Catad_pgroup Antipsychotika (neuroleptika)

Rispolept - návod k použití

Tato verze návodu pro lékařské použití je platná od 20.10.2014

NÁVOD pro lékařské použití léku

Evidenční číslo- P N014824/01

Jméno výrobku: Rispolept®

Mezinárodní nechráněný název: risperidon

Chemický vzorec: 3-ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyridopyrimidin-4-on

léková forma:potahované tablety

Sloučenina

1 mg tableta – každá potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: risperidon 1 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 131 mg, kukuřičný škrob - 44 mg, hypromelóza 2910 15 mPa s - 2 mg, laurylsulfát sodný - 0,4 mg, mikrokrystalická celulóza - 20 mg, stearan hořečnatý - 1 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,6 mg.

Shell: hypromelóza 2910 5 mPa s - 4 mg, propylenglykol - 1 mg.

2 mg tableta – každá potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: risperidon 2 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 130 mg, kukuřičný škrob - 44 mg, hypromelóza 2910 15 mPa s - 2 mg, laurylsulfát sodný - 0,4 mg, mikrokrystalická celulóza - 20 mg, stearan hořečnatý - 1 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,6 mg.

Shell: hypromelóza 2910 5 mPa s - 4 mg, propylenglykol - 1 mg, mastek - 1,2 mg, oxid titaničitý - 2 mg, barvivo oranžová žluť (E110) - 0,05 mg.

3 mg tableta – každá potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: risperidon 3 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 195 mg, kukuřičný škrob - 66 mg, hypromelóza 2910 15 mPa s - 3 mg, laurylsulfát sodný - 0,6 mg, mikrokrystalická celulóza - 30 mg, stearát hořečnatý - 1,5 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,9 mg.

Shell: hypromelóza 2910 5 mPa s - 5,2 mg, propylenglykol - 1,3 mg, mastek - 1,56 mg, oxid titaničitý - 2,6 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) - 0,052 mg.

4 mg tableta – jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: risperidon 4 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 260 mg, kukuřičný škrob - 88 mg, hypromelóza 2910 15 mPa s - 4 mg, laurylsulfát sodný - 0,8 mg, mikrokrystalická celulóza - 40 mg, stearan hořečnatý - 2 mg, koloidní oxid křemičitý - 1,2 mg.

Shell: hypromelóza 2910 5 mPa s - 6,8 mg, propylenglykol - 1,7 mg, mastek - 2,04 mg, oxid titaničitý - 3,4 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) - 0,068 mg, indigokarmín (E132) - .

Popis

1 mg tablety jsou bílé, podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou a na jedné straně vytištěné „Ris“ a „1“.

2 mg tablety jsou světle oranžové, podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou a na jedné straně vytištěné „Ris“ a „2“.

Tablety 3 mg - žluté, podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou a s nápisy „Ris“ a „3“ na jedné straně.

4 mg tablety jsou zelené, podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou a na jedné straně označené „Ris“ a „4“.

Farmakoterapeutická skupina:antipsychotikum (neuroleptikum).

ATX kód N05AX08

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s vysokou afinitou k serotonergním 5-HT2 a dopaminergním D2 receptorům. Risperidon se také váže na α1-adrenergní receptory a o něco méně na H1-histaminové a α2-adrenergní receptory. Risperidon nemá tropismus pro cholinergní receptory. Risperidon snižuje produktivní symptomy schizofrenie, způsobuje menší supresi motorické aktivity a navozuje katalepsii v menší míře než klasická antipsychotika. Vyvážený centrální antagonismus serotoninu a dopaminu pravděpodobně snižuje sklon k extrapyramidovým vedlejším účinkům a rozšiřuje terapeutický účinek léku tak, aby zahrnoval negativní a afektivní symptomy schizofrenie.

Farmakokinetika

Sání

Risperidon je po perorálním podání zcela absorbován a maximální plazmatické koncentrace dosahuje během 1-2 hodin. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70 %. Relativní biologická dostupnost po perorálním podání risperidonu ve formě tablet je 94 % ve srovnání s risperidonem ve formě roztoku. Jídlo neovlivňuje absorpci léčiva, takže risperidon může být předepsán bez ohledu na příjem potravy. U většiny pacientů je rovnovážné koncentrace risperidonu v těle dosaženo během 1 dne. Rovnovážné koncentrace 9-hydroxyrisperidonu je dosaženo během 4-5 dnů.

Rozdělení

Risperidon se v těle rychle distribuuje. Distribuční objem je 1-2 l/kg. V plazmě se risperidon váže na albumin a kyselý alfa1-glykoprotein. Risperidon se váže z 90 % na plazmatické proteiny, 9-hydroxyrisperidon se váže ze 77 %.

Metabolismus a vylučování

Risperidon je metabolizován izoenzymem CYP2D6 na 9-hydroxyrisperidon, který má farmakologický účinek podobný risperidonu. Risperidon a 9-hydroxyrisperidon tvoří aktivní antipsychotickou frakci. Izoenzym CYP 2D6 podléhá genetickému polymorfismu. U pacientů, kteří jsou extenzivními metabolizátory izoenzymu CYP2D6, se risperidon rychle přeměňuje na 9-hydroxyrisperidon, zatímco u pacientů, kteří jsou pomalí metabolizátoři, k této přeměně dochází mnohem pomaleji. Přestože rychlí metabolizátoři mají nižší koncentrace risperidonu a vyšší koncentrace 9-hydroxyrisperidonu než pomalí metabolizátoři, celková farmakokinetika risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu (aktivní antipsychotická frakce) po jedné nebo více dávkách je u rychlých a pomalých metabolizátorů podobná. Metabolismus CYP 2D6 .

Další cestou metabolismu risperidonu je N-dealkylace. Výzkum invitro na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že risperidon v klinicky významných koncentracích obecně neinhibuje metabolismus léků procházejících biotransformací izoenzymy systému P450, včetně CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1 , CYP 3A4 a CYP 3A5. Týden po zahájení léčby se 70 % dávky vyloučí močí, 14 % stolicí. V moči tvoří risperidon spolu s 9-hydroxyrisperidonem 35–45 % dávky. Zbývající množství tvoří neaktivní metabolity. Po perorálním podání pacientům s psychózou je risperidon eliminován z těla s poločasem (T1/2) přibližně 3 hodiny. T1/2 9-hydroxyrisperidonu a aktivní antipsychotické frakce je 24 hodin.

Linearita

Plazmatické koncentrace risperidonu jsou přímo úměrné podané dávce v rozmezí terapeutických dávek.

Starší pacienti a pacienti se selháním jater a ledvin

Po jednorázové dávce risperidonu u starších pacientů byly plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce v průměru o 43 % vyšší, poločas byl o 38 % delší a clearance byla snížena o 30 %. U pacientů s renálním selháním bylo pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace a snížení clearance aktivní antipsychotické frakce v průměru o 60 %. U pacientů s poruchou funkce jater se plazmatické koncentrace risperidonu nezměnily, ale průměrná koncentrace volné frakce risperidonu se zvýšila o 35 %.

Děti

Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxyrisperidonu a aktivní antipsychotické frakce u dětí je srovnatelná s farmakokinetikou u dospělých pacientů.

Účinky pohlaví, rasy a kouření

Populační farmakokinetická analýza neodhalila žádný zjevný vliv pohlaví, rasy nebo kouření na farmakokinetiku risperidonu a aktivní farmakokinetickou frakci.

Indikace

Léčba schizofrenie u dospělých a dětí starších 13 let;
- léčba manických epizod spojených s bipolární poruchou, středně těžké až těžké, u dospělých a dětí starších 10 let;
- krátkodobá (do 6 týdnů) léčba přetrvávající agrese u pacientů se středně těžkou až těžkou demencí v důsledku Alzheimerovy choroby, která není přístupná nefarmakologickými metodami korekce a kdy existuje riziko poškození pacienta samotného nebo jiných ;
- krátkodobá (do 6 týdnů) symptomatická léčba přetrvávající agrese ve struktuře poruchy chování u dětí starších 5 let s mentální retardací diagnostikovanou v souladu s DSM-IV, u kterých vzhledem k závažnosti agrese nebo jiné destruktivní chování, je nutná léčba drogami. Farmakoterapie by měla být součástí širšího léčebného programu, včetně psychologických a edukačních intervencí. Risperidon by měl předepisovat specialista v oboru dětská neurologie a dětská psychiatrie nebo lékař znalý léčby poruch chování u dětí a dospívajících.

Kontraindikace

Individuální přecitlivělost na risperidon nebo na kteroukoli další složku tohoto léku;
- fenylketonurii.

Opatrně

Onemocnění kardiovaskulárního systému (chronické srdeční selhání, předchozí infarkt myokardu, poruchy vedení srdečního svalu);
- dehydratace a hypovolémie;
- cévní mozkové příhody;
- Parkinsonova choroba;
- křeče (včetně anamnézy);
- těžké selhání ledvin nebo jater (viz bod " Návod k použití a dávkování»);
- zneužívání drog nebo drogová závislost;
- stavy predisponující k rozvoji tachykardie typu „pirueta“ (bradykardie, nerovnováha elektrolytů, současné užívání léků prodlužujících QT interval);
- nádor na mozku, střevní obstrukce, případy akutního předávkování léky, Reyeův syndrom (antiemetický účinek risperidonu může maskovat příznaky těchto stavů);
- rizikové faktory pro rozvoj žilního tromboembolismu;
- difuzní nemoc Lewyho tělísek;
- starší pacienti s cerebrovaskulární demencí;
- těhotenství.

Použití během těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují žádné komplexní studie o použití risperidonu u těhotných žen. Podle postmarketingových pozorování se reverzibilní extrapyramidové příznaky objevily u novorozenců, když byl risperidon používán během posledního trimestru těhotenství, takže novorozenci by měli být pečlivě sledováni. Ve studiích na zvířatech nebyl risperidon teratogenní, byly však pozorovány jiné typy toxických účinků na reprodukční systém. Potenciální riziko pro člověka není známo. Rispolept ® lze během těhotenství užívat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léku pro těhotnou ženu převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné ukončit užívání léku během těhotenství, lék by měl být vysazován postupně.

Laktace

Ve studiích na zvířatech byly risperidon a 9-hydroxyrisperidon vylučovány do mateřského mléka. Bylo také prokázáno, že risperidon a 9-hydroxyrisperidon u lidí v malých množstvích přecházejí do mateřského mléka. Neexistují žádné údaje o nežádoucích účincích u kojených dětí. Proto by se o otázce kojení mělo rozhodnout s ohledem na možné riziko pro dítě.

Návod k použití a dávkování

Schizofrenie

Dospělí

Rispolept ® lze předepsat jednou nebo dvakrát denně.

Počáteční dávka přípravku Rispolept ® je 2 mg denně. Druhý den lze dávku zvýšit na 4 mg denně. Od tohoto okamžiku může být dávka buď udržována na stejné úrovni, nebo v případě potřeby individuálně upravena. Obvykle je optimální dávka 4-6 mg denně. V některých případech může být opodstatněné pomalejší zvyšování dávek a nižší počáteční a udržovací dávky.

Dávky vyšší než 10 mg denně se neprokázaly jako účinnější než nižší dávky a mohou způsobit extrapyramidové příznaky. Vzhledem k tomu, že bezpečnost dávek nad 16 mg denně nebyla studována, dávky nad tuto hladinu se nedoporučují.

Děti od 13 let

Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg jednou denně ráno nebo večer. Je-li to nutné, lze dávku po alespoň 24 hodinách zvýšit o 0,5 – 1 mg denně na doporučenou dávku 3 mg denně, pokud je dobře snášena. Navzdory účinnosti prokázané při léčbě schizofrenie u dospívajících s dávkami 1-6 mg denně nebyla pozorována žádná další účinnost při dávkách nad 3 mg denně a vyšší dávky způsobily více nežádoucích účinků. Dávky vyšší než 6 mg denně nebyly studovány. U pacientů, kteří pociťují přetrvávající ospalost, se doporučuje užívat polovinu denní dávky 2krát denně.

Manické epizody spojené s bipolární poruchou

Dospělí

Doporučená počáteční dávka léku je 2 mg denně najednou. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit po nejméně 24 hodinách o 1 mg denně. Pro většinu pacientů je optimální dávka 1-6 mg denně. Dávky vyšší než 6 mg denně nebyly u pacientů s manickými epizodami studovány.

Starší pacienti

Doporučuje se počáteční dávka 0,5 mg dvakrát denně. Dávkování lze individuálně zvýšit o 0,5 mg dvakrát denně na 1–2 mg dvakrát denně. Vzhledem k omezeným zkušenostem s přípravkem u starších pacientů je třeba postupovat opatrně.

Děti od 10 let

Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg jednou denně ráno nebo večer. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena po nejméně 24 hodinách o 0,5 - 1 mg denně na doporučenou dávku 1-2,5 mg denně, pokud je dobře snášena. Navzdory účinnosti prokázané při léčbě manických epizod spojených s bipolární poruchou u dětí s dávkami 0,5-6 mg denně nebyla pozorována žádná další účinnost při dávkách nad 2,5 mg denně a vyšší dávky způsobily více nežádoucích účinků. Dávky vyšší než 6 mg denně nebyly studovány.

U pacientů, kteří pociťují přetrvávající ospalost, se doporučuje užívat polovinu denní dávky 2krát denně.

Přetrvávající agresivita u pacientů s Alzheimerovou demencí

Doporučuje se počáteční dávka 0,25 mg dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku individuálně zvýšit o 0,25 mg 2krát denně, ne více než obden. Pro většinu pacientů je optimální dávka 0,5 mg dvakrát denně. Některým pacientům se však doporučuje užívat 1 mg 2krát denně.

Rispolept ® by se neměl používat déle než 6 týdnů u pacientů s přetrvávající agresí u pacientů s demencí způsobenou Alzheimerovou chorobou. Během léčby by měl být pravidelně hodnocen stav pacientů a také potřeba pokračování v léčbě.

Přetrvávající agresivita ve struktuře poruchy chování

Děti od 5 do 18 let

Pacienti s hmotností 50 kg nebo více - Doporučená počáteční dávka léku je 0,5 mg jednou denně. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit o 0,5 mg denně, ne více než každý druhý den. Pro většinu pacientů je optimální dávka 1 mg denně. Pro některé pacienty je však výhodnější 0,5 mg denně, zatímco někteří vyžadují zvýšení na 1,5 mg denně.

Pacienti vážící méně než 50 kg - Doporučená počáteční dávka léku je 0,25 mg jednou denně. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit o 0,25 mg denně, ne více než každý druhý den. Pro většinu pacientů je optimální dávka 0,5 mg denně. Pro některé pacienty je však výhodnější 0,25 mg denně, zatímco někteří vyžadují zvýšení dávky na 0,75 mg denně.

Stejně jako u jakékoli jiné symptomatické léčby by měla být vhodnost pokračování léčby přípravkem Rispolept pravidelně vyhodnocována a potvrzována.

Onemocnění jater a ledvin.

Pacienti s onemocněním ledvin mají ve srovnání s ostatními pacienty sníženou schopnost eliminovat aktivní antipsychotickou frakci. U pacientů s onemocněním jater je zvýšená koncentrace volné frakce risperidonu v krevní plazmě.

Počáteční a udržovací dávka by měla být v souladu s indikacemi snížena 2krát, zvyšování dávky u pacientů s onemocněním jater a ledvin by mělo být prováděno pomaleji.

Rispolept ® by měl být u této kategorie pacientů předepisován s opatrností.

Způsob aplikace

Uvnitř. Jídlo neovlivňuje vstřebávání léku.

Pokud je nutné použít dávky nižší než 1,0 mg, doporučuje se použít lék Rispolept ®, perorální roztok.

Přechod z léčby jinými antipsychotiky.

Na začátku léčby přípravkem Rispolept ® se doporučuje postupně vysazovat předchozí léčbu, pokud je to klinicky odůvodněné. Navíc, pokud jsou pacienti převedeni z terapie depotními formami antipsychotik, pak se doporučuje zahájit léčbu přípravkem Rispolept ® namísto další plánované injekce. Potřeba pokračovat v současné antiparkinsonické léčbě by měla být pravidelně hodnocena.

Vedlejší účinek

Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky (výskyt ≥ 10 %) byly parkinsonismus, bolest hlavy a nespavost.

Nežádoucí účinky léku Rispolept ® v terapeutických dávkách jsou podávány s rozdělením podle frekvence a orgánového systému. Četnost nežádoucích účinků byla klasifikována následovně: velmi časté (³1/10 případů), časté (³1/100 a<1/10 случаев), нечастые (³1/1000 и <1/100 случаев), редкие (³1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky uvedeny v sestupném pořadí podle důležitosti.

Porušení laboratorních a přístrojových parametrů :

často - zvýšení hladiny prolaktinu 1, zvýšení tělesné hmotnosti;

méně časté - prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, abnormality EKG, zvýšené hladiny transamináz, snížený počet leukocytů v krvi, zvýšená tělesná teplota, zvýšený počet eozinofilů v krvi, snížená hladina hemoglobinu, zvýšená hladina kreatinfosfokinázy, zvýšený cholesterol koncentrace;

zřídka - snížení tělesné teploty, zvýšení koncentrace triglyceridů.

:

často - tachykardie, arteriální hypertenze;

méně časté - atrioventrikulární blokáda, blokáda Hisova svazku, fibrilace síní, palpitace, poruchy srdečního vedení;

zřídka - sinusová bradykardie, plicní embolie, hluboká žilní trombóza.

Hematologické a lymfatické poruchy :

méně časté - anémie, trombocytopenie;

zřídka - granulocytopenie, agranulocytóza.

Z nervového systému :

velmi často - parkinsonismus 2, bolest hlavy, ospalost, sedace;

často - akatizie 2, závratě 2, třes 2, dystonie 2, letargie, dyskineze 2;

méně časté - nedostatečná reakce na podněty, ztráta vědomí, mdloby, poruchy vědomí, mrtvice, tranzitorní ischemická ataka, dysartrie, porucha pozornosti, hypersomnie, posturální závratě, nerovnováha, tardivní dyskineze, porucha řeči, porucha koordinace, hypestezie, poruchy chuti, perverze chuť, křeče, cerebrální ischemie, poruchy hybnosti;

vzácně - neuroleptický maligní syndrom, diabetické kóma, cerebrovaskulární poruchy, třes hlavy.

Oftalmologické poruchy :

často - rozmazané vidění, konjunktivitida;

méně časté - zarudnutí očí, rozmazané vidění, výtok z očí, otok očního okolí, suché oči, zvýšené slzení, fotofobie;

zřídka - snížená zraková ostrost, mimovolní rotace očních bulvů, glaukom, intraoperační syndrom floppy duhovky.

Ze strany ucha a labyrintu:

zřídka - bolest ucha, tinitus.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina :

často - dušnost, krvácení z nosu, kašel, ucpaný nos, bolest v hrtanu a hltanu;

méně časté - sípání, aspirační pneumonie, pulmonální kongesce, respirační tíseň, vlhké chroptění, obstrukce dýchacích cest, dysfonie;

zřídka - syndrom spánkové apnoe, hyperventilace.

Z gastrointestinálního traktu :

často - zvracení, průjem, zácpa, nevolnost, bolest břicha, dyspepsie, sucho v ústech, žaludeční potíže, hypersalivace;

méně časté - dysfagie, gastritida, fekální inkontinence, fekalom, gastroenteritida, flatulence;

zřídka - střevní obstrukce, pankreatitida, otok rtů, cheilitida.

Z ledvin a močových cest :

často - enuréza;

méně časté - retence moči, dysurie, inkontinence moči, polakisurie.

Z kůže a podkoží :

často - vyrážka, erytém;

méně časté - kožní léze, kožní poruchy, svědění, akné, akné, změna barvy kůže, alopecie, seboroická dermatitida, suchá kůže, hyperkeratóza;

zřídka - lupy;

velmi zřídka - Quinckeho edém.

:

často - artralgie, bolest zad, bolest končetin;

méně časté - svalová slabost, myalgie, bolest šíje, otoky kloubů, špatné držení těla, ztuhlost kloubů, bolest svalů na hrudi;

zřídka - rabdomyolýza.

Z endokrinního systému :

zřídka - porušení produkce antidiuretického hormonu.

Poruchy metabolismu a výživy :

často - zvýšená chuť k jídlu, snížená chuť k jídlu;

méně časté - diabetes mellitus 3, anorexie, polydipsie, hyperglykémie;

zřídka - hypoglykémie, intoxikace vodou;

velmi zřídka - diabetická ketoacidóza.

Infekce:

často - zápal plic, chřipka, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, infekce močových cest, sinusitida, infekce uší;

méně časté - virové infekce, angíny, záněty podkožního tuku, záněty středního ucha, oční infekce, lokalizované infekce, akarodermatitida, infekce dýchacích cest, cystitida, onychomykóza;

zřídka - chronický zánět středního ucha.

Cévní poruchy :

méně časté - hypotenze, ortostatická hypotenze, návaly horka.

Celkové poruchy a jevy způsobené podáváním léků :

často - pyrexie, únava, periferní edém, generalizovaný edém, astenie, bolest na hrudi;

méně časté - otok obličeje, poruchy chůze, špatný zdravotní stav, pomalost, stav podobný chřipce, žízeň, nepříjemné pocity na hrudi, zimnice;

zřídka - hypotermie, abstinenční syndrom, studené končetiny.

Z imunitního systému :

méně časté - přecitlivělost;

zřídka - přecitlivělost na léky, anafylaktická reakce.

Poruchy jater a žlučových cest :

zřídka - žloutenka.

Z reprodukčního systému a mléčných žláz :

méně časté - amenorea, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, porucha ejakulace, galaktorea, gynekomastie, menstruační porucha, vaginální výtok;

zřídka - priapismus.

Těhotenství, období po porodu a novorozenecké období:

zřídka - abstinenční syndrom u novorozenců.

Duševní poruchy :

velmi často - nespavost;

často - neklid, agitovanost, poruchy spánku, úzkost;

zřídka - zmatenost, mánie, snížené libido, letargie, nervozita;

zřídka - anorgasmie, oploštění afektu.

1 - hyperprolaktinémie v některých případech může vést ke gynekomastii, menstruačním nepravidelnostem, amenoree a galaktoree.

2 - extrapyramidové poruchy se mohou projevit jako: parkinsonismus (hypersalivace, muskuloskeletální ztuhlost, parkinsonismus, slintání, ztuhlost ozubeného kola, bradykineze, hypokineze, maskovitý obličej, svalové napětí, akineze, nuchální rigidita, svalová ztuhlost, parkinsonská reflexní chůze), glabelární reflexní poruchy akatizie (akatizie, neklid, hyperkineze a syndrom neklidných nohou), třes, dyskineze (dyskineze, svalové záškuby, choreoatetóza, atetóza a myoklonus), dystonie.

Termín dystonie zahrnuje dystonii, svalové křeče, hypertenzi, torticollis, mimovolní svalové kontrakce, svalovou kontrakturu, blefarospasmus, pohyby očí, paralýzu jazyka, obličejové křeče, laryngospasmus, myotonii, opistotonus, orofaryngeální spazmus, pleurototonus, trismus.spasmus, Mezi třesy patří třes a parkinsonský klidový třes. Je třeba také poznamenat, že existuje širší spektrum příznaků, které nejsou vždy extrapyramidového původu.

3 - V placebem kontrolovaných studiích se diabetes mellitus vyskytl u 0,18 % pacientů užívajících risperidon ve srovnání s 0,11 % pacientů ve skupině s placebem. Celková incidence diabetes mellitus ve všech klinických studiích byla 0,43 % všech pacientů léčených risperidonem.

Níže jsou uvedeny další nežádoucí účinky pozorované během klinických studií dlouhodobě působící injekční formy risperidonu - Rispolept Consta ®, které se však neobjevily při použití perorálních lékových forem risperidonu. Tento seznam nezahrnuje vedlejší účinky spojené se složením nebo injekčním způsobem podání léku:

Laboratorní abnormality: snížení tělesné hmotnosti, zvýšení hladiny gama-glutamyltransferázy, zvýšení jaterních enzymů.

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie.

Z krve a lymfatického systému: neutropenie.

Z nervového systému: parestézie, křeče.

Z očí: blefarospasmus, okluze retinální tepny.

Z ucha a labyrintu: závrať.

Z gastrointestinálního traktu: bolest zubů, křeče jazyka.

Pro kůži a podkoží: ekzém.

Z pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolest v hýždích.

Infekce: infekce dolních cest dýchacích, infekce, gastroenteritida, podkožní absces.

Zranění a otravy: pád.

Cévní poruchy: arteriální hypertenze.

Celkové poruchy a jevy způsobené podáváním léku: bolest.

Duševní poruchy: Deprese.

Třídní efekty

Stejně jako u jiných antipsychotik byly během postmarketingového sledování hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT vlny. Mezi další kardiovaskulární účinky pozorované u antipsychotik, která prodlužují QT vlnu, patří: ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie, náhlá smrt, srdeční zástava a torsade de pointes.

Žilní tromboembolismus

Při užívání antipsychotik byly pozorovány případy žilního tromboembolismu, včetně plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy (frekvence neznámá).

Přibývání na váze

V placebem kontrolovaných studiích u pacientů se schizofrenií bylo po 6-8 týdnech pozorováno zvýšení tělesné hmotnosti o nejméně 7 % u 18 % pacientů užívajících Rispolept ® au 9 % pacientů užívajících placebo. V placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s manickými epizodami byl výskyt nárůstu hmotnosti o 7 % nebo více po 3 týdnech léčby srovnatelný ve skupině s Rispoleptem ® (2,5 %) a ve skupině s placebem (2,4 %), a v aktivní kontrolní skupině byla mírně vyšší (3,5 %).

V dlouhodobých klinických studiích zvýšily děti s poruchami chování po 12 měsících terapie tělesnou hmotnost v průměru o 7,3 kg. Očekávaný nárůst tělesné hmotnosti u dětí ve věku 5-12 let s normálním vývojem je 3-5 kg ​​za rok. Od 12 do 16 let by nárůst tělesné hmotnosti měl být 3-5 kg ​​za rok u dívek a asi 5 kg za rok u chlapců.

Další informace o zvláštních populacích pacientů

Nežádoucí účinky, které byly hlášeny častěji u starších pacientů s demencí au dětí než u dospělých pacientů, jsou popsány níže:

Starší pacienti s demencí

U starších pacientů s demencí byly v klinických studiích pozorovány přechodné ischemické ataky a cévní mozková příhoda s incidencí 1,4 %, respektive 1,5 %. Kromě toho byly u starších pacientů s demencí hlášeny následující nežádoucí účinky s incidencí ≥ 5 % a incidencí alespoň 2krát vyšší než u jiných populací pacientů: infekce močových cest, periferní edém, letargie a kašel.

Děti

Následující nežádoucí účinky byly během klinických studií hlášeny u dětí (ve věku 5 až 17 let) s incidencí ≥ 5 % a incidencí nejméně 2krát vyšší než u jiných populací pacientů: ospalost/útlum, únava, bolest hlavy, zvýšená ztráta chuť k jídlu, zvracení, infekce horních cest dýchacích, ucpaný nos, bolest břicha, závratě, kašel, pyrexie, třes, průjem, enuréza.

Předávkovat

Příznaky

Obecně byly pozorovanými příznaky předávkování již známé farmakologické účinky risperidonu v zesílené formě: ospalost, sedace, tachykardie, arteriální hypotenze, extrapyramidové příznaky. Bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a záchvaty. Při současném podávání zvýšených dávek risperidonu a paroxetinu byla pozorována obousměrná ventrikulární tachykardie.

V případě akutního předávkování je třeba zvážit možnost předávkování více léky.

Léčba.

Je třeba zajistit a udržovat volné dýchací cesty, aby byl zajištěn dostatečný přívod kyslíku a ventilace. Výplach žaludku (po intubaci, je-li pacient v bezvědomí) a užití aktivního uhlí spolu s projímadlem by mělo být prováděno pouze v případě, že byl lék užit nejpozději před hodinou. K identifikaci možných arytmií by mělo být okamžitě zahájeno monitorování EKG.

Neexistuje žádné specifické antidotum, musí být provedena vhodná symptomatická terapie. Hypotenze a vaskulární kolaps by měly být léčeny intravenózními infuzemi tekutin a/nebo sympatomimetiky. Pokud se vyvinou závažné extrapyramidové příznaky, je třeba předepsat anticholinergní léky. Je třeba pokračovat v neustálém lékařském sledování a sledování, dokud příznaky intoxikace nezmizí.

Interakce s jinými léky

Stejně jako u jiných antipsychotik je třeba opatrnosti při současném předepisování Rispoleptu ® s léky zvyšujícími QT interval, například s antiarytmiky třídy Ia (chinidin, disopyramid, prokainamid atd.), třídy III (amiodaron, sotalol a atd.), tricyklická antidepresiva (amitriptylin aj.), tetracyklická antidepresiva (maprotilin aj.), některá antihistaminika, jiná antipsychotika, některá antimalarika (chinin, meflochin atd.), léky způsobující nerovnováhu elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie), bradykardie nebo inhibují jaterní metabolismus risperidonu. Tento seznam není vyčerpávající.

Účinek užívání léku Rispolept ® na jiné léky

Rispolept ® by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými centrálně působícími léky a látkami, zejména alkoholem, opiáty, antihistaminiky a benzodiazepiny kvůli zvýšenému riziku sedace.

Rispolept ® může snížit účinnost levodopy a jiných agonistů dopaminu. Pokud je tato kombinace nezbytná, zejména u konečného stádia Parkinsonovy nemoci, měla by být předepsána nejnižší účinná dávka každého léku.

Pokud byl risperidon používán spolu s antihypertenzivy, byla v postmarketingovém období pozorována klinicky významná hypotenze.

Risperidon nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku lithia, valproátu, digoxinu nebo topiramátu.

Vliv užívání jiných léků na lék Rispolept ®

Při použití karbamazepinu byl pozorován pokles koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu v plazmě. Podobné účinky lze pozorovat u jiných induktorů jaterních enzymů a P-glykoproteinu (např. rifampicin, fenytoin, fenobarbital). Při předepisování a po vysazení karbamazepinu nebo jiných induktorů jaterních enzymů a P-glykoproteinu je třeba upravit dávku přípravku Rispolept ®.

Fluoxetin a paroxetin, které jsou inhibitory izoenzymu CYP 2D6, zvyšují koncentraci risperidonu v plazmě, ale v menší míře koncentraci aktivní antipsychotické frakce. Předpokládá se, že ostatní inhibitory izoenzymu CYP2D6 (například chinidin) ovlivňují koncentraci risperidonu stejným způsobem. Při předepisování a po vysazení fluoxetinu nebo paroxetinu je třeba upravit dávku přípravku Rispolept ®.

Verapamil, který je inhibitorem izoenzymu CYP 3A4 a P-glykoproteinu, zvyšuje koncentraci risperidonu v plazmě.

Galantamin a donepezil nemají klinicky významný vliv na farmakokinetiku risperidonu a jeho aktivních antipsychotických frakcí.

Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, ale to neovlivňuje koncentraci aktivní antipsychotické frakce. Amitriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce. Cimetidin a ranitidin zvyšují biologickou dostupnost risperidonu, ale mají minimální vliv na koncentraci aktivní antipsychotické frakce. Erythromycin, inhibitor izoenzymu CYP 3A4, neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce.

Kombinované použití psychostimulancií (například methylfenidátu) a léku Rispolept ® u dětí nemění farmakokinetické parametry a účinnost risperidonu.

Nedoporučuje se užívat risperidon v kombinaci s paliperidonem vzhledem k tomu, že paliperidon je aktivním metabolitem risperidonu a použití takové kombinace může vést ke zvýšení koncentrace aktivní antipsychotické frakce.

speciální instrukce

Použití u starších pacientů s demencí.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí

Starší pacienti s demencí léčení atypickými antipsychotiky zaznamenali ve studiích s atypickými antipsychotiky, včetně risperidonu, zvýšenou mortalitu ve srovnání s placebem. Při použití risperidonu v této populaci byla incidence úmrtí 4,0 % u pacientů užívajících risperidon ve srovnání s 3,1 % u placeba. Průměrný věk pacientů, kteří zemřeli, byl 86 let (rozmezí 67–100 let). Údaje shromážděné ze dvou velkých observačních studií ukazují, že starší pacienti s demencí léčení typickými antipsychotiky mají také mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s neléčenými pacienty. V současné době není shromážděno dostatečné množství údajů pro přesné posouzení tohoto rizika. Důvod zvýšení tohoto rizika také není znám. Není také známo, do jaké míry lze zvýšenou mortalitu připsat antipsychotikům spíše než charakteristikám této populace pacientů.

Kombinované použití s ​​furosemidem

U starších pacientů s demencí byla při současném užívání furosemidu a perorálního risperidonu zvýšená úmrtnost (7,3 %, průměrný věk 89 let, rozmezí 75–97 let) ve srovnání se skupinou léčenou samotným risperidonem (3,1 %, průměrný věk 84 let, rozmezí 70–96 let) a skupina užívající pouze furosemid (4,1 %, průměrný věk 80 let, rozmezí 67–90 let). Ve 2 ze 4 klinických studií bylo pozorováno zvýšení mortality u pacientů užívajících risperidon s furosemidem. Současné užívání risperidonu s jinými diuretiky (zejména s nízkými dávkami thiazidových diuretik) nebylo spojeno se zvýšením mortality.

Nebyly stanoveny žádné patofyziologické mechanismy, které by toto pozorování vysvětlily. Při předepisování léku v takových případech je však třeba věnovat zvláštní pozornost. Před předepsáním musí být pečlivě zhodnocen poměr rizika a přínosu. U pacientů užívajících jiná diuretika současně s risperidonem nedošlo ke zvýšení mortality. Bez ohledu na léčbu je dehydratace častým rizikovým faktorem mortality a měla by být pečlivě sledována u starších pacientů s demencí.

U starších pacientů s demencí byl u risperidonu ve srovnání s placebem pozorován nárůst cerebrovaskulárních nežádoucích příhod (akutní a přechodné cerebrovaskulární příhody), včetně úmrtí pacientů (průměrný věk 85 let, rozmezí 73-97 let).

Kardiovaskulární účinky.

V placebem kontrolovaných klinických studiích bylo pozorováno přibližně 3násobně zvýšené riziko cerebrovaskulárních nežádoucích účinků u pacientů s demencí užívajících určitá atypická antipsychotika. Souhrnné údaje ze 6 placebem kontrolovaných studií zahrnujících především starší pacienty s demencí (věk > 65 let) ukazují, že cerebrovaskulární nežádoucí příhody (závažné i nezávažné) se vyskytly u 3,3 % (33/1009) pacientů užívajících risperidon au 1,2 % (8/712) pacientů užívajících placebo. Poměr rizika byl 2,96 (1,34, 7,50) s 95% intervalem spolehlivosti. Mechanismus, kterým se toto riziko zvyšuje, není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit u jiných antipsychotik, stejně jako u jiných populací pacientů. Rispolept ® by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro cévní mozkovou příhodu.

Riziko cerebrovaskulárních nežádoucích účinků je mnohem vyšší u pacientů se smíšenou nebo vaskulární demencí ve srovnání s pacienty s Alzheimerovou demencí. Pacienti s jakýmkoli jiným typem demence než Alzheimerovou by proto neměli užívat risperidon.

Lékaři by měli zhodnotit poměr rizika a přínosu používání přípravku Rispolept ® u starších pacientů s demencí, přičemž by měli vzít v úvahu prekurzory rizika cévní mozkové příhody individuálně pro každého pacienta. Pacienti a ošetřovatelé by měli být upozorněni, aby okamžitě hlásili známky a příznaky kardiovaskulárních příhod, jako je náhlá slabost nebo ztuhlost/znecitlivění v obličeji, nohou, pažích, stejně jako potíže s mluvením a problémy se zrakem. Je třeba zvážit všechny možné možnosti léčby, včetně vysazení risperidonu.

Rispolept ® lze použít pouze ke krátkodobé léčbě přetrvávající agrese u pacientů se středně těžkou až těžkou Alzheimerovou demencí, jako doplněk k nefarmakologickým léčebným metodám, pokud jsou neúčinné nebo mají omezenou účinnost a kdy existuje riziko poškození samotnému pacientovi jiným osobám.

Stav pacientů a potřeba pokračování v léčbě risperidonem by měly být průběžně hodnoceny.

Ortostatická hypotenze.

Risperidon má alfa-blokující aktivitu, a proto může u některých pacientů způsobit ortostatickou hypotenzi, zejména během počáteční titrace dávky. V postmarketingovém období byla pozorována klinicky významná hypotenze při současném užívání s antihypertenzivy. Rispolept ® by měl být používán s opatrností u pacientů se známým kardiovaskulárním onemocněním (např. srdeční selhání, infarkt myokardu, poruchy srdečního převodu, dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární onemocnění). Nezbytná je také vhodná úprava dávkování. V případě hypotenze se doporučuje zhodnotit možnost snížení dávky.

Tardivní dyskineze a extrapyramidové poruchy.

Léky s antagonistickými vlastnostmi dopaminového receptoru mohou způsobit tardivní dyskinezi, která je charakterizována rytmickými mimovolními pohyby, zejména jazyka a/nebo obličejových svalů. Výskyt extrapyramidových symptomů je rizikovým faktorem pro rozvoj tardivní dyskineze. Pokud se u pacienta objeví objektivní nebo subjektivní příznaky naznačující tardivní dyskinezi, je třeba zvážit, zda je vhodné vysadit všechna antipsychotika, včetně Rispoleptu ® .

Neuroleptický maligní syndrom (NMS).

Antipsychotika, včetně risperidonu, mohou způsobit neuroleptický maligní syndrom (NMS), který je charakterizován hypertermií, svalovou rigiditou, nestabilitou funkce autonomního nervového systému, útlumem vědomí a zvýšenými sérovými koncentracemi kreatinfosfokinázy. U pacientů s NMS se také může objevit myoglobinurie (rhabdomyolýza) a akutní renální selhání. Pokud se u pacienta objeví objektivní nebo subjektivní příznaky NMS, musí být okamžitě vysazena všechna antipsychotika, včetně Rispoleptu ® .

Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky.

Antipsychotické léky, včetně Rispoleptu ® , by měly být předepisovány s opatrností pacientům s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewyho tělísky. Obě skupiny pacientů mají zvýšené riziko rozvoje neuroleptického maligního syndromu a zvýšenou citlivost na antipsychotika (včetně otupělé citlivosti na bolest, zmatenosti, posturální nestability s častými pády a extrapyramidových symptomů). Parkinsonova choroba se může při užívání risperidonu zhoršit.

Hyperglykémie a diabetes mellitus.

Během léčby přípravkem Rispolept ® byla pozorována hyperglykémie, diabetes mellitus a exacerbace stávajícího diabetes mellitus. Je pravděpodobné, že predisponujícím faktorem je také nárůst hmotnosti před léčbou. Velmi vzácně se může objevit ketoacidóza a vzácně diabetické kóma. U všech pacientů by měly být klinicky sledovány příznaky hyperglykémie (jako je polydipsie, polyurie, polyfagie a slabost). Pacienti s diabetes mellitus by měli být pravidelně sledováni, zda se nezhoršuje kontrola glukózy.

Zvýšení tělesné hmotnosti.

Při léčbě přípravkem Rispolept ® bylo pozorováno významné zvýšení tělesné hmotnosti. Je nutné sledovat tělesnou hmotnost pacientů.

Hyperprolaktinémie.

Na základě výsledků studií tkáňových kultur bylo navrženo, že růst buněk nádoru prsu může být stimulován prolaktinem. Přestože klinické a epidemiologické studie neprokázaly jasnou souvislost mezi hyperprolaktinémií a užíváním antipsychotik, je třeba opatrnosti při předepisování risperidonu pacientům s tímto výskytem v anamnéze. Lék Rispolept ® by měl být používán s opatrností u pacientů s existující hyperprolaktinemií a u pacientů s možnými nádory závislými na prolaktinu.

Prodloužení QT intervalu.

Během postmarketingového sledování bylo velmi vzácně pozorováno prodloužení QT intervalu. Stejně jako u jiných antipsychotik je třeba opatrnosti při předepisování přípravku Rispolept ® pacientům se známými kardiovaskulárními onemocněními, s rodinnou anamnézou prodloužení QT intervalu, bradykardií, nerovnováhou elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie), protože to může zvýšit riziko arytmogenního účinku; a při použití společně s léky, které prodlužují QT interval.

Křeče.

Rispolept ® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných zdravotních stavů, které mohou snížit práh záchvatů.

Priapismus.

U risperidonu se může objevit priapismus v důsledku alfa-blokujících účinků.

Regulace tělesné teploty.

Antipsychotika jsou spojena s takovými nežádoucími účinky, jako je narušení schopnosti těla regulovat teplotu. Opatrnosti je třeba při předepisování přípravku Rispolept ® pacientům se stavy, které mohou přispívat ke zvýšení tělesné teploty, jako je intenzivní fyzická aktivita, dehydratace, vystavení vysokým vnějším teplotám nebo současné užívání léků s anticholinergní aktivitou.

Žilní tromboembolismus.

Při užívání antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu. Vzhledem k tomu, že pacienti užívající antipsychotika jsou často vystaveni riziku rozvoje žilního tromboembolismu, měly by být před a během léčby přípravkem Rispolept ® identifikovány všechny možné rizikové faktory a měla by být přijata preventivní opatření.

Děti a teenageři.

Před předepsáním přípravku Rispolept ® Quicklet dětem nebo dospívajícím s mentální retardací je třeba pečlivě zhodnotit jejich stav na přítomnost fyzických nebo sociálních příčin agresivního chování, jako je bolest nebo neadekvátní nároky sociálního prostředí.

Sedativní účinek risperidonu by měl být u této populace pečlivě sledován kvůli možnému účinku na schopnost učení. Změna načasování podávání risperidonu může zlepšit kontrolu účinků sedace na pozornost u dospívajících a dětí.

Užívání risperidonu bylo spojeno s průměrným zvýšením tělesné hmotnosti a indexu tělesné hmotnosti. Změny výšky v longitudinálních studiích byly v rámci očekávaných norem souvisejících s věkem. Účinky dlouhodobého užívání risperidonu na sexuální vývoj a růst nebyly plně studovány.

Vzhledem k možnému dopadu prodloužené hyperprolaktinémie na růst a sexuální vývoj u dětí a dospívajících by mělo být prováděno pravidelné klinické hodnocení hormonálního stavu, včetně měření výšky, hmotnosti, sledování sexuálního vývoje, menstruačního cyklu a dalších možných účinků závislých na prolaktinu. .

Během léčby risperidonem je třeba pravidelně sledovat přítomnost extrapyramidových symptomů a jiných pohybových poruch.

Pomocné látky

Lék Rispolept ®, potahované tablety, obsahuje laktózu. Pacientům se vzácnými dědičnými chorobami spojenými s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by Rispolept ® potahované tablety neměl být předepisován.

Tablety v dávce 2 mg obsahují barvivo oranžová žluť (E110), které může způsobit alergické reakce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

Rispolept ® může mít mírný nebo střední účinek na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pacientům je třeba doporučit, aby se zdrželi řízení auta a obsluhy strojů, dokud nebude stanovena jejich individuální citlivost na lék.

Uvolňovací formuláře

Potahované tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg

10 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z třívrstvé průhledné fólie (PVC/LDPE/PVDC) a hliníkové fólie. 2 nebo 6 blistrů spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě od 15 do 30°C.
Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren.

Na předpis.

Výroba, primární balení, sekundární balení a kontrola uvolňování:

Janssen-Cilag S.p.A., Itálie, Cologno Monzese, Milán, st. M. Buonarotti, 23.

Držitel rozhodnutí o registraci, organizace přijímající nároky:

Johnson & Johnson LLC, Rusko, 121614, Moskva, st. Krylatská, 17.2

Četné studie prokázaly vysokou účinnost rispoleptu jak při úlevě od akutních, subakutních a chronických psychotických stavů různých nosologií, tak jako preventivní antirelapsové terapie. Rispolept se vyznačuje širokým spektrem antipsychotické aktivity, která se projevuje vysokou účinností při léčbě různých syndromických stavů. Rychlost nástupu terapeutického účinku závisí na psychopatologických charakteristikách syndromu, což určuje rozdíl v doporučeních pro výběr optimální dávky léku a délky léčby. Je třeba také poznamenat, že při léčbě rispoleptem zůstávají relevantní i obecná doporučení pro stanovení dávky antipsychotik, podle kterých je nutné zohlednit jak věkové, tak i genderové rozdíly pacientů. U dětí a dospívajících, starších a senilních lidí, stejně jako u žen, by měly být dávky nižší. Při opakovaných atakách jsou na rozdíl od manifestních stavů dávky rispoleptu vyšší a je možný rychlejší nárůst.

Csrovnání výkonu

Rispepta pro různé syndromické stavy

Charakteristika syndromu	Úroveň účinnosti
Chronické halucinace-bludy bláznivá varianta halucinační varianta
Maniakální a maniakální bludy
Depresivně-bludné
Katatonický
Akutní parafrenik
Chronický parafrenik
Senesto-hypochondrický
Psychopatický
Obsedantně-kompulzivní
Depersonalizace
Psychotické a behaviorální příznaky demence

Při léčbě pacientů s paroxysmální schizofrenií rispoleptem halucinatorně-bludný Struktura záchvatu, v jehož klinickém obrazu jsou vyjádřeny projevy akutního senzorického deliria, pozitivní dynamika stavu je zaznamenána během prvních dvou týdnů. V první řadě vlivem rispoleptu ubývá zmatenosti a mizí napětí. V další fázi dochází k relativně harmonickému zmírnění jak bludných, tak halucinačních symptomů, s určitým pokrokem v redukci halucinačních symptomů. Současně je účinek léku na bludné symptomy heterogenní. Za prvé, pod vlivem rispoleptu klesá intenzita akutních smyslových klamů, načež se stává zřejmým vliv drogy na klamné představy dopadu, smyslu a fenomén otevřenosti myšlenek, zatímco perzekuční představy jsou sníženy při pozdější datum. Je třeba poznamenat, že během léčby rispoleptem, již po 2-3 týdnech léčby, se chování pacientů stává zcela uspořádaným, a to navzdory skutečnosti, že pacienti mohou stále pociťovat vjemové klamy a vyjadřovat klamné představy.

Popsané vzorce snížení halucinatorně-bludných poruch při léčbě rispoleptem při exacerbaci schizofrenie se výrazně liší od vzorců při léčbě typickými antipsychotiky, a to jak rychlostí, tak silou antipsychotického účinku. Navíc při terapii rispoleptem jsou velmi vzácně pozorovány jevy nespecifické sedace, letargie a pochybovačnosti pacientů, které jsou charakteristické pro terapii tradičními antipsychotiky.

Rispolept prokázal vysokou účinnost nejen při úlevě od akutních halucinatorně-bludných záchvatů, ale především při léčbě subakutních a chronických halucinatorně-paranoidních stavů v rámci paroxysmálně-progresivních a kontinuálních forem schizofrenie. Ke snížení psychopatologických symptomů dochází u těchto forem pozvolněji. Nutno podotknout, že právě v těchto stavech jsou klasická antipsychotika nedostatečně účinná.

Ke zmírnění halucinatorně-bludných poruch je ve většině případů zapotřebí lék v dávce 6-8 mg/den, udržovací dávka rispoleptu závisí na závažnosti psychopatologických projevů syndromu, indikující závažnost stavu a progresi onemocnění. V případě jasně paroxysmální formy onemocnění lze udržovací dávku rispoleptu postupně snižovat na 4 mg/den. U paroxysmálně progresivních stavů a ​​stavů s trvalým proudem, včetně halucinační verze paranoidní schizofrenie, by udržovací dávka měla zůstat relativně vysoká – 5–6 mg/den. Dostupné zkušenosti ukazují, že při snaze snížit denní dávku rispoleptu si pacienti začínají všímat „hluků“, „individuálních hlasů“, které zpočátku nijak výrazně neovlivňují chování pacienta, ale mohou naznačovat zhoršení stavu.

Výrazný obecný antipsychotický účinek rispoleptu umožňuje použití tohoto léku při léčbě hypomanické, manické a maniocko-klamné stavy, které jsou pozorovány jak u maniodepresivních a schizoafektivních psychóz, tak u paroxysmálních forem schizofrenie. Za těchto stavů je vhodnější předepisovat rispolept ve formě roztoku, protože podle dostupných údajů, které jsou předběžné, má roztok rispoleptu výraznější obecný antipsychotický a antimanický účinek. (Musíte si uvědomit, že droga není kompatibilní s čajem, kolou a ničí se při teplotách nad 60 stupňů a při zmrazení). Jasný účinek léčby rispoleptem je zaznamenán již v prvních dnech. Zároveň se slábnutím manického vzrušení mizí představy majestátnosti, projevy akutního smyslového deliria a v některých případech pozorované na vrcholu stavu i pseudohalucinační poruchy.

Léčebné kvality rispoleptu lze nejúplněji odhalit při jeho ambulantní předepisování pacientům s opakovanými manickými a manio-bludnými stavy, kteří pro své nežádoucí účinky odmítají užívat tradiční antipsychotika. Po odeznění akutního stavu pacienti poznamenávají, že během léčby rispoleptem nepociťovali bolestivé pocity letargie a ztuhlosti, jaké měli dříve při užívání haloperidolu a aminazinu. Ke zmírnění těžké psychomotorické agitace nestačí účinnost rispoleptu, v takových případech je vhodné předepisovat injekční formy klasických antipsychotik.

K léčbě pacientů s manickým stavem je nutná relativně vysoká dávka rispoleptu - 6-8-10 mg/den. Právě v těchto případech je vhodné nucené zvýšení denní dávky. Snižování dávky léku by mělo být prováděno velmi pomalu, čistě individuálně. Průměrná udržovací dávka je 3-4 mg/den. V některých případech je vhodné při zastavení manické agitace dodatečně předepsat stabilizátory nálady, menší neuroleptika se sedativním účinkem nebo trankvilizéry. Po dokončení maniocko-bludného záchvatu může u některých pacientů dojít k rozvoji postpsychotické deprese. Rozvoj tohoto stavu je však nutné považovat za obecný vzorec průběhu endogenního onemocnění, a nikoli za důsledek depresivního účinku rispoleptu.

Účinnost rispoleptu v depresivně-klamné stavy se liší a závisí na jejich odrůdách. Největší účinnost je pozorována, když je přítomna struktura záchvatu akutního senzorického deliria se stagingem, verbálními iluzemi a falešnými rozpoznáváními. V závislosti na závažnosti depresivní složky syndromu a přítomnosti úzkosti mohou pacienti vyžadovat další předepisování antidepresiv, trankvilizérů nebo antipsychotik se sedativním účinkem. Z antidepresiv je kladen důraz na léky se sedativním účinkem (amitriptylin, Zoloft, fevarin). V některých případech je možné předepsat Paxil a Tsipramil, ale při jejich předepisování je třeba postupovat opatrně kvůli jejich aktivačnímu účinku. Užívání fluoxetinu a remeronu je kontraindikováno. Dávka rispoleptu by se u těchto stavů měla poměrně rychle zvyšovat a dosahovat 5-6 mg/den.

Obsahuje-li struktura útoku spolu s myšlenkami na obviňování, sebeobviňování, hříšnost, velký podíl bludných představ hypochondrického obsahu, stejně jako stížnosti senestopatické povahy, je k dosažení terapeutického účinku zapotřebí delší časové období. účinek. Otázka předepisování další terapie se rozhoduje čistě individuálně v závislosti na charakteristikách stavu pacienta. Dávku rispoleptu u těchto skupin lze postupně zvyšovat a měla by dosáhnout 4–6 mg/den.

U déletrvajících depresivně-klamných stavů s převahou bludů pronásledování, výrazným afektem strachu, přítomností ve struktuře záchvatu acoasmů, volání a v některých případech verbálních iluzí se účinek rispolept terapie vyvíjí dlouhodobě. . Plnohodnotná kritika přeneseného stavu se zpravidla neobjevuje, ačkoli někteří pacienti formálně souhlasí s bolestivostí jejich poruch. Bludné představy postupně ztrácejí na aktuálnosti a mizí strach z pronásledovatelů. Je třeba poznamenat, že takové stavy jsou relativně odolnější vůči terapii, i když při léčbě rispoleptem je pozorována větší pozitivní dynamika než při léčbě tradičními antipsychotiky. Za těchto stavů by dávka rispoleptu měla dosáhnout 5-8 mg/den.

Rispolept našel své uplatnění v baňkování katatonický příznaky. Je dobře známo, že takové stavy se extrémně obtížně léčí typickými antipsychotiky a jsou často odolné vůči terapii, která je často kombinována s ECT. Úspěšnost užívání a stupeň účinnosti rispoleptu závisí jak na dávce a délce užívání léku, tak na závažnosti projevů katatonických symptomů. Účinek se dostavuje mnohem později než při léčbě afektivně-bludných a halucinatorně-paranoidních stavů. Pro úspěšnější úlevu od katatonických příznaků na začátku léčby je vhodné předepisovat rispolept v kombinaci s benzodiazepiny. Pokud v záchvatu dominují katatonické příznaky, postačí dávka rispoleptu 4-8 mg/den. První známky zlepšení se objevují na konci třetího nebo čtvrtého týdne terapie. Stuporózní stavy jsou nahrazovány substuporózními, mizí fenomény voskové ohebnosti, pacienti se stávají mobilnějšími, jejich fyzická aktivita se stává vhodnou. Paralelně s redukcí motorických poruch se snižují projevy negativismu, mizí mutismus, pacienti začínají samostatně jíst, i když dlouhodobě přetrvává pasivní podřízení a lhostejnost emočních reakcí. Po odeznění výrazných katatonických projevů vyžadují přetrvávající známky dezorganizace myšlení dlouhodobou terapii.

Zvažte použití rispoleptu při léčbě záchvatů parafrenní struktura, je třeba poznamenat, že terapeutická taktika a dávky léku by měly být určeny závažností a závažností parafrenního syndromu. Závažnost stavu se projevuje v klinickém obraze převahou nestabilních, krajně směšných bludných představ, souvisejících především s fantastickými představami o velikosti, provázených exaltací, domýšlivým patosem, často s katatonickými inkluzemi. U akutní parafrenie by měla být denní dávka rispoleptu 4-8 mg, účinek léku se dostavuje po 3-4 týdnech terapie. Vzhledem k tomu, že sedativní účinek rispoleptu je nevýznamný, je možné jej v první fázi kombinovat s antipsychotiky, která mají sedativní účinek (chlorprotixen, chlorprotixen). Pokud se parafrenní stav rozvinul na vrcholu manického afektu, pak se doporučuje další předepisování stabilizátorů nálady.

Prodloužené a chronické parafrenní stavy jsou charakterizovány relativně stabilními představami o majestátnosti, rozsáhlými bludy a konfabulačními bludy. Terapie v tomto případě bude zaměřena na bludnou složku syndromu a vyžaduje užívání rispoleptu v denní dávce 4-8 mg dlouhodobě. K dynamice regrese symptomů dochází s postupnou ztrátou systematizace bludných konstruktů, snížením podílu konfabulačních projevů, disaktualizací prožitků a se vznikem formální kritiky. Halucinační forma stojí poněkud stranou od řady parafrenních stavů, kdy halucinační zážitky vystupují do popředí ve struktuře útoku. V tomto případě redukce symptomů začíná postupným vymíráním halucinačních poruch, výrazně předstihujících existující bludné poruchy.

Dávka rispoleptu u všech typů parafrenních stavů by měla být poměrně vysoká a dosahovat 6-8 mg/den.

Dávky rispoleptu v mg pro různé psychotické stavy

Charakteristika syndromu	Aktivní terapie	Stádium remise	Prominutí
Akutní halucinace-bludy
Chronický halucinatorně-bludný
Maniakální a maniakální bludy
Depresivně-bludné
Katatonický
Akutní parafrenik
Chronický parafrenik

Rispolept prokázal vysokou účinnost při léčbě různých psychopatologických stavů na klinice „velké psychiatrie“. V některých případech je zaznamenán rychlý nástup účinku, v jiných případech je dlouhá fáze postupného snižování příznaků. Rispolept by měl být považován za lék první volby v léčbě halucinatorně-bludných a depresivně-bludných stavů. Otázka předepisování rispoleptu pro manické, manio-bludné, katatonické a parafrenní stavy by měla být řešena individuálně na základě jejich specifické klinické situace. V souladu s obecně uznávanými představami v psychofarmakoterapii je možné učinit závěr o neúčinnosti neuroleptika po 6 týdnech terapie. Pokud je nedostatečná účinnost nebo nedostatek účinku při použití rispoleptu u psychotických stavů, stává se klozapin (azaleptin) lékem druhé volby. Je třeba poznamenat, že v některých případech se kombinované podávání rispoleptu a klozapinu stává optimálním, což dává pozitivní klinické výsledky a nevede k žádným komplikacím. Podobné zkušenosti popisují zahraniční guidelines o psychofarmakoterapii. V současné době je doplňková preskripce rispoleptu k terapii klozapinem široce využívána v klinické praxi, zejména v případech, kdy závažnost nežádoucích účinků při léčbě klozapinem neumožňuje terapii v požadovaných denních dávkách. Pokud se během léčby přípravkem Rispolept objeví závažné extrapyramidové účinky nebo nežádoucí účinky spojené s hyperprolaktinemií, léky volby mohou být Zyprexa (olanzapin) a Seroquel (quetiapin).

Rispolept také prokázal vysokou terapeutickou účinnost na klinice hraniční psychiatrie. V první řadě to platí pro obsedantně-fobní, senesto-hypochondrické, psychopatické a v menší míře depersonalizační stavy, které jsou tradičně považovány v rámci schizofrenie nízkého stupně (schizotypální porucha podle MKN-10).

Výsledky studií provedených v posledních letech ukazují, že rispolept má poměrně vysokou anti-obsedantní aktivitu. V srdci všeho obsedantně-fobní poruchy (OPD) spočívá v nerovnováze v serotoninovém neurotransmiterovém systému. Hlavním přístupem k léčbě těchto stavů je použití kombinovaných psychofarmakologických technik, včetně serotonergního antidepresiva a antipsychotika. Vzhledem k vysoké afinitě rispoleptu k serotoninovým receptorům je jeho použití oprávněné a adekvátní moderním představám o povaze obsedantně-fobních a zejména obsedantně-kompulzivních poruch. Při léčbě těchto stavů se rispolept používá ve flexibilních dávkách od 0,5 do 6 mg/den (v závislosti na struktuře psychopatologických poruch, somatickém stavu a individuální citlivosti pacienta). Struktura OPD v rámci schizofrenie je reprezentována poměrně širokým spektrem klinických projevů (panfobie, agorafobie, sociální fobie, obsedantně-kompulzivní porucha, obsese mimotělním ohrožením) a zahrnuje i negativní poruchy. V léčbě fobických poruch bylo konstatováno, že nejlepšího efektu je dosaženo při léčbě sociálních fobií a agorafobie rispoleptem, stavy s panfobií převažující v klinickém obraze procházejí regresí v menší míře. Kromě toho má lék poměrně vysokou anxiolytickou aktivitu, která umožňuje zmírnit úzkost, která je jedním z hlavních patogenetických mechanismů OPD. V některých případech je nutné další předepisování trankvilizérů. Vzhledem k použití rispoleptu v terapii obsedantně-kompulzivní poruch, poznamenáváme, že tento problém zůstává formou duševní patologie, kterou je obtížné léčit. K postupnému snižování symptomů pod vlivem rispoleptu dochází nerovnoměrně v závislosti na převaze představových nebo motorických obsesí v klinickém obraze a na závažnosti projevů akutní úzkosti. U pacientů s opakovanými kontrolními obsesemi (pochybnosti o úplnosti a správnosti provedených akcí), stejně jako v případě kontrastních obsesí (strach z újmy sobě nebo druhým, obsedantní myšlenky), kde dominuje ideová složka, použijte rispolept k 3-8 týdnů vede k jasné redukci obsedantně-kompulzivních poruch. Pokud dominují ideo-obsedantní poruchy (fobie z mimotělního ohrožení, mysofobie se složitým systémem ochranných rituálů), uvažované v rámci tzv. maligní choroby obsesí, je účinnost rispoleptu poněkud nižší, pouze fragmentární redukce pouze jsou zaznamenány některé psychopatologické složky syndromu.

Senesto-hypochondrické poruchy- i když odrážejí relativně nízkou úroveň mentálního postižení, přesto představují potíže pro terapii. Senestohypochondriální symptomy se často realizují v rámci úzkostně-fobních a obsedantně-kompulzivních poruch. Bezdůvodná úzkost z vážné a nevyléčitelné nemoci, doprovázená bolestivými tělesnými vjemy, je často kombinována se složkami afektivních a hysterických poruch. Dynamika redukce symptomů během terapie rispoleptem začíná poklesem afektivního náboje za 1-2 týdny terapie a poté postupně dochází k redukci senestopatických vjemů a prožitků. Ke konci 2. - začátku 3. týdne dochází k pozvolnému ústupu nepříjemných tělesných pocitů a deaktualizace tématu somatické tísně. Klinická účinnost rispoleptu se projevuje nejen postupným snižováním závažnosti senesto-hypochondriálních symptomů, ale také snižováním sekundárních negativních jevů (kognitivní dysfunkce, sociální izolace). Velký podíl afektivní patologie a přítomnost úzkostně-depresivních projevů ve struktuře syndromu jsou prediktorem dobré prognózy a dostatečného efektu terapie rispoleptem. Těžké hypochondrické příznaky jsou indikací pro použití kombinace rispoleptu s antidepresivy. Doporučené denní dávky rispoleptu 2-6 mg nejsou pro užívání závazné a klinický výběr dávky závisí na délce trvání poruchy, její závažnosti, podílu afektivního náboje a přítomnosti negativních poruch v klinickém obraze.

Rispolept našel uplatnění v terapii poruchy depersonalizace, projevující se narušením sebeuvědomění jedince se specifickým pocitem odcizení. Charakteristickým klinickým znakem je přítomnost různých derealizačních jevů v klinickém obrazu těchto poruch. Poruchy depersonalizace ve struktuře syndromu procházejí mírnou redukcí a vyžadují integrovaný přístup k terapii, kdy se rispolept používá v relativně malých dávkách 2-4 mg/den spolu s antidepresivy a trankvilizéry. Pokud však vezmeme v úvahu složky syndromu, nejlepší odpověď na terapii je pozorována v případě prevalence projevů somatopsychické depersonalizace. Pokud je ve struktuře dominantní úzkostný syndrom, je indikováno další předepisování anxiolytik.

Ohledně terapie psychopatickým poruchám v pomalých podmínkách se rispolept používá jako korektor chování ke zmírnění klinických projevů syndromu. Disharmonie duševní činnosti charakteristická pro tyto stavy, výjimečná nesnášenlivost, neukázněnost, dysforická nálada, touha po lehké zábavě a primitivních radovánkách, je často kombinována s přitažlivostí k alkoholu a sexuálními odchylkami. Vše výše uvedené ztěžuje a někdy zcela znemožňuje pacientovi existenci v mikrospolečnosti rodiny a zasahuje do jeho sociální a profesní adaptace. Při použití rispoleptu v průměrné denní dávce 4-6 mg je v prvních týdnech pozorován pokles afektivní excitability. Následně se postupně uvolňují hlavní projevy agrese a podrážděnosti a znatelně se vyhlazují jevy dysforie. Léčba psychopatických projevů rispoleptem v dávce 2–4 mg/den jako dlouhodobá udržovací terapie má navíc za cíl snížit progresi procesu a zvýšit možnost adekvátní sociální rehabilitace.

Rispolept: návod k použití a recenze

Rispolept je derivát benzisoxazolu, antipsychotikum (neuroleptikum) se sedativními, hypotermickými a antiemetickými účinky.

Forma uvolnění a složení

Lékové formy Rispoleptu:

• potahované tablety: podlouhlé, konvexní na obou stranách, s půlicí rýhou: 1 mg – bílé, s nápisy „1“ a „Ris“ na jedné straně, 2 mg – světle oranžové, s nápisy „2“ a „Ris“ na jedna strana, 3 mg – žlutá, s nápisy „3“ a „Ris“ na jedné straně, 4 mg – zelená, s nápisy „4“ a „Ris“ na jedné straně (10 kusů v blistrech, v kartonové krabici 2 nebo 6 blistrů);
• roztok pro perorální podání: bezbarvý, průhledný (30 nebo 100 ml v lahvičkách z tmavého skla, 1 lahvička a odměrná pipeta v papírové krabičce).

Účinná látka – risperidon:

• 1 tableta – 1, 2, 3 nebo 4 mg;
• 1 ml roztoku – 1 mg.

Další složky tablet:

• pomocné látky: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza 2910, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, natrium-laurylsulfát, koloidní oxid křemičitý;
• složení obalu: propylenglykol, hypromelóza 2910, navíc v tabletách 2, 3 a 4 mg - oxid titaničitý, mastek, barviva (v tabletách 2 mg - oranžová žluť (E110), v tabletách 3 mg - chinolinová žluť (E104), v 4 mg tablety – chinolinová žluť (E104) a indigokarmín (E132)).

Pomocné látky perorálního roztoku: čištěná voda, kyselina vinná, hydroxid sodný a kyselina benzoová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Risperidon, léčivá látka přípravku Rispolept, je selektivní monoaminergní antagonista s vysokou afinitou k receptorům dopaminu D2 a serotoninu 5-HT2. Aktivní složka se také váže na α1-adrenergní receptory a slaběji na α2-adrenergní receptory a Hi-histaminové receptory. Lék není charakterizován tropismem pro cholinergní receptory.

Látka snižuje závažnost produktivních symptomů schizofrenie, ale zároveň nezpůsobuje výraznou inhibici motorické aktivity a ve srovnání s klasickými antipsychotiky navozuje katalepsii slaběji. Vyvážený centrální antagonismus dopaminu a serotoninu obsažený v přípravku Rispolept snižuje tendenci k extrapyramidovým nežádoucím účinkům a také rozšiřuje a zesiluje terapeutický účinek risperidonu, což umožňuje pokrýt afektivní a negativní projevy schizofrenie.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je risperidon zcela absorbován, přičemž maximální plazmatické koncentrace se objevují přibližně o 1–2 hodiny později. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70 %, relativní biologická dostupnost při užívání risperidonu ve formě tablet je 94 % ve srovnání s léčivem ve formě roztoku. Absorpce léku nezávisí na příjmu potravy. U většiny pacientů je rovnovážné koncentrace (Css) risperidonu v těle dosaženo během 1 dne, Css 9-hydroxyrisperidonu (hlavního metabolitu léčivé látky) - během 4–5 dnů.

Risperidon se vyznačuje rychlou distribucí s distribučním objemem (Vd) 1–2 l/kg. Léčivá látka se váže na plazmatické proteiny (albumin a alfa 1-kyselý glykoprotein) z 90 % a na svůj hlavní metabolit ze 77 %. Plazmatické hladiny risperidonu jsou přímo úměrné podané dávce, která leží v rozmezí terapeutické dávky.

Risperidon je metabolizován za účasti izoenzymu CYP 2D6 na 9-hydroxyrisperidon. Tento produkt metabolické přeměny vykazuje farmakologický účinek podobný risperidonu a tvoří s ním aktivní antipsychotickou frakci. Geny izoenzymu CYP 2D6 se vyznačují vysokou úrovní polymorfismu. Za přítomnosti zvýšeného metabolismu prostřednictvím izoenzymu CYP 2D6 se risperidon rychle biotransformuje na 9-hydroxyrisperidon, za přítomnosti slabého metabolismu probíhá tento proces mnohem pomaleji. Přestože pacienti s extenzivním metabolismem mají nižší koncentrace risperidonu a vyšší koncentrace 9-hydroxyrisperidonu než pacienti se špatným metabolismem, aktivní antipsychotická frakce (celková farmakokinetika 9-hydroxyrisperidonu a risperidonu) po perorálním podání je u pacientů se špatným metabolismem podobná. pomocí CYP2D6.

Druhou cestou metabolismu risperidonu je N-dealkylace. Podle in vitro studií na lidských jaterních mikrozomech nedochází při dosažení klinicky významných koncentrací risperidonu k inhibici metabolismu léčiv, která jsou biotransformována pod vlivem izoenzymů systému P 450, jako je CYP 2C8/9/10 , CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 a CYP 3A4.

7 dní po zahájení užívání přípravku Rispolept se 70 % podané dávky vyloučí močí, 14 % stolicí. Celková koncentrace risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu v moči je 35–45 % podané dávky. Zbývající množství představují neaktivní metabolity. U pacientů s psychózou může být po perorálním podání poločas (T½) risperidonu přibližně 3 hodiny, T½ aktivní antipsychotické frakce a 9-hydroxyrisperidonu - 24 hodin.

U pacientů s renálním selháním byl zaznamenán pokles clearance a zvýšení plazmatické hladiny aktivní antipsychotické frakce přibližně o 60 %.

Za přítomnosti funkčních jaterních poruch v krevní plazmě bylo zaznamenáno zvýšení průměrné koncentrace volné frakce risperidonu o 35 %.

Plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce u starších pacientů po jednorázovém použití léku byly přibližně o 43 % vyšší, clearance se snížila o 30 % a T ½ se zvýšil o 38 %.

V populační farmakokinetické analýze nebyl zjištěn žádný zjevný vliv rasy, pohlaví nebo kouření na farmakokinetické parametry risperidonu a aktivní farmakokinetickou frakci.

Indikace pro použití

Rispolept tablety se používají k úlevě od akutních záchvatů a dlouhodobé udržovací léčbě následujících stavů/onemocnění:

• akutní a chronická schizofrenie a další psychotické poruchy, doprovázené produktivními a negativními příznaky;
• poruchy chování u pacientů s demencí - s poruchami aktivity (delirium, agitovanost), výskytem psychotických příznaků nebo projevů agrese (fyzické násilí, výbuchy hněvu);
• afektivní poruchy u různých duševních chorob;
• poruchy chování u pacientů (nad 15 let) se sníženou intelektovou úrovní nebo mentální retardací v případech, kdy v klinickém obrazu dominují destruktivní sklony (autoagrese, impulzivita, agresivita);
• mánie u bipolárních poruch (jako adjuvantní terapie ke stabilizaci nálady).

Ve formě perorálního roztoku se Rispolept předepisuje v následujících případech:

• schizofrenie u dospělých a dospívajících starších 13 let;
• středně těžké až těžké manické epizody spojené s bipolární poruchou u dospělých a dětí starších 10 let;
• krátkodobá (do 6 týdnů) léčba přetrvávající agrese u pacientů se středně těžkou až těžkou demencí provázející Alzheimerovu chorobu, která není přístupná nemedikamentózními metodami korekce, a v případech, kdy existuje riziko, že si pacient může ublížit nebo jiné;
• krátkodobá (do 6 týdnů) symptomatická léčba přetrvávající agrese ve struktuře poruchy chování u dětí nad 5 let s mentální retardací (stanovená v souladu s Diagnostickým a statistickým manuálem duševních poruch DSM-IV), vyžadující lék léčba z důvodu závažnosti agrese nebo jiného destruktivního chování (Rispolept se používá jako součást komplexní léčby včetně výchovných a psychologických opatření).

Kontraindikace

• fenylketonurii;
• období laktace;
• děti do 5 let;
• přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Podle pokynů by měl být Rispolept používán s opatrností v následujících případech:

• křeče, včetně anamnézy;
• Parkinsonova choroba;
• cerebrovaskulární příhody;
• akutní předávkování léky;
• střevní obstrukce;
• difuzní nemoc Lewyho tělísek;
• dehydratace a hypovolémie;
• mozkový nádor;
• těžké selhání ledvin/jater;
• Reyeův syndrom;
• onemocnění kardiovaskulárního systému (poruchy vedení srdečního svalu, předchozí infarkt myokardu, chronické srdeční selhání);
• stavy, které mohou vést k rozvoji tachykardie typu „pirueta“ (elektrolytová nerovnováha, bradykardie, současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval);
• rizikové faktory pro rozvoj žilního tromboembolismu;
• zneužívání drog nebo závislost;
• cerebrovaskulární demence u starších pacientů;
• těhotenství;
• věk do 15 let (u tabletů).

Návod k použití Rispoleptu: způsob a dávkování

Obě lékové formy Rispoleptu jsou určeny k perorálnímu podání. Jídlo neovlivňuje účinnost léku.

Tablety potahované filmem

Pro schizofrenii u dospělých a dětí starších 15 let se Rispolept předepisuje: první den - 2 mg, druhý den - 4 mg, poté se dávka ponechá nebo v případě potřeby upraví (frekvence použití - 1 nebo 2krát den). Optimální denní dávka je 4-6 mg. V některých případech je vhodné zvyšovat dávku pomaleji, stejně jako používat nižší počáteční a udržovací dávky.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího sedativního účinku, jsou kromě Rispoleptu předepsány benzodiazepiny.

Doporučená počáteční dávka pro starší osoby, pacienty s poruchou funkce ledvin a jater je 0,5 mg 2krát denně, poté lze dávku zvýšit o 0,5 mg 2krát denně, dokud není dosaženo maximální přípustné dávky 1-2 mg 2krát denně. den den.

Při léčbě mánie u bipolárních poruch se na začátku léčby Rispolept předepisuje 2 mg 1krát denně, v případě potřeby se pak dávka zvyšuje o 2 mg 1krát za 2 dny nebo méně často. Ve většině případů je optimální denní dávka 2-6 mg.

Pacientům s drogovou závislostí a lidem, kteří drogy zneužívají, se předepisuje 2-4 mg denně.

U poruch chování u pacientů s demencí je počáteční dávka přípravku Rispolept 0,25 mg 2krát denně. V případě potřeby se dávka dále zvyšuje o 0,25 mg jednou za 2 dny nebo méně často. Ve většině případů je optimální denní dávka 0,5 mg 2krát denně, ale někdy je zapotřebí 1 mg 2krát denně. Po dosažení požadovaného účinku může být frekvence podávání snížena na 1krát denně.

U poruch chování u pacientů s mentální retardací a v případech, kdy v klinickém obrazu onemocnění vede destruktivní chování, se Rispolept předepisuje:

• pacienti s hmotností nad 50 kg: počáteční dávka – 0,5 mg 1krát denně, poté ne více než 1krát za 2 dny, v případě potřeby dávku zvyšte o 0,5 mg denně. Optimální denní dávka pro většinu pacientů je 1 mg, i když v některých případech může být výhodnější užívat 0,5 mg denně a pro některé pacienty - 1,5 mg denně;

Orální roztok

• dospělí: první den - 2 mg, druhý den - 4 mg, poté se dávka ponechá nebo v případě potřeby upraví. Optimální denní dávka je 4-6 mg. V některých případech je vhodné zvyšovat dávku pomaleji, stejně jako používat nižší počáteční a udržovací dávky;
• starší pacienti: počáteční dávka – 0,5 mg 2krát denně, v případě potřeby dále zvýšit dávku o 0,5 mg 2krát denně na maximální dávku 1-2 mg 2krát denně;
• dospívající od 13 let: počáteční dávka je 0,5 mg 1krát denně (ráno nebo večer). Pokud účinek není dostatečný, dávka se postupně zvyšuje - ne více než 1krát denně - o 0,5-1 mg denně (za předpokladu, že je Rispolept dobře snášen). Maximální denní dávka je 3 mg.

• dospělí: počáteční dávka – 2 mg jednou denně, v případě potřeby ji zvyšte o 1 mg jednou denně. Optimální dávka se volí individuálně a může se pohybovat od 1 do 6 mg;
• starší pacienti: počáteční dávka - 0,5 mg 2krát denně, pokud je to nutné, pak se dávka postupně zvyšuje - o 0,5 mg 2krát denně - zvyšuje se, dokud není dosaženo denní dávky 1-2 mg 2krát denně;
• děti starší 10 let: počáteční dávka – 0,5 mg 1krát denně (ráno nebo večer). Pokud účinek není dostatečný, dávka se postupně zvyšuje - ne více než 1krát denně - o 0,5-1 mg denně (za předpokladu, že je Rispolept dobře snášen). Maximální doporučená denní dávka je 1-2,5 mg.

Pro přetrvávající agresi u pacientů s demencí v důsledku Alzheimerovy choroby je na začátku léčby předepsáno 0,25 mg 2krát denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje - ne více než jednou za 2 dny - o 0,25 mg 2krát denně. Ve většině případů je optimální dávka přípravku Rispolept 0,5 mg 2krát denně, ale někteří pacienti mohou potřebovat zvýšit dávku na 1 mg 2krát denně. Délka léčby u těchto pacientů by neměla přesáhnout 6 týdnů.

• pacienti s hmotností nad 50 kg: počáteční dávka - 0,5 mg 1krát denně, v případě potřeby postupně - více než jednou za 2 dny - dávka se zvyšuje o 0,5 mg denně. Ve většině případů je optimální denní dávka 1 mg, ale někteří pacienti potřebují 0,5 mg denně a někteří pacienti mohou vyžadovat 1,5 mg denně;
• pacienti s hmotností do 50 kg: počáteční dávka – 0,25 mg 1krát denně, poté ne více než 1krát za 2 dny, v případě potřeby dávku zvyšte o 0,25 mg denně. Optimální denní dávka je ve většině případů 0,5 mg, i když v některých případech může být výhodnější užívat 0,25 mg denně a pro některé pacienty - 0,75 mg denně.

U pacientů s onemocněním ledvin se úvodní a udržovací dávka přípravku Rispolept snižuje 2krát a dávka se zvyšuje ve velkých intervalech.

U pacientů, u kterých Rispolept způsobuje přetrvávající ospalost, se doporučuje rozdělit denní dávku na 2 dávky.

Vedlejší efekty

• z nervového systému: velmi často (>1/10 případů) – parkinsonismus, ospalost, bolest hlavy, sedace; často (>1/100 a<1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 a<1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 a<1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• duševní poruchy: velmi často – nespavost; často – agitovanost, úzkost, poruchy spánku, neklid; zřídka - letargie, mánie, nervozita, snížené libido, zmatenost; zřídka – oploštění afektu, anorgazmie;
• z kůže a podkoží: často – vyrážka, erytém; méně časté – akné, akné, alopecie, změna barvy kůže, svědění, kožní poruchy, suchá kůže, kožní léze, hyperkeratóza, seboroická dermatitida; zřídka – lupy; velmi zřídka (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• porušení laboratorních a instrumentálních parametrů: často - zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení hladiny prolaktinu; zřídka - zvýšená tělesná teplota, zvýšená koncentrace cholesterolu, snížená hladina hemoglobinu a počet leukocytů v krvi, abnormality elektrokardiogramu (včetně prodloužení QT intervalu), zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy, počet eozinofilů v krvi, hladiny transamináz; zřídka - zvýšené koncentrace triglyceridů, snížení tělesné teploty;
• z kardiovaskulárního systému: často – arteriální hypertenze, tachykardie; méně časté – Blokáda jeho svazku, porucha převodu srdce, palpitace, fibrilace síní, atrioventrikulární blokáda; zřídka - plicní embolie, sinusová bradykardie, hluboká žilní trombóza;
• z gastrointestinálního traktu: často - hypersalivace, sucho v ústech, bolest břicha, žaludeční potíže, průjem/zácpa, dyspepsie, zvracení, nevolnost; méně časté – flatulence, gastritida, fekalom, fekální inkontinence, dysfagie, gastroenteritida; zřídka – cheilitida, otok rtů, pankreatitida, střevní obstrukce;
• ze sluchového orgánu: zřídka – bolest a tinitus;
• z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: často – artralgie, bolesti zad, bolesti končetin; méně časté – bolest svalů na hrudi, bolest šíje, ztuhlost kloubů, otoky kloubů, myalgie, svalová slabost, špatné držení těla; zřídka - rabdomyolýza;
• poruchy mediastina, poruchy dýchání a hrudníku: často – bolest hrtanu a hltanu, kašel, dušnost, ucpaný nos, krvácení z nosu; méně časté – dysfonie, respirační selhání, aspirační pneumonie, obstrukce dýchacích cest, plicní kongesce, sípání, vlhké chroptění; vzácně – hyperventilace, syndrom spánkové apnoe;
• vaskulární poruchy: zřídka - návaly horka, hypotenze, ortostatická hypotenze;
• hepatobiliární poruchy: vzácně – žloutenka;
• z endokrinního systému: zřídka - porucha produkce antidiuretického hormonu;
• z ledvin a močových cest: často – enuréza; méně časté – dysurie, polakisurie, inkontinence moči, retence moči;
• z reprodukčního systému a mléčných žláz: zřídka - gynekomastie, galaktorea, amenorea, vaginální výtok, menstruační porucha, sexuální dysfunkce, porucha ejakulace, erektilní dysfunkce; zřídka - priapismus;
• hematologické poruchy a poruchy lymfatického systému: méně časté – trombocytopenie, anémie; vzácně – agranulocytóza, granulocytopenie;
• poruchy metabolismu a výživy: často – snížená/zvýšená chuť k jídlu; méně časté – hyperglykémie, diabetes mellitus, polydipsie, anorexie; zřídka – intoxikace vodou, hypoglykémie; velmi zřídka - diabetická ketoacidóza;
• z imunitního systému: zřídka – přecitlivělost; vzácně – anafylaktická reakce, přecitlivělost na léky;
• infekce: často - ušní infekce, sinusitida, infekce horních cest dýchacích, bronchitida, chřipka, zápal plic, infekce močových cest; méně časté – lokalizované infekce, záněty středního ucha, tonzilitida, akrodermatitida, virové infekce, oční infekce, záněty podkožního tuku, onychomykóza, cystitida; zřídka – chronický zánět středního ucha;
• oftalmologické poruchy: často – konjunktivitida, rozmazané vidění; méně časté – fotofobie, otok očního okolí, výtok z očí, zvýšené slzení, rozmazané vidění, zarudnutí očí, suché oči; zřídka - glaukom, snížená zraková ostrost, intraoperační syndrom floppy duhovky, nedobrovolná rotace očních bulvů;
• celkové poruchy: často - astenie, únava, bolest na hrudi, pyrexie, generalizovaný edém, periferní edém; méně časté – zimnice, malátnost, špatný zdravotní stav, poruchy chůze, žízeň, otok obličeje, nepříjemné pocity na hrudi, stavy podobné chřipce; vzácně – abstinenční syndrom, hypotermie, studené končetiny.

Předávkovat

Příznaky předávkování risperidonem mohou být jeho již známé nežádoucí účinky, projevující se ve výraznější formě, jako je sedace, ospalost, arteriální hypotenze, tachykardie, extrapyramidové příznaky. Při kombinovaném užívání risperidonu a paroxetinu v dávkách přesahujících lékařem předepsané dávky je také možné vyvinout záchvaty a prodloužit QT interval.

V případě akutního předávkování by neměla být vyloučena možnost interakce mezi několika léky užívanými v příliš vysokých dávkách.

V tomto stavu je nutné obnovit a udržet volnou průchodnost dýchacích cest, aby byla zajištěna dostatečná ventilace a dostatečný přísun kyslíku. Pokud od užití Rispoleptu uplynula méně než 1 hodina, doporučuje se provést výplach žaludku (pokud je pacient v bezvědomí – po intubaci) a užít aktivní uhlí v kombinaci s projímadlem. K detekci možných arytmií je indikováno monitorování EKG.

Pro risperidon neexistuje žádné specifické antidotum, proto je nezbytná vhodná symptomatická léčba. K odstranění arteriální hypotenze a vaskulárního kolapsu jsou předepsány intravenózní infuze tekutin a/nebo sympatomimetika. Při výskytu závažných extrapyramidových příznaků se používají anticholinergika. Pacient vyžaduje neustálý lékařský dohled až do úplného vymizení příznaků intoxikace.

speciální instrukce

Před předepsáním přípravku Rispolept musí děti a dospívající s mentální retardací podstoupit důkladné posouzení svého stavu, aby se vyloučily sociální nebo fyzické příčiny jejich agresivního chování, jako je bolest nebo neadekvátní nároky sociálního prostředí.

V případě schizofrenie se v počáteční fázi léčby přípravkem Rispolept doporučuje postupné vysazování předchozích léků, pokud je to klinicky odůvodněné. U pacientů, kteří jsou převedeni z depotních forem antipsychotik, se doporučuje, aby začali užívat Rispolept místo další plánované injekce. Pacienti užívající antiparkinsonika by měli být pravidelně hodnoceni z hlediska potřeby jejich použití.

Pokud dojde k rozvoji ortostatické hypotenze, je nutné snížit dávku přípravku Rispolept.

Dokud se neprokáže individuální citlivost na risperidon, je třeba se vyvarovat řízení auta a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé reakce a vysokou koncentraci pozornosti.

Použití během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné plně kontrolované studie o použití přípravku Rispolept během těhotenství. V postmarketingovém období byl výskyt reverzibilních extrapyramidových příznaků u novorozence zaznamenán poté, co jeho matka užívala risperidon v posledním trimestru těhotenství. V důsledku toho v takových případech novorozenci vyžadují pečlivé sledování.

Na základě výsledků studií na zvířatech nebyl zjištěn teratogenní účinek risperidonu, byly však zjištěny jiné toxické účinky na reprodukční systém. Možné riziko pro člověka nebylo stanoveno. Užívání přípravku Rispolept během těhotenství je povoleno pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby pro ženu výrazně převáží možné ohrožení zdraví plodu. Pokud je nutné vysazení léku během těhotenství, mělo by být vysazování léku prováděno postupně, snižovat dávkování a prodlužovat intervaly mezi dávkami.

Experimentálně bylo zjištěno, že risperidon a jeho aktivní metabolit přecházejí u zvířat do mateřského mléka. Je také známo, že v malých množstvích tyto látky přecházejí do lidského mateřského mléka. Údaje o možných nežádoucích účincích risperidonu u kojenců nejsou k dispozici. Vzhledem k výše uvedenému, pokud je nutné užívat Rispolept během kojení, je třeba rozhodnout o otázce kojení s přihlédnutím k potenciálnímu riziku pro dítě.

Použití v dětství

Farmakokinetika aktivní antipsychotické frakce, risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu u dětí je srovnatelná s farmakokinetikou u dospělých.

Užívání přípravku Rispolept dětem do 5 let se nedoporučuje kvůli nedostatku údajů o jeho použití u pacientů této věkové kategorie.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Vzhledem k tomu, že pacienti s poruchou funkce ledvin mají sníženou schopnost eliminovat aktivní antipsychotickou frakci, měla by být počáteční a udržovací dávka snížena na polovinu podle indikací. Zvyšování dávky u pacientů v této skupině by mělo být prováděno pomaleji než u pacientů s normální funkcí ledvin.

Při těžkém selhání ledvin by měl být Rispolept používán s extrémní opatrností.

Na dysfunkci jater

U pacientů s poruchou funkce jater je koncentrace volné frakce risperidonu v krvi zvýšená. S ohledem na indikace se těmto pacientům doporučuje snížit počáteční a udržovací dávku léku na polovinu a poté ji postupně zvyšovat.

Pacienti se závažným selháním jater by měli užívat Rispolept opatrně.

Použití ve stáří

Vzhledem k omezeným zkušenostem s používáním risperidonu u starších pacientů by tato skupina pacientů měla být během léčby opatrná, zvláště při užívání risperidonu u starších pacientů s cerebrovaskulární demencí.

Drogové interakce

Rispolept by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými centrálně působícími léky a etanolem.

Karbamazepin a pravděpodobně i další induktory jaterních enzymů pomáhají snižovat koncentraci aktivní antipsychotické frakce risperidonu v plazmě.

Fluoxetin může zvýšit plazmatické koncentrace risperidonu, ale má menší vliv na koncentraci aktivní antipsychotické frakce.

Při současném užívání antihypertenziv se závažnost poklesu krevního tlaku zvyšuje.

Klozapin snižuje clearance risperidonu.

Rispolept snižuje účinnost levodopy a dalších agonistů dopaminu.

Analogy

Analogy Rispoleptu jsou: Invega, Abilify, Xeplion, Amdoal, Zilaxera, Aripiprazol, Rispolept Quicklet, Leptinorm, Rezalen, Rileptid, Risset, Rispaksol, Ridonex, Risperidon, Speridan, Torendo.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí při teplotě 15-30ºС.

Doba použitelnosti – 3 roky.

Současná medicína není schopna zcela vyléčit duševní poruchy. Dnes však existují léky na boj s jejich příznaky.

Díky takovým lékům se člověk může lépe přizpůsobit společnosti. Různé drogy působí na lidi různě. Ty léky, které se dříve používaly k léčbě duševních poruch, měly mnoho vedlejších účinků. Léky, které dnes psychiatři předepisují, působí jinak a pacienti je snáze snášejí. O jednom z moderních antipsychotik pojednává článek.

"Rispolept": formy, složení, vlastnosti

Tento přípravek je dostupný ve formě tablet, kapek a směsi pro injekci.

Článek hovoří o léku "Rispolept", recenze léku, jeho hlavní vlastnosti, výhody a nevýhody. Aktivní složkou tohoto léku je risperidon. Součástí roztoku je také kyselina vinná, sloučeniny sodíku a destilovaná voda. Tablety "Rispolept" jsou k dispozici v krabici po dvaceti nebo šedesáti kusech.

Lék se také vyrábí ve formě prodloužené injekční formy. Podle pokynů se "Rispolept konsta" (injekce) podává intramuskulárně, s přestávkou dva týdny po každé injekci. Během prvních 14 dnů terapie se pacientům doporučuje užívat další antipsychotika ve formě tablet.

V jakých případech je Rispolept předepsán?

1. Emoční poruchy, které jsou doprovázeny řadou patologických jevů.
2. Schizofrenní poruchy (včetně exacerbací), které se projevují ve formě bludů a halucinací, stejně jako potíže ve vztazích s lidmi.
3. Poruchy chování u pacientů se senilní demencí (se sklonem k impulzivním akcím, zvýšená excitabilita).
4. Patologie chování u lidí v přechodném věku (od patnácti let a starších) a u dospělých v případech, kdy osoba představuje hrozbu pro sebe nebo pro ostatní.
5. Toto antipsychotikum je předepsáno k vyrovnání emočního pozadí u pacientů s maniodepresivní psychózou.
6. "Rispolept konsta" se doporučuje používat pro profylaktické účely, aby se zabránilo záchvatům u pacientů se schizofrenními poruchami.

Kdy je užívání drogy zakázáno?

Vzhledem k informacím o léku "Rispolept" v pokynech a recenzích je třeba říci, že tento lék má řadu kontraindikací. Patří mezi ně následující podmínky:

• Individuální nesnášenlivost ke složkám obsaženým v léku.
• Patologie srdce a krevních cév.
• Nemoci spojené s poruchami prokrvení mozku.
• Patologie doprovázené dehydratací.
• Konvulzivní záchvaty.
• Třesoucí se paralýza.
• Závažná onemocnění genitourinární oblasti a jater.
• Nadměrné užívání léků.
• Novotvary mozku.
• Zvýšená srdeční frekvence (způsobená nemocí nebo léky).
• Období porodu a kojení.

Recenze o použití přípravku "Rispolept" naznačují, že tento lék je zakázán osobám mladším patnácti let. Toto tvrzení platí pro tablety. Roztok lze použít k léčbě duševních poruch u dětí starších čtyř let. "Rispolept konsta" je předepisován pouze dospělým.

Vedlejší efekty

Každý lék má vliv na stav člověka. Pokračujeme v mluvení o "Rispoleptu", návodu k použití, recenzích léku, je třeba zmínit, že lék může u pacientů vyvolat určité negativní účinky. Kromě toho se některé nežádoucí účinky vyskytují často, jiné jsou zcela vzácné a jiné se vyskytují pouze ve výjimečných případech. Negativní účinky, které se vyskytují při užívání tohoto léku, zahrnují následující:

1. Infekce močových cest (u starších pacientů).
2. Onemocnění dýchacích cest, které se projevují příznaky, jako je rýma, kašel.
3. Bolest ucha.
4. Zánětlivé procesy v plicích a močovém měchýři.
5. Diabetes.
6. Hormonální poruchy.
7. Snížená sexuální touha.
8. Zvýšená chuť k jídlu.
9. Zrychlený tep.
10. Poruchy spánku.

Jak drogu užívat?

Podle pokynů lze tablety "Rispolept" užívat před jídlem i po jídle. Pro léčbu schizofrenních poruch je lék ve formě tablet nebo kapek předepsán v dávce dva miligramy.

Toto je počáteční dávka. Druhý den léčby se doporučuje zdvojnásobit množství léků. Recenze o léku "Rispolept" naznačují, že někteří pacienti na radu lékaře upraví dávkování. Obvykle to dělají lidé, kteří pociťují vedlejší účinky, jako je ospalost při užívání léků, což jim brání pracovat nebo vést aktivní životní styl.

Optimální dávka léku se zpravidla pohybuje od čtyř do šesti miligramů denně. Maximální množství je deset miligramů. Lékaři nedoporučují překračovat toto dávkování. V opačném případě nelze vyloučit výskyt závažných patologických jevů. Množství léku a jeho denní dávka se upravují individuálně. Ke zvyšování dávky by mělo docházet pomalu. Jakékoli změny v množství léků jsou možné pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Použití přípravku "Rispolept" k léčbě dětí

Dosud neexistují informace o bezpečnosti užívání tablet pro léčbu osob mladších 15 let a roztoku pro děti do třinácti let. Pokud tedy stav pacienta umožňuje použití léku v dávce nižší než 1 mg, je zvýšení množství léku zakázáno. Na začátku terapie se dětem od deseti let doporučuje užívat 0,5 miligramu léku jednou denně. Poté lze množství léků postupně zvyšovat až na 2,5 mg. Maximální dávka přípravku "Rispolept" by neměla překročit šest miligramů. Pokud pacient pociťuje silnou ospalost, je nutné rozdělit předepsané množství léků do dvou dávek.

dodatečné informace

Po celou dobu užívání léku "Rispolept" v lékařské praxi neexistují žádné recenze a přesné údaje o užívání léku během těhotenství a kojení. Proto se použití tohoto prostředku v takových situacích nedoporučuje, aby se předešlo negativním důsledkům. Během léčby přípravkem Rispolept je také nežádoucí pít alkohol. Při užívání drogy je třeba dodržovat určitá pravidla. Teplota místa, kde je lék uložen, by neměla přesáhnout třicet stupňů Celsia.

Doba použitelnosti léku je tři roky. Je také nutné vzít v úvahu, že ukončení léčby přípravkem Rispolept může vyvolat patologické jevy, jako je zvracení, hyperhidróza a poruchy spánku. Tyto příznaky však byly obvykle pozorovány u pacientů užívajících lék ve velkých dávkách. Při přechodu na léčbu jinými antipsychotiky by měl být Rispolept vysazován postupně. Lék je vydáván podle lékařského předpisu. Cena léku se pohybuje od 600 do 1300 rublů za balení.

"Rispolept konsta": recenze, funkce aplikace

Tento lék je látka, která se používá k injekci. Většina pacientů raději důvěřuje specialistům při přípravě suspenze pro injekce.

Někteří dostávají injekce na klinice, jiní si k sobě domů pozvou sestru. Je důležité si uvědomit, že před zahájením léčby přípravkem Rispolept Konsta je nutné zkontrolovat pacientovu toleranci k jiným formám tohoto léku.

Injekční suspenze se aplikuje do hýžďových svalů jednou za dva týdny v dávce 25 miligramů. Maximální podané množství léčiva je 50 mg. Toto dávkování se však používá poměrně zřídka. Průměrná cena drogy "Rispolept konsta" v Rusku se pohybuje od 4 do 10 tisíc rublů.

Vlastnosti užívání drogy v dětství

Před použitím léku mnoho lidí dává přednost nejen konzultaci s lékařem, ale také čtení názorů a recenzí na lék "Rispolept". U dětí je lék předepsán v případech, kdy byla vysazena jiná antipsychotika a od ukončení jejich užívání uplynulo nejméně sedm dní. Lékaři tvrdí, že optimální dávka Rispoleptu pro dítě by neměla překročit dva miligramy. Je důležité, aby si rodiče před podáním léků dětem pečlivě přečetli návod k použití. Výsledky užívání léku lze podle lékařů vidět několik měsíců po zahájení léčby.

"Rispolept": recenze autismu u dětí

Terapie s lékem na toto onemocnění dává dobré výsledky. Dítě se stává pozornějším, zlepšuje se jeho schopnost učení a řeč.

Děti jsou klidnější, pomáhají rodičům s domácími pracemi a rozvíjejí dovednosti sebeobsluhy. Mnoho matek a otců však zachází se svými dětmi s Rispoleptem opatrně a nedůvěřivě. Někteří lidé si všimnou, že při užívání léku se zvyšuje chuť k jídlu a hmotnost dítěte, objevuje se noční pomočování, zvýšená motorická aktivita, bolest žaludku a ospalost.

Recenze o "Rispolept" v kapkách jsou převážně negativní. Rodiče říkají, že dnes mají lékaři málo zkušeností s používáním léků k léčbě autismu u dětí. U mnoha nezletilých pacientů se navíc během užívání léku rozvine enuréza a jaterní dysfunkce. Současně není pozorována žádná výrazná pozitivní dynamika v jejich stavu.

Rispolept

Sloučenina

1 potahovaná tableta Rispolept 1 obsahuje:
Risperidon – 1 mg;

1 potahovaná tableta Rispolept 2 obsahuje:
Risperidon – 2 mg;
Další složky včetně monohydrátu laktózy.

1 potahovaná tableta Rispolept 4 obsahuje:
Risperidon – 4 mg;
Další složky včetně monohydrátu laktózy.

1 ml přípravku Rispolept perorální roztok obsahuje:
Risperidon – 1 mg;
Další přísady.

farmakologický účinek

Rispolept je antipsychotikum. Rispolept obsahuje léčivou látku risperidon, selektivní monoaminergní antagonistu s vysokou afinitou k dopaminergním D2 receptorům a serotonergním 5-HT 2 receptorům. Risperidon se také váže na alfa1-adrenergní receptory a má určitou afinitu k alfa2-adrenergním a histaminovým H1 receptorům. Risperidon nemá žádný účinek na cholinergní receptory.
Risperidon je silný antagonista D2 receptoru, ale nezpůsobuje inhibici motorické aktivity a ve srovnání s klasickými antipsychotiky vyvolává katalepsii v mnohem menší míře.
Rispolept má vyvážený centrální antagonismus k dopaminu a serotoninu, snižuje sklon k extrapyramidovým poruchám. Rispolept má široké spektrum terapeutického účinku, který pokrývá afektivní i negativní symptomy schizofrenie.

Při perorálním podání přípravku Rispolept se účinná složka dobře vstřebává z trávicího traktu a dosahuje maximální koncentrace během 1-2 hodin po podání. Příjem potravy neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce risperidonu.
Aktivní složka léčiva Rispolept je metabolizována v játrech za účasti cytochromu P-450 za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu - 9-hydroxyrisperidonu. 9-hydroxyrisperidon a nezměněný risperidon tvoří aktivní antipsychotickou frakci.
Risperidon je také metabolizován N-dealkylací.
Poločas nezměněného risperidonu u pacientů s psychózou je přibližně 3 hodiny. Poločas aktivního metabolitu a antipsychotické frakce dosahuje 24 hodin.

Rovnovážných koncentrací nezměněného risperidonu je dosaženo 1. až 2. den terapie, aktivního metabolitu - 4. až 5. den terapie.
V rámci terapeutických dávek jsou plazmatické koncentrace risperidonu přímo úměrné podané dávce. Asi 88 % nezměněné látky a 77 % aktivního metabolitu se váže na plazmatické proteiny.
Během 7 dnů se asi 70 % podané dávky vyloučí ledvinami a asi 14 % podané dávky střevy. Asi 35-45 % podané dávky risperidonu je stanoveno v nezměněné podobě a ve formě aktivního metabolitu v moči.
U starších pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů s renálním selháním nedošlo ke klinicky významným změnám farmakokinetického profilu risperidonu.

Indikace pro použití

Rispolept se používá k léčbě pacientů s různými formami schizofrenie, včetně první epizody psychózy, akutního záchvatu schizofrenie a chronické schizofrenie, jakož i jiných psychotických stavů, které jsou doprovázeny závažnými produktivními nebo negativními příznaky (včetně nepřátelství, poruch myšlení, halucinací, podezřívavost, citová a sociální uzavřenost, otupělý afekt a chudoba řeči).
Přípravek Rispolept lze použít i u pacientů se schizoafektivními poruchami a schizofrenií se závažnými afektivními příznaky (deprese, úzkost, strach).
Rispolept se používá jako prostředek udržovací léčby u pacientů s chronickou schizofrenií k prevenci rozvoje akutních psychotických stavů.

Rispolept tablety a roztok se předepisují k léčbě poruch chování u pacientů s demencí s příznaky agrese (včetně fyzického násilí a verbálních výpadů), poruchami chování (včetně agitovanosti a úzkosti) a významnými psychotickými příznaky.
Rispolept lze doporučit jako doplňkovou léčbu pacientům s manickými epizodami u bipolární poruchy (tyto epizody jsou charakterizovány expanzivní, podrážděnou nebo povznesenou náladou, sníženou potřebou spánku, nafouknutým sebevědomím, sníženou koncentrací, rychlou řečí, averzí ke kritice a agresivní nebo antisociální chování).

Způsob aplikace

Potahované tablety, Rispolept:
Lék je určen k perorálnímu podání. Tableta se polyká celá, nerozdrcená, s dostatečným množstvím tekutiny. Rispolept se užívá bez ohledu na jídlo. Denní dávka je předepsána v 1 nebo rozdělena do 2 dávek.

Rispolept perorální roztok:
Lék je určen k perorálnímu podání. Víčka lahví Rispolept jsou dětská pojistka. Sada obsahuje pipetu, která umožňuje odměřit od 0,25 do 3 ml roztoku (30 ml lahvička léku), nebo pipetu, která umožňuje odměřit od 0,25 do 4 ml s přesností na 0,05 ml (100 ml lahvička s lékem). lék). Dílky po 0,05 ml jsou označeny v rozsahu od 0,5 do 3 nebo 4 ml.
Pro přesné dávkování léku byste měli natáhnout požadované množství roztoku do pipety a vytáhnout píst ke značce v mililitrech nebo miligramech. Podepřete spodní okraj, vyjměte pipetu z lahvičky a nalijte obsah pipety do jakéhokoli nealkoholického nápoje, kromě čaje. Po každém použití se doporučuje propláchnout pipetu tekoucí vodou.

Dávkování:
Délku léčby a dávku přípravku Rispolept stanoví lékař individuálně s přihlédnutím k souběžné léčbě, povaze onemocnění a osobním charakteristikám pacienta. Během léčby je třeba sledovat stav pacienta a v případě potřeby upravit dávku přípravku Rispolept.

Odkazy

• Oficiální pokyny pro lék Rispolept.

Pozornost!
Popis drogy" Risperpet"na této stránce je zjednodušená a rozšířená verze oficiálního návodu k použití. Před zakoupením nebo použitím léku byste se měli poradit se svým lékařem a přečíst si pokyny schválené výrobcem.
Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informační účely a neměly by být používány jako návod k samoléčbě. Pouze lékař může rozhodnout o předepisování léku, stejně jako o stanovení dávky a způsobů jeho použití.