Viagra: Podrobný průvodce na léku, který zlepšuje účinnost. Kdo může užívat viagra a ve kterém dávkování viagra 100mg 1 pokyny pro použití

Doposud droga Viagra není jen velmi první syntetický lék v historii zvýšit sílu mužů, ale také současnou vlajkovou lodí celé řady léků proti erektilní dysfunkci.

Popis léku

Jméno drogy - viagra (země USA) doslova znamená - síla Niagara. Účinek přípravku byl otevřeně omylem. Zpočátku zaměstnanci hospodářství. Pfizer byl zapojen do syntézy léčiv proti Anginěra (předpokládalo se, že by zlepšilo průtok krve do myokardu). To nebylo možné dosáhnout spolehlivého pozitivního účinku.

Zaměstnanci si však všimli, že muži neochotně vrátí zbývající pilulky. Po malém vyšetřování a výzkumu začal prodej prášků viagra pod rouškou mužského patogenu. V Rusku je tento lék aktivně probíhá, je také součástí RLS

Poznámka! Dnes, "viagra" - se stal slovem nominálního. Prakticky všechny produkty určené k účinnosti, zvýšení libido, atd. Je obvyklé zavolat "Viagra Patcher". Někdy tato slova mohou psát na neověřená tablety a doplňky stravy.

Komponenty drog

Klíčová složka a hlavní aktant viagra - sildenafil (sildenafil). Tato sloučenina je také součástí většiny finančních prostředků, které působí na účinnost. Jako pomocné látky je možné rozlišit: mikrokrystalickou celulózu, stearát hořečnatý a hydrofosforečnan vápenatého.

Vydání formuláře

Lék se vyrábí ve formě originální modré pilulky. Také tableta tohoto léku lze rozlišovat o gravírování "pfizer". Nejdůležitější rozdíl mezi tablety viagra - množství účinné látky (sildenafil).

Koupit lék "viagra" v lékárně může být ve třech formách:

• 25 mg;
• Tablety viagra "50 mg;
• "Viagra" 100 mg.

V souladu s těmito koncentracemi tabletů můžete vidět gravírování "VGR55", "VGR50", "VGR100". Horní tablety jsou pokryty ochranným plášťem.

Viagra v lékárně lze prodávat různými způsoby:

• Viagra vypracovaně (1 tablet v balení);
• 2 tablety;
• 4 tablety;
• 12 tablet.

Mechanismus akce

Všechny vlastnosti Viagra jsou založeny na jeho účinné látce. Sildenafil působí jako inhibitor fosfodiesterázy (FDE), speciálního enzymu, jehož úkolem je rozdělit cyklický guanosin monofosforečnan (zkráceně CGMF).

Tato blokáda tedy vede k akumulaci muže v těle CGMF. Co se zase vyvolává relaxaci hladkých svalů penisu (kavernózní nebo kavernózní těla). To zvyšuje množství příchozí krve. Proto organismus dosahuje excitace.

Důležité! Lék ovlivňuje erekci, sníženou na pozadí stresu. Lék nepomůže člověku, pokud neexistuje žádný odpočet nebo excitace v zásadě. Je lepší kontaktovat psychologa, protože mužský libido nebude schopen vychovávat lék.

Viagra: Pokyny pro použití

Ačkoli každý ví, jak vzít viagra, ne všichni dělají to správně. Pamatujte si: Lék nemá přímo ovlivnit srdce a na těle člověka. Měli byste však dodržovat dávky. Pro maximální efekt a potěšení je důležité dodržovat pokyny.

Dávkování

Popis léku doporučuje člověku používat nástroj VIAGRA, tablet 50 mg (průměrný dávkování). Lék nečiní okamžitě, takže ji vezměte přes čtyřicet minut pohlavního styku. Čas před přijetím je však extrémně proměnlivá a individuálně. Je možné zjistit, že je to extrémně prakticky.

Výrobce označuje, že alkohol neunikuje s tabletem. Je však zcela přidružen stearát hořečnatý v jeho kompozici s alkoholem. Také podle recenzí a připomínek bude recepce léku na prázdný žaludek urychlit dobu působení téměř dvakrát.

Kromě pokynů zahrnuje použití léku několik dalších pravidel. Po použití původní tablety, pro větší účinek, by měl partner stimulovat. Účinek sexuální stimulace poskytne zrychlený účinek a nemusíte čekat celou noc.

Indikace pro použití

Často můžete najít spoustu rozzlobených komentářů od mužů, kteří nevědí, jak pracuje viagra. Proto stojí za zmínku odděleně, v jakých případech stojí za to nakupovat pilulky a v čem č.

Přírodní, originální produkty z Pfizer jsou směrovány na:

• udržování erekce (pomáhá zvýšit délku pohlavního styku);
• stimulace pomalé erekce.

Zde je zachování klíčového slova. Není smysl koupit lék, pokud:

• excitace nedochází v důsledku dysfunkce oběhového systému;
• Žádná excitace není spojena s harmonickým pozadím;
• syntéza FDE je narušena - pak nemá lék, aby neměl nic inhibovat.

Použijte lék pouze po konzultaci se svým lékařem. Známe pouze příčinu slabé erektilní dysfunkce, můžete se rozhodnout, zda byste měli strávit peníze na pilulky.

Viagra: Kontraindikace a důsledky

Důležité! Bohužel, ve farmaceutickém trhu výrobku jsou stále častěji levné verze původního léku. Tato anotace může být použita pouze pro přírodní drogy.

Při přípravcích používejte syntetické látky, kromě přírodního. Proto existuje zákaz použití viagra pro muže s lidmi s přecitlivělostí na tyto komponenty.

Muži pod vlivem:

• dusičnany nebo dusitany;
• léky působící jako dárce oxidu dusnatého;
• jiné tablety s vlastnostmi patogenů.

O důsledcích by měly být přemýšleny o muži s arytmie, nestabilní anginou, srdcem anginou. Je zakázáno používat viagra pro muže s priapismem. Nemoci vedoucí k krvácení, také v seznamu kontraindikací.

Zde jsou klíčové vedlejší účinky v případě poruch dávkování:

• zvracení nutkání a nevolnost;
• vyrážka na kůži;
• žaludeční nevolnost;
• oční zánět, konjunktivitida.

Dodržování této anotace učiní vaše noci nejen příjemné, ale také bezpečné.

Viagra: Koupím, Cena, Recenze

Dnes si můžete koupit viagra na internetu, lékárně, objednat viagra poštou. Taková odrůda však vyžaduje řadu otázek:

1. Kde je levnější?
2. Je možné provést doručení online nebo dostat drogu viagra poštou?
3. Kde je lék na prodej za nejlepší cenu?
4. Existuje poměr mezi cenami a kvalitou výrobku?
5. Je možné nakupovat levné látky místo originálu?
6. Jak pochopit, že nakoupené produkty jsou skutečné?
7. Provést generika?

Jak rozlišit reálné produkty

Díky vysokému prodeje je tato droga nejhorší léky na světě. Proto je nezbytné, aby byl schopen odlišit skutečný tablet od falešného. Nezáleží na nákupu léku online nebo v lékárně - neexistuje žádná záruka, že dostanete to, co si koupili.

Náklady také nejsou vždy ukazatelem. Stojí za to říkat, že levné falešné nejenže funguje nejen horší, ale také způsobuje vedlejší účinky, které nejsou popsány v anotacích.

Originál začíná pracovat za 30-40 minut (při stimulovaném), účinek by měl trvat nejméně 4 hodiny. Všechny produkty Pfizer (viagra tablety 25, 50, 100 mg) mají charakteristickou modrou barvu, zkosené hrany a vhodné gravírování.

Cena nezapomenutelná noc

Cena Viagra se velmi liší. Zasněný - nakupujete online s doručením, v lékárně nebo objednávce poštou.

Viagra v lékárnách. Nejjednodušší způsob je koupit lék v lékárně. Pamatujte: Viagra je daleko od levnějšího:

• tablet 25 mg stojí 700 rublů;
• tablet 50 mg přijde k vám v 750 rublech, dvanáct kusů je asi 4000 rublů;
• tablet 100 mg stojí 900 rublů, dva - asi 1650.

Koupit tento lék v osvědčených lékárenských sítích. Koneckonců, v lékárně můžete prodat falešné. A v noci, místo lásky, dostanete Tachykardii.

Nejlevnější možnosti najdete v "těchto online". Je to vhodné, je to obvykle s dodávkou, ale tait hodně nebezpečí. Za prvé, online zdroje zřídka vykazují originální lék na prodej. Nejčastěji se budete snažit prodat generika.

Musím vědět! Generika jsou drogy, které často nakupují jako levné analogy tohoto léku. Generiky mají však nejen užitečnou vlastnost viagra a mají stejný účinek na tělo, ale také podstoupit povinnou kontrolu, analýzu, certifikaci. Pro každý z nich existuje indikace pro použití.

Pokud má obecný specifický vedlejší účinek, je uveden na obalu. Jejich nejnižší ceny ovlivňují životnost patentu. Když datum vypršení platnosti vyprší na tomto léku (což znamená, že doba použitelnosti patentu na jméno), jakákoli firma ji může učinit pod jeho názvem.

Vzhledem k vysoké konkurenci se generic prodává levné, i když dělá všechny stejné. Koupit - Nebudete litovat, ale věnujte zvláštní pozornost popisu a online recenzi.

Můžete si také objednat levnější možnosti pro drogy:

• Sildigra - 80 rublů na tabletu;
• Kamagra Gold - 150 rublů na pilulku.

Zde jsou některé příklady cen pro generika pro muže:

"Viagra měkká", koncentrace sildenafilu - 100 mg:

• balení pro 10 tablet - 1,250 rublů;
• balení pro 20 tablet - 2 259 rublů;
• balení pro 30 tablet - 3 250 rublů;
• balení pro 50 tablet - 4 500 rublů.

Dokonce i při objednávce s dodávkou, koupil obecný bude stát desítky času levnější než originál.

Struktura:Aktivní komponenta Viagra Je to sildenafil citrát, který je obsažen v pilulkách v dávkách odpovídajícím 50 mg nebo 100 mg sildenafilu.

Seznam nečinných komponent
Mikrokrystalická celulóza, hydrofosforečnan vápenatý (bezvodý), sodná croskarmellóza, stearát hořečnatý. Hypromellos, oxid titaničitý (E171), laktóza, triacetin, indigo carmine hliníkový lak (E132).

Indikace pro použití přípravy VIAGRA:
Viagra se používá k léčbě erektilní dysfunkce. Aby se viagra, sexuální vzrušení musí jednat.

Kontraindikace:
Viagra Kontraindikovaní pacienti s přecitlivělostí na jakoukoliv tabletovou složku. Vzhledem k dobře známému vlivu na výměnu oxidu dusíku / CGMP (viz farmakodynamické vlastnosti), lék viagra zpevnil hypotenzní účinek nitrátů, takže jeho použití je kontraindikováno u pacientů užívajících dusíkové dusíkové nebo dusičnany v jakékoli formě.

Bezpečnost užívání Sildenafilu v následujících podskupinách pacientů nebyla studována, a proto je jeho použití v nich kontraindikováno pro získání podrobných informací: selhání tvrdého jater, hypotenze (krevní tlak

Použití během těhotenství a laktace:
Viagra Není určen pro použití u žen. V reprodukčních studiích na potkanech a králíků nemělo ústní použití sildenafilu teratogenní účinek, neměl vliv na reprodukční funkci a nezpůsobil porušování Peri / postnatálního vývoje plodu a novorozence. Jeden příjem viagra uvnitř v dávce 100 mg u zdravých dobrovolníků nebyla doprovázena změnou mobility nebo morfologie spermií.

Dávkovací režim a způsob použití:
Tablety viagra vezměte uvnitř.
Aplikace u dospělých
Doporučená dávka 50 mg se provádí v případě potřeby v přibližně hodinu před plánovanou sexuální aktivitou. S ohledem na účinnost a toleranci dávky může být zvýšena na 100 mg nebo redukována na 25 mg. Maximální doporučená dávka je 100 mg. Maximální doporučená frekvence používání - jednou denně.
Aplikace u starších lidí a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater
U starších osob a pacientů s narušenou funkcí ledvin nebo játrem je doporučené aplikační schéma stejné.
Aplikace u dětí
Viagra by neměl být předepsán dětem.

Vedlejší efekty:
V klinických studiích, které byly prováděny v různých zemích světa, viagra byla použita více než 3 700 pacientů (ve věku 19 až 87 zvířete). Více než 550 pacientů dostalo léčbu déle než jeden rok. Viagra Tolerance byla dobrá. V klinických studiích Slatvenocontrolroled byla frekvence ukončení terapie v důsledku nežádoucích jevů nízkou a srovnatelnou s takovým při provádění placeba. Nežádoucí jevy byly obvykle tranzit a snadné nebo středně vyslovené. Ve studiích s jakýmkoliv designem, povaha nežádoucích jevů u pacientů, kteří obdrželi viagra byl podobný. V pevných dávkách se frekvence nežádoucích jevů zvýší zvýšením dávky. Ve výzkumu s výběrem dávky (takový výzkum lépe odráží doporučené aplikační schéma), povaha nežádoucích jevů bylo srovnatelné s těmi ve studiích fixních dávek.
V klinických studiích, s individuálním výběrem dávek, nejčastěji se splňují následující nežádoucí jevy, jejichž vztah s příjmem léku byl možný, pravděpodobný nebo neznámý:

Kardiovaskulární - bolest hlavy, přílivy, závratě;

Digestion - dyspepsie;

Dýchání - nosní kongesce;

Smysly jsou změnou vidění (snadné a přechodné; převážně se mění v barvě objektů, jakož i zvýšené vnímání světla a narušení definice vidění).

Při použití léčiva v dávkách překračujících doporučené, nežádoucí jevy byly podobné těm, které byly uvedeny výše, ale obvykle se setkali častěji.
Případy arripismu nejsou označeny.

Předávkovat:
Ve studiích u zdravých dobrovolníků, s jedním příjmem léčiva v dávkách do 800 mg, byly nežádoucí jevy srovnatelné s těmi v recepci viagra v nižších dávkách, ale setkali se častěji. V případě předávkování je nutné přijmout standardní symptomatická opatření. Dialyzika by neměla urychlit silnotětafil clearance, protože se takto aktivně váže na plazmatické proteiny a není vylučován močí.

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření:
Diagnostikovat porušení erekce, stanovení jejich možných příčin a volby odpovídající léčby, je nutné shromažďovat kompletní lékařskou historii a provádět důkladné fyzikální vyšetření. Sexuální aktivita je určitým rizikem v přítomnosti srdečních onemocnění. V tomto ohledu před zahájením jakékoli terapie o poruchách erekce může lékař zvážit potřebné vyšetření kardiovaskulárního systému.

Přípravy na léčbu poruch erekce by měly být použity s opatrností u pacientů s anatomickou deformací penisu (například hlubokou, kavernoucí fibrózou nebo onemocnění peyroni) a u lidí, kteří trpí chorobami, které představují rozvoj recepčního vícenásobného myelomu nebo leukémie ).

Přípravy určené pro léčbu porušování montáže by neměly být předepsány lidem, pro které je sexuální aktivita nežádoucí. Bezpečnost a účinnost viagra v kombinaci s jinými prostředky určená pro léčbu porušování montáže nebyla studována. V tomto ohledu se nedoporučuje použití těchto kombinací.
Viagra nemá vliv na dobu krvácení, včetně při předepsaném v kombinaci s aspirinem. Studie in vitro lidské destičky naznačují, že sildenafil posiluje antiagregaci nitroprusidního účinku sodného (oxid dusík). Informace o bezpečnosti používání přípravku VIAGRA u pacientů s onemocněním doprovázenými krvácením nebo exacerbací ulcerózního onemocnění. V tomto ohledu by měli být tito pacienti s VIAGRA používáni s opatrností.

Malý počet pacientů s dědičnou retinitidou pigmentů má dědičné porušení aktivity sítnice fosfodiesterázy. Neexistují žádné informace o bezpečnosti použití viagra u pacientů s pigmentovou retinitidou. V tomto ohledu by měli být tito pacienti s VIAGRA používáni s opatrností.

Dopad na schopnost řídit auto a použít techniku:
Při provozu automobilu nebo mechanismů nejsou vyžadována zvláštní opatření.

Interakce:
Vliv jiných léků na Viagra
Výzkum in vitro:
Metabolismus Siltenafil vyskytuje hlavně pod vlivem izoforem v 4 (hlavní cestě) a 2C9 (méně významná cesta) cytochrom p450. V důsledku toho mohou inhibitory těchto isoenzymů snížit sildenafil clearance.
Výzkum in vivo:
Cimetidin (800 mg), který je nespecifický inhibitor CYP3A4, se současným recepcí s VIAgra, způsobil zvýšení koncentrace plazmatického siltenafilu o 56% u zdravých dobrovolníků. Populační farmakokinetická analýza výsledků klinického výzkumu ukázala snížení clearance Siltenafilu při používání inhibitorů CYP3A4 (jako je ketokonazol, erythromycin, cimetidin). Nicméně, frekvence nežádoucích jevů u těchto pacientů se nezvýšila.
Jeden příjem antacida (hydroxid hořčík / hydroxid hlinitý) neovlivnil biologickou dostupnost viagra. Podle populační farmakokinetické analýzy, inhibitory CYP2C9 (jako je tolbatamid, warfarin), CYP2D6 (jako jsou selektivní inhibitory inhibitorů injekčního serotoninu, tricyklické antidepresiva), thiazidy a diuretika podobné thiazidům, smyčka a diuretika draselného, \u200b\u200binhibitory ACE, antagonisty vápenaté, antagonisty vápenaté a CYP450 metabolismus induktory (jako je rifampicin, barbituráty) nemají žádný vliv na farmakokinetiku sildenafilu.

Vliv Viagra na jiných přípravcích
Výzkum in vitro:
Sildenafil je slabý inhibitor cytochromu R450 - 1A2, 2C9, 2C19, 206, 2E1, 2C3 (IR, O\u003e 150 μmol). Při použití sildenafilu v doporučených dávkách je maximální koncentrace v plazmě přibližně 1 μmol, proto nestačí pravděpodobnost, že léčivo viagra je schopna ovlivnit klinové substráty těchto isoenzymů.
Výzkum in vivo:
Známky značné interakce s tolbatamadem (250 mg) nebo warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány pomocí CYP2C9, nebyly detekovány. Příprava přípravku VIAGRA (50 mg) nezpůsobila další zvýšení krvácení při užívání aspirinu (150 mg). Léčivo viagra (50 mg) nepochybovaly hypotenzní účinek alkoholu u zdravých dobrovolníků na maximální úrovni alkoholu v krvi uprostřed 80 mg / dp. U pacientů s arteriálními hypertenzemi příznaky interakce viagra (100 mg) s amlodipinem nebyly identifikovány. Průměrný dodatečný pokles krevního tlaku v poloze ležení (systolický - o 8 mm Hg. Umění., Diastolický - o 7 mm Hg. Článek) Bylo srovnatelné s těmi v recepci jedné viagra u zdravých dobrovolníků (viz farmakodynamické vlastnosti) . Analýza informací o bezpečnosti prokázala absenci rozdílů v povaze vedlejších účinků u pacientů, kteří obdrželi viagra v kombinaci s antihypertenzními prostředky bez nich. Drogová viagra posílila hypotenzní účinek dusičnanů v akutním vzorku a dlouhodobým použitím. V tomto ohledu je použití viagra v kombinaci s dusičnany nebo donátory oxidu dusíku kontraindikováno (viz kontraindikace).

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamické vlastnosti
Viagra je nová orální příprava navržená k léčbě porušování erekce. Obnovuje postiženou erektilní funkci a poskytuje přirozenou reakci na sexuální vzrušení. Fyziologický mechanismus montáže penisu zahrnuje uvolňování oxidu dusíku (N0) v kavernózním těle se sexuální stimulací.

Oxid dusnatý aktivuje enzym guanillatcase, který vede ke zvýšení hladiny cyklického guanosinu monofosforečnanu (CGMF), relaxační hladké svaly kavernózního tělesa a posílit průtok krve v penisu. Sildenafil je silný a selektivní inhibitor typu fosfodiesterázy specifické pro TGMF (FDE5), který je zodpovědný za rozpadu CGMF v kavernózním těle. Viagra má periferní účinek na erekci. Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na kavernózu, ale aktivně zvyšuje relaxační účinek N0 na této tkáni. Při aktivaci cesty MO / CGMF pozorované se sexuálním excitací, deprese PDE5 pod vlivem sildenafilu vede ke zvýšení hladin CGMF v kavernózním těle.

V tomto ohledu je nutná sexuální stimulace pro projev příznivého farmakologického účinku VIAGRA. S jediným příjmem viagra uvnitř v dávkách do 100 mg u zdravých dobrovolníků, léčivo nezpůsobilo klinicky významné změny EKG. Maximální snížení systolického krevního tlaku v poloze lhaní při aplikaci léčiva uvnitř v dávce 100 mg byl průměr 8,4 mm Hg. Umění. Odpovídající pokles diastolického krevního tlaku v poloze ležící byl 5,5 mm Hg. Umění. Snížení krevního tlaku je způsoben vázodilantním účinkům sildenafilu, případně vzhledem ke zvýšení hladiny CGMF v hladkých svalech cév.

Viagra nemá vliv na naléhavost zraku a kontrastu vnímání. U některých pacientů 1 hodinu po přijetí léčiva v dávce 100 mg byla odhalena lehká a přechodná porucha barevných rozdílů (modrá / zelená) za použití testu Farnsworth-Munsell 100; 2 hodiny po obdržení léčiva byly tyto změny nepřítomné. Zamýšlený mechanismus porušení barev je považován za útlak FDE6, který se podílí na procesu přenosu světla v sítnici. In vitro studie ukázaly, že účinek sildenafilu na PDE6 je 10krát nižší než jeho aktivita proti PDE5. In vitro studie naznačují, že aktivita sildenafilu proti PDE5 10 - 10 000 krát překročí svou činnost proti jiným izoforem fosfodiesterázy (PDE 1, 2, 3, 4 a 6). Zejména sildenafil aktivita proti PDE5 je 4 000 krát vyšší než jeho aktivita proti FDEZ - CAMF-specifické fosfodiesterázu. Účastnící se snížení srdce.

Další informace o klinických studiích
Účinnost a bezpečnost viagra byla studována v 21 randomizovaných, dvojitě slepých, placebově řízených studiích až 6 měsíců. Viagra se používá více než 3000 pacientů s poruchami montáže různých etiologií (organická, psychogenní, smíšená) ve věku 19 až 87 let. Účinnost byla stanovena na základě obecného posouzení, deníku, registrace erekce, odhady mezinárodního indexu erektilní funkce (IIEF, dotazník určeného pro posouzení sexuální funkce) a partnerského průzkumu.

Účinnost VIAGRA, která byla hodnocena schopností léčiva zajistit urážku a zachování erekce dostatečné pro sexuální čin, byla prokázána ve všech 21 studiích a přetrvává dlouhodobou léčbou (jeden rok). Při použití léčiva v pevných dávkách byl podíl pacientů, kteří výrazy označili zlepšení erektilní funkce 62 ° C (25 mg), 74% (50 mg) a 82 ° O (100 mg) a při přijímání placebo - 25 %. Kromě zlepšení erektilní funkce ukázala analýza IIEF, že léčba VIAGRA také zlepšuje orgasmus, spokojenost z pohlavního styku a celkové spokojenosti. Ve všech studiích se podíl pacientů s diabetem, kteří označili zlepšení léčby viagra, činil 59%, pacienti podstupujících radikální prostatektomii - 43%, pacienty s poranění míchy - 83% (proti 16%, 15% a 12) pacientů, kteří dostávali placebo, resp.).

Farmakokinetické vlastnosti
Sání
Viagra se rychle vstřebává. Koncentrace léčiva v plazmě po převzetí uvnitř prázdného žaludku dosáhne vrcholu po dobu 30-120 minut (v průměru 60 min). Absolutní biologická dostupnost při průměru 41% (25-63%). Farmakokinetika viagra při převzetí dovnitř v doporučeném rozmezí dávek (25-100 mg) je lineární. Při užívání přípravku Viagra v kombinaci s mastnými potravinami se sníží sání.
Rozdělení
Velikost distribuce (VSS) sildenafilu v rovnovážném stavu je průměrně 105 litrů, což ukazuje jeho distribuci ve tkáních. Sildenafil a jeho hlavní cirkulační M-desetile metabolit je přibližně 96% spojených s plazmovými proteiny. Vazba s proteiny nezávisí na celkové koncentraci léčiva. U zdravých dobrovolníků, kteří obdrželi viagra (100 mg jednou), méně než 0,0002% (v průměru 188 ng) dávky byly detekovány v spermatu 90 minut po přijetí.
Metabolismus
Sildenafil je metabopizován hlavně pod působením CYP3A4 (hlavní cestou) a CYP2C9 (přídavná cesta) mikrosomálních jaterních isoenzymů. Hlavní cirkulační metabolit je tvořen v důsledku m-dayfilizace sildenafilu. Selektivita akce na metabolitu PDE je srovnatelná s sildenafilem a její aktivita proti PDE5 je přibližně 50% aktivity samotného léčiva. Koncentrace plazmatických metabolitů jsou přibližně 40% těchto sidenafilů. M-desmethyl metabolitida je podrobena dalšímu metabolismu; Konečné období jeho poločasu je asi 4 hodiny.
Volby
Obecná odbavení sildenafilu z těla se rovná 41 l / h a konečným poločasem - 3-5 hodin po příjmu nebo intravenózním podání sildenafilu je výkon jako metabolity hlavně za poplatek (přibližně 80% dávky zavedeno) a v menší míře s močí (přibližně 13% dávka).

Farmakokinetika ve speciálních skupinách pacientů:
Staří lidé
U zdravých starších dobrovolníků (65 let a starších) se sníží sildenafilův clearance a koncentrace volné drogové látky v plazmě je přibližně o 40% vyšší než její úroveň u zdravých mladých dobrovolníků (18-45 let). Analýza bezpečnostních údajů však ukázala, že věk neovlivní frekvenci nežádoucích jevů.
Selhání ledvin
Dobrovolníci se světlem (clearance kreatininu 50-80 ml / min) a mírná (clearance kreatininu 30-49 ml / min) selhání ledvin farmakokinetika viagra po jednorázovém příjmu (50 mg) se nezměnila. V dobrovolně s těžkou (clearance kreatininu, 30 ml / min) selhání renálního selhání clearance sildenafilu, což vedlo ke zvýšení AUC (100%) a hromádek (88%) ve srovnání s dobrovolníky vybranými věkem, které netrpěly z porušení funkce ledvin.
Nedostatek funkce jater
V dobrovolně s cirhózou jater (dětský-Pugh A a C) snížila Sildenafil clearance, v důsledku toho, které AUC ukazovníků (84%) a stah (47%) vzrostly ve srovnání s dobrovolníky, ve stejném věku, které ne trpí jaterní insuficiencí.

Podmínky skladování: Skladujte při teplotách pod 30 ° C. Před použitím léku zkontrolujte datum expirace uvedeného na obalu. Držte mimo dosah dětí.

Příprava na léčbu erektilní dysfunkce. Inhibitor FDE-5

Aktivní látka

Uvolňovací forma, složení a balení

Tablety dispergovatelné v ústní dutině, Modrá, diamantová ve tvaru, s gravírováním "V50" na jedné straně a hladký na druhé straně.

Pomocné látky: Ludifesh - 343,525 mg (302,3 mg, crosspovidon ~ 17,18 mg, polyvinylacetát ~ 16,32 mg, povidon ~ 1,46 mg), sodná crossarmelóza - 25 mg, mikrokrystalický celulóza - 25 mg, koloidní oxid křemičitý - 3,75 mg, sukralóza - 5 mg, (30-36%) - 2,5 mg, sladidlo (zesilovač sladkosti) - 5 mg (maltodextrin ~ 3,565 mg, příchuť ~ 0,79 mg, dextrinu, dextrin ~ 0,395 mg, zbytky vody, zbytku vody ~ 0,25 mg), přírodní příchuť (přírodní special) - \\ t 5 mg (maltodextrin ~ 4,3 mg, propylenglykolu ~ 0,185 mg, glycerol ~ 0,18 mg, příchuť ~ 0,085 mg, zbytkový zbytek vody), citronová příchuť (citronová příchuť) - 5 mg (maltodextrin ~ 4 mg, příchuť ~ 0,75 mg , α-ústí ~ 0,0003 mg, voda je zbytková ~ 0,25 mg), stearát hořečnatý - 10 mg.

4 věci. - Blisters (1) - Pack s kartonem s kontrolou prvního otvoru.

farmakologický účinek

Sildenafil je výkonný selektivní inhibitor fosfodiesterázy typu TGMF typu 5 (PDE5).

Realizace fyziologického mechanismu erekce je spojena s uvolňováním oxidu dusíku (č.) V kavernózním těle během sexuální stimulace. To zase vede ke zvýšení hladiny CGMF, následné relaxaci hladkého svalové tkáně kavernózního tělesa a zvýšení průtoku krve.

Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na izolované kavernózní lidské tělo, ale zvyšuje účinek ne inhibicí FDE5, který je zodpovědný za rozpadu CGMF.

Sildenafil je selektivní s ohledem na PDE5 in vitro, jeho aktivita proti PDE5 je aktivní ve vztahu k jiným známým isoenzymům fosfodiesterázy: FDE6 - 10 krát; FDE1 - více než 80krát; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 - více než 700 krát. Sildenafil je 4000krát selektivnější s ohledem na PDE5 ve srovnání s PDEZ, který je nezbytný, protože FDEZ je jedním z klíčových enzymů regulace myokardu.

Předpokladem pro účinnost sildenafilu je sexuální stimulace. Sildenafil obnovuje postiženou erektilní funkci v podmínkách sexuální stimulace v důsledku zvýšení průtoku krve do kavernózních těles penisu.

Klinická data

Kardiologický výzkum

Použití sildenafilu v dávkách do 100 mg nevedlo k klinicky významným změnám v EKG u zdravých dobrovolníků. Maximální snížení systolického krevního tlaku v poloze lhaní po užívání sildenafilu v dávce 100 mg činil 8,3 mm Hg. A diastolický krevní tlak - 5,3 mm Hg. Výraznější, ale také přechodná působení krevního tlaku byla zaznamenána u pacientů, kteří vzali dusičnany.

Ve studii hemodynamického účinku sildenafilu v jedné dávce 100 mg u 14 pacientů s těžkými IBS (více než 70% pacientů mělo stenózu, alespoň jedna koronární tepna), systolický a diastolický tlak v klidu se snížil o 7% a 6%, respektive a plicní systolický tlak se snížil o 9%. Sildenafil neovlivnil uvolňování a neporušila krevní oběh v Stenozed koronárních tepen a také vedl ke zvýšení (přibližně 13%) adenosinem indukovaného koronárního toku v otočných i neporušených koronárních tepen.

Ve dvojitě slepé placebo-řízené studii 144 pacientů s erektilní dysfunkcí a stabilní anginou, užívající anti-naiginální přípravky (kromě nitrátů) provedených fyzikálních cvičení, dokud se snížila závažnost symptomů stenocardia. Trvání cvičení byla spolehlivě více (19,9 sekundy; 0,9-38,9 sekundy) u pacientů, kteří vzali sildenafil v jedné dávce 100 mg ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo.

V randomizované dvojitě slepé placebo-řízené studii byl studován účinek dávky Siltenafilu (až 100 mg) u mužů (n \u003d 568) s erektilní dysfunkcí a arteriální hypertenzí, která trvá více než dvě. Sildenafil zlepšil erekci u 71% mužů ve srovnání s 18% ve skupině s placebem. Frekvence nežádoucích účinků byla srovnatelná s takovými v jiných skupinách pacientů, stejně jako ti, kteří užívají více hříchových antihypertenziv.

Studie vizuálních poruch

U některých pacientů po 1 hodině po užívání sildenafilu v dávce 100 mg pomocí testu Farnsworth-Munsel, lehká a přechodná schopnost rozlišit odstíny barev (modrá / zelená). Po 2 hodinách po užívání léku byly tyto změny nepřítomné. Předpokládá se, že porušení barev barev je způsobeno inhibicí PDE6, která se podílí na procesu přenosu světla v sítnici. Sildenafil neovlivnil ostrost, vnímání kontrastu, elektrický sinogram, intraokulární tlak nebo průměr žáka.

V placebo-řízené studii studie pacientů s osvědčenými časnými stárnutím makulární degenerace (n \u003d 9) byl sildenafil v jedné dávce 100 mg vděčné. Nebyly odhaleny klinicky významné změny, odhadnuty speciálními vizuálními testy (zraková ostrost, mřížka Amsel, vnímání barev, modelování barev, hamphrey obvodu a fotostost).

Účinnost

Účinnost a bezpečnost sildenafilu byla hodnocena v 21 randomizovaných dvojitě slepých placebo-řízených studií o délce až 6 měsíců u 3000 pacientů ve věku 19 až 87 let s erektilní dysfunkcí různých etiologie (organická, psychogenní nebo smíšená). Účinnost léčiva byla hodnocena globálně s využitím erekčního deníku, mezinárodního indexu erektilní funkce (validovaný dotazník na stav sexuální funkce) a průzkum partnera.

Efektivnost Sildenafil, definovaná jako schopnost dosáhnout a udržovat erekci dostatečné pro uspokojivý sexuální styk, byla prokázána ve všech provedených studiích a byla potvrzena v dlouhodobých studiích s trváním 1 rok. Ve studiích s pevnou dávkou, poměr pacientů, kteří hlásili, že terapie zlepšila jejich erekci, byl: 62% (dávka sildenafilu 25 mg), 74% (dávka sildenafilu 50 mg) a 82% (dávka Siltenafilu 100 mg ve srovnání s 25% ve skupině s placebem. Analýza mezinárodního indexu erektilní funkce ukázala, že kromě zlepšování erekce, Sidenafil také zvýšil kvalitu orgasmu, což je možné dosáhnout spokojenosti z pohlavního styku a celkové spokojenosti.

Podle zobecněných údajů, u pacientů, kteří vykazovaly zlepšení erekce při léčbě sildenafilu 59% pacientů s diabetes mellitus, 43% pacientů podstupujících radikální prostatektomii a 83% pacientů s poškozením míchy (ve srovnání s 16%, 15% a 12% ve skupině placebo, resp.).

Farmakokinetika

Sání

Po vzniku uvnitř se sildenafil rychle vstřebává. Absolutní biologická dostupnost v průměru je 40% (25-63%). In vitro sildenafil při koncentraci přibližně 1,7 ng / ml (3,5 nm) potlačuje osobu PDE5 o 50%. Po jednom přijímání sildenenafilu v dávce 100 mg, průměrný Cmax volného sildenafilu v krvi je 18 ng / ml (38 nm) a je dosaženo, když užívá prázdný žaludek do 60 minut (30-120 min).

Při užívání kombinace s mastnými potravinami se snižuje sání; C Max se snižuje o průměru 29%, Tm se zvýší o 60 minut. Stupeň absorpce však významně nezmění (AUC snižuje o 11%).

Rozdělení

V D Siltenafil v rovnovážném stavu průměrů 105 litrů. Vazba sildenafilu a jeho hlavní cirkulující N-demethyl metabolit s plazmatickými proteiny je asi 96% a nezávisí na celkové koncentraci sildenafilu. Méně než 0,0002% dávky (v průměru 188 ng) byla nalezena v spermatu 90 minut po užívání léčiva.

Metabolismus

Sildenafil je metabolizován, zejména v játrech pod působením isoenzymů CYP3A4 (hlavní cesta) a CYP2C9 (důlní cesta). Hlavní cirkulační aktivní metabolit, který je vytvořen v důsledku N-demethylace sildenafilu, je podroben dalšímu metabolismu. Selektivita akce na metabolitu PDE je srovnatelná s sildenafilem a jeho aktivita proti PDE5 in vitro je přibližně 50% aktivity sildenafilu. Koncentrace metabolitu v krevní plazmě je přibližně 40% koncentrace sildenafilu. N-demethyl metabolit je podroben dalšímu metabolismu; Jeho t 1/2 je asi 4 hodiny.

Volby

Celková clearance sildenafilu je 41 l / h, a konečný t1/2 je 3-5 hodin po přívodu, stejně jako po podání v / v / v podání, sildenafil je výkon jako metabolity, zejména s výkaly (přibližně 80% dávka) a v menší míře - s močí (přibližně 13% dávka).

Farmakokinetika ve speciálních klinických případech

U zdravých starších lidí (více než 65 let) se snižuje sildenafil clearance a koncentrace volné účinné látky v plazmě je asi 40% přesahuje jeho koncentraci u mladých (18-45 let) pacientů. Věk nemá klinicky významný dopad na frekvenci vývoje vedlejších účinků.

V případě selhání ledvin (QC 50-80 ml / min) a médiem (QC 30-49 ml / min), závažnost farmakokinetických parametrů sildenafilu po jednorázovém sání v dávce 50 mg se nemění. V selhání renálního vážného stupně (kk ≤30 ml / min) se snižuje clearance sildenafilu, což vede k přibližně dvoukrátovým zvýšením AUC (100%) a C max (88%) ve srovnání s takovými ukazateli s normálními Funkce ledvin u pacientů stejné věkové skupiny.

U pacientů s cirhózou jater (třída A a B na měřítku dětí-Pugh) se snižuje clearance sildenafilu, což vede ke zvýšení hodnoty AUC (84%) a C max (47%) ve srovnání s těmi v normální jaterní funkce u pacientů stejnou věkovou skupinu. Farmakokinetika Sildenafilu u pacientů s těžkou funkcí jater (třída s dětským pewem) nebyl studován.

Indikace

• léčba poruch erekce charakterizované neschopností dosáhnout nebo zachovat výstavbu penisu dostatečného pro uspokojivý pohlavní styk.

Sildenafil je účinný pouze se sexuální stimulací.

Kontraindikace

• těžké selhání jater (třída s klasifikací dětí-pugh);
• závažné kardiovaskulární onemocnění (závažné srdeční selhání, nestabilní angina, přenesená v posledních 6 měsících zdvihu nebo infarktu myokardu, degradované arytmie degradované životy, arteriální hypertenze (peklo\u003e 170/100 mm hg) nebo hypotenze (peklo)<90/50 мм рт.ст.));
• epizody vývoje non-analytické přední ischemické neuropatie optického nervu se ztrátou vidění v jednom oku;
• dědičný pigmentový retinit;
• použití u pacientů užívajících neustále nebo s přerušením dusíkového oxidu dusičnanů, organických dusičnanů nebo dusitanů v jakýchkoliv formách, protože Siltenafil zvyšuje hypotenzní účinek dusičnanů;
• spolu-použití inhibitorů FDE5, včetně sildenafilu, s stimulanty guanillaziclasázy, jako je riocyigue, protože To může vést k symptomatické hypotenzi;
• současné používání léku s jinými prostředky pro léčbu poruch erekce (bezpečnost a účinnost kombinované terapie nebyl studován);
• simultánní použití ritonaviru;
• nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• dětský a dospívající věk do 18 let;
• aplikace u žen;
• zvýšená citlivost na sildenafil nebo do jiné složky léčiva.

Opatrně: Anatomická deformace penisu (argument, kavernózní fibróza nebo onemocnění peyroni); Nemoci predisponované na vývoj priapismu (srpkovitá anémie, mnohočetný myelom, leukémie, trombocytemie); onemocnění doprovázené krvácením; ulcerózní vřed žaludku a duodenálního střeva ve fázi zhoršení; Poruchy jater; závažný selhání ledvin (QC menší než 30 ml / min); Epizoda pro vývoj přední non-kreativní ischemické neuropatie optického nervu v historii; Simultánní příjem alfa adrenoblocators.

Dávkování

Lék je užíván dovnitř. Tablety, dispergovatelné v ústní dutině, mohou být přijaty pitím vodou nebo bez něj. Měli byste dát tablet do jazyka, po které se rychle rozpustí a může být spolknuta. Tablet by měla být odebrána ihned po otevření blistru. Pacienti, kteří se doporučují k dávce sildenafilu 100 mg, druhá tableta sildenafilu 50 mg by měla být užívána po úplném rozpuštění první tablety sildenafilu 50 mg.

Je třeba mít na paměti, že absorpce sildenafilu je významně zpomalena, když se používá v kombinaci s mastnými potravinami.

Pro většinu pacientů je doporučená dávka 50 mg asi 1 hodinu před sexuální aktivitou. S ohledem na účinnost a toleranci dávky může být zvýšena na 100 mg nebo redukován na 25 mg (měly by být odebrány pouze tablety potažené filmovým pláštěm odpovídající dávky).

Maximální doporučená dávka je 100 mg. Maximální doporučená multiplicita aplikace je 1 čas / den. Pacienti, kteří se doporučují k dávce sildenafilu 100 mg, musí být užíván dvě tablety dispergovatelné v perorální dutině s dávkou 50 mg postupně jeden po druhém.

Pro selhání ledvin a střední závažnosti (QC 30-80 ml / min) Korekce dávky není nutná, když selhání renálního závažného (qc<30 мл/мин) Dávka Sildenafil by měla být snížena na 25 mg.

Vzhledem k tomu, že odstranění sildenafilu je narušeno pacienti s poškozením jater (například s cirhózou)Dávka léčiva by měla být snížena na 25 mg.

W. starší pacienti Korekce dávky není nutná.

Sdílení s jinými drogami

S spoluužívání s ritonavirem by maximální jednorázová dávka přípravku VIAGRA nesmí překročit 25 mg, multiplicita aplikace je 1 čas za 48 hodin.

S společným použitím s inhibitory isoenzymu CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol), počáteční dávka léčiva viagra by měla být 25 mg.

Aby se minimalizovalo riziko vývoje posturální hypotenze u pacientů užívajících alfa-adrenoblays, mělo by použití léčiva viagra začít pouze po dosažení hemodynamické stabilizace u těchto pacientů. Mělo by být považováno za proveditelnost snížení počáteční dávky sildenafilu.

Vedlejší efekty

Nejčastější nežádoucí účinky byly bolesti hlavy a "jízda".

Vedlejší účinky jsou obvykle slabě nebo mírně vyjádřeny a jsou přechodné.

Ve studiích s použitím pevné dávky je stanoveno, že frekvence některých nežádoucích jevů se zvyšuje s rostoucí dávkou.

Frekvence nežádoucích reakcí se stanoví následovně: velmi často (≥ 10%), často (≥1% a<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Od imunitního systému: Zřídka - reakce zvýšené citlivosti (včetně kožních vyrážek), alergických reakcí.

Z těla vize: Často - rozmazané vidění, snížení hodnoty zraku, kyanopsie; zřídka - bolest očí, fotofobie, fotopsie, chromatopsie, zarudnutí očima / vstřikování, změna jasu světla vnímání, mydriasis, konjunktivitidy, krvácení v tkanině oka, katarakta, narušení slzného zařízení; Zřídka - otok víček a přilehlých tkanin, pocit sucha v očích, přítomnost duhových kruhů v dohledu kolem světelného zdroje zvýšila únava, vidění objektů v žluté (xantopsie), vize objektů v červené barvě (erytropsie), hyperemie spojivka, sliznice podráždění membrány, nepříjemné pocity v očích; Frekvence není známa - nealytická přední ischemická neuropatie optického nervu (NPNZN), okluze retinálních žil, vada oblastí pohledu, diplopie *, dočasná ztráta zraku nebo snížení viditelnosti, zvýšení Netraokulární tlak, otok sítnice, onemocnění retinálního nádoby, sklovité těleso / vitreální trakce.

Ze strany sluchového orgánu: Zřídka - náhlý pokles nebo ztráta sluchu, hluk v uších, bolest v uších.

Ze strany kardiovaskulárního systému: Často - "kroužky"; zřídka - tachykardie, pocit tepové tep, snížený krevní tlak, zvýšení tepové frekvence, nestabilní angina, av blokády, myokaržní ischémie, mozková loď trombóza, srdce zastavení, srdeční selhání, odchylky v svědectví EKG, kardiomyopatie; Zřídka - fibrilace síní, náhlá srdečná smrt *, komorová arytmie *.

Z hematopapitace systému: Zřídka anémie, leukopenie.

Z metabolismu a výživy: Zřídka - pocit žízní, otoky, dny, nekompenzované diabetes, hyperglykémie, periferní edém, hyperurikémie, hypoglykémie, hypernatrémie.

Z dýchacího systému: Často - nosní přetížení; vzrušení - nosní krvácení, rýma, astma, dysnae, laryngitida, faryngitida, sinusitida, bronchitida, zvyšování objemu výboje mokré, posílení kašel; Zřídka - pocit omezení v krku, suchost sliznice nosní dutiny, otok nosní sliznice.

Z trávicího systému: často - nevolnost, dyspepsie; Zřídka - gastroezofageální refluxní onemocnění, zvracení, bolesti břicha, sucho ústa, leskčina, gingivitida, kolitida, dysfagie, gastritida, gastroenteritida, esofagitida, stomatitida, odchylka jaterní funkční zkoušky z normy, rektální krvácení; Zřídka - hysteséza ústní sliznice.

Na straně muskuloskeletálního systému: Často - bolest v zádech; Zřídka - Malgie, bolest v končetinách, artritidě, artróza, tendonová mezera, thaosinite, bolest v kostech, miastic, synovit.

Od urogenitálního systému: zřídka - cystitida, niccountura, zvýšení mamarchových žláz, inkontinence moči, hematurie, porušení ejakulace, otok genitálií, anorgasmie, hematospermia, poškození penisové tkáně; Zřídka - dlouhodobá erekce a / nebo priapismus.

Ze strany centrálního a periferního nervového systému: Velmi často - bolest hlavy; Často - závratě; zřídka ospalost, migréna, ataxia, hypertonus, neuralgie, neuropatie, parestézie, třes, vertigo, symptomy deprese, nespavost, neobvyklé sny, zvyšování reflexy, hyptestesia; Zřídka - křeče *, opakované křeče *, mdloby.

Ze strany kůže a subkutánních tkanin: zřídka - kožní vyrážka, kopřivka, jednoduché herpes, svědění kůže, zvýšené pocení, pleti, kontaktní dermatitida, exfoliační dermatitida; Frekvence není známa - Stevens-Johnsonův syndrom, toxický epidermální nekroliz.

Ostatní: Zřídka - pocit tepla, otok obličeje, reakce fotosenzitivity, šok, astenie, zvýšená únava, bolest různá lokalizace, zimnice, náhodné kapky, bolest v oblasti hrudníku, náhodná poranění; Zřídka - podrážděnost.

* Vedlejší účinky identifikované během postmarketingového výzkumu.

Během post-marketingu aplikace sildenafilu pro léčbu erektilní dysfunkce bylo takové nežádoucí jevy hlášeny jako těžké kardiovaskulární komplikace (včetně infarktu myokardu, nestabilní anginy, náhlé srdečné smrti, komorové arytmie, hemoragické mrtvice, přechodný ischemický záchvat, hypertenze a hypotenze) kteří měli dočasné spojení s sildenafilem. Většina těchto pacientů, ale ne všechny z nich, měla rizikové faktory pro kardiovaskulární komplikace. Mnohé z těchto nežádoucích jevů byly pozorovány krátce po sexuální činnosti a některé z nich byly poznamenány po obdržení sildenafilu bez následné sexuální aktivity. Není možné stanovit přítomnost přímého spojení mezi poznamenanými nežádoucími jevy a specifikovanými nebo jinými faktory.

Viditelné porušení

Ve vzácných případech při aplikaci post-registrace všech inhibitorů FDE5 vč. Sildenafil, hlásil non-po sobě následující fronta firemní neuropatie optického nervu (NPNZN) - vzácné onemocnění a důvodem poklesu nebo ztráty zraku. Většina těchto pacientů měla rizikové faktory, zejména snížení poměru průměru výkopu a kotouče optického nervu ("Stagnant Disk"), věku nad 50 let, diabetes mellitus, hypertenze, IBS, hyperlipidemie a kouření. Pozorovací studie byla hodnocena, zda je připojeno nedávné použití třídy inhibitorů PDE5 s akutními inhibitory NPIZN. Výsledky ukazují přibližně dvoučasový nárůst rizika NPINZN do 5 poločasu po použití inhibitoru FDE5. Podle publikovaných literárních údajů je roční frekvence výskytu NPNZN 2,5-11,8 případů na 100 000 mužů ve věku ≥ 50 let v celkové populaci. Mělo by se doporučit pacientům v případě náhlé ztráty zraku pro zastavení terapie s sildenafilem a okamžitě konzultovat s lékařem. Osoby, které již měly případ NPINZN mají zvýšené riziko opakování NPSNN. Lékař by proto měl tento riziko projednat s těmito pacienty, stejně jako projednávat s nimi potenciální šanci na nepříznivé účinky inhibitorů FDE5. Inhibitory FDE5, vč. Sildenafil, u těchto pacientů by měl být používán s opatrností a pouze v situacích, kdy očekávaný přínos překročí riziko.

Při použití léčiva viagra v dávkách překračujících doporučené, nežádoucí jevy byly podobné těm, které byly uvedeny výše, ale obvykle se setkaly častěji.

Předávkovat

S jedním příjmem léku viagra v dávce až 800 mg byly nežádoucí jevy srovnatelné s těmi v recepci léčiva při nižších dávkách, ale mnohem často se setkali.

Použití léčiva v dávce 200 mg nevedlo ke zvýšení účinnosti léčiva, ale frekvence nežádoucích účinků (bolest hlavy, "přílivu", závratě, dyspepsie, nosní přetížení, porušení zraku) se zvýšila.

Léčba: Provádění symptomatické terapie. Hemodialýza nezrychlí sildenafil clearance, protože Ten je aktivně spojen s plazmatickými proteiny a není zobrazen s močí.

Léčivá interakce

Vliv jiných léků na metabolismus sildenafilu

Metabolismus Siltenafil se vyskytuje hlavně v játrech pod působením isoenzymů CYP3A4 (hlavní cestou) a CYP2C9, proto inhibitory těchto isoenzymů mohou snížit clearance sildenafilu a induktory, což znamená, že zvýšení Siltenafilova vůle.

Se současným použitím inhibitorů CYP3A4 (ketokonazol, erythromycin, cimetidin) se zaznamenává snížení clearance Siltenafil.

Cimetidin (v dávce 800 mg), která je nespecifický inhibitor CYP3A4, se současným recepcí s sildenafilem (v dávce 50 mg) způsobuje zvýšení koncentrace sildenafilu v plazmě o 56%.

Jediný příjem Sidenafilu v dávce 100 mg současně s erythromycinem - specifickým inhibitorem CYP3A4 (500 mg 2krát / den po dobu 5 dnů) - na pozadí trvalé koncentrace erythromycinu v krvi vede ke zvýšení sildenafilu AUC 182%.

Se současným použitím sildenafilu (jednou v dávce 100 mg) a savinaviru (v dávce 1200 mg 3 krát / den), jako inhibitor proteázy HIV a inhibitoru CYP3A4, na pozadí dosažení konstantní koncentrace savinaviru V krvi, Cmax sildenafil v krvi vzrostl o 140% a AUC zvýšil o 210%. Sildenafil neovlivnil farmakokinetické parametry saquinaviru.

Silnější inhibitory isoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol nebo itrakonazol, mohou způsobit výraznější změny farmakokinetiky SildenaFil.

Simultánní použití sildenafilu (jednou v dávce 100 mg) a ritonaviru (500 mg 2krát / den), což je inhibitor proteázy HIV a silný inhibitor isoenzymů systému Cytochrome R450, na pozadí dosažení Konstantní koncentrace rhythonaviru v krvi vede ke zvýšení C max silenenafil 300% (4 krát) a AUC je 1000% (11 krát). Po 24 hodinách byla koncentrace sildenafilu v krevní plazmě přibližně 200 ng / ml (s jedním použitím jediného Siltenafilu - 5 ng / ml). To je v souladu s ritonavirovým efektem na širokém rozsahu substrátů Cytochrome P450. Sildenafil nemá vliv na farmakokinetiku ritonaviru. Vzhledem k těmto údajům se nedoporučuje simultánní příjem ritonaviru a sildenafilu. V každém případě by maximální dávka sildenafilu za žádných okolností neměla překročit 25 mg po dobu 48 hodin.

Antacidový jediný příjem (hydroxid hydroxid / hliníkový hořčík) nemá vliv na biologickou dostupnost sildenafilu.

Ve studiích s účastí zdravých dobrovolníků při použití antagonisty endothelinového receptoru, Bozentan (induktor CYP3A4 isoenzymu (střední), CYP2C9 a případně CYP2C19) v rovnovážné koncentraci (125 mg 2 krát / den) a sildenafil v rovnovážné koncentraci (80 mg 3krát / sut) Došlo k poklesu AUC a S Mach Sildenafil o 62,6% a 52,4%, resp. Sildenafil zvýšil AUC as Mach Bozentan o 49,8% a 42%. Předpokládá se, že simultánní použití sildenafilu se silnými induktory isoenzymu CYP3A4, jako je rifampicin, může vést k většímu poklesu koncentrace siltenafilu v krevní plazmě.

Inhibitory isoenzymu CYP2C9 (jako je tolbatamid, warfarin), CYP2D6 isoenzym (jako jsou selektivní inhibitory reverzního záchvatu serotoninu, tricyklické antidepresivy), thiazidy a diuretiky podobné thiazidům, inhibitory ACE a antagonisty vápenatých neovlivňují Sildenafil farmakokinetiku.

Simultánní příjem azithromycinu (500 mg / den po dobu 3 dnů) nemá vliv na AUC, C max, T max, konstantní rychlost přemístění a t 1/2 sildenafilu nebo jeho hlavní cirkulační metabolit.

Účinek sildenafilu na jiných lécích

Sildenafil je slabý inhibitor isoenzymů cytochromu P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 2A1 a 3A4 (IK 50\u003e 150 μm). Při použití sildenafilu v doporučených dávkách je Cmax je přibližně 1 μmol, takže je nepravděpodobné, že sildenafil může ovlivnit klinové substráty těchto isoenzymů.

Sildenafil zvyšuje hypotenzní účinek dusičnanů jak s dlouhodobým použitím, tak při použití akutních indikací. V tomto ohledu je použití sildenafilu v kombinaci s dusičnany nebo donátory oxidu dusíku kontraindikováno.

S současným přijímáním alfa-adrenobloclockloklokloku doxazosinu (4 mg a 8 mg) a sildenafilu (25 mg, 50 mg a 100 mg) u pacientů s benigní hyperplazií prostaty s stabilní hemodynamiky, průměrný dodatečný pokles systolické / diastolické krve Tlak v poloze ležící na zadní straně byl 7/7 mM Hg, 9/5 mm Hg. a 8/4 mm Hg. V souladu s tím a ve stojaté poloze - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. a 4/5 mm HG.ST. resp. Existují vzácné případy vývoje u těchto pacientů se symptomatickou posturální hypotenzí, která se projevuje ve formě závratě (bez omdlení). U individuálních citlivých pacientů užívajících alfa-adrenoblays může současně používání sildenafil vést k sympatické hypotenzi.

Známky smysluplné interakce sildenafilu s tolbutamidem (250 mg) nebo warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány CYP2C9, nebyly zjištěny.

Sildenafil při dávce 100 mg nemá vliv na farmakokinetické parametry inhibitoru proteázy Savinavira HIV, který je substrátem CYP3A4, s jeho konstantní koncentrací v krvi.

Simultánní použití sildenafilu v rovnovážném stavu (80 mg 3 krát / den) vede ke zvýšení AUC a s MAS božentanem (125 mg 2krát / den) o 49,8% a 42%.

Sildenafil při dávce 50 mg nezpůsobuje další zvýšení krvácení při přijímání dávky 150 mg.

Sildenafil v dávce 50 mg nezvyšuje hypotenzní účinek ethanolu u zdravých dobrovolníků při maximální úrovni ethanolu v krvi 0,08% (80 mg / dl).

U pacientů s arteriálními hypertenzemi příznaky interakce sildenafilu (v dávce 100 mg) s amlodipinem nebyl identifikován. Průměrný dodatečný pokles krevního tlaku v poloze ležení je 8 mm Hg. (systolický) a 7 mm hg. (diastolický).

Použití sildenafilu v kombinaci s antihypertenzními prostředky nevede k dalším vedlejším účinkům.

speciální instrukce

Pro diagnostiku poruch erekce, stanovení jejich možných příčin a volby odpovídající léčby, je nutné shromažďovat kompletní lékařskou historii a provádět důkladné fyzikální vyšetření. Prostředky léčby erektilní dysfunkce by měly být používány s opatrností u pacientů s anatomickou deformací penisu (profil, kavernózní fibróza, peyroni onemocnění) nebo u pacientů s rizikovými faktory pro usmíření (anémie srpkovitých buněk, mnohočetný myelom, leukémie) .

Během post-marketingového výzkumu byly hlášeny případy vývoje dlouhodobé erekce a rekapinace. V případě zachování erekce déle než 4 hodiny by měl pacient okamžitě požádat o lékařskou pomoc. Pokud se priapismová terapie neprovádí okamžitě, může poškodit tkáně penisu a nevratnou ztrátu účinnosti.

Přípravy určené pro léčbu porušování montáže by neměly být předepsány lidem, pro které je sexuální aktivita nežádoucí.

Sexuální aktivita představuje určité riziko v přítomnosti srdečních onemocnění, takže před začátkem jakékoli terapie o poruchách erekce by měl lékař směřovat k pacientovi, aby zkoumal stav kardiovaskulárního systému. Sexuální aktivita je nežádoucí u pacientů s srdečním selháním, nestabilní anginou, přenesenou v posledních 6 měsících infarktu myokardu nebo mrtvice, degradované degradované arytmie, arteriální hypertenze (peklo\u003e 170/100 mm Hg) nebo hypotenze (peklo)<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Kardiovaskulární komplikace

Během post-marketingu aplikace sildenafilu pro léčbu erektilní dysfunkce bylo takové nežádoucí jevy hlášeny jako vážné kardiovaskulární komplikace (včetně infarktu myokardu, nestabilní anginy, náhlé srdečné smrti, komorové arytmie, hemoragické mrtvice, přechodný ischemický útok, arteriální hypertenze a hypotenze. ) Kdo měl dočasné spojení s použitím sildenafilu. Většina těchto pacientů, ale ne všechny z nich, měla rizikové faktory pro kardiovaskulární komplikace. Mnohé z těchto nežádoucích jevů byly pozorovány krátce po sexuální činnosti a některé z nich byly poznamenány po obdržení sildenafilu bez následné sexuální aktivity. Není možné stanovit přítomnost přímého spojení mezi poznamenanými nežádoucími jevy a specifikovanými nebo jinými faktory.

Hypotenze

Sildenafil má systémový vazodilatický účinek, což vede k přechodnému snížení krevního tlaku, což není klinicky významný účinek a nevede k žádným následkům u většiny pacientů. Nicméně před jmenováním drog viagra, lékař musí pečlivě posoudit riziko možných nežádoucích projevů vazodilatního působení u pacientů s příslušnými onemocněními, zejména na pozadí sexuální aktivity. Zvýšená náchylnost k vazodilátátorům je pozorována u pacientů s překážkou odstraňování dráhy levé komory (aortální stenózy, hypertrofické obstrukční kardiomyopatie), stejně jako u zřídka, se kterými se setkává s více systémovým syndromem atrofie, projeveného vážným porušením kontroly krevního tlaku Ze vegetativního nervového systému.

Vzhledem k tomu, že společné použití sildenafilu a alfa-adrenoblasts může vést k symptomatické hypotenzi u jednotlivých citlivých pacientů, by měl být lék viagra předepsán pacientům, kteří užívají alfa-adrenoblays s opatrností. Aby se minimalizovalo riziko vývoje posturální hypotenze u pacientů hostujících alfa-adrenoblays, recepce léčiva viagra by měl začít pouze po stabilizaci hemodynamických ukazatelů u těchto pacientů. Mělo by být také považováno za proveditelnost snížení počáteční dávky léčiva viagra. Je nutné informovat pacienty o tom, jaké činnosti by měly být přijaty v případě symptomů posturální hypotenze.

Viditelné porušení

Ve vzácných případech při aplikaci post-registrace všech inhibitorů FDE5 vč. Sildenafil, hlásil non-po sobě následující fronta firemní neuropatie optického nervu (NPNZN) - vzácné onemocnění a důvodem poklesu nebo ztráty zraku. Většina těchto pacientů měla rizikové faktory, zejména snížení poměru průměru výkopu a kotouče optického nervu ("Stagnant Disk"), věku nad 50 let, diabetes mellitus, hypertenze, IBS, hyperlipidemie a kouření. Pozorovací studie byla hodnocena, zda je připojeno nedávné použití třídy inhibitorů PDE5 s akutními inhibitory NPIZN. Výsledky ukazují přibližně dvoučasový nárůst rizika NPINZN do 5 poločasu po použití inhibitoru FDE5. Podle publikovaných literárních údajů je roční frekvence výskytu NPNZN 2,5-11,8 případů na 100 000 mužů ve věku ≥ 50 let v celkové populaci. Mělo by se doporučit pacientům v případě náhlé ztráty zraku pro zastavení terapie s sildenafilem a okamžitě konzultovat s lékařem. Osoby, které již měly případ NPINZN mají zvýšené riziko opakování NPSNN. Lékař by proto měl tento riziko projednat s těmito pacienty, stejně jako projednávat s nimi potenciální šanci na nepříznivé účinky inhibitorů FDE5. Inhibitory FDE5, vč. Sildenafil, u těchto pacientů by měl být používán s opatrností a pouze v situacích, kdy očekávaný prospěch převažuje nad rizika. U pacientů s epizodami vývoje NPNZN se ztrátou vidění v jednom oku je recepce sildenafilu kontraindikováno.

Malý počet pacientů s dědičnou retinitidou pigmentu má geneticky deterministické porušení funkce fosfodiesterázy sítnice. Informace o bezpečnosti užívání přípravku Viagra léčiva u pacientů s retinitidou pigmentů jsou nepřítomné, takže sildenafil by měl být použit s opatrností.

Rušení

V některých postmarketování a klinických studiích existují případy náhlého poškození nebo ztráty sluchu související s použitím všech inhibitorů FDE5, včetně sildenafilu. Většina těchto pacientů měla rizikové faktory pro náhlé zhoršení nebo ztrátu sluchu. Kauzální vztah mezi používáním inhibitorů PDE5 a náhlým zhoršením ztráty sluchu nebo sluchu není stanovena. V případě náhlého zhoršení sluchu nebo ztráty slyšení proti pozadí recepce Sildenafil by pacient měl okamžitě konzultovat s lékařem.

Krvácející

Sildenafil zvyšuje antiagregativní účinek nitroprusidního sodného, \u200b\u200boxidu dusíku donátoru, in vitro trombocytu. Údaje o bezpečnosti aplikace Sildenafilu u pacientů s tendencí k krvácení nebo exacerbaci ulcerózního vředu žaludku a dvanáctníku, proto lék viagra u těchto pacientů by měl být používán s opatrností. Frekvence nosního krvácení u pacientů s plicní hypertenzí spojenou s difuzními tkáněmi onemocnění byla vyšší (sildenafil 12,9%, placebo 0%) než u pacientů s primární plicní hypertenzí (Siltenafil 3%, placebo 2,4%). U pacientů, kteří dostávali sildenafil v kombinaci s antagonistou vitaminu K, byla frekvence nosního krvácení vyšší (8,8%) než u pacientů, kteří nepřijali vitamín K antagonisty (1,7%).

Aplikace s jinými prostředky pro léčbu porušování erekce

Bezpečnost a účinnost léčiva VIAGRA spolu s jinými inhibitory PDE5 nebo jinými léky pro léčbu plicní hypertenze obsahující sildenafil (například Revacio), nebo jiné způsoby léčby poruch erekce nebyly studovány, proto použití těchto kombinací není Doporučeno.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídicí mechanismy

Na pozadí přijímání sildenafilu nebyl pozorován žádný negativní dopad na schopnost kontrolovat auto nebo jiné technické prostředky. Nicméně, protože při užívání sildenenafil je možné závratě, snížený krevní tlak, vývoj chromatopikace, rozmazaného vidění a jiných nežádoucích účinků, péče při řízení vozidel a povolání jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi vyžadujícím zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Mělo by být také pečlivě spojeno s individuálním působením léku v těchto situacích, zejména na začátku léčby a při změně dávkovacího režimu.

Opatrnění by mělo být předepsáno lék při poškození funkce jater.

Aplikace ve stáří

U starších pacientů se nepotřebuje korekce dávky.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék se uvolňuje předpis.

Podmínky pro úložné podmínky

Léčivo by mělo být skladováno v nepřístupném místě při teplotách nejvýše 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky. Neaplikujte po datu expirace uvedené na obalu.

Se sníženou sexuální aktivitou a předčasnou ejakulací, člověk potřebuje vědět, jak užívat viagra do tablet správně - bez vedlejších účinků. Tento lék produktivně obnovuje pánskou sílu, působí v průběhu několika hodin, odstraňuje komplex méněcennosti. Je důležité vědět nejen proč viagra je určen, ale také jak to funguje v mužském těle. Proto je s erektilními dysfunkce, první věc je povinna konzultovat s navštěvujícím lékařem vzhledem k těmto farmakologickým účelům.

Co je viagra

Aby byla zajištěna zdravá erekce a léčba předčasné ejakulace, doporučuje se koupit v lékárně Bad Viagra, která navíc zvyšuje sexuální přitažlivost člověka. Problém s účinností se může vyskytnout v každém věku, ale častěji se zástupci silného pohlaví čelí erektilní dysfunkci po 45 letech. Výrazný rys viagra je stálý terapeutický účinek, nedostatek účinku návykových tablet v každodenním použití je orálně.

Akt

Jedná se o modré pilulky ve formě rhombus, což účinně působí během perorálního podání. Aktivní složka je reprezentantem slavných inhibitorů. To se nazývá Siltenafil citrát, má přímý dopad na sexuální sféru - vzrušuje nervové zakončení, lokálně stimuluje průtok krve v pánských pánevních orgánech, zvyšuje libido, je účinná prevence kardiovaskulárního systému.

Činnost viagra, následující: špatné syntetické látky po 20-30 minutách po užívání tabletu stimuluje průtok krve v sexuálním penisu, ale to se děje s povinnou podmínkou pro přítomnost sexuálního vzrušení (na emocionální úrovni). Jednoduše řečeno, existuje posílená stimulace sníženého libida v existenci již existující reakce mužského těla. Lék pomáhá začít, prodloužit rychlý sexuální akt. Před pitím viagra je nutné konzultovat s navštěvujícím lékařem na téma vedlejších účinků, kontraindikací.

Jak užívat viagra

Se správným výpočtem denní dávky sildenafilu dlouhodobé užívání nesnižuje účinnost viagra, je možné způsobit sexuální stimulaci bez selhání každý den na měsíc. V souladu s obecnými doporučeními zúčastněného lékaře poskytují aktivní složky léku mnohostranný účinek v mužském organismu, například viagra normalizuje srdeční frekvenci, zabraňuje opakování kardiovaskulárních patologií, odstraňuje skoky krevního tlaku. Pro dosažení erekce se tablety zobrazují denně.

Návod k použití

Před zahájením kurzu je důležité přesně určit hlavní důvody pro poruchu účinnosti, odstranění a vložení konzervativní terapie. Viagra pomáhá způsobit přirozenou erekci, má dočasný účinek. Pro léčbu sexuálních onemocnění se člověk nepoužívá, protože hlavním cílem je stimulovat erekci po aplikaci jedné dávky. V případě porušení erekce, obecná doporučení odborníků, jak aplikovat viagra, jsou uvedena níže:

1. Charakteristické léky mohou působit jako pomocný prvek s komplexní léčbou prostatitidy nebo neplodnosti.
2. Po použití viagra se akce ukládá po dobu 4 hodin a začíná po 30-50 minutách po přijetí jedné dávky.
3. Léčba dusičnanů má lékařské kontraindikace a v nepřítomnosti takové tablety používat na prázdný žaludek a pít s velkým množstvím vody.

Dávkování

Užívejte viagra s jinými drogami, ale zároveň zohledňují denní dávky. Snížené dávky jsou předepsány pacienty s rozsáhlými patologiemi jater a ledvin, v věku odchodu do důchodu. To opět dokazuje, že před nákupem takový efektivní erekční stimulátor v internetovém obchodě je nutná individuální konzultace specialisty. Optimální dávky odráží pokyny pro Viagra od výrobce, předložené níže:

Jak často můžete vzít

Pro posílení erekce se viagra důrazně doporučuje, ale dlouhodobé používání doplňku stravy by mělo projít s extrémní opatrností. Mužská sexuální síla může být dočasně vrácena, pokud pije 0,5 tablety každých 24 hodin nebo 1 pilulky nejsou častěji než za dva dny v případě potřeby (asi 1 hodina před pohlavím pohlavního styku). Doba trvání intenzivní terapie doma není delší než 1 měsíc, pak se ukázalo, že přijme dočasnou přestávku.

Samci pacienti často zvyšují účinnost pouze v takovém veřejně dostupném způsobu, protože když sex vzrušený cítí sebevědomí, mohou rozšířit a plně kompletní sexuální kontakt. Existuje však možnost nevědomosti poškodit své vlastní zdraví. Specialisté se doporučuje o měsíc později změnit použití viagra analogu, například cialis.

Je možné vzít s alkoholem a jídlem

S právem užívajícím léky ke zlepšení erekce můžete minimalizovat riziko vedlejších účinků, oslabení klinického účinku. Otáčením na lékařskou přípravu na pomoc, je důležité zdůraznit následující cenná doporučení:

1. Tablety ovlivňují účinnost mnohem déle, pokud je vezmou na plný žaludek. Proto se doporučuje používat viagra na prázdný žaludek nebo přerušení mezi jídly.
2. Malé dávky alkoholu nesnižují požadovaný lék účinek, takže můžete během romantické večeře vzít stimulátor.
3. Příjem alkoholu ve velkých dávkách doprovází snížený libido, žádná touha. V tomto případě, od použití tablet, výsledky VIAGRA nebude - je blokován ethanolem na podvědomí.
4. Pokud je správná dávka pořízena po uspokojivé večeři, budete muset počkat delší než 1 hodinu, dokud nebude doprovázena maximálním efektem. Použití mastných pokrmů je proto lepší odmítnout během romantického setkání.

Je možné vzít s jinými léky

Bud bere konkrétní popularitu v masách, nicméně před nákupem je důležité nezapomenout na interakci na drogu. Například taková kombinace s dusíkem nebo dusíkem oxidem dusíku je přísně zakázána. Mezi další zakázané duety je komplex ústní stimulátoru s ketokonazolem, erythromycin, cimetidin, beta-adrenoblockers, hypoglykemickými léky.

Co dělat, když viagra neovlivní

Lék se vyrábí ve formě tablet, musí být prodáván přísně receptem. Pokud pacient splňuje všechna pravidla, ale Viagra neovlivnila dvojnásobnou dávku zdraví, zejména pro kardiovaskulární a močový systém. Aby se zabránilo vážným zdravotním důsledkům, správná dávka viagra je důležité souhlasit s lékařem nebo si vybrat méně účinného analogu.

Vedlejší efekty

Tablety Viagra přispívají k dočasnému restaurování mužské síly, ale pokud jsou odebrány, vzhled vedlejších účinků není vyloučen. Potenciální anomálie mohou být takové, vyžadují okamžité zrušení charakteristických léků, výběr analogu:

• propláchnutá tvář;
• časté útoky migrény;
• snížení zrakové ostrosti;
• tachykardie;
• křeče;
• vyrážka;
• zhoršení nebo ztráta slyšení;
• výrazné známky dyspepsie;
• krvácení z nosu;
• závratě, mdloby.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, že tableta obsahuje syntetické komponenty, užívání přípravku Viagra není povoleno všem silným sexuálním zástupcům i z lékařských důvodů. To lze nalézt v pokynech pro použití, učit se od lékaře. Absolutní a relativní kontraindikace jsou uvedeny níže:

• zvýšená citlivost na syntetické složky léčiva;
• anatomická deformace penisu, zranění;
• menší věk do 18 let;
• chronický opřený krvácení;
• srdeční selhání, závažná onemocnění kardiovaskulárního systému;
• po převodu infarktu, tahy (rehabilitace byla prokázána po dobu 6 měsíců);
• gastritida, vřed žaludku recidivy;
• rozsáhlé patologie jater a ledvin;
• dědičná onemocnění oka sítnice;
• chronické záchvaty epilepsie.

Kolik je viagra pro muže v lékárně

Náklady na balení původního léku dosahují 3000 rublů v lékárnách města. Pro výrazně ušetřit na takové drahé akvizice, můžete si objednat mužské a ženské viagra přes fotky z katalogu online obchodu za rozumné ceny. Tam je docela realistické najít pokyny, jak užívat viagra, objektivní recenze o jeho skutečné účinnosti v praxi. Je-li cena za silný podlahový zástupce nezáleží, optimální míra stanoveného stimulátoru v lékárnách kapitálu je uvedena níže. Tak:

Video

Dávková forma

Tablety potažené fólií 50 mg, 100 mg

Struktura

Jedna tableta obsahuje

Účinná látka - sildenafil citrát 70,225 mg a 140,450 mg (ekvivalentní sildenafilu 50 mg a 100 mg),

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrofosforečnan vápenatý, croskarmellóza sodná sodný, stearát hořečnatý,

Složení skořepiny: Oddraya Blue OY-LS-LS-20921 (Hypimosellos, laktóza, triacenetin, oxid titaničitý (E 171) a indigokarminový hliníkový lak (E132)), tramvajová průhledná YS-2-19114 A (hypimetaleta a triacetylin).

Popis

Tablety potažené filmovým pláštěm, modrým dvojitým šroubem, ve formě zaokrouhleného rhombus s označením "pfizer" na jednom a "VGR 50" (pro dávkování 50 mg) nebo "VGR 100" (pro dávkování 100 ° C) mg) na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravy na léčbu urologických onemocnění. Další přípravky pro léčbu urologických onemocnění, včetně antispasmodik. Přípravy na léčbu porušování montáže. Sildenafil.

ATH kód G04BE03.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Sání

Po vzniku uvnitř se sildenafil rychle vstřebává. Maximální koncentrace (Cmax) sildenafil v krevní plazmě jsou dosaženy po dobu 30 až 120 minut (medián 60 minut) po perorálním podání. Průměrná absolutní biologická dostupnost při perorálním podání je 41% (s rozsahem 25 - 63% hodnot). Po perorálním podání sildenafilu v doporučeném rozsahu dávek (25 - 100 mg), plocha plochy pod farmakokinetickou křivkou (AUC) a Cmax stoupá přímo úměrnou přijímanou dávku.

Při užívání sildenafilu s potravinami se sání sání sníží průměrným zpožděním doby, aby se dosáhlo maximálních koncentrací v krevní plazmě (TMAX) 60 minut a průměrný snížení hodnoty Cmaxu o 29%.

Rozdělení

Průměrná rozložení rovnováhy (VD) pro sildenafil je 105 litrů, což indikuje jeho distribuci ve tkáních těla.

Po perorálním podání sildenafilu v jedné dávce 100 mg, průměrná maximální celková koncentrace sildenafilu v krevní plazmě je přibližně 440 ng / ml (s poměrem 40% variace). Vzhledem k tomu, že SiltenaFil (a jeho hlavní cirkulační metabolit - N-Desmethyl metabolit) je 96% spojený s proteiny v krvi plazmatu, průměrná maximální koncentrace volného sildenafilu v krevní plazmě je 18 ng / ml (38 nm). Proteinová vazba nezávisí na celkových koncentracích léčiva.

U zdravých dobrovolníků, kteří přijímali sildenafil jednou v dávce 100 mg, 90 minut po přijetí dávky v ejakulátu, bylo stanoveno méně než 0,0002% (v průměru - 188 ng) dávky léčiva.

Metabolismus

In vitro výzkum

Metabolismus Siltenafil se provádí především za účasti CYP3A4 jaterní mikroserií (hlavní cesta) a CYP2C9 (sekundární cesta) cytochromu P450. Z tohoto důvodu mohou inhibitory těchto isoenzymů snížit a induktory těchto isoenzymů mají zvýšit sildenafil clearance.

Hlavní cirkulační metabolit sildenafilu je tvořen N-demethylací, která je podrobena dalšímu metabolismu s konečným poločasem přibližně 4 hodin. Metabolit se vyznačuje selektivitivou profilem fosfodiesterázy, srovnatelným s takovým sildenafilem a aktivita metabolitu in vitro s ohledem na fosfodiesteráza 5. typu (FDE-5) je přibližně 50% zdrojové aktivity léčiva.

Koncentrace tohoto metabolitu v krevní plazmě je přibližně 40% koncentrací sildenafilu.

Sildenafil je slabý inhibitor izoformy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P450 (IC50\u003e 150 μm). Za předpokladu, že maximální koncentrace Sidenafilu v krevní plazmě jsou tvořeny po obdržení doporučených dávek léčiva přibližně 1 uM, je nepravděpodobné, že sildenafil změní klinové substráty těchto isoenzymů.

Volby

Obecná vůle sildenafilu je 41 l / h, a konečný poločas od 3 do 5 hodin. Po perorálním podání je sildenafil odvozen ve formě metabolitů hlavně s výkaly (asi 80% perorální dávky) a v menší míře s močí (přibližně 13% perorální dávka).

Farmakokinetika ve speciálních skupinách pacientů

Starší pacienti

Zdraví starší dobrovolníci (ve věku 65 let) Došlo k poklesu clearance Sildenafilu, což způsobuje zvýšení koncentrací v plazmě sildenafilu a jeho aktivního N-demetylovaného metabolitu o přibližně 90% ve srovnání s těmi zdravými dobrovolníky mladšího věku (18) -45 let). Vzhledem k věkových rozdílů ve vazbě plazmatických proteinů je odpovídající zvýšení koncentrace volného Siltenafilu v krevní plazmě přibližně 40%.

U pacientů s lehkým nebo mírným stupněm porušení funkce ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml / min) farmakokinetika sildenafilu po jednorázovém perorálním podání v dávce 50 mg se nemění. Zvýšení průměrného AUC a Cmax N-demetylovaného metabolitu představovalo až o 126% až 73%, resp. Ve srovnání s těmito ukazateli u lidí podobného věku bez poruch funkce ledvin. Vzhledem k vysoké variabilitě ukazatelů mezi pacienty nebyly tyto rozdíly statisticky významné. U pacientů s těžkou poruchou funkcí ledvin (Creatinine Clearance< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

U pacientů s cirhózou jater lehkých a středně těžkým závažností (stupeň A a B podle klasifikace dětí-pugh) byla snížena sildenafilová vůle, což vedlo ke zvýšení indikátorů AUC (o 84%) a Cmax (o 47%) ve srovnání s dobrovolníky podobného věku bez poruch jaterních funkcí.

Farmakokinetika Sildenafil u pacientů s těžkým stupněm porušení funkce jater nebyl studován.

Farmakodynamika

Mechanismus akce

Viagra®, orální léčivo pro léčbu erektilní dysfunkce, to znamená, že se sexuální stimulací obnovuje postiženou erektilní funkci zvýšením průtoku krve do penisu.

Fyziologický mechanismus erekce penisu zahrnuje uvolňování oxidu dusíku (ne) v kavernózních tělesách se sexuální stimulací. Oxid dusík aktivuje enzym guanilalát cykláza, která vede ke zvýšení hladiny cyklického guanosinu monofosforečnanu (CGMF), následné relaxaci hladkých svalů v kavernózních těles a zvýšení průtoku krve.

Sildenafil je silný a selektivní inhibitor fosfodiesterázy specifické pro TGMF z 5. typu (FDE-5), který je zodpovědný za úpadek CGMF v kavernózních orgánech. Sildenafil má periferní účinek na erekci. Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na izolované kavernózní tělo člověka, ale významně zvyšuje relaxační účinek ne na této tkanině. Při aktivaci metabolické cesty NO / CGMF, protože se vyskytuje během sexuální stimulace, inhibice Sildenafilu PDE-5 vede ke zvýšení hladin CGMF v kavernózních těles. Proto, aby se sildenofil pro požadované produktivní farmakologické účinky vyžaduje sexuální stimulaci.

Farmakodynamické účinky

In vitro výzkum

Sildenafil je selektivně působí na PDE-5, který se podílí na regulaci procesu erekce. Účinek VIAgra® na PDE-5 je silnější než jiné známé fosfodiesterázy. Tento účinek VIAgra® je desetkrát silnější než účinek na PDE-6, který se podílí na procesu fotosondy v sítnici oka. Při použití v maximálních doporučených dávkách, Sildenafil selektivita na PDE-5 80krát přesahuje jeho selektivitu na PDE-1, více než 700krát - selektivita na PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7, FDE-8, PDE-9, PDE-10 a PDE-11. Zejména selektivita sildenafilu do FDE-5, 4000 násobek selektivity na fosfodiesteráza FDE-3 TSAMF-specifická fosfodiesteráza, která se podílejí na regulaci zkratek srdce.

Klinická účinnost a bezpečnost

Bezpečnost a účinnost sildenafilu byly potvrzeny dlouhodobými studiemi.

Indikace pro použití

Erektilní dysfunkce charakterizovaná neschopností dosáhnout nebo zachování montáže penisu dostatečného pro uspokojivý pohlavní styk.

Viagra® je účinná pouze se sexuální stimulací.

Způsob použití a dávky

Pro ústní podání.

Viagra® může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Pro zahájení akce viagra® však může potřebovat více času v případě přijetí do potravin.

Dávkovací režim

Aplikace u dospělých

Doporučená dávka přípravku VIAGRA® je 50 mg uvnitř asi 1 hodinu před pohlavním stykem. S ohledem na účinnost a toleranci dávky mohou být zvýšeny na 100 mg. Maximální doporučená dávka je 100 mg.

Je nutné polknout tabletu úplně pití sklenice vody.

Speciální skupiny pacientů

Starší pacienti

U starších pacientů (≥ 65 let) není nutná korekce dávky.

Pacienti s poruchou funkcí ledvin

S mírným a mírným stupněm porušení funkce ledvin (clearance kreatininu, 30-80 ml / min) není nutná korekce dávky. Vzhledem ke snížení clearance sildenafilu u pacientů s těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacienti s poruchou funkce jater

Vzhledem k tomu, že se u pacientů s poškozenou jaterní funkcí (například cirhózou) je snížena odlehčení silničního materiálu (například cirhózou), měla by být dána možnost použití léčiva v dávce 25 mg. Na základě účinnosti a snášenlivosti léčiva, pokud je to nutné, její dávka může být zvýšena ve stupních až 50 mg a až do 100 mg.

Pacienti dětí a dospívání

Sildenafil není prokázán pro použití u dětí (< 18 лет).

Použití u pacientů užívajících jiné léky

Aby se snížilo riziko vývoje posturální arteriální hypotenze u pacientů podstupujících léčbu alfa-adrenoblockers, je nutné stabilizovat stav pacientů, kteří dostávali alfa-adrenoblasts před zahájením léčby sildenafilem. Kromě toho by mělo být věnováno možnosti použití sildenafilu, počínaje dávkou 25 mg.

Vedlejší efekty

Za použití VIAgra® jsou registrovány nežádoucí účinky, které byly klasifikovány frekvencí jejich projevů následovně: velmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 až< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Často

Bolest hlavy

Závrať

Barevné zkreslení pohledu (chloropsie, chromatopsie, kyanopsie, erytropsie, xantopsie), porucha vidění, vidění

Hyperemie, jízda na koni

Nosní přetížení

Dyspepsia, nevolnost

Přecitlivělost

Ospalost, hysteses.

Poruchy spojené s trháním (oko suchost, narušení funkce slzné žlázy, zvýšené trhání), bolesti očí, fotothobie, fotopsie, hyperemie očních cév, jasu vizuálního vnímání, zjevnosti vizuálního vnímání

Prostorová dezorientace (vertigo), hluk v uších

Tachykardie, pocit tep

Arteriální hypertenze, arteriální hypotenze

Nosní krvácení, hypotéka zjevných dutin

Bolest v horní části břicha, gastroezofageální refluxní onemocnění, zvracení, sucho v ústech

Šťaňka, bolest v končetinách

Hematurie

Bolest v hrudi, zvýšená únava, pocit tepla

Zvýšená tepová frekvence

Akutní porucha cirkulace mozku, přechodný ischemický záchvat, křečovitý útok *, opakování křečového útoku *, mdloby

Přední nesterotická ischemická neuropatie diváka *, okluze retinální nádoby *, sítnice krvácení, arterioflektická retinopatie, retribath onemocnění, glaukom, široký vidění vada, diplopie, redukční postižení zraku, myopie, astenopie, tělo podlahové sklovité tělo, duha, uprostřed, dostupnost V zorném zorném poli duhových hrnků, očního otoku očního otoku, otoku očí, poruchy vidění, konjunktivních hyperémie, podráždění očí, neobvyklý pocit v oku, edém oční víčko, změna barvy, změna barvy ve skléře

Hluchota

Náhlá smrt srdce *, infarkt myokardu, komorová arytmie *, fibrilace síní, nestabilní angina

Pocit paže v hrdle, nosní otok, suchý nos sliznice

Ústní hypnessie.

Stevensův syndrom - Johnson *, toxické epidermální nekrypy

Krvácení z penisu, priapismu *, hematospermia, posílení erekce
- podrážděnost

* Vedlejší účinky registrované pouze během pozorování po registraci.

Poselství informací o navrhovaných nežádoucích reakcích

Zpráva informací o údajných nežádoucích reakcích identifikovaných po registraci léku je důležitá. To vám umožní pokračovat ve sledování poměru přínosů a riziko léčiva.

Zdravotníci a pacienti jsou požádáni, aby oznámili jakékoli nežádoucí reakce na adresu uvedenou na konci tohoto lékařského návodu k použití.

Kontraindikace

Zvýšená citlivost na účinnou látku nebo na kterékoli z pomocných látek

Simultánní příjem léků, které jsou donátory oxidu dusíku (amylnitrit) nebo dusičnany v jakékoli formě

Simultánní recepce s stimulanty guanillaziclass (riocyiguum)

Těžká jaterní insuficience

Dědičná degenerativní onemocnění sítnice oka (například dědičný pigmentový retinit (malý počet těchto pacientů má dědičné poruchy funkcí fosfodiestery sítnice))

Ztráta pohledu na jednom oku díky přední neterotické ischemické neuropatii optického nervu, bez ohledu na to, zda byla tato epizoda spojena s předchozím použitím inhibitoru FDE-5 nebo ne

Arteriální hypotenze (peklo< 90/50 мм рт. ст.)

Těžké kardiovaskulární onemocnění (například těžké srdeční selhání, nestabilní angina)

Infarkt myokardu převeden za posledních 6 měsíců

Stroy převeden za posledních 6 měsíců

Simultánní recepce s inhibitory isoenzymu CYP3A4 (například ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erythromycin, saquinavir, klarithromycin)

Současný příjem léků pro léčbu plicní arteriální hypertenze (bozentan, Iloprost) a přípravky obsahující sildenafil nebo jakýkoli jiný inhibitor FDE-5

Muži se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktosu, nedostatek laktázy lapza nebo mal absorpční syndrom glukózy a galaktózy

Simultánní recepce s jinými ústními nebo místními prostředky pro léčbu erektilní dysfunkce

Opatrně:

§ Anatomická deformace penisu (včetně argumentu, kavernózní fibrózy nebo onemocnění peyroni)

§ nemoci predisponující na vývoj priapismu (jako je anémie srpkovité buněčné (anomálie červených krvinek), mnohočetný myelom (rakovina kostní dřeně) nebo leukémie (rakovina krvinek))

§ Problémy s koagulací krve (Hemofilie)

§ Nemoci doprovázené krvácením

§ Exacerbace vředu vředu žaludku nebo dvanáctiku

§ Simultánní recepce s drogami alfa adrenoblatorových skupin

Podle registrované indikace není léčivo určeno pro použití u dětí a dospívajících mladších 18 let a u žen.

Léčivé interakce

Vliv jiných léků pro sildenafil

Studium in vivo

Se současným přijmením Siltenafilu s inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol, erythromycin a cimetidin), dochází ke snížení clearance Sildenafil. Tato skupina pacientů nedodržuje zvýšenou frekvenci vedlejších účinků, nicméně je nutné začít léčbu léčivem VIAgra® v počáteční dávce 25 mg.

Současný příjem inhibitoru HIV ritonaviru proteázy, který je silným inhibitorem cytochromu P450, v rovnovážném stavu (500 mg dvakrát denně) s sildenafilem (100 mg jedné dávky) vede ke zvýšení maximální koncentrace (Cmax) ) sildenafil o 300% (4-hcratage) a také ke zvýšení sildenafilu AUC v krevní plazmě o 1000% (11-násobek). Po 24 hodinách, hladiny Siltenafilu v krevní plazmě jsou přibližně 200 ng / ml ve srovnání s přibližně 5 ng / ml po obdržení pouze sildenafilu. Tato data jsou v souladu s výrazným efektem ritonavir na širokém rozsahu substrátů cytochromu p450. Na základě výše uvedených údajů se nedoporučuje simultánní použití sildenafilu s ritonavirem.

Viagra® nemá vliv na farmakokinetiku ritonaviru.

Maximální dávka sildenafila za žádných okolností by neměla překročit 25 mg po dobu 48 hodin.

Současný příjem inhibitoru proteázy CYP3A4 HIV v rovnovážném stavu (1200 mg třikrát denně) s sildenafilem (100 mg jedné dávce) vede ke zvýšení cmax sildenafilu o 140%, stejně jako zvýšení sildenafilu AUC o 210%. Sildenafil nemá vliv na farmakokinetiku saquinaviru. Silnější inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a itrakonazol, mají výraznější účinek.

S jedním příjmem Siltenafilu v dávce 100 mg spolu s erythromycinem, mírným inhibitorem CYP3A4, v rovnovážném stavu (500 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů), je pozorován zvýšení systematické expozice sildenafilu o 182% (stanoveno hodnotou AUC).

Azitromycin (v dávce 500 mg za den po dobu 3 dnů) neovlivňuje indikátory AUC, Cmax, TMAX, konstantní rychlost eliminace nebo následný poločas sildenafilu nebo jeho hlavní cirkulační metabolit.

Simultánní použití cimetidinu (800 mg), které je inhibitorem cytochromu p450 a nespecifický inhibitor CYP3A4 s sildenafilem (v dávce 50 mg) u zdravých dobrovolníků, způsobuje zvýšení koncentrací Siltenafil v krevní plazmě 56 %.

Grapefruitová šťáva je slabým inhibitorem metabolismu nepřímého CYP3A4 ve střevní stěně a může způsobit mírný nárůst hladiny sildenafilu v krevní plazmě.

Jeden příjem antacidu (hydroxid hořčík / hydroxid hlinitý) nemá vliv na biologickou dostupnost sildenafilu.

Inhibitory CYP2C9 (tolbatamid, warfarin a fenytoin), inhibitory CYP2D6 (selektivní inhibitory reverzní záchvaty serotoninu, tricyklických antidepresiv), thiazidových a thiazidových diuretik, smyček a diuretika draselného, \u200b\u200binhibitory enzymu angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE), blokátory vápníku konvertujícího enzymu (ACE), Beta-adrenergní blokátory Receptory a induktory metabolické aktivity P450 (rifampicin, barbituráty) nemají vliv na farmakokinetiku sildenafilu.

Současné použití antagonisty endothelinového bozentanu (střední inducer CYP3A4, CYP2C9 a pravděpodobně CYP2C19) v rovnovážném stavu (125 mg dvakrát denně) s sildenafilem v rovnovážném stavu (80 mg třikrát denně) vede ke snížení AUC a Hodnoty Cmax pro sildenafil 62,6% a 55,4%, resp. Proto se předpokládá, že současné použití se silnými induktory CYP3A4, jako je rifampin, způsobuje výraznější pokles koncentrací silničiny v krevní plazmě.

Simultánní použití s \u200b\u200bjinými inhibitory PDE-5 nebo jinými metodami pro léčbu erektilní dysfunkce

Bezpečnost a účinnost sildenafilu v kombinaci s jinými inhibitory PDE-5 nebo jinými léky Sidtenafil s léky pro léčbu plicní arteriální hypertenze (zpoždění) nebo jiné léky pro léčbu erektilní dysfunkce nebyly studovány. V tomto ohledu se nedoporučuje použití těchto kombinací léčiv.

Nicorandil je hybrid aktivátoru draselných kanálů a dusičnanů. Vzhledem k dusičnanové složce je potenciálně schopna vstoupit do vážných interakcí s sildenafilem.

Účinek sildenafilu na jiných lécích

In vitro výzkum

Data o interakci sildenafilu s nekonečná fosfodiesteráza inhibitory, jako je například theofylin nebo dipyridamol, chybí.

Studium in vivo

V souladu s dobře známým působením sildenafilu na signální dráze NO / CGMF je sildenafil schopen posílit hypotenzní účinek nitrátů, a to s významným poklesem krevního tlaku. Jeho současný použití s \u200b\u200bdusíkem oxidem dusíku (amylnitrit) nebo dusičnany v jakékoliv formě je proto kontraindikováno.

Riocyiguat.

V klinických studiích riocyigue posílil hypotenzní účinek inhibitorů FDE-5. Údaje o příznivém klinickém účinku při použití takové kombinace ve studované populaci chyběla. Simultánní použití riocyiguat s inhibitory FDE-5, včetně sildenafilu, je kontraindikováno.

Simultánní recepce s alfa-adrenoblockers

Doporučuje se používat sildenafil s opatrností u pacientů, kteří dostávali léčivou skupinu alfa-adrenoblocátorů, protože jejich současné použití může vést k sympatrové arteriální hypotenzi v některých citlivých pacientů. S největší pravděpodobností může být pozorována do 4 hodin po obdržení dávky sildenafilu. Aby se snížilo riziko vývoje posturální arteriální hypotenze, by měl být dosažen stav hemodynamické stability pacientů, kteří dostávali léčbu alfa-adrenoblocklokers před zahájením léčby sildenafilem. Mělo by být věnováno možnosti použití sildenafilu, počínaje dávkou 25 mg. Kromě toho měli lékaři instruovat pacienty o akcích v případě příznaků posturální hypotenze.

Se současným použitím sildenafilu a doxazosinu u pacientů stabilizovaných léčbou doxazosinu byly hlášeny vzácné případy symptomatické arteriální hypotenze, závratě a pre-zobrazovacího stavu, ale ne mdloby.

Se současným použitím sildenafilu (v dávce 50 mg) s tolbatamidem (v dávce 250 mg) nebo warfarinu (v dávce 40 mg), z nichž oba jsou metabolizovány pomocí CYP2C9, které nejsou zjištěny významné interakce.

Sildenafil (v dávce 50 mg) nepřispívá ke zvýšení doby krvácení způsobené kyselinou acetylsalicylovou (v dávce 150 mg).

Sildenafil (v dávce 50 mg) nepřispívá k posílení hypotenzního účinku alkoholu u zdravých dobrovolníků s průměrnou maximální mírou alkoholu v krvi 80 mg / dl.

Kombinace následujících tříd antihypertenziv drog: diuretika, beta-blokátory, inhibitory ACE, antagonisty angiotensin II, antihypertenzivy léků (vazodilátory a centrální akce), adrenergní neurobolokátory, blokátory vápenatých kanálů a blokátory alfa adrenoreceptor - neodhalily rozdíly v profilové straně Účinky u pacientů užívajících sildenafil ve srovnání s pacienty užívajícími placebo. Ve zvláštních studiích interakce léčiv, během kterých byl sildenafil (v dávce 100 mg) používán současně s amlodipinem u pacientů s arteriální hypertenzí, další pokles systolického krevního tlaku v poloze ležící na zadní straně byl 8 mm. Rt. Umění. Odpovídající dodatečný pokles diastolického krevního tlaku v poloze ležení na zadní straně byl 7 mm. Rt. Umění. Tyto další pokles krevního tlaku byly podobné velikosti s těmi pozorovanými při použití sildenafilu u zdravých dobrovolníků jako monoterapie.

Sildenafil (v dávce 100 mg) nemá vliv na farmakokinetiku v rovnovážném stavu inhibitorů HIV proteázy, savicinavir a ritonavir, z nichž obě jsou substráty CYP3A4.

Při současném používání seprosným jaderným sidenafilem v rovnovážném stavu (80 mg třikrát denně) způsobuje zvýšení AUC a Cmax Bozentan (125 mg dvakrát a denně) o 49,8% a 42%, resp. 42%, u zdravých mužských dobrovolníků .

speciální instrukce

Diagnostikovat erektilní dysfunkce a stanovení jeho možné příčiny kořene by měly být zkoumány historií onemocnění a provádět lékařské vyšetření až do možností farmakologické léčby.

Rizikové faktory Kardiovaskulární onemocnění

Před začátkem léčby erektilní dysfunkce by lékař měl ocenit kardiovaskulární postavení svých pacientů, protože existuje určitý stupeň rizika srdečních komplikací spojených se sexuální aktivitou.

Před jmenováním Sildenafil by lékaři měli pečlivě zkontrolovat pravděpodobnost nechtěných důsledků vázodilatního účinku tohoto léku na stav pacientů s určitými významnými onemocněními, zejména v jejich kombinaci se sexuální aktivitou. Skupina zvýšené citlivosti na vazodilátory patří pacientům s zúžením ventrikulárního výstupu (například stenózou aorty ventilu, hypertrofické obstrukční kardiomyopatie), jakož i pacienti se vzácným syndromem více systémové atrofie, projevené ve formě závažný stupeň zhoršené autonomní kontroly krevního tlaku.

Sildenafil vede k menšímu a krátkodobému snížení krevního tlaku, který ve většině případů nemá klinické projevy. Průměrný maximální pokles systolického krevního tlaku v poloze ležící na zádech po perorálním podání sildenafilu v dávce 100 mg činil 8,4 mm Hg. Umění. Odpovídající změna diastolického krevního tlaku v poloze ležení na zadní straně byla 5,5 mm. Rt. Umění. Tyto snížení krevního tlaku jsou v souladu se vazodilatorním působením sildenafilu, případně vzhledem ke zvýšení hladin CGMF v hladkých svalech cév. Jednorázové ústní použití sildenafilu v dávce až 100 mg u zdravých dobrovolníků nezpůsobilo žádné klinicky významné změny EKG.

U pacientů se závažnou formou koronárních srdečních onemocnění (IBS), sildenafil v dávce 100 mg neovlivnilo indikátory srdečního výstupu a nesnižoval průtok krve přes stézdané koronární tepny.

Viagra® zvyšuje hypotenzní účinek dusičnanů.

V souladu s působením viagra® na metabolické dráze "oxid dusík / cyklický guanosin monofosforečnan (CGMF)", sildenafil je schopen posílit hypotenzní účinek dusičnanů, a proto jeho současné použití s \u200b\u200bdusíkem oxidem dusíku (jako je amylnitrit) nebo dusičnany jsou kontraindikovány v jakékoli formě.

V průběhu posledního období byly zaznamenány případy vážných kardiovaskulárních komplikací, včetně infarktu myokardu, nestabilní anginy, náhlé smrti srdce, komorové arytmie, cerebrovaskulárního krvácení, přechodného ischemického útoku, arteriální hypertenze a arteriální hypotenze během sildenafilu. Většina, ale ne všichni, od těchto pacientů měly předchozí rizikové faktory pro kardiovaskulární onemocnění. Mnohé z těchto jevů byly zaznamenány během nebo krátce po dokončení pohlavního styku, stejně jako několik jevů bylo registrováno krátce po obdržení sildenafilu bez sexuální činnosti. Neexistuje žádná možnost určit, zda byly tyto jevy spojeny přímo s příjmem sildenafilu, se sexuální aktivitou, s existující kardiovaskulární onemocnění, s kombinací těchto faktorů nebo jinými faktory.

Priapismus

Léčivých přípravků pro léčbu erektilní dysfunkce, včetně sildenafilu, by měly být použity u pacientů s anatomickou deformací penisu (jako je hluboká, kavernózní fibróza nebo peyroni onemocnění), jakož i pacienti s onemocněními představují rozvoj priapismu (jako je Sickle - buněčná anémie, mnohočetný myelom nebo leukémie).

Během období post-registrace aplikace sildenafilu byly hlášeny případy prodlouženého erekce a rekapination. V případě erekce, která probíhá déle než 4 hodiny, měl by pacient požádat o naléhavou lékařskou péči. V nepřítomnosti naléhavého zacházení může priapismus vést k poškození tkání penisu a nevratné ztrátě účinnosti.

Dopad na vizi

Byly tam případy porušení zraku v souvislosti s příjmem sildenafilu a jiných inhibitorů PDE-5, a to vzácné onemocnění - přední non-idiotická ischemická neuropatie optického nervu. V případě jakýchkoli vad zrakových ostrostů je nutné přestat užívat přípravek VIAGRA® a poradit se s lékařem.

Vliv na srážení krve

In vitro studie s použitím lidských destiček ukazují, že sildenafil posiluje antiagregační účinek nitroprusidního sodného. Informace o bezpečnosti sildenafilu u pacientů s porušováním koagulace krve nebo aktivními peptickými vředy chybí, proto by měl být sildenafil aplikován po důkladném posouzení poměru přínosu / rizika.

Viagra® by neměly být aplikovány u mužů se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktosu, nedostatek laktázy LAPPA nebo glukózy a galaktózového syndromu, v důsledku obsahu laktózy ve skořepině léčiva.

Těhotenství a laktační období

Viagra® není prokázána pro použití ženami.

Správné a přísně kontrolované studie používání viagra® u těhotných žen a kojících žen nebyly provedeny.

Reprodukční funkce

Účinek léčiva na mobilitu spermií nebo jejich morfologie po jednorázovém perorálním podání sildenafilu v dávce 100 mg nebyl detekován.

Vlastnosti vlivu léčiva na schopnost kontrolovat motorové vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vliv sildenafilu na schopnost řídit motorová vozidla nebo práce s potenciálně nebezpečnými mechanismy nebyl studován.

Před jízdou motorovými vozidly nebo prací s mechanismy by pacienti měli zjistit, jak jejich tělo reaguje na recepci Viagra®, vzhledem k vedlejším účinkům léčiva, jako je závratě a porušení vizuálního vnímání.

Předávkovat

Nežádoucí reakce registrované ve studiu s jedním příjmem léčiva při dávce až 800 mg s dobrovolníky byly srovnatelné s těmi pozorovanými při použití nižších dávek léčiva, ale frekvence jejich výskytu a závažnost projevů byla vyšší. Příjem zvýšených dávek VIAgra® (200 mg) nevede ke zvýšení účinnosti léčiva, ale pouze ke zvýšení frekvence nežádoucích reakcí (bolest hlavy, hyperémií, závratě, dyspepsie, nosní kongesce a porušení Vizuální vnímání).

Skladový termín

Nepoužívejte po datu expirace.

Podmínky dovolené z lékáren

Na předpis

Výrobce

Nesoucí amboise,

Průmyslová zóna -29 Rut Des Industris

37530 Francie-sur Cissue, Francie