„Formoterol“ je prostředek, který vám umožní hluboce dýchat. Porovnání cen Formoterol (Formoterol) pro synonyma, dostupnost v lékárnách Formoterol forma release
Kvůli špatné ekologii, špinavému vzduchu, alergiím, nadměrným cvičením a vrozeným vadám dnes existuje mnoho lidí trpících různými chorobami dýchacího systému.
Pacienti s bronchiálním astmatem, jakož i pacienti, kteří při inhalaci vzduchu pravidelně trpí bronchospasmem a cítí v hrudi těžkosti, mohou zkusit formoterol.
Je velmi výhodné použít je v jakékoli situaci, protože tento nástroj je vyráběn ve formě inhalátoru navrženého pro 120krát použití.
farmaceutický účinek
Formoterol je lék, který má zřetelný bronchodilatační účinek na tělo. Lék pomáhá zvýšit průsvit průdušek, snížit uvolňování histaminu, stejně jako aktivní leukotrieny z plic.
Formoterol účinně stimuluje činnost beta-adrenergních receptorů a umožňuje volně cirkulovat vzduch průduškami. Obvykle lék začíná působit do 5 minut po jeho užití, avšak vzhledem ke specifickým vlastnostem těla může být tento čas někdy prodloužen na 2 hodiny.
Formoterol má hojivý účinek po dobu 10 hodin po aplikaci. Tento lék pomáhá uvolňovat svaly dýchacího systému. Po cestě může také snížit hladinu draslíku v krvi a zvýšit srdeční frekvenci.
Formoterol se používá k léčbě a prevenci křečí v průduškách, ke kterým dochází v důsledku ostrého zúžení jejich průchodů. To může být způsobeno různými alergeny nebo nadměrnou fyzickou námahou.
Formoterol se používá k prevenci a zmírnění křečí v průduškách u dospělých a dětí starších 5 let. Může být použit pro onemocnění dýchacích cest, pokud jsou tato onemocnění reverzibilní obstrukční povahy. Lze použít pro noční astma.
Tento lék přináší úlevu lidem trpícím obstrukční bronchitidou. Vyznačuje se záněty v průduškách a zhoršenou cirkulací vzduchu v nich.
Lék mohou také s úspěchem užívat ti, kteří trpí bronchiálním astmatem. To bude vyžadovat jeho dlouhodobé používání. Formoterol fumarát může také pomoci pacientům bojujícím s chronickými obstrukčními plicními nemocemi.
Jedná se například o bronchitidu, která se stala chronickou, a také o emfyzém plic.
Způsob aplikace
Tento lék se používá jako inhalace. Abyste zmírnili akutní křeče, které se objevily v průduškách, musíte se nadechnout léku. V tomto případě přibližně 12 μg účinné látky vstoupí do těla.
Pak byste měli počkat minutu, a pokud se stav nezlepší, pak můžete znovu aplikovat lék. V žádném případě by denní dávka neměla přesáhnout 96 μg, což se rovná 8 dechům.
Pro preventivní účely, abyste předešli křečím v průduškách, můžete ráno použít 12 mcg a večer aplikovat stejné množství léku. Interval mezi dávkami formoterolu by měl být v ideálním případě 12 hodin.
V nejzávažnějších případech je povoleno podávat činidlo v množství 24 mcg dvakrát denně. Minimální časový interval mezi podáním formoterolu by měl být alespoň 8 hodin.
Forma uvolnění, složení
Tento lék obsahuje formoterol fumarát a je k dispozici jako aerosol s odměřenou dávkou. Nyní se vyrábějí hlavně inhalátory určené pro 120 dávek. Každá z nich má 12 μg účinné látky.
Je to bílý nebo mírně nažloutlý prášek, který se dobře rozpustí v kyselině octové a methanolu. Tato látka se také částečně rozkládá v alkoholu a isopropanolu.
Fumarát se například špatně rozpustí ve vodě a acetonformoterolu.
Interakce s jinými drogami
Při použití formoterol fumarátu lze další adrenergní látky používat pouze s velkou opatrností. Současné podávání tohoto léčiva společně s léčivy obsahujícími xanthin a různými steroidy a diuretickými složkami může významně snížit obsah draslíku v krvi.
A to přispívá k narušení srdce a zhoršování pH krve. Při použití formoterolu se nedoporučuje používat léky, které prodlužují QTc interval.
To se například týká inhibitorů MAO a léčiv pro depresi tricyklické řady. V opačném případě může dojít k přílišnému zatížení srdce a cév, může dojít k ventrikulární arytmii.
Také byste neměli brát formoterol spolu s beta-blokátory, protože navzájem potlačují činnost ostatních. A v přítomnosti bronchiálního astmatu může jejich současný příjem obecně zvýšit pravděpodobnost spasmů.
Často se při předávkování lékem pozoruje:
Navíc, když je překročena norma léku, pacienti často zaznamenávají sucho v ústech, rychlou únavu, nevolnost a slabost. Může se také objevit nespavost a acidóza (oxidace těla).
Ve velmi vzácných případech existuje riziko srdeční zástavy nebo smrti. To je však možné pouze tehdy, když jsou dávky několikrát překročeny. Pokud po užívání tohoto léku existují nějaké závažné nežádoucí účinky, musíte jej přestat používat a také musíte čas od času udělat elektrokardiogram, abyste mohli sledovat práci srdce.
Omezení použití a kontraindikace
Formoterol fumarát by neměli užívat pacienti, kteří mají kardiovaskulární poruchy, srdeční arytmie, příliš vysoký krevní tlak.
A také se tento lék nedoporučuje lidem trpícím třesem nebo tyreotoxikózou, dětmi mladšími 5 let. Pozornost je třeba věnovat všem těm, kteří již zažili negativní reakce na podávání sympatomimetik.
Nepoužívejte formoterol fumarát u pacientů, kteří mohou potlačit ataky bronchiálního astmatu pouze nepravidelnými inhalacemi léčiv obsahujících sloučeniny ovlivňující beta2-adrenergní receptory.
V případě, že pacient již užívá některá léčiva s beta2-adrenergními agonisty nebo kortikosteroidy, neměl by mu být také podáván formoterol fumarát.
Když je tento lék užíván lidmi, kteří jsou přecitlivělí na hlavní účinnou látku, může se zhoršit stav pacienta.
Během léčby tímto lékem byste se neměli zabývat činnostmi, které vyžadují příliš velkou pozornost a dobrou koordinaci pohybů.
Formoterol fumarát pouze v extrémních případech a v malých dávkách lze předepsat diabetikům a ženám s děložními myomy.
Použití v těhotenství
Ženy během těhotenství by měly tento lék přestat užívat. Faktem je, že beta-agonisté mohou mít špatný vliv na možnosti kontraktility dělohy.
V tomto ohledu může být takový lék předepsán nastávajícím matkám, pouze pokud je jeho přínos pro ně vyšší než poškození těhotného plodu.
Když kojící matky užívají formoterol fumarát, může se tato látka dostat do mléka a poškodit dítě, takže ženy během laktace by také neměly tento lék užívat.
Podmínky a období skladování
Formoterol by měl být skladován na chladném místě, ale neměl by se nechat zmrznout. Nezakrývejte lék v lednici.
Tento léčivý přípravek by měl být chráněn před slunečním zářením a umístěn mimo topná zařízení.
Cena
Průměrná cena Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dávek) v Rusku - 3500 rublů.
Průměrné náklady na Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dávek) na Ukrajině - 1500 hřiven.
Analogy
Analogy Formoterolu jsou: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler
Drogy podobné v akci: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Klenbuterol.
závěry
Shrnutím článku můžeme vyvodit následující závěry:
- Formoterol je k dispozici jako inhalátor pro 120 dávek.
- Lék se používá k léčbě bronchiálního astmatu, křeče dýchacích cest a používá se při dýchacích potížích.
- Maximální denní dávka je 96 mcg, což znamená, že denně nelze provádět více než 8 tlaků inhalátoru.
- Minimální přípustný interval mezi injekcemi činidla je 8 hodin.
- Je lepší nepoužívat formoterol pro těhotné a kojící ženy, diabetiky a pacientky se srdcem.
- Lék by měl být uchováván na chladném místě a může být uchováván maximálně 2 roky.
Vzorec: C19H24N204, chemický název: (R *, R *) - (±) -N-amino] ethyl] fenyl] formamid (jako fumarát).
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / adrenomimetika / beta-adrenomimetika.
Farmakologický účinek:bronchodilatační, adrenomimetický.
Farmakologické vlastnosti
Formoterol je selektivní agonista beta2-adrenergních receptorů s dlouhodobým účinkem. Formoterol při vdechování působí lokálně na průdušky a způsobuje jejich expanzi. Aktivita formoterolu ve vztahu k beta2-adrenergním receptorům, které se nacházejí hlavně v hladkých svalech průdušek, je více než 200krát vyšší než aktivita ve vztahu k beta1-adrenergním receptorům, které se nacházejí hlavně v myokardu. Myokard také obsahuje beta2-adrenergní receptory, které tvoří až 10 - 50% z celkového počtu beta-adrenergních receptorů. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena, ale zvyšují riziko vzniku srdečních reakcí i při použití vysoce selektivních beta2-adrenergních agonistů. Hlavní nežádoucí účinky inhalačních beta2-adrenergních agonistů se vyvíjejí v důsledku nadměrné aktivace systémových beta-adrenergních receptorů. Formoterol stimuluje adenylátcyklázu uvnitř buněk, která katalyzuje přeměnu adenosintrifosfátu na cyklický adenosin monofosfát. Zvýšení koncentrace cyklického adenosin monofosfátu způsobuje relaxaci hladkých svalů průdušek a inhibuje uvolňování buněk (zejména žírných buněk) zprostředkovatelů hypersenzitivity bezprostředního typu. Bylo zjištěno, že v lidských plicích formoterol inhibuje uvolňování mediátorů (leukotrieny, histamin) z žírných buněk. Studie na zvířatech ukázaly, že formoterol inhibuje alergenem indukovaný eosinofilní příliv u psů s hyperreaktivitou dýchacích cest, jakož i extravazaci sérového albuminu u anestetizovaných morčat histaminem. Význam těchto skutečností pro člověka není znám.
Farmakodynamické a farmakokinetické vztahy mezi elektrokardiografickými parametry, srdeční frekvencí, renální exkrecí formoterolu a koncentrací draslíku v séru byly studovány u 10 zdravých mužů ve věku 25 až 45 let s jedinou inhalací 12, 24, 48, 96 μg léčiva. Byl nalezen lineární vztah mezi zvýšením koncentrace glukózy v plazmě a zvýšením srdeční frekvence, snížením koncentrace draslíku v séru a renální exkrecí formoterolu. V jiné studii dostalo 12 dobrovolníků 120 μg léku jednou (10 nad doporučenou jednotlivou dávkou). U všech jedinců se koncentrace draslíku v krevním séru co nejvíce snížila o 0,55 - 1,52 mmol / l. Byla zaznamenána výrazná korelace mezi hladinou formoterolu a draslíku v krevním séru: největší účinek na koncentraci draslíku byl zaznamenán 1 až 3 hodiny po dosažení maximální koncentrace léčiva. Maximální zvýšení srdeční frekvence bylo v průměru zaznamenáno 6 hodin po užití léku a bylo 26 tepů za minutu. Maximální prodloužení korigovaného intervalu QT při výpočtu pomocí Fredericinova vzorce bylo v průměru 8 milisekund a podle Bazettova vzorce 25 milisekund. Hodnota korigovaného QT intervalu se vrátila na počáteční hodnotu 0,5 - 1 den po užití léku. Sérový formoterol slabě koreloval se zvýšením korigovaného QT intervalu a tepové frekvence. Účinek na tepovou frekvenci, koncentraci draslíku v plazmě, korigovaný interval QT jsou známé farmakologické účinky třídy léčiv, do které patří formoterol, takže se očekával jejich vývoj ve studiích s velmi vysokými dávkami léčiva (120 μg jednou, 10krát větší než doporučená jednotlivá dávka). Zdravé dobrovolníky tyto reakce dobře snášely. Formoterol může způsobit vyhlazování T vln, deprese segmentu ST na elektrokardiogramu; klinický význam těchto změn není znám.
Studie ukázaly, že tolerance k bronchoprotektivnímu účinku formoterolu byla pozorována po 2 týdnech užívání léku, ztráta ochranných vlastností byla zaznamenána na konci 12-hodinového období po podání. Po ukončení dlouhodobé léčby formoterolem nebyly pozorovány reakce rebound hyperreaktivity průdušek.
Při jediné inhalaci 120 μg léčiva ve 12 zdravých dobrovolnících byl formoterol rychle absorbován do plazmy a maximální koncentrace dosáhla během 5 minut (92 pg / ml). U pacientů s chronickým obstrukčním plicním onemocněním, kteří dostávali léčivo v dávce 12 nebo 24 μg dvakrát denně po dobu 12 týdnů, byla průměrná plazmatická koncentrace formoterolu 4,0 - 8,8 pg / ml, respektive 8,0 - 17,3. pg / ml. Inhalace 12 - 96 μg léčiva 10 zdravými dobrovolníky, vylučování S, S- a R, R-R-enantiomerů formoterolu močí úměrně k dávce, takže v uvažovaném rozmezí dávky je absorpce formoterolu inhalací lineární. Při opakovaném použití léčiva dochází k určité akumulaci formoterolu v krevní plazmě, kumulativní index, který byl odhadnut vylučováním nezměněného léčiva močí, byl 1,19 - 2,08. Množství formoterolu, které se vylučuje na pozadí rovnovážné koncentrace, bylo téměř stejné jako množství předpovídané na základě farmakokinetiky po jedné dávce. Předpokládá se, že většina formoterolu (stejně jako jiná inhalační léčiva) bude požita a poté absorbována v gastrointestinálním traktu. Formoterol v koncentraci 0,1-100 ng / ml in vitro se váže na plazmatické proteiny 61-64%, při plazmatické koncentraci 5-500 ng / ml s albuminem - 31-38% (tyto koncentrace v krevním séru jsou vyšší než koncentrace pro inhalaci 120 mg léčiva). Formoterol je metabolizován hlavně O-demethylací s další vazbou na glukuronid na kterékoli fenolové hydroxylové skupině a přímou glukuronidací na alifatické nebo fenolické hydroxylové skupině. Dalším způsobem biotransformace formoterolu je sulfatace a deformylace, která je doprovázena sulfatací. Hlavní cestou metabolismu je přímá konjugace na fenolické hydroxylové skupině, druhou nejdůležitější cestou je O-demethylace, která je doprovázena konjugací na fenolické 2 "-hydroxylové skupině. Izoenzymy cytochromu P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2CA6) jsou zapojeny do O-demetylace formoterolu. Formoterol v terapeutických koncentracích neinhibuje enzymy cytochromu P450. Po požití 80 μg radioaktivně značeného přípravku dvěma zdravými dobrovolníky bylo 32-34% vyloučeno stolicí a 59-62% močí do 104 hodin, renální clearance byla přibližně 150 ml / min U 18 pacientů s chronickým obstrukčním plicním onemocněním, kteří dostávali lék v dávkách 12 mcg nebo 24 mcg, bylo asi 7% léčiva vyloučeno močí v nezměněné podobě a 6 - 9% - ve formě metabolitů. U 16 pacientů s bronchiálním astmatem, kteří dostali inhalaci 12 μg nebo 24 μg drogy, bylo přibližně 10% formoterolu vyloučeno močí v nezměněné formě a 15-18% - ve formě metabolitů. Při jediné inhalaci 120 μg léčiva u 12 zdravých dobrovolníků byl konečný poločas (na základě měření sérových koncentrací) 10 hodin. Terminální poločas pro S, S- a R, R-enantiomery formoterolu byl 12,3, respektive 13,9 hodin, počítáno podle úrovně renální exkrece. Poměr S, S- a R, R-enantiomerů nezměněné látky, který byl nalezen v moči, byl 60%, respektive 40%.
Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v parametrech farmakokinetiky formoterolu v závislosti na pohlaví.
U starších a mladších pacientů nebyly žádné významné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti formoterolu. Farmakokinetika formoterolu u starších pacientů nebyla studována.
U dětí ve věku 5 - 12 let s bronchiálním astmatem, které dostaly inhalaci léčiva v dávce 12 μg nebo 24 μg dvakrát denně po dobu 12 týdnů, se kumulativní index, který byl vypočten renální exkrecí nezměněného formoterolu, pohyboval od 1,18 do 1, 84 (u dospělých - 1,63 - 2,08). V moči dětí bylo stanoveno přibližně 6% formoterolu v nezměněné formě a 6,5–9% ve formě konjugátů.
Farmakokinetika formoterolu u pacientů s poškozením jater nebo ledvin nebyla studována.
Ve studiích na zvířatech (hlodavci, miniprasata, psi) byly při současném použití beta-adrenergních agonistů a derivátů methylxantinu odhaleny případy arytmií a náhlé smrti s histologicky potvrzenou nekrózou myokardu. U lidí nebyl klinický význam těchto skutečností stanoven.
Formoterol nevykazoval klastogenní nebo mutagenní vlastnosti v následujících testech: chromozomální analýza na savčích buňkách, studie mutagenity na savčích a bakteriálních buňkách, mikronukleární testy na potkanech a myších, analýza transformace fibroblastů savců, studium opravy DNA na lidských fibroblastech a hepatocytech potkanů.
Studie karcinogenity léčiva byla prováděna na myších a potkanech, kteří dostávali formoterol po dobu 2 let s pitnou vodou nebo jídlem. Při dávkách léčiva 20 mg / kg nebo více s jídlem a 15 mg / kg nebo více s pitnou vodou u potkanů \u200b\u200bse výskyt leiomyomu vaječníků zvýšil. Při podávání 5 mg / kg léčiva s jídlem (přibližně 450násobek plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase u lidí při podávání maximální doporučené dávky pro člověka ve formě inhalace) se u potkanů \u200b\u200bnezvýšil výskyt ovariálního leiomyomu. Pokud je léčivo užíváno s jídlem v dávce rovné nebo vyšší než 0,5 mg / kg (plocha pod koncentrační křivkou - doba dávky 0,5 mg / kg je přibližně 45krát vyšší než expozice maximální doporučené inhalační dávky pro osobu), případy vývoje benigního nádory vaječníků. Tyto skutečnosti nebyly pozorovány při testech na myších a při podávání léku potkanům s pitnou vodou. Při podávání 69 mg / kg nebo více léčiva pitnou vodou se zvýšily případy vzniku karcinomů a subkapsulárních adenomů nadledvin u samců myší; tyto nádory se nevyvíjely, když byl lék užíván s jídlem v dávkách přibližně 50 mg / kg (plocha pod koncentrační křivkou - doba přibližně 590krát vyšší než expozice u lidí při inhalaci maximální doporučené denní dávky). Při podávání s jídlem 50 mg / kg (u mužů) a 20 a 50 mg / kg (u žen) léku u myší byl pozorován vývoj hepatokarcinomů. Při užívání léku s jídlem v dávkách 2 mg / kg nebo více (plocha pod křivkou koncentrace-čas v dávce 2 mg / kg je asi 25krát vyšší než expozice u lidí při inhalaci maximální doporučené denní dávky), byl zaznamenán vývoj leiomyosarkomů a leiomyomů dělohy. Zvýšení incidence leiomyomů reprodukčního systému u hlodavců bylo podobné údajům ze studií jiných beta-adrenomimetik.
Ve studii reprodukce u potkanů, kteří dostávali lék perorálně v dávkách přibližně 3 mg / kg (přibližně 1000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro člověka, vypočtená na plochu povrchu těla v mg / m2), nedošlo k žádnému poškození plodnosti. U potkanů, které dostávaly léčivo v dávce 6 mg / kg (přibližně 2000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro člověka, počítáno na plochu povrchu těla v mg / m2), se v pozdním těhotenství zvýšila novorozenecká a prenatální úmrtnost. Při užívání léku v dávce 0,2 mg / kg (70krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro člověka, počítáno na plochu povrchu těla v mg / m2) nebyly tyto účinky pozorovány. U plodů potkanů, kteří dostávali lék v dávkách 6 mg / kg, respektive 0,2 mg / kg během období organogeneze, bylo pozorováno snížení hmotnosti a zpomalení osifikace kostry těla. Formoterol nevyvolával malformace ve studiích na králících a potkanech.
Indikace
Dlouhodobá udržovací terapie bronchiálního astmatu a prevence (u pacientů starších 5 let) bronchospasmu u reverzibilních obstrukčních onemocnění dýchacích cest, včetně pacientů se symptomy noční astmatu.
Použití podle potřeby („na vyžádání“) je indikováno u pacientů starších 5 let, aby se rychle zabránilo bronchospasmu způsobenému cvičením.
Dlouhodobá udržovací terapie u pacientů s chronickým obstrukčním plicním onemocněním, včetně plicního emfyzému a chronické bronchitidy.
Dávkování a podávání formoterolu
Formoterol se používá inhalací. Bronchiální astma (podpůrná léčba): 12 mcg každých 12 hodin. Prevence ataků bronchiálního astmatu způsobeného fyzickou aktivitou: 12 mcg 15 minut před očekávaným zatížením. Opětovné zavedení je možné nejdříve 12 hodin po předchozí inhalaci. Chronická obstrukční plicní nemoc (udržovací léčba): 12 mcg každých 12 hodin. Maximální doporučená dávka je 24 mcg za den.
Tobolky obsahující formoterol fumarát se nesmí užívat perorálně; musí být používány pouze inhalací pomocí speciálního zařízení. Nevdechujte do inhalačního zařízení.
Formoterol se nedoporučuje u pacientů, u nichž je léčba inhalačními kortikosteroidy nebo jinými léky zcela postačující, z nichž jedním je příležitostně inhalovaný krátkodobě působící beta2-adrenergní agonista; stejně jako pacienti, kterým se podaří ovládat bronchiální astma pouze nesystematickými inhalacemi krátkodobě působících agonistů beta2-adrenergních receptorů.
Formoterol není určen k úlevě od záchvatu bronchiálního astmatu. Pokud se při použití formoterolu v dříve účinné dávce začaly vyvíjet záchvaty bronchiálního astmatu nebo pokud pacient potřebuje více než obvyklé inhalace krátkodobě působících beta2-agonistů, je nutná naléhavá lékařská pomoc, protože se jedná o častý příznak destabilizace stavu. V tomto případě by měla být léčba přezkoumána a měly by být předepsány další terapie (protizánětlivá léčba, například kortikosteroidy); v tomto případě je zvýšení denní dávky formoterolu nepřijatelné. Je nemožné, více než dvakrát denně, zvýšit frekvenci inhalace. Nepoužívejte formoterol u pacientů s akutní dekompenzací nebo s viditelným zhoršením bronchiálního astmatu, protože tyto situace mohou ohrozit život.
Dlouhodobě působící agonisté beta2-adrenergních receptorů mohou zvýšit riziko úmrtí na bronchiální astma. Proto by se při léčbě bronchiálního astmatu měl formoterol použít pouze k léčbě pacientů, u nichž se při předepisování jiných léků na léčbu bronchiálního astmatu (například nízké nebo střední dávky inhalačních glukokortikoidů) nedosáhne přiměřeného účinku nebo pokud závažnost onemocnění vyžaduje použití dva typy léčby, včetně formoterolu. Výsledky velké, placebem kontrolované studie ve Spojených státech srovnávající bezpečnost salmeterolu (další dlouhodobě působící beta2-adrenergní agonista) a placeba po přidání k běžné léčbě astmatu ukázaly, že salmeterol zvyšuje riziko úmrtí ve srovnání s placebem. Tato zjištění mohou být rozšířena na formoterol, který je dlouhodobě působícím agonistou beta2-adrenergního receptoru.
Formoterol, stejně jako ostatní inhalační beta2-adrenergní agonisté, může způsobit paradoxní bronchospasmus; v tomto případě je nutné přestat brát formoterol a předepsat alternativní terapii. U mnoha pacientů samotné podávání beta2-adrenergních agonistů nezajišťuje dostatečnou kontrolu příznaků bronchiálního astmatu; tito pacienti vyžadují časná protizánětlivá léčiva, jako jsou kortikosteroidy.
Formoterol, stejně jako ostatní agonisté beta2-adrenergních receptorů, může u některých pacientů způsobit klinicky významné kardiovaskulární reakce (zvýšený krevní tlak, zvýšený srdeční rytmus atd.); v tomto případě byste měli přestat užívat formoterol. Formoterol, stejně jako ostatní agonisté beta2-adrenergních receptorů, může způsobit klinicky významnou hypokalémii (pravděpodobně kvůli redistribuci iontů v buňkách), tato hypokalémie přispívá k rozvoji nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému. Snížení koncentrace draslíku v plazmě je obvykle přechodné a nevyžaduje doplňování.
Formoterol nelze považovat za alternativu kortikosteroidů, protože nebyly získány žádné údaje o přítomnosti klinicky významné protizánětlivé aktivity v něm. Účelem formoterolu není nahradit kortikosteroidy, které se užívají ústy nebo se používají inhalací; nesnižujte dávku ani nepřestávejte užívat kortikosteroidy. Léčba kortikosteroidy u pacientů, kteří dříve tyto léky užívali inhalací nebo ústy, by měla pokračovat, i když se stav pacienta v důsledku užívání formoterolu zlepšil. Jakékoli změny v dávce kortikosteroidů by měly být založeny na klinickém posouzení samotného stavu pacienta.
U pacientů s bronchiálním astmatem je použití beta-blokátorů, včetně sekundární prevence infarktu myokardu, nežádoucí. V takových situacích by mělo být zváženo použití kardioselektivních beta-blokátorů, ale měly by být také používány s opatrností.
Formoterol používejte opatrně u lidí, jejichž aktivity jsou spojeny se zvýšenou koncentrací pozornosti a rychlostí psychomotorických reakcí (včetně řízení vozidla).
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost, věk do 5 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).
Omezení používání
Neobvyklá odpověď na sympatomimetika, kardiovaskulární poruchy včetně arytmií, ischemické choroby srdeční, srdeční arytmie a poruchy vodivosti (zejména atrioventrikulární blok 3. stupně), koronární nedostatečnost, hypertenze, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, známé nebo suspektní prodloužení QT intervalu a adiopatické , srdeční selhání; tyreotoxikóza, křečové poruchy, diabetes mellitus, myomy dělohy, kojení, těhotenství.
Aplikace během těhotenství a laktace
Formoterol by měl být používán během těhotenství a při porodu (beta-agonisté mohou nepříznivě ovlivnit kontraktilitu dělohy), pouze pokud je očekávaný přínos pro matku vyšší než možné riziko pro plod. Studie u těhotných žen, a to ani při porodu, nebyly přísně kontrolovány a nebyly provedeny odpovídající studie. Formoterol by se měl u kojících žen používat opatrně. U kojících žen nebyly provedeny žádné přísně kontrolované a přiměřené studie. Není známo, zda se formoterol vylučuje do mateřského mléka u žen, ale mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka. Formoterol se vylučuje do mateřského mléka.
Vedlejší účinky formoterolu
Nervový systém: třes, závratě, nespavost, křeče, nervozita, bolesti hlavy, svalové křeče lýtek, úzkost.
Oběhový systém: angina pectoris, tachykardie, arteriální hypo- nebo hypertenze, arytmie, palpitace.
Zažívací ústrojí: sucho v ústech, nauzea, bolesti břicha, dyspepsie, gastroenteritida.
Dýchací systém: infekce horních cest dýchacích, infekce hrudníku, bronchitida, dušnost, faryngitida, zvýšení množství sputa, sinusitidy, rinitidy, dysphonia, angíny, závažné exacerbace bronchiálního astmatu, včetně fatálních (souvislost s formoterolem nebyla prokázána).
Ostatní: virové infekce, bolest na hrudi, myalgie, bolesti zad, vyrážky, svědění, horečka, trauma, únava, slabost, hypokalémie, hyperglykémie, metabolická acidóza, anafylaktické reakce, včetně angioedému a těžké arteriální hypotenze; alergické reakce, včetně kopřivky a bronchospasmu.
Interakce formoterolu s jinými látkami
Další adrenergní léčiva by měla být používána s opatrností při používání formoterolu, protože existuje riziko zvýšené předvídatelné sympatomimetické reakce formoterolu.
Hypokalemický účinek formoterolu lze zvýšit kombinovaným použitím steroidů, derivátů xantinu a diuretik.
Hypokalémie nebo změny na elektrokardiogramu, které jsou způsobeny draslík šetřícími diuretiky (thiazidovými nebo smyčkovými diuretiky), se mohou náhle zhoršit formoterolem, zejména se zvyšujícími se dávkami těchto látek; Při současném užívání těchto léků je nutná opatrnost.
Formoterol by měl být předepsán se zvláštní opatrností při užívání tricyklických antidepresiv, inhibitorů monoamin oxidázy nebo jiných léků, které mohou prodloužit QT interval, protože to může zvýšit účinek formoterolu na oběhový systém (zvyšuje se riziko komorových arytmií).
Beta-blokátory (včetně ve formě očních kapek) a formoterol, pokud se používají společně, se mohou vzájemně potlačovat účinky navzájem; Kromě toho mohou beta-blokátory u pacientů s bronchiálním astmatem způsobit závažný bronchospasmus.
Při současném použití disopyramid, chinidin, prokainamid, tricyklická antidepresiva, antihistaminika, fenothiaziny zvyšují riziko komorových arytmií.
Předávkovat
V případě předávkování formoterolem se objeví záchvat anginy pectoris, tachykardie (více než 200 tepů za minutu), arteriální hypo- nebo hypertenze, bušení srdce, arytmie, sucho v ústech, nauzea, bolesti hlavy, nervozita, závratě, slabost, únava, nespavost, třes, svalové křeče, záchvaty, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie; je možná srdeční zástava a smrt. Minimální letální dávka pro krysy, které dostaly léčivo inhalací, byla 156 mg / kg (přibližně 25 000 a 53 000 krát vyšší než maximální doporučená dávka pro inhalaci pro děti a dospělé, počítáno na plochu povrchu těla v mg / m2).
Léčba:zrušení formoterolu, podpůrné a symptomatické ošetření, kontrola elektrokardiografie. Použití kardioioselektivních beta-blokátorů by mělo být prováděno s ohledem na riziko rozvoje bronchospasmu. O účinnosti dialýzy nejsou dostatečné údaje.
Obchodní názvy přípravků s účinnou látkou formoterol
Kombinované léky:
Budesonid + Formoterol: Symbicort® Turbuhaler®;
Beclomethason + Formoterol: Foster;
Budesonid + Formoterol [set]: Foradil Combi;
Mometason + Formoterol: Zenheil.
Název: Formoterol (Formoterol)
Farmakologické účinky:
Beta-adrenomimetikum, které stimuluje hlavně beta-adrenergní receptory. Má bronchodilatační účinek (rozšiřující lumen průdušek). Inhibuje (potlačuje) uvolňování histaminu a leukotrienů (biologicky aktivních látek produkovaných v těle) z plicní tkáně. Nástup účinku léčiva po 5 minutách, maximálně - po 2 hodinách, trvání účinku v případě reverzibilní bronchiální obstrukce (narušení průchodu vzduchu průduškami) až do 10 hodin.
Formoterol - indikace k použití:
Prevence a léčba bronchospasmu (ostré zúžení průsvitu průdušek) u pacientů s obstrukční bronchitidou (zánět průdušek, v kombinaci se zhoršeným průchodem vzduchu skrz ně); bronchiální astma; bronchospasmus způsobený alergenem nebo cvičením.Formoterol - způsob podání:
Lék se podává inhalací. Pro zastavení (úlevu) akutního bronchospasmu by měla být provedena jediná inhalace (12 μg) léčiva, v případě potřeby by měl být po minutě vydán druhý dech. Nejvyšší denní dávka je 96 mcg (8 dechů). Aby se zabránilo astmatickým záchvatům, podává se 12 μg (1 inhalace) dvakrát denně každých 12 hodin, v závažných případech - 24 μg 2krát denně nejméně o 8 hodin později.Formoterol - vedlejší účinky:
Bolest hlavy, závratě, sucho v ústech, nervozita, svalové třesy s malou amplitudou, tachykardie (srdeční bušení srdce), nevolnost.Formoterol - kontraindikace:
Těhotenství, kojení, přecitlivělost na lék nebo beta-adrenergní agonisty.Při používání léků nejsou pacienti povzbuzováni k činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost nebo koordinaci pohybů. Není nutné kombinovat formoterol s jinými adrenergními agonisty, inhibitory MAO, triklicitními antidepresivy. S opatrností je lék předepisován pacientům s diabetes mellitus, myomem (benigním nádorem svalové vrstvy) dělohy.
Formoterol - forma uvolnění:
Dávkovaný aerosol pro inhalaci v inhalátoru pro 100 dávek. Jedna dávka obsahuje 12 mcg formoterol fumarátu.Formoterol - podmínky skladování:
Seznam B. Na chladném místě, aby nedošlo k zamrznutí. Chraňte před přímým slunečním světlem a zdroji tepla.Formoterol - synonyma:
Foradil.Důležité!
Před použitím léku Formoterol měli byste se poradit se svým lékařem. Tato příručka je pouze informativní.
farmaceutický účinek
Beta-adrenomimetikum. Působí hlavně na p 2-adrenergní receptory. Má bronchodilatační účinek, zmírňuje a předchází bronchospasmu. Inhibuje uvolňování histaminu, leukotrienů a prostaglandinu D2 z žírných buněk, bazofilů a senzibilizovaných buněk bronchoalveolárního stromu.
Farmakokinetika
Při inhalaci je možné polykat asi 90% účinné látky. Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce je 65%. Cmax se dosáhne za 0,5 až 1 h. Vazba na plazmatické proteiny je 61 až 64%. T 1/2 - 2-3 hodiny Metabolizovaný hlavně glukuronidací. Vylučuje se ledvinami (70%) a střevy (30%). Renální clearance - 150 ml / min.
Při vdechnutí se rychle vstřebává, C max je dosaženo po 15 minutách, koncentrace účinné látky v plicích po inhalaci turbuhalerem je 21-37%. Biologická dostupnost - 46%. Vazba na plazmatické proteiny - 50%. T 1/2 - 8 h.
Indikace
Prevence a léčba bronchospasmu u pacientů s obstrukční bronchitidou, bronchiálním astmatem.
Dávkovací režim
Aplikuje se inhalací. Dávka závisí na použité lékové formě a věku pacienta.
Vedlejší účinek
Možná: bolest hlavy, nevolnost, sucho v ústech, třes.
Zřídka: svalové křeče, myalgie, tachykardie, závratě, agitovanost, úzkost, poruchy spánku, nervozita, zvýšený bronchospasmus.
V některých případech: hypersenzitivní reakce (těžká arteriální hypotenze, kopřivka, angioedém, pruritus, exantém), periferní edém, změna chuti.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na formoterol nebo jiné beta-adrenergní agonisty, děti do 5 let.
Aplikace během těhotenství a laktace
Během těhotenství a kojení se formoterol používá opatrně, pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek na matku převáží potenciální riziko nežádoucích účinků na plod nebo dítě.
Aplikace u dětí
Kontraindikováno u dětí do 5 let.
Lékové interakce
Nekombinujte formoterol s adrenergními agonisty, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy (zvyšuje se riziko vedlejších účinků na kardiovaskulární systém).
Při současném použití derivátů xanthinu, GCS, diuretika zvyšují pravděpodobnost hypokalemického působení léku.
Při současném použití chinidinu, disopyramidu, prokainamidu, fenothiazinů, antihistaminik, tricyklických antidepresiv zvyšuje riziko komorových arytmií.
Beta-blokátory (včetně ve formě očních kapek) částečně nebo úplně blokují působení formoterolu.
speciální instrukce
Zvláštní opatrnost a pečlivé pozorování je nutné, pokud je nutné použít formoterol u pacientů s následujícími průvodními onemocněními: IHD; poruchy srdečního rytmu a vodivosti, zejména stupeň AV bloku III; závažné srdeční selhání; idiopatická subvalvulární aortální stenóza; hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; tyreotoxikóza; známé nebo předpokládané prodloužení QT intervalu (QT opraveno\u003e 0,44 sec).
Používejte opatrně u pacientů s diabetes mellitus, myomem dělohy.
Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy
Chvění nebo úzkost, které se vyskytují během léčby beta-adrenostimulanty, mohou ovlivnit schopnost pacienta řídit, a proto se při používání formoterolu nedoporučuje provádět potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé psychomotorické reakce.
Vlastnosti látky FormoterolBronchodilatátor (beta2-adrenomimetikum).
K dispozici jako formoterol fumarát a formoterol fumarát dihydrát. Formoterol fumarát je bílý nebo nažloutlý krystalický prášek. Snadno rozpustný v ledové kyselině octové, rozpustný v methanolu, v menší míře v ethanolu a isopropanolu, mírně rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v acetonu, ethylacetátu a diethyletheru. Molekulová hmotnost 840,9.
Farmakologie
Farmakologické působení - bronchodilatace, adrenomimetika.
Formoterol fumarát je dlouhodobě působící selektivní agonista beta2-adrenergního receptoru. Při vdechování působí formoterol fumarát lokálně na průdušky, což způsobuje bronchodilataci. Studie in vitro ukázaly, že jeho aktivita proti beta2-adrenergním receptorům lokalizovaným hlavně v hladkých svalech průdušek je více než 200krát vyšší než aktivita beta1-adrenergních receptorů lokalizovaných hlavně v myokardu. Beta2-adrenergní receptory se také nacházejí v myokardu, což tvoří 10–50% z celkového počtu beta-adrenergních receptorů. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena, ale zvyšují možnost rozvoje srdečních účinků iu vysoce selektivních beta2-adrenergních agonistů. Formoterol fumarát stimuluje intracelulární adenylátcyklázu, která katalyzuje přeměnu ATP na cAMP. Zvýšení hladiny cAMP způsobuje relaxaci hladkých svalů průdušek a inhibuje uvolňování mediátorů hypersenzitivity bezprostředního typu z buněk, zejména z obézních buněk. Studie in vitro ukázaly, že formoterol fumarát inhibuje uvolňování mediátorů (histamin a leukotrieny) z žírných buněk v lidských plicích. Studie na zvířatech ukázaly, že formoterol fumarát inhibuje histaminem indukovanou extravazaci plazmatického albuminu u anestetizovaných morčat a alergenem indukovaný eosinofilní příliv u psů s hyperreaktivitou dýchacích cest. Význam těchto skutečností získaných ve studiích na zvířatech a in vitro pro člověka není jasný.
Hlavní vedlejší účinky inhalačních beta2-adrenergních agonistů jsou výsledkem nadměrné aktivace systémových beta-adrenergních receptorů. Mezi nejčastější vedlejší účinky u dospělých a adolescentů patří třes a záchvaty kosterních svalů, nespavost, tachykardie, hypokalémie a hyperglykémie.
Aplikace látky Formoterol
Podle Physician Desk Reference (2009) je formoterol fumarát indikován k dlouhodobé (dvakrát denně - ráno a večer) udržovací terapii bronchiálního astmatu a prevenci (u dospělých a dětí ve věku 5 let a starších) bronchospasmu u reverzibilních obstrukčních onemocnění dýchacích cest, včetně .h. u pacientů se symptomy noční astmatu.
Použití formoterol fumarátu „na vyžádání“ (je-li to nutné) je indikováno pro dospělé a děti od 5 let pro rychlou prevenci zánětu vyvolaného bronchospasmu.
Formoterol fumarát se používá k dlouhodobé udržovací terapii (dvakrát denně - ráno a večer) u pacientů s CHOPN, včetně chronické bronchitidy a plicního emfyzému.
Kontraindikace
Přecitlivělost.
Omezení používání
Kardiovaskulární poruchy, vč. koronární nedostatečnost, arytmie, arteriální hypertenze, záchvaty, thyrotoxikóza, neobvyklá odpověď na sympatomimetika, těhotenství, kojení, věk do 5 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).
Formoterol fumarát se nedoporučuje u pacientů, kterým se podaří ovládat bronchiální astma pouze nesystematickým vdechováním krátkodobě působících agonistů beta2-adrenergních receptorů, a také u pacientů, u nichž je terapie inhalačními kortikosteroidy nebo jinými léky zcela postačující, přičemž jedním z nich je občas inhalovaný krátkodobě působící beta2-adrenergní agonista.
Aplikace během těhotenství a laktace
Adekvátní dobře kontrolované studie formoterol fumarátu u těhotných žen, vč. během porodu nebyl proveden. Formoterol fumarát by měl být používán během těhotenství a při porodu (protože beta-agonisté mohou negativně ovlivnit kontraktilitu dělohy) pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
FDA kategorie působení na plod - C.
Formoterol fumarát se vylučuje do mateřského mléka. Není známo, zda se vylučuje do mateřského mléka u žen, ale protože se mnoho léčiv vylučuje do mateřského mléka, měl by být formoterol fumarát používán s opatrností u kojících žen (dobře provedené studie u kojících žen nebyly provedeny).
Vedlejší účinky látky Formoterol
Vedlejší účinky formoterol fumarátu jsou podobné účinkům jiných selektivních beta2-adrenergních agonistů a zahrnují anginu pectoris, arteriální hypo- nebo hypertenzi, tachykardii, arytmii, nervozitu, bolesti hlavy, třes, sucho v ústech, palpitace, závratě, záchvaty, nevolnost, nevolnost, hypokalémie, hyperglykémie, metabolická acidóza a nespavost.
Bronchiální astma
V kontrolovaných klinických studiích dostával formoterol fumarát (12 μg 2krát denně) 1985 pacientů (děti ve věku 5 let a starší, dospívající a dospělí) s bronchiálním astmatem. Mezi identifikovanými vedlejšími účinky formoterol fumarátu s frekvencí 1% nebo vyšší, která překračuje frekvenci vedlejších účinků ve skupině s placebem, byly zaznamenány následující (vedle názvu je procento výskytu tohoto vedlejšího účinku ve skupině s formoterol fumarátem, v závorce - ve skupině s placebem):
Z nervového systému a smyslových orgánů: třes 1,9% (0,4%), závratě 1,6% (1,5%), nespavost 1,5% (0,8%).
Na straně dýchacího systému: bronchitida 4,6% (4,3%), infekce hrudníku 2,7% (0,4%), dušnost 2,1% (1,7%), angína 1,2% ( 0,7%), dysfonie 1,0% (0,9%).
Ostatní: virové infekce 17,2% (17,1%), bolest na hrudi 1,9% (1,3%), vyrážka 1,1% (0,7%).
Tři vedlejší účinky - třes, závratě a dysfonie - závisely na dávce (dávky 6, 12 a 24 μg byly studovány dvakrát denně).
Bezpečnost formoterol fumarátu ve srovnání s placebem byla studována v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené klinické studii u 518 dětí ve věku 5-12 let trpících bronchiálním astmatem, které potřebovaly denní příjem bronchodilatátorů a protizánětlivých léků. Při užívání 12 μg formoterol fumarátu dvakrát denně byl výskyt nežádoucích účinků srovnatelný s výskytem ve skupině s placebem. Povaha vedlejších účinků zjištěných u dětí se lišila od vedlejších účinků formoterol fumarátu zaznamenaných u dospělých. Nežádoucí účinky ve skupině formoterol fumarátů u dětí, které byly častější než vedlejší účinky ve skupině s placebem, zahrnovaly infekce / záněty (virové infekce, rinitida, angína, gastroenteritida) nebo gastrointestinální potíže (bolesti břicha, nevolnost, dyspepsie).
CHOPN
Ve dvou kontrolovaných studiích dostalo 405 pacientů s CHOPN formoterol fumarát (12 mcg dvakrát denně). Výskyt nežádoucích účinků byl srovnatelný ve skupinách formoterol fumarátu a placeba. Mezi vedlejšími účinky ve skupině formoterol fumarátu s četností rovnou nebo vyšší než 1% a vyšší než ve skupině s placebem byly zaznamenány následující (vedle názvu je procento výskytu ve skupině formoterol fumarátu, v závorce - ve skupině s placebem):
Na straně nervového systému a smyslových orgánů: křeče 1,7% (0%), křeče lýtkových svalů 1,7% (0,5%), úzkost 1,5% (1,2%).
Respirační systém: infekce horních cest dýchacích 7,4% (5,7%), faryngitida 3,5% (2,4%), sinusitida 2,7% (1,7%), zvýšený počet sputa 1,5 % (1,2%).
Ostatní: bolest zad 4,2% (4,0%), bolest na hrudi 3,2% (2,1%), horečka 2,2% (1,4%), pruritus 1,5% (1, 0%), sucho v ústech 1,2% (1,0%), trauma 1,2% (0%).
Celkově byl výskyt všech kardiovaskulárních vedlejších účinků ve dvou hlavních studiích nízký a srovnatelný s placebem (6,4% u pacientů užívajících 12 mcg formoterol fumarátu dvakrát denně a 6,0% ve skupině s placebem). Ve skupině formoterol fumarátů nebyly žádné specifické kardiovaskulární vedlejší účinky, které se vyskytly s frekvencí 1% nebo vyšší a překračovaly četnost výskytu ve skupině s placebem.
Ve dvou studiích pacienti, kteří užívali 12 mcg a 24 mcg formoterol fumarátu dvakrát denně, vykazovali na dávce závislý charakter sedmi vedlejších účinků (faryngitida, horečka, křeče, zvýšené sputum, dysfonie, myalgie a třes).
Post-marketingový výzkum
Během rozšířeného post-marketingového použití formoterol fumarátu byly hlášeny závažné exacerbace bronchiálního astmatu, z nichž některé skončily fatálně. Ačkoli většina těchto případů byla pozorována u pacientů se závažným bronchiálním astmatem nebo s akutně rozvinutou dekompenzací stavu, několik případů bylo pozorováno u pacientů s méně závažným bronchiálním astmatem. Vztah těchto případů s užíváním formoterol fumarátu nebyl stanoven. Existují vzácné zprávy o anafylaktických reakcích, včetně těžké arteriální hypotenze a angioedému, spojené s inhalací formoterol fumarátu. Alergické reakce se mohou projevit jako kopřivka a bronchospasmus. Při použití formoterol fumarátu v klinických studiích nebyl prokázán vývoj drogové závislosti.
Interakce
Při užívání formoterolu by měla být používána jiná adrenergní činidla opatrně, protože existuje riziko potenciování předvídatelných sympatomimetických účinků formoterolu. Při současném podávání derivátů xanthinu, steroidů nebo diuretik se může zvýšit hypokalemický účinek agonistů adrenergních receptorů. Změny EKG a / nebo hypokalémie způsobené diuretiky šetřícími draslík, jako jsou smyčková nebo thiazidová diuretika, mohou náhle zhoršit beta-adrenergní agonisté, zejména pokud je dávka těchto látek překročena (ačkoli klinický význam těchto účinků je nejasný, při současném podávání léčiv těchto skupin je nutná opatrnost) ). Formoterol, stejně jako ostatní beta2-agonisté, by měl být předepsán se zvláštní opatrností při užívání inhibitorů MAO, tricyklických antidepresiv nebo jiných léků, které mohou prodloužit QTc interval, protože to může zesílit účinek adrenomimetik na kardiovaskulární systém (zvyšuje se riziko komorových arytmií). ... Formoterol a beta-blokátory se mohou při současném podávání vzájemně potlačovat. Beta-blokátory mohou nejen zasahovat do farmakologického působení beta-agonistů, ale mohou také způsobit závažný bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem.
Předávkovat
Příznaky: záchvat anginy pectoris, arteriální hyper- nebo hypotenze, tachykardie (více než 200 úderů / min), arytmie, nervozita, bolest hlavy, třes, záchvaty, svalové křeče, sucho v ústech, bušení srdce, nauzea, závratě, únava, slabost, hypokalémie, hyperglykémie, nespavost, metabolická acidóza. Je možná srdeční zástava a smrt (jako u všech vdechovaných sympatomimetik). Minimální letální dávka pro krysy, které dostaly inhalaci formoterol fumarátu, byla 156 mg / kg (přibližně 53 000 a 25 000krát vyšší než inhalační MRDC pro dospělé a děti, v tomto pořadí, počítáno na plochu povrchu těla v mg / m2).
Léčba: zrušení formoterol fumarátu, symptomatická a podpůrná terapie, monitorování EKG. Použití kardioioselektivních betablokátorů by mělo být prováděno s ohledem na možné riziko vzniku bronchospasmu. Údaje o účinnosti dialýzy v případě předávkování formoterol fumarátem nejsou dostatečné.
Cesta podání
Inhalace.
Opatření pro látku Formoterol
Dlouhodobě působící agonisté beta2-adrenergních receptorů mohou zvýšit riziko úmrtí na bronchiální astma. V tomto ohledu by měl být při léčbě bronchiálního astmatu formoterol fumarát používán pouze vedle léčby u pacientů, kteří nedosahují přiměřeného účinku při předepisování jiných léků pro léčbu bronchiálního astmatu (například při předepisování nízkých nebo středních dávek inhalovaných glukokortikoidů) nebo v případech, kdy závažnost onemocnění vyžaduje dva typy terapie, včetně formoterol fumarátu. Údaje z velké placebem kontrolované studie provedené ve Spojených státech srovnávající bezpečnost jiného dlouhodobě působícího agonisty beta2-adrenergního receptoru (salmeterol) a placeba po přidání k běžné léčbě astmatu ukázaly, že salmeterol vedl ke zvýšenému riziku úmrtí ve srovnání s placebem. Tyto závěry lze rozšířit na formoterol fumarát, což je dlouhodobě působící agonista beta2-adrenergního receptoru.
Účelem Formoterol fumarátu není zmírnit atak bronchiálního astmatu. Pokud se na pozadí užívání formoterol fumarátu v dříve účinné dávce začnou objevovat záchvaty bronchiálního astmatu nebo pokud pacient vyžaduje více než obvyklé inhalace krátkodobě působících beta2-agonistů, je nutná naléhavá lékařská pomoc, protože se jedná o časté známky destabilizace stavu. V tomto případě by měla být léčba přezkoumána a měly by být předepsány další léčebné metody (protizánětlivá terapie, například kortikosteroidy); zvýšení denní dávky formoterol fumarátu je nepřijatelné. Neměli byste zvýšit frekvenci inhalace (více než 2krát denně). Formoterol fumarát byste neměli používat u pacientů s viditelným zhoršením nebo akutním dekompenzací bronchiálního astmatu, protože to mohou být život ohrožující situace.
Podobně jako ostatní inhalační beta2-adrenergní agonisté může formoterol fumarát způsobit paradoxní bronchospasmus; v takovém případě by mělo být užívání formoterol fumarátu okamžitě zastaveno a měla by být předepsána alternativní léčba. U mnoha pacientů neposkytuje monoterapie beta2-adrenergními agonisty dostatečnou kontrolu příznaků bronchiálního astmatu; tito pacienti vyžadují včasné podávání protizánětlivých léčiv, jako jsou kortikosteroidy.
Neexistuje žádný důkaz klinicky významné protizánětlivé aktivity formoterol fumarátu, nelze jej proto považovat za alternativu kortikosteroidů. Formoterol fumarát není určen k nahrazení inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů; neměli byste přestat brát nebo snižovat dávku kortikosteroidů. Léčba kortikosteroidy u pacientů, kteří dříve tyto léky užívali ústy nebo inhalací, by měla pokračovat, a to i v případě, že se v důsledku užívání formoterol fumarátu zlepšila pohoda pacientů. Jakékoli změny v dávce kortikosteroidů, zejména snížení, by měly být založeny pouze na údajích z klinického hodnocení stavu pacienta.
Podobně jako ostatní agonisté beta2-adrenergních receptorů může formoterol fumarát u některých pacientů vyvolat klinicky významné kardiovaskulární účinky (zvýšený srdeční rytmus, zvýšený krevní tlak atd.); v takových případech by mělo být užívání formoterol fumarátu přerušeno. Podobně jako jiná beta2-adrenomimetika může formoterol způsobit klinicky významnou hypokalémii (pravděpodobně kvůli redistribuci intracelulárních iontů), což přispívá k rozvoji kardiovaskulárních vedlejších účinků. Snížení draslíku v séru je obvykle přechodné a nevyžaduje doplňování.
U pacientů s bronchiálním astmatem je použití beta-blokátorů vč. pro sekundární prevenci infarktu myokardu je nežádoucí. V takových případech by se měla zvážit otázka jmenování kardioioselektivních beta-blokátorů, i když by se měla používat opatrně.
speciální instrukce
Tobolky obsahující formoterol fumarát by se neměly užívat perorálně; měly by být používány pouze inhalací pomocí speciálního zařízení. Nevdechujte do inhalačního zařízení.
