Prokinetika: zoznam liekov novej generácie. Prokinetika - čo to je? Prokinetika novej generácie: uveďte Domperidon alebo Cerucal, čo je lepšie

... v súčasnosti majú praktizujúci lekári dostatočný arzenál moderných prokinetických liekov na racionálnu liečbu dyskinéz rôzne oddelenia gastrointestinálny trakt .

Prokinetika- farmakologické prípravky, ktoré rôzne úrovne a s pomocou rôzne mechanizmy zmeniť propulzívnu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchliť prechod bolusu potravy cez neho.

Indikácie, pre ktoré sa získali dôkazy o účinnosti prokinetík:

1. choroby tráviaci trakt, na vzniku ktorej sa významnou mierou podieľajú poruchy motorickej aktivity tráviaceho traktu (gastroezofageálna refluxná choroba, syndróm postprandiálnej tiesne ako variant funkčnej dyspepsie, peptický vred s poruchou antroduodenálnej koordinácie, idiopatická gastroparéza, funkčná nevoľnosť, funkčná zápcha, ako aj syndróm dráždivého čreva - variant so zápchou);

2. použitie prokinetík ako antiemetík (napríklad pri nevoľnosti a zvracaní spojených s užívaním cytostatík);

3. diabetická gastroparéza, pri ktorej oneskorené vyprázdňovanie žalúdka ovplyvňuje variabilitu absorpcie glukózy, čo spôsobuje ťažkosti pri glykemickej kontrole a môže viesť k chronickým symptómom gastroparézy a nízkej glykemickej kontroly; To zahŕňa aj predpisovanie prokinetik na gastroparézu inej etiológie.

Podľa mechanizmu účinku možno existujúce prokinetiká rozdeliť do nasledujúcich skupín:

1. blokátory dopamínových receptorov:
1.1. neselektívne (metoklopramid);
1.2. selektívna 1. generácia (domperidón);
1.3. selektívna 2. generácia (itoprid [Primer]);

2. agonisty 5-HT4 receptora (tegaserod);

3. antagonisty 5-HT3 receptora (ondansetrón, tropisetron, alosetrón, silansetrón);

Prokinetické vlastnosti majú aj makrolidové antibiotiká, hormonálne peptidy (sandostatín, oktreotid) a antagonisty opiátových receptorov.

Niektoré z týchto liekov sa používajú už niekoľko desaťročí, iné sa na farmaceutickom trhu objavili len nedávno. Existuje množstvo liekov, ktorých farmakologické schopnosti sa len skúmajú. Najviac študovanými a v súčasnosti široko používanými prokinetikami sú neselektívne a selektívne blokátory dopamínových receptorov, ktoré môžu rôzneho stupňa posilniť motilitu celého gastrointestinálneho traktu. Makrolidové antibiotikum erytromycín má prokinetickú aktivitu ako agonista motilínového receptora. Avšak ako prokinetické činidlo je nepravdepodobné, že by erytromycín našiel svoje terapeutické miesto, a to nielen kvôli antibakteriálnemu účinku lieku. Erytromycín pri dlhodobom užívaní (mesiac a viac) zdvojnásobuje riziko úmrtnosti spojené s poruchami srdcového vedenia. Agonisty motilínového receptora. Polypeptidový hormón motilín sa tvorí v distálnom žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a zvyšuje amplitúdu peristaltických kontrakcií antra, čím stimuluje vyprázdňovanie žalúdka. Štúdia účinnosti a bezpečnosti dlhodobé užívanie atilmotínu, ako aj výskum tvorby nových agonistov motilínu pokračuje. Ako jeden zo sľubných činidiel tejto podskupiny prokinetík sa teda skúmajú účinky ghrelínu, neurohumorálneho neurotransmitera vylučovaného žalúdočnou sliznicou. Ghrelín je fyziologický stimulant gastrointestinálnej motility a je štrukturálne príbuzný motilínu, má prokinetický účinok s normalizáciou vyprázdňovania žalúdka u pacientov s diabetickou aj idiopatickou gastroparézou.

metoklopramid- svojou chemickou štruktúrou patrí k benzamidovému podtypu s niekoľkými prokinetickými mechanizmami: agonizmus 5-hydroxytryptamínových (HT) 4 receptorov, antagonizmus voči centrálnym a periférnym dopamínovým (D) receptorom typu 2, ako aj priama stimulácia kontrakcií trubice hladkého svalstva tráviaceho traktu. Metoklopramid sa v gastroenterológii používa pomerne dlho. Skúsenosti s jeho užívaním ukázali, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tonus dolného pažerákového zvierača, zvýšená motorická aktivita, zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka a tranzit obsahu tenkým a hrubým črevom) sa, žiaľ, spájajú s jeho nepriaznivým centrálnym vedľajší účinok. Je to spôsobené tým, že metoklopramid preniká cez hematoencefalickú bariéru a spôsobuje také závažné vedľajšie účinky ako sú extrapyramídové poruchy, závraty, ospalosť a letargia, ako aj galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia, poruchy menštruačný cyklus. Metoklopramid sa zvyčajne predpisuje dospelým perorálne v dávke 5–10 mg 3-krát denne pred jedlom; IM alebo IV - 10 mg; maximálne jednorazová dávka- 20 mg, maximálna denná dávka - 60 mg (pre všetky spôsoby podania). Práve v súvislosti s vyššie uvedenými nevýhodami boli vyvinuté lieky, ktoré patria do novej generácie liekov blokujúcich dopamínové receptory – selektívne blokátory dopamínových receptorov.

domperidón- selektívny liek 1. generácie. Je to periférne pôsobiaci selektívny antagonista dopamínu, ktorý blokuje D2 receptory v centrálnom a periférnom nervovom systéme. Na rozdiel od metoklopramidu však takmer nepreniká hematoencefalickou bariérou, a tak nespôsobuje nežiaduce vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. nervový systém. Farmakodynamický účinok domperidónu je spojený s jeho blokujúcim účinkom na periférne dopamínové receptory lokalizované v stene žalúdka a dvanástnika. Domperidón zvyšuje spontánnu činnosť žalúdka, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a aktivuje peristaltiku pažeráka a antra žalúdka. Liek tiež zvyšuje frekvenciu, amplitúdu a trvanie kontrakcií dvanástnika a skracuje čas prechodu masy potravy cez tenké črevo. Liek nemá žiadny účinok na iné časti gastrointestinálneho traktu kvôli nedostatku špecifických receptorov v nich. Okrem toho sa liek môže použiť na liečbu pacientov so sekundárnou gastroparézou spôsobenou cukrovka, systémová sklerodermia, ako aj po operácii žalúdka. Domperidón sa zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg 3-4 krát denne 20 minút pred jedlom. Vedľajšie účinky pri jeho používaní (zvyčajne bolesť hlavy, celková slabosť) sú zriedkavé a extrapyramídové poruchy a endokrinné účinky sa vyskytujú len v ojedinelých prípadoch, čo umožňuje jeho použitie pomerne dlhý čas (28–48 dní). Domperidón je široko používaný v klinickej praxi ako účinné a bezpečné prokinetické činidlo. Dokonca aj v krajinách s prísnymi predpismi OTC sa tento liek zvyčajne predáva bez lekárskeho predpisu.

Itoprid hydrochlorid je antagonista dopamínového receptora aj blokátor acetylcholínesterázy. Vďaka dvojitému mechanizmu účinku má itoprid pozitívny vplyv na tonus dolného pažerákového zvierača, zvyšuje motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka, pomáha odstraňovať duodenogastrický reflux a zvyšuje tonus žlčníka. Okrem toho liek zvyšuje motorickú aktivitu a svalový tonus tenkého a hrubého čreva, čo umožňuje jeho použitie pri syndróme dráždivého čreva (IBS) s prevahou zápchy, najmä ak sa IBS kombinuje s funkčná dyspepsia. Účinnosť itopridu pri dyspepsii a IBS bola preukázaná v Klinické štúdie. Dvojitý mechanizmus účinku vysvetľuje pozitívny účinok itopridu (Primer) na tonus dolného pažerákového zvierača. Spolu s antisekrečnými liekmi teda môže byť itoprid, na rozdiel od domperidónu, predpísaný pre GERD ako prostriedok, ktorý priamo ovplyvňuje motilitu pažeráka. V porovnaní s domperidónom má itoprid výraznejší účinok na motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka vo vzťahu k pevnej aj tekutej potrave, zlepšuje kontraktilnú funkciu antra žalúdka a tým aktívnejšie prispieva k eliminácii duodenogastrického reflux. Okrem toho má liek antiemetický účinok, ktorý sa realizuje interakciou s D2-dopamínovými chemoreceptormi spúšťacej zóny. V prípade IBS s prevahou zápchy sa môže itoprid užívať spolu s laxatívami, pretože zvyšuje črevný tonus a urýchľuje prechod tenkým a hrubým črevom. Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov sa itoprid (Primer) predpisuje 1 tableta (50 mg) 3-krát denne 15–30 minút pred jedlom. Priemerná denná dávka je 150 mg. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1200 mg. Odporúčaný priebeh liečby je 2-3 týždne.

Tegaserod- čiastočný 5-HT4 agonista, ktorý v experimentálnych štúdiách preukázal svoju schopnosť zvyšovať gastrointestinálnu motilitu a znižovať viscerálnu citlivosť. V kontrolovaných štúdiách u pacientov s IBS s prevládajúcou zápchou preukázal tegaserod významný klinický prínos v porovnaní s placebom. U pacientov s IBS s prevládajúcou zápchou tegaserod zvyšuje motilitu tenkého čreva a proximálneho hrubého čreva, znižuje abdominálny diskomfort a normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice. Užívajte 2-6 mg 2-krát denne. Tegaserod nemá žiadnu kardiotoxicitu ani účinok na krvný tlak, pulz alebo QT interval, aj keď sa dávka zvýši na 100 mg. V súčasnosti je tegaserod považovaný za jeden z najviac účinné lieky na liečbu IBS so zápchou.

antagonisty 5-HT3 receptora. Keďže sa zistilo, že metoklopramid (a cisaprid) inhibuje 5 HT3 receptory a stimuluje 5 HT4 receptory, predpokladá sa, že aspoň časť ich prokinetických účinkov je spôsobená týmito účinkami. Tento koncept bol vyvinutý a rozsiahle štúdie čoskoro začali študovať iných antagonistov 5-HT3 receptora, ktorí by neboli antagonistami dopamínového receptora a zároveň mali prokinetickú aktivitu. Biologické účinky serotonínu (5-hydroxytryptamín, 5-HT) sú spôsobené jeho interakciou so špecifickými receptormi: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedným z prvých modulátorov serotonínového receptora je liek tropisetron, ktorý dlhé obdobie zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača. Antagonisty 5-HT3 receptora (ondasetrón, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka. Antagonisty 5-HT3 receptora v hrubom čreve zvyšujú dobu prechodu obsahu, znižujú tonickú zložku gastrokolytickej odpovede na podanie potravy a normalizujú tonus hrubého čreva u pacientov s karcinoidnou hnačkou. Klinicky sú antagonisty 5-HT3 receptora účinné pri liečbe pacientov so syndrómom dráždivého čreva s dominantnou hnačkou. 5-HT4 receptory sú lokalizované v nervových zakončeniach cholinergných interneurónov a motorických neurónov. Ich stimulácia je sprevádzaná aj zvýšením uvoľňovania acetylcholínu a prokinetickým účinkom. Možné mechanizmy účinku liekov, ktoré interagujú s 5-HT receptormi, teda zahŕňajú blokádu 5-HT3 receptorov alebo kombinovaný účinok. Príkladom kombinovaného účinku je cisaprid (coordinax), ktorý je na jednej strane agonistom 5-HT4 receptorov a na druhej strane antagonistom 5HT3 receptorov.

Pri niektorých ochoreniach je narušená motoricko-evakuačná funkcia nášho gastrointestinálneho traktu. Lieky, ktoré sú klasifikované ako prokinetika, pomáhajú vyrovnať sa s týmto problémom. Ovplyvňujú antiperistaltické kontrakcie hladkého svalstva, čím normalizujú jeho činnosť.

Prokinetiká možno rozdeliť podľa pôvodu na rastlinné a umelé. K prostriedkom rastlinného pôvodu odkazuje na známy zázvor. A podľa typu účinku: selektívne (domperidón) a neselektívne (metoklopramid). V tomto článku sa pozrieme na niektoré prokinetiká, zoznam liekov, mechanizmus ich účinku a kedy ich použiť. A tiež možnosť použitia počas tehotenstva a liečby detí.

Motilium

Ide o liek novej generácie, ktorý každý pozná z televíznej reklamy. Vyrába sa v Belgicku. Predáva sa vo forme pastiliek po 10 a 30 kusoch. zabalené. Tento liek možno nájsť aj na poličkách lekární vo forme suspenzie, doplnenej o dávkovaciu striekačku. Na jednej strane ukazuje ml. a na druhej gradáciu hmotnosti pacienta.

Hlavnou aktívnou zložkou Motilium je domperidón, liek novej generácie s vylepšeným mechanizmom účinku. Znižuje zvracanie, nevoľnosť alebo úplne zabraňuje ich vzniku. Niekedy sa pacient sťažuje, že žalúdok je „zaseknutý“. Proces trávenia potravy a jej včasná evakuácia do dvanástnik. Potrava sa ďalej cez gastrointestinálny trakt neposúva. V tomto prípade môže pomôcť aj prokienetika na báze domperidónu. Motilium zvyšuje trvanie kontrakcií spodná časťžalúdka, čím sa urýchli jeho vyprázdňovanie. Domperidón zlepšuje tonus dolného zažívacieho zvierača, čo má priaznivý vplyv aj na motorickú aktivitu tráviacich orgánov. Tu je zoznam porušení, keď by ste mali používať liek Motilium:

zvracať;
nevoľnosť;
pálenie záhy;
ťažkosť;
poruchy trávenia;
grganie.

Je dôležité rozlišovať, či nevoľnosť a zvracanie sú spôsobené prejedaním sa alebo slabou motoricko-evakuačnou aktivitou žalúdka, alebo ide o príznaky otravy. V druhom prípade je potrebný úplne iný liečebný režim.

Použitie Motilium počas tehotenstva a pre deti

Domperidón sa môže predpísať na toxikózu počas tehotenstva. V pokynoch k lieku sú však tehotenstvo a laktácia uvedené ako obmedzenia na použitie. Motilium nemá počas tehotenstva žiadne špecifické kontraindikácie. Neexistujú však žiadne údaje o serióznych klinických štúdiách účinku tohto lieku na procesy vyskytujúce sa v tele nastávajúcej matky. Uvedené prokinetikum preto nemožno zaradiť do zoznamu liekov, ktoré sa jednoznačne odporúčajú užívať. Užívanie lieku počas laktácie vedie k tomu, že je zaznamenaná malá koncentrácia domperidónu materské mlieko.

Motilium sa používa pri liečbe aj tých najmenších detí. Pri diagnostikovaní syndrómu regurgitácie prvého roka života v kompozícii komplexná terapia sú predpísané prokinetiká. Belgická droga patrí medzi tie prijateľné.

Domperidón neprechádza dobre cez hematoencefalickú bariéru. Ale u detí mladších ako jeden rok je stále slabo vyvinutá. A preto užívanie lieku môže spôsobiť dystonické reakcie. Stojí za to pamätať pri použití pri liečbe detí mladších ako jeden rok.

Deti často trpia kinetózou v doprave. Ich vestibulárny aparát ešte nie je taký vyvinutý ako u dospelých. Preto je možné použiť Motilium na zníženie kinetózy u detí.

Bolo by tiež užitočné vedieť o kontraindikáciách:

obštrukcia gastrointestinálneho traktu;
nádor hypofýzy;
krvácanie do žalúdka;
individuálna intolerancia.

Motilium môže spôsobiť alergie, pretože obsahuje Polysorbát 20. Tento produkt sa v priemysle používa na emulgáciu vonných látok resp. esenciálne oleje. Sorbitol (E420) môže zvýšiť toxické účinky niektorých liekov na telo.

metoklopramid

Metoklopramid je prokinetický liek prvej generácie. Má niekoľko prokinetických mechanizmov účinku. Blokuje dopamínové a serotonínové receptory, znižuje motorickú aktivitu pažeráka a zvyšuje tonus jeho dolného zvierača. Liečivo je dostupné vo forme tabliet a ampuliek na injekciu.

Účinky metoklopramidu na gastrointestinálny trakt

Metoklopramid blokuje nervové zakončenia, ktoré prenášajú signály zo žalúdka a dvanástnika do centra zvracania, čím sa preruší ich spojenie. Dopamín inhibuje motorickú aktivitu horného gastrointestinálneho traktu. Blokovanie dopamínových receptorov vedie k normalizácii funkcie žalúdka. Pôsobením na rôzne typy serotonínových receptorov prokinetické činidlo súčasne zabraňuje relaxácii tkaniva hladkého svalstva dutých orgánov a tonizuje ich, čím zvyšuje kontrakciu svalových vlákien. To pomáha presunúť jedlo zo žalúdka do dvanástnika.

Prokinetický liek metoklopramid má však dlhý zoznam vedľajších účinkov:

spastická torticollis;
slabosť;
narušenie duševnej aktivity;
kŕče svalov tváre;
opistotonus atď.

Toľko možných Nežiaduce reakcie z tela sa v prokinetikách novej generácie nepozoruje. Zoznam indikácií je pre lieky tejto skupiny celkom bežný: plynatosť, nevoľnosť, vracanie spôsobené veľmi z rôznych dôvodov, od liekov až po následky úrazov.

Pri zvracaní vestibulárneho pôvodu je zbytočný. Metoklopramid má však aj niektoré zaujímavé výhody:

má pozitívny vplyv na hojenie v peptický vredžalúdok;
Tento liek môže tiež pomôcť pri migréne;
jeho účinnosť pri Tourettovom syndróme je vysoká;
uľahčuje RTG diagnostiku žalúdka a tenkého čreva.

Ale nemali by ste sa samoliečiť. Môžete dosiahnuť účinok, ktorý ste absolútne neočakávali.

Metoklopramid pre nastávajúce matky a bábätká

V Dánsku sa uskutočnila rozsiahla štúdia o možnosti užívania tohto prokinetického lieku počas tehotenstva. Kontrolnú skupinu tvorilo asi 35-tisíc žien, ktoré liek dostali v prvom trimestri. Nebolo zaznamenané žiadne zvýšenie hladiny vrodené chyby, spontánne potraty, mŕtvo narodené deti. Výsledky boli zverejnené v časopise Journal of the American Medical Association 16. októbra 2013. Prítomnosť týchto údajov umožňuje lekárom zaujať informovanejší prístup k predpisovaniu metoklopramidu počas tehotenstva. Kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov sa snažia nepoužívať liek pri liečbe detí mladších ako 12 rokov.

Na záver by som rád uviedol malý zoznam prokinetík, ktoré nájdete na pultoch v našich lekárňach: Cerucal, Ganaton, Itomed, Passazhiks, Motilak. Bohužiaľ, takmer všetky lieky sú buď kontraindikované počas tehotenstva, alebo vyžadujú starostlivé používanie pod lekárskym dohľadom. Pamätajte, že by ste sa mali poradiť s lekárom o užívaní akýchkoľvek liekov.

Prokinetika - čo to je? V krajinách SNŠ neexistuje konsenzus o tom, ktoré lieky sú zahrnuté do tejto skupiny, takže každý gastroenterológ sám určuje, čo do tohto zoznamu zahrnúť a čo nie. Prokinetika - čo to je? Toto sa pokúsime zistiť.

Definícia a stručný popis

Prokinetiká sú skupina liekov, ktoré stimulujú motilitu tráviacej trubice a zabraňujú vzniku antiperistaltických vĺn.

Choroby tráviaceho traktu sú často sprevádzané spätným tokom tráveniny z podložných častí črevnej trubice do nadložných, narušením prechodu bolusu potravy alebo jej stagnáciou v segmente čreva. Všetky tieto prejavy sú spojené s narušením pohybu tráviaceho traktu tráviacou trubicou, čo znamená, že symptómy možno eliminovať ovplyvnením kontrakcií hladkého svalstva v jej stenách. Preto je potrebná prokinetika. Ich terapeutický účinok je spojený s blokovaním mechanizmu transportu iónov (dopamín, 5-HT4 receptory, kombinované) alebo ovplyvnením metabolizmu acetylcholínu. Úspech klinický účinok vzniká v dôsledku zvýšenia množstva acetylcholínu v synaptickej štrbine alebo zvýšenia produkcie cholínesterázy, ktorá zosilňuje rozklad ACh, zníženie produkcie ACh nervovými zakončeniami.

Fyziologicky sa účinky užívania liekov prejavujú zvýšeným tonusom srdcového pažerákového zvierača, evakuáciou obsahu žalúdka, koordináciou medzi antra a duodenom a produktívnou črevnou motilitou.

Prvá skupina liekov

Prokinetiká sú lieky, ktoré blokujú D2-dopamínové receptory, čím stimulujú činnosť svalových vlákien tráviaceho traktu a poskytujú antiemetický účinok. Tieto lieky zahŕňajú: "Metoklopramid" (prvá generácia, zástupcovia - "Cerucal" a "Reglan"), "Bromoprid", "Domperidon" (druhá generácia), "Dimetpramid", "Itoprid".

Prokinetiká sa používajú pri liečbe gastroezofageálneho refluxu gastrointestinálneho traktu, prírody, zúženia pažeráka po úrazoch a v dôsledku vzniku zrastov, parézy pooperačnej intervencie v. brušná dutina, zhoršený odtok žlče, zvýšená tvorba plynu.

Prokinetiká sú tiež lieky, ktoré možno použiť pri nevoľnosti a zvracaní spôsobenom otravou alebo poruchami príjmu potravy, ochoreniami vírusovej alebo bakteriálnej etiológie, tehotenstvom v prvom trimestri, akútnou koronárnou insuficienciou, úrazmi hlavy, anestéziou, ožarovaním a chemoterapiou. Sú neúčinné pri zvracaní vestibulárneho pôvodu, keďže nepostihujú stredné ucho a predĺženú miechu.

Antipsychotiká na pomoc pri zvracaní

"Sulpirid" a "Levosulpirid", čo sú antipsychotiká s podobným mechanizmom účinku, majú tiež pozitívny antiemetický účinok, a preto sa môžu používať v gastroenterologickej praxi.

"Metoklopramid" (prokinetika): návod na použitie

Metoklopramid je priamy stimulant hladkého svalstva a má všetky potrebné vlastnosti na dosiahnutie klinicky významných výsledkov, ale vzhľadom na priepustnosť cez hematohistologické bariéry by sa mal používať opatrne. Možné vedľajšie účinky, ako je spazmus tvárových svalov, symptóm " vrana noha“, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárne poruchy, kŕče extraokulárnych svalov, nadmerný tonus extenzorov, Parkinsonov syndróm, ospalosť, slabosť, zvonenie v ušiach, bolesti hlavy, úzkosť, neprítomnosť mysle.

V akých prípadoch je nežiaduce užívať prokinetiká? Návod na použitie hovorí, že použitie je nežiaduce v prípade precitlivenosti na zložky lieku, nádoru kôry nadobličiek, perforácie čreva a ňou spôsobeného krvácania, nádoru závislého od prolaktínu, epilepsie a do 16. týždňa tehotenstva, počas dojčenia. , deti do 5 rokov. Opatrnosť je potrebná u pacientov so zníženým, zvýšeným klírensom kreatinínu krvný tlak, bronchiálna astma, do 14 rokov.

Liek sa prehltne pol hodiny pred jedlom, jedna tableta o 9:00, 12:00, 15:00 a 18:00. Dĺžka liečby je od štyroch do šiestich týždňov, niekedy sa môže predĺžiť na šesť mesiacov.

Ak je forma uvoľňovania tekutá, potom sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov - 10 mg. Maximálne naraz - 20 mg, denná dávka - 60 mg. Obsah ampulky je možné zriediť v izotonickom roztoku alebo v 5 % roztoku glukózy.

"Domperidon": návod na použitie

"Domperidon" je selektívnejší blokátor dopamínových receptorov, navyše nepreniká do BBB, takže sa pri užívaní nevyskytujú vyššie opísané vedľajšie účinky. Ale zvýšením sekrécie prolaktínu vyvoláva gynekomastiu, galaktoreu a nedostatok menštruácie. Okrem toho pacienti poznamenali kožná vyrážka, sucho v ústach, hnačka a bolesti hlavy.

Neodporúča sa používať osobám s alergické reakcie na zložky lieku, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, črevná obštrukcia, prolaktinóm, počas dojčenia, do 5 rokov alebo s hmotnosťou do 20 kilogramov. Používajte opatrne počas tehotenstva, zlyhania obličiek a/alebo pečene.

Vypite 10 mg dvadsať minút pred každým jedlom, v prípade potreby ho môžete vypiť aj pred spaním. Maximálna denná dávka je 80 mg. Ak liečba obsahuje antacidá, ktoré znižujú sekréciu tráviace šťavy, potom sa majú užívať oddelene od domperidónu, pričom sa majú užívať s jedlom.

"Itoprid": návod na použitie

"Itoprid" kombinuje vlastnosti antagonistu dopamínového receptora a blokátora acetylcholínesterázy. Ovplyvňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, zvyšuje koncentrácie somatostatínu a znižuje adrenokortikotropný hormón. Negatívny účinok sa prejavuje v leukopénii, trombocytopénii, reakciách z precitlivenosti, hyperprolaktinémii, nevoľnosti, tremoru, žltačke. Počas podávania je potrebné sledovať stav periférnej krvi a uistiť sa, že nie sú žiadne vedľajšie účinky.

Neodporúča sa ľuďom s okamžitou alebo oneskorenou precitlivenosťou. gastrointestinálne krvácanie anamnéza obštrukcie lúmenu čreva cudzie telo alebo stláčaním zvonku, do šestnástky, v tehotenstve, dojčení.

Užívajte liek perorálne pred jedlom, 50 mg trikrát denne.

Antagonisty "Acetylcholín"

Táto skupina zahŕňa:

"Aceklidín" (M-cholinomimetikum) -
"Fyziostigmín", "Galantamín", "Tegaserod", "Prucaloprid" (reverzibilné inhibítory cholínesterázy)

Tieto lieky sú len čiastočne klasifikované ako prokinetiká pre ich vedľajšie účinky: vplyv na metabolizmus iónov draslíka a v dôsledku toho predĺženie QT intervalu, čo vedie k poruchám tep srdca. Práve z tohto dôvodu bolo množstvo liekov stiahnutých z farmakologického trhu.

"Aceklidín": návod na použitie

Prokinetika - čo sú to, ako a v akých prípadoch by sa mali používať? V každom prípade je potrebné poradiť sa s lekárom a pozorne si prečítať návod na použitie.

"Aceklidín" sa používa na odstránenie straty gastrointestinálneho tonusu a močového mechúra po operáciách znižuje vnútroočný tlak, preto ho môžu používať oftalmológovia. Uvoľňovacia forma - injekčný roztok, 1-2 ml 0,2% roztoku sa podáva subkutánne. Maximálne množstvo na jednu dávku je 0,004 g, maximálne 0,012 g na deň Vedľajšie účinky sú ptyalizmus, potenie, hnačka.

Kontraindikácie na použitie sú ischemická choroba srdca, zvýšený obsah HDL, bronchiálna astma, hyperkinéza a iné parkinsonizmy, tehotenstvo, krvácanie z brušných orgánov.

"Fyziostigmín" sa používa najmä v oftalmologickej praxi, ale niekedy sa môže použiť aj v gastroenterológii, keď sa liek vstrekuje pod kožu s 0,5 - 1 ml 0,1% roztoku. Maximálne množstvo liečiva za deň by nemalo presiahnuť 0,001 g.

Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené slinenie, bronchospazmus, kŕče črevných svalov, zmeny srdcovej frekvencie a kŕče.

Kontraindikácie: angina pectoris, epilepsia, bronchiálna astma, mechanická črevná obštrukcia, peritonitída, sepsa, gravidita.

"Galantamín": návod na použitie

"Galantamín" sa niekedy používa ako antagonista svalových relaxancií v pooperačné obdobie so zníženým tonusom svalov čriev a močového mechúra. Kontraindikácie užívania sú precitlivenosť, epilepsia, bronchiálna astma, krvný tlak nad 139/99 mmHg, CHOCHP, mechanické upchatie črevnej trubice, znížená funkcia obličiek, vek do 9 rokov. Obmedzené na použitie počas tehotenstva v prípadoch, keď potenciálne poškodenie prevažuje nad prínosom. Počas laktácie sa môže preniesť na dieťa mliekom.

Vedľajšie účinky: znížená srdcová frekvencia, TTP, AV blokáda, extrasystola, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, svalové kŕče, inkontinencia moču, hematúria, tremor.

Môže sa podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, transkutánne, perorálne. Dávka sa vyberá individuálne na základe anamnézy a má ju upraviť ošetrujúci lekár. Priemerná denná dávka pre dospelých je od 10 do 40 mg, rozdelená do dvoch až štyroch dávok.

Prokinetika novej generácie

Dnes medzi lieky na báze itopridu patria Ganaton, Itomed a Pramer. Niektoré z najnovších a najúčinnejších sú prokinetiká novej generácie ako „Coordinax“ a „Prepulsid“. Hoci môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky na srdce.

Motilium zostáva najobľúbenejším medzi gastroenterológmi ( účinná látka- domperidón), ktorý kombinuje vlastnosti metoklopramidu, ale nemá jeho negatívne dôsledky.

Aké sú najúčinnejšie prokinetiky? Dnešný zoznam liekov zahŕňa:

"Itoprid" (účinná látka) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komerčné názvy).
"Metoklopramid" - "Raglan", "Cerucal".
"Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
"Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Cestujúci".

Teraz vieme, čo je to prokinetika. Ich zoznam, ako vidíte, je veľmi veľký. Pamätajte však, že pred použitím akéhokoľvek lieku sa musíte poradiť so svojím lekárom! Byť zdravý!

Pozor, len DNES!

Všetko zaujímavé

Liečivo "Motilak" sa používa na choroby žalúdka sprevádzané oneskoreným vyprázdňovaním. Tento liek má antiemetický účinok a stimuluje gastrointestinálnu motilitu (prokinetický účinok). ...

"Trimedat" je liek, určený na reguláciu motorickej funkcie gastrointestinálneho traktu. Produkt je dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie. "Trimedat" je predpísaný na choroby a...

"Trental" patrí do skupiny liekov, ktoré zlepšujú mikrocirkuláciu a angioprotektory. Angioprotektory sú lieky, ktoré pomáhajú normalizovať metabolické procesy v cievnej stene a znižujú vaskulárnu permeabilitu. ...

"Spazmalgon" je nesteroidné protizápalové liečivo so silným antispazmickým účinkom. Liečivo má výrazný analgetický účinok na kŕče rôzneho pôvodu, čím výrazne zmierňuje stav pacienta. Popis…

Cerucal je multifunkčný liek. Je to antiemetikum a liek na pohybovú nevoľnosť a navyše pomáha normalizovať gastrointestinálnu motilitu. Cerucal možno s úspechom použiť aj pri syndróme štikútania. Prijmite toto...

"Motilium" sa používa ako stimulátor peristaltiky s antiemetickým účinkom. Jeho aktívna zložka domperidón je blokátor dopamínových receptorov a neovplyvňuje sekréciu žalúdka. Indikácie pre...

Spazgan je kombinovaný liek skupina antispazmických a analgetických liekov. Predáva sa vo forme tabliet a ako intravenózny roztok. Indikácie pre použitie Spazganu Vďaka kombinovanému zloženiu…

Cerucal– silné antiemetikum. Pomocou neho sa môžete veľmi rýchlo zbaviť gag reflexov a normalizovať celkový stav tela. Žiadané sú aj analógy Cerucal, ktorých rozsah je pomerne veľký. Široká škála liekov umožňuje každému pacientovi vybrať si individuálnu, ideálnu liečbu.

Indikácie pre použitie Cerucalu a jeho analógov

Hlavnou účinnou látkou Cerucalu je metoklopramid. Práve to pomáha normalizovať tón orgánov. Princíp účinku lieku je založený na blokovaní dopamínových a serotonínových receptorov. Cerucal a väčšina jeho analógov jednoducho neumožňujú prechod impulzov a nedovoľujú tráviacim orgánom, aby signalizovali svoje problémy. Tým zvracajúci reflex nedochádza a všetok obsah žalúdka je bezpečne transportovaný najskôr do dvanástnika, a potom do hrubého čreva.

Okrem toho môže Cerucal pôsobiť takto:

zmierniť kŕč Oddiho zvierača;
normalizovať sekréciu žlče;
znížiť dyskinézu žlčníka;
zlepšiť črevnú motilitu.

Liek je predpísaný pre nasledujúce problémy:

nevoľnosť (vrátane tých, ktoré vznikajú pri traumatickom poranení mozgu, migréne, črevných a obličkových ochoreniach, predávkovaní liekmi);
zvracať;
refluxná ezofagitída;
žalúdočná paréza vyvíjajúca sa v dôsledku cukrovky;
pálenie záhy;
škytavka

V akých prípadoch je potrebné Cerucal niečím nahradiť?

Dnes je tento liek považovaný za jeden z najlepších. Cerucal pôsobí veľmi rýchlo, ale vôbec nepoškodzuje telo (ak, samozrejme, pri užívaní dodržiavate všetky pokyny odborníkov). Napriek tomu však niektorí pacienti musia hľadať analógy lieku. Vo väčšine prípadov sú na vine kontraindikácie. Cerucal sa nemá užívať:

tehotná žena;
počas laktácie;
epileptiká;
pri precitlivenosť na zložky kompozície;
s mechanickými blokádami črevného lúmenu;
s krvácaním do žalúdka.

Čo je lepšie - Cerucal (Metoklopramid), Motilium, Motilak alebo Ganaton?

Toto je zoznam najznámejších náhradných liekov za Cerucal. Je veľmi ťažké s istotou povedať, ktorý liek je lepší, pretože podobné lieky pôsobia v každom tele inak. Z tohto dôvodu je Ganaton pre niektorých pacientov ideálny, zatiaľ čo iní nepociťujú žiadny účinok z jeho užívania.

Mnohí odborníci považujú Cerucal a jeho cenovo dostupnejší analóg Metoklopramid za najsilnejšie lieky.
Ganaton je analógom Cerucalu v tabletách. Tento liek bojuje aj s nevoľnosťou a zvracaním, no oveľa lepšie lieči pálenie záhy.
a Motilak - takmer identické lieky od rôznych výrobcov - sa považujú za dobré prostriedky, ale z hľadiska rýchlosti účinku sú stále nižšie ako Cerucal.

Známe analógy Cerucalu v ampulkách a tabletách

Samozrejme, zoznam synoným a generík pre Cerucal je oveľa väčší. Najznámejšie alternatívy vyzerajú takto:

Trvanie liečby týmito liekmi sa môže líšiť. Niekomu stačí na úplné uzdravenie pár týždňov, iný musí brať lieky až šesť mesiacov.

Antiemetický účinok motilia je spôsobený kombináciou gastrokinetického pôsobenia a blokády chemoreceptorov spúšťacej zóny centra zvracania. Motilium zabraňuje rozvoju alebo znižuje závažnosť zvracania a nevoľnosti.

Po perorálnom podaní sa motilium rýchlo absorbuje gastrointestinálny trakt. Jedlo alebo nízka kyslosť žalúdočnej šťavy spomaľuje a znižuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 0,5-1 hodine. Motilium sa v malom množstve nachádza v materskom mlieku. Intenzívne sa metabolizuje v črevnej stene a pečeni za tvorby hydroxydomperidónu a kyseliny 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propiónovej. Polčas rozpadu po jednej dávke je 7 hodín a zvyšuje sa s chronickým zlyhanie obličiek. 31 % sa vylučuje obličkami, z toho 1 % sa vylučuje v nezmenenej forme a 66 % sa vylučuje črevami (10 % v nezmenenej forme). Domperidón sa môže akumulovať u pacientov s ochorením pečene.

Motilium patrí k prokinetikám druhej generácie a na rozdiel od prokinetík prvej generácie: cerucal, raglan a iné (účinná látka metoklopramid) nepreniká dobre cez hematoencefalickú bariéru (BBB). Motilium preto nespôsobuje extrapyramídové poruchy: kŕče tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, kŕče extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita a iné. Motilium nespôsobuje parkinsonizmus: hyperkinézu, svalovú rigiditu. Motilium menej často a v menšom rozsahu ako Cerucal a Raglan spôsobuje vedľajšie účinky, ako je ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus.