Priebeh liečby simvastatínom. Tablety simvastatínu: na čo sa predpisujú a na čo pomáhajú? Test. Ste citlivý alebo bezstarostný človek?

Simvastatín (latinsky Simvastatinum) je liek, ktorý znižuje hladinu „ťažkého“ zlého cholesterolu v krvi, odporúča sa v kombinácii s diétou a pravidelným cvičením fyzické cvičenie. Tablety simvastatínu chránia organizmus pred rozvojom aterosklerózy, zlepšujú stav ciev a stabilizujú ich funkciu, rozpúšťajú plaky, pôsobia protizápalovo na tepny.

Liek sa tiež používa na zníženie rizika mozgovej príhody alebo prechodných ischemických záchvatov („mini-mŕtvice“) u pacientov s zvýšená hladina cholesterolu a ischemickej choroby srdca.

Zvyčajne sa predpisuje po počiatočných opatreniach vrátane zmien stravy, chudnutia a zvýšeného cvičenia neznižujú hladinu celkového cholesterolu a cholesterolu s nízkou hustotou (LDL) v krvi.

Dostupné vo forme tabliet. Tableta obsahuje účinnú látku simvastatín. Dávky účinnej látky: 10, 20, 40, 80 mg.

Recenzie lekárov naznačujú, že simvastatín je liek na zníženie lipidov a je to neaktívny laktón. V ľudskom tele podlieha hydrolýze a následne vzniká derivát hydroxykyseliny. Použitie lieku nespôsobuje akumuláciu toxínov. Rýchlo sa metabolizuje a zúčastňuje sa mnohých procesov syntézy.

Indikácie na použitie simvastatínu

zvýšené "zlé" LDL cholesterol v krvi, ak strava a fyzická aktivita dostatočne nepomáhajú. Koronárna choroba srdca - na prevenciu infarktu myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhody, inhibíciu rozvoja aterosklerózy koronárne cievy.

Nástup účinku je 2 týždne od začiatku podávania, maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 4-6 týždňoch. Účinok pretrváva pri pokračujúcej liečbe; po ukončení terapie sa hladina cholesterolu postupne vracia na pôvodnú úroveň.

Návod na použitie simvastatínu, dávkovanie

Simvastatín sa užíva perorálne raz večer. Pri miernej alebo stredne ťažkej hypercholesterolémii je počiatočná dávka 5 mg; pri ťažkej hypercholesterolémii počiatočná dávka 10 mg/deň; pri nedostatočnej účinnosti terapie je možné dávku zvýšiť (nie skôr ako po 4 týždňoch); maximálna denná dávka je 80 mg.

Terapeutická „vidlička“ pre simvastatín spadá do rozsahu dávok od 10 do 80 mg s frekvenciou dávkovania 1-krát denne. Úprava dávky sa môže vykonať najskôr po 4 týždňoch v závislosti od laboratórnych parametrov. Maximálna dĺžka liečby simvastatínom je v súčasnosti 8-10 rokov.

Trvanie užívania a presné dávkovanie lieku určuje iba ošetrujúci lekár na základe individuálnych charakteristík pacienta.

Ak vynecháte aktuálnu dávku, liek sa musí užiť čo najskôr. Ak je čas užiť ďalšiu dávku, nezdvojnásobujte dávku.

Vlastnosti aplikácie

Pred predpísaním statínov sa hladina cholesterolu zníži špeciálnou diétou na zníženie cholesterolu. Ak je neúčinný, Simvastatín je dodatočne predpísaný.

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu grapefruitovej šťavy so simvastatínom.

Pitie tekutín obsahujúcich alkohol je počas liečby statínmi kontraindikované.

Je lepšie nepoužívať tento liek spolu s kyselinou nikotínovou, imunosupresívami, antifungálne lieky, čo sú azolové deriváty, ako aj fibráty.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie Simvastatín

Nežiaduce účinky pri užívaní lieku môžu byť vyjadrené ako:

Bolesť hlavy, svalové kŕče, závraty, parestézia, periférna neuropatia (centrálny a periférny nervový systém);
Bolesť v epigastrickej oblasti, zápcha, strata chuti do jedla, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, črevná kolika, pankreatitída (tráviaci systém);
Myalgia, myopatia, rabdomyolýza (muskuloskeletálny systém);
Prechodný arteriálna hypotenzia(kardiovaskulárny systém).

Ak sa počas užívania lieku vyskytnú nejaké negatívne účinky, mali by ste ich oznámiť svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Dlhodobé užívanie lieku zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Pri predávkovaní (súčasné užívanie liekov v dávke výrazne vyššej, ako odporúčajú odborníci) je potrebné vypláchnuť žalúdok a užiť aktívne uhlie. Hladiny CPK v sére sa majú monitorovať.

Kontraindikácie:

ochorenia pečene v aktívnej fáze, pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov neznámej etiológie;
ochorenia kostrových svalov (myopatia);
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
anamnéza precitlivenosti na simvastatín alebo na iné zložky lieku (vrátane dedičnej intolerancie laktózy), ako aj na iné statínové lieky (inhibítory HMG-CoA reduktázy).

Pred začiatkom stretnutia o prítomnosti akýchkoľvek chronické choroby Je potrebné upozorniť ošetrujúceho lekára.

Opatrne Simvastatín sa predpisuje na:

Chronický alkoholizmus a časté zneužívanie alkoholických nápojov;
Lieková imunosupresia;
Závažné metabolické, endokrinné, infekčné a zápalové poruchy;
Liečba pacientov s poruchou svalového tonusu;
Epilepsia.

Bezpečnosť a účinnosť simvastatínu v pediatrickej praxi nebola stanovená. Neodporúča sa používať u detí.

Analógy simvastatínu, zoznam

Simvastatín ako účinná látka zahrnuté v mnohých liekoch:

avestatín,
atorvastatín,
SymvaHexala,
Actalipid,
Zokora,
Simlo,
Vazilipa,
Zorstata,
Ovenkora,
aterostat,
Simvora,
Simgala,
Simvalimita,
Kholvasima,
Zovatina.

Dôležité - návod na použitie simvastatínu, cena a recenzie sa nevzťahujú na analógy a nemožno ich použiť ako návod na použitie liekov podobného zloženia alebo účinku. Všetky terapeutické predpisy musí vydávať lekár. Pri nahradení simvastatínu analógom je dôležité poradiť sa s odborníkom, možno budete musieť zmeniť priebeh liečby, dávkovanie atď. Nevykonávajte samoliečbu!

Ak už Simvastatín užívate, zlepšuje výsledky vašich krvných testov a nespôsobuje závažné alebo trvalé vedľajšie účinky, potom nemá zmysel prechádzať na inú tabletku na cholesterol. Recenzie lekárov porovnávajúce rôzne statíny naznačujú, že ich výber nie je založený na „novosti“ alebo „starosti“ lieku, ale na znášanlivosti lieku a závažnosti jeho účinku. A tieto ukazovatele sú trochu individuálne.

Ľuďom s vysokým cholesterolom a ischemickou chorobou srdca sa často predpisuje liek Simvastatin 20 mg (tablety), ktorého recenzie naznačujú jeho vysokú účinnosť, ale nie vo všetkých prípadoch. Ako to ovplyvňuje telo? Čo je súčasťou zloženia, aká je jeho cena v lekárňach? Návod na použitie simvastatínu, ktorý dnes podrobne preštudujeme, vám pomôže pochopiť, v ktorých prípadoch sa liek môže použiť a v ktorých nie, zvážime aj analógy tohto lieku.

Simvastatín tablety 20 mg - návod na použitie

Opis lieku Simvastatín

Čo je to za liek? Ide o činidlo znižujúce lipidy na báze synteticky vyrobeného neaktívneho laktónu. V dôsledku absorpcie v tele látka podlieha hydrolýze a potom sa mení na derivát hydroxykyseliny. Aký účinok má tento liek na telo:

1. Znižuje hladinu triglyceridov v plazme.

2. Znižuje množstvo lipoproteínov s nízkou hustotou.

3. Znižuje celkový cholesterol.

4. Zvyšuje hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou v krvi.

Pri užívaní lieku nedochádza k akumulácii toxického styrénu v tele. Liek nemá mutagénny účinok. Látka sa ľahko vstrebáva do krvi cez črevné steny a prirodzene sa vylučuje spolu s metabolitmi.

Zloženie a forma uvoľňovania

Simvastatín sa predáva vo forme tabliet s rôznymi dávkami - 10, 20, 40 mg. Tieto čísla označujú koncentráciu účinnej látky - simvastatínu. Okrem tejto zložky obsahuje každá tableta kyselinu askorbovú - 10 mg, ako aj ďalšie pomocné látky.

Indikácie 20 mg simvastatínu

Liek sa odporúča pre koronárne ochorenie. S touto diagnózou sa liek používa na udržanie zdravia koronárnych ciev a zlepšenie cerebrálny obeh. Užívanie lieku môže znížiť riziko mŕtvice a srdcového infarktu.

Simvastatín je tiež indikovaný pri hypercholesterolémii nasledujúce prípady:

1. Pri primárnej hypercholesterolémii. Simvastatín je predpísaný, ak špeciálna diéta zameraná na zníženie hladiny cholesterolu, ako aj iné nedrogové metódy liečby a opatrenia boli neúčinné.

2. S kombinovanou hypercholesterolémiou.

3. Pri hypertriglyceridémii.

Účelom užívania lieku je vyčistiť koronárne cievy od nahromadeného cholesterolu, spomaliť progresiu aterosklerózy a tiež predchádzať život ohrozujúcim stavom pacienta - mozgovej príhode a infarktu.

Kontraindikácie 20 mg simvastatínu

„Populárne o zdraví“ varuje, že simvastatín má kontraindikácie. V akých prípadoch sa neodporúča užívať liek?

1. Pri intolerancii laktózy.
2. Ak ste alergický na zložky lieku.
3. Na myopatiu.
4. Počas tehotenstva.
5. Choroby pečene.
6. Ak má pacient zvýšenú aktivitu pečeňových enzýmov.

Deti (do 18 rokov) sú tiež kontraindikáciou užívania 20 mg tabliet simvastatínu.

Aplikácia 20 mg simvastatínu

Liek sa užíva len podľa pokynov lekára. V počiatočných štádiách liečby hypercholesterolémie sa pacientovi odporúča užívať minimálnu dávku (10 mg), ktorá sa potom zvyšuje. Droga sa užíva večer s vodou. Liek sa nemá užívať s jedlom.

Počiatočná dávka pre pacientov s ischemickou chorobou je 20 mg. Ak je liečba neúčinná, lekár ju môže zvýšiť.

Poznámka. Dávka sa zvyšuje postupne v časovom intervale jedného mesiaca. Prvé zlepšenia sa zvyčajne nedostavia skôr ako dva týždne po začatí liečby simvastatínom. Po jeden a pol mesiaci používania sa zvyčajne pozoruje maximálny terapeutický účinok.

Analógy simvastatínu

Analógy 20 mg tabliet Simvastatín sú statínové lieky. Nižšie je ich zoznam:

1. Avestatín.
2. Actalipid.
3. Aterostat.
4. Simvastol.
5. Simvacard.
6. Zovatin a ďalší.

Cena simvastatínu

Cena za 20 mg tablety zvyčajne nepresahuje 250 rubľov za balenie pozostávajúce z dvoch blistrov, z ktorých každý obsahuje 10 tabliet.

V tomto článku nájdete návod na použitie liek simvastatín. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Simvastatínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie boli pozorované a vedľajšie účinky, možno to výrobca v anotácii neuvádza. Analógy simvastatínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie statínu na liečbu hypercholesterolémie a zníženie cholesterolu u dospelých, detí a počas tehotenstva a laktácie.

simvastatín- činidlo znižujúce lipidy, získané synteticky z fermentačného produktu Aspergillus terreus, je inaktívny laktón, ktorý v tele podlieha hydrolýze za vzniku derivátu hydroxykyseliny. Aktívny metabolit inhibuje 3-hydroxy-3-metylglutaryl-CoA reduktázu (HMG-CoA reduktázu), enzým, ktorý katalyzuje počiatočnú reakciu tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Keďže premena HMG-CoA na mevalonát je skorým krokom syntézy cholesterolu, použitie simvastatínu nespôsobuje akumuláciu potenciálne toxických sterolov v tele. HMG-CoA sa ľahko metabolizuje na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na mnohých procesoch syntézy v tele.

Simvastatín spôsobuje zníženie plazmatických hladín triglyceridov (TG), lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu (v prípadoch heterozygotných familiárnych a nefamiliárnych foriem hypercholesterolémie so zmiešanými hyperlipidémia, keď zvýšený obsah cholesterol je rizikový faktor) v dôsledku inhibície syntézy cholesterolu v pečeni a zvýšenia počtu LDL receptorov na bunkovom povrchu, čo vedie k zvýšenému vychytávaniu a katabolizmu LDL.

Zlúčenina

Simvastatín + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká, biologická dostupnosť je nižšia ako 5 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95 %. Vstupuje do tela v neaktívnej forme. Hydrolyzuje v tkanivách na vlastné aktívna forma- beta-hydroxykyselina a neaktívne metabolity. Metabolizuje sa v pečeni, má účinok „prvého prechodu“ pečeňou. Vylučuje sa primárne cez črevá (60 %) vo forme metabolitov. Asi 10-15% sa vylučuje obličkami v neaktívnej forme.

Indikácie

Hypercholesterolémia

primárna hypercholesterolémia (heterozygotná familiárna a nefamiliárna, typy 2a a 2b a zmiešaná podľa Fredricksonovej klasifikácie) s neúčinnosťou nízkocholesterolovej diétnej terapie a iných neliekových opatrení (fyzická aktivita a chudnutie) u pacientov so zvýšeným rizikom rozvoja koronárna ateroskleróza;
kombinovaná hypercholesterolémia a hypertriglyceridémia, ktoré sa nekorigujú špeciálnou diétou a fyzickou aktivitou.

Srdcová ischémia

sekundárna prevencia na zníženie celkového rizika úmrtia, infarktu myokardu (na spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy), cievnej mozgovej príhody a prechodných cievnych mozgových príhod, zníženie rizika revaskularizačných výkonov.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 10 mg, 20 mg a 40 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Pred začatím liečby simvastatínom sa má pacientovi predpísať štandardná diéta na zníženie cholesterolu, ktorá sa musí dodržiavať počas celej liečby.

Simvastatín sa má užívať perorálne raz denne večer a zapiť dostatočným množstvom vody.

Čas užívania lieku by nemal byť spojený s príjmom potravy. Trvanie užívania lieku určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Ak je liek v dávke 40 mg neúčinný, odporúča sa prejsť na iný typ hypolipidemickej liečby. Použitie lieku v dávke vyššej ako 40 mg zvyšuje významné riziko myopatie.

Dávka 80 mg simvastatínu sa má použiť len u pacientov, ktorí pri použití dávky 40 mg nedosiahli cieľovú koncentráciu LDL.

Odporúčaná počiatočná dávka lieku pre pacientov s hypercholesterolémiou je 10 mg. Zmeny (výber) dávky sa majú robiť v intervaloch 4 týždňov. U väčšiny pacientov sa optimálny účinok dosiahne pri užívaní lieku v dávkach do 20 mg denne.

U pacientov s homozygotnou dedičnou hypercholesterolémiou je odporúčaná denná dávka simvastatínu 40 mg (2 tablety po 20 mg raz denne večer alebo 80 mg v 3 rozdelených dávkach (20 mg ráno, 20 mg popoludní a 40 mg Takýmto pacientom sa odporúča užívať simvastatín v kombinácii s inou liečbou znižujúcou lipidy (napr. LDL aferéza).

Srdcová ischémia

Pri liečbe pacientov s koronárnou chorobou srdca (ICHS) alebo s vysokým rizikom rozvoja ICHS, s hyperlipidémiou alebo bez nej, sú účinné dávky simvastatínu 20, 40 mg denne. Preto je odporúčaná počiatočná dávka u takýchto pacientov 20 mg denne. Zmeny (výber) dávky sa majú vykonávať v 4-týždňových intervaloch, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 40 mg denne (2 tablety po 20 mg simvastatínu). Ak je obsah LDL nižší ako 75 mg/dl (1,94 mmol/l), celkový obsah cholesterolu je nižší ako 140 mg/dl (3,6 mmol/l), je potrebné znížiť dávku lieku.

Sprievodná terapia

U pacientov liečených cyklosporínom, danazolom, gemfibrozilom, inými fibrátmi (okrem fenofibrátu) alebo kyselinou nikotínovou v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 g denne), odporúčaná maximálna denná dávka simvastatínu nemá prekročiť 10 mg. Ďalšie zvyšovanie dávky v takýchto situáciách sa neodporúča.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú amiodarón alebo verapamil, nemá denná dávka simvastatínu prekročiť 20 mg.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú diltiazem, denná dávka simvastatínu nemá prekročiť 40 mg.

U starších pacientov a u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým zlyhaním obličiek nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) nemá odporúčaná dávka simvastatínu prekročiť 10 mg denne. Ak je potrebné zvýšiť dávku, títo pacienti sú starostlivo sledovaní.

Vedľajší účinok

zápcha;
bolesť brucha;
plynatosť;
dyspepsia;
nevoľnosť, vracanie;
hnačka;
pankreatitída;
hepatitída;
cholestatická žltačka;
dysfunkcia pečene;
asténia;
bolesť hlavy;
parestézia;
závraty;
periférna neuropatia;
nespavosť;
zhoršenie pamäti;
svalové kŕče;
rozmazané vizuálne vnímanie;
porušenie chuťové vnemy;
myasthenia gravis;
slabosť;
myopatia;
rabdomyolýza;
myalgia;
svalové kŕče;
plne rozvinutý syndróm precitlivenosť(angioedém, lupus-like syndróm, polymyalgia rheumatica, vaskulitída, dermatomyozitída, trombocytopénia, eozinofília, zvýšená ESR, artritída, artralgia, žihľavka, fotosenzitivita, „návaly“ krvi do pokožky tváre, dýchavičnosť);
kožná vyrážka;
alopécia;
anémia;
pocit búšenia srdca;
akútne zlyhanie obličiek (v dôsledku rabdomyolýzy);
znížená potencia.

Kontraindikácie

ochorenia pečene v aktívnej fáze, pretrvávajúce zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz neznámej etiológie;
súčasné užívanie inhibítorov cytochrómu P450 3A4 (izoenzým CYP3A4) (napríklad itrakonazol, ketokonazol, inhibítory HIV proteázy, erytromycín, klaritromycín, telitromycín a nefazodón);
ochorenia kostrových svalov (myopatia);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
anamnéza precitlivenosti na simvastatín alebo iné zložky lieku, ako aj na iné statínové lieky (inhibítory HMG-CoA reduktázy).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Simvastatín môže mať nepriaznivé účinky na plod a jeho použitie u tehotných žien je kontraindikované. Existuje niekoľko správ o vývoji abnormalít u novorodencov, ktorých matky užívali simvastatín.

Ženy v reprodukčnom veku užívajúce simvastatín sa majú vyhnúť otehotneniu. Užívanie simvastatínu sa u žien neodporúča v plodnom veku ktorí nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, simvastatín sa má vysadiť a žena má byť upozornená na možné nebezpečenstvo pre plod.

Údaje o uvoľňovaní simvastatínu z materské mlieko chýbajú. Ak je potrebné predpísať simvastatín počas dojčenia, treba vziať do úvahy, že mnohé lieky sa vylučujú materské mlieko, a existuje riziko závažných reakcií, preto je potrebné počas užívania lieku prerušiť dojčenie.

Použitie u starších pacientov

Predpisujte opatrne starším ľuďom (nad 65 rokov, najmä ženám).

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby simvastatínom je možné prechodné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.

Pred začatím liečby a potom pravidelne vykonávať pečeňové testy (sledovať aktivitu pečeňových enzýmov po 6 týždňoch počas prvých 3 mesiacov, potom po 8 týždňoch počas zostávajúceho prvého roka a potom raz za šesť mesiacov) a pri zvyšovaní dávok, treba urobiť krvný test.stanovenie funkcie pečene. Pri zvýšení dávky na 80 mg sa musí po 3 mesiacoch vykonať test. Ak dôjde k trvalému zvýšeniu aktivity transamináz (3-násobok v porovnaní s počiatočnou hladinou), simvastatín sa má vysadiť.

Simvastatín, podobne ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, sa nemá používať, ak existuje zvýšené riziko rabdomyolýzy a zlyhanie obličiek(na pozadí vážneho akútna infekcia, arteriálna hypotenzia, trauma, plánovaná veľká operácia, ťažké metabolické poruchy).

Zrušenie hypolipidemík počas tehotenstva nemá významný vplyv na výsledky dlhodobej liečby primárnej hypercholesterolémie.

U pacientov so zníženou funkciou štítna žľaza(hypotyreóza) alebo pri niektorých ochoreniach obličiek (nefrotický syndróm), ak sa hladina cholesterolu zvýši, treba najskôr liečiť základné ochorenie.

Simvastatín sa má predpisovať opatrne osobám, ktoré zneužívajú alkohol a/alebo majú v anamnéze ochorenie pečene.

Pred a počas liečby má pacient držať diétu na zníženie cholesterolu.

Súčasný príjem grapefruitovej šťavy môže zvýšiť závažnosť vedľajšie účinky v súvislosti s užívaním simvastatínu, preto je potrebné vyhnúť sa ich súčasnému použitiu.

Simvastatín nie je indikovaný v prípadoch hypertriglyceridémie typu 1, 4 a 5.

Liečba simvastatínom môže spôsobiť myopatiu vedúcu k rabdomyolýze a zlyhaniu obličiek. Riziko tejto patológie sa zvyšuje u pacientov užívajúcich jedno alebo viac z nasledujúcich liekov súčasne so simvastatínom: fibráty (gemfibrozil, fenofibrát), cyklosporín, nefazadón, makrolidy (erytromycín, klaritromycín), azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol) a inhibítory HIV proteázy ( ritonavir). Riziko vzniku myopatie sa zvyšuje aj u pacientov so závažným zlyhaním obličiek.

Medzi predisponujúce faktory pre rozvoj myopatie patria: starší vek(nad 65 rokov), žena, nekontrolovaná hypotyreóza a zlyhanie obličiek.

Všetci pacienti, ktorí začínajú liečbu simvastatínom, ako aj pacienti, ktorí potrebujú zvýšiť dávku lieku, by mali byť upozornení na možnosť myopatie a na potrebu okamžitej konzultácie s lekárom v prípade nevysvetliteľnej bolesti, bolesti svalov, letargie alebo svalová slabosť, najmä ak je sprevádzaná nevoľnosťou alebo horúčkou. Pri diagnostikovaní alebo podozrení na myopatiu sa má liečba prípravkom okamžite prerušiť.

Na diagnostiku vývoja myopatie sa odporúča pravidelne merať hodnotu CPK.

Pri liečbe simvastatínom je možné zvýšenie hladín CPK v sére, čo je potrebné vziať do úvahy odlišná diagnóza bolesť v hrudi. Kritériom pre vysadenie lieku je zvýšenie obsahu CPK v krvnom sére o viac ako 10-násobok v porovnaní s hornou hranicou normy. U pacientov s myalgiou, myasténiou gravis a/alebo výrazným zvýšením aktivity CPK sa liečba liekom preruší.

Liečivo je účinné ako monoterapia, tak aj v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Ak sa vynechá súčasná dávka, liek sa musí užiť čo najskôr.

Ak je čas užiť ďalšiu dávku, nezdvojnásobujte dávku.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa liečba vykonáva za monitorovania funkcie obličiek.

Dĺžku užívania prípravku určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri jazde treba byť opatrný vozidiel A rôzne mechanizmy(riziko rozvoja závratov).

Liekové interakcie

Farmakodynamické interakcie

Súčasné užívanie simvastatínu s fibrátmi, kyselinou nikotínovou v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 g denne) zvyšuje riziko vzniku myopatie, vrátane rabdomyolýzy (pri súčasnom užívaní s fenofibrátom nie je dôkaz o zvýšení rizika rozvíjajúca sa myopatia v porovnaní s monoterapiou s každým liekom samostatne)

Ak sa amlodipín používa súčasne so simvastatínom v dávke 80 mg, existuje mierne zvýšené riziko vzniku myopatie.

Farmakokinetické interakcie

Inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycín, klaritromycín, telitromycín, inhibítory HIV proteázy a nefazodón), ktoré sa podieľajú na metabolickej transformácii simvastatínu v pečeni, zvyšujú riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy počas liečby simvastatínom. Súbežné užívanie s týmito liekmi je kontraindikované. Opatrnosť je potrebná súčasne s menej účinnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4: cyklosporínom, verapamilom a diltiazemom.

Denná dávka simvastatínu pri súčasnom užívaní s cyklosporínom nemá prekročiť 10 mg.

Denná dávka simvastatínu pri súbežnom užívaní amiodarónu alebo verapamilu nemá prekročiť 20 mg a 40 mg pri súbežnom užívaní diltiazemu, pokiaľ očakávaný prínos jednoznačne nepreváži potenciálne riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy.

Simvastatín v dávke 20-40 mg denne u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s hypercholesterolémiou zosilňuje účinky nepriamych antikoagulancií derivátov kumarínu (napríklad warfarínu), najmä zvýšenie protrombínového času a medzinárodného normalizovaného pomeru (MHO). Preto sa u pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá musí pred začatím liečby simvastatínom, počas počiatočného obdobia liečby, pri zmene dávky simvastatínu alebo pri vysadení lieku stanoviť protrombínový čas a MHO. Keď sa dosiahne stabilný protrombínový čas a MHO, má sa vykonať ďalšie monitorovanie v intervaloch odporúčaných u pacientov, ktorí dostávajú antikoagulačnú liečbu. Liečba simvastatínom nespôsobuje zmeny protrombínového času a riziko krvácania u pacientov, ktorí neužívajú antikoagulanciá.

Cholestyramín a kolestipol znižujú biologickú dostupnosť (použitie simvastatínu je možné 4 hodiny po užití týchto liekov a je zaznamenaný aditívny účinok).

Simvastatín zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme.

Grapefruitová šťava obsahuje jednu alebo viac zložiek, ktoré inhibujú CYP3A4 a môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie látok metabolizovaných CYP3A4. Zvýšenie aktivity inhibítora HMG-CoA reduktázy po vypití 250 ml šťavy denne je minimálne a nie klinický význam. Avšak konzumácia veľkého objemu šťavy (viac ako 1 liter denne) pri užívaní lieku simvastatín výrazne zvyšuje inhibičnú aktivitu proti HMG-CoA reduktáze v krvnej plazme. Vzhľadom na to je potrebné vyhnúť sa konzumácii grapefruitovej šťavy vo veľkých množstvách.

Analógy lieku Simvastatín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Actalipid;
aterostat;
Basilip;
Vero simvastatín;
Zokor;
Zokor forte;
Zorstat;
Owencore;
Simvacard;
Symvacol;
Simvalimit;
simvastatín Zentiva;
simvastatín Pfizer;
simvastatín fereín;
Simvastatín Chaikapharma;
simvastol;
Simvor;
Simgal;
Simlo;
Syncard;
Kholvasim.

Analógy farmakologická skupina(statíny):

Akarta;
Anvistat;
apexstatín;
aterostat;
Atocord;
atomax;
atorvastatín;
Atorvox;
Atoris;
Vasator;
Basilip;
Zorstat;
kardiostatín;
Crestor;
Leskol;
Leskol forte;
Lipobay;
Lipona;
lipostat;
Lipoford;
Liprimar;
Liptonorm;
Lovacore;
lovastatín;
lovasterol;
Mevacor;
medostatín;
Mertenil;
Owencore;
pravastatín;
Rovacor;
rosuvastatín;
Rosecard;
Rozulip;
Rocker;
Tevastor;
Torvazin;
Torvacard;
tulipán;
Kholvasim;
Holetar.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Obsah

Vo väčšine prípadov je príčinou srdcového infarktu a mozgovej príhody vysoký cholesterol. Vedie k ateroskleróze, cerebrovaskulárnej príhode a ischémii. S problémom musíte bojovať zmenou stravy, cvičením a používaním lieky napríklad Simvastatín. Liek je účinný pre komplexná terapia ochorenia srdca a krvných ciev, používané na obnovenie metabolizmu lipidov a zníženie hladiny cholesterolu.

Návod na použitie Simvastatín

Liek patrí do skupiny liekov znižujúcich lipidy – statíny. Predpisuje sa až vtedy, keď diéta, fyzická aktivita a chudnutie nepriniesli želaný výsledok v znižovaní „zlého“ cholesterolu. To je to, čo sa nazýva lipoproteín s nízkou hustotou - LDL. Tieto látky sa nevylučujú z ľudského tela a prispievajú k tvorbe plakov, ktoré narúšajú normálny krvný obeh v cievach. Proces vedie k rozvoju aterosklerózy a sprievodných srdcových ochorení.

LDL vytvára ďalšie nebezpečenstvo, keď oxiduje. Spúšťajú produkciu protilátok, ktoré bojujú s vlastným telom. Účinok liečby je viditeľný po 10-14 dňoch od začiatku liečby. Maximálny výsledok sa dosiahne do 30-45 dní. Pred užitím lieku je potrebná konzultácia s odborným lekárom – praktickým lekárom.

Zloženie a forma uvoľňovania


		Pomocné látky, mg	Shell, mg
tablety 10/20/40 mg	simvastatín 10/20/40 mg	mikrokryštalická celulóza 70/140/210	kyselina askorbová 2,5/5/7,5
		želatínovaný škrob 33,73/67,46/101,19	kyselina stearová 1,25/2,5/3,75
		monohydrát laktózy 21/42/63	polyvinylalkohol 2,33/4,66/6,99
		oxid kremičitý 0,75/1,50/2,25	polyetylénglykol 1,18/2,36/3,54
		mastenec 0,86/1,72/2,58	oxid titaničitý 0,97/1,94/2,91
		butylovaný hydroxyanizol 0,02/0,04/0,06	Žltý oxid železitý 0,28/0,56/0,84
			červený oxid železitý 0,19/0,38/057

farmakologický účinok

Simvastatín je neaktívny planktón, ktorý sa vyrába synteticky fermentáciou určitého typu aeróbnej plesne. Po požití sa statín hydrolyzuje a premení na beta hydroxykyselinu. Ďalej aktívny metabolit inhibuje HMC-CoA reduktázu. Tento enzým je katalyzovaný za vzniku mevalonátu, ktorý spúšťa Prvé štádium syntéza cholesterolu. Liek znižuje hladinu triglyceridov v plazme potlačením syntézy cholesterolu v pečeni.

Tablety simvastatínu pomáhajú zvyšovať hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), zatiaľ čo hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu sú výrazne znížené. Produkt nemá mutagénny účinok a nespôsobuje hromadenie potenciálne toxických sterolov v tele. Účinná látka rozkladá sa na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na syntéze mnohých životne dôležitých procesov v tele.

Maximálny obsah hlavnej látky po podaní sa dosiahne po 1,5-2,5 hodinách. Koncentrácia klesá 12 hodín po podaní o 90 %. Simvastatín sa z 95 % viaže na plazmatické bielkoviny. Približne 15 % látky sa vylučuje obličkami, zvyšok cez črevá s výkalmi. Účinok lieku zostáva počas celej doby liečby. Po ukončení liečby sa hladina cholesterolu postupne vráti na predchádzajúcu úroveň.

Indikácie na použitie simvastatínu

Hlavným zameraním tabliet je zníženie hladiny cholesterolu v prípadoch ischemickej choroby srdca a hypercholesterolémie. Spolu s tým je liek indikovaný v nasledujúcich prípadoch:

primárna hypercholesterolémia typu II a a b;
rozvoj koronárnej aterosklerózy;
hypercholesterolémia v kombinácii s hypertriglyceridémiou, po neúspešnej diéte a fyzická aktivita;
prevencia infarktu myokardu;
vývoj mŕtvice, prechodný ischemický záchvat;
zotavenie po revaskularizácii.

Návod na použitie a dávkovanie

Pred začatím liečby je povinné dodržiavať diétu s nízkym obsahom cholesterolu. Simvastatín sa užíva perorálne 1-krát večer s vodou bez ohľadu na jedlo. Dávkovanie závisí od dôvodu predpisovania tabliet:

Hypercholesterolémia – úvodná dávka je 10 mg, maximálna 80 mg. Úprava dávky sa vykonáva raz mesačne.
Ischémia, riziko jej rozvoja je 20-40 mg.
Homozygotná dedičnosť pre hypercholesterolémiu – 20 mg 3-krát denne.
Chronické obličkové patológie - nie viac ako 10 mg denne s normálnym kreatinínom (možno vyjadriť ako 3 0,31 ml / min).
Pre pacientov užívajúcich Verapamil, Amiodaron - denná dávka 20 mg.

špeciálne pokyny

Počas prvých 1-3 dní užívania simvastatínu možno pozorovať zvýšenie bilirubínu v krvi a hladín AST a ALT. Z tohto dôvodu je potrebné vykonať ultrazvukové vyšetrenie každé 3 mesiace (pri užívaní 80 mg alebo viac). Liečba sa zastaví, akonáhle pečeňové enzýmy prekročia normu 3-krát. Hypertriglyceridémia typu 1,4, 5 je kontraindikáciou použitia lieku.

Liek môže spôsobiť rozvoj myopatie, ktorej dôsledkom je rabdomyolýza a zhoršená funkcia obličiek. Tablety sú rovnako účinné ako komplexná liečba so sekvestrantmi žlčových kyselín a v monoterapii. Účinnosť tabliet možno zvýšiť diétou na zníženie cholesterolu. Pitie grapefruitovej šťavy počas liečby je vysoko nežiaduce.

Počas tehotenstva

Pri nosení dieťaťa je užívanie lieku zakázané. Je to spôsobené účinkom hlavnej látky na plod (spôsobuje vývoj abnormalít). Pri plánovaní koncepcie nie sú lieky predpísané. Ak žena užije liek a otehotnie, tablety sa majú vysadiť a majú sa vykonať štúdie na určenie zmien vo vnútromaternicovom vývoji.

Štúdie o penetrácii látky do materského mlieka sa neuskutočnili. Ale ak predpokladáme, že väčšina liekov sa vylučuje do materského mlieka, tak sa v tomto období tabletky nepredpisujú, alebo treba počas užívania liekov prestať kŕmiť. Zároveň by si žena mala byť vedomá rizík, ktoré tabletky ovplyvňujú telo novorodenca.

Liekové interakcie

Zvýšené dávky simvastatínu a užívanie cyklosporínu, danazolu môže spôsobiť rabdomyolýzu. Statín zvyšuje účinok antikoagulancií - Warfarín, Phenprokumon, čo môže zvýšiť riziko krvácania. Koncentrácie digoxínu sa zvyšujú v kombinácii s užívaním statínov. Je zakázané užívať tablety obsahujúce Gemfibrozil. Riziko myopatie je spôsobené kombináciou s nasledujúcimi liekmi:

Nefazodón.
Erytromycín.
Klaritromycín.
Imunosupresíva.
Ketokonazol, itrakonazol.
Fibráty.
Kyselina nikotínová vo veľkých dávkach.
Inhibítory HIV proteázy.

Vedľajšie účinky simvastatínu

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Nervový systém – závraty, migréna, nespavosť, neuropatia, parestézia, astenický syndróm, poruchy zraku a chuti.
Muskuloskeletálny systém- myopatia, myalgia, rabdomyolýza, svalové kŕče.
Zvonku gastrointestinálny trakt- nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, hnačka, zápcha, plynatosť.
Alergické reakcie- svrbenie, vyrážka, alopécia, dýchavičnosť, angioedém, kožná hyperémia, artritída, žihľavka, polymyalgia, vaskulitída, dermatomyozitída.
Iné – arytmia, anémia, znížená potencia, horúčka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú nešpecifické. Na liečbu je potrebné vyvolať zvracanie a opláchnuť žalúdok. Ďalej sa uskutočňuje syndrómová terapia s monitorovaním pečeňových parametrov. Pri obličkových komplikáciách sa odporúča použitie diuretík, intravenózne podanie hydrogénuhličitan sodný. Hemodialýza je neúčinná, ale môže sa vykonať podľa potreby. Pri rabdomyolýze sa vyvinie hyperkaliémia, ktorá si vyžaduje intravenóznu infúziu chloridu vápenatého a glukonátu, inzulínu s glukózou.

Kontraindikácie

Liek má zoznam kontraindikácií. Medzi absolútne patria:

myopatia, ochorenia kostrových svalov;
patológie pečene a obličiek v aktívnej fáze - hepatitída, cirhóza;
zvýšené hladiny endogénnych enzýmov - ALT, AST;
nedostatok alebo intolerancia laktózy;
individuálna precitlivenosť na zložky statínovej skupiny;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov.

V niektorých prípadoch sú tablety predpísané s mimoriadnou opatrnosťou. Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

imunosupresívna liečba po transplantácii;
arteriálna hypotenzia;
patológie endokrinného systému;
závislosť od alkoholu;
epilepsia;
nerovnováha vody a elektrolytov;
zmeny v metabolizme;
chirurgické a traumatické zákroky.

Podmienky predaja a skladovania

Statínový liek je liek na predpis. Niektoré lekárne nemusia vyžadovať lekársky predpis. Výrobca tabliet odporúča uchovávať liek na tmavom a chladnom mieste pri teplote 15 až 25 stupňov. Výrobok by mal byť obzvlášť starostlivo chránený pred deťmi. Čas použiteľnosti látky je 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia.

Analógy a náhrady lieku Simvastatín

Existuje zoznam liekov podobných zložením a účinkom ako Simvastin. K takýmto lieky týkať sa:

Vasilip je úplný štruktúrny analóg. Používa sa na liečbu hypercholesterolémie a prevenciu ischémie.
Simgal - používa sa na prevenciu rozvoja aterosklerózy a infarktu myokardu.
Zocor je predpísaný na zníženie hladiny cholesterolu v krvnej plazme.
Kholvasim - odporúča sa na liečbu zmiešanej hyperlipidémie, chronickej ischémie.
Syncard - používa sa na stabilizáciu cerebrálneho obehu, čím sa znižuje možnosť smrti.

Cena simvastatínu

názov	Dávkovanie a cena lieku
názov
Veľkoobchodné ceny lekární
ZdravZone
Dialóg lekárne
Lekáreň Alexandrovskaja
Lekáreň zo skladu
lekáreň v Kremli
Intrente-pharmacy Europharm
Lekáreň IFC
Lekárne Stolichki

EpiPharma
Okno pomocníka

Simvastatín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: simvastatín

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatín

Výrobca: ZENTIVA (Česká republika), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 26.11.2018

Simvastatín je liek na zníženie lipidov, inhibítor HMG-CoA reduktázy (3-hydroxy-3-metyl-glutaryl-CoA reduktázy).

Forma a zloženie uvoľnenia

Simvastatín je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, žlté až svetložlté, jadro je biele alebo takmer biely(v dávke 10 mg, 20 mg alebo 40 mg - v blistrových baleniach: 7, 10, 14, 20, 30 alebo 50 ks, v kartónovom balení 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 , 9 alebo 10 balení; 10 ks v blistroch, v kartónovom balení po 1, 3, 5 alebo 10 blistroch; v polymérových nádobách: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ks, 1 plechovka v kartónovom balení; 20 alebo 30 ks v tmavých sklenených nádobách, 1 plechovka v kartónovom balení; 20 alebo 30 ks v polymérových fľašiach, 1 fľaša v kartónovom balení; pri dávke 10 mg alebo 20 mg – v blistrovom balení: 15 ks, v kartónovom balení 1 alebo 2 balenia; 10 ks, v kartónová krabica 100, 200, 300, 400 alebo 500 balení; 500, 1000 alebo 2000 ks. v polymérových plechovkách, v kartónovej krabici 1, 2, 3, 4, 5 alebo 6 plechoviek).

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: simvastatín – 10 mg, 20 mg alebo 40 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, kyselina askorbová, kyselina citrónová, zemiakový škrob, butylhydroxyanizol, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (aerosil), stearát horečnatý, mastenec;
zloženie obalu: opadry II - čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol (polyetylénglykol 3350), oxid titaničitý (E171), oxid železitý II žltý (E172), hliníkový lak na báze oranžovej žltej (E110), hliníkový lak na báze chinolínového farbiva žltá (E104), hliníkový lak na báze indigokarmínu (E132), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatín je liek znižujúci lipidy získaný ako výsledok syntetickej transformácie z fermentačného produktu Aspergillus terreus. Účinná látka, ktorá je inaktívnym laktónom, sa v tele hydrolýzou premieňa na derivát hydroxykyseliny. Aktívny metabolit inhibuje enzým HMG-CoA reduktázu, ktorý katalyzuje počiatočnú reakciu tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Konverzia HMG-CoA na mevalonát je skorým krokom syntézy cholesterolu, takže použitie simvastatínu neprispieva k akumulácii potenciálne toxických sterolov v tele. HMG-CoA sa ľahko metabolizuje na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na mnohých procesoch syntézy v tele.

Účinok simvastatínu inhibuje syntézu cholesterolu v pečeni a spôsobuje výskyt zvýšeného počtu receptorov pre lipoproteíny s nízkou hustotou (LDL) na bunkovom povrchu, čo zaisťuje zvýšené vychytávanie a katabolizmus LDL. V dôsledku toho klesá hladina triglyceridov (TG), LDL a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu v krvnej plazme.

Počas užívania simvastatínu sa zvyšuje obsah lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), čím sa znižuje pomer: LDL a HDL, celkový cholesterol a HDL. Simvastatín nespôsobuje génové mutácie.

Terapeutický účinok sa začína prejavovať po 14 dňoch liečby, maximálny účinok sa dosiahne po 28–42 dňoch a pretrváva počas celej doby užívania tabliet. Po ukončení liečby sa hladina cholesterolu postupne vracia na pôvodné hodnoty.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa simvastatín takmer úplne absorbuje. Obdobie na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme sa pohybuje od 1,3 do 2,4 hodín. Po 12 hodinách sa jeho obsah v krvi zníži o 90 %.

Biologická dostupnosť lieku je nižšia ako 5%.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95 %.

Do tela sa dostáva v neaktívnej forme a v tkanivách sa hydrolyzuje na beta-hydroxykyselinu a neaktívne metabolity.

Metabolizuje sa v pečeni ako výsledok prvého prechodu pečeňou za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (polčas rozpadu) aktívnych metabolitov – 1,9 hodiny.

Až 60 % podanej dávky sa vylúči cez črevá vo forme metabolitov a 10 – 15 % cez obličky.

Indikácie na použitie

primárna hypercholesterolémia: typ IIa, typ IIb alebo zmiešaná podľa Fredricksonovej klasifikácie, heterozygotná familiárna a nefamiliárna – v neprítomnosti klinický účinok z diétnej terapie s nízky level cholesterol, fyzická aktivita a nefarmakologické opatrenia na zníženie telesnej hmotnosti u pacientov so zvýšeným rizikom rozvoja koronárnej aterosklerózy;
kombinovaná forma hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie, ktorú nemožno korigovať špeciálnou diétou a fyzickou aktivitou;
ischemická choroba srdca – pre sekundárna prevencia infarktu myokardu, spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy, zníženie rizika kardiovaskulárnych porúch (prechodné ischemické ataky alebo cievna mozgová príhoda), úmrtia, revaskularizačné zákroky.

Kontraindikácie

akútna fáza ochorenia pečene, trvalé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámej etiológie;
myopatia a iné ochorenia kostrových svalov;
súčasné použitie itrakonazolu, ketokonazolu, inhibítorov HIV proteázy, erytromycínu, klaritromycínu, telitromycínu, nefazodónu a iných inhibítorov cytochrómu P450 3A4 (izoenzým CYP3A4);
nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, intolerancia laktózy;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
anamnéza preukázanej precitlivenosti na statíny (inhibítory HMG-CoA reduktázy);
individuálna intolerancia na zložky lieku.

Podľa pokynov sa má simvastatín predpisovať opatrne v prípade alkoholizmu, anamnézy ochorenia pečene, poškodenej funkcie obličiek, ťažkého zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min, nekontrolovanej epilepsie, ťažkej nerovnováhy vody a elektrolytov , arteriálna hypotenzia, ťažké endokrinné a metabolické poruchy, ťažké akútne infekcie (sepsa), akútna nekróza kostrových svalov, myopatia, rozsiahle chirurgické operácieúrazy, súbežná liečba fibrátmi (okrem fenofibrátu), gemfibrozil, kyselina nikotínová (pri užívaní dávok znižujúcich lipidy – viac ako 1 g denne), cyklosporín, amiodarón, diltiazem, verapamil, ak sa užívajú súčasne s grapefruitovou šťavou, u pacientov nad 65 rokov (najmä ženy).

Návod na použitie simvastatínu: spôsob a dávkovanie

Liečba simvastatínom sa má vykonávať pri dodržiavaní štandardnej diéty na zníženie cholesterolu počas celého liečebného cyklu.

Tablety sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom vody.

Užívanie simvastatínu nie je spojené s príjmom potravy.

Dĺžku liečby predpisuje lekár individuálne.

hypercholesterolémia: od 5 do 80 mg. Počiatočná dávka je 10 mg 1-krát denne (večer) počas 28 dní. Potom sa na základe výsledkov výskumu vyberie optimálna dávka znížením počiatočnej dávky na 5 mg alebo jej zvýšením. U väčšiny pacientov sa terapeutický účinok dosiahne užívaním lieku v dávke do 20 mg. Ak sa pri užívaní simvastatínu v dávke 40 mg nedostaví klinický účinok, mali by ste zvážiť prechod na inú hypolipidemickú liečbu, pretože dávky vyššie ako 40 mg vedú k významnému zvýšeniu rizika vzniku myopatie. Dávku 80 mg možno použiť len vtedy, ak sa pri užívaní 40 mg simvastatínu nedosiahne cieľová koncentrácia LDL;
homozygotná dedičná hypercholesterolémia: 40 mg jedenkrát denne (večer) alebo v dávke 80 mg denne, rozdelené do 3 dávok (simvastatín 20 mg ráno, 20 mg popoludní a 40 mg večer). Použitie lieku sa odporúča v kombinácii s LDL aferézou alebo inou liečbou znižujúcou lipidy;
ischemická choroba srdca (vrátane pacientov s hyperlipidémiou alebo bez nej): úvodná dávka – simvastatín 20 mg 1-krát denne (večer). Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 40 mg. Na zmenu (výber) dávky je potrebné dodržať interval 28 dní liečby. Základom pre zníženie dávky lieku je obsah LDL nižší ako 75 mg/dl a celkový cholesterol nižší ako 140 mg/dl.

cyklosporín, danazol, kyselina nikotínová v dávke znižujúcej lipidy (viac ako 1000 mg denne), gemfibrozil a iné fibráty (okrem fenofibrátu): maximálna denná dávka – 10 mg;
diltiazem: nie viac ako 40 mg denne;
amiodarón, verapamil: nie viac ako 20 mg denne.

U starších pacientov a pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

V prípade závažného zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) sa má simvastatín užívať v dávke nie vyššej ako 10 mg denne. Ak je potrebné užívať liek viac vysoké dávky Má sa zabezpečiť starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Vedľajšie účinky

z centrály nervový systém a zmyslových orgánov: slabosť, nespavosť, porucha chuti, bolesť hlavy, porucha pamäti, asténia, parestézia, závraty, svalové kŕče, periférna neuropatia, myasténia gravis, rozmazané vizuálne vnímanie;
zvonku zažívacie ústrojenstvo: dyspepsia, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, hepatitída, cholestatická žltačka, porucha funkcie pečene, zvýšená aktivita alkalický fosfát pečeňové transaminázy, kreatínfosfokináza;
z muskuloskeletálneho systému: myalgia, myopatia, rabdomyolýza, svalové kŕče;
dermatologické reakcie: Svrbivá pokožka, vyrážka, alopécia;
alergické a imunopatologické reakcie: rozsiahly syndróm precitlivenosti - žihľavka, dermatomyozitída, dýchavičnosť, sčervenanie tváre, polymyalgia reumatica, lupus-like syndróm, vaskulitída, eozinofília, trombocytopénia, zvýšená ESR (sedimentácia erytrocytov), artralgia, artritída, fotosenzitivita, angioedém;
iné: akútne zlyhanie obličiek (v dôsledku rabdomyolýzy), palpitácie, anémia, znížená potencia.

Predávkovanie

Symptómy: charakteristické príznaky ani pri užívaní simvastatínu v jednorazovej dávke 450 mg.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, preto ak sa náhodou zistí, že došlo k náhodnému požitiu vysokej dávky lieku, je potrebné ihneď vypláchnuť žalúdok alebo vyvolať umelé zvracanie, aby sa zabránilo absorpcii simvastatínu. Ďalej sa uskutoční vymenovanie aktívne uhlie, laxatíva, symptomatická terapia. Má sa zabezpečiť starostlivé sledovanie funkcie obličiek a pečene, hladiny koncentrácie kreatínfosfokinázy v krvnom sére, všeobecné opatrenia zamerané na udržanie vitálnych funkcií a sledovanie stavu pacienta. V prípade rozvoja myopatie s akútnym zlyhaním obličiek a rabdomyolýzou je potrebné intravenózne (IV) podanie hydrogénuhličitanu sodného a diuretika. Ak sa vyvinie hyperkaliémia, pacientovi sa predpíše intravenózny chlorid vápenatý alebo glukonát vápenatý, v závažných prípadoch je indikovaná hemodialýza.

špeciálne pokyny

Začatie liečby simvastatínom môže byť sprevádzané prechodným zvýšením hladín pečeňových enzýmov.

Pred začatím užívania lieku sa má vykonať test funkcie pečene; potom je potrebné pravidelné sledovanie aktivity pečeňových enzýmov. Počas prvých troch mesiacov sa štúdie uskutočňujú v intervaloch 1,5 mesiaca, potom každé 2 mesiace až do konca prvého roka liečby a potom raz za 6 mesiacov. Pri každom zvýšení dávky lieku je potrebné sledovať stav funkcie pečene. Pri užívaní 80 mg denne sa test musí vykonávať v 3-mesačných intervaloch. Ak je hladina aktivity transamináz 3-krát vyššia ako počiatočná hladina a zostáva stabilná, Simvastatín sa má vysadiť.

Je dôležité vziať do úvahy, že použitie simvastatínu pri ťažkej akútnej infekcii, arteriálnej hypotenzii, závažných metabolických poruchách, traume, rozsiahlych chirurgická intervencia zvyšuje riziko vzniku rabdomyolýzy a zlyhania obličiek.

Ak sa spozoruje zvýšenie hladiny cholesterolu na pozadí hypotyreózy ( znížená funkcia ochorenie štítnej žľazy) alebo obličiek (vrátane nefrotického syndrómu), potom by primárna liečba mala zahŕňať liečbu základného ochorenia.

Použitie simvastatínu je spojené s rizikom rozvoja myopatie vedúcej k rabdomyolýze a zlyhaniu obličiek. Pravdepodobnosť myopatie sa zvyšuje pri ťažkom zlyhaní obličiek alebo pri súčasnom užívaní fibrátov (gemfibrozil, fenofibrát), cyklosporínu, nefazodónu, makrolidov (klaritromycín, erytromycín), azolových antimykotík (ketokonazol, itrakonazol), ritonaviru a iných inhibítorov HIV proteázy. Okrem toho medzi predisponujúce faktory pre rozvoj myopatie patrí vek pacienta nad 65 rokov, ženské pohlavie, zlyhanie obličiek a nekontrolovaná hypotyreóza. Pacientov treba informovať, že ak sa necítia dobre alebo majú horúčku, ktorá je sprevádzaná nevysvetliteľnou bolesťou, bolestivosťou a/alebo svalovou slabosťou, majú sa poradiť s lekárom.

Súbežné užívanie grapefruitovej šťavy môže zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov simvastatínu.

Pri hypertriglyceridémii typu I, IV a V nie je použitie lieku indikované.

Pre včasná diagnóza vývoj myopatie si vyžaduje pravidelné štúdie na stanovenie hladiny kreatínfosfokinázy v krvnom sére; ak je viac ako 10-násobok hornej hranice normy, potom sa má liečba simvastatínom ukončiť.

Klinická účinnosť lieku bola stanovená tak v monoterapii, ako aj v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Ak náhodou vynecháte aktuálnu dávku, užite tabletu hneď, ako si spomeniete, ak to nezodpovedá simultánne podávanie dve dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie simvastatínu je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Vysadenie lieku na zníženie lipidov počas gravidity významne neovplyvňuje výsledky dlhodobej liečby primárnej hypercholesterolémie.

Používanie simvastatínu u žien vo fertilnom veku má byť sprevádzané používaním spoľahlivých metód antikoncepcie. Počas liečby liekom by sa nemalo povoliť počatie.

Ak počas užívania lieku dôjde k otehotneniu, je potrebné okamžité vysadenie simvastatínu a žena má byť informovaná o riziku vzniku abnormalít u plodu.

Ak je potrebné použiť simvastatín počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Vzhľadom na nedostatok informácií o účinnosti a bezpečnosti simvastatínu u detí je liek kontraindikovaný na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Simvastatín sa má používať s opatrnosťou v prípade poruchy funkcie obličiek, ťažkého zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min).

Pri miernom alebo stredne závažnom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

V prípade závažného zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) sa nemá užívať viac ako 10 mg simvastatínu denne. Ak je potrebné užívať liek vo vyšších dávkach, má sa zabezpečiť starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Na dysfunkciu pečene

Použitie lieku je kontraindikované počas akútna fáza ochorenia pečene, pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov neznámej etiológie.

Použitie v starobe

Liek sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov starších ako 65 rokov, najmä žien.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní simvastatínu:

fibráty (okrem fenofibrátu), kyselina nikotínová v dávke vyššej ako 1000 mg denne, amlodipín: zvyšujú riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy;
ketokonazol, itrakonazol, erytromycín, klaritromycín, telitromycín, nefazodón, inhibítory HIV proteázy (inhibítory CYP3A4): prispievajú klinicky výrazné zvýšenie riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy, sa nemá predpisovať počas liečby simvastatínom;
cyklosporín, verapamil, diltiazem: majú sa predpisovať opatrne kvôli riziku vzniku myopatie a rabdomyolýzy;
nepriame antikoagulanciá deriváty kumarínu (vrátane warfarínu): v denná dávka 20–40 mg simvastatínu zosilňuje účinok kumarínových antikoagulancií, čo spôsobuje predĺženie protrombínového času a medzinárodného normalizovaného pomeru (pred začatím liečby, počas celej doby užívania lieku a po jeho vysadení je potrebné dôsledné sledovanie týchto ukazovateľov);

Vydáva sa na lekársky predpis.