30% NaOH qo'shing va chiqarilgan ammiakni miqdoriy ravishda qabul qiluvchiga distillang.

1) UV spektral tahlil: osalmidning 0,1 M NaOH dagi 0,002% eritmasi ishlatiladi. l max =310 nm va 335 nm

Saqlash- B ro'yxati bo'yicha, quruq joyda, yorug'likdan himoyalangan, yaxshi yopiq idishda.

Ilova- kuniga 3 marta 0,25 - 0,5 g tabletkalarda xoleretik vosita.

n-aminobenzoy kislotaning hosilalari.

PABA (Vitamin H 1) foliy kislotasi molekulasining ajralmas qismidir.

PABA esterlari - lokal anesteziklar, asab tugunlarining sezgirligini (qo'zg'aluvchanligini) bostiradigan moddalar. PABA efirlari alkaloid kokainni uning farmakofor (anestetik) guruhiga taqlid qilish orqali muvaffaqiyatli almashtirdi.

1879 yilda rus olimi V.K.Antren kokain alkaloidining anestetik xususiyatlarini aniqladi.

Kokain Erythroxylon Coca o'simligidan ajratilgan. Faol printsip benzoilekgonin metil esteridir. Toksik, qo'shadi, olish qiyin.

Muhim Unda:

Asosiy azot atomini guruhlash,

Aromatik halqali ester guruhi.

PABA hosilalari eng katta faollikni namoyish etadi umumiy formula:

R 1, R 2 - alkil o'rnini bosuvchi moddalar; X = O, S, NH.

Anestetik ta'sir quyidagilarga bog'liq:

Aromatik kislotaning tabiati;

N (uglevodorod zanjiri uzunligi);

R 1 va R 2 alkil radikallarining molekulyar og'irligidan.

Fiziologik faollikning pasayishi quyidagi sabablarga ko'ra yuzaga keladi:

Aromatik siklni gidrogenlash;

Elektron tortib oluvchi guruhni (NO 2) aromatik halqaga kiritish;

Alkil qismiga izostrukturaviy radikalni kiritish.

Tayyorgarlik:

Javob: PABA efirlari

І. Benzokain, Aethylis Aminobenzoas*

Anestezin, Anestezin

PABA ning etil esteri (para-aminobenzoy kislotasi).

Oq kristall kukun, hidsiz, ozgina achchiq ta'm. T.pl. = 89-91,5 ° S gacha. Suvda juda oz eriydi, spirtda, xloroformda, efirda oson eriydi. Zaif asos, uning tuzlari mo'rt va tez gidrolizlanadi.

II. Novokain, Novocainum,

Prokain gidroxloridi, Prokaini gidroxloridi*

PABA b-dietilaminoetil ester ( P- aminobenzoy kislotasi) gidroxlorid

Oq yoki oq, ozgina kremsi rangga ega, hidsiz kristalli kukun. T.pl. = 154 - 156˚S

Suv va spirtda oson eriydi, xloroform va efirda ozgina eriydi.

III. tetrakain gidroxloridi, Tetracaini gidroxloridi*

Dikain Dikain.

b-dietilaminoetil efir n- butilaminobenzoy kislota gidroxloridi

Oq kristall kukun, hidsiz. T.pl. = 147-150˚S. Suvda va spirtda oson eriydi, efirda amalda erimaydi.

B. PABA amid hosilalari

IV. Prokainamid gidroxloridi

Prokainamidi gidroxloridi*

Novokainamid

b-dietilaminoetilamid PABA gidroxloridi

Oq kristall (ba'zan kremsi tusli) hidsiz kukun, m.p. = 165-169˚S. Suvda juda eriydi, spirtda oson eriydi, xloroformda ozgina eriydi, efirda amalda erimaydi.

V. Metoklopamid gidroxloridi, Metoxlopamid*

4-amino-5-xloro-N-(2-(dietilamino)etil)-2-metoksibenzamid gidroxlorid

Oq kukun, suvda va spirtda oson eriydi.

B. Dietilaminoasetanilidlar.

VI. Trimekain gidroxloridi

Trimekain, Trimekaini gidroxloridi*

a-Dietilamino-2,4,6-trimetilasetanilid gidroxloridi.

Oq yoki oq, bir oz sarg'ish tusli kristall kukun, suvda, spirtda, xloroformda juda oson eriydi, efirda erimaydi.

Erish nuqtasi = 139-142˚S.

VII. Lidokain gidroxloridi Lidokaini gidroxloridi

Ksikain, Ksikain

a-Dietilamino-2,6-trimetilasetanilid gidroxloridi.

Oq kristall kukun. Suvda juda yaxshi eriydi, spirtda, xloroformda eriydi, efirda erimaydi, ta'mi achchiq.

T.pl. = 128-129˚S.

D. Tuzilishi bo'yicha o'xshash lokal anesteziklar

VIII. Bupivakain, Bupivakain

Bupivakain gidroxloridi. Bupivakaini gidroxloridi*

1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinkarboksamid gidroxlorid, monohidrat.

Oq kristall kukun, suvda oson eriydi.

IX. Ultrakain. Ultrakain.

Articaine gidroxloridi. Articaini gidroxloridi.

Oq kukun, suvda oson eriydi.

PABA efirlarining sintezi

Boshlang'ich material nitrobenzoy kislotasi bo'lib, u n-nitrotoluolning oksidlanishi natijasida olinadi:

1) anestezin (benzokain), 1890 y

PABA etil esteri (anestetik)

2) prokain gidroxloridi (Novokain), 1905 y

→ novokain

3) dikain (tetrakain gidroxloridi)

→ dikain

PABA amidlarining sintezi

Azo bo'yoq gilos-qizil rangga ega, anesteziya uchun esa to'q sariq rangga ega.

1.2. aldegidlar bilan kondensatsiya reaktsiyasi

(n- dimetilaminobenzaldegid, furfural, vanillin)

1.3. xinoid zvitter ionlarini hosil qilish uchun 2,4-dinitroxlorbenzol bilan kondensatsiya reaktsiyasi.

1.4. Xinon iminlarga rang oksidlanish reaksiyalari (Cl 2, KMnO 4 H 2 SO 4 ishtirokida).

2. Anestezin (GF X) uchun galogenlanish (bromlanish) reaksiyasi:

3. Efir va amid guruhi (anestezin, novokain, novokainamid, dikain, metoklopramid gidroxlorid, trimekain, lidokain, bupivakain, ultrakain) bo'yicha reaktsiyalar.

3.1. gidroliz mahsulotlari (alohida reaktsiyalar) bilan tasdiqlangan

A) ishqoriy gidroliz (anestezin)

Yodoform testi

C 2 H 5 OH + 4 I 2 + 6NaOH = CHI 3 ↓ + HCOONa + 5NaI +5 H 2 O

B) kislotali gidroliz

Identifikatsiya birlamchi aminga bo'lgan reaktsiyalar (diazotizatsiya va azo bo'yoqlarning shakllanishi) bilan belgilanadi.

C) gidrolizdan so`ng erkin asos ajratib olinadi, uning erish temperaturasi aniqlanadi. Nitrat kislota bilan kislotalangandan keyin filtratda kumush nitrat bilan xlor ionlari aniqlanadi.

3.2. gidroksamik reaktsiya

4. Uchlamchi azot atomi yoki to‘rtlamchi ammoniy asosning reaksiyalari

4.1 asosning uning tuzidan siljishi reaktsiyasi tufayli

4.2 Ion tipidagi murakkab birikmalar (bupivakain, metoklopramid, dikain, prokainamid) hosil bo'lishi bilan kislota-asos o'zaro ta'siri

1. Ikkilamchi aminokislotalarning reaksiyalari.

Dikainga o'ziga xos reaktsiya Vitali-Morena reaktsiyasi - atsizollar hosil bo'lishi bilan nitratsiya: dikain nitrat kislota bilan namlanadi, suv hammomida bug'lanadi, sovutilgandan so'ng cho'kmaga KOH ning spirtli eritmasi qo'shiladi - yorqin qizil rang olinadi.

2. Kovalent bog‘langan xlorga reaksiya (metoklopramid)

3. Kovalent bog‘langan oltingugurtga reaksiya (ultrakain)

4. IQ va UV xarakteristikalari, mp.

5. Xlor ioniga (gidroxloridlarga) ijobiy reaksiya

6. Rangga xos reaksiyalar:

trimekain -

a) mis asetat bilan - yashil rang

b) H 2 O 2 +H 2 SO 4 kons. bilan. - qonning qizil ranglanishi

v) Marki reaktivi bilan - qizil rang

d) konsentrlangan H 2 SO 4 ishtirokida fenollarning K 2 Cr 2 O 7 bilan mikrokristaloskopik reaksiyasi qor parchalari shaklida guruhlangan igna shaklidagi kristallar hosil bo‘lishiga olib keladi.

lidokain –

asosga o'tkaziladi, etanolda eritiladi, kobalt xlorid bilan reaksiyaga kirishib, haqiqiyligi tekshiriladi, natijada ko'k-yashil cho'kma hosil bo'ladi.

anestezin –

a) 5% li xloramin kislotali muhitda oksidlanib, efir bilan ajratib olinadigan apelsin mahsulotiga aylanadi.

b) H 2 SO 4 va HNO 3 muhitida sariq-yashil rang hosil bo'lib, suv va NaOH eritmasi qo'shilgandan keyin qizil rangga aylanadi.

v) muz bilan CH 3 COOH va PbO 2 qizil rang kuzatiladi

novokain

a) H 2 O 2 va konsentrlangan H 2 SO 4 bilan reaksiya lilak rang beradi

b) H 2 SO 4 va HNO 3 muhitida to'q sariq-qizil rang kuzatiladi

prokainamid

a) K 4 Fe(CN) 6 + HCI bilan reaksiya och yashil choʻkma hosil qiladi. Preparatning izolyatsiya qilingan asosiga benzoilxlorid bilan ta'sir qilish natijasida benzoilnovokainamid olinadi:

b) NH 4 NO 3 va H 2 SO 4 bilan reaksiya gilos-qizil rang beradi.

dikain

a) kaliy yodid eritmasidan vodorod yodid tuzi holida cho’ktiriladi. Ammoniy izotiosiyanat ta'sirida dikain izotiosiyanat cho'kadi. T.pl. = 131 ˚S

b) KI va H 3 PO 4 bilan eritma hosil qiladi siyohrang, oksidlanish mahsuloti uchun l max=552 nm.

Soflik: pH, tiniqlik, umumiy aralashmalarning mavjudligi yoki yo'qligini nazorat qilish.

miqdoriy aniqlash

1. GF tomonidan barcha PABA hosilalari nitritometrik usul bilan aniqlanadi

a) birlamchi aminokislotalar:

b) ikkilamchi aminokislotalar (dikain) nitrozo birikmalarning hosil bo`lish reaksiyasi bilan aniqlanadi

Ekvivalentlik nuqtasi tashqi indikator (yod-kraxmalli qog'oz) va ichki indikator yordamida o'rnatiladi: neytral qizil, tropeolin 00, tropeolin 00 ning metilen ko'k bilan aralashmasi, potentsiometrik.

2. PABA gidroxlorid hosilalari uchun aniqlash gidrogal kislotasi yordamida amalga oshiriladi.

2.1. neytrallash usuli - ishqoriy titrlash

2.2. argentometrik usul (Fayans versiyasi, o'rtacha - CH 3 COOH, indikator - bromofenol ko'k).

3. Birlamchi aminlar, titrant –ICl uchun yodoxlorometrik usul (qayta titrlash varianti) qo'llaniladi.

ICl+KI → I 2 +KCl f ekv =1/4

I 2 +2Na 2 S 2 O 3 → 2NaI+Na 2 S 4 O 6

4. Bromatometrik usul (anestezin, novokain) cheklangan foydalanishga ega.

5. Suvsiz muhitda kislota-asos titrlash. Usulning asosiy afzalligi shundaki, u zaif va juda titrlash imkonini beradi kuchsiz kislotalar yoki asoslar.

5.1. O'rta - suvsiz CH 3 COOH, kristalli binafsha rang indikator, ba'zan metil apelsin.

Suvsiz muhitda gidroliz usuli organik asosning protogen erituvchi bilan protonlanishi va ikkinchisining titrantdan protonni qabul qilish qobiliyatiga asoslangan.

O'ziga xoslik

Organik asosning tuzlari uchun galogenni bog'lash uchun Hg (CH 3 COO) 2 qo'shiladi, galogen esa past ionlangan holatga aylanadi va HCI titrlash natijalariga ta'sir qilmaydi.

Hg (CH 3 COO) 2 ishtirokida organik asosli halogen ionining bog'lanishi:

2R + N(C 2 H 5) 2 HCl+2HClO 4 +Hg(CH 3 COO) 2 ®

®HgCl 2 +2RN(C 2 H 5) 2 HClO 4 +2CH 3 COOH

5.2. Hg(CH 3 COO) 2 bo'lmaganda sirka angidridida titrlash, lekin sirka angidridida halogen ionining bog'lanishi reaksiyaga ko'ra sodir bo'ladi:

Cl - + HClO 4 +(CH 3 CO) 2 O®

ClO - 4 + CH 3 COOH+CH 3 COCl

mexanizmi

Cl - + ClO 4 - → ClO 4 - + Cl -

Usul birlashtirilgan, aniqlash molekulaning fiziologik qismidan foydalangan holda amalga oshiriladi. Suvda erimaydigan moddalar va juda zaif asoslar uchun ishlatilishi mumkin.

6) spektrofotometrik usullar

a) UV mintaqasida

l maksimal 292 nm (anestezin) Sol-etanol

285 nm 0,001 M HCI

298 nm (novokain) Sol-suv

290 nm Chap- 0,001 M HCI

280 nm (novokainamid) Sol-suv

227 nm va 310 nm (dikain) Sol - suv

b) novokain uchun - IQ spektri (MF).

v) rangli reaksiyalar bilan ko'rinadigan hududda. Bilan azo bo'yoq hosil bo'lish reaksiyalari n- benzokinon, Shiff asoslari, gidroksamik reaksiya.

d) ekstraksiya fotokolorimetrik usuli rangli birikma olish, uni organik erituvchida ajratib olish va optik zichlikni aniqlashga asoslangan.

Kislota bo'yoqlari ishlatiladi: metil apelsin, bromofenol ko'k.

Saqlash: B ro'yxati, dikain - A ro'yxati.

Dori, kimyoviy formula	Sinf	Ilova	Chiqarish shakli	Eslatma
Anestezin	efirlar	Og'riq qoldiruvchi, lokal behushlik	Tabletkalar, kukunlar, tashqi malhamlar, shamlar.	kukunlar, "Menovazin", "Amprovisol" tabletkalari - 0,3 g.	Mahalliy anestetik ta'sir, antiaritmik ta'sir, jarrohlik, stomatologiya
Bupivakain		Mahalliy og'riqsizlantirish	Kuchli va uzoq muddatli. 3-10 soat yoki undan ortiq ampulalar va shishalar 0,25% eritma
Ultrakain		Stomatologiyada anestetik ta'sir	1% va 2% har biri 1 ml + adrenalin stomatologiyada, mushak ichiga, teri ostiga

Dikain gidroxlorid (tetrakain gidroxlorid) ni aniqlash va miqdorini aniqlash

Haqiqiylik reaksiya tenglamalari

• A) Birlamchi aromatik aminokislotalarning almashtirilgan n-aminobenzoy kislota efirlarining umumiy reaksiyalari.
• - Natriy nitrit ta'sirida ikkilamchi aminlar nitrozo birikmalar hosil qiladi:

Diazoniy tuziga aromatik aminning kuchsiz kislotali eritmasini qo’shib ham azo bo’yoq olish mumkin.

Bu reaksiyalar aromatik aminlarni tahlil qilishning nitritometrik usulining asosini tashkil qiladi.

Kondensatsiya reaktsiyalari. Aromatik aminlar 2, 4-dinitroxlorbenzol, aldegidlar va boshqa moddalar bilan kondensatsiya reaksiyalariga kirishadi. Aminlarning aldegidlar bilan o'zaro ta'siri natijasida Shiff asoslari hosil bo'ladi - sariq yoki to'q sariq-sariq rangli birikmalar.

Qayerda R-BILAN 4 N 9

• - Galogenlanish reaksiyalari. O'zgartirish aminokislotalarga nisbatan orto va para pozitsiyalarida sodir bo'ladi. Bromlanish reaksiyasi natijasida oq yoki sariq cho`kmalar hosil bo`ladi va brom suvi rangsizlanadi.
• - Oksidlanish reaksiyalari. Turli oksidlovchi moddalar ta'sirida aromatik aminlar indofenol bo'yoqlarini hosil qiladi
• - aromatik nitro guruhiga reaktsiya.

Ishqor nitroguruhi bo'lgan birikmaga ta'sir qilganda, kislota tuzining hosil bo'lishi natijasida rang sariq, sariq-to'q sariq yoki qizil rangga aylanadi.

• - Eritmalardan tetrakain gidroxlorid kaliy yodid bilan vodorod yodid tuzi shaklida cho'ktiriladi.
• - ammoniy izotiosiyanat ta'sirida tetrakain izotiosiyanat cho'kadi, erish nuqtasi 130-132 ° S.
• - Tetrakain gidroxloridi, fosfor kislotasi muhitida qizdirilganda kaliy yodati bilan o'zaro ta'sirlashganda, 552 nm yorug'lik singishi maksimal bo'lgan binafsha rang oksidlanish mahsulotini hosil qiladi. Reaksiya sifat va miqdoriy aniqlash uchun xosdir.
• B) Tetrakain gidroxloridga xos reaksiyalar:

Tetrakain gidroxloridi konsentrlangan nitrat kislota bilan qizdirilgandan so'ng va qolgan kaliy gidroksid eritmasi qo'shilgandan so'ng, qon-qizil rangga ega bo'ladi. Reaksiya uning nitrlanishiga va keyinchalik kaliy soliortokinoid birikmasini hosil qilishga asoslangan.

Oq kristall kukun, hidsiz. Suvda va spirtda oson eriydi, xloroformda qiyin, efirda erimaydi.

Kvitansiya.

Novokainga o'xshash: anestezin esterifikatsiya orqali b-dimetilaminoetil efirga aylanadi.

n-aminobenzoy kislotasi va keyin alkillanadi.

Haqiqiylik.

1. Ishqoriy gidroliz reaksiyasi.

Kislotalanganda n-butilaminobenzoy kislotasining cho'kmasi cho'kadi, u ortiqcha xlorid kislotada eriydi.

2. Konsentrlangan nitrat kislota bilan reaksiya, preparatni HNO 3 (kons.) bilan qizdirilgach, bir necha tomchi tomiziladi. spirtli eritma kaustik kaliy, qon-qizil rang paydo bo'ladi.

3. R-I ammoniy tiosiyanat bilan - dikain tiosiyanat cho'kmasi hosil bo'lib, qayta kristallanish va quritishdan so'ng uning erish nuqtasi tekshiriladi.

Miqdori.

1. Kislota sovunlanishdan keyingi nitritometriya (SA).

2. Xloroform ishtirokida xlorid kislota bilan neytrallash.

Ilova.

Dikainning faolligi kokainga qaraganda 8-10 baravar kuchli, ammo u kokainga qaraganda ancha past dozalarda qo'llaniladi. Oftalmik va otorinolaringologik amaliyotda yuzaki behushlik uchun ishlatiladi.

Saqlash.

Ro'yxatga ko'ra A. Yaxshi yopilgan to'q sariq rangli shisha idishda.

Sulfanilamidlar.

Streptotsidum. Steptotsid.

Oq kristall kukun, hidsiz. Suvda ozgina eriydi, qaynoq suvda oson eriydi, suyultirilgan xlorid kislotada, ishqor eritmalarida va asetonda eriydi.

Ushbu guruhdagi dorilar eng kuchli deb topildi antibakterial vositalar. Sulfanilamidlarning mikroblarga qarshi ta'sir qilish mexanizmi raqobatdosh antagonizm nazariyasiga asoslanadi. Uning mohiyati: ko'plab patogen mikroorganizmlarning hayotiy faoliyatini ta'minlash uchun purin asoslarini o'z ichiga olgan o'sish omillari zarur. Ularning biosintezi inson tanasi to'qimalarida joylashgan para-aminobenzoy kislotasi asosidagi mikroorganizmlar tomonidan amalga oshiriladi. Sulfanilamidlar nafaqat strukturaviy, balki sferik jihatdan ham p-minobenzoy kislotasiga o'xshaydi. Shuning uchun sulfanilamidlar tana to'qimalariga kirganda (preparatni qabul qilishda) ular para-aminobenzoy kislotasini almashtiradilar. Moddalarning biosintezi sodir bo'ladi, bu farqlar tufayli kimyoviy tuzilishi mikroorganizmlarga qarshi bakteriostatik ta'sirga ega. Raqobatbardosh antagonizm nazariyasi sulfanilamidlarning optimal dozalarini asoslash imkonini berdi. Boshlang'ich (yuklash) dozalari keyingi bir martalik dozalardan ikki baravar yuqori bo'lishi kerak va qabul qilishda tanaffuslarga yo'l qo'yilmaydi.

Haqiqiylik.

1. Umumiy reaksiya – azo bo‘yoq hosil bo‘lishi:

2. Temir (III) xlorid - streptotsid ishtirokida vodorod periks bilan reaksiya binafsha rang hosil qiladi.

3. Piroliz - streptotsid ko'k-binafsha rangli eritma hosil qiladi va anilin va ammiak ajralib chiqadi.

4. Sulfamid oltingugurtni aniqlash.

Sulfamid oltingugurtni aniqlash uchun moddani konsentrlangan nitrat kislota bilan qaynatish orqali mineralizatsiya qilinadi.

Dikain(LN)Tetrakaingidroxlorid(KARVONSAROY)

2-dimetilaminoetil ester 4-butilaminobenzoy kislota gidroxloridi

p-butilaminobenzoy kislota gidroxloridining b-dimetilaminoetil efiri

Sintez olish

p-butilaminobenzoy kislotasini olish ( ma'ruzada emas):

p-butilaminobenzoy kislota xloridini tayyorlash:

dimetilaminoetanol bilan kondensatsiya:

Boshqa sintez varianti anestezindan:

anestezinning transesterifikatsiyasi:

butiraldegid (butanal) bilan kondensatsiya: asos

tiklanish:

Tavsif: oq kristall kukun, hidsiz. Suv va spirtda oson eriydi, xloroformda ozgina eriydi, efirda amalda erimaydi.

Haqiqiylik

1. FS UV spektri

2. FS IQ spektri

3. FSva GF XT°pl

Dikainning tuzilishi ikkilamchi aromatik aminokislota, ester guruhi va uchinchi darajali alifatik aminokislotalarni o'z ichiga oladi.

1. Ikkilamchi aromatik aminokislotalarga reaktsiyalar :

azo bo'yoq hosil bo'lish reaktsiyasisalbiy. Dikain o'z ichiga oladi ikkilamchi aromatik amino guruhi:

GF X Vitali-Morena reaktsiyasi Dikain ichkariga kirishga qodir elektrofil almashtirish reaktsiyasi, ayniqsa nitrat

metodologiyasi: Dikain kukuni namlanadi kons. azot kislotasi va suv hammomida quruqlikka bug'lanadi, esa Dikainning sariq nitro hosilasi hosil bo'ladi.

Keyin sovutilgan qoldiq ishlov beriladi kaliy gidroksidning spirtli eritmasi, kislota shaklidagi tuz hosil bo'ladi, quinoid tuzilishga ega (orto-xinoid birikmaning kaliy tuzi) va rangli qon qizil rangda:

GF X reaksiyaga kirishganda azotli asosning tuzi sifatida ammoniy tiosiyanat bilan tuz hosil qiladi - Dikain tiosiyanat - ma'lum bir erish nuqtasi (130-132) bo'lgan oq kristall cho'kma. O BILAN)

dikain ∙ HC1 + NH 4 SCN → dikain ∙ HSCN↓ + NH 4 CI

GF X xlorid ionlariga reaktsiya

Ester guruhining mavjudligini isbotlash uchun amalga oshirish mumkin dikainning ishqoriy gidrolizi :

Kislotalanganda HC1 ajralib chiqadi p-butilaminobenzoy kislotasi cho'kmasi, qaysi ortiqcha xlorid kislotada eriydi, va natriy nitritning keyingi ta'siri bilan ushbu kislotaning N-nitrozo hosilasining cho'kmasi cho'kadi:

Tozalik

GF X Umumiy tozalash darajasi - spirtli eritmaning shaffofligi va rangi, xloridlar, kislotalilik, sulfat kuli, quritish paytida vazn yo'qotish.

qabul qilinadi : sulfatlar, standart doirasidagi organik aralashmalar.

FSga ko'ra

begona jism (P- aminobenzoy kislotasi) TLC usuli bilan UV nurida aniqlangan "Silufrol 254" plitalarida

Mikrobiologik tozalik.

miqdoriy aniqlash

FS vaGF X – nitritometriya, Lekin chunki Dikain ikkilamchi aromatik amin bo'lib, uning xlorid kislotasi muhitida natriy nitrit bilan o'zaro ta'siri mahsulotidir. N-nitrozo hosilasi. Ichki indikator - neytral qizil yoki tropeolin 00.

MumkinHammasi guruhdagi boshqa dorilar uchun tavsiya etilgan boshqa miqdoriy aniqlash usullari.

Azotli asosga bog'langan xlorid kislota bilan

A) Alkalimetrik titrlash

Dikain ∙ HC1 + NaOH → Dikain ↓ + NaCl + H 2 O

asos

xloroformni (yoki spirt-xloroform aralashmasi) qo'shing, bu esa chiqarilgan asosni chiqaradi.

Indikator fenolftalein, suv qatlamining rangi kuzatiladi.

B) Argentometrik titrlash(Fayans versiyasi).

Ko'rsatkich - ko'k bromofenol, indikator qo'shilgandan keyin

eritma suyultirilgan sirka kislotasi bilan eritma sariq-yashil rangga kirguncha kislotalanadi.

Sariq-yashildan binafsha ranggacha titrlash:

Dikain ∙ HC1 + AgNO 3 → AgCl↓ + Dikain ∙ HNO 3

To'g'ridan-to'g'ri bromatometrik titrlash. Ko'rsatkich metil qizil; titrantning ortiqcha tomchisi bilan yo'q qilinganda, ekvivalent nuqtada rangi o'zgaradi.

Saqlash shartlari Ro'yxat A. Yaxshi yopiq idishda.

Ilova

Dikain kuchli lokal anestezik bo'lib, faolligi bo'yicha novokain va kokaindan sezilarli darajada ustundir. Biroq, uning toksikligi yuqori, shuning uchun uni ishlatish alohida ehtiyotkorlik talab qiladi. Qo'llash:

Olib tashlashda oftalmik va otolaringologik amaliyotda begona jismlar va jarrohlik aralashuvi

Halqum anesteziyasi uchun

Epidural behushlik uchun

Foydalanish yuqori toksiklik bilan cheklangan. Dikain 10 yoshgacha bo'lgan bolalar yoki zaiflashgan bemorlar uchun ishlatilmaydi.

Ushbu guruhda biz prokainamidni o'rganamiz. Uning farqi shundaki, u hosiladir amid para-aminobenzoy kislotasi emas, para-aminobenzoy kislotasi. Tuzilishdagi bu farq natijasida farmakologik ta'sirda farq bor. Novokainamid - antiaritmik dori.

Yalpi formula

C15H24N2O2

Tetrakain moddasining farmakologik guruhi

Nozologik tasnif (ICD-10)

CAS kodi

94-24-6

Tetrakain moddasining xususiyatlari

Ester guruhidan mahalliy anestezik. Tetrakain gidroxloridi oq kristall kukun, hidsiz. Suvda (1:10), spirtda (1:6), tuz va dekstroz eritmasida oson eriydi, xloroformda kam eriydi, efirda amalda erimaydi. rK a = 8.2. Molekulyar massa 300,83.

Farmakologiya

farmakologik ta'sir- lokal behushlik.

Sensor nerv uchlarini va o'tkazgichlarni bloklaydi; membranaga kirib boradi nerv hujayralari, ionlarning (ayniqsa, natriy) transmembran tashishini buzadi, markaziy asab tizimidagi impulslar oqimini kamaytiradi.

Ko'zning shilliq qavatiga qo'llanganda, u ta'sir qilmaydi ko'z ichi bosimi va turar joy, o'quvchilarni kengaytirmaydi. Qon tomirlarini kengaytiradi (adrenalin yoki boshqa adrenomimetika bilan kombinatsiyalash tavsiya etiladi). Anesteziya instilatsiyadan 2-5 minut o'tgach rivojlanadi va 15-20 minut davom etadi.

Shilliq pardalar orqali oson va to'liq so'riladi (so'rilish tezligi yuborish joyiga va dozaga bog'liq). Sababli yuqori tezlik so'rilishi, agar shilliq qavatlar shikastlangan bo'lsa, uni ishlatish mumkin emas. Plazma oqsillari bilan bog'lanish yuqori. 1-2 soat ichida xolinesteraza taʼsirida toʻliq gidrolizlanib, PABA va dietilaminoetanol hosil qiladi. U buyraklar va safro bilan chiqariladi va qisman jigar-ichak resirkulyatsiyasiga uchraydi.

Jarrohlikda tetrakain faqat subaraknoid (o'murtqa) behushlik (SUBA) uchun qo'llaniladi, agar amid lokal anestezikadan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa. Ta'sir qilish muddati 180 daqiqadan (1% li tetrakain eritmasini 10% glyukoza eritmasi bilan teng hajmda suyultirish natijasida olingan 0,5% giperbarik eritma) 270 minutgacha (0,5% gipobarik eritma 1% tetrakain eritmasini in'ektsiya uchun distillangan suv bilan suyultirish orqali olingan) teng miqdorda). Tetrakainning 1% eritmasini natriy xloridning 0,9% eritmasi yoki SUBA uchun suyuqlik bilan suyultirilganda izobarik eritma olinadi.

Tetrakain moddasini qo'llash

Oftalmologiya bo'limida qisqa muddatli operatsiyalar va manipulyatsiyalar uchun yuzaki behushlik (yuzaki begona jismlarni olib tashlash, ambulatoriya jarrohlik aralashuvlar, gonioskopiya, tonometriya va boshqalar diagnostika jarayonlari) va otorinolaringologik amaliyot; Amid lokal anestezikadan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda SUBA.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ester guruhining boshqa lokal anesteziklariga yoki PABA va uning hosilalariga), shilliq pardalarning shikastlanishi yoki yallig'lanishi, shu jumladan. epiteliya shikastlanishi yoki shox pardaning eroziyasi, bolalik(10 yilgacha).

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Istisno holatlarda, agar terapiyaning kutilayotgan ta'siri homila va yangi tug'ilgan chaqaloq uchun potentsial xavfdan oshsa, mumkin.

Tetrakain moddasining yon ta'siri

Mahalliy effektlar: shilliq qavatning tirnash xususiyati, allergik kontakt dermatit, qo'llash sohasida yonish hissi, shish va og'riq; da uzoq muddatli foydalanish oftalmologiyada - keratit, shox pardaning doimiy xiralashishi, ko'rish keskinligining yo'qolishi bilan shox pardada chandiqlar, sekinroq epitelizatsiya.

Tizim yon effektlar: siyanoz, markaziy asab tizimining qo'zg'alishi, ko'rishning buzilishi, aritmiya, anafilaktik shok.

O'zaro ta'sir

Antibakterial faollikni pasaytiradi sulfa preparatlari. Vazokonstriktorlar ta'sirni uzaytiradi va toksiklikni kamaytiradi. Xolinesterazni inhibe qiluvchi preparatlar (antimyastenik preparatlar, siklofosfamid, tiotepa va boshqalar) tetrakainning metabolizmini susaytiradi va uning toksikligini oshiradi. Antikoagulyantlar (dalteparin natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, warfarin) qon ketish xavfini oshiradi. Tetrakainni MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​inhibe qiluvchi dorilar bilan qo'llashda qon bosimini pasaytirish xavfi ortadi. Tetrakain mushak gevşetici ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Beta-blokerlar tetrakainning metabolizmini sekinlashtiradi, uning toksikligini oshiradi (jigar qon oqimining pasayishi).

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, qo'zg'alish, tashvish, mushaklarning titrashi, konvulsiyalar, nafas olish etishmovchiligi, kollaps, methemoglobinemiya, ko'ngil aynishi, qusish, koma, AV blokadasi.

Davolash: teri va shilliq pardalarni olib tashlash; nafas olish depressiyasi uchun - mexanik shamollatish va kislorodli terapiya, kollaps uchun - qon o'rnini bosuvchi moddalarni tomir ichiga yuborish (sho'r eritmalar, Gemodez, dekstran preparatlari), vazokonstriktorlarni qo'llash, konvulsiyalar uchun - diazepam yoki qisqa ta'sir qiluvchi barbituratlar (iv), methemoglobinemiya uchun - 1 -2 mg / kg metiltioninyum xlorid (metilen ko'k) IV yoki 100-200 mg askorbin kislotasi og'iz orqali.

Boshqaruv yo'llari

Mahalliy.

Tetrakain moddasi uchun ehtiyot choralari

Oftalmologiyada uzoq vaqt yoki tez-tez foydalanish tavsiya etilmaydi (shox pardaning shikastlanishi mumkin). Shuni yodda tutish kerakki, 2% dan ortiq tetrakainni o'z ichiga olgan eritmalar shox parda epiteliyasiga zarar etkazishi va kon'yunktiva tomirlarining sezilarli darajada kengayishiga olib kelishi mumkin.