance kreatininu 80–30 ml/min je dávka obvykle 5–10 mg/den, při clearance kreatininu 30–10 ml/min – 2,5–5 mg/den (v případě předepsání 2,5 mg, doporučuje se užívat lékovou formu enalaprilu – tablety 2,5 mg).

Délka léčby závisí na účinnosti terapie. Pokud je pokles krevního tlaku příliš výrazný, dávka léku se postupně snižuje.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Dávkování při selhání ledvin

Interval mezi dávkami enalaprilu by měl být prodloužen a/nebo dávka snížena.

Enalapril se odstraňuje během dialýzy. Dávkování ve dnech bez dialýzy by mělo být upraveno na základě krevního tlaku.

Pokud je nutné užívat lék v dávce 2,5 mg nebo 5 mg, doporučuje se použít lékovou formu Enalaprilu - tablety 2,5 mg nebo 5 mg.

Starší pacienti

Dávka by měla být upravena na základě renálních funkcí pacienta.

Děti s arteriální hypertenzí starší 6 let

Zkušenosti s klinickým použitím enalaprilu u dětí s arteriální hypertenzí jsou omezené.

U dětí, které mohou polykat tablety, by měla být dávka individualizována podle stavu pacienta, odpovědi na léčbu a tělesné hmotnosti pacienta.

Doporučená počáteční dávka je 2,5 mg pro pacienty s hmotností 20 až 50 kg (doporučují se tablety enalaprilu 2,5 mg) a 5 mg pro pacienty s hmotností ≥ 50 kg (doporučují se tablety enalaprilu). Enalapril se užívá jednou denně. Dávkování by mělo být podle potřeby upraveno na maximálně 20 mg denně u pacientů s hmotností 20 až 50 kg a 40 mg u pacientů s hmotností ≥ 50 kg.

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny v souladu s následujícím stupněm četnosti jejich výskytu: velmi často (>1/10); často (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Ze strany krve: zřídka - anémie (včetně aplastické a hemolytické), neutropenie, snížený hemoglobin, snížený hematokrit, trombocytopenie, agranulocytóza, suprese kostní dřeně, pancytopenie, lymfadenopatie, autoimunitní onemocnění.

Z endokrinního systému: neznámý - syndrom narušené sekrece ADH.

Metabolické poruchy: zřídka - hypoglykémie.

Z nervového systému a psychiky:často - deprese, bolesti hlavy; zřídka - zmatenost, ospalost, nespavost, nervozita, parestézie, vertigo, poruchy spánku, abnormální sny.

Z orgánů zraku: velmi často - rozmazané vidění.

Z kardiovaskulárního systému: velmi často - závratě; často – hypotenze (včetně ortostatické hypotenze), synkopa, bolest na hrudi, arytmie, angina pectoris, tachykardie; vzácně - ortostatická hypotenze, tachykardie, infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda (možná v důsledku nadměrného snížení tlaku u vysoce rizikových pacientů), Raynaudův fenomén.

Z dýchacího systému: velmi často - kašel; často - dušnost; vzácně - rinorea, bolest v krku a chrapot, bronchospasmus/astma, plicní infiltráty, rýma, alergická alveolitida/eozinofilní pneumonie.

Z trávicího traktu: velmi často - nevolnost; často - průjem, bolest břicha, změna chuti; zřídka - střevní obstrukce, pankreatitida, zvracení, dyspepsie, zácpa, anorexie, podráždění žaludku, sucho v ústech, peptické vředy, stomatitida / afty, glositida; velmi zřídka - angioedém střeva.

Z trávicího systému: vzácně - selhání jater, hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida, hepatitida, včetně nekrózy, cholestáza (včetně žloutenky).

Pro kůži a podkoží:často - vyrážka, přecitlivělost/angioedém obličeje, končetin, rtů, jazyka, glottis a/nebo hrtanu; méně časté - zvýšené pocení, svědění, kopřivka, alopecie; zřídka - mnohočetný erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, erytrodermie.

Byl hlášen komplexní komplex symptomů, který zahrnoval některé nebo všechny z následujících: horečka, serozitida, vaskulitida, myalgie/myositida, artralgie/artritida, pozitivní test na antinukleární protilátky, zvýšená ESR, eozinofilie a leukocytóza. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat vyrážku, fotosenzitivitu a další kožní reakce.

Z močového systému: méně časté - renální dysfunkce, renální selhání, proteinurie; zřídka - oligurie.

Z reprodukčního systému: zřídka — impotence; zřídka - gynekomastie.

Obecná porušení: velmi často - astenie; často - únava; méně časté - svalové křeče, návaly horka, zvonění v uších, nepohodlí, horečka.

Změny laboratorních parametrů:často – hyperkalémie, zvýšené hladiny kreatininu v séru; zřídka - zvýšené hladiny močoviny v krvi, hyponatrémie, zvýšené jaterní enzymy, bilirubin v krevním séru.

Předávkovat

Údaje o předávkování u lidí jsou omezené. Nejcharakterističtějšími rysy dosud registrovaného předávkování jsou těžká arteriální hypotenze, která začíná přibližně 6 hodin po užití tablety, současně s blokádou renin-angiotenzinového systému a stupor. Příznaky spojené s předávkováním inhibitorem ACE mohou zahrnovat oběhový šok, poruchy elektrolytů, selhání ledvin, hyperventilaci, tachykardii, palpitace, bradykardii, závratě, neklid a kašel.

Doporučenou léčbou předávkování je intravenózní infuze fyziologického roztoku. Pokud dojde k hypotenzi, pacient je uložen vodorovně se zvednutými nohami. Je třeba zvážit intravenózní infuzi angiotensinu II a/nebo katecholaminů. Pokud byl lék užíván nedávno, měla by být přijata opatření k odstranění enalapril maleátu (například zvracení, výplach žaludku, podávání sorbentů a síranu sodného). Enalapril lze odstranit z celkového oběhu pomocí hemodialýzy. U bradykardie rezistentní na léčbu je indikováno použití kardiostimulátorů. Vitální funkce, sérové ​​elektrolyty a koncentrace kreatininu by měly být průběžně monitorovány.

Interakce s jinými léky

Při současném podávání s draslík šetřícími diuretiky nebo doplňky draslíku se může vyvinout hyperkalémie. Při současném použití s ​​diuretiky, beta-blokátory, methyldopou, nitráty, blokátory kalciových kanálů, hydralazinem, prazosinem může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku. Při současném užívání s NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) může být účinek enalaprilu snížen a riziko rozvoje renální dysfunkce může být zvýšeno. Při současném použití s ​​etanolem, stejně jako s látkami pro celkovou anestezii, se zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze. Enalapril oslabuje účinek léků obsahujících theofylin. Při současném použití s ​​přípravky s obsahem lithia se vylučování lithia zpomaluje a jeho účinek se zvyšuje. Při současném použití s ​​cimetidinem se poločas enalaprilu prodlužuje.

Duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron

Na základě dostupných údajů nelze duální blokádu RAAS s ACEI, ARB II nebo aliskirenem doporučit u žádného pacienta, zvláště u pacientů s diabetickou nefropatií.

U pacientů s diabetes mellitus nebo středně těžkou/těžkou poruchou funkce ledvin (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

V některých případech, kdy je kombinované použití ACE inhibitorů a ARB II absolutně indikováno, je nutný pečlivý dohled odborníka a povinné sledování renálních funkcí, vodní a elektrolytové rovnováhy a krevního tlaku.

Zlaté přípravky

U pacientů užívajících injekční přípravky zlata (aurothiomalát sodný) a ACE inhibitory, včetně enalaprilu, byly ojediněle hlášeny reakce na dusitany (příznaky zahrnují zčervenání obličeje, nauzeu, zvracení a hypotenzi).

Antidiabetické léky

Epidemiologické studie naznačují, že současné užívání ACE inhibitorů a antidiabetik (inzulín, perorální antidiabetika) může vést k výraznému poklesu hladiny krevního cukru s rizikem hypoglykémie. Tento jev se s největší pravděpodobností vyskytuje u pacientů s poškozením ledvin během prvních týdnů kombinované léčby.

Tricyklická antidepresiva/neuroleptika/anestetika/narkotika

Současné užívání některých anestetik, tricyklických antidepresiv a antipsychotik s ACE inhibitory může vést k dalšímu snížení krevního tlaku.

Enalapril. Během léčby je také třeba sledovat obsah draslíku v krevním séru. Arteriální hypotenze se často vyvíjí na pozadí hypovolémie, omezení příjmu soli, během hemodialýzy, na pozadí průjmu nebo zvracení, během operace nebo anestezie pomocí sloučenin, které způsobují arteriální hypotenzi.

V případech, kdy hypotenze přetrvává, je třeba snížit dávku a/nebo léčbu diuretiky a/nebo enalapril.

U pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie solitární ledviny se arteriální hypotenze rozvíjející po zahájení léčby enalapril, může vést ke zhoršení funkce ledvin, zvýšení sérové ​​močoviny a kreatininu.

Po domluvě enalapril byly popsány vzácné případy angioedému (častěji u pacientů černošské rasy). V takových případech by měla být léčba okamžitě ukončena a pacient by měl být neustále sledován, dokud příznaky úplně nezmizí. Antihistaminika mají pozitivní účinek. Pokud se na pozadí otoku rozvine dušení, je třeba podat subkutánně roztok adrenalinu (adrenalinu) 0,1% (0,3-0,5 ml) a/nebo je třeba provést opatření k zajištění průchodnosti dýchacích cest.

Ve vzácných případech způsobuje užívání inhibitorů ACE na pozadí hyposenzibilizace na alergeny blanokřídlých nebo dialýzu pomocí vysoce výkonných membrán (například AN69) závažné anafylaktoidní reakce. U těchto pacientů se doporučuje použití jiné skupiny antihypertenziv.

Existují zprávy o výskytu reverzibilního neproduktivního kašle během léčby ACE inhibitory.

U pacientů přijímajících enalapril během 48 týdnů došlo ke zvýšení hladiny draslíku v séru o 0,02 mEq/l. Při léčbě enalaprilem by měly být monitorovány hladiny draslíku v séru.

Formulář vydání

10 tablet v blistrovém balení. 3 obrysové balíčky spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před vlhkostí při teplotě nepřesahující 25ºС.

Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Pojďme zjistit, při jakých hladinách krevního tlaku by měl být lék Lorista užíván - s tím nám pomůže návod k použití léku. Lék se používá při hypertenzi. Toto onemocnění je charakterizováno zvýšením krevního tlaku, které po určité době může vést k poškození ledvin, srdce a mozku. Indikace pro použití přípravku Lorist naznačují široké spektrum účinku léku.

• obecný popis
• Indikace pro použití
• Kontraindikace
• Jak užívat: dávkování
• Co je lepší vzít: analogy
• Lorista nebo Lorista N
• Lorista nebo Lisinopril
• Lorista nebo Enalapril

Při jakém tlaku se užívá Biprol: návod k použití

Norvasc: návod k použití

Návod k použití léku Drotaverin

obecný popis

Lorista je lék ve formě tablet. Hlavní účinnou látkou je losartan. Existuje lék s různým množstvím aktivní složky - od 12,5 do 100 mg. Jedno balení může obsahovat 7 až 14 tablet. Průměrná cena Loristu v lékárenském řetězci se pohybuje od 140 do 490 rublů. Cena závisí na dávce a počtu tablet.

Výrobcem léku je KRKA-RUS, který se nachází v Rusku. Po zakoupení by měly být tablety skladovány při teplotě vzduchu nepřesahující +30 °C. Doba použitelnosti léku je 2 roky od data výroby a pro 50 mg tablety o něco déle (5 let).

Aktivní složka tohoto léku je schopna blokovat receptory angiotenzinu II, které se nacházejí v srdci, nadledvinách a dalších orgánech. Působení losartanu vede ke zmenšení průměru tepen, což může výrazně snížit krevní tlak.

Tento lék je také indikován v přítomnosti srdečního selhání. Při použití mají pacienti zvýšenou odolnost vůči fyzické aktivitě. U pacientů s touto patologií je riziko hypertrofie srdeční svalové tkáně několikrát sníženo.

Maximální koncentrace hlavní účinné látky po užití léku je pozorována po 1 hodině. Metabolity, které jsou tvořeny jaterními buňkami, začnou působit na tělo nemocného člověka až po 2,5 hodinách. Snížení hladiny tlaku se snížením koncentrace losartanu (je pozorováno 6 hodin po podání) nastává o 70-80% ukazatele, který je charakteristický pro maximální koncentraci účinné látky. Po vysazení léku nedochází k abstinenčnímu syndromu.

Lorista neovlivňuje počet srdečních kontrakcí, což je třeba vzít v úvahu při jejím odběru. Tento lék je vysoce účinný pro pacienty různého pohlaví a věkových skupin, včetně starších pacientů.

Indikace pro použití

Tablety na krevní tlak Lorista se používají v následujících případech:

• hypertenze různého stupně;
• snížení rizika mrtvice u pacientů s hypertenzí, kteří mají také ventrikulární hypertrofii. To by mělo být potvrzeno EKG;
• ke snížení krevního tlaku u pacientů s diabetem 2. typu;
• léčba srdečního selhání. Toto onemocnění je nejčastěji chronického typu, což je typické pro pacienty nad 60 let. Lorista se používá u pacientů, kteří z nějakého důvodu nemohou užívat tradiční léky (ACE inhibitory).

Kontraindikace

Tablety Lorista na vysoký krevní tlak je zakázáno užívat v následujících případech:

• přítomnost přecitlivělosti na jednu ze složek léčiva;
• nízký tlak;
• nesnášenlivost vstřebávání určitých látek (glukóza, galaktóza);
• hyperglykémie, dehydratace;
• období těhotenství a kojení, dětství;
• přítomnost laktózové intolerance.

Jak užívat: dávkování

Lék se užívá perorálně podle určitého schématu, bez ohledu na spotřebu potravy. Způsob terapie závisí na diagnóze nemocného. Doporučuje se dodržovat následující pravidla:

• v přítomnosti hypertenze je předepsáno 50 mg léku jednou denně. Ke stabilizaci krevního tlaku dochází měsíc po zahájení léčby. Pro dosažení lepšího účinku může být denní dávka zvýšena na 100 mg;
• u srdečního selhání začíná terapie minimální dávkou léku – 12,5 mg. Příští týden je již indikováno užívání léku, kdy jedna tableta obsahuje 25 mg účinné látky. Po dalších 7 dnech se dávka zvýší na 50 mg;
• ke snížení rizika mrtvice u odpovídající kategorie pacientů je doporučená denní dávka léku 50 mg. Pokud se v budoucnu hydrochlorothiazid k léčbě dodatečně nepodává, počet tablet se zdvojnásobí – až na 100 mg;
• u diabetes mellitus provázeného vysokým krevním tlakem je indikováno užívání 50 mg Loristu denně. V případě potřeby lze tuto částku zdvojnásobit.

Co je lepší vzít: analogy

Podívejme se na hlavní analogy drogy a jejich vlastnosti.

Lorista nebo Lorista N

S čím Lorista N pomáhá? Tento lék má také výrazný hypotenzní účinek. Kromě losartanu obsahuje hydrochlorothiazid. Tato látka je diuretikum, jehož působení nastává v důsledku narušení reabsorpce chloridových, sodných, draselných a dalších iontů. Hydrochlorothiazid vyvolává dilataci arteriol. Z tohoto důvodu klesá hladina krevního tlaku.

Diuretický účinek hydrochlorothiazidu je pozorován 1 hodinu po vstupu do lidského těla. Maximální koncentrace této látky je pozorována po 4 hodinách. Ke stabilizaci krevního tlaku dochází 3 dny po zahájení kombinovaného léku. Trvalý terapeutický účinek se dostaví až po měsíci léčby.

V případě potřeby lze místo Loristu použít jeho náhražky. Lozap je považován za takový lék. Tento lék také obsahuje losartan, který má antihypertenzní účinek.

Tato droga se používá stejným způsobem jako Lorista. Při použití u pacientů s ledvinovými nebo jaterními problémy se v některých případech doporučuje snížit denní dávku na 25 mg.

Lorista nebo Lisinopril

Analog má jako hlavní účinnou látku lisinopril v množství 10 nebo 20 mg. Používá se při vysokém krevním tlaku, včetně těch způsobených cukrovkou a srdečním selháním.

Tento lék se používá s opatrností v přítomnosti selhání ledvin, autoimunitních onemocnění, aortální stenózy a dalších patologických stavů.

Losartan je jedním z analogů Loristu. Tato náhrada se používá stejným způsobem jako hlavní lék. Je považován za hlavní složku léčby nebo jako součást komplexní terapie.

Tento lék se používá podle zvláštního schématu v závislosti na onemocnění. Doporučuje se užívat 1 tabletu Losartanu denně, ale s různým dávkováním.

Lorista nebo Enalapril

Enalapril je ACE inhibitor. Používá se ke snížení krevního tlaku, při srdečním selhání a k prevenci rozvoje ischemie. Nejprve je dávka léčiva 2,5 mg. Po určité době se množství léku zvýší na 10–20 mg denně.

Tento lék je kontraindikován pro těhotné a kojící ženy, děti a dospívající. Nepoužívá se při stenóze jaterních tepen, hyperkalémii, porfyrii.

Loristovy analogy jsou důstojnou náhradou. Nejlepší lék může vybrat lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny vlastnosti nemocného. Volba léčby na vlastní pěst je nebezpečná pro vaše zdraví.

Captopril

Kaptopril je prvním zástupcem léků ze skupiny ACE inhibitorů. Syntetizován v letech 1973-75. a od té doby se používá k léčbě hypertenze a následně srdečního selhání. Nástup kaptoprilu a dalších ACE inhibitorů významně změnil přístupy k léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému.

ACE inhibitory – včetně kaptoprilu – se staly základním kamenem léčby srdečního selhání. To bylo ovlivněno působivými výsledky studií, které posuzovaly účinnost léků v této třídě.

Důležité pro pacienty! Účinná léčba kaptoprilem je možná pouze v případě, že lék užíváte pravidelně, 3-4x denně, jak Vám předepsal lékař. Tento lék je velmi vhodný pro akutní léčbu hypertenzní krize. Jeho hlavním účelem je však systémová léčba hypertenze a kardiovaskulárních onemocnění.

Captopril a capoten jsou stejné léky. Později v článku někdy píšeme „captopril“ a někdy „capoten“. Je třeba si uvědomit, že se jedná o stejný lék na hypertenzi a srdeční selhání.

Pouze zkušený lékař může zvolit dávkování, které je pro vás osobně vhodné. Předávkování kapotenem může nadměrně snížit krevní tlak, což může vést k infarktu. Proto neprovádějte samoléčbu! Nechte se otestovat a poté se poraďte s kompetentním specialistou.

Captopril - návod

Tento článek se skládá z návodu na lék captopril, který je doplněn informacemi z domácích i zahraničních lékařských časopisů. Oficiální pokyny pro použití captoprilu (Capoten) jsou podrobně napsány, ale nejsou příliš jasné. Snažili jsme se prezentovat informace pohodlně, abyste rychle našli odpovědi na otázky, které vás zajímají.

• Účinná léčba hypertenze bez léků
• Nejlepší způsob, jak se zotavit z hypertenze (rychle, snadno, zdravě, bez „chemických“ léků a doplňků stravy)
• Hypertenze - oblíbený způsob, jak ji vyléčit ve stupních 1 a 2

Pokyny pro lék captopril, stejně jako jakékoli další materiály na internetu nebo tištěné publikace, jsou určeny odborníkům. Pacienti – nepoužívejte tyto informace k samoléčbě. Nežádoucí účinky samoléčby pilulkami na krevní tlak mohou způsobit nenapravitelné poškození vašeho zdraví. Užívejte kapoten nebo kaptopril pouze podle pokynů lékaře. Přečtěte si část „Kontraindikace a opatření“.

• Příčiny hypertenze a jak je odstranit. Testy na hypertenzi

Indikace pro použití

Indikace pro použití kaptoprilu:

• Hypertenze, včetně jejích forem, které jsou odolné vůči působení jiných tříd léků na hypertenzi;
• Maligní hypertenze, zejména pokud je hypertenze kombinována s anginou pectoris nebo městnavým srdečním selháním;
• Renovaskulární hypertenze - kvůli problémům s krevními cévami ledvin;
• Nouzová pomoc u hypertenzních krizí (tabletu rozkousejte a držte pod jazykem, více si přečtěte v „Jak poskytnout pohotovostní pomoc během hypertenzní krize“);
• Renoparenchymální hypertenze u chronické nebo rychle progredující glomerulonefritidy (primární a sekundární);
• Vysoký krevní tlak u bronchiálního astmatu;
• diabetická nefropatie;
• Městnavé srdeční selhání, zejména pokud je účinek srdečních glykosidů nebo jejich kombinace s diuretiky nedostatečný;
• Connův syndrom je primární hyperaldosteronismus.

Výhody captoprilu

Captopril má významné výhody při léčbě hypertenze a srdečního selhání:

1. Spolehlivě snižuje úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění;
2. Snižuje krevní tlak o nic horší než léky z jiných hlavních tříd léků na hypertenzi;
3. Capoten je velmi bezpečný pro léčbu starších a senilních pacientů;
4. Má schopnost zpomalit rozvoj nefropatie - poškození ledvin - včetně diabetu;
5. Neovlivňuje mužskou potenci;
6. Má antioxidační aktivitu;
7. Bylo prokázáno, že snižuje výskyt rakoviny účinněji než jiné třídy léků;
8. Léčba těmito tabletami je často levnější, s přibližně stejnou účinností.

To vše umožňuje klasifikovat captopril jako zlatý standard pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění.

Captopril tablety - jak účinné jsou?

Kaptopril tablety se používají k léčbě hypertenze a srdečního selhání od 70. let minulého století. Miliony pacientů vědí, že dobře pomáhají, když potřebují rychle „snížit“ tlak během hypertenzní krize. Bohužel velmi malá část těchto lidí se obtěžuje zajít k lékaři a poté užívat léky na hypertenzi tak, jak je předepsáno pravidelně, 2-4krát denně.

Novějšími a „pokročilejšími“ pilulkami na krevní tlak jsou sartany ze skupiny blokátorů receptoru angiotenzinu II. Tyto léky se objevily na trhu koncem 90. let. Velké studie z let 2001-2003 však ukázaly, že kaptopril nesnižoval krevní tlak a úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění o nic horší než nové, dražší pilulky.

Tyto studie zahrnovaly desítky tisíc pacientů. Aby pacienti získali spolehlivé výsledky, nevěděli, jaké pilulky vlastně užívají. Říká se tomu „dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie“. Ukázalo se, že na počátku 21. století zůstává kaptopril atraktivní možností mezi léky na hypertenzi a srdeční selhání.

Tento lék funguje velmi dobře a co je důležité, je obvykle levnější než alternativní léky. Pacienti prostě nemají rádi, že musí brát pilulky 3-4krát denně, a ne jednou denně, jako novější léky.

Osvědčené účinné a cenově výhodné doplňky pro normalizaci krevního tlaku:

• Hořčík + vitamín B6 od Source Naturals;
• taurin z Jarrow Formulas;
• Rybí olej od Now Foods.

Přečtěte si více o technice v článku „Léčba hypertenze bez léků“. Jak si objednat doplňky na hypertenzi z USA - návod ke stažení. Uveďte svůj krevní tlak zpět do normálu bez škodlivých vedlejších účinků chemických pilulek. Zlepšete funkci srdce. Buďte klidnější, zbavte se úzkosti, spěte v noci jako miminko. Hořčík s vitamínem B6 dělá zázraky při hypertenzi. Budete mít vynikající zdraví, závist vašich vrstevníků.

Léčba městnavého srdečního selhání

Captopril se doporučuje k léčbě pacientů, kteří mají městnavé srdeční selhání v důsledku diastolické dysfunkce levé komory. Dávkování by měl zvolit lékař, nejlépe v nemocničním prostředí. Přečtěte si o tom více v části „Jak užívat captopril (dávkování)“.

Capoten významně snižuje riziko náhlé smrti o 20-30% u pacientů se srdečním onemocněním nebo srdečním selháním. Ale pouze za předpokladu, že se užívá dlouhodobě a pravidelně, nikoli „čas od času“. Nežádoucí účinky zřídka vyžadují ukončení tohoto léku. I když se někdy u pacientů vyskytuje těžká intolerance kaptoprilu.

Pacient může zaznamenat zlepšení pohody nejdříve několik týdnů po zahájení terapie. Tento lék však rychle začíná brzdit rozvoj srdečních onemocnění, a to již od prvního týdne užívání.

Podívejte se také na video o léčbě srdečního selhání, které připravil spřátelený web Centr-Zdorovja.Com.

Captopril na krevní tlak

Captopril pro krevní tlak lze použít nezávisle, ale častěji je předepsán spolu s jinými léky na hypertenzi. Mohou to být thiazidová a thiazidům podobná diuretika, betablokátory, antagonisté vápníku nebo jiné léky. Pokud chcete snížit svůj krevní tlak na normální hodnotu, pak si pečlivě prostudujte článek „Léčba hypertenze kombinovanými tabletami“.

Při dlouhodobém a nepřetržitém užívání u pacientů s vysokým krevním tlakem snižuje capoten hypertrofii levé srdeční komory a brzdí rozvoj srdečního selhání. Bylo prokázáno, že snižuje mortalitu, zejména u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu.

Co je velmi důležité, kaptopril chrání ledviny před poškozením hypertenzí jakéhokoli původu. Snižuje proteinurii – vylučování bílkovin močí – a je prostředkem prevence nefrosklerózy a selhání ledvin. Tento lék nezhoršuje hladinu cholesterolu v krvi.

• Perindapril (prestarium)
• Diroton (lisinopril)
• Fosinopril (monopril)
• Indapamid (Arifon)
• Bisoprolol (Concor)
• Nolriprel (kombinovaný, nejsilnější)

Podle recenzí od tisíců pacientů je kaptopril považován za jeden z nejlepších prostředků na rychlé snížení krevního tlaku, když náhle stoupne.

Autor recenze by se měl nechat vyšetřit a poradit se s lékařem, aby zjistil a léčil příčinu jeho hypertenze. Jinak se příště tak snadno nedostanete. Hodnoty tlaku jsou velmi vysoké. Riziko náhlého srdečního infarktu nebo mozkové mrtvice je významné, přestože se cítíte dobře.

Jednotlivé alergické reakce se vyskytují u 5-8 % lidí, kteří začnou užívat capoten. Musíte se dohodnout se svým lékařem a přejít na léky na hypertenzi z jiné skupiny. Může to být například beta blokátor nebo antagonista receptoru angiotensinu II. Váš lékař rozhodne, který lék vám předepíše v závislosti na dalších příznacích, které máte kromě vysokého krevního tlaku. Nepodávejte samoléčbu! Pokud jde o alergickou reakci na kaptopril, nebylo možné ji předem předvídat, neměli byste obviňovat lékaře. Časem to přejde.

Anaprilin (propranolol) je zastaralý lék, který sice snižuje krevní tlak, ale nesnižuje, ba dokonce zvyšuje úmrtnost. Váš lékař je hutný a zprávy vůbec nesleduje. Důrazně doporučuji obrátit se na jiného specialistu. A samozřejmě vyzkoušejte naši metodu léčby hypertenze bez léků.

To je asi nejvíc, co lze ve vaší situaci udělat. Léčbu hypertenze u starších lidí komplikuje jejich obludná tvrdohlavost. Pokud dokážete přesvědčit staršího člověka, aby pravidelně bral prášky, je to dobré. Je téměř nemožné jít na kliniku a nechat se vyšetřit, otestovat, normalizovat svůj jídelníček a více se hýbat. Ale roky v důchodu mohou být jedním z nejšťastnějších období v životě. Dnešní staří lidé zkrátka nevědí, o co přicházejí. Doufám, že v jejich věku budeme ty i já žít jinak, plnohodnotněji.

Použití kaptoprilu pro hypertenzi způsobenou problémy s ledvinami

Pokud je pacientovi diagnostikována renovaskulární nebo renoparenchymální hypertenze, znamená to, že má vážné onemocnění ledvin, které způsobuje hypertenzi. I když ve většině případů se děje opak – nejprve hypertenze poškodí ledviny a pak se vytvoří začarovaný kruh.

V případě renovaskulární (problémy s cévami ledvin) nebo renoparenchymální (problémy s filtračními elementy ledvin) hypertenze začíná léčba kaptoprilem nižšími dávkami. Poté je dávkování pečlivě upraveno na základě výsledků krevního testu na kreatinin. Je také vhodné sledovat hladinu draslíku v séru.

Jak užívat captopril (dávkování)

Oficiální pokyny pro lék captopril pro chronické srdeční selhání doporučují začít s dávkou 6,25 mg 2-3krát denně. Tuto dávku lze poté postupně zvyšovat v intervalech alespoň 2 týdnů.

Po užití první dávky 6,25 mg se doporučuje měřit krevní tlak pacienta každých 30 minut po dobu prvních 3 hodin, aby bylo možné posoudit účinek léku. Průměrná udržovací dávka kaptoprilu pro pacienty se srdcem je 25 mg 2-3krát denně.

U hypertenze pokyny doporučují začít užívat capoten v dávce 25 mg 2krát denně. Druhá možnost je 12,5 mg 3krát denně. Dávkování tablet se určuje na základě výsledků monitorování krevního tlaku, doma i v nemocnici.

Maximální dávka kaptoprilu pro hypertenzi je 50 mg 3krát denně. Zvýšení dávky nad toto nezajišťuje další snížení krevního tlaku, ale prudce zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků. Připomínáme, že kaptopril na krevní tlak se obvykle používá jako součást kombinované léčby. Přečtěte si více v článku „Léčba hypertenze kombinovanými léky“

U starších pacientů je počáteční dávka kaptoprilu 6,25 mg 2krát denně. Pokud je to možné, je vhodné ji udržovat na této úrovni. Užitečný pro vás může být i článek „Jaké léky na hypertenzi předepisují starším pacientům“.

Dávkování kaptoprilu pro pacienty s renálním selháním

Při středně těžké poruše ledvin (glomerulární filtrace 30 a více ml/min/1,73 m2) mohou pacienti užívat kaptopril až 75-100 mg denně. Pokud je onemocnění ledvin závažnější (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min/1,73 m2), začněte s dávkou 6,25 mg 2-3krát denně. A pak se ji snaží opatrně zvyšovat a sledovat výsledky testů. Pokud jsou také nutná diuretika, předepisují se spíše kličková diuretika než thiazidová diuretika.

farmakologický účinek

Angiotensin II je hormon, který způsobuje zúžení krevních cév a také zvyšuje zadržování sodíku v těle. Je tvořen z angiotenzinu-I enzymem konvertujícím angiotenzin. Captopril patří do skupiny léků nazývaných ACE inhibitory. To znamená, že inhibuje aktivitu enzymu konvertujícího angiotenzin a snižuje koncentraci angiotenzinu II v krvi.

V důsledku toho se snižuje celkový periferní vaskulární odpor, zvyšuje se srdeční výdej a tolerance zátěže. Tablety Capoten zvyšují průtok krve v cévách vyživujících srdce a ledviny. Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu a cévních stěn.

Jak kaptopril snižuje krevní tlak:

• Inhibuje aktivitu angiotenzin-konvertujícího enzymu.
• Stimuluje syntézu bradykininu - přírodního vazodilatátoru (uvolňuje krevní cévy).
• Podporuje zvýšenou syntézu oxidu dusnatého v tkáních.
• Snižuje uvolňování adrenalinu a norepinefrinu.
• Inhibuje syntézu aldosteronu.
• Posiluje elasticitu arteriolární stěny.
• Stabilizuje cerebrální oběh u pacientů s hypertenzí s příznaky cerebrovaskulární insuficience.

Jak tento lék chrání srdce:

• Pomáhá snižovat objem hypertrofovaného myokardu levé komory, který je výraznější v kombinaci s blokátory kalciových kanálů.
• Snižuje pre- a afterload myokardu.
• Snižuje frekvenci komorových arytmií.
• Zlepšuje stav koronárního oběhu.
• Zvyšuje toleranci zátěže u pacientů s anginou pectoris.
• V kombinaci s blokátory vápníkových kanálů pomáhá snižovat cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou a lipoproteiny s velmi nízkou hustotou.

Ochrana krevních cév před poškozením u diabetes mellitus:

• Kaptopril inhibuje syntézu aldosteronu.
• Neovlivňuje metabolismus sacharidů a citlivost tkání na inzulín.
• Zvyšuje natriurézu (vylučování sodíku močí).
• Pomáhá předcházet rozvoji mrtvice.
• Zabraňuje rozvoji renální hyperfiltrace.
• Má antiproteinurický účinek (snižuje vylučování bílkovin močí).

Jak se kaptopril vstřebává a působí v těle (farmakokinetika)

Po perorálním podání se kaptopril rychle vstřebává, začíná působit během 15-60 minut a maximální koncentrace v krvi je dosaženo během jedné hodiny. Společné jídlo s drogou snižuje její obsah v krvi až o 30-40%, proto je vhodné kapotenové tablety předepisovat 1 hodinu před jídlem nebo 1-1,5 hodiny po jídle.

Délka účinku na snížení krevního tlaku závisí na dávce a frekvenci podávání. Trvá několik týdnů, než se rozvine plný farmakologický účinek.

Kontraindikace a preventivní opatření

Kontraindikace užívání kaptoprilu:

• těhotenství a kojení;
• bilaterální stenóza renální arterie;
• stenóza tepny jediné fungující ledviny;
• těžká azotémie - zvýšený obsah dusíkatých metabolických produktů vylučovaných ledvinami v krvi;
• těžká dysfunkce jater;
• arteriální hypotenze;
• zvýšená citlivost na ACE inhibitory.

U pacientů s autoimunitními onemocněními, včetně systémového lupus erythematodes, by měla být hladina leukocytů v krvi v prvních 3 měsících léčby kaptoprilem monitorována každé 2 týdny a poté jednou za 2 měsíce. Pokud se tato hladina sníží 2krát oproti původní hladině, pak by měl být lék vysazen.

Zvláštní pokyny pro pacienty podstupující léčbu kaptoprilem nebo kapotenem:

1. Při prvních příznacích jakékoli infekce okamžitě vyhledejte lékaře.
2. Lék nemůžete libovolně přerušovat, měnit jeho dávkování nebo frekvenci podávání. To lze provést pouze po dohodě s lékařem - osobní návštěvou nebo telefonicky.
3. Pokud se objeví zvracení, průjem nebo nadměrné pocení, měli byste okamžitě vyhledat lékaře. Protože v důsledku zvýšené ztráty tekutin tělem může dojít k těžké hypotenzi, tedy k nadměrnému poklesu krevního tlaku, který způsobí infarkt myokardu.

Nežádoucí účinky a předávkování

Z kardiovaskulárního systému: nadměrné snížení krevního tlaku, tachykardie (zvýšená srdeční frekvence), otoky nohou.

Ortostatická hypotenze je prudký pokles krevního tlaku, když pacient vstává z lehu nebo sedu. Projevuje se jako závratě až mdloby.

Z močového systému: proteinurie (vylučování bílkovin močí), rozvoj renální dysfunkce – zvýšená hladina močoviny a kreatininu v krvi.

Z hematopoetického systému (velmi vzácné):

• neutropenie - snížený počet neutrofilů
• anémie – snížený obsah hemoglobinu v červených krvinkách
• trombocytopenie – snížení počtu krevních destiček
• agranulocytóza - nepřítomnost nebo prudký pokles obsahu granulocytů v krvi.

Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, ataxie (porucha koordinace pohybů), poruchy citlivosti končetin, ospalost, rozmazané vidění, pocit chronické únavy.

Z dýchacího systému: suchý kašel, který odezní po vysazení léku, dále velmi vzácně bronchospasmus a plicní edém.

Dermatologické reakce: vyrážka, svědění kůže, zvýšená citlivost na světlo.

Z gastrointestinálního traktu, jater, slinivky břišní: poruchy chuti, sucho v ústech, zánět sliznice dutiny ústní, nevolnost, slabá chuť k jídlu, vzácně - průjem, bolesti břicha, zvýšená aktivita jaterních transamináz (enzymů), zvýšený bilirubin, hepatitida.

Laboratorní indikátory:

• hyperkalémie - zvýšená hladina draslíku v krvi;
• hyponatremie - nedostatek sodíku v krvi;
• acidóza – změna acidobazické rovnováhy směrem ke zvýšené kyselosti.

Interakce s jinými léky

Pokud se kaptopril užívá současně s draslík šetřícími diuretiky nebo s doplňky draslíku, může to vést k hyperkalémii – zvýšené hladině draslíku v krvi.

Při současném podávání solí lithia se může zvýšit koncentrace lithia v krevním séru.

Pokud se kapoten užívá současně s alopurinolem nebo prokainamidem, zvyšuje se pravděpodobnost rozvoje neutropenie a/nebo Stevens-Johnsonova syndromu.

Použití tohoto léku u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní léčbu (jako je cyklofosfacin nebo azathioprin), zvyšuje riziko rozvoje hematologických poruch (onemocnění krevního systému).

Při současném užívání ACE inhibitorů a preparátů zlata (aurothiomalát sodný) byl popsán komplex příznaků, který zahrnoval zčervenání obličeje, nevolnost, zvracení a pokles krevního tlaku.

Současné užívání inzulínu nebo pilulek na cukrovku, které snižují hladinu cukru v krvi, zvyšuje riziko hypoglykémie.

Následující léky oslabují nebo zpomalují účinek kaptoprilu na snížení krevního tlaku:

• indomethacin (a možná další nesteroidní protizánětlivé léky);
• estrogeny;
• klonidin (klonidin).

Účinnost kaptoprilu při snižování krevního tlaku zvyšují diuretika a také vazodilatancia – léky uvolňující a rozšiřující cévy.

Jak bezpečné je užívání kaptoprilu?

V letech 2009-2010 byla v regionální klinické nemocnici v ukrajinském městě Rivne provedena studie o frekvenci nežádoucích účinků užívání kaptoprilu. Do studie byli zapojeni pacienti s mírnou a středně těžkou arteriální hypertenzí. Jednalo se o 500 lidí, kteří se léčili v nemocnici, a dalších 499 pacientů, kteří Capoten užívali ambulantně, tedy doma.

Jaké denní dávky dostávali tito pacienti:

Denní dávka kaptoprilu (Capoten), mg

Místo ošetření

NEMOCNICE		Ambulantní
počet lidí	%	počet lidí	%	počet lidí	%
6,25	0	0,0	3	0,6	3	0,3
12,5	0	0,0	17	3,4	17	1,7
25,0	0	0,0	88	17,6	88	8,8
37,5	0	0,0	11	2,2	11	1,1
50,0	68	13,6	273	54,7	341	34,1
75,0	320	64,0	73	14,6	393	39,3
100,0	0	0,0	25	5,0	25	2,5
150,0	112	22,4	9	1,8	121	12,1
Celkový	500	100,0	499	100,0	999	100,0

Někteří z nich dostávali monoterapii kaptoprilem a zbytek - jako součást kombinace léků na hypertenzi.
Rozdělení pacientů podle typu léčby pilulkami na krevní tlak (monoterapie nebo kombinace):

Z 500 pacientů, kteří byli léčeni v nemocnici, byly vedlejší účinky léčby kaptoprilem zjištěny pouze u 5 lidí (1 %):

• návaly krve do kůže (hyperémie) - 1 osoba. (0,2 %);
• tep - 1 osoba (0,2 %);
• snížená chuť k jídlu a poruchy chuti - 2 osoby. (0,4 %);
• sucho v ústech - 1 osoba. (0,2 %).

Nejedná se o závažné nežádoucí účinky, které po vysazení léku rychle vymizely. Nevyžadovaly dodatečné náklady na léčbu a neprodloužily dobu, kterou pacienti strávili v nemocnici.

Ze 499 pacientů, kteří ambulantně užívali kaptopril na krevní tlak, si podle výsledků průzkumu 72 lidí (14 %) stěžovalo na nežádoucí účinky. Seznam vedlejších účinků zahrnoval:

• suchý kašel - 16 osob. (3,2 %);
• sucho v ústech - 8 osob. (1,6 %);
• poruchy chuti - 1 osoba. (0,2 %);
• tep - 3 osoby (0,6 %);
• návaly krve do kůže (hyperémie) - 4 osoby. (0,8 %);
• vyrážka na těle - 5 osob. (1,0 %);
• závratě - 10 osob. (2,0 %);
• bolest hlavy - 6 osob (1,2 %);
• svědění kůže - 2 osoby. (0,4 %);
• hypotenze (nadměrný pokles krevního tlaku) - 3 osoby. (0,6 %);
• zvracení - 2 osoby (0,4 %);
• nevolnost - 8 osob (1,6 %);
• zvýšený krevní tlak - 2 osoby. (0,4 %);
• otoky nohou - 1 osoba. (0,2 %);
• zánět sliznice dutiny ústní - 1 osoba. (0,2 %).

Z těchto 72 lidí 52 přestalo užívat drogu a 20 pokračovalo v jejím užívání navzdory vedlejším účinkům, protože měli pocit, že poskytuje více zdravotních výhod.

Bylo zjištěno, že riziko nežádoucích účinků kapotenu se významně zvyšuje u pacientů ve věku nad 70 let. A čím více zkušeností má pacient s hypertenzí, tím vyšší je pravděpodobnost nežádoucích účinků léku. Autoři studie přitom nebyli schopni vysledovat vztah mezi dávkováním tablet a krevním tlakem a četností nežádoucích reakcí.

Pozoruhodná je vysoká míra nežádoucích účinků u pacientů, kteří kaptopril užívali ambulantně. Autoři studie to vysvětlili následovně. 13,8 % těchto pacientů navíc užívalo adelfan a dalších 16,01 % užívalo klonidin. A to jsou jen ti, kteří se přihlásili k lékaři na schůzku... Tuto situaci vysvětluje nízká kultura pacientů, jejich sklon k samoléčbě a neochota utrácet peníze za dražší kvalitní léky na hypertenzi. Je třeba zdůraznit, že žádný z 999 lidí, kteří byli léčeni na vysoký krevní tlak přípravkem Capoten, nezaznamenal závažné vedlejší účinky.

Formulář vydání

Formou uvolňování kaptoprilu jsou tablety 25 a 50 mg. Jsou baleny v obrysových buňkách po 10 ks. Kartonová krabice může obsahovat 1 až 10 obrysových buněk, tj. 10 až 100 tablet Capoten.

Viz také článek „ACE inhibitory: nežádoucí účinky“.

• ACE inhibitory - obecné informace
• Enalapril
• Lisinopril
• Moexpril
• Perindopril (prestarium)
• Spirapril (kvadropril)
• Fosinopril (monopril)

Enalapril je lék ze skupiny ACE inhibitorů, používaný k léčbě arteriální hypertenze a srdečního selhání. Enalapril je neaktivní proléčivo, jeho aktivním metabolitem je enalapril.

Enalapril se používá samostatně (monoterapie) a v kombinaci s jinými antihypertenzivy (kombinovaná léčba). Zvláště časté jsou kombinace s blokátory kalciových kanálů.

Enalapril spolehlivě prodlužuje život při chronickém srdečním selhání - podrobněji: . A používá se k léčbě arteriální hypertenze.

Na rozdíl od některých jiných ACE inhibitorů, jako je ramipril, enalapril neprokázal žádnou účinnost v prevenci infarktu myokardu.

Mechanismus působení

Enalapril inhibuje ACE, což vede ke snížení tvorby angiotenzinu 2 z angiotenzinu 1. Nižší koncentrace angiotenzinu 2 způsobuje snížení tonu cév a následně i pokles hladiny krevního tlaku

Mechanismus účinku ACE inhibitorů

Snížení hladin angiotenzinu 2 vede také ke snížení uvolňování aldosteronu z kůry nadledvin. Tím pádem enalapril ovlivňuje rovnováhu vody a elektrolytů(prostřednictvím systému renin-angiotenzin-aldosteron).

Vedlejší efekty

Hlavní vedlejší účinky enalaprilu souvisejí s jeho mechanismem účinku. Inhibice ACE vede ke zpomalení metabolismu a akumulaci bradykininu. Díky tomu dochází k různým kožním reakcím, jako je exantém, kopřivka a možný rozvoj Quinckeho edému.

Závažné alergické reakce jsou však extrémně vzácné.

Mezi vedlejší účinky z dýchacího systému patří suchý kašel, bolest v krku a chrapot. Astmatické záchvaty a dušnost se objevují velmi zřídka.

V důsledku hlavního účinku enalaprilu může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku. To způsobuje závratě, bolesti hlavy a ospalost.

Závažné nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému, jako je angina pectoris, infarkt myokardu a synkopa, se vyskytují pouze v ojedinělých případech.

Protože enalapril inhibicí ACE zasahuje do metabolismu vody a soli v těle, může dojít k dysfunkci ledvin. Proteinurie je vzácná.

Enalapril během těhotenství způsobuje závažné vedlejší účinky, které narušují normální vývoj a růst kosterního systému dítěte a také zvyšuje riziko prenatální úmrtnosti. Proto enalapril je během těhotenství kontraindikován a měly by být nahrazeny jinými léky.

Interakce

Enalapril zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních antidiabetik, stejně jako účinky imunosupresiv.

Protože enalapril narušuje rovnováhu vody a elektrolytů, mohou nastat problémy s odstraňováním elektrolytů z těla. To je třeba vzít v úvahu při použití společně s lithiovými přípravky.

Při použití s ​​jinými antihypertenzivy je třeba vzít v úvahu možnost nadměrného poklesu krevního tlaku.

Recept na enalapril v latině

Předpis enalaprilu v latině se předepisuje ve formě tablet (podrobněji) s dávkováním 2,5; 5, 10 a 20 mg. Např. předepíšeme 5 mg enalaprilu v množství 60 tablet a předepíšeme k perorálnímu užívání 2x denně.

Rp.: Enalaprili 5 mg
D.t.d. N 60 v tab.
S. Perorálně, 1 tableta 2krát denně.

Můžete také napsat recept na enalapril pomocí obchodního názvu. Lékárník v tomto případě nemá právo měnit lék podle svého uvážení, vydá přesně ten, který je napsán v receptu. Vypišme si například recept na Renitec s dávkou 10 mg a množstvím 30 tablet, předepsaných ráno a večer.

Rp.: Tab. "Renitec" 10 mg
D.t.d. N 30
S. 1 tableta perorálně ráno a večer

Zde je malý seznam obchodních názvů pro předpis enalaprilu s dávkami:

• Berlipril 5, 10, 20 mg;
• Enahexal 5 mg;
• Corvo 5 mg;
• Invoril 10 mg;
• Enap, Enarenal, Renitec 5, 10 a 20 mg;
• Enam 2,5 mg;
• Vasotec 2,5; 5, 10, 20 mg;
• Enam-LM 10,20 mg.

Seznam kombinovaných léků obsahujících enalapril:

• V kombinaci s: Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Renitec plus (A), Reniten plus (CH).
• V kombinaci s lerkanidipinem: Carmen ACE (D), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A).
• V kombinaci s nitrendipinem: Baroprine (A), Cenipress (A), Eneas (D).