Účinná antibiotika, cefalosporiny. Cefalosporiny IV. Generace v léčbě závažných infekcí u dětí Cefalosporinová antibiotika 4. generace

Cefalosporiny v tabletách jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které se široce používají k léčbě dospělých a dětí. Léky v této skupině jsou velmi populární díky své účinnosti, nízké toxicitě a pohodlné formě použití.

Obecná charakteristika cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

přispívat k zajištění baktericidního účinku;
se liší v široké škále terapeutických akcí;
přibližně 7–11% způsobuje rozvoj křížové alergie. Riziková skupina zahrnuje pacienty s intolerancí penicilinu;
léky nepřispívají k účinku proti enterokokům a listérii.

Užívání drog této skupiny lze provádět pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena k samoléčbě.

Užívání cefalosporinových léků může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

alergické reakce;
dyspeptické poruchy;
flebitida;
hematologické reakce.

Klasifikace léků

Antibiotika cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generace. Seznam léků podle generace a lékové formy:

Generace	Interní přípravy	Léky pro parenterální (intravenózní, intramuskulární) podání
1	Cefalexin	Přípravky na bázi cefazolinu: Cefamezin, Kefzol
2	Přípravky na bázi cefuroxim-axeitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin	Cefuroxim, cefoxitin
3	Cefixim	Ceftriaxon, cefotaxim, cefoperazon
4		Cefepim, Meropenem, Aztreonam
5		Ceftarolin fosamil, Ceftobiprol

Hlavní rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriálních účinků a stupeň rezistence na beta-laktamázy (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je namířena proti beta-laktamovým antibiotikům).

Léky 1. generace

Užívání těchto léků přispívá k zajištění úzkého spektra antibakteriálního účinku.

Cefazolin je jedním z nejpopulárnějších léků, který pomáhá působit proti streptokokům, stafylokokům, gonokokům. Po parenterálním podání proniká do místa léze. Stabilní koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podává třikrát do 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: účinky streptokoků na měkké tkáně, klouby, kosti, kůži.

Je třeba vzít v úvahu: dříve byl Cefazolin široce používán k léčbě velkého počtu infekčních patologií. Poté, co se objevily modernější léky 3–4 generací, se však cefazolin již při léčbě nitrobřišních infekcí nepoužívá.

Léky druhé generace

Přípravky 2. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním patogenům. Cefalosporiny 2. generace pro parenterální podání na bázi cefuroximu (Kimacef, Zinacef) jsou účinné proti:

gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
infekce vyvolané streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim, látka z druhé skupiny cefalosporinů, není účinný proti Pseudomonas aeruginosa, morganelám, prozřetelnostem a většině anaerobních mikroorganismů.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léku při léčbě zánětlivých patologií mozkové membrány.

Indikace pro použití této skupiny fondů jsou:

exacerbace sinusitidy a otitis media;
chronická forma bronchitidy v akutní fázi, rozvoj komunitní pneumonie;
terapie pooperačních stavů;
infekce kůže, kloubů, kostí.

Dávkování pro děti a dospělé se vybírá individuálně v závislosti na indikacích pro použití.

Přípravy 2. generace pro interní použití

Mezi léky pro vnitřní použití patří:

tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
suspenze Zeklor - takový lék může užívat dítě, suspenze má příjemné chuťové vlastnosti. Nedoporučuje se používat Ceclor během léčby exacerbace zánětu středního ucha. Lék je také ve formě tablet, tobolek a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny lze použít bez ohledu na příjem potravy, vylučování účinné látky se provádí ledvinami.

Léky 3. generace

Třetí typ cefalosporinů byl původně používán ve stacionárních podmínkách k léčbě závažných infekčních patologií. Dnes mohou být takové léky používány v ambulanci kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Drogy 3. generace mají své vlastní zvláštnosti aplikace:

parenterální formy se používají pro těžké infekční léze, stejně jako pro identifikaci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii se cefalosporiny kombinují s antibiotiky ze skupiny 2-3 generací aminoglykosidů;
léky k vnitřnímu použití se používají k eliminaci mírné nemocniční infekce.

Prostředky 3. generace pro vnitřní použití (Cefixim, Ceftibuten)

Perorální cefalosporiny 3. generace mají následující indikace pro použití:

komplexní léčba exacerbací chronické bronchitidy;
vývoj kapavky, shigilózy;
postupné ošetření, je-li to nutné, vnitřní podávání tablet po parenterální léčbě.

Ve srovnání s léky druhé generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách větší účinnost proti gramnegativním patogenům a enterobakteriím.

Současně je aktivita cefuroximu (lék druhé generace) v léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než aktivita cefiximu.

Použití cefatoximu

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (cefatoxim) jsou:

vývoj akutních a chronických forem sinusitidy;
vývoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
dopad střevních infekcí (shigella, salmonella);
závažné stavy, ve kterých je ovlivněna kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
identifikace bakteriální meningitidy;
komplexní léčba kapavky;
vývoj sepse.

Léky se vyznačují vysokým stupněm penetrace do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby pro neonatální terapii. S rozvojem meningitidy u novorozeného dítěte je Cefatoxime kombinován s ampiciliny.

Vlastnosti používání Ceftriaxonu

Ceftriaxon je svým spektrem účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

možnost použití Ceftriaxonu jednou denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
dvojitá cesta eliminace, proto není u pacientů s renální dysfunkcí nutná úprava dávky;
další indikace pro použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, borelióza.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby u novorozenců

Léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují zvýšeným stupněm rezistence a vykazují vyšší účinnost proti následujícím patogenům: grampozitivní koky, enterokoky, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (včetně kmenů rezistentních na ceftazidim). Indikace pro použití parenterálních forem jsou léčba:

nozokomiální pneumonie;
intraabdominální a pánevní infekce - je možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
sepse;
neutropenická horečka.

Při použití přípravku Imipenem, který patří do generace čtyři, je důležité vzít v úvahu, že Pseudomonas aeruginosa rychle vyvíjí rezistenci na tuto látku. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie citlivosti patogenu na imipenem. Lék se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Návod k použití uvádí, že mezi charakteristické vlastnosti patří:

velká aktivita proti gramnegativním patogenům;
menší aktivita proti stafylokokům a streptokokovým infekcím;
lék nepřispívá k zajištění antikonvulzivního účinku, proto jej lze použít při komplexní léčbě meningitidy;
vhodné pro intravenózní kapací a tryskovou infuzi, měli byste se zdržet intramuskulární injekce.

Použití antibakteriálního činidla ze skupiny cefalosporinů Azactam 4. generace přispívá k zajištění menšího spektra účinku. Tento léčivý přípravek má baktericidní účinek, a to i proti Pseudomonas aeruginosa. Užívání Azactamu může přispět k rozvoji těchto nežádoucích vedlejších reakcí:

místní projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
dyspeptické poruchy;
hepatitida, žloutenka;
neurotoxické reakce.

Hlavním klinicky významným úkolem tohoto činidla je ovlivnit vitální aktivitu aerobních gramnegativních patogenů. V tomto případě je Azactam alternativou k lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k zajištění baktericidního účinku, ničí stěny patogenů. Jsou aktivní proti mikroorganismům vykazujícím rezistenci na cefalosporiny 3. generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny 5. generace jsou na farmaceutickém trhu prezentovány ve formě přípravků na bázi následujících látek:

Ceftobiprol medokaryl je léčivý přípravek pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě komunitní pneumonie a komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání. Nejčastěji si pacient stěžoval na výskyt nežádoucích účinků ve formě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti, svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné povahy; jejich vývoj je nutno hlásit ošetřujícímu lékaři. Zvláštní péče je nutná při léčbě pacientů s konvulzivním syndromem v anamnéze;
Ceftobiprol je obchodní název společnosti Zefter. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikace pro použití jsou komplikované infekce kůže a přívěsků, stejně jako infekce diabetické nohy bez doprovodné osteomyelitidy. Před zahájením aplikace je prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, vodě na injekci nebo fyziologickém roztoku. Nástroj nelze použít při léčbě pacientů mladších 18 let.

Činidla 5. generace jsou aktivní proti Staphylococcus aureus, což dokazuje širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinů.

Cefalosporinová antibiotika se v klinické praxi používají od počátku 60. let a v průběhu let bylo syntetizováno více než 50 léků této skupiny. V současné době zaujímají cefalosporiny přední místo v léčbě různých infekcí v nemocnici; ve většině případů jsou upřednostňovány ve schématech počáteční empirické léčby infekcí různé lokalizace. Omezujícím faktorem při používání cefalosporinů je současně vývoj rezistence mikroorganismů v důsledku jejich produkce beta-laktamáz. Tento problém se v posledních letech stal obzvláště důležitým kvůli rozšířenému užívání cefalosporinů, někdy neopodstatněných a často nekontrolovaných.

V závislosti na spektru antimikrobiální aktivity se cefalosporiny obvykle dělí na generace (tabulka 1). Srovnávací charakteristiky různých generací cefalosporinů jsou uvedeny v tabulce. 2.

Tabulka 1. Generace cefalosporinových antibiotik
První	Druhý	Třetí	Čtvrtý
Cefalothin Cefaloridin Cefazolin Cefapirin Cefalexin Cefradin Cefadroxil Ceftezol Cefacetril Cefazedon Cefazalfur Cefprozil	Cefuroxim Cefoxitin Cefamandol Cefaclor Cefonicid Ceforanid Cefotetan Cefotiam Cefmetazol Cefroxadin Cefminox Cefuzonam Ceftetram	Cefotaxim Latamoksef Ceftizoxim Cefmenoxime Cefodizim Ceftiolen Cefoperazon Cefpyramid Cefpodoxime Cefetamet Cefixim Ceftibuten Cefdinir Loracarbef Ceftriaxon Cefpimizol Cefzulodin Ceftazidim	Cefepim Cefpirom Cefclidin Cefozopran Tsefhin Cefluprenam Ostatní

Navzdory jasným výhodám cefalosporinů generace IV ve spektru antimikrobiální aktivity a úrovni rezistence vůči nim ve srovnání s cefalosporiny generace III, dosud provedené srovnávací studie neodhalily klinickou výhodu těchto látek. Pouze několik studií zjistilo vyšší úroveň eradikace bakterií při použití cefalosporinů generace IV. Důvody, proč se přínosy těchto léků in vitro neprojevily na vyšší úrovni klinické účinnosti, mohou být spojeny jednak s omezeným počtem pacientů v jednotlivých studiích (možná se tato výhoda projeví v metaanalýze těchto studií), jednak , s tím, že ve většině studií byla izolace mikroorganismů citlivých na všechny zkoumané léky jedním z kritérií pro zařazení pacientů.

Jaké jsou současné vyhlídky na použití cefalosporinů generace IV na klinice?

Nejprve jsou cefalosporiny IV. Generace indikovány pro empirickou terapii závažných nemocničních infekcí vzhledem k jejich širokému antimikrobiálnímu spektru a nízké úrovni rezistence mikroorganismů k těmto lékům. Mezi takové infekce patří těžká pneumonie, včetně respiračních, sepse, nitrobřišních a gynekologických infekcí (v kombinaci s metronidazolem), infekce na jednotce intenzivní péče, infekce u pacientů s rakovinou, infekce u febrilních pacientů s agranulocytóza (v kombinaci s amikacinem).

Další důležitou oblastí použití cefalosporinů generace IV je prokázaná vysoká úroveň rezistence na cefalosporiny generace III gramnegativních bakterií izolovaných v konkrétní nemocnici, zejména z Enterobacter spp., Serratia marcescens a dalších Enterobacteriaceae. V tomto případě je vhodné nahradit cefalosporiny třetí generace používané jako 1. řada empirické terapie v nemocničním prostředí cefalosporiny čtvrté generace, alespoň na jednotkách intenzivní péče a intenzivní péče. To je o to oprávněnější, že náklady na denní dávku cefalosporinů IV. Generace jsou u nás srovnatelné s náklady na většinu léků III. Generace. Kromě toho lze cefepim a cefpirom, s výjimkou pacientů s neutropenií (vyžaduje kombinaci s amikacinem) nebo smíšenými aerobně-anaerobními infekcemi (v kombinaci s metronidazolem), na základě výsledků kontrolovaných studií, předepsat i v monoterapii.

Cefalosporiny generace IV jsou tedy vysoce účinná a slibná léčiva pro léčbu nozokomiálních infekcí a zdá se být racionální zavádět a používat tato léčiva v širší klinické praxi.

ANTIBIOTIKA A CHEMOTERAPIE, 1999-N11, s. 4-6.

Obsah

Antibakteriální léčiva jsou rozdělena do několika skupin podle mechanismu účinku a účinné látky. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generace: od první do páté. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas aeruginosa atd. Tato generace zahrnuje cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemicky jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit, pokud jste alergičtí na taková antibiotika.

Klasifikace cefalosporinů

Tento koncept popisuje skupinu polosyntetických beta-laktamových antibiotik, která se vyrábějí z „cefalosporinu C“. Produkují ho houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gramnegativních a grampozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinu je společné jádro skládající se z bicyklických sloučenin ve formě dihydrothiazinových a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací, v závislosti na datu objevu a spektru antimikrobiální aktivity:

První... Nejběžnějším parenterálním cefalosporinem v této skupině je cefazolin, orální - cefalexin. Používají se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
Druhý... To zahrnuje léky Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanid. Mají zvýšenou aktivitu proti grampozitivním bakteriím ve srovnání s cefalosporiny 1. generace. Účinné pro zápal plic v kombinaci s makrolidy.
Třetí... V této generaci jsou přidělena antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Jsou vysoce účinné při onemocněních způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se na infekce dolních cest dýchacích, střev, zánětů žlučových cest, bakteriální meningitidy, kapavky.
Čtvrtý... Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Cefpir. Může ovlivnit enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
Pátý... Mají spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4. generace. Působí na flóru rezistentní vůči penicilinům a aminoglykosidům. Účinné v této skupině antibiotik jsou Ceftobiprol, Zefter.

Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, který je strukturální hlavní stěnou bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:

dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu počtu vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi vykazují větší účinek než samostatně);
projev zkřížené alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
minimální dopad na střevní mikroflóru (bifidobakterie a laktobacily).

Cefalosporiny 3. generace

Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Další vlastností je delší poločas, díky kterému lze lék užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů generace III překonat hematoencefalickou bariéru. Díky tomu jsou účinné proti bakteriálním a zánětlivým lézím nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující nemoci:

meningitida bakteriální povahy;
střevní infekce;
kapavka;
cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
zánět žlučových cest;
shigilóza;
tyfus;
cholera;
otitis.

Cefalosporiny 3. generace v tabletách

Perorální antibiotika se snadno používají a lze je použít pro komplexní domácí terapii infekcí bakteriální etiologie. Perorální cefalosporiny jsou často předepisovány v postupném režimu. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se převedou do forem, které se užívají orálně. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy představovány následujícími léky:

Cefodoxní;
Pancef;
Zedex;
Suprax.

Aktivní složkou tohoto léčiva je trihydrát cefiximu. Antibiotikum je dodáváno ve formě tobolek v dávce 200 mg a 400 mg, suspenze v dávce 100 mg. Cena první je 350 rublů, druhá je 100-200 rublů. Cefixim se používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených pneumokoky a streptokoky pyrrolidonyl peptidázou:

akutní zánět průdušek;
akutní střevní infekce;
akutní zápal plic;
zánět středního ucha;
relapsy chronické bronchitidy;
faryngitida, sinusitida, tonzilitida;
infekce močových cest bez komplikací.

Tobolky Cefiximu se užívají s jídlem. Jsou povoleny pro pacienty starší 12 let. Je jim ukázána dávka 400 mg cefiximu denně. Léčba je založena na infekci a její závažnosti. Děti od šesti měsíců do 12 let dostávají přípravek Cefixime ve formě suspenze: 8 mg / kg tělesné hmotnosti jednou nebo 4 mg / kg dvakrát denně. Bez ohledu na formu uvolňování je přípravek Cefix zakázán v případě alergie na antibiotika ze skupiny cefalosporinů. Po užití léku se mohou vyvinout takové nežádoucí reakce:

průjem;
nadýmání;
dyspepsie;
nevolnost;
bolení břicha;
vyrážky;
kopřivka;
svědění;
bolest hlavy;
závrať;
leukopenie;
trombocytopenie.

Cefodoxní

Baktericidní účinek tohoto antibiotika je způsoben složením cefpodoximu. Forma uvolňování tohoto léku jsou tablety a prášek. Z posledně uvedeného se připravují suspenze. Bez ohledu na formu vydání se Cefodox používá k léčbě:

pyelonefritida, mírná nebo středně závažná cystitida;
tonzilitida, faryngitida, laryngitida, sinusitida, otitis media;
pneumonie, bronchitida;
uretritida, proktitida, gonokoková cervicitida;
infekční léze kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.

Užívání přípravku Cefodox se neprovádí u lidí s přecitlivělostí na složení léku. Ve formě tablet není antibiotikum předepsáno dětem do 12 let ve formě suspenze - ve věku 5 měsíců s intolerancí galaktózy, malabsorpčním syndromem, nedostatkem laktázy. Dávka přípravku Cefodox se stanoví následovně:

200-400 mg denně - u pacientů starších 12 let (průměrná dávka);
200 mg - na infekční onemocnění dýchacích cest a urogenitálního systému;
400 mg - na bronchitidu nebo zápal plic.

Průběh léčby pokračuje podle pokynů lékaře. Jeho průměrná doba trvání závisí na průběhu onemocnění a je stanovena odborníkem. Cena léku je asi 350-400 rublů. Seznam nežádoucích účinků přípravku Cefodox zahrnuje následující příznaky:

vyrážka;
svědicí pokožka;
bolest hlavy;
průjem;
zvracení, nevolnost;
eosinofilie;
zvýšení plazmatických hladin kreatininu a močoviny;
porušení trombocytopoézy a leukocytopoézy.

Panzef

Tento zástupce cefalosporinů 3. generace je založen na cefeximu. Pancef si můžete koupit ve formě tablet a granulí. Jsou indikovány k léčbě infekčních onemocnění různých tělesných systémů:

Močový. Přípravek Pancef je účinný při gonokokové uretritidě a cervicitidě.
Respirační. Toto antibiotikum je indikováno na akutní a chronickou bronchitidu, tracheitidu, zápal plic.
ORL orgány. Pancef je předepsán pro otitis media, faryngitidu, infekční sinusitidu, tonzilitidu.

Kontraindikace tohoto léku zahrnují citlivost na peniciliny a cefalosporiny, starší osoby a do šesti měsíců věku. Dávkování se stanoví s přihlédnutím k následujícím zásadám:

8 mg / kg 1krát nebo 4 mg / kg 2krát denně - u pacientů starších 12 let;
400 mg - maximum léku denně;
400 mg po dobu 7-10 dnů, 1krát denně - s kapavou, bez komplikací.

8 mg / kg 1krát nebo 4 mg / kg 2krát denně (6-12 ml suspenze) - pro děti ve věku 5-15 let;
5 ml suspenze - pro děti ve věku 2–4 let;
2,5-4 ml suspenze - pro kojence od 6 měsíců do roku.

Cena 6 tablet Pancef po 400 mg je 350 rublů, 5 ml suspenze je 550 rublů. Nežádoucí účinky léku se projevují častěji z trávicího traktu, ale existují i \u200b\u200bjiné reakce:

anorexie;
dysbióza;
závrať;
horečka;
nadýmání;
nevolnost;
dysbióza;
zvracení;
žloutenka;
suchá ústa;
hyperbilirubinemie;
glositida;
stomatitida;
nefritida;
hyperemie kůže;
eosinofilie;
kopřivka.

Cefalosporin 3. generace Spectracef existuje pouze ve formě tablet. Jeho aktivní složkou je cefditoren v dávce 200 mg nebo 400 mg. Mikroorganismy, které způsobují takové patologie, jsou citlivé na tuto látku:

Nemoci horních cest dýchacích, včetně akutní sinusitidy a tonzillofaryngitidy.
Nekomplikované infekce podkožní tukové tkáně a kůže, včetně impetigo, abscesu, folikulitidy, infikovaných ran, furunkulózy.
Infekce dolních dýchacích cest, jako je komunitní pneumonie. To zahrnuje také období recidivy chronické bronchitidy.

Spectracef musíte užívat s tekutinou a lépe po jídle. Doporučená dávka je dána typem infekce a její závažností:

200 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů - s exacerbací bronchitidy;
200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů - na kožní infekce, zánět vedlejších nosních dutin, faryngotonzilitidu;
200 mg každých 12 hodin po dobu 4-5 dnů - s pneumonií získanou v komunitě.

Ve srovnání s jinými cefalosporiny má Spectracef vyšší cenu - 1300-1500 rublů. Je lepší objasnit seznam nežádoucích účinků v podrobných pokynech k léku, protože je jich mnoho. Kontraindikace pro Spectracef zahrnují:

alergie na základní léky a peniciliny;
děti do 12 let;
přecitlivělost na kaseinový protein;
selhání jater;
kojení;
těhotenství;
být v nemocnici na hemodialýze.

Zedex

Jedna tobolka přípravku Cedex obsahuje 400 mg dihydrátu ceftibutenu, 1 g tohoto přípravku v práškové formě obsahuje 144 mg této účinné látky. Jejich cena se pohybuje od 500 do 650 rublů. Seznam indikací pro obě formy uvolňování léku zahrnuje následující nemoci:

enteritida a gastroenteritida u dětí způsobená Escherichia coli nebo kmeny rodu Shigella a Salmonella;
zánět středního ucha;
pneumonie, bronchitida, šarlach, faryngitida, akutní sinusitida, tonzilitida;
infekce močového ústrojí.

Zedex je kontraindikován v případě alergie na peniciliny, intolerance na cefalosporiny, závažného selhání ledvin a u pacientů na hemodialýze. Věkové omezení: pozastavení je povoleno od 6 měsíců, kapsle - od 10 let. Dávkování se stanoví následovně:

400 mg každý den - na akutní sinusitidu a bronchitidu;
200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů - s komunitní pneumonií;
9 mg / kg suspenze - pro děti od šesti měsíců do 10 let.

Léčba trvá v průměru 5-10 dní. U lézí Streptococcus pyogenes by léčba měla trvat nejméně 10 dní. Seznam možných nežádoucích účinků:

ospalost;
dyspepsie;
anémie;
eosinofilie;
zánět žaludku;
bolest hlavy;
závrať;
křeče;
kopřivka;
nevolnost, zvracení;
trombocytóza;
ketonurie;
změny chuti;
bolest břicha.

Suprax

Léčivo Suprax je dostupné ve formě dispergovatelných tablet, tj. Rozpustných ve vodě. Každá obsahuje 400 mg cefiximu. Cena 7 tablet je asi 800 rublů. Seznam indikací pro použití Supraxu:

nekomplikovaná kapavka močové trubice nebo děložního čípku;
shigelóza;
angina pectoris je agranulocytární;
akutní zánět průdušek;
infekce močového ústrojí;
faryngitida akutního průběhu;
otitis media, sinusitida, tonzilitida.

Suprax nelze použít na kolitidu, selhání ledvin, těhotenství, kolitidu a ve stáří. Lék můžete užívat bez ohledu na jídlo. Denní dávka se vypočítá takto:

400 mg pro 1-2 dávky - s tělesnou hmotností více než 50 kg;
200 mg najednou - s hmotností 25 až 50 kg.

Léčba kapavky trvá 1 den, s mírnými infekcemi urogenitálního systému - 3-7 dní, s angínou - 1-2 týdny. K přípravě suspenze musí být jedna tableta rozdrcena a nalita malým množstvím vody a poté dobře protřepána. Seznam vedlejších účinků na Suprax:

nefritida;
vyrážka;
kopřivka;
bolest hlavy;
zácpa;
zvracení;
svědicí pokožka;
nevolnost;
bolest v epigastrické oblasti;
krvácející;
zhoršená funkce ledvin.

Prášek

K přípravě injekčního roztoku se používají cefalosporiny třetí generace ve formě prášku. Pokud jsou podávány intramuskulárně, mají léky rychlejší účinek a zřídka způsobují nežádoucí reakce, protože vstupují do těla obcházením trávicího traktu. Cefalosporinová antibiotika v práškové formě se také používají pro ty, kteří kvůli fyziologickým vlastnostem nemohou užívat pilulky. Z této formy léku můžete připravit suspenzi, která se dětem snáze podává.

Léčivou látkou přípravku Fortum je ceftazidim v dávce 250, 500, 1000 nebo 200 mg. Léčivo je dodáváno jako bílá prášková hmota pro přípravu injekčních roztoků. Cena 1 g je 450 rublů, 0,5 g - 180 rublů. Seznam indikací pro použití přípravku Fortuma zahrnuje infekce:

dýchací cesty, včetně lézí spojených s cystickou fibrózou;
Orgány ORL;
orgány muskuloskeletálního systému;
podkožní tkáň a kůže;
močové cesty;
dialyzační infekce;
u pacientů s potlačenou imunitou;
meningitida, bakteremie, peritonitida, septikémie, infikované popáleniny.

Fortum je kontraindikován v případě senzibilizace na ceftazidim, peniciliny a antibiotika ze skupiny cefalosporinů 3. generace. S opatrností je lék předepisován těhotným a kojícím ženám se selháním ledvin a v kombinaci s aminoglykosidy. Denní dávka se volí následovně:

denní dávka by neměla být vyšší než 6 g;
dospělým se podává 1–6 g rozdělených do 2–3 dávek;
se sníženou imunitou a těžkými formami infekcí se 2 g podávají 2-3krát nebo 3 g dvakrát;
v případě poškození močových cest se vstřikuje dvakrát 0,5-1 g.

Nežádoucí účinky po podání přípravku Fortum se mohou projevit téměř ze všech systémů a orgánů. Častěji si pacienti všimnou:

nevolnost;
průjem;
zvracení;
kandidóza sliznic úst a hltanu;
bolest břicha;
závrať;
horečka;
parestézie;
třes;
křeče;
quinckeho edém;
neutropenie;
tromboflebitida;
kopřivka;
svědění, vyrážka.

Tizim

Toto antibiotikum je založeno na ceftazidimu. Jedna láhev přípravku Tizim obsahuje 1 g uvedené účinné látky. Cena léku je 300-350 rublů. Seznam nemocí, na které je přípravek Tizim účinný, zahrnuje následující patologické stavy:

sepse;
cholangitida;
zánět pobřišnice;
infekce kostí, kůže, kloubů, měkkých tkání;
pyelonefritida;
infikované popáleniny a rány;
infekce způsobené hemodialýzou a peritoneální dialýzou.

Dávka je stanovena pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k lokalizaci a závažnosti onemocnění. Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně v následujících dávkách:

0,52 g každých 8-12 hodin - pro dospělé;
30-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 2-3krát denně - pro děti od 1 měsíce do 12 let;
30 mg / kg / den S intervalem 12 hodin - pro děti do 1 měsíce.

Maximum za den je povoleno zadat maximálně 6 g přípravku Tizim. Kontraindikací k užívání tohoto léku je vysoká citlivost na ceftazidim. Potenciální vedlejší účinky zahrnují:

nevolnost, zvracení;
hepatitida;
cholestatická žloutenka;
eosinofilie;
průjem;
hypoprotrombinemie;
intersticiální nefritida;
kandidóza;
flebitida;
bolestivost v místě vpichu.

Lékové interakce

Při použití cefalosporinů 3 generací na pozadí konzumace alkoholu existuje vysoké riziko vzniku účinku podobného disulfiramu. Tato odchylka je podobná stavu těla při otravě ethylalkoholem. Na tomto pozadí se u pacienta rozvine averze k alkoholu. Účinek přetrvává několik dní po vysazení cefalosporinů. Nebezpečí je v možném vývoji hypoprotrombinemie - zvýšené tendenci ke krvácení. Interakce cefalosporinů s léky:

současné užívání antacidů snižuje účinnost antibiotické léčby;
kombinace s kličkovými diuretiky není povolena kvůli riziku nefrotoxického účinku;
kombinace s trombolytiky, antikoagulancii a antiagregačními látkami se také nedoporučuje kvůli zvýšené pravděpodobnosti střevního krvácení.

Video

Našli jste v textu chybu?
Vyberte jej, stiskněte Ctrl + Enter a my to opravíme!

N.V. Beloborodová

Racionální místnost pro antibiotickou terapii Moskevského zdravotnického výboru, oddělení dětské chirurgie, Ruská státní lékařská univerzita

URL

V posledních letech zaujímají cefalosporinová antibiotika přední místo v klinické praxi, zejména při léčbě závažných infekcí různých lokalizací (pneumonie, meningitida, peritonitida, sepse), včetně pediatrie a neonatologie.

Proč jsou potřebné cefalosporiny IV. Generace?

Neoprávněně široké a nekontrolované používání cefalosporinů třetí generace nakonec vedlo ke vzniku rezistentních kmenů nemocnic, které se staly jediným, ale velmi závažným omezením v používání této skupiny antibiotik. Vývoj odolnosti je spojen s bakteriální produkce plazmidu b laktamáza s rozšířeným spektrem, a nadprodukce chromozomů b -laktamázaschopné inaktivovat cefalosporiny třetí generace. Vznik a akumulace takových kmenů je nejpravděpodobnější na odděleních, kde podle závažnosti stavu dostává více než 70-80% pacientů antibiotika, například oddělení intenzivní péče a resuscitace, pediatrická onko-hematologická oddělení a oddělení hnisavé chirurgie. Kromě „obvyklých“ enterobakterií a Pseudomonas aeruginosa odhaluje mikrobiologické monitorování v těchto odděleních kmenyEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaea další s více antibakteriální rezistencí, hyperproducentib -laktamáza. Na pozadí léčby cefalosporiny třetí generace s eliminací citlivých mikroorganismů dochází nejen k selekci těchto kmenů na sliznicích, ale také k jejich zapojení do infekčního procesu (lokálního nebo generalizovaného). V případě bakteremie, pneumonie nebo meningitidy způsobené těmito enterobakteriemi budou tradiční léčebné režimy založené na cefalosporinech třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) neúčinné, a to i v kombinaci s aminoglykosidy (gentamicin, amikacin) nebo fluorochinolony) (ciprofofillox). V takových situacích je včasné použití cefalosporinů IV generace nejen indikováno, ale může být i život zachraňující.

Tabulka 1. Srovnávací in vitro aktivita některých antibiotik proti třem typům gramnegativních bakterií na dětských jednotkách intenzivní péče v Moskvě

	K.pneumoniae (n \u003d 28)			Enterobacter spp. (n \u003d 20)			P.aeruginosa (n \u003d 16)
	H,%	P,%	R,%	H,%	P,%	R,%	H,%	P,%	R,%
Cefotaxim	64,3		10,7					43,8	50,2
Ceftazidim	78,6		17,8				81,3	12,5
Cefpirom	89,3							31,3	18,7
Cefepim	92,8	3,6	3,6	95	5	0	87,5	12,5	0
Imipenem							62,5		31,3
Meropenem							62,5	31,3
Ciprofloxacin	96,4						43,8
Poznámka. H - citlivé, P - střední, R - odolné

Vlastnosti antibakteriálního spektra cefepimu

V klinické praxi jsou známy dva cefalosporiny IV. Generace - cefepim a cefpirom. Podrobný popis těchto antibiotik je uveden v recenzích S.V.Jakovlev. V roce 1999 byl cefepim schválen v Rusku pro použití v pediatrické praxi, proto se tento článek zaměří na tento konkrétní lék. Vlastnosti struktury cefemového jádra cefepimu určují výraznější účinek na gramnegativní bakterie a dodávají odolnost vůči působeníb- laktamáza jakéhokoli typu.
Tabulka 2. Hlavní publikace o studiu účinnosti cefepimu v pediatrii

Indikace	Počet dětí	Stáří	Rok
Meningitida		2 měsíce - 15 let (průměrně 1 rok)	1995	X.Saez-Llorens et al.
Stacionární bakteriální infekce		2 měsíce - 16 let (až 2 roky - 57%)	1997	M. D. Reed a kol.
Febrilní neutropenie		mladší 19 let	1997	M.M. Mustafa
Pyelonefritida		1 měsíc - 12 let (až 2 roky - 53%)	1998	U.B.Shaad et al.

Spektrum aktivity cefepimu je soubor spekter I. a II. Generace cefalosporinů proti grampozitivním bakteriím a cefalosporinů třetí generace proti gramnegativním bakteriím. Pokrývá rodinyEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., stafylokoky citlivé na meticilin, streptokoky, pneumokoky a některé anaeroby.
Po rozsáhlém zavedení antipseudomonálub- laktamy, moderní aminoglykosidy, fluorochinolony a karbapenemy, problém nozokomiálních infekcí způsobenýchPseudomonas aeruginosazdálo se, že trochu ustupuje. Ale v nemocnicích se objevily nové obtíže, které je třeba překonat: jedná se o rezistenci jiných gramnegativních bakterií, stejně jako o superinfekce způsobené multirezistentními stafylokoky a enterokoky.
Tabulka 3. Doporučené kombinace cefepimu s jinými antimikrobiálními léky pro empirickou léčbu sepse, septického šoku a selhání více orgánů u dětí

	Přední mikroflóra	Kombinace antibiotik
Sepse (po předchozí terapii, například: cefalosporin + gentamicin)	Gramnegativní tyčinky Grampozitivní koky Houby	Cefepim+ netilmicin Cefepim + amikacin ± metronidazol Vancomycin + cefepim ± metronidazol Cefepim + flukonazol ± metronidazol
Sepse, šok, selhání více orgánů	Smíšená infekce nebo neznámý patogen	Cefepim + ciprofloxacin ± metronidazol

Dnes patří mezi problémové mikroorganismy některé enterobakterie s „neškodnými“ názvy (Enterobacter spp., Serratia spp. a další) nebo nefermentující bakterie (Acinetobacter spp), charakterizovaný mnohonásobnou rezistencí na antibiotika v důsledku přítomnosti plazmidub laktamázy s rozšířeným spektrem a chromozomální hyperprodukceb -laktamáza. Takové hyperprodukční mikroorganismy snadno ničí téměř všechnyb- laktamová antibiotika. Pouze cefalosporiny a karbapenemy IV. Generace jim mohou odolat. Mikrobiologická studie, kterou jsme provedli v roce 1998, zahrnovala 100 postupně izolovaných kmenů gramnegativních bakterií na dětských jednotkách intenzivní péče v Moskvě. Ve srovnávací studii citlivosti na antibiotika in vitro vykazovaly cefalosporiny IV. Generace, zejména cefepim, nepochybné výhody oproti cefalosporinům III. Generace - cefotaximu a ceftazidimu. Navíc se ukázalo, že proti P. aeruginosa je cefepim aktivnější in vitro než mnoho rezervních léků, jako jsou karbapenemy a fluorochinolony (tabulka 1). Ve srovnávací studii citlivosti bakteriálních kmenů izolovaných z krve bylo zjištěno, že cefepim je ve 2-4 krát aktivnější než ceftazidim.
Cefepim vykazoval vysokou aktivitu vůči všem enterobacteriaceae... Pokud jde o nefermentující gramnegativní bakterie - ve vztahu k acinetobacter cefepime se vzdal pouze imipenemu as ohledem na pseudomonas aeruginosa vykazovaly srovnatelnou aktivitu s aztreonamem, ciprofloxacinem a aminoglykosidy. Teoreticky tedy nahrazuje tradičníb- laktamy (polosyntetické peniciliny, ureidopeniciliny a cefalosporiny generace I, II, III) pro cefalosporiny generace IV by umožnily vyrovnat se s problémem selekce a akumulace nebezpečných enterobakterií.
Tato práce byla v praxi potvrzena podrobnou studií provedenou kolegy z Belgie v hematologickém centru po dobu 4 let. V empirické terapii horečky u neutronenických pacientů na pozadí rutinního užívání ceftazidimu v kombinaci s vankomycinem v tomto centru dosáhla úroveň enterobakteriální rezistence na ceftazidim 75%, což vyžadovalo použití různých rezervních léků ve zvyšujících se množstvích. Aby se prolomil začarovaný kruh výběru indukovatelných hyperprodukčních kmenůb- laktamázy v tomto centru, bylo rozhodnuto rotovat dovnitř antibakteriální politika: upustit od cefalosporinů třetí generace a nahradit je cefepimem, který, pokud je indikován, by měl být používán v kombinaci s amikacinem. Podle výsledků 3-4letého sledování bylo v Centru prokázáno výrazné zlepšení epidemiologické situace: úroveň rezistence se významně snížila, a to nejen vůči ceftazidimu, ale také vůči jiným antibiotikům (amikacin, kotrimoxazol, ciprfloxacin atd.), Snížila se spotřeba drahých glykopeptidů. Autoři učinili důležitý závěr o možnosti zvládnutí bakteriální rezistence inteligentní úpravou antibiotických režimů na vysoce rizikových odděleních.
Aktivita cefepimu in vitro proti běžným stafylokokům je poměrně vysoká (více než 98% citlivých kmenů) a proti stafylokokům rezistentním na methicilin (MP) se významně liší v závislosti na druhu bakterií. Tak, citlivost MP koaguláza-negativní stafylokoky (napříkladS.epidermidis) na cefepim může dosáhnout 75%, zatímco kmeny S. aureus MP jsou více než 90% rezistentní na cefalosporiny generace IV. S ohledem na výše uvedené je riziko vzniku stafylokokových superinfekcí při léčbě cefepimem významně nižší než při léčbě cefalosporiny třetí generace, což je jednoznačná výhoda tohoto léčiva. Obecně se však uznává, že u infekcí způsobených meticilin-rezistentní stafylokokcefepim nemá dostatečnou účinnost, proto by na odděleních s vysokou úrovní stafylokokových superinfekcí měl být cefepim kombinován s antistafylokokovými rezervními léky (parenterální glykopeptidy: vankomycin nebo teikoplanin, stejně jako perorální léky fusidin, rifampicin, kotrimoxazol).
Aktivita cefepimu proti Enterococcus faecalis je nedostatečná, aby bylo možné jej považovat za terapeutické činidlo, ale je vyšší než aktivita cefalosporinů III. Generace, což snižuje riziko vzniku enterokokových superinfekcí, charakteristických pro všechny ostatní cefalosporiny, a to je velmi důležité, zejména pokud je dlouhodobé kurzy antibiotické terapie. Například u pacientů s febrilní neutropenií se při srovnání několika antibakteriálních režimů ukázalo, že u pacientů léčených cefepimem v monoterapii byla potřeba přidání glykopeptidů méně častá ve srovnání s kombinovanými režimy (ceftazidim + amikacin nebo piperacilin + gentamicin).
Shrnutím toho, co bylo řečeno o spektru antibakteriální aktivity cefepimu, je nutné zdůraznit nejdůležitější body:
* Kvůli odporu vůčib- laktamázy, včetně rozšířeného spektra, zůstává aktivní proti kmenům rezistentním na cefalosporiny třetí generace, což bylo opakovaně potvrzeno výsledky klinických studií.
* Ve vztahu k gramnegativním bakteriím je aktivita cefepimu srovnatelná s aktivitou fluorochinolonů a karbapenemů, díky čemuž je účinný při gramnegativních infekcích, zejména na jednotkách intenzivní péče.
* Při léčbě anaerobních infekcí břišní dutiny a neklostridiální anaerobní infekce ran, u nichž je mezi anaeroby lídrem Bacteroides fragilis, musí být cefepim kombinován s metronidazolem.
* S cefepimem lze očekávat snížení rizika enterokokových a stafylokokových superinfekcí.

Vlastnosti farmakokinetiky a dávkování u dětí

Od začátku 90. let bylo publikováno mnoho prací o studiu účinnosti cefepimu u dětí všech věkových skupin. Indikace pro použití byly závažné bakteriální infekce různé lokalizace. Nejzávažnější studie jsou věnovány podrobné analýze farmakokinetiky cefepimu u dětí s infekcemi centrálního nervového systému (CNS), močových cest, sepsí, obvykle po předchozí léčbě antibiotiky. Více než polovina pacientů popsaných v těchto studiích patří do mladší věkové skupiny - jsou to děti do 2 let (tabulka 2).
Zkušenosti s používáním v pediatrii nám umožňují komentovat obecné farmakokinetické vlastnosti cefepimu: u dětí je poločas léčiva o něco kratší než u dospělých (1,7 vs. 2,2 hodiny); distribuční objem je větší (0,35 l / kg oproti 0,21 l / kg u dospělých) a clearance se zrychluje (3,1 ml / min / kg oproti 1,5 ml / min / kg u dospělých). Ukázalo se však, že u dětí bez ohledu na věk vyžaduje udržování dávek cefepimu v koncentracích přesahujících MIC pro nejdůležitější patogeny stejnou frekvenci podávání léku jako u dospělých, tj. dvakrát denně. Údaje o stabilitě koncentrace cefepimu po dobu delší než 12 hodin po podání u dětí ve věku 2 let a starších jsou důvodem pro dostatečnou dávku 50 mg / kg dvakrát denně s intervalem 12 hodin (denní dávka 100 mg / kg) pro mikroorganismy s MIC nepřesahujícím 8 mg / l. který pokrývá většinu klinicky významných patogenů.
Při srovnání intravenózního a intramuskulárního podání cefepimu bylo prokázáno, že u dětí se farmakokinetické parametry ustálily již po prvních 30 minutách od okamžiku injekce. Výzkum poskytuje spolehlivý základ pro optimální dávkování cefepimu 50 mg / kg v intervalech 12 hodin (100 mg / kg denně) při léčbě všech infekčních onemocnění v pediatrii, s výjimkou onemocnění centrálního nervového systému. U meningitidy u dětí ve věku od 2 měsíců do 15 let je po podrobných farmakokinetických studiích optimální dávka cefepimu 50 mg / kg třikrát denně, s intervalem 8 hodin, tj. denní dávka 150 mg / kg, rozdělená do 3 podání. Cefepim dobře proniká hematoencefalickou bariérou a při tomto dávkovacím režimu poskytuje koncentrace v mozkomíšním moku dostatečné k potlačení růstu grampozitivních(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus) a gramnegativní(H.influenzae, E.coli, K.pneumoniae, P.aeruginosa) bakterie - potenciální původci meningitidy. Je důležité připomenout, že stejně jako u jiných antibakteriálních režimů pro léčbu meningitidy by před podáváním antibiotika měla předcházet injekce dexamethasonu v dávce 0,15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte.

Cefepime bezpečnost v pediatrii

O vysoké bezpečnosti cefepimu, která je charakteristická pro všechny cefalosporiny, svědčí výsledky cílených studií provedených zahraničními kolegy, včetně studií o drogách u dětí různého věku.
Srovnávací studie bezpečnosti cefepimu a ceftazidimu prováděné u vysoce rizikových pacientů s nepříznivým pozadím, doprovodnými chorobami a dalšími přitěžujícími faktory ukázaly, že nežádoucí účinky byly hlášeny u 13,8% pacientů ve skupině s cefepimem a 15,6% ve skupině s ceftazidimem. Nejběžnějšími vedlejšími účinky cefepimu byly bolest hlavy (2,4%), následovaná nevolností (1,8%), vyrážkou (1,8%) a průjmem (1,7%). Při vysokých dávkách cefepimu nebyly klinické příznaky hemolýzy pozorovány ani u pacientů s pozitivním Coombsovým testem. Současné užívání analgetik, diuretik a antikoagulancií nezvýšilo výskyt nežádoucích účinků. Organotoxické a další nebezpečné vedlejší účinky (anafylaxe) nebyly pozorovány u dětí, dospělých ani lidí starších 65 let. Bezpečnostní profil cefepimu je tedy považován za téměř dokonalý.
V naší zemi je cefepim oficiálně schválen pro použití u dětí ve věku od 2 měsíců. Rozhodnutí bylo přijato poměrně nedávno, v létě roku 1999, takže zatím neexistují žádné domácí publikace o zkušenostech s užíváním cefepimu v pediatrii. Nedostatek doporučení pro použití cefepimu u novorozenců a předčasně narozených dětí není spojen s toxicitou nebo vedlejšími účinky léku, ale je vysvětlen pouze nedostatečnými zkušenostmi s používáním cefepimu v neonatologii. Vzhledem k tomu, že se hromadí klinické údaje potvrzující bezpečnost léku, rozhodnutí se reviduje a doporučení pro použití se vztahují také na novorozence a předčasně narozené děti.

Cefepime - racionální použití v dětských nemocnicích

1. Když jsou děti hospitalizovány kvůli infekcím, které se vyvinou mimo nemocnici
Cefepime je jistě vysoce účinný u dětí jako počáteční empirická léčba infekcí téměř jakékoli lokalizace - od pyelonefritidy po meningitidu a sepse. Lékař s dostatečným nadhledem, který je dobře obeznámen s literaturou o léčbě antibiotiky a má své vlastní klinické zkušenosti, však velmi dobře chápe, jak důležité je dodržovat zásadu minimální dostatečnosti, tj. nepředepisovat nová a záložní antibiotika, kde tradiční léky fungují skvěle. To je důležité jak při léčbě konkrétního pacienta, tak při plánování politiky antibiotické terapie v rámci celého oddělení, nemocnice. Mělo by se považovat za krátkozraké jmenování cefalosporinu IV. Generace v případech, kdy jsou účinné například peniciliny nebo cefalosporiny I, II a III generace: tato situace je ve smyslu totožná s příslovím: „Zastřelte vrabce zbraní.“ Zásada minimální dostatečnosti vám umožňuje rozšířit účinné používání nového antibiotika na klinice.
Dodržování zásady minimální dostatečnost, mělo by být považováno za nevhodné používat cefalosporiny IV. generace k léčbě infekcí střední závažnosti a k \u200b\u200binfekcím, které se vyvinuly mimo nemocnici, protože v těchto případech jsou do infekčního procesu zapojeny běžné „domácí“ mikroorganismy.
Jako příklad uvádíme údaje získané v pediatrické urologické praxi. V evropské randomizované kontrolované studii ve 13 zemích, založené na 39 klinických centrech, byl cefepim porovnáván s ceftazidimem pro léčbu pyelonefritidy u 299 dětí (300 případů) do 12 let. Průměrný věk pacientů byl 1,7 - 1,8 roku, hlavními patogeny byly E. coli (88% případů), Proteus (5%), Pseudomonas aeruginosa (2%), Klebsiella (2%). Bakteriologická hygiena dosaženo v 96% případů ve skupině cefepimu a 94% případů ve skupině ceftazidimu. Na konci studie byla sterilita moči udržována u 86% pacientů ve skupině s cefipimem a u 83% pacientů ve skupině s ceftazidimem po dobu 4–6 týdnů. Vyhovující klinické účinku bylo dosaženo u 98, respektive 96%. Nežádoucí účinky byly hlášeny u 14 (9%) pacientů ve skupině s cefepimem a 10 (7%) ve skupině s ceftazidimem. Vědci dospěli k závěru, že cefipim a ceftazidim jsou stejně účinné a bezpečné pro léčbu pyelonefritidy v pediatrické praxi.
Další srovnávací studie účinnosti cefepimu při léčbě bakteriální meningitidy v pediatrické praxi byla provedena v letech 1991-1993. společné úsilí pediatrických klinik University of Texas (Dallas, USA) a Panama. Referenčním léčivem byl cefotaxim cefalosporinu třetí generace. Studie zahrnovala 90 dětí s meningitidou, 43 bylo léčeno cefepimem, 47 - cefotaximem. Z 90 pacientů bylo 43 randomizováno do skupiny cefepimu a 47 do skupiny cefotaximu. Obě skupiny dětí byly srovnatelné věkem, etiologií, trváním onemocnění, anamnézou a závažností kurzu. Klinická odpověď, doba sterilizace mozkomíšního moku, komplikace, závažnost toxických reakcí a doba hospitalizace byly identické. Koncentrace cefepimu v mozkomíšním moku překročila MIC u většiny izolovaných patogenů meningitidy 55-95krát. Patogeny izolované z mozkomíšního moku u 84% pacientů: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - jiné bakterie. Ve skupině s cefepimem byly neurologické a audiologické komplikace zaznamenány u 16% pacientů, ve skupině s cefotaximem - u 15% (pacienti byli vyšetřeni 2 a 6 měsíců po ukončení terapeutického kurzu). Vedlejší účinky - průjem, vyrážka - zaznamenaná u 18% pacientů ve skupině s cefepimem a 23% ve skupině s cefotaximem. Superinfekce (kandidóza) se vyvinula u 1 (3%) pacienta ze skupiny cefepimu a u 3 (7%) pacientů ze skupiny cefotaximu; eosinofilie - u 8, respektive 2% pacientů. Celková míra úmrtnosti v této studii byla 6,7%. Podle výsledků studie je bezpečnost a účinnost cefepimu srovnatelná s bezpečností a účinností cefotaximu. Aby bylo možné zjistit fakt snížení úmrtnosti na meningitidu během léčby cefepimem, je nutná studie zahrnující 16 000 pacientů.
Obě studie provedené u dětí s infekcemi, které se vyvinuly mimo nemocnici (uroinfekce, bakteriální meningitida), tedy neodhalily významné výhody cefepimu ve srovnání s cefalosporiny třetí generace, ale umožnily prokázat dobrou toleranci a bezpečnost nového antibiotika cefepim, srovnatelného s tradičním ceftazidimem a cefotaxim.
Jmenování cefalosporinů IV. Generace, zejména cefepimu, u infekcí, které se vyvíjejí mimo nemocnici, je nejvíce odůvodněné v případech, kdy je pacient kvůli závažnosti stavu okamžitě přijat na jednotku intenzivní péče. Při použití cefalosporinů generace IV na jednotce intenzivní péče lze očekávat snížení rizika výběru multirezistentních gramnegativních bakterií s nadprodukcíb- laktamázy a snížení rizika enterokokových superinfekcí u pacientů. Tyto dva faktory přispívající ke zlepšení epidemiologické situace jsou nesmírně důležité pro každou pediatrickou jednotku intenzivní péče, kde jsou léčeni pacienti s nejvyšším rizikem.

2. Pro nemocniční infekce
Při léčbě dětí s infekčními chorobami a komplikacemi, které se vyvinuly v nemocnici na pozadí základního onemocnění, má cefepim jistě výhody oproti cefalosporinům druhé a třetí generace. Tyto výhody jsou tím větší, čím „bohatší“ antibakteriální historie má pacient, protože na pozadí předchozí antibiotické léčby se zvyšuje pravděpodobnost infekce pacienta nemocničními multirezistentními gramnegativními bakteriemi. U nozokomiálních infekcí může být cefepim, dokonce i v monoterapii, účinnější než standardní kombinace jinýchb- laktamová antibiotika s aminoglykosidy.
3. Při těžké sepse, včetně selhání více orgánů
V generalizovaném septickém procesu se často zabýváme asociací mikroorganismů: v podmínkách hrubého narušení obranných systémů dostávají různé oportunní bakterie v těle dítěte příležitost k nadměrné reprodukci nejen na sliznicích, ale také v krvi a tkáních, což se projevuje (nebo ne se projevuje) tvorbou různých hnisavých zánětlivých ložisek. Často v krvi a orgánech je možné fixovat asociace grampozitivních koků s gramnegativními bakteriemi, aerobů s anaeroby. Na pozadí antibiotické terapie vede eliminace některých bakterií k rychlému výběru dalších - klinický lékař je nucen dokumentovat změnu patogenu. Léčba sepse je zpravidla úspěšná, pokud po určitou dobu umožňuje racionální výběr antibiotik nejen eliminovat určitý typ mikroorganismu, ale také minimalizovat počet všech potenciálních patogenů, čímž se „uvolní“ imunitní systém, což vytváří podmínky pro obnovení odpovídající odpovědi. Proto v sepse jsou kombinované režimy antibiotické léčby nejen populární, ale i životně důležité.
V naprosté většině případů sepse neprobíhá sama o sobě a bleskově rychle, ale vyvíjí se na pozadí nějakého jiného onemocnění v důsledku nedostatečné léčby. V posledních letech se stále častěji musíme potýkat s případy, kdy se po předchozí terapii peniciliny nebo cefalosporiny generace I, II, III v kombinaci s aminoglykosidy vyvíjí sepse. Jakou roli mohou v takových případech hrát cefalosporiny IV. Generace? Je to nesmírně důležité - jak v případě dominance multirezistentní gramnegativní flóry, tak v případě sepse s vedoucí grampozitivní mikroflórou.
V první situaci - s takzvanou gramnegativní sepsí - se cefepim nejúčinněji používá v kombinaci s aminoglykosidy - netilmicinem nebo amikacinem. U dětí se stafylokokovou nebo enterokokovou sepsí musí být hlavní lék, glykopeptid (vankomycin nebo teikoplanin), kombinován s cefepimem, aby byl chráněn před souběžně multirezistentní gramnegativní flórou.
V případě selhání více orgánů, kdy riziko nefrotoxických vedlejších účinků aminoglykosidů může překročit jejich očekávanou účinnost, se doporučuje kombinace cefepimu s fluorochinolony, což může být život zachraňující, a to iu dětí. U dětí s chirurgickou patologií je důležité včas posoudit účast anaerobních bakterií na septickém procesu a přidat metronidazol do léčebného režimu. Empiricky je metronidazol zahrnut do terapie ve všech případech břišní sepse (peritonitida, břišní abscesy, střevní píštěle), s hlubokými hnisavými procesy na hrudi (mediastinitida, perforace jícnu, pleurální empyém), s rupturami vnitřních orgánů, hematomy, mozkovými abscesy atd. záložka. 3 představuje doporučení pro kombinované použití cefalosporinů generace IV.
Léčba takových dětí by samozřejmě měla být prováděna pod mikrobiologickou kontrolou alespoň dvakrát týdně; včasná cílená korekce režimů antibiotické terapie, v závislosti na údajích z monitorování, významně zvyšuje šance na záchranu pacienta. Závěr
Arzenál antibakteriálních léčiv schválených pro použití u dětí byl doplněn novým antibiotikem - cefalosporinem cefepimu IV. Generace. Lék je nesmírně důležitý pro léčbu dětí s těžkými infekcemi, zejména v případě izolace gramnegativních multirezistentních mikroorganismů s citlivostí na cefepim. Použití cefepimu pro empirickou terapii indikováno u dětí s neúčinností předchozí léčby jinýmib- laktamová antibiotika, protože cefepim je účinný proti nemocničním hyperprodukčním kmenůmb- laktamázy s rozšířeným spektrem. Cefepim je vhodné zahrnout antibiotika do pediatrické jednotky intenzivní péče, protože v současné době lze z hlediska stupně účinnosti a bezpečnosti považovat za vysoce účinné antibiotikum u dětí s nejzávažnějšími projevy sepse, včetně septického šoku a selhání více orgánů. Literatura:
1. Jakovlev S.V. Cefepim je antibiotikum cefalosporinu 4. generace; Antibiotics and Chemotherapy, 1999; 44 (7): 32-7.
2. Vostricova T. Yu, Beloborodova N.V., Kurchavov V.A. Aktivita Cefepimu a dalších látek in vitro r antimikrobiální látky proti gramnegativním bakteriím. J Chemother, duben 1999; 11 (dodatek 2): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E. a kol .: Aktivita cefepimu proti nozokomikálním izolátům krevní kultury; J Antimicrob Chemother 1995 září; 36 (3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: Srovnávací aktivita cefepimu in vitro proti nozokomikálním izolátům. J. Chemother, říjen 1997; 9 (5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. a kol. Snížení rezistence Enterobacteriaceae na antibiotika zavedením nové kombinované léčby antibiotiky pro pacienty s neutropenickou horečkou. Leukemia, 1998; 12: 1627-9.
6. Hancock RE, Bellido F. Antibakteriální aktivita in vitro cefalosporinů čtvrté generace. J. Chemoherapy 1996; 8 (dodatek 2): 31-6.
7. Ramphal R, Gulcap R, Rotstain C a kol. Klinická zkušenost s monoterapií a kombinovanými režimy při léčbě infekce u febrilního neutropenického pacienta. Am. J. Med. 1996; 100: 83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Perspektivní randomizované srovnání cefepimu a cefotaximu pro léčbu bakteriální meningitidy u kojenců a dětí; Antimikrobiální látky Chemother Apr. 1995; 39 (4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: Farmakokinetika intravenózně a intramaskulárně podávaného cefepimu kojencům a dětem; Antimicrob Agents Chemother srpna 1997; 41 (8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. Léčba pyelonefritidy ceftazidimem: evropská, randomizovaná, kontrolovaná studie 300 pediatrických případů. Studijní skupina pro pyelonefritidu pro evropskou společnost pro dětské infekční nemoci (ESPID); Paediatr Infect Dis J července 1998; 17 (7): 639-44.
11. Mustafa M.M. Cefepim versus ceftazidim v empirické léčbě febrilních neutropenických dětí s malignitou. In: Febrile Neutropenia / J.A. Klastersky (ed.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.:Bezpečnost cefepimu: nový parenterální cefalosporin s rozšířeným spektrem; Am J Med Jun 1996; 24; 100 (6A): 68S-75S.

Jednou z nejběžnějších skupin antibakteriálních léků jsou cefalosporiny. Podle mechanismu účinku patří k inhibitorům syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinku, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré toleranci pacientů jsou tyto léky přední ve frekvenci receptů na léčbu hospitalizovaných pacientů a tvoří přibližně 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Seznam léků pro větší pohodlí předkládá pět skupin generací.

První generace

(Kefzol®, sodná sůl cefazolin®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Nacef®, Totacef®).

Orální, tj. formy pro orální podávání, tablety nebo ve formě suspenzí (dále v překladu):

(Cephalexin®, Cephalexin-AKOS®).
Cefadroxil ® (Biodroxil ®, Durocef ®).

Druhý

Třetí

Historie objevů a mechanismus získávání

V roce 1945 izoloval italský profesor Giuseppe Brotzu při studiu schopnosti samočistění odpadních vod kmen houby schopné produkovat látky potlačující růst a reprodukci grampozitivní a gramnegativní flóry. Během dalšího výzkumu byl lék z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami břišního tyfu, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlému uzdravení pacientů.

První antibiotikum ze série cefalosporinů - cephalothin ®, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou společností Eli Lilly .

Zdrojem pro získání byl cefalosporin C® - přírodní producent plísní a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporové. V lékařské praxi se používají polosyntetická antibiotika získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po celé desetiletí.

Cefuroxim®, získaný v roce 1977, se stal prvním lékem a předkem druhé generace. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi - ceftriaxon ®, bylo vytvořeno v roce 1982, je aktivně používáno a „nevzdává se“ dodnes.

Průlom v léčbě infekce Pseudomonas aeruginosa lze nazvat příjmem ceftazidimu ® v roce 1983.

Navzdory přítomnosti podobnosti struktury s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního účinku a přítomnost zkřížených alergií, mají cefalosporiny rozšířené spektrum vlivu na patogenní flóru, vysokou odolnost vůči působení beta-laktamáz (enzymy bakteriálního původu, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla s beta-laktamovým cyklem) ...

Syntéza těchto enzymů určuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Všechny léky v této třídě se liší:

baktericidní účinek na patogeny;
snadná snášenlivost a relativně nízký počet nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
vysoká synergie s aminoglykosidy;
minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů je také dobrá biologická dostupnost. Antibiotika ze série cefalosporinů v tabletách mají vysoký stupeň absorpce v zažívacím traktu. Absorpce prostředků se zvyšuje, pokud jsou konzumovány během jídla nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou cefacloru ®). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak při podání i / v, tak i / m. Mají vysoký index distribuce v tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiv se vytvářejí ve strukturách plic, ledvin a jater.

Ceftriaxone® a cefoperazone® poskytují vysokou hladinu léčiva ve žluči. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játry a ledviny) umožňuje jejich efektivní použití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxime®, cefepime®, ceftazidime® a ceftriaxone® jsou schopné překonat hematoencefalickou bariéru a vytvářet klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou indikovány pro zánět mozkových plen.

Rezistence patogenu na antibakteriální terapii

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou nejúčinnější proti organismům ve fázi růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy jeho monomerů a narušují syntézu křížových polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specifičnosti patogenu jsou však možné různé nové struktury a způsoby fungování mezi různými druhy a třídami.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují chitinovou stěnu. Kvůli této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená rezistence skutečných virů na antimikrobiální látky je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Odolnost vůči chemoterapeutickým lékům

Kromě přirozených lze díky specifické morfofyziologické charakteristice druhu získat rezistenci.

Nejvýznamnějším důvodem vzniku tolerance je iracionální antibiotická terapie.

Chaotické, nepřiměřené předepisování léků, časté zrušení s přechodem na jiný lék, užívání jednoho léku s krátkými časovými obdobími, porušení a podhodnocení dávek předepsaných v pokynech, stejně jako předčasné vysazení antibiotika - vedou k výskytu mutací a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické režimy. léčba.

Klinické studie prokázaly, že dlouhé časové intervaly mezi podáváním antibiotik zcela obnovují citlivost bakterií na jejich účinky.

Povaha získané tolerance

Chov mutací

Rychlá rezistence typu streptomycinu. Vyvíjí se na rifampicinu ®, kyselině nalidixové.
Pomalý typ penicilinu. Specifické pro cefalosporiny.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutické léky. Syntéza beta-laktamáz mikroorganismy ničí strukturu léčiva a způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Rezistence a mikroorganismy

Nejčastěji je odpor typický pro:

- a enterokoky;
colibacillus;
klebsiella;
mycobacterium tuberculosis;
shigella;
pseudomonády.

Cefuroxim ®

Doporučeno pro léčbu středně těžkých až akutních.
Nepoužívá se k poškození nervového systému a mozkových blan.
Používá se k předoperační profylaxi antibiotiky a lékařskému krytí chirurgického zákroku.
Je předepsán pro nezávažná zánětlivá onemocnění kůže a měkkých tkání.
Je součástí komplexní léčby infekcí.

Často se používá postupná léčba, při které se jmenuje parenterální sodná sůl cefuroximu, následovaná přechodem na perorální podávání cefuroximu® axetilu.

Cefaclor ®

Není předepsán pro akutní zánět středního ucha z důvodu nízkých koncentrací v tekutině prostředí. ucho. Účinné pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kostí.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, mohou být použity pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Ceftriaxone® a Cefoperazone®

Jsou to léky volby pro léčbu pacientů se selháním ledvin. Vylučuje se ledvinami a játry. Změny a úpravy dávky jsou nutné pouze u kombinované renální a jaterní nedostatečnosti.

Cefoperazone ® prakticky neprochází hematoencefalickou bariérou, proto se nepoužívá při meningitidě.

Cefoperazon / sulbaktam ®

Je to jediný inhibitorem chráněný cefalosporin.

Skládá se z kombinace cefoperazonu ® s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamem.

Účinný v anaerobních procesech, může být předepsán jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Aktivně se také používá k těžkým nemocničním infekcím bez ohledu na lokalizaci.

Antibiotika cefalosporiny fungují dobře s metronidazolem® pro léčbu intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou léky volby pro těžké, komplikované inf. močové cesty. Používají se na sepsi, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Předepsáno pro neutropenickou horečku.

Léky páté generace

Pokrývají celé spektrum aktivity 4. a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

Nepřiřazený:

pod 18;
pacienti se záchvaty, epilepsií a selháním ledvin v anamnéze.

Ceftobiprol ® (Zefter ®) je nejúčinnější léčbou infekcí diabetické nohy.

Dávky a frekvence aplikace hlavních představitelů skupiny

Parenterální podání

Používá se v / v a v / m úvodu.

název	Výpočet pro dospělé	Dávky cefalosporinových antibiotik pro děti (ve sloupci jsou uvedeny z výpočtu mg / kgdenně )
Cefazolin ®	Je předepsán v dávce 2,0-6,0 g / den pro tři injekce. Pro profylaktické účely podávejte 1 - 2 g jednu hodinu před zahájením operace.	50-100, dělení 2-3krát.
Cefuroxim ®	2,25-4,5 g denně, ve 3 aplikacích.	50-100 pro 2 str.
Cefotaxim ®	3,0-8,0 g třikrát. S meningitidou až 16 g v šesti int. U kapavky je 0,5 g předepsáno intramuskulárně jednou.	Od 40 do 100 ve dvou správách. Meningitida - 100 za 2 rublů. Ne více než 4,0 g denně.
Ceftriaxon ®	1 g každých 12 hodin. Meningitida - 2 g každých dvanáct hodin. Kapavka - 0,25 g, jednotlivá dávka.	Pro léčbu akutního zánětu středního ucha se používá dávka 50 ve třech injekcích. nepřesahující 1 g najednou.
Ceftazidime ®	3,0 - 6,0 g ve 2 podáních	30-100 najednou. U meningitidy 0,2 g pro dvě injekce.
Cefoperazone ®	Od 4 do 12 g v 2-4 int.	50-100 třikrát.
Cefepim ®	2,0-4,0 g dvakrát.	Ve věku nad dva měsíce se používá 50, rozdělených do tří podání.
Cefoperazon / sulbaktam ®	4,0-8,0 g na 2 injekce	40-80 ve třech aplikacích.
Ceftobiprol ®	500 mg každých osm hodin ve formě 120minutové i.v. infuze.	—

Jaká antibiotika jsou perorální cefalosporiny?

název	Výpočet pro dospělé	Dávky cefalosporinových antibiotik pro děti (sloupec je uveden na základě mg / kg denně)
Cephalexin ®	0,5-1,0 g čtyřikrát denně.	Ve výši 45 pro tři použití.
	0,5-1,0 g čtyřikrát denně.
	jmenujte 0,5 g dvakrát denně.	12,5-25 dvakrát denně.
Cefuroxim ®	0,25-0,5 g během jídla, dvakrát denně.	30, za 2 jídla k jídlu. Při léčbě zánětu středního ucha se dávka zvyšuje o 40 ve dvou dávkách.
	0,25-0,5 g během jídla, dvakrát denně.	U tonzilofaryngitidy je průběh léčby 10 dní.
	0,25 každých dvanáct hodin.	Až 20 dvakrát.
Cefaclor ®	0,25-0,5 g třikrát denně.	20-40 ve třech krocích.
Cefixime ®	0,4 g pro 2 použití.	Ve věku nad šest měsíců je předepsáno 8 mg / kg děleno na polovinu.
Ceftibuten ®	Jedna dávka 0,4 g.	9, pro 1-2 použití.

Nežádoucí účinky a kombinace léků

Předepisování antacid významně snižuje účinnost antibakteriální léčby.
Nedoporučuje se kombinovat cefalosporiny s antikoagulancii a antiagregačními látkami, trombolytiky - to zvyšuje riziko střevního krvácení.
Nekombinujte s kličkovými diuretiky kvůli riziku nefrotoxického účinku.
Cefoperazon má vysoké riziko účinku podobného disulfiramu při konzumaci alkoholu. Přetrvává až několik dní po úplném vysazení léku. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti jsou zpravidla dobře tolerováni, je však třeba vzít v úvahu vysokou frekvenci křížových alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, zřídka pseudomembranózní kolitida.

Méně často se může objevit hemolytická anémie.

Ceftriaxone ® není předepisován novorozencům kvůli vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (kvůli vytěsnění bilirubinu v souvislosti s albuminem v krevní plazmě), není předepisován pacientům s infekcemi žlučových cest.

Různé věkové skupiny

Cefalosporiny 1-4 generace se používají k léčbě žen během těhotenství bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Za páté - je přiřazen v případech, kdy je pozitivní účinek na matku vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Trochu proniknout do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může u dítěte způsobit dysbiózu ústní sliznice a střev. Rovněž se nedoporučuje používat pátou generaci Cefixime ®, Ceftibuten ®.
U novorozenců se z důvodu pomalé exkrece ledvinami doporučují vyšší dávky. Je důležité si uvědomit, že Cefipim ® je povolen pouze od věku dvou měsíců a Cefixim ® od věku šesti měsíců.
U starších pacientů je nutné upravit dávkování na základě výsledků studie funkce ledvin a biochemického krevního testu. Důvodem je zpomalení vylučování cefalosporinů související s věkem.

S patologií jaterních funkcí je nutné snížit použité dávky a kontrolovat jaterní funkční testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Na našem webu se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, úplnými seznamy léčiv v nich obsažených, klasifikacemi, historií a dalšími důležitými informacemi. Za tímto účelem byla v horní nabídce webu vytvořena sekce.