Мотилиум. Метоклопрамид или домперидон что лучше. Торговые наименования прокинетиков. При каких заболеваниях назначают Прокинетики список препаратов нового поколения

Все заболевания пищеварительной системы связаны с ухудшением моторики и эвакуаторных функций тонкого и толстого кишечника, желудка и пищевода. Особенно актуальна эта проблема при функциональной диспепсии, дискинезии желчевыводящих путей и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В лечение подобных патологий используются прокинетики нового поколения – медикаменты, позволяющие восстановить нормальную работу желудочно-кишечного тракта.

Современные прокинетики

Прокинетическими свойствами обладают многие химические соединения, включая гормональные пептиды, антибиотики макролидного ряда и антагонисты опиатных рецепторов. Но следует предпочитать препараты, которые выполняют следующие функции:

повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
улучшение эзофагеального очищения;
усиление моторики желудка;
уменьшение количества эзофагеальных рефлюксов и времени контакта слизистой оболочки пищевода с содержимым желудка;
устранение замедленной эвакуации желудочного содержимого.

Сегодня в основном используется группа прокинетиков, влияющая на работу верхних отделов желудочно-кишечного тракта:

итоприд;
метоклопрамид;
цизаприд;
домперидон.

Рассмотрим их более подробно.

Какие прокинетики лучше?

Итоприд или итоприда гидрохлорид представляет собой активное вещество, которое производит два одновременных эффекта:

увеличение высвобождения молекул ацетилхолина;
стимуляция мускариновых рецепторов.

Преимуществами итоприда является его положительное воздействие на пищеводный сфинктер, повышение тонуса желчного пузыря и двигательной активности мышц толстого и тонкого кишечника. Таким образом, препараты, основанные на представленном веществе, можно применять при синдроме раздражения кишки в сочетании с функциональной диспепсией и запорами. Более того, соединение существенно улучшает сократительные движения в антральном отделе желудка, способствует исчезновению дуоденогастрального рефлюкса и производит противорвотный эффект.

Прокинетики нового поколения на базе итоприда:

Ганатон;
Итомед;
Праймер.

Они выпускаются в таблетках с одинаковой дозировкой активного вещества 50 мг.

Следующий ряд препаратов – метоклопрамидные. Рассматриваемая группа лекарств обладает очень высокой эффективностью за счет нескольких выполняемых прокинетических механизмов, одним из которых является прямая интенсификация сокращений гладких мускулов пищеварительной трубки.

Стоит заметить, что метоклопрамиды назначаются только в тех случаях, когда требуется короткий курс терапии с необходимостью максимально быстрого достижения результатов. Это связано с наличием большого количества неблагоприятных побочных эффектов. Среди представителей данной группы отметим:

Реглан;
Церукал.

Прокинетики, список препаратов которых будет рассмотрен далее, относятся к лекарственным средствам, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Так как у врачей-гастроэнтерологов нет обобщенного списка этих препаратов, то предлагаемый ниже перечень не является чем-то обязательным. В него включены лекарства прокинетики, которые на данный момент продаются в аптечной сети.

Воздействие этого типа лекарственных средств основывается на их быстром связывании с D2-дофаминовыми рецепторными структурами, и резком уменьшении их ответного действия на сигналы, поступившие от других систем организма. При этом мгновенно активизируется моторика желудочно-кишечного тракта, усиливается стимуляция действий, направленных на устранение рвоты. В список препаратов, оказывающих на желудок такое воздействие, можно ввести следующие лекарственные средства:

Диметпрамид;
Реглан;
Бромоприд;
Метоклопрамид;
Церуцал;
Домперидон.

Последний препарат, указанный в этом перечне, наиболее часто употребляется для устранения заболеваний желудочно-кишечного тракта, хотя он и относится к прокинетикам второго поколения. Его усиленное применение связано в большой степени с тем фактом, что у Домперидона нет сильных побочных явлений.

Иногда в группу антагонистов вносят препарат Итоприд, но многие врачи против этого, так как указанное лекарство производит ингибирующее воздействие на ацелинхолин. Реглан и Церукал в этом перечне представляют собой первое поколение антагонистов D2-дофаминовых рецепторов. В них входит основное лечебное вещество — метоклопрамид, как и в средства более нового поколения. Их недостатком является то, что при некоторых обстоятельствах они вызывают у пациентов такие явления, как симптомы тахикардии, возникновение шума в ушах, сильное головокружение, повышенную сонливость.

Эти препараты наиболее часто назначают для профилактики рвотных процессов перед обследованием методом эндоскопии или при применении контрастных веществ в рентгенологии.

Используются антагонисты в следующих случаях:

язвенное поражение двенадцатиперстной кишки или желудка;
при наличии у пациента метеоризма или ахалазии в пищеводе;
возникших после операции порезах кишечных структур;
их можно применять для излечения гастроэзофагеального рефлюксного синдрома;
применяются антагонисты при признаках диспепсии функционального характера;
при развитии дискинезии в тяжелой форме на каналах, проводящих желчь.

Очень осторожно и редко вышеуказанные антагонисты используются для лечения больных с недугами печени и почечных структур. Их стараются не применять при тошноте и рвоте, которая вызвана инфекционным поражением. Антагонисты редко употребляют при прохождении больным курса лучевой терапии.

Лечебные средства для стимуляции кишечной перистальтики

Наиболее популярными прокинетиками из этой группы считаются медикаменты Мозаприд и Координакс. Их связывает аналогичность методики воздействия на перистальтику кишечника. Их различие только в том, что, в отличие от Координакса, Мозаприд не оказывает никакого воздействия на работу каналов, переносящих калий, что в большой степени снижает возможность появления нарушений ритма в работе сердечной мышцы.

В эту группу включены следующие препараты:

Мозаприд;
Церулетид;
Бромид пиридостигмина;
Моносульфат неостигмина;
Координакс;
Галантимин;
Ацеклидин;
Физиостигмин.

Группа лекарств-антагонистов рецепторов мотилинового ряда

К таким медикаментам — прокинетикам относят препараты, которые соединяются с рецепторами гормона (мотилина), отвечающего за увеличение давления в пищеводном сфинктере, который находится в нижней части органа, и при открытии опорожняет его.

К этой группе относят следующие лекарственные средства:

Эритромицин;
Азитромицин;
Атилмотин;
Кларитромицин.

Эти лекарства оказывают на кишечник сильное воздействие, заставляя его сокращаться. При этом происходит очистка желудка от твердой или жидкой пищевых фракций. Во время этого процесса резко падает срок прохождения остатков по толстой кишке. Это происходит даже в тех случаях, когда в органе есть какая-нибудь патология, например, при прогрессирующей склеродермии системного характера или гастропарезе диабетического типа.

При употреблении этих лекарственных средств надо проявлять определенную осторожность, так как большая часть из прокинетиков данного типа имеет множество побочных эффектов. Чаще всего многие больные используют Эритромицин, но при этом не знают, что лечение таким средством продолжительностью более 30 дней может значительно увеличить риск внезапной смерти из-за возникновения тяжелых нарушений и поражений, которые ухудшают сердечную проводимость.

При использовании прокинетиков из любой, описанной выше группы надо пройти обследование в медицинском учреждении. Дозу, способ применения и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач. Самовольно пытаться применить эти лекарственные средства категорически воспрещается.

Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала , реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.

При некоторых заболеваниях нарушается моторно-эвакуаторная функция нашего желудочно-кишечного тракта. С этой проблемой помогают справляться препараты, которые относятся к прокинетикам. Они влияют на антиперистальтические сокращения гладкой мускулатуры, нормализуя тем самым ее деятельность.

Прокинетики можно поделить по происхождению на растительные и искусственные. К средствам растительного происхождения относится всем известный имбирь. А по типу действия на селективные (домперидон) и неселективные (метоклопрамид). В этой статье мы рассмотрим некоторые прокинетики, список препаратов, механизм действия и когда стоит прибегать к их помощи. А также возможность использования при беременности и лечении детей.

Мотилиум

Это всем известное по телевизионной рекламе лекарство нового поколения. Производят его в Бельгии. Продают в виде таблеток для рассасывания по 10 и 30 шт. в упаковке. Также на прилавках аптек этот препарат можно встретить в виде суспензии, комплектом идет дозировочный шприц. С одной стороны, на нем указаны мл., а с другой – весовая градация пациента.

Основным действующим веществом Мотилиума является домперидон – средство нового поколения с улучшенным механизмом действия. Уменьшает рвоту, тошноту либо полностью предупреждает их появление. Иногда больной жалуется, что желудок «стоит». В нем не происходит процесс переваривания пищи и ее своевременной эвакуации в двенадцатиперстную кишку. Еда не продвигается далее по желудочно-кишечному тракту. Прокиенетики на основе домперидона способны оказать помощь и в этом случае. Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений нижнего отдела желудка, ускоряя тем самым его опорожнение. Домперидон улучшает тонус нижнего пищевого сфинктера, что также благоприятно сказывается на моторной деятельности пищеварительных органов. Вот список нарушений, когда стоит использовать препарат Мотилиум:

рвота;
тошнота;
изжога;
тяжесть;
несварение;
отрыжка.

Важно различать вызваны ли тошнота и рвота перееданием либо плохой моторно-эвакуационной деятельностью желудка или это симптомы отравления. Во втором случае схема лечения нужна совсем иная.

Использование Мотилиума при беременности и для детей

Домперидон могут назначить при токсикозе во время беременности. Однако в инструкции к препарату беременность и лактация стоят в списке ограничений для употребления. Конкретных противопоказаний при беременности у Мотилиума нет. Но нет и данных о серьезных клинических исследованиях действия этого средства на процессы, происходящие в организме будущей матери. Поэтому вышеназванный прокинетик нельзя включать в список однозначно рекомендованных к применению лекарств. Прием препарата во время лактации приводит к тому, что небольшая концентрация домперидона регистрируется в грудном молоке.

Мотилиум используется в лечении даже самых маленьких детей. При диагнозе синдрома срыгивания первого года жизни в составе комплексной терапии назначают прокинетики. Бельгийский препарат один из допустимых.

Домперидон плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Но у детей, не достигших одного года, он еще слабо развит. И поэтому прием препарата способен вызывать дистонические реакции. Стоит об этом помнить, используя его при лечении детей до года.

Малышей часто укачивает в транспорте. Их вестибулярный аппарат еще не так развит, как у взрослых. Поэтому возможно использование Мотилиума для уменьшения укачивания у детей.

О противопоказаниях тоже нелишним будет узнать:

непроходимость желудочно-кишечного тракта;
опухоль гипофиза;
желудочное кровотечение;
индивидуальная непереносимость.

Мотилиум способен вызывать аллергию так, как в его составе есть Полисорбат 20. Это средство в промышленности используют для эмульгирования отдушек или эфирных масел. А Сорбитол (Е420) способен усиливать токсическое воздействие на организм некоторых лекарств.

Метоклопрамид

Метоклопрамид относится к препаратам – прокинетикам первого поколения. У него несколько прокинетических механизмов действия. Блокирует рецепторы дофамина и серотонина, снижает двигательную активность пищевода и увеличивает тонус его нижнего сфинктера. Лекарство выпускается в форме таблеток и в ампулах для инъекций.

Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт

Метоклопрамид блокирует нервные окончания, которые передают сигнал от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, прерывая таким образом их связь. Дофамин тормозит моторную активность верхних отделов ЖКТ. Блокировка дофаминовых рецепторов приводит к нормализации работы желудка. Воздействуя на различные типы серотониновых рецепторов прокинетик, одновременно не допускает расслабления тканей гладкой мускулатуры полых органов и тонизирует их, усиливая сокращение мышечных волокон. Это помогает продвижению пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Однако, прокинетик метоклопрамид имеет большой список побочных эффектов:

спастическая кривошея;
слабость;
нарушение умственной активности;
спазм лицевой мускулатуры;
опистотонус и др.

Такого количества возможных побочных реакций со стороны организма не наблюдается у прокинетиков нового поколения. Список показаний довольно обычен для препаратов этой группы: метеоризм, тошнота, рвота, вызванная весьма различными причинами, от лекарственных препаратов до последствий травм.

При рвоте вестибулярного генеза он бесполезен. Хотя, есть у метоклопрамида и некоторое интересные плюсы:

он оказывает положительное влияние на заживление при язвенной болезни желудка;
также это средство способно помогать при мигренях;
высока его эффективность при синдроме Туретта;
облегчает рентгенодиагностику желудка и тонкого кишечника.

Но не стоит заниматься самолечением. Можете получить эффект, на который абсолютно не рассчитываете.

Метоклопрамид для будущих мамочек и малышей

В Дании было проведено масштабное исследование возможности приема этого прокинетика во время беременности. Контрольная группа составила около 35 тыс. женщин, получавших препарат в первом триместре. Не было зафиксировано повышения уровня врожденных пороков, самопроизвольных выкидышей, мертворождений. Полученные результаты напечатаны в журнале Американской медицинской ассоциации от 16 октября 2013 года. Наличие этих данных позволяет врачам более осознанно подходить к назначению метоклопрамида во время беременности. В связи с, большим количеством побочных эффектов, препарат стараются не использовать в лечении детей до 12 лет.

Напоследок хотелось бы предоставить небольшой список прокинетиков, которые вы можете найти на полках в наших аптеках: Церукал, Ганатон, Итомед, Пассажикс, Мотилак. К сожалению, практически все препараты или противопоказаны во время беременности или требуют осторожного применения под контролем врача. Помните, что за консультацией, касательно применения любых лекарств нужно идти к врачу.

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд ().

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Торговые наименования прокинетиков

домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак , мотилиум , мотинорм, мотониум, пассажикс

лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: (на фармрынке Украины — праймер)

лекарства с действующим веществом (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал

лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс , перистил, препульсид, цисап

лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал

лекарства с действующим веществом бетанехол , продающиеся в США: Duvoid и Urecholine

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 -дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 -дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 -дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.

По фармакологическому указателю прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод .

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков

Действующее вещество	Торговые марки	Механизм действия	Прокинетическое действие	Противорвотное действие	Удлинение интервала Q-T	Экстрапирамидные эффекты	Примечание
	церукал, реглан и др.	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	устаревшее средство (не запрещен)
бромоприд	бимарал	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	в РФ и США не разрешен
домперидон	мотилиум, мотилак и др.	D 2 -антагонист	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	самый часто применяемый прокинетик
итоприд		D 2 -антагонист, ингибитор ацетилхолина	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	новый, перспективный прокинетик
цизаприд	координакс и др.	5-НТ 4 -агонист	выраженное	умеренное	вызывает	не часто	запрещен* в США и РФ
тегасерод	фрактал, zelnorm	частичный 5-НТ 4 -агонист	применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором				запрещен в США (в РФ не продается)

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.