Zamonaviy prokinetika (dorilar ro'yxati). Tserukal va Motilium prokinetikasidan klinik foydalanish yaxshiroq

Mahalliy gastroenterologik adabiyotlarda prokinetikaning umume'tirof etilgan yagona ro'yxati yo'q. Turli xil gastroenterologlar prokinetikani turli yo'nalishlarda ajratib ko'rsatishadi. Prokinetiklarning ko'pchiligini boshqa guruhlarga ham kiritish mumkin (antiemetik, antidiyareal va hatto antibiotiklar). Prokinetika guruhini tahlil qilish uchun "nazariy" (ilmiy) rejada, Rossiya bozorida dunyoda mavjud bo'lgan prokinetikaning ozgina qismi mavjudligi muhimdir. Biroq, amaliy tibbiyot uchun bu muhim emas. Bugungi kunda Rossiyada ro'yxatga olinmagan prokinetika taqiqlangan (masalan, AQShdagi FDA) yoki ruxsat etilganlardan afzal emas. Rossiyalik bemor uchun prokinetikaning faqat ikki turi qiziqish uyg'otadi: faol modda bilan domperidon (motilium, motilak va boshqalar) va faol modda bilan itoprid ().

Ilgari keng tarqalgan prokinetika (cerucal, raglan va boshqalar) juda ko'p yon ta'siri tufayli eskirgan deb hisoblanadi. Farmatsevtika xususiyatlariga metoklopramitga yaqin bo'lgan Bromopridum (bimaral) xuddi shu sabablarga ko'ra bir necha yil davomida Rossiya Federatsiyasida (AQShda taqiqlangan) sotilmadi. Ilgari istiqbolli deb hisoblangan sisaprid (koordinatalar va boshqalar) 2000 yilda AQSh va Rossiya Federatsiyasida taqiqlangan edi.

Prokinetikaning savdo nomlari

Domperidon (ATX kod A03FA03): Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passiks

faol moddasi itoprid gidroxloridi bo'lgan dori: (Ukraina farmatsevtika bozorida - astar)

faol modda bo'lgan dorilar (ATX kod A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid-akril, metoklopramid-moylangan, metoklopramid gidroxloridi, metoklopramid tabletkalari 0,01 g, perinorm, rlanlan, klan

sisapridning faol moddasi bo'lgan dorilar (ATX kod A03FA02): koordinat, peristil, prepulsid, sisap

bromopridning faol moddasi bo'lgan dori (ATX kod A03FA04): bimaral

aQShda sotiladigan Betanechol faol dori: Duvoid va Urecholin

Prokinetika - dopamin retseptorlari antagonistlari

Dopamin retseptorlarining antagonistlari D 2 -dopamin retseptorlarini blokirovka qiladi va shu bilan oshqozonning stimulyatorli motorli funktsiyasiga ega va antiemetik ta'sir ko'rsatadi.

D 2 dopamin retseptorlarining antagonistlariga quyidagilar kiradi: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimetramid. Itopride, shuningdek, D 2 dopamin retseptorlarining antagonistidir, ammo u shuningdek atsetaminoksinning inhibitori hisoblanadi va shuning uchun ko'pincha dopamin retseptorlari antagonistlari guruhida hisobga olinmaydi.

Cerucal va raglanning taniqli prokinetikasi (metoklopramidning faol moddasi), kamroq tanilgan bimaral (bromoprid) birinchi avlod prokinetikasiga tegishli.
Domperidon - bu ikkinchi avlod prokinetikasi va metoklopramiddan (va bromopriddan) farqli o'laroq, u qon-miya to'sig'iga kirmaydi va metoklopramidga xos bo'lgan ekstrapiramidal buzilishlarni keltirib chiqarmaydi: mushaklarning yuz spazmlari, trismus, tilning ritmik protrusioni, nutqning bulbar turi, spazm, spazm. tortikollis, opistotonus, mushaklarning gipertonikligi va boshqalar. Bundan tashqari, metoklopramiddan farqli o'laroq, domperidon parkinsonizmning sababi emas: giperkinez, mushaklarning qattiqligi. Domperidonni qabul qilganda, uyqusizlik, charchoq, charchoq, zaiflik, bosh og'rig'i, bezovtalik, tartibsizlik va qichishish kabi metoklopramidning nojo'ya ta'siri kamroq uchraydi va kamroq namoyon bo'ladi. shuning uchun domperidon metoklopramidga qaraganda prokinetikani afzal ko'radi .

Prokinetika - dopamin retseptorlari antagonistlari GERD, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarini, funktsional dispepsiya, qizilo'ngachning achalaziyasi, diabetik gastroparesis, operatsiyadan keyingi ichak parezi, safro yo'llari diskineziasi va yassi kasalliklarni davolashda qo'llaniladi.

Ushbu guruhdan olingan prokinetika, shuningdek, parhez buzilishi, yuqumli kasalliklar, homilador ayollarning erta toksikozi, buyrak va jigar kasalliklari, miyokard infarkti, bosh jarohati, behushlik, radiatsiya terapiyasi, endoskopiya va radiopaqu tadqiqotlaridan oldin qusishning oldini olish uchun ishlatiladi. Dopamin retseptorlari antagonistlari vestibulyar xususiyatga ko'ra qusish bilan harakat qilmaydi.

Farmakologik indeksga ko'ra, dopamin retseptorlarining prokinetika-antagonistlari "Oshqozon-ichak trakti stimulyatorlari, shu jumladan emetiklar" guruhiga kiradi. ATX bo'yicha - A03FA guruhiga "Oshqozon-ichak harakatining stimulyatorlari".

Asetilkolin agonistlari — ichak motorikasini stimulyatorlari

Ushbu guruhning dori-darmonlari ko'pincha prokinetikaga qisman tegishli, garchi ularning barchasi prokinetik xususiyatlarga ega. Rossiyada ushbu guruhning tayyorgarligi to'g'risida koordinat eng mashhurdir. Ammo uning faol moddasi bo'lgan sisaprid, xolinomimetik bo'lib, kengaytirilgan Q-T oraliq sindromining rivojlanishiga va natijada hayot uchun xavfli bo'lgan yurak ritmining buzilishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun, u o'z guruhidagi dorilar orasida eng yaxshi prokinetik xususiyatlarga ega bo'lsa ham, cisapride hozirda foydalanish uchun tavsiya etilmaydi undan foydalanish uchun mavjud ruxsatnomalar bekor qilinadi.

Ushbu guruh shuningdek quyidagilarni o'z ichiga oladi: ichki rivojlanishning M-xolinomimetikasi, atslidin (SSSRda foydalanish uchun tasdiqlangan), qaytariladigan xolinesteraza inhibitörleri (fiziostigmin, distigmin bromid, galantamin, neostigmin monosulfat, piridostigma bromidi), shuningdek sereretetid.

Prokinetika - motilin retseptorlari agonistlari

Mormilin gormoni oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakda ishlab chiqariladi, pastki qizilo'ngach sfinkterining bosimini oshirishga yordam beradi va antrumning bo'shatilishini rag'batlantiruvchi antrumning peristaltikasini oshiradi. Eritromitsin (shuningdek boshqa makrolidlar: azitromitsin, klaritromitsin, atilmotin, ikkinchisi AQShda yoki Rossiyada sotilishi tasdiqlanmagan), gastroduodenal migratsiya motor kompleksining fiziologik regulyatorining ta'sirini taqlid qilib, motilin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi. Eritromitsin kuchli peristaltik kasılmalarga olib kelishi mumkin, masalan, ko'chib yuruvchi vosita kompleksi, oshqozonni suyuq va qattiq oziq-ovqatdan bo'shatilishini tezlashtiradi, eritromitsin oshqozondan bir qator patologik sharoitlarda, xususan diabet kasalligi bilan kasallangan gastroparez bilan va progressiv tizimli skleroderma bilan og'rigan bemorlarda oshqozondan evakuatsiya tezligini oshiradi. proksimal yo'g'on ichakning tarkibi. Ammo, bu deyarli qizilo'ngachning harakatlanishiga ta'sir qilmaydi va shuning uchun GERDni davolashda ishlatilmaydi (Mayev I.V. va boshqalar). Ammo, bir oy yoki undan ko'proq vaqt davomida qabul qilinganida, eritromitsin yurak o'tkazuvchanligining buzilishi bilan bog'liq o'lim xavfini ikki baravar oshiradi va shuning uchun istiqbolli prokinetika deb hisoblanmaydi.

Quyidagi jadvalda asosiy prokinetikaning tavsiflari keltirilgan.

Faol modda	Savdo markalari	Ta'sir mexanizmi	Prokinetik ta'sir	Antiemetik ta'sir	Q-T oraliq kengaytmasi	Ekstrapiramidal ta'sir	Eslatma
	cerucal, raglan va boshqalar.	D 2 antagonisti 5-HT 4 agonist	talaffuz qilinadi	talaffuz qilinadi	sabab bo'lmaydi	tez-tez	eskirgan asbob (taqiqlanmagan)
bromoprid	bimaral	D 2 antagonisti 5-HT 4 agonist	talaffuz qilinadi	talaffuz qilinadi	sabab bo'lmaydi	tez-tez	rossiya Federatsiyasi va AQShda ruxsat etilmaydi
domperidon	motilium, motilak va boshqalar.	D 2 antagonisti	talaffuz qilinadi	mo''tadil	sabab bo'lmaydi	kamdan-kam	eng ko'p ishlatiladigan prokinetika
itoprid		D 2 antagonisti, atsetilkolin inhibitori	talaffuz qilinadi	mo''tadil	sabab bo'lmaydi	kamdan-kam	yangi, istiqbolli prokinetika
sisaprid	koordinata va boshqalar	5-HT 4 agonist	talaffuz qilinadi	mo''tadil	sabablari	har doim ham emas	aQSh va Rossiya Federatsiyasida taqiqlangan
tegaserod	fraktal, zelnorm	qisman 5-HT 4 agonist	ich qotishi bilan og'rigan ichak sindromini davolash uchun ishlatiladi				aQShda taqiqlangan (Rossiya Federatsiyasida sotilmaydi)

*) «taqiqlangan» so'zi, tartibga soluvchi organ tomonidan preparatni dastlab foydalanish uchun tasdiqlaganligini va keyinchalik ruxsatnomaning amal qilish muddati davomida uni muomaladan chiqarish to'g'risida ko'rsatma berganligini anglatadi. ... hozirgi paytda, amaliyotchilar oshqozon-ichak traktining turli qismlarining diskineziasini oqilona davolash uchun zamonaviy prokinetik dorilarning etarli arsenaliga ega.

Prokinetika - turli darajadagi va turli mexanizmlardan foydalangan holda oshqozon-ichak traktining qo'zg'aluvchan faolligini o'zgartiradigan va uning orqali oziq-ovqat bolasi tranzitini tezlashtiradigan farmakologik preparatlar.

Prokinetikaning samaradorligi to'g'risida dalillar olingan:

1. Ovqat hazm qilish tizimining motorli buzilishlari katta ahamiyatga ega bo'lgan oshqozon-ichak trakti kasalliklari (gastroezofagial reflyuks kasalligi, funktsional dispepsiya varianti sifatida postprandial xafagarchilik sindromi, antroduodenal koordinatsiyali peptik yara, idiopatik gastropareziya, funktsional ko'ngil aynish, funktsional konstipatsiya va shuningdek irritabiy ichak - kabızlık bo'lgan bir variant);

2. prokinetikani antiemetik sifatida qo'llash (masalan, ko'ngil aynishi va qusish bilan sitostatikani qo'llash);

3. Diabetik gastropareziya, bunda me'da bo'shatilishining kechikishi glyukoza so'rilishining o'zgaruvchanligiga ta'sir qiladi, bu glyukoza miqdorini nazorat qilishni qiyinlashtiradi va gastropareziyaning surunkali alomatlariga va glisemik nazoratning pastligiga olib kelishi mumkin; bu shuningdek boshqa etiologiyaning gastroparezisiga prokinetikani tayinlashni ham o'z ichiga olishi kerak.

Ta'sir mexanizmiga ko'ra, mavjud prokinetikani quyidagi guruhlarga bo'lish mumkin:

Dopamin retseptorlari blokerlari:
1.1. selektiv bo'lmagan (metoklopramid);
1.2. selektiv 1-avlod (domperidon);
1.3. selektiv 2-avlod (itoprid [Primer]);

2. 5-HT4 retseptorlarining agonistlari (tegaserod);

3. 5-HT3 retseptorlarining antagonistlari (undansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolid antibiotiklari, gormonal peptidlar (sandostatin, oktreotid) va opiat retseptorlari antagonistlari ham prokinetik xususiyatlarga ega.

Ushbu dorilarning ba'zilari bir necha o'n yillar davomida ishlatilgan, boshqalari esa faqat farmatsevtika bozorida paydo bo'lgan. Faqatgina farmakologik imkoniyatlari o'rganilayotgan dorilar mavjud. Eng ko'p o'rganilgan va hozirda keng tarqalgan prokinetiklar tanlab olinmaydigan va tanlab olinadigan dopamin retseptorlari blokerlari bo'lib, ular turli darajada butun oshqozon-ichak traktining harakatlanishini kuchaytirishi mumkin. Makrolid antibiotikli eritromitsin motilin retseptorlarining agonisti sifatida prokinetik ta'sirga ega. Ammo, prokinetika kabi, eritromitsin o'zining terapevtik nişasini topishi dargumon va bu erda gap nafaqat preparatning antibakterial ta'siri. Uzoq muddatli (bir oy yoki undan ko'p) foydalanish bilan eritromitsin yurak etishmovchiligining buzilishi bilan bog'liq o'lim xavfini 2 baravar oshiradi. Motilin retseptorlari agonistlari. Polipeptid gormoni motilin distal oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakda ishlab chiqariladi, pastki qizilo'ngach sfinkterining bosimini oshirishga yordam beradi va me'da bo'shlig'ini bo'shatishni rag'batlantiruvchi antrumning peristaltik kasılmalarının amplitudasini oshiradi. Atilmotindan uzoq muddatli foydalanish samaradorligi va xavfsizligini o'rganish, shuningdek yangi motilin agonist agentlarini yaratish bo'yicha tadqiqotlar davom etmoqda. Shunday qilib, prokinetika ushbu kichik guruhining istiqbolli vositalaridan biri sifatida me'da shilliq qavati tomonidan chiqariladigan neyohumoral neyrotransmitter - grelinning ta'siri o'rganiladi. Grelin ovqat hazm qilish trakti harakatining fiziologik stimulyatorlariga tegishli va tarkibiy motilin bilan bog'liq, diabetik va idiopatik gastroparesis bilan og'rigan bemorlarda oshqozon tarkibini evakuatsiya qilishni normallashtirish bilan prokinetik ta'sirga ega.

Metoklopramid - uning kimyoviy tuzilishida u bir nechta prokinetik mexanizmlarga ega bo'lgan benzamidlarning kichik bir turiga kiradi: 5-gidroksitriptamin (NT) ning 4 retseptorlariga agonizmi, 2-turdagi retseptorlarning markaziy va periferik dopamin (D) antagonizmi, shuningdek ovqat hazm qilish silliq mushaklarining qisqarishini to'g'ridan-to'g'ri rag'batlantirish. naycha. Metoklopramid gastroenterologiyada ancha vaqtdan beri ishlatilgan. Uni qo'llash tajribasi shuni ko'rsatdiki, metoklopramidning prokinetik xususiyatlari (pastki qizilo'ngach sfinkterining tonusi oshishi, motor faolligi oshishi, oshqozon bo'shatilishi va ingichka va ingichka ichak orqali tranzit), afsuski, uning yoqimsiz markaziy ta'siri bilan birlashadi. Buning sababi, metoklopramit qon-miya to'sig'ini kesib o'tadi va ekstrapiramidal kasalliklar, bosh aylanishi, uyquchanlik va letargiya, shuningdek galaktoreya, giperprolaktinemiya, jinekomastiya, hayz ko'rishning buzilishi kabi jiddiy yon ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Odatda, metoklopramid kattalarga ovqatdan oldin kuniga 3 marta 5-10 mg dan buyuriladi; in / m yoki in / in - 10 mg; Maksimal bir martalik doza 20 mg, maksimal sutkalik doza 60 mg (qabul qilishning barcha yo'nalishlari uchun). Yuqorida aytib o'tilgan kamchiliklar tufayli, yangi avlod dori vositalari bilan bog'liq bo'lgan dopamin retseptorlarini blokirovka qiluvchi dorilar - selektiv dopamin retseptorlari blokerlari ishlab chiqilgan.

Domperidon - 1-avlodni tanlab tayyorlash. Bu markaziy va periferik asab tizimidagi D2 retseptorlarini to'sib qo'yadigan periferik ta'sir qiluvchi selektiv dopamin antagonistidir. Ammo, metoklopramiddan farqli o'laroq, u deyarli qon-miya to'sig'iga kirmaydi va shuning uchun markaziy asab tizimidan istalmagan yon ta'sirga ega emas. Domperidonning farmakodinamik ta'siri uning oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak devorida lokalizatsiya qilingan periferik dopamin retseptorlariga to'sqinlik qiladigan ta'siri bilan bog'liq. Domperidon oshqozonning o'z-o'zidan faolligini oshiradi, pastki qizilo'ngach sfinkterining bosimini oshiradi va qizilo'ngach va antrumning harakatlanishini faollashtiradi. Preparat o'n ikki barmoqli ichakning qisqarish chastotasini, amplitudasini va davomiyligini oshiradi va oziq-ovqat massalarining ingichka ichak orqali o'tishini kamaytiradi. Preparat ularda o'ziga xos retseptorlari yo'qligi sababli oshqozon-ichak traktining boshqa qismlariga ta'sir qilmaydi. Bundan tashqari, preparat qandli diabet, tizimli skleroderma fonida, shuningdek, oshqozonda operatsiyadan keyin yuzaga kelgan ikkilamchi gastropararezi bo'lgan bemorlarni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Odatda, domperidon ovqatdan 20 daqiqa oldin kuniga 3-4 marta 10 mg dozada buyuriladi. Qo'llash paytida yon ta'siri (odatda bosh og'rig'i, umumiy zaiflik) kam uchraydi, ekstrapiramidal kasalliklar va endokrin ta'sirlar faqat alohida holatlarda uchraydi, bu esa uni uzoq vaqt (28-48 kun) ishlatishga imkon beradi. Domperidon samarali va xavfsiz prokinetika sifatida klinik amaliyotda keng qo'llaniladi. Dori-darmonlarni qabul qilishning qat'iy talablariga ega bo'lgan mamlakatlarda ham ushbu dori odatda sotuvda,

Itoprida gidroxloridi Bu bir vaqtning o'zida dopamin retseptorlarining antagonisti va asetilkolinesteraza blokeridir. Ikkala harakat mexanizmi tufayli itoprid pastki qizilo'ngach sfinkterining ohangiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, oshqozonning motor-evakuatsiya funktsiyasini yaxshilaydi, o'n ikki barmoqli ichakning reflyuksini yo'q qiladi va o't pufagining ohangini oshiradi. Bundan tashqari, preparat ingichka va ingichka ichaklarning motor faolligini va mushaklarning ohangini oshiradi, bu esa ich qotishi ustunlik qiladigan irritabiy ichak sindromi (IBS) bilan, ayniqsa funktsional dispepsiya bilan IBS kombinatsiyasi bilan mumkin. Itopridning dispepsiya va IBSdagi samaradorligi klinik tadkikotlarda ko'rsatildi. Ikkala harakat mexanizmi itopridning (Primer) pastki qizilo'ngach sfinkterining ohangiga ijobiy ta'sirini tushuntiradi. Shunday qilib, antisekretor dorilar bilan bir qatorda, itoprid, domperidondan farqli o'laroq, qizilo'ngachning harakatlanishiga bevosita ta'sir ko'rsatadigan dori sifatida GERD uchun buyurilishi mumkin. Domperidon bilan solishtirganda, itoprid qattiq va suyuq oziq-ovqatga nisbatan oshqozonning motor-evakuatsiya funktsiyasiga aniqroq ta'sir qiladi, antrumning kontraktil funktsiyasini yaxshilaydi va shuning uchun o'n ikki barmoqli ichakni qayta tiklashda faolroqdir. Bundan tashqari, preparat antigenetik ta'sirga ega, bu trigger zonasining D2-dopamin ximoretseptorlari bilan o'zaro ta'siri natijasida amalga oshiriladi. Agar ich qotishi ustunlik qiladigan IBS bo'lsa, unda itopritni laksatiflar bilan birga qo'llash mumkin, chunki u ichakning ohangini oshiradi, ingichka va ingichka ichak tranzitini tezlashtiradi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun itoprid (Primer) kuniga 3 marta ovqatdan 15-30 daqiqa oldin 1 tabletkadan (50 mg) buyuriladi. O'rtacha sutkalik doza 150 mg. Maksimal sutkalik doza 1200 mg dan oshmasligi kerak. Tavsiya etilgan davolash kursi 2-3 hafta.

Tegaserod - qisman 5-HT4 agonist, u hatto eksperimental tadqiqotlarda ham oshqozon-ichak trakti faoliyatini yaxshilash va visseral sezuvchanlikni pasaytirish qobiliyatini namoyish etdi. Kabızlığı ustun bo'lgan IBS bo'lgan bemorlarda nazorat qilingan sinovlarda, tegaserod, platsebo bilan solishtirganda, uning muhim klinik ustunligini ko'rsatdi. Ko'pincha ich qotishi ko'p bo'lgan IBS bilan og'rigan bemorlarda tegaserod ingichka ichak va proksimal ichak harakatini kuchaytiradi, qorin bo'shlig'idagi noqulaylikni kamaytiradi va najasning chastotasi va izchilligini normallantiradi. Kuniga 2 marta 2-6 mg dan foydalaniladi. Tegaserod kardiotoksiklikka ega emas, qon bosimi, yurak urish tezligi, QT oralig'i, hatto dozani 100 mg gacha oshirganda ham. Hozirgi kunda tegaserod ich qotishi bilan IBSni davolashda eng samarali dori hisoblanadi.

5-HT3 retseptorlari antagonistlari. Metoklopramid (va sisaprit) 5 HT3 retseptorlari faolligini inhibe qilish va 5 HT4 retseptorlarini rag'batlantirish xususiyatiga ega ekanligi aniqlangandan so'ng, ularning prokinetik ta'siri hech bo'lmaganda qisman bu ta'sirlar bilan bog'liq ekanligi aniqlandi. Ushbu kontseptsiya ishlab chiqilgan va tez orada keng miqyosli tadqiqotlar boshqa 5-HT3 retseptorlari antagonistlarini o'rganishni boshlagan, ular dopamin retseptorlari antagonistlari bo'lmaydi va shu bilan birga prokinetik faollikka ega. Serotoninning biologik ta'siri (5-gidroksitriptamin, 5-HT) uning maxsus retseptorlari bilan o'zaro ta'siri tufayli yuzaga keladi: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Serotonin retseptorlarining birinchi modulyatorlaridan biri bu uzoq vaqt davomida qizilo'ngachning pastki fosfon bosimini oshiruvchi tropisetron preparati. 5-HT3 retseptorlarining antagonistlari (ondasetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) oshqozondan ovqatni evakuatsiya qilishni tezlashtiradi. Yo'g'on ichakda 5-HT3 retseptorlari antagonistlari tarkibning o'tish vaqtini oshiradi, ovqatni qabul qilishda gastrokolitik reaktsiyaning tonik tarkibiy qismini kamaytiradi va karsinoid diareya bilan og'rigan bemorlarda yo'g'on ichak ohangini normallashtiradi. Klinik jihatdan 5-HT3 retseptorlari antagonistlari dominant diareya bilan irritabiy ichak sindromi bo'lgan bemorlarni davolashda samarali hisoblanadi. 5-HT4 retseptorlari xolinergik interneuronlar va motorli neyronlarning nerv uchlarida lokalizatsiya qilinadi. Ularning stimulyatsiyasi, shuningdek, atsetilxolin chiqarilishining ko'payishi va prokinetik ta'sir bilan birga keladi. Shunday qilib, 5-HT retseptorlari bilan ta'sir o'tkazadigan dorilarning mumkin bo'lgan ta'sir mexanizmi 5-HT3 retseptorlari blokadasi yoki qo'shma ta'sirni o'z ichiga oladi. Birlashtirilgan harakatlarning misoli sifatida, bir tomondan, 5-HT4 retseptorlarining agonisti bo'lgan, boshqa tomondan, 5HT3 retseptorlarining antagonisti bo'lgan sisapridni (koordinatax) keltirish mumkin.

Hozirgi vaqtda shifokorlarga murojaat qilishning keng tarqalgan sababi ovqat hazm qilish tizimidagi muammolar. Deyarli ularning har biri buzilgan vosita funktsiyasi bilan ajralib turadi. Ammo ular o'zlarini ovqat hazm qilish tizimi bilan bog'liq bo'lmagan kasallik alomatlari sifatida namoyon qilishlari mumkin. Qanday bo'lmasin, siz prokinetika guruhining dorilarisiz qilolmaysiz. Ushbu guruhdagi dorilar ro'yxati cheklovchi doiraga ega emas. Shuning uchun har bir shifokor kasallikning rivojlanishiga qarab o'zlarining dorilarini tanlaydi. Keyinchalik, prokinetika nima ekanligini batafsilroq ko'rib chiqamiz, ko'pincha davolanish uchun ishlatiladigan yangi avlod dorilarining ro'yxati.

Prokinetika: Umumiy tavsif

Ichak traktining motor faolligini o'zgartiradigan, oziq-ovqat mahsulotlarini tashish va bo'shatish jarayonini tezlashtiradigan dorilar aynan shu guruhga tegishli.

Yuqorida aytib o'tilganidek, gastroenterologik adabiyotlarda ushbu dorilarning yagona ro'yxati mavjud emas. Har bir shifokor bu erda uning dorilar ro'yxatini o'z ichiga oladi. Shuningdek, ular boshqa guruhlarning dori-darmonlari, masalan, antiemetik, antidiyareal, shuningdek, makrolid guruhining ba'zi antibiotiklari, gormonal peptidlarni o'z ichiga olishi mumkin. Birinchidan, ushbu dorilar guruhining farmakologik ta'siri nimada ekanligini bilib oling.

Prokinetika harakati

Birinchidan, ular ovqat hazm qilish traktining harakatlanishini faollashtiradi, shuningdek antiemetik ta'sir ko'rsatadi. Bunday dorilar oshqozon va ichaklarning bo'shatilishini tezlashtiradi, oshqozon-ichak traktining mushaklarning ohangini yaxshilaydi va pilorik va qizilo'ngach reflyuksiyasini inhibe qiladi. Prokinetika monoterapiya yoki boshqa dorilar bilan birgalikda buyuriladi. Harakatlar printsipiga ko'ra ularni bir necha turga bo'lish mumkin.

Prokinetika turlari

Oshqozon-ichak traktining turli qismlariga ta'sir qilish printsipi prokinetika kabi dorilar uchun farq qiladi. Dori vositalari ro'yxatini quyidagi turlarga bo'lish kerak.

Dopamin retseptorlari blokerlari:

Selektiv 1 va 2 avlod.
Tanlanmagan.

2. 5-HT3 retseptorlarining antagonistlari.

3. 5-HT3 retseptorlarining agonistlari.

Va endi bu guruhlar haqida ko'proq.

Dopamin retseptorlari blokerlari

Ushbu guruhning tayyorgarligi tanlab olinadigan va tanlamaydiganlarga bo'linadi. Ularning harakati shundaki, ular motorni qo'zg'atadi va antiemetik xususiyatlarga ega. Bu prokinetika nima? Dori vositalari ro'yxati quyidagicha:

"Metoklopramid."
Bromoprid.
Domperidon.
"Dimetpramid."

Asosiy faol modda metoklopramid bo'lib, u uzoq vaqt davomida ishlatilgan. Harakat quyidagicha:

Pastki qizilo'ngach sfinkterining faolligi.
Bo'sh oshqozonning tezlashishi.
Ingichka va ingichka ichak orqali oziq-ovqat tarqalish tezligining oshishi.

Ammo, tanlamaydigan dorilar jiddiy yon ta'sirga olib kelishi mumkin.

Keng tarqalgan birinchi avlod prokinetikasi mavjud. Dori vositalari ro'yxati:

"Tserukal."

"Raglan".
Perinorm.
"Tseruglan."

Kamchiliklardan biri kattalar va bolalarda parkinsonizmning belgilari va alomatlarini, ayollarda hayz ko'rishning buzilishini keltirib chiqarishi.

Ikkinchi avlod selektiv dorilariga domperidon faol moddasi bo'lgan dorilar kiradi. Ushbu dorilar jiddiy salbiy reaktsiyalarga olib kelmaydi, ammo boshqalar paydo bo'lishi mumkin:

Uyquchanlik.
Zaiflik.
Anksiyete.
Bosh og'rig'i.

Shu sababli, faol modda domperidon bo'lgan dorilar eng yaxshi prokinetika hisoblanadi. Dori vositalari ro'yxati:

Motilium.
Domidon.
"Motinorm."
"Motoriks".
"Gastropom."

Yangi avlodning prokinetikasi

Ikkinchi avlod selektiv prokinetikasiga itoprid gidroxloridi faol moddasi bo'lgan dorilar kiradi. Bunday mablag'lar ajoyib terapevtik effekt va yon ta'siri yo'qligi tufayli uzoq muddat foydalanish bilan ham tanilgan. Ko'pincha shifokorlar buyuradilar:

Itomed.
"Ganatom."
Itoprid.

Buni itoprid gidroxloridining ijobiy xususiyatlari bilan izohlash mumkin:

Oshqozonning motor va evakuatsiya funktsiyasini takomillashtirish.
O't pufagi faolligining oshishi.
Katta va ingichka ichaklarning dinamikasi va mushak tonusining ortishi.
Yo'q qilish uchun yordam

Ichak prokinetikasi

Bularga prokinetika - 5-HT3 retseptorlarining agonistlari kiradi. Faol modda - tegaserod. Katta va ingichka ichaklarning motor va evakuatsiya funktsiyalariga ijobiy ta'sir qiladi. Axlatni normallashtirishga yordam beradi, bezovta qilingan ichak alomatlarini kamaytiradi.

Bu bosimning oshishiga olib kelmaydi, yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi. Ammo etarli miqdordagi yon ta'siri mavjud. Qon tomir, angina pektorisi va angina hujumining rivojlanishi xavfi bir necha baravar yuqori. Hozirgi vaqtda ushbu faol modda bilan tayyorgarlik bizning mamlakatimizda va bir qator boshqa mamlakatlarda keyingi tadqiqotlar uchun to'xtatilmoqda. Bularga quyidagi prokinetika (dorilar ro'yxati) kiradi:

"Tegaserod."
Zelmak.
Fraktal

5-HT3 retseptorlari antagonistlari

Ushbu guruhning prokinetikasi ko'ngil aynish va qusishni davolash va oldini olish uchun javob beradi. Ularni qabul qilishda ovqat oshqozonda qoladigan vaqt kamayadi, ichak orqali oziq-ovqat tranziti tezligi oshadi, katta ichakning ohangi normallashadi.

Asetilkolinning ajralishi kuzatiladi va oshqozon-ichak traktining motor funktsiyasi yaxshilanadi. Hozirgi kunda zamonaviy prokinetika bemorlar va shifokorlar orasida katta talabga ega. Yangi avlod dori vositalari ro'yxati:

Tropisetron.
Piyoz.
Ondasetron.
Silansetron.

Shuni ta'kidlash kerakki, 5-HT3 retseptorlarining antagonistlari, agar qusish apomorfindan kelib chiqsa, terapevtik ta'sir ko'rsatmaydi.

Ushbu dorilar juda yaxshi muhosaba qilinadi, ammo ular yon ta'sirga ega:

Bosh og'rig'i.
Kabızlık.
Issiq yonadi.
Issiqlik hissi.

Ushbu dorilarning yana bir ijobiy tomoni shundaki, ular tinchlantiruvchi ta'sirga ega emaslar, boshqa dorilar bilan ta'sir qilmaydilar, endokrin o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydilar va vosita faoliyatini buzmaydilar.

Qanday kasalliklar buyuriladi

Yuqorida aytib o'tilganidek, prokinetika monoterapiya yoki antibiotiklar bilan birgalikda qo'llaniladi. Shifokorlar prokinetikani tayinlash davolanish samaradorligini bir necha bor oshiradigan kasalliklar mavjudligini bilishadi. Bu guruh o'z ichiga quyidagilarni oladi:

Dvigatel faoliyati buzilgan ovqat hazm qilish tizimining buzilishi.
Gastroezofagial reflyuks kasalligi.
Oshqozon yarasi (o'n ikki barmoqli ichak).
Idiopatik gastroparesis.
Kusish
Kabızlık
Diabetik gastroparez.
Yassilik.
Giyohvand va radioterapiya, infektsiya, funktsional buzilish, noto'g'ri ovqatlanish natijasida kelib chiqqan ko'ngil aynish.
Dispepsiya.
Bilyar diskineziya.

Kim olinmasligi kerak

Prokinetika guruhini tayyorlashda kontrendikatsiyalar mavjud:

Faol moddaga yuqori sezuvchanlik.
Oshqozon yoki ichakdan qon ketish.
yoki ichak.
Ichak tutilishi.
O'tkir jigar etishmovchiligi, buyrak funktsiyasining buzilishi.

Homilador va emizikli onalar

Homiladorlik paytida dorilarni qabul qilish haqida bir necha so'z aytmoqchiman. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, prokinetiklar ko'krak sutiga kirish qobiliyatiga ega, shuning uchun bunday dorilar bilan davolanish davrida emizishni davom ettirish kerak emas.

Homiladorlikning birinchi trimestrida ayollar ko'pincha qusish va ko'ngil aynishni boshdan kechirishadi. Bunday holda, prokinetika kabi dorilarni buyurish mumkin. Homilador ayollar uchun dorilar ro'yxatiga faqat homilador ayol va homila hayotiga xavf tug'dirmaydigan dorilar kiradi.

Uning foydasi barcha mumkin bo'lgan xavflardan oshib ketishi kerak. Ushbu guruhdan faol moddalar metoklopromidi bo'lgan prokinetikani faqat shifokor ko'rsatmasiga binoan foydalanish mumkin. Homiladorlikning keyingi uch oyligida prokinetika buyurilmaydi.

Hozirgi vaqtda homiladorlik davrida ushbu guruhning dori-darmonlari nojo'ya ta'sirlarning ko'pligi sababli belgilanmaydi.

Bolalar uchun prokinetika

Prokinetikani bolalarda faol metoklopramid bilan qo'llang, ayniqsa ehtiyot bo'lish kerak, chunki diskinetik sindrom xavfi mavjud. Bolaning vazniga qarab buyuriladi.

Agar pediatr prokinetikani buyursa, Motilium ko'pincha ushbu ro'yxatda bo'ladi. U yaxshi bag'rikenglikka ega va ko'plab ijobiy sharhlarga ega. Ammo boshqa prokinetiklar buyurilishi mumkin. Bolalar uchun dorilar ro'yxati quyidagi nomlarni o'z ichiga olishi mumkin:

Domperidon.
"Metoklopromid."

Shuni ta'kidlash kerakki, 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun "Motilium" preparati suspenziya shaklida qo'llanilishi tavsiya etiladi. Dori, har 10 kg vazn uchun 2,5 ml miqdorida, bolaning vazniga qarab belgilanadi. Agar kerak bo'lsa, dozani ko'paytirish mumkin, ammo faqat bir yoshdan oshgan chaqaloqlar uchun. Bundan tashqari, preparat lozogen shaklida mavjud.

Bolalar uchun prokinetika, agar bolada bo'lsa:

Kusish
Bulantı.
Ezofagit.
Ovqatni sekin hazm qilish.
Dispeptik alomatlar.
Tez-tez tupurish.
Gastroezofagial reflyuks.
Oshqozon-ichak traktining harakatlanishini buzish.

Shuni ta'kidlash kerakki, hayotning birinchi oylarida bolaning tanasi va uning barcha funktsiyalari juda rivojlanmagan, shuning uchun barcha dorilar shifokorning qattiq nazorati va nazorati ostida olinishi kerak. Dozani oshirib yuborish holatlarida prokinetika chaqaloqlarda va yosh bolalarda nevrologik yon ta'sirga olib kelishi mumkin.

Ovqat hazm qilishni yaxshilaydigan va ichakda gaz hosil bo'lishini kamaytiradigan o'simlik preparati chaqaloqlarning ota-onalari orasida juda mashhur. Bu Plantex arpabodiyon mevalariga asoslangan konsentrat.

O'simlik prokinetikasi haqida bir necha so'z aytishga arziydi.

Tabiiy yordamchilar

Dunyo shunday tuzilganki, har qanday kasallikni davolash har qanday o'simlikda bo'lishi mumkin, shunchaki qaysi birida bo'lishini bilishingiz kerak. Shunday qilib, oshqozon-ichak traktining motor funktsiyasini rag'batlantiradigan o'simlik prokinetikasi ma'lum. Ulardan ba'zilari:

Oddiy arpabodiyon.
Dori-darmon kamomili
Elderberry qora.
Dereotu.
Oregano.
Motherwort.
Dandelion.
Melissa.
Botqoq botqoq.
Plantain katta.
Qovoq piyozi.

Oshqozon-ichak traktining harakatlanishini yaxshilashga yordam beradigan o'simliklar ro'yxati ko'plab floraning boshqa vakillarini o'z ichiga oladi. Shuni ham yodda tutish kerakki, ba'zi sabzavotlar va mevalar shunga o'xshash ta'sir ko'rsatadi:

Shved.
Qovun.
Karam.
Sabzi.
Pancar.
Qovoq.
Lingonberry.
Uzum

Agar siz ulardan tayyorlangan yangi sharbatlarni olsangiz, ushbu sabzavotlardagi prokinetikaning xususiyatlari juda yaxshi namoyon bo'ladi.

Shuni ta'kidlash kerakki, kasalliklarning kuchayishi davrida va shifokor bilan maslahatlashmasdan dori-darmonlarni o'simlik dorilar bilan almashtirish mumkin emas.

Yon effektlar

Yangi avlod prokinetikasi birinchi darajali metoklopramid faol moddasi bo'lgan dorilarga qaraganda yon ta'sirga ega emasligi juda muhimdir. Ammo, eng yangi dorilar yon ta'sirga ega:

Bosh og'rig'i.
Giperaktivlik.
Quruq og'iz, tashnalik.
Oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmi.
Urticaria, toshma, qichishish.
Giperprolaktinemiya
Bolalarda ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lishi mumkin.

Preparatni qabul qilish to'xtatilgandan so'ng, yon ta'siri butunlay yo'qoladi.

Agar shifokor prokinetikani buyursa, dorilar ro'yxatiga turli xil nomlarga ega bo'lgan, ammo bitta faol faol modda bo'lgan bir nechta dorilar kiritilishi mumkin. Bunday holda, yon ta'siri bir xil bo'ladi.

Prokinetikani qo'llash xususiyatlari

Jigar etishmovchiligi bo'lgan va buyrak faoliyati yomon bo'lgan odamlarga prokinetikani juda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bunday bemorlar shifokorning qattiq nazorati ostida bo'lishi kerak.

Prokinetikani uzoq muddat qo'llash bilan bemorlar o'z shifokorlariga tez-tez tashrif buyurishlari kerak. Ehtiyotkorlik bilan yosh bolalarda prokinetikani qo'llang, ayniqsa bir yilgacha.

Ushbu guruhdan keksa bemorlarga dorilarni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak.

Prokinetikani davolashda siz ko'proq e'tibor va tezkor reaktsiyani talab qiladigan ish bilan shug'ullanmasligingiz kerak.

Qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak. Sizning sog'lig'ingiz bunga bog'liq. Shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan, dorivor preparatni uning o'simlik hamkasbi bilan almashtirish kerak emas.

Motiliumning antiemetik ta'siri gastrokinetik ta'sir va gijjalar markazining trigger zonasi ximoretseptorlari blokadasi tufayli yuzaga keladi. Motilium rivojlanishning oldini oladi yoki qusish va ko'ngil aynish kuchini kamaytiradi.

Yutib bo'lgandan keyin motili oshqozon-ichak traktida tez so'riladi. Oshqozon sharbatining oziq-ovqat yoki kamaytirilgan kislotaligi sekinlashadi va so'rilishini kamaytiradi. Qondagi maksimal konsentratsiyaga 0,5-1 soatdan keyin erishiladi. Oz miqdordagi motiliy ona sutida uchraydi. U ichak va jigar devorlarida gidroksidomperidon va 2,3-dihidro-2-okso-1-H-benzimidazol-1-propion kislotasini hosil qilish bilan intensiv metabolizmdan o'tadi. Bir martalik dozadan keyin yarim himoya qilish muddati 7 soatni tashkil qiladi va surunkali buyrak etishmovchiligi bilan ko'payadi. 31% buyraklar orqali chiqariladi, shundan 1% o'zgarmagan va 66% ichak orqali (o'zgarishsiz 10%). Jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda domperidon to'planishi mumkin.

Motilium II avlod prokinetikasiga tegishli va 1-avlod prokinetiklaridan farqli o'laroq: serucal, raglan va boshqalar (faol metoklopramid moddasi) qon-miya to'sig'i (BBB) \u200b\u200borqali yomon kirib boradi. Shuning uchun motilium ekstrapiramidal kasalliklarni keltirib chiqarmaydi: yuz mushaklarining spazmlari, trizmalar, tilning protruziyasi, nutqning bulbar turi, ortiqcha mushaklarning spazmlari, spastik tortikollis, opistotonus, mushaklarning gipertonikligi va boshqalar. Motilium parkinsonizmga olib kelmaydi: giperkinez, mushaklarning qattiqligi. Cerucal va raglanga qaraganda kamroq tez-tez va kamroq darajada motilium uyquchanlik, charchoq, charchoq, zaiflik, bosh og'rig'i, bezovtalik, tartibsizlik va qichishish kabi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi.

» Prokinetika - misollar, xususiyatlar

Diqqat: ma'lumot o'z-o'zini davolash uchun mo'ljallanmagan. Biz sizning holatingizda uning aniqligi, ishonchliligi va dolzarbligiga kafolat bermaymiz (biz bunga intilamiz). Davolash maxsus shifokor tomonidan belgilanishi kerak.

Oshqozon-ichak traktining motorli evakuatsiya kasalliklari bilan birga kelmaydigan bunday kasallikni eslash qiyin.

Ba'zan ular asosiy patogenetik omil (GERD, DZHVP bilan), ba'zan esa surunkali kasallikning tabiiy oqibati.

Dizomotor kasalliklarning spektri keng, ammo ularni tuzatish usullari xilma-xillikda farq qilmaydi. Ilgari ushbu terapevtik muammoni hal qilish uchun ishlatilgan ko'plab prokinetika endi eskirgan yoki eskirgan deb hisoblanadi.

Guruhli dorilar va ularning yon ta'siri

Prokinetika "oshqozon-ichak traktining qo'zg'aluvchan faolligini o'zgartiradi va oziq-ovqat bolasi orqali tranzitni tezlashtiradi" (1).

Ko'pincha ular uchta faol moddalar asosida ishlab chiqariladi - planshetning chap ustuniga qarang.

Faol komponent	Dori vositalarining nomlari	Baho
Domperidon	Domperidon, Motilak, Motilium, Motonium, Domstal, DOMET	Guruhning eng keng tarqalgan dorilari.
Metoklopramid