Спазмолитики - классификация, действие, инструкция по применению, передозировка. Лечебные свойства спазмолитиков в урологии, показания и противопоказания к применению Сильный спазмолитик в таблетках

Многие заболевания проявляются спазмами отдельных мышечных волокон или целой группы мышц. При этом происходит ухудшение питания клеток и тканей, наступает кислородное голодание, а эти состояния могут привести к развитию серьёзного патологического процесса. Интенсивность болевого синдрома при разных состояниях различна. В таких ситуациях прибегают к использованию спазмолитиков, которые обладают и обезболивающим действием, то есть действуют на боль и спазм этиопатогенетически и симптоматически.

При уменьшении спазма нормализуется физиологичное кровообращение и работа тканей и органов восстанавливается:

Улучшается продвижение пищи по кишечнику;
Улучшается выведение панкреатических соков;
Улучшается кровоснабжение внутренних органов;
Улучшается выведение мочи.

Спастические боли чаще всего возникают при нарушении работы желудочно-кишечного тракта. Из-за спастического состояния гладкомышечных клеток возникают многие известные симптомы.

Помимо заболеваний ЖКТ спастические боли появляются и при болезнях мочеполовой системы.

Многообразие спазмолитиков

Спазмолитической активностью обладают многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и в соответствии с этим разделяются на 2 группы:

Нейротропные;
Миотропные;

Спазмолитики нейротропного действия

Эта группа препаратов оказывает воздействие на вегетативные ганглии, а точнее собственно на передачу нервных импульсов, которые производят стимуляцию гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы являются М-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы влияют на мышечную ткань различным образом:

На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах ЖКТ тонус мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что неравномерно располагаются М-холинорецепторы.

Более избирательны в своём действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина бутилбромид. При этом они имеют очень низкую системную биодоступность. Гиосцина бутилбромид в основном влияет на рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие на Н-холинорецепторы.

В нижних отделах ЖКТ лекарственное средство действует в дозировке в 10 раз превышающей терапевтическую. Селективность данного лекарства относительна, так как при повышении дозы селективность теряется.

Холинолитические средства применяются при болевом синдроме в животе, который вызван:

Дискинезиями желчевыводящих путей;
Пилороспазмом;
Дисфункцией сфинктера Одди.

Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и желчной колике слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими компонентами.

Спазмолитики миотропного действия

Данная группа фармакологических средств воздействует непосредственно на процессы, протекающие в мышцах:

Первый механизм реализуют ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) – папаверин и дротаверина гидрохлорид . Второй механизм используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же остаётся мебеверина гидрохлориду.

Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые мишени. К примеру, только на гладкомышечную ткань ЖКТ, только дыхательной системы или только сосудов.

Ингибиторы ФДЭ

Этот класс спазмолитиков наиболее универсален. Кроме эффекта на пищеварительную и дыхательную системы, данные препараты оказывают влияние и на сердечно-сосудистую. Дротаверин оказывает влияние на ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью. К тому же дротаверин способен блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

Дротаверин можно использовать для длительной терапии желудочно-кишечных заболеваний с наличием коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при почечных коликах.

Переносимость дротаверина хорошая, так как он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко применяется дротаверин при беременности .

Антагонисты кальция

Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно воздействуют на ЖКТ, так как их системная биодоступность низка и составляет около 10% и менее. При таком раскладе побочных эффектов системного характера практически нет. Эти препараты оказывают одинаковое спазмолитическое воздействие на верхние и нижние отделы кишечника, на билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой действия часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

Блокаторы натриевых каналов

К данной группе относится мебеверина гидрохлорид. Кроме предотвращения попадания в клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти два механизма дополняют друг друга и усиливают спазмолитический эффект. Мебеверина гидрохлорид используется в основном при функциональных нарушениях работы ЖКТ.

Исследования эффективности дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

Первые исследования, которые проходили под контролем плацебо показали, что препарат эффективен для купирования спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и заболеваниях желудка и кишечника. Две трети пациентов почувствовали улучшение при приёме дротаверина.

В другом исследовании был выявлен положительный эффект при купировании спастических болей во время язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, причём начало эффекта пришлось на 5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение 20 дней, болевой синдром исчезал полностью.

Шанхайское исследование

В 1998 году было проведено исследование в Шанхае, где сравнивалась эффективность атропина и дротаверина при болях в животе на фоне болезней ЖКТ и билиарной системы. Дротаверин применялся в дозе 40 мг, а атропин в дозе 0,5 мг. При использовании дротаверина болевой синдром уходил значительно быстрее, чем при использовании атропина. К тому же дротаверин переносился намного легче атропина.

Дротаверин оказывает более быстрый эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови достигается 45-60 минутах после приёма препарата.

Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики применяются при всех клинических вариантах данного синдрома. Болевой синдром при СРК не главный симптом.

Исследования применения дротаверина, или но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по сравнению с 3% в группе плацебо.

Дротаверин является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой мускулатуры, причём цена дротаверина остаётся намного ниже других препаратов из класса спазмолитиков.

Спазмолитическое действие - это снятие спастической боли, которая может возникнуть в самых разных частях организма. Спастическая боль возникает при спазмах гладкой мышечной ткани. В этой статье - описание спазмолитиков и их действия в организме.

Что такое спастическая боль

Прежде чем говорить о спазмолитиках, важно понять, что такое спастическая боль, которую они снимают. Понятие спастической боли происходит от слова «спазм». Это, по сути, и есть спазмы гладкой мускулатуры. Спазмами называют судорожное сокращение мышц, происходящее при временном сужении просвета полых органов. Спазмы могут причинить неимоверную боль.

Чаще всего спазмы случаются в пищеварительном тракте. Причинами могут быть как неправильные привычки в питании, так и стрессы. Спастические боли часто дают побочные эффекты, которые выражаются в головных болях, в нарушении менструального цикла, в чувстве тревоги, в нарушениях сна и пр.

Во время спазма мышцы сильно сжимаются, и кровоток в них прекращается, что значительно усиливает боль.

Как действуют спазмолитики

Спазмолитики снимают спазмы гладких мышц. Это называется спазмолитическим действием. Другими словами спазмолитики расслабляют напряжённые мышцы и тем самым в них. Все это вместе устраняет боль.

Спазмолитики бывают разного назначения. То есть их есть несколько групп. При разном происхождении спастической боли применяют разные спазмолитики.

Нейротропные. Их задача блокировать передачу по вегетативной системе нервных импульсов, несущих информацию о необходимости сокращения мышц.
Миотропные. Они действуют локально, на сокращающиеся мышцы. Принцип их действия заключается в предотвращении сокращения этих мышц. Попросту, спазмолитики этот класса не дают мышцам сжиматься. Они снабжают мышечные ткани веществами, которые прекращают процесс сокращения и восстанавливают нормальную функциональность этих тканей. К этому классу спазмолитиков также относят и некоторые лекарственные растения.
Спазмоанальгетики. Это препараты комбинированного действия. Они и боль сразу снимают, и мышцы расслабляют, и .

Есть и другие виды спазмолитиков. Они действуют более специфично при определённых сопутствующих процессах.

Заболевания мочеполовой системы являются одними из самых распространённых патологий у людей независимо от возраста, и с каждым годом этот показатель растет.

Согласно статистике симптомы заболеваний чаще встречаются у женщин, однако, и у мужчин подобные болезни не редкость.

К сожалению, больные часто не обращают внимания на первые симптомы заболевания – боль и занимаются самолечением, пытаясь ее купировать, к тому же неправильно подбирая препараты.

Заболевания мочеполовой системы в большинстве случаев сопровождаются выраженным болевым синдромом, купировать который можно с помощью специфических фармакологических средств – спазмолитиков.

Общая информация

Спазмолитики — это комплекс фармакологических средств, которые ослабляют или полностью устраняют спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Своим действием препараты способствуют расслаблению мускулатуры, снятию спазма и как следствие значительному уменьшению болевого синдрома.

Главными достоинствами применения именно спазмолитиков в отличие от других болеутоляющих средств является, то что, устраняя или предотвращая развитие спазма, препараты не вмешиваются в механизм боли и не «стирают» симптоматику при тяжелой клинической картине, что может усложнить постановку диагноза.

Благодаря своим основным функциям в они применяются в следующих случаях:

если спазм не играет роли в механизме развития заболевания;
если спазм является основой патологического состояния;
предмедикаментозная подготовка к разнообразным процедурам.

Лечебные свойства

Почти все урологические заболевания сопровождаются болью различной интенсивности, поэтому спазмолитики используются в урологической практике постоянно.

В терапии мочеполовой системы они применяются при следующих заболеваниях:

цистит;
нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря;
пиелонефрит;
нефроптоз;
гломерулонефрит.

При выборе спазмолитиков для терапии урологических заболеваний врач берет во внимание совместимость препаратов с другими фармакологическими средствами, индивидуальную непереносимость пациента, соотношение вред-польза для организма.

Классификация

Каждое из заболеваний мочеполовой системы имеет свою специфику и течение, поэтому для терапии препараты подбираются в индивидуальном порядке.

Самым важным шагом в лечении урологических заболеваний является правильное определение нужных препаратов и механизмов их действия, что бы лечение нами дало наибольший эффект.

По механизму действия

Современная фармакология разработала два вида спазмолитических средств, отличающихся механизмом воздействия.

Нейтропные (холиноблокаторы) – воздействующие непосредственно на клетки мускулатуры, изменяя протекающие в них химические процессы. Данные вещества имеют целенаправленное воздействие на нервные рецепторы.
Миотропные – воздействующие на передачу нервных импульсов в нервы и изменяющие протекание биохимических процессов в клетках гладкой мускулатуры. Таким образом, данные вещества, поступая в организм, снижают содержание некоторых ионов в цитоплазме клеток, что способствует снятию спазма.

К этой группе относятся:

Дротаверин;
Папаверин;
Нитроглицерин;
Отилония бромид;
Мебеверин;
Галидор;
Гимекрон;
Бенциклав.

В последние годы была дифференцирована еще одна группа препаратов, включающая сразу оба механизма воздействия на спазм – нейромиотропные средства, однако применяются они крайне редко.

Препараты каждой из трех групп применяются строго по показаниям, только врач может определить вещество какого механизма действия лучше применить в каждой конкретной ситуации, так как неправильный выбор не только не снимет болевой синдром, но может усугубить ситуацию.

По происхождению

Спазмолитики так же классифицируются в зависимости от происхождения действующих веществ. Существует две группы препаратов:

природного или растительного происхождения;
фармакологического или искусственного происхождения.

Фармакологические препараты, подавляющие спазм появились не так давно, однако мочеполовыми заболеваниями люди страдали на протяжении всего своего существования, поэтому неудивительно, что в древние времена болевые симптомы купировали с помощью растительных средств, которые являются растительными спазмолитиками.

Такими природными средствами являются:

любисток;
майский ландыш;
пижма;
мята;
красавка;
душица;
аир болотный;
белена.

У этих средств имеются свои особенности, их основным плюсом является минимум противопоказаний, однако они не обладают способностью купировать сильные болевые синдромы.

Искусственные препараты способны снимать болевой синдром любой интенсивности, однако у них имеется существенный минус – большое количество противопоказаний и возможных отрицательных воздействий на организм.

Формы выпуска

Для достижения максимального эффекта от спазмолитика в каждом конкретном случае выбирается определенная форма выпуска действующего вещества. Так в урологии применяются вот такой список спазмолитических препаратов:

Один и тот же препарат, например Дротаверин, может выпускаться в различных формах, каждая из которых применяется в зависимости от заболевания, степени тяжести пациента, его возраста.

Показания к применению

Почти для каждого из урологических заболеваний характерно возникновение болевого синдрома, купирование которого улучшает качество жизни пациента.

Большинство спазмолитиков, являются безрецептурными, поэтому приобрести их в аптеке не составит труда.

При купировании спазмов мочеполовой системы часто используется , действующее вещество троспия хлорид.

Он применяется для лечения недержания мочи, дисфункции мочевого пузыря. Однако назначать его самостоятельно нельзя, так как у него довольно широкий ряд противопоказаний.

Универсальным спазмолитиком является Но-шпа или Дротаверин. Препарат избавляет от различного характера и интенсивности, уменьшает тонус мочевого пузыря, имеет сильный обезболивающий эффект и стабилизирует позывы к мочеиспусканию.

Для купирования даже ярко выраженного болевого синдрома при цистите пациентам назначается Альфузозин, он расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря, однако его следует комбинировать с антигистаминными средствами для ликвидации тканевого отека.

При почечной колике

Спазмолитическая терапия при пиелонефрите применяется не только для снятия болевых ощущений, но и для расширения почечных канальцев и мочеточников.

Чаще всего применяются, Дротаверин, Но-шпа, и Папаверин, который кроме снятия спазма способствует нормализации давления, а значит и восстанавливается нормальный кровоток в почке. Кроме того широко используется — препарат на растительной основе, хорошо снимающий спазм, – имеющий спазмолитический и противовоспалительный эффект, Беспа, Спаковин, Бускопан.

Другие патологии

Заболеваний мочеполовой системы много и в терапии почти каждого из них показаны спазмолитики. Кроме вышеописанных средств в урологии применяются:

при нефрите — Ренель Н – гомеопатический препарат с противовоспалительным и диуретическим действием;
при гидронефрозе — Панаверия бромид, Барбовал;
при могут применятся Эуфиллин, Папазол.

Список фармакологических средств очень широк, и в каждом случае медикаменты подбираются согласно с индивидуальными особенностями пациента.

При беременности и в детском возрасте

Болезни почек у беременных не редкость, и спазмолитики в терапии так же присутствуют.

Будущим мама многие препараты назначать запрещено, так как они могут нанести существенный вред здоровью плода. Разрешенными средствами для беременных являются:

Дротаверин и Но-шпа в таблетках и инъекциях;
Папаверин в суппозиториях, капсулах и растворах;
Папазол в таблетках.

Назначаются они с осторожностью, так как при их приеме может возникнуть тахикардия, запор и гипотония. Строго запрещено применять для будущих мам Бенциклав, Дицикловерин, Гиосцин, Бутилбромид

Все производители спазмолитиков заинтересованы, чтобы препарат можно было использовать в детской практике, поэтому препараты выпускаются в специальных формах – каплях или свечах.

Дротаверин и Но-шпа разрешена для детей с 1 года, причем суточная доза составляет 40 -100 мг, разделенная на несколько приемов, для детей с 6 лет доза 80 -200 мг.

Так же в детской практики применяется Дибазол, который выпускается в таблетках, ампулах и порошке с добавлением глюкозы. Препарат применяется независимо от возраста малыша, детям до 12 месяцев суточная доза до 1мг, в возрасте 1-12 лет от 2 до 5мг в сутки.

Для детей до года чаще всего применяется инъекционная форма препаратов, после года могут применяться капли свечи и таблетки.

В качестве спазмолитических средств для детей запрещено употреблять Гиосцин бутилпромид и Пинаверия бромид.

Природные спазмолитики

Растительные спазмолитики, хотя и не обладают сильным обезболивающим эффектом практически не имеют противопоказаний.

Легким спазмолитическим эффектом обладают настои из мяты перечной, плодов фенхеля, пижмы, белены.

Хороший эффект наблюдается и при применении отваров аниса, крапивы двудомной. Растительные средства могут применяться для снятия спазма почти каждого урологического заболевания.

Например, при МКБ несильные боли поможет снять регулярное применение следующего настоя: взять по 1 части цветов ромашки, зверобоя, мяты, шалфея, и 2 части подорожника; 1 ст. ложку смеси залить стаканом воды, настоять четверть часа на водяной бане, охладить 45 минут при комнатной температуре и принимать по четверти стакана 5 раз в сутки.

Так же для снятия спазмов используются отвары из , крапива, черная бузина.

Природные спазмолитики активно применяются и для малышей – перечная мята, масло фенхеля, аниса, укропа.

Противопоказания

Применять спазмолитики следует с осторожностью, так как у них имеется ряд противопоказаний. В лечении урологических заболеваний их нельзя применять, если в анамнезе есть:

болезнь Крона;
аллергические реакции;
мегаколон;
увеличение толстой кишки.

Даже у самого популярного Дротаверина (Но-шпы) есть ряд противопоказаний – лучше не назначать его при атеросклерозе коронарных артерий и глаукоме, сердечной и почечной недостаточности.

Папаверин не используется в терапии престарелых и ослабленных пациентов, при черепно-мозговых травмах, гипотериозе.

Перед применением препаратов следует внимательно читать инструкцию, так как некоторые их них снижают концентрацию внимания, поэтому управление автомобилем во время их приема запрещено.

Применять спазмолитики следует только после врачебной консультации. При их приеме важно не допускать передозировку и строго соблюдать все врачебные рекомендации.

В случае появления симптомов передозировки препарата следует незамедлительно обратиться к врачу.

Пожалуй, самый частый симптом заболеваний желудочно-кишечного тракта — абдоминальная боль.

Ослабить её помогают препараты, относящиеся к группе спазмолитиков. Однако слишком увлекаться данными лекарственными средствами не стоит (а назначать их себе без предварительной консультации с врачом — тем более).

При ошибочно подобранной дозировке они могут вызвать серьёзные побочные эффекты.

Подчёркиваем: вся информация, которая подготовлена автором и представлена ниже, носит лишь просветительский характер.

Часто применяемые спазмолитики: виды и наименования

Глубоко вдаваться в химию не будем. Ограничимся общими положениями, которые представляют интерес для пациента.

Миотропные препараты — блокаторы натриевых и кальциевых каналов, донаторы оксида азота, ингибиторы фосфодиэстеразы — оказывают влияние непосредственно на миоцит гладких мышц.

К таким спазмолитикам относятся:

дротаверин (как отдельно существующее лекарство и действующее вещество );
папаверин;
галидор;
спазмомен;
гимекромон;
дицетел;
дюспаталин;
бускопан и др.

Существенный недостаток «старых» препаратов — папаверина, дротаверина — их системное действие на все органы, имеющие гладкие мышцы, в т.ч. — на сосудистую стенку. Для курсового приёма врачи стараются назначать больным сравнительно недавно разработанные спазмолитики с селективным эффектом — например, дюспаталин (мебеверина гидрохлорид), бускопан (гиосцина бутилбромид), спазмомен (отилония бромид).

Продажа большинства перечисленных лекарств осуществляется без рецепта.

Средства другого подтипа — нейротропные — работают опосредованно. Среди них — алкалоиды, центральные и периферические М-холиноблокаторы.

Они целенаправленно влияют на холино — или адренорецепторы, корректируя проведение импульса в вегетативной нервной системе. Среди них:

апрофен;
ганглефен;
атропин;
дифацил;
бускопан.

Н.Н.Дехнич указывает (1):

Из-за неспецифичности и системности холиноблокирующего действия нейротропных спазмолитиков большинство препаратов этой группы вызывают атропиноподобные нежелательные лекарственные реакции, в связи с чем в настоящее время ограниченно применяются в гастроэнтерологии.

Как отмечают А.А.Звягин, А.В.Почивалов, Е.Д.Черток (2), «арсенал спазмолитических средств постоянно пополяется». Оно и неудивительно — препараты, купирующие боль, всегда пользуются спросом.

Показания к применению

Главное показание, конечно же, спазмы при функциональных расстройствах и хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препараты группы назначают при гастрите, язве желудка и ДПК, дискинезии желчевыводящих путей, желчекаменной болезни, синдроме раздражённого кишечника, почечных и кишечных коликах, панкреатите.

Е.А.Белоусова пишет (3):

При хронических ФР ЖКТ все спазмолитики применяются курсами по 2-3 недели. Именно такая продолжительность приема не только купирует боль, но и обеспечивает восстановление нормального транзита кишечного содержимого. При острых эпизодах функциональной боли препараты могут применяться однократно или более короткими курсами.

Для полной нормализации моторной функции и устранения болей в долгосрочной перспективе монотерапии спазмолитиками, как правило, бывает недостаточно, однако они оказываются весьма эффективной составляющей комплексного лечения.

Основные противопоказания

Использование средств группы обычно противопоказано, если у пациента подозревают следующие патологии:

отдельные виды колитов;
токсический мегаколон;
микробные заболевания кишечника;
болезнь Крона;
туберкулёз.

Беременным не рекомендуются спазмолитики обоих видов. Не следует употреблять их и людям, которые проводят много часов перед опасными движущимися механизмами или за рулём — не исключено некоторое нарушение координации, торможение психомоторных реакций.

Возможные побочные эффекты

Для каждого препарата они свои (внимательно читайте инструкции!). Наиболее распространённые нежелательные реакции на спазмолитики:

сухость во рту;
нарушения зрения;
учащённое сердцебиение;
тошнота;
запор;
головная боль;
покраснение кожи;
ухудшение сна.

При обнаружении этих и других изменений самочувствия на фоне курса лечения необходимо срочно сообщить врачу о сложившейся ситуации.

Литература:

Н.Н.Дехнич, «Применение современных спазмолитиков в гастроэнтерологии», «Вестник Смоленской государственной медицинской академии», №2, 2012
А.А.Звягин, А.В.Почивалов, Е.Д.Черток, «Спазмолитики в терапии гастроэнтерологических заболеваний у детей: сравнительная характеристика и возможности применения», «Педиатрия», Т.91, №4, 2012
Е.А.Белоусова, «Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению», «Фарматека», №9, 2002
«Гастроэнтерология. Национальное руководство» под ред. В.Т. Ивашкина, Т.Л. Лапиной, Москва, «ГЭОТАР-медиа», 2008 г.