Proton pompasi inhibitörlerinin nomlari. Proton pompasi inhibitörleri va oshqozon uchun blokerlar. Proton pompasi ingibitorlarini solishtirish

Ovqat hazm qilish tizimining buzilishi, oshqozonda kislotalilik kuchayganda, ko'p odamlarda paydo bo'ladi. Bunday paytlarda shifokor davolanish uchun proton pompasi inhibitörlerini buyuradi.

Proton pompasi inhibitörleri nima va ular bemorga qanday yordam berishi mumkin? Bu oshqozon va ichakning kislotaga bog'liq kasalliklarini davolashga qaratilgan maxsus dori turi, chunki ular oshqozon shilliq qavati hujayralarida proton pompasini blokirovka qiladi va shu bilan me'da shirasining faol ishlab chiqarilishini kamaytiradi.

Oilaga qanday moddalar kiradi

Proton pompasi inhibitörleri, ular nima?

Inhibitorlar nima?Ular hujayradan kaliy va vodorod ionlarini tashish blokerlari. Shu tufayli me'da shirasining kislotaligi pasayadi.

Inhibitorlar shunday deyiladi, chunki ular me'da shirasining ishlab chiqarilishini inhibe qilishga (cheklashga) qodir.

Ushbu dorilar o'z ta'sirida me'da shirasining kislota darajasini pasaytiradi va gastroenterologik kasalliklarni davolashda talabga ega. Ushbu dorilarning ta'siri tufayli hujayra membranasida joylashgan proton pompasi o'z ishini kamaytiradi, ya'ni kislota ishlab chiqarish sekinlashadi va bemor o'zini yaxshi his qiladi.

Yangi avlod dori vositalari ovqat hazm qilish tizimi kasalliklarini davolashni osonlashtiradi.

Qo'shimcha ma'lumot! Omeprazol me'da shirasining ortiqcha ishlab chiqarilishini kamaytiradigan birinchi dori hisoblanadi.

Omeprazol - ko'pchilik uyda simptomlarni engillashtirish uchun qabul qiladigan keng tarqalgan dori. Ammo shuni tushunishingiz kerakki, bu dori ham o'zining yon ta'siriga ega, bu sizni uzoq vaqt davomida qabul qilishga imkon bermaydi.

Tibbiyot mutaxassislari uzoq vaqt davomida inson oshqozonida kislotalilikni kamaytirish xususiyatiga ega bo'lgan boshqa dori-darmonlarni ishlab chiqarishgan. Dorixonalarda siz bu maqsad uchun har qanday mos dori topishingiz mumkin, bu deyarli hech qanday yon ta'siri yo'q.

Bundan tashqari, ba'zi kasalliklarni davolash uchun kombinatsiyalangan preparatlarni qo'llash kerak. Ular nafaqat PP preparatlarini, balki antibakterial preparatlarni ham o'z ichiga oladi.

Omeprazol - bu dori barcha testlardan o'tgandan keyin bozorga chiqarildi. Shundan so'ng darhol ko'p odamlar xlorid kislotasini ishlab chiqarish uchun mas'ul bo'lgan hujayralar faollashganda, ichak kasalliklarining alomatlarini yo'qotish uchun yaxshi vositani olishdi.

Ushbu preparat gastroenterologik kasalliklarni davolashda yaxshi yordamchiga aylanganligi sababli, bemorning ahvolini engillashtiradigan va minimal yon ta'sirga ega bo'lgan boshqa shunga o'xshash dorilarni yaratishga qaror qilindi.

Ayni paytda dorixonalarda proton pompasi inhibitörlerini ishlab chiqarishning beshta variantini topishingiz mumkin:

omeprazol;
lansoprazol;
Rabeprazol;
Esomeprazol.

Qo'shimcha ma'lumot! Ushbu turdagi dorilar kasallikni to'liq davolay olmasligini tushunish kerak, faqat uzoq muddatli remissiyaga yordam beradi. Kasallikni davolash uchun siz kompleks davolashdan o'tishingiz kerak, ularning bir qismi proton pompasi inhibitörleri bo'ladi.

Pantoprazol butun guruhning eng samarali preparati hisoblanadi. U asosan klinikalarda qo'llaniladi. Bu shunday bo'ladi, chunki dori qanchalik kech ishlab chiqarilgan bo'lsa, u shunchalik samarali bo'ladi.

Ular qanday ishlaydi

Proton nasos inhibitörleri gastroenterologik kasalliklarni davolashda mashhur. Yara va reflyuksni davolashda ushbu dorilar tufayli bemorlar uzoq muddatli remissiya holatiga erishishlari mumkin.

Planshetni qabul qilgandan keyin uch yarim soat o'tgach, ingichka ichakning barcha faol elementlari plazmaga kiradi. Va keyin ular parietal hujayralarga kirib, o'z harakatlarini boshlaydilar, buning natijasida ular haddan tashqari faollikni bloklaydilar.

Proton pompasi ingibitorlarining ishi, har xil bo'lsa ham, barqaror. Inhibitorlarning harakatlari oziq-ovqat iste'mol qilish yoki boshqa dori-darmonlarga bog'liq emas.

Omeprazolning ikkinchi dozasidan so'ng bioavailability pasaya boshlaydi; esomeprazolni qabul qilganda, aksincha, oshadi; ushbu turdagi so'nggi dori-darmonlarni qabul qilganda, u davolash kursining birinchi kunidan oxirgi kunigacha barqaror bo'lib qoladi. .

Barcha faol moddalarning parchalanishi inson jigarida sodir bo'ladi va ular odatdagi tarzda - siyish orqali chiqariladi.

Omeprazolning ta'sir qilish muddati 14 soatdan oshmasligini tushunish kerak, shuning uchun doimiy ta'sir qilish uchun bemorga kuniga kamida ikki marta qabul qilish tavsiya etiladi. Uzoq muddatli davolanish yon ta'sirga olib kelishi mumkin.

Bundan farqli o'laroq, esomeprazol metabolik barqarorlikka ega, bu sizga dori-darmonlarni 24 kun davomida nojo'ya ta'sirlardan xavotirlanmasdan olishga yordam beradi. Preparatni kuniga bir marta olish kerak va shifokor retseptisiz dorixonalarda mavjud.

Pantoprazol ko'pincha shifoxonalarda in'ektsiya sifatida davolash uchun ishlatiladi. Odatda dori antibakterial preparatlar bilan birgalikda qabul qilinadi, bu preparatning ta'sirini kuchaytirishga yordam beradi.

Ta'sir mexanizmi:

ingichka ichakdan so'riladi va qon kanallariga kiradi;
parietal hujayralarda to'planadi;
oshqozonning kislotali muhitida protonlar bir-biriga bog'lana boshlaydi;
proton pompasi kislota ta'sirida faollashadi;
Proton nasosining SH guruhlari bog'lanadi va inhibisyon sodir bo'ladi.

Dori-darmonlarni muntazam ravishda qabul qilish kerak, bir martalik davolash hech qanday natija bermaydi.

Muhim! Tibbiy amaliyotda proton pompasi oshqozon devorlarining hujayra membranasida joylashgan fermentdir. Proton pompasi va proton pompasi nomlari bir xil ma'noga ega, ular me'da shirasining kislotaligi uchun javobgardir.

Qachon buyuriladi?

Gastrit - oshqozon shilliq qavatining yallig'lanishi bilan.
Gormonlarning yuqori darajasini o'z ichiga olgan dori-darmonlarni uzoq muddatli qo'llash bilan.
Biror kishi turli xil yallig'lanishlar uchun steroid bo'lmagan dorilar bilan davolanganda.
Agar ovqat oshqozondan qizilo'ngachga qaytarilsa.

Ovqat hazm qilish tizimining boshqa kasalliklarini davolash uchun proton pompasi inhibitori ishlatiladi, bu dorilar me'da shirasining ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi.

Antibakterial dorilar bilan birgalikda ushbu guruhdagi dorilar Helicobacter pylori bakteriyasi keltirib chiqaradigan ovqat hazm qilish tizimi kasalliklarini tezda davolashga yordam beradi.

Davolash faqat kasallik to'g'ri tashxis qo'yilgandan keyin davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi, chunki ko'plab kasalliklarni davolash murakkab kombinatsiyalarni talab qiladi, ularning ro'yxati inhibitorlarni o'z ichiga oladi:

metronidazol bilan;
tinidazol;
amoksitsillin;
klaritromitsin.

Dori-darmonlarni tanlashdan oldin shifokor ba'zi tadqiqotlar o'tkazadi va oshqozonning yuqori qismlarida kislotalikni o'lchaydi. Agar bitta vosita kerakli natijani bermasa, shifokor boshqa dori-darmonlarni buyuradi.

Har bir inson tanasi individual xususiyatlarga ega bo'lganligi sababli, bitta doriga reaktsiya odamlar orasida farq qilishi mumkin. Ba'zi bemorlarda proton pompasi ingibitorlariga qarshilik kuzatilishi mumkin, bu tananing genetik qobiliyatlari, shuningdek, kasallik davridagi asoratlar bilan bog'liq.

Shuning uchun, to'liq davolanishni tayinlashdan oldin, shifokor intragastrik pH ni tahlil qiladi va shundan keyingina davolash kursini va dozani tanlaydi.

Inhibitorlar davolash uchun ishlatiladigan kasallikka qarab tasniflanadi. Shuni esda tutish kerakki, faqat shifokor kasallikni to'g'ri tashxislashi mumkin, shuning uchun siz o'zingiz bilmagan holda dori-darmonlarni qabul qilishdan bosh tortishingiz kerak.

Kimni olish taqiqlanadi

Oshqozon shirasining ishlab chiqarilishiga to'sqinlik qiladigan dorilar bir qator kontrendikatsiyaga ega. Buning sababi, ular oshqozon shilliq qavatining hujayralariga ta'sir qiladi va platsenta to'sig'idan o'tadi, buning natijasida ular ona sutida to'planadi. Shu sababli, ayollarga homiladorlik va emizish davrida ushbu dorilarni qo'llash taqiqlanadi.

Tibbiyot mutaxassislari ushbu dori-darmonlarni 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga olishni tavsiya etmaydi. Bundan oldin, tananing ichki tizimlari to'g'ri ishlashi shakllanadi. Va vodorod nasos blokerlari jiddiy muvaffaqiyatsizlikka olib keladi.

Dori-darmonlarga kiritilgan elementlarga yuqori sezuvchanligi bo'lganlarga dori-darmonlarni qabul qilishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Proton pompasi inhibitörlerini qabul qilishda qanday nojo'ya ta'sirlar paydo bo'ladi:

uyquchanlik;
doimiy bosh og'rig'i;
uyqu muammolari;
allergiya.

Agar biror kishi dori-darmonlarni qabul qilish paytida bunday hodisalar bilan bezovta bo'lsa, bu haqda shifokoringizga xabar berishingiz kerak, u boshqa vositani tanlaydi va siz davolanishni davom ettirishingiz mumkin. Asoratlanish ehtimoli tufayli kasallikni boshlash tavsiya etilmaydi.

Shunday qilib, proton pompasi ingibitorlarining paydo bo'lishi ovqat hazm qilish tizimining ko'plab kasalliklarini samarali davolashga aylangani aniq bo'ladi. Bemorlar uchun ular me'da shirasining haddan tashqari ishlab chiqarilishidan kelib chiqadigan noqulaylik alomatlarini tezda bartaraf etishga va oshqozon yonishini engillashtirishga yordam beradi. Va kelajakda kasallikni to'liq davolash uchun siz kompleks terapiyada dori-darmonlarni qabul qilishingiz mumkin.

Kislota bog'liq kasalliklar deb ataladigan kasalliklar fonida, ta'sirida yoki oshqozonda kislota hosil bo'lishi buzilganda yuzaga keladigan patologik jarayonlarning butun majmuasini o'z ichiga oladi. Afsuski, bu kasalliklarning tarqalishi so'nggi paytlarda oshdi.

Kislota bog'liq kasalliklar turli yoshda namoyon bo'lishi mumkin. Gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD), qizilo'ngach shilliq qavatining eroziyasi bilan kechadigan reflyuks ezofagit kabi og'ir holatlar nafaqat kattalar va keksa bemorlarda, balki hayotning birinchi yilidagi bolalarda ham uchraydi. Yosh bolalarda oshqozonda juda kam xlorid kislota ishlab chiqariladi degan noto'g'ri fikr 1980-yillarning o'rtalarida rad etilgan. A.V.Mazurin, hatto yangi tug'ilgan chaqaloq ham etarli miqdorda konsentrlangan kislota ishlab chiqarishini ko'rsatadi. Albatta, turli yoshdagi kislotaning miqdori va kontsentratsiyasi oshqozon hajmiga va hayotning turli davrlarida odam tomonidan iste'mol qilingan oziq-ovqat sifatiga qarab baholanishi kerak (jadval).

Ortiqcha miqdorda xlorid kislotasi va agressiv oshqozon fermentlari qizilo'ngach, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati uchun kuchli zarar etkazuvchi omil bo'lib, bu K. Shvarts tomonidan 1910 yilda ilgari surilgan: "Kislota yo'q - yara yo'q" degan postulatni tasdiqlaydi. Agressiyaning boshqa omillari orasida turli dorilar, Helicobacter pylori, oshqozon-ichak traktining harakatchanligi buzilgan.

Hozirgi vaqtda kislota bilan bog'liq kasalliklar uzoq muddatli terapiyani talab qiladigan va birgalikda davolanishni buyurish ehtimolini oshiradigan surunkali multifaktorial patologik jarayonlarni anglatadi. Haddan tashqari ishlab chiqarilgan kislotani zararsizlantirish va kislota bilan bog'liq kasalliklarni o'z-o'zidan davolash uchun oshqozonda kislota hosil bo'lishiga to'sqinlik qiluvchi yoki oshqozon lümeninde allaqachon hosil bo'lgan kislotani zararsizlantirishga yordam beradigan vositalar qo'llaniladi.

Hozirgi vaqtda kislota bilan bog'liq sharoitlarni davolash uchun ishlatiladigan uchta asosiy dori guruhi mavjud.

Ulardan birinchisi antasidlarni o'z ichiga oladi. Biroq, antasid preparatlarni qo'llash muammoni tubdan hal qila olmaydi. Antatsid preparatlari oshqozon lümeninde joylashgan kislotani tezda neytrallashtiradi. Biroq, ushbu guruhdagi dorilar bir nechta kamchiliklarga ega. Birinchidan, harakat muddati qisqa. Hatto eng uzoq muddatli dorilar ham 1,5 soatdan ko'p bo'lmagan vaqt davomida "ishlaydi". Shu sababli, kerakli ta'sirga erishish uchun antasidlar bilan davolash katta dozalarda dori-darmonlarni tez-tez qo'llashni talab qiladi. Antatsidlarni uzoq muddatli qo'llash yon va kiruvchi ta'sirlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Antatsidlarni qo'llashning nojo'ya ta'siri, bemor qabul qilgan antatsid preparatlari - alyuminiy yoki magniy o'z ichiga olgan tarkibiga qarab, ich qotishi yoki aksincha, diareya ko'rinishi bilan axlatning odatiy buzilishi bilan namoyon bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, antasidlarni uzoq muddatli qo'llash alkaloz rivojlanishi bilan organizmdagi mineral muvozanatning muvozanatiga olib kelishi mumkin. Antatsid terapiyasi xlorid kislota ishlab chiqarilishini nazorat qilmaydi va kislotaga bog'liq sharoitlarda asosiy davolash sifatida foydalanish mumkin emas.

Kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun ishlatiladigan boshqa dorilar guruhiga gistamin H2 retseptorlari blokerlari kiradi. Parietal hujayra yuzasida gistamin H2 retseptorlarini inhibe qilish kislota sekretsiyasini kamaytiradi. Biroq, bu dorilar guruhi ham o'zining kamchiliklariga ega. Terapevtik samaradorlik qondagi preparatning yuqori darajasi bilan ta'minlanadi, bu ba'zan takroriy administratsiyani talab qiladi. Oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralarining H2-gistamin retseptorlari blokerlarini qo'llashda, oshqozon sekretsiyasini bostirish retseptorlarning bir turiga ta'sir qilish orqali erishiladi, xlorid kislotaning yuqori sekretsiyasi esa hujayra yuzasida mavjud bo'lgan boshqa retseptorlarning stimulyatsiyasi tufayli yuzaga kelishi mumkin. gastrin yoki atsetilxolin. Nihoyat, ushbu dorilarni qo'llashda ularga tolerantlik rivojlanishi va rebound sindromi paydo bo'lishi mumkin. Tolerantlik davolash boshlanganidan keyin ikki kun ichida rivojlanishi mumkin, shuning uchun hozirgi vaqtda H2-gistamin retseptorlari blokerlari davolash uchun amalda qo'llanilmaydi.

Uchinchi guruh dorilar proton nasos inhibitörleri (PPI). PPIlar kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolashda eng samarali hisoblanadi. Ular klinik samaradorlik va kislota bostirish jarayonlarini nazorat qilish qobiliyati bo'yicha gistamin H2 retseptorlari blokerlari, prokinetikasi, sitoprotektorlari va platsebolaridan sezilarli darajada ustundir. Barcha zamonaviy PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) piridin va benzimidazol halqalaridagi radikallarda farq qiluvchi o'rnini bosuvchi benzimidazollardir. Bular zaif asoslar bo'lib, ular parietal hujayralarning sekretor kanalchalarida to'planadi, ular past pH qiymatlarida ular kimyoviy faol shaklga (tetratsiklik sulfenamid) aylanadi va H + / K + - ATPaz (proton pompasi) bilan qaytarilmas tarzda bog'lanadi, blokirovka qiladi. vodorod ionlarini hujayralararo bo'shliqdan bezning ekskretor naychalariga faol tashish. Uning tiklanishi PPI ning faol metaboliti bilan bog'lanmagan yangi proton nasoslarining sekretor naychalari membranasiga kiritilgandan so'ng sodir bo'ladi, shuning uchun antisekretor ta'sirning davomiyligi proton nasoslarining yangilanish tezligi bilan belgilanadi, ya'ni. oshqozon epiteliya hujayralarining yangilanish tezligi.

Parietal hujayraga ta'sir qiluvchi PPI kunduzi, oziq-ovqat bilan stimulyatsiya qilingan va tungi sekretsiyani nazorat qiladi, parietal hujayra retseptorlariga ta'sir etuvchi stimuldan qat'i nazar, xlorid kislota ishlab chiqarishni inhibe qiladi, rebound sindromi va bardoshlik rivojlanishiga olib kelmaydi va kislotani tezda bostiradi. sekretsiya. Shuning uchun PPIlar oshqozon sekretsiyasini 24 soat davomida nazorat qilish imkonini beradi va kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolashning asosiy usuli hisoblanadi.

PPI ning yuqori farmakologik xavfsizligi ularning organizmda to'planishining selektivligi va oshqozon bezlari parietal hujayrasining proton pompasi H + / K + -ga bog'liq ATPaz bilan o'zaro ta'sirining o'ziga xosligi bilan ta'minlanadi. Dori ta'sirining selektivligi qanchalik yuqori bo'lsa, u bemor tomonidan shunchalik yaxshi muhosaba qilinadi va u kamroq salbiy reaktsiyalar keltirib chiqaradi. PPIlarni qabul qilish va ularning ingichka ichakda so'rilishidan so'ng, ularning faol qismi - benzimidazol hosilasi parietal hujayraning sekretor kanalchalarining kislotali muhitida diffuziya orqali tanlab to'planadi. U erda PPI molekulasining piridin halqasining azot atomi protonlanadi va faol shaklga - sulfenamidga aylanadi, bu proton pompasidagi sisteinning tiol guruhlari bilan bog'lanish va ushbu fermentni blokirovka qilish imkonini beradi. O'zgartirilgan benzimidazollarning zaryadlangan (protonlangan) shakllari pH pK dan past bo'lgan joyda to'planadi va protonatsiya sodir bo'ladi. Tirik hujayrada kislotali muhitga ega bo'linmalar - lizosomalar, neyrosekretor granulalar va endosomalar mavjud bo'lib, ularda pH darajasi 4,5-5,0. Parietal hujayraning to'liq qo'zg'alishi bilan sekretor naychaning pH qiymati 0,8 ga etadi. Shunday qilib, sekretor naychada selektiv to'planish uchun PPI pK 4,5 dan past bo'lishi kerak. Parietal hujayraning sekretor naychalarida bu dorilarning konsentratsiyasi ularning qondagi konsentratsiyasidan 1000 baravar yuqori.

PPI dan foydalanish paytida (ayniqsa, uzoq muddatli va katta dozalarda) intragastrik pH darajasi oshganda, G-hujayralarining reaktsiyasi tufayli gipergastrinemiya rivojlanadi. Kislota hosil bo'lishi salbiy teskari aloqa mexanizmi bilan tartibga solinadi: pH ishqoriy tomonga o'tganda, gastrin ishlab chiqaruvchi hujayralar faollashadi va gastrin ajralib chiqadi, bu to'g'ridan-to'g'ri parietal hujayralarga va enteroxromaffinga o'xshash (ECL) hujayralarga ta'sir qiladi. ECL hujayralari tomonidan ishlab chiqarilgan gastrin va gistamin parietal hujayralar uchun faollashtiruvchi stimulyator sifatida xizmat qiladi - kislota ishlab chiqarish qayta tiklanadi. PPI buyurilganda, intragastrik pH preparat tomonidan nazorat qilinadi va gipergastrinemiyaga javob kutilgan ta'sirdir.

PPIlarni qo'llash paytida, ayniqsa, onkologik jarayonlarning rivojlanishi nuqtai nazaridan uzoq muddatli gipergastrinemiya xavflimi? Bu savolga PPI ni uzoq muddat qo'llash bilan kalamushlarda o'tkazilgan tajribalar natijalari javob berdi. Shunday qilib, gastrin darajasining sezilarli darajada oshishi va ECL hujayralaridan kelib chiqadigan karsinoid o'smalarining paydo bo'lish ehtimoli ko'rsatildi va ECL hujayra giperplaziyasi PPI dozasiga va hayvonning jinsiga bog'liq. Keyinchalik, kalamushlar ustida o'tkazilgan tajribada va odamlarda PPI dan foydalanganda ECL hujayralaridan o'smalarning rivojlanish ehtimoli o'rtasida sezilarli farqlar aniqlandi: oshqozon shilliq qavatining gipergastrinemiya bilan shikastlanishiga turli xil sezuvchanlik (eksperimentda gipergastrinemiya faqat PPIlarni umrbod foydalanish bilan rivojlanadi) ) va giperplaziyaga ECL hujayralari kalamushlarining o'ziga xos genetik moyilligi.

Umuman olganda, klinik amaliyotda PPIlarni qo'llash bo'yicha ko'p yillik tajribani hisobga olgan holda, ko'plab meta-tahlillarga asoslanib, nafaqat karsinoid, balki karsinoidning oldingi bosqichlari ham qayd etilmagan. 4 yilgacha lansoprazol va 7 yilgacha omeprazol bilan davolash oshqozonning endokrin yoki endokrin bo'lmagan hujayralarida hech qanday neoplastik yoki displastik jarayon bilan bog'liq emas.

Deyarli barcha mavjud proton pompasi ingibitorlarining metabolizmi asosan jigarda P450 sitoxromi orqali sodir bo'ladi. PPI va boshqa dorilarning raqobatbardosh o'zaro ta'siri natijasida, metabolizmi ham ushbu sitoxrom ishtirokida sodir bo'ladi, PPIlarni qabul qilish ba'zi dorilarning jigar metabolizmiga ta'sir qilishi, ularning faolligini o'zgartirishi mumkin. PPI potentsial ravishda boshqa moddalarning eruvchanligini o'zgartirishi yoki ularning pH ga bog'liq eruvchanligi bo'lgan dozalash shakllaridan chiqarilishini buzishi mumkin. Bemor qancha ko'p dori iste'mol qilsa, ular orasidagi o'zaro ta'sir qilish ehtimoli shunchalik yuqori bo'ladi. Klinik amaliyotda almashtirilgan benzimidazollarni o'z ichiga olgan dori vositalarining o'zaro ta'siri kamdan-kam ahamiyatga ega, ammo omeprazol va fenitoin yoki varfarinni qabul qilgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Lansoprazol CYP1A2 orqali teofillinning metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin.

Epidemiologik tadqiqotlar va xususan, Rossiyada Markaziy ilmiy-tadqiqot instituti tashabbusi bilan o'tkazilgan MEGRE tadqiqoti ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, GERD tarqalishi aholining yoshi bilan ortadi. Agar 44 yoshgacha bo'lgan respondentlar orasida GERDning miqdoriy belgilari 10,8% da aniqlansa, 60 yoshdan keyin - 18,8% da, keksa ayollarda esa GERD tarqalishi 24% ga etadi. Keksa bemorlarda odatda bir nechta surunkali kasalliklar mavjud. Shunday qilib, A. A. Masharova (2008) ma'lumotlariga ko'ra, GERD bilan og'rigan keksa bemorlarning 59,3 foizi arterial gipertenziya, 41,1 foizi esa yurak-qon tomir kasalliklari (KKD) bilan kasallangan. Buyuk Britaniyada o'tkazilgan ko'p markazli tadqiqot shuni ko'rsatdiki, 360 ta tibbiyot muassasalarida kuzatilgan GERD bilan kasallangan 5453 bemorning 20,1 foizida arterial gipertenziya, 16,8 foizida artrit, 13,6 foizida koronar arteriya kasalligi, 10 foizida surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari aniqlangan. , va 8,8% ruhiy kasalliklarga ega.

Turli tadqiqotchilar 65 yoshdan oshgan odamlar, qoida tariqasida, bir qator surunkali kasalliklarga duchor bo'lishlari va kuniga 3 dan 8 tagacha turli xil dori-darmonlarni qabul qilishga majbur bo'lishlarini ko'rsatadigan ko'plab bir va ko'p markazli tadqiqotlar o'tkazdilar. So'nggi paytlarda koronar arter kasalligi bilan og'rigan bemorlarni davolashda keng qo'llaniladigan PPI va antiplatelet agenti klopidogrel o'rtasidagi dori vositalarining o'zaro ta'siri aniqlandi va o'rganilmoqda. Asetilsalitsil kislotasi monoterapiyasi bilan solishtirganda, uning klopidogrel bilan kombinatsiyasi takroriy o'tkir miokard infarkti (AMI) chastotasini sezilarli darajada kamaytiradi. Oshqozon-ichak traktining asoratlari xavfini kamaytirish uchun bunday terapiyani olgan bemorlarga PPI buyuriladi. Klopidogrel bioaktivlanishi P450 sitoxrom izoenzimlari, asosan CYP2C19 ta'sirida vositachi bo'lgan oldingi dori bo'lganligi sababli, ushbu sitoxrom tomonidan metabollangan PPI ni qabul qilish klopidogrelning faollashuvi va antiplatelet ta'sirini kamaytirishi mumkin. 2009 yil may oyida Yurak-qon tomir angiografiyasi va aralashuvi jamiyatining (SCAI) 32-yillik yig'ilishida klopidogrel va PPIlarni bir vaqtda qo'llash yurak-qon tomir kasalliklarining asosiy salbiy hodisalari xavfini sezilarli darajada oshirishini ko'rsatadigan ma'lumotlar taqdim etildi. , shu jumladan miyokard infarkti, insult, beqaror angina, takroriy koronar aralashuvlarga ehtiyoj va koronar o'lim. Ushbu xulosa stentlashdan o'tgan bemorlarda PPI va klopidogrelni bir vaqtning o'zida qabul qilishda asoratlar xavfini baholagan Medco ma'lumotlar bazasini tahlil qilishda Qo'shma Shtatlarda o'tkazilgan keng ko'lamli tadqiqot natijalariga asoslangan. Ma'lum bo'lishicha, PPI ni klopidogrel bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari xavfi (bemorlar soni (n) = 9862) 25% ni tashkil etgan bo'lsa, PPI ni qabul qilmaydiganlarda (n = 6828) xavf kamroq bo'lgan - 17 ,9 % . Yuqoridagilar munosabati bilan SCAI ushbu masalani yanada chuqurroq o‘rganish zarurligini bildirgan rasmiy bayonot berdi. Amerika Qo'shma Shtatlarining Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) PPI (omeprazol) qabul qilganda klopidogrelning ta'siri kamayishi mumkinligi va bu kombinatsiyani tavsiya etilmaydiganligi haqida ogohlantirgan. Shu bilan birga, 2009 yil mart oyida AMI (n = 13,636) bilan kasalxonadan chiqqandan keyin klopidogrelni boshlagan 66 yosh va undan katta Ontario aholisining populyatsiyaga asoslangan holatlarni nazorat qilish kohort tadqiqoti nashr etilgan. Asosiy guruh kasalxonadan chiqqandan keyin 90 kun ichida vafot etgan yoki AMI bilan kasalxonaga qayta yotqizilgan 734 bemordan iborat edi. Nazorat guruhi 2057 bemorni o'z ichiga oldi, ular yoshi bo'yicha asosiy guruhga mos keladigan va erta o'lim ehtimolini bashorat qilgan (0,05 ichida), yurak xavfini bashorat qilish modeli yordamida aniqlangan. Klopidogrel bilan davolash paytida PPI qo'llanilishi hisobga olingan. Birlamchi tahlil joriy PPI foydalanish bilan AMI uchun qayta qabul qilishning muhim bog'liqligini aniqladi (tuzatilgan koeffitsient nisbati (OR) 1,27, 95% ishonch oralig'i (CI) 1,03-1,57). Stratifikatsiyalangan tahlil klopidogrel (OR 1.02, 95% CI 0.70-1.47) olgan bemorlarda pantoprazolning takroriy AMI bilan bog'liqligini aniqlamadi. Aksincha, boshqa PPIlar bo'shatilgandan keyin 90 kun ichida takroriy AMI xavfini 40% ga oshirish bilan bog'liq edi (OR 1,40, 95% CI 1,10-1,77). Shunday qilib, o'tkir miokard infarktidan keyin klopidogrelni qabul qilgan bemorlarda P450 2C19 sitoxromini (omeprazol, lansoprazol yoki rabeprazol) inhibe qiluvchi PPIlarni bir vaqtda qo'llash AMI takroriy rivojlanish xavfini oshiradi. Pantoprazol bilan davolashda kuzatilmagan bu ta'sir klopidogrelning metabolik bioaktivatsiyasining buzilishini aks ettiradi. Dori vositalarining klopidogrel bilan o'zaro ta'sirining klinik ahamiyati to'g'risida qo'shimcha ma'lumotlar mavjud bo'lgunga qadar, iloji bo'lsa, klopidogrel va pantoprazoldan tashqari PPI bilan birgalikda davolash cheklanishi kerak. Barcha PPIlardan pantoprazol CYP2C19 va CYP3A4 fermentlariga minimal yaqinlikka ega. Biotransformatsiyaning II bosqichi sulfat bilan konjugatsiyadan iborat va sitozolda sodir bo'ladi. Pantoprazolning dorilar bilan o'zaro ta'sirida ishtirok etish potentsiali boshqa PPI bilan solishtirganda cheklangan. 2009 yil iyul oyida nashr etilgan PPI va klopidegrelning o'zaro ta'siri bo'yicha adabiyotlarni ko'rib chiqish (PubMed 1980 - 2009 yil yanvar, 2008 yildagi Amerika yurak assotsiatsiyasi (AHA) yig'ilishi va 2009 yilgi SCAI ilmiy sessiyalari) shuni ko'rsatadiki, etarli dalillar mavjud. omeprazol klopidogrel bilan sezilarli dori ta'siriga ega. Boshqa PPIlarning u bilan o'zaro ta'siri bo'yicha qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi. Agar klopidogrelni qabul qilgan bemorlarda PPI dan foydalanish kerak bo'lsa, pantoprazolga ustunlik berish tavsiya etiladi. TsNIIG da yurak ishemik kasalligi bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 1 yillik kuzatuv davomida klopidogrel yoki varfarinni qabul qilish paytida GERD bilan og'rigan bemorlarda takroriy infarktlar faqat turli xil omeprazol hosilalari bilan davolanganlarda kuzatilgan. birida pantoprazol bilan GERD fon terapiyasi paytida. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, bu ma'lumotlar hali ham qayta ishlanmoqda va ular haqida olingan ma'lumotlar to'liq tahlil qilingandan keyingina to'liq ishonch bilan gapirish mumkin bo'ladi.

Shunday qilib, PPIlar kislota bilan bog'liq kasalliklarga qarshi tasdiqlangan, xavfsiz va juda kuchli vositadir. GERD bilan og'rigan keksa bemorlarda PPIni qabul qilishda bir nechta dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida qo'llash kerak bo'lsa, dorilarning o'zaro ta'sirini hisobga olgan holda, pantoprazolga, masalan, Controloc preparatiga ustunlik berish kerak.

Adabiyot

Mazurin A.V. Bolalarda ovqat hazm qilish tizimining kasalliklari. M.: Tibbiyot, 1984. 685 b.
Humphries T.J., Merritt G.J. Kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun ishlatiladigan vositalar bilan dorilarning o'zaro ta'siri // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Suppl. 3: 18-26.
Onasanvo S. A., Singx N., Olaleye S. B., Palit G. Kemiruvchilarda Garcinia kola Heckeldan olingan Kolavironning anti-ülserogen va proton pompasi (H +, K + ATPase) inhibitiv faolligi // Indian J Exp Biol. 2011 yil, iyun; 49 (6): 461-468.
Uaylder-Smit C. H., Halter F., Hackiv V., Merki H. S. Ranitidinning pH-teskari nazorat ostida infuziyalari oshqozon kislotaliligini va antisekretor reaktsiyalarning o'zgaruvchanligini kamaytirishda qat'iy dozali infuziyalardan samaraliroq emas // Br. J. clin. Farmatsevtika. 1992, 33, 487-493.
Hogan W.J., Dodds W.J. Gastroezofagial reflyuks kasalligi (reflyuks ezofagit). Oshqozon-ichak kasalliklari: patofiziologiya, diagnostika, boshqarish, 4-nashr (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. nashrlari) W. B. Saunders, Filadelfiya, 1989, s. 594-619.
Modlin I. M., Sachs G. Kislota bilan bog'liq kasalliklar. Biologiya va davolash. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. 1998. B. 126-42.
Lapina T.L. Proton pompasi ingibitorlarining xavfsizligi // Gastroenterologiya va gepatologiyaning klinik istiqbollari. 2009 yil, 4-son, 2-bet. 22-28.
Ekman L., Hansson E., Xavu N. va boshqalar. Omeprazol bo'yicha toksikologik tadqiqotlar // Skand. J. Gastroenterol. 1985. jild. 20 (108-ilova). B. 53-69.
Havu N. Oshqozon sekretsiyasini umrbod inhibe qilgandan keyin kalamushlarda oshqozon shilliq qavatining enterokromaffinga o'xshash hujayrali karsinoidlari // Ovqat hazm qilish. 1986. jild. 35 (1-ilova). B. 42-55.
Freston J. V., Borch K., Brand S. J. va boshqalar. Gipoxlorgidriya va gipergastrin-miyaning oshqozon-ichak hujayralarining tuzilishi va funktsiyasiga ta'siri: ko'rib chiqish va tahlil // Dig. Dis. Sci. 1995. jild. 40 (qo'shimcha). 50 S-62 S.
Jonson A. G., Seidemann P., Day R. O. NSAID bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya dori vositalarining klinik ahamiyati bilan o'zaro ta'siri: yangilanish // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994 yil; 32: 509-532.
Belousov Yu.B., Leonova M.V. Klinik farmakologiya va ratsional farmakoterapiya asoslari. M.: "Bionika" nashriyoti OAJ. 2002. 254-258-betlar.
Grass U. Dori vositalarining proton pompasi inhibitörleri bilan o'zaro ta'siri // Der Kassenarzt. 2000, 43, b. 32-39.
Jonson va boshqalar. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32: 509-32. Styuard, Kuper. Giyohvand moddalar va qarish 1994; 4: 449-461.
Xo P. M., Maddox T. M., Vang L. va boshqalar. // JAMA. 2009. jild. 301-son, 9-son. P. 937-44.
Saymon V.A. Pantoprazol: qaysi sitoxrom P450 izoenzimlari uning biotransformatsiyasida ishtirok etadi? // Ichak. 1995 yil; 37: A1177.
Radxofer-Velte S. Insonda proton pompasi inhibitori pantoprazolning farmakokinetikasi va metabolizmi // Bugungi kunda dorilar. 1999; 35: 765-772.

P. L. Shcherbakov, Tibbiyot fanlari doktori, professor

GBUZ TsNIIG DZM, Moskva

Oshqozonning yuqori kislotaliligi bilan bog'liq kasalliklardan aziyat chekadigan bemorlar proton pompasi inhibitörleri kabi dorilarga duch kelishadi. Biroq, proton pompasi nima? Inhibitorlar qanday o'ziga xos ta'sirga ega? Ularning farqlari nimada va ular qanday xususiyatlarga ega? Bu savollarga javoblar quyida keltirilgan.

Proton pompasi inhibitörleri (PPI) yoki PPI (PPI) - bu proton nasosining ishini blokirovka qilish orqali oshqozon shilliq qavati bezlari tomonidan HCl sekretsiyasi jarayonini inhibe qiluvchi dorilar. Ushbu toifadagi dorilar bir xil molekulyar tuzilishga asoslangan bir-biriga o'xshash bir nechta birikmalarni o'z ichiga oladi. Bundan tashqari, har bir inhibitorda ushbu asosga ma'lum bir radikal qo'shilgan bo'lib, u ma'lum bir dorining individual xususiyatlarini belgilaydi (preparat qancha vaqt ta'sir qiladi, qaysi pH qiymatida eng samarali bo'ladi, boshqa dorilar bilan qanday o'zaro ta'sir qiladi va hokazo). .

Proton pompasi nima (proton pompasi)

Oshqozonning ichki devori bezlar bilan jihozlangan, ularning sirt hujayralari organning lümenine xlorid kislotasini chiqaradi. Bu hujayralar membranasida birikma - H⁺/K⁺-ATPaza deb ataladigan ferment yoki kaliy vodorod adenozin trifosfataza mavjud. Bu me'da shirasining kislotaliligini ta'minlovchi proton pompasi (nasos).

Oshqozonda xlorid kislota hosil bo'lishi, umuman olganda, quyidagicha:

H⁺/K⁺-ATPaz, bezning sirt hujayrasi membranasida joylashgan bo'lib, ushbu hujayraning sitoplazmasidan vodorod protonini "tutib oladi" va keyin uni bezning lümenine "bo'shatadi";
H⁺ o'rniga K⁺ ionlari hujayra ichiga kiradi, ular tez orada Cl⁻ ionlari bilan birga qaytib keladi;
H⁺ va K⁻ oshqozon tarkibidagi pH ni tashkil etuvchi xlorid kislota hosil qiladi.

Proton pompasi har doim ham ishlamaydi. Fermentning faollashishi gistamin, atsetilxolin va gastrin tomonidan ta'minlanadi. Va prostaglandinlar H⁺/K⁺-ATPase ishiga xalaqit beradi.

PPIlarning ta'sir qilish mexanizmi

Proton pompasi inhibitörleri qanday ishlaydi? Xlorid kislotasini ishlab chiqarish uchun mas'ul bo'lgan oshqozon yuzasi hujayralariga kirib, bu birikmalar H⁺/K⁺-ATPaz fermenti yonida to'planadi. Ba'zi biokimyoviy o'zgarishlardan so'ng, inhibitorlar proton nasosining molekulyar tuzilishiga integratsiya qilinadi va uning proton o'tkazishdagi ishtirokini bloklaydi.

Ushbu dorilarni bir martalik yoki birinchi marta qo'llash maksimal ta'sirni ta'minlamaydi. Buni barcha ferment molekulalari faol emasligi bilan izohlash mumkin. Ulardan ba'zilari hali faollashtirilmagan, boshqalari membranaga qo'shilmagan, boshqalari esa sintez jarayonida. To'g'ri dozalash va rejimga rioya qilish orqali preparatning hujayrada to'planishi "yangi" sintezlangan H⁺/K⁺-ATPaz molekulalarini blokirovka qilishga yordam beradi.

Proton pompasi ingibitorlarining turlari

Kislotalikni yo'qotish uchun quyidagi turdagi PPI qo'llaniladi.

Omeprazol. Og'iz orqali yuborishdan tashqari, tomir ichiga eritma yuborish mumkin. Ammo preparat ham mutaxassislar, ham bemorlar orasida mashhur emas, chunki boshqa samaraliroq inhibitorlar mavjud. Bundan tashqari, ikkinchisi kamroq yon ta'sirga ega.
Pantoprazol. Omeprazolga qaraganda zaifroq farmakologik ta'sirga ega, ammo qimmatroq. Preparatni qabul qilishdan oldin ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganishingiz kerak. Boshqa proton pompasi inhibitörleri singari, u ma'lum dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Bundan tashqari, pantoprazol homiladorlik va emizish davrida kontrendikedir. Sharhlarga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi.
Rabeprazol. Ushbu preparat oldingi inhibitorlarga qaraganda kengroq ko'rsatkichlarga ega. Yon ta'siri bir xil, ammo mutlaq kontrendikatsiyalar homiladorlik va emizishni o'z ichiga oladi. Kattaroq davolash samarasiga erishish uchun preparatni pantoprazol bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin. Rabeprazol antasidlar bilan mos kelmaydi.
Lansoprazol. Ushbu inhibitor avvalgilarning barcha xususiyatlariga ega, ammo past narxga ega bo'lgani uchun talabga ega. Antatsidlar va yallig'lanishga qarshi dorilar bilan mos keladi.
Bu omeprazolning izomer shaklidir. Og'iz orqali ham, tomir ichiga ham qo'llanilishi mumkin. Bu nafaqat kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun, balki profilaktik agent sifatida ham samarali. U yaxshi sharhlarga ega, chunki u boshqa inhibitorlarga qaraganda tezroq harakat qiladi, ammo preparatning narxini past deb atash mumkin emas.

H⁺/K⁺-ATPaz fermentining barcha ingibitorlari Helicobacter pylori ni yo'q qilish uchun qulay sharoit yaratadi.

PPI qanday xususiyatlarga ega?

Proton nasos inhibitörleri umumiy, o'ziga xos xususiyatlarga ega:

juda past pH qiymatlarida yuqori faollikka ega;
tez so'riladi;
Ta'sir H⁺/K⁺-ATPase fermentini blokirovka qilishga asoslangan
qisqa yarim umr (1,5 soatgacha);
birinchi foydalanishda past samaradorlik (preparatga qarshilik bemorlarning deyarli yarmida uchraydi);
Har bir insonda "tungi kislotaning sinishi" hodisasi mavjud;
Barcha proton pompasi inhibitörleri uchun mutlaq kontrendikatsiyalar emizish va homiladorlik davrlari hisoblanadi.

Bu umumiylik PPI ning molekulyar tuzilishining o'ziga xos xususiyatlari bilan bog'liq.

Oshqozon-ichak kasalliklarini davolashda proton pompasi inhibitörleri

Proton pompasi inhibitörleri oshqozon-ichak trakti kasalliklari uchun ko'rsatiladi, masalan:

oshqozon yarasi;
o'n ikki barmoqli ichak yarasi;
pankreatit (surunkali shakl);
gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD);
dispepsiya;
oshqozonda yallig'lanish jarayonlari;
duodenit.

Shuningdek, agar kasallik GERD belgilari bilan kechadigan bo'lsa, ishemik yurak kasalligida proton nasos inhibitörlerini qo'llash mumkin.

Muhim! Yuqori kislotalilik bilan bog'liq patologiyalarni davolashda bir dori emas, balki bir nechta dorilarni qo'llashni o'z ichiga olgan muayyan rejimlar qo'llaniladi.

Helicobacter pylori yo'q qilish rejimlarida proton pompasi inhibitörleri

Helicobacter pylori yo'q qilish - bu odamni bakteriyadan butunlay yo'q qilishga qaratilgan terapevtik chora-tadbirlar kompleksi (tizimi), shuning uchun "qirg'in" so'zini sinonim deb hisoblash mumkin. Buning uchun turli xil sxemalar qo'llaniladi. Ular mamlakatga yoki davolovchi shifokorga qarab farq qilishi mumkin, ammo aksariyat ko'rsatkichlarda ular proton pompasi inhibitori bo'lishi kerak. Bunday sxemalarga misollar bo'lishi mumkin:

omeprazol, amoksitsillin, metronidazol;
pantoprazol, amoksitsillin, klaritromitsin;
lansoprazol, tetratsiklin, metronidazol.

Bunday rejimlarda PPIlarni qabul qilishning qanday afzalliklari bor? Ularning yordami bilan me'da shirasining kislotaliligini kamaytirish boshqa dorilarning Helicobacter pylori ga qarshi faolroq bo'lishiga imkon beradi. Murakkab bakteriyalarni yo'q qilishda proton yuk ingibitorlaridan foydalanish bakterial preparatlar samaradorligini oshirishi klinik jihatdan isbotlangan. PPI dozasi standart sifatida qabul qilinadi.

Proton pompasi inhibitörleri kimlar uchun kontrendikedir?

Mutlaq kontrendikatsiya - bu individual immunitet, shuningdek, tug'ish va laktatsiya. Biroq, ba'zida izohda siz PPI onaning sog'lig'i uchun bola uchun xavfdan ko'ra ko'proq foyda keltirsa, preparatni qabul qilish mumkinligi to'g'risida o'zgartirishni topishingiz mumkin. Bolalar uchun, ba'zi hollarda - jigar va boshqa organlarning kasalliklari uchun PPI olish tavsiya etilmaydi. Shu munosabat bilan, inhibitorlarni tayinlash shifokorning vakolatiga kiradi.

PPI ning yon ta'siri

Proton pompasi inhibitörleri guruhidagi dorilarning har biri o'z yon ta'siriga ega, ular ko'rsatmalarda aniq ko'rsatilgan. Shuningdek, barcha STIlarga xos bo'lgan eng keng tarqalgan ko'rinishlarni ajratib ko'rsatishimiz mumkin. Bu:

ichak buzilishi (diareya, ich qotishi);
ko'ngil aynishi;
ishtahaning buzilishi;
bosh aylanishi;
zaiflik;
teri toshmasi;
bosh og'rig'i;
kolit va boshqalar.

Ba'zida vizual analizatorning buzilishi, ko'rish keskinligini yo'qotish shaklida mavjud. Leykotsitlar formulasining o'zgarishi, mushaklarning og'rig'i va depressiya mumkin.

DIQQAT! Agar bunday holatlar yuzaga kelsa, siz shifokor bilan maslahatlashingiz kerak. Dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Homiladorlik paytida proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish

Yuqorida aytib o'tilganidek, homiladorlik PPI olish uchun mutlaq kontrendikatsiyadir. Bu ishonchli tadqiqot ma'lumotlarining etishmasligi bilan bog'liq. Laboratoriya hayvonlari ishtirokidagi tajribalar shuni ko'rsatdiki, ba'zi dorilar homilaga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi (pantoprazol, lansoprazol), boshqalari esa bolaning rivojlanishi va sog'lig'i uchun xavfli (omeprazol, izomeprazol, rabeprazol). Oxirgi guruhning dori vositalarini qo'llashda bolada yurak anomaliyalarini rivojlanish ehtimoli 2 yoki undan ko'p marta ortadi.

PPI dori vositalaridan individual foydalanish

Barcha bemorlarga mos keladigan universal proton nasos inhibitori yo'q. Tanlash kasallik tarixi, gastroskopiya va pH o'lchovlariga asoslangan bo'lishi kerak. Preparatga kiritilgan ko'rsatmalarga qaramay, terapiyaning dozasi va davomiyligi individual ravishda tanlanadi, agar kerak bo'lsa, tuzatish kiritiladi.

Genetik moyillik va tananing ma'lum bir birikmani idrok etishga qarshiligi katta ahamiyatga ega. Boshqa narsalar bilan bir qatorda, kechasi kislotaning paydo bo'lishiga e'tibor bering. Barcha PPIlarga xos bo'lgan bu hodisa kislota indeksining 4 yoki undan kam bo'lgan tungi pasayishi bilan tavsiflanadi. Taxminan bir soat davom etadi, bemorlarning ko'pchiligida uchraydi va qabul qilingan dori turiga bog'liq emas. Bunga hali hech qanday izoh topilmagan.

(shuningdek: proton nasos inhibitörleri, proton nasos inhibitörleri, proton nasos blokerlari, H + /K + -ATPase blokerlari, vodorod nasos blokerlari va boshqalar deb ataladi) - oshqozon, o'n ikki barmoqli ichak va kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun mo'ljallangan antisekretor dorilar. qizilo'ngach , oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralarining proton pompasini (H + / K + -ATPase) blokirovka qiladi va shu bilan xlorid kislotasi sekretsiyasini kamaytiradi. Eng ko'p ishlatiladigan qisqartma IPP va kamroq tarqalgan IPN.

Proton pompasi ingibitorlari oshqozon, o'n ikki barmoqli ichak (shu jumladan Helicobacter pylori infektsiyasi bilan bog'liq) va qizilo'ngachning yarali yaralarini davolashda eng samarali va zamonaviy dorilar bo'lib, kislotalilikni kamaytiradi va natijada me'da shirasining agressivligini kamaytiradi.

Barcha proton pompasi inhibitörleri benzimidazol hosilalari bo'lib, o'xshash kimyoviy tuzilishga ega. PPIlar faqat piridin va benzimidazol halqalaridagi radikallarning tuzilishida farqlanadi. Har xil proton pompasi ingibitorlarining ta'sir qilish mexanizmi bir xil bo'lib, ular asosan farmakokinetikasi va farmakodinamikasi bilan farqlanadi.

Proton pompasi inhibitori ta'sir qilish mexanizmi

Proton pompasi ingibitorlari oshqozondan o'tgandan so'ng, ingichka ichakka kiradi, u erda eriydi, shundan so'ng ular avval qon oqimi orqali jigarga kiradi, so'ngra membrana orqali oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralariga kirib, u erda to'planadi. sekretor kanalchalar. Bu erda kislotali pH da proton pompasi inhibitörleri faollashadi va tetratsiklikga aylanadi

Inhibitorlarning ta'sir qilish mexanizmi
proton pompasi
(Maev I.V. va boshqalar)

sulfenamid, u zaryadlangan va shuning uchun membranalarga kira olmaydi va parietal hujayraning sekretor naychalari ichidagi kislotali bo'linmani tark etmaydi. Ushbu shaklda proton pompasi ingibitorlari H + / K + -ATPase sistein qoldiqlarining merkapto guruhlari bilan kuchli kovalent aloqalarni hosil qiladi, bu proton nasosining konformatsion o'tishlarini bloklaydi va u xlorid kislotasi jarayonidan qaytarib bo'lmaydigan tarzda chiqariladi. sekretsiya. Kislota ishlab chiqarishni qayta boshlash uchun yangi H + / K + -ATPazalarni sintez qilish kerak. Inson H + /K + -ATPazalarining yarmi 30-48 soat ichida yangilanadi va bu jarayon PPI ning terapevtik ta'sirining davomiyligini belgilaydi. PPIni birinchi yoki bir marta qabul qilganda, uning ta'siri maksimal emas, chunki bu vaqtga qadar barcha proton nasoslari sekretor membranaga o'rnatilmagan; ularning ba'zilari sitozolda joylashgan. Ushbu molekulalar, shuningdek, yangi sintezlangan H + /K + -ATPazalar membranada paydo bo'lganda, ular PPI ning keyingi dozalari bilan o'zaro ta'sir qiladi va uning antisekretor ta'siri to'liq amalga oshiriladi (Lapina T.L., Vasilev Yu.V.).

Proton pompasi ingibitorlarining turlari

A02B "Yaraga qarshi dorilar va gastroezofagial reflyuksni davolash uchun preparatlar" bo'limidagi anatomik terapevtik kimyoviy tasnif (ATC) proton pompasi inhibitörleri bo'lgan ikkita guruhni o'z ichiga oladi. A02BC "Proton pompasi inhibitörleri" guruhi yettita PPIning xalqaro nodavlat nomlarini (INN) sanab o'tadi (ularning birinchi olti turi Qo'shma Shtatlar va Rossiya Federatsiyasida foydalanish uchun tasdiqlangan, ettinchisi, deksrabeprazol foydalanish uchun ruxsat etilmagan):

Esomeprazol, dekslansoprazol va deksarabeprazol mos ravishda omeprazol, lansoprazol va rabeprazolning optik izomerlari bo‘lib, yuqori biologik faollikka ega. Ushbu guruhga kombinatsiyalar ham kiradi:

A02BC53 Lansoprazol boshqa dorilar bilan birgalikda
A02BC54 Rabeprazol boshqa preparatlar bilan birgalikda

A02BD guruhida “Eradikatsiya uchun dorilar kombinatsiyasi Helicobacter pylori» davolash uchun mo'ljallangan turli antibiotiklar bilan kombinatsiyalangan proton pompasi inhibitörleri ro'yxati Helicobacter pylori- ovqat hazm qilish tizimi bilan bog'liq kasalliklar:

A02BD01 Omeprazol, amoksitsillin va metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetratsiklin va metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksitsillin va metronidazol
A02BD04 Pantoprazol amoksitsillin va klaritromitsin bilan birgalikda
A02BD05 Omeprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD06 Esomeprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD07 Lansoprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromitsin va tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoksitsillin va levofloksatsin

Rivojlanishning turli bosqichlarida va klinik sinovlarda bir qator yangi proton pompasi inhibitörleri mavjud. Ulardan eng ma'lum bo'lgan va sinovlar yakunlanishiga yaqin bo'lgan bu tenatoprazoldir. Biroq, ba'zi klinisyenlarning fikricha, u o'zidan oldingilarga nisbatan aniq farmakodinamik afzalliklarga ega emas va farqlar faqat faol moddaning farmakokinetikasi bilan bog'liq (Zaxarova N.V.). Ilaprazolning afzalliklaridan biri shundaki, u CYP2C19 genining polimorfizmiga kamroq bog'liq va uning yarimparchalanish davri (T 1/2) 3,6 soatni tashkil qiladi (Maev I.V. va boshqalar).

2009 yil yanvar oyida AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) oltinchi proton nasos inhibitori - lansoprazolning optik izomeri bo'lgan dekslansoprazolni GERDni davolashda foydalanish uchun tasdiqladi; 2014 yil may oyida u Rossiyada ruxsat oldi.

Farmakologik indeksda "Oshqozon-ichak preparatlari" bo'limida "Proton pompasi inhibitörleri" guruhi mavjud.

Rossiya Federatsiyasi Hukumatining 2009 yil 30 dekabrdagi 2135-r-son buyrug'i bilan proton pompasi inhibitörlerinden biri - omeprazol (kapsulalar; tomir ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat; liyofilizat uchun eritma tayyorlash uchun) infuzion; plyonka bilan qoplangan tabletkalar) hayotiy va muhim dori vositalari ro'yxatiga kiritilgan.

Hozirgi vaqtda Evropada GERDni davolash uchun litsenziyalangan 5 ta standart dozali proton pompasi inhibitörleri mavjud (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg,
pantoprazol 40 mg) va bir juft (omeprazol 40 mg). Standart dozali proton pompasi inhibitörleri eroziv ezofagitni davolash uchun 4-8 hafta davomida litsenziyalangan va ikki martali dozada ilgari 8 haftagacha belgilangan standart dozalar bilan davolangan refrakter bemorlarni davolash uchun litsenziyalangan. Standart dozalar kuniga bir marta, ikki martalik dozasi kuniga ikki marta buyuriladi (V.D. Pasechnikov va boshqalar).

Reçetesiz proton pompasi inhibitörleri

Ular paydo bo'lganidan keyingi dastlabki o'n yilliklarda AQSh, Rossiya va boshqa ko'plab mamlakatlarda umuman antisekretor dorilar va proton pompasi inhibitörleri retsept bo'yicha dorilar edi. 1995 yilda FDA H2 bloker Zantac 75 va 2003 yilda birinchi retseptsiz PPI, Prilosec OTC (omeprazol magniy) ning retseptsiz sotilishini tasdiqladi. Keyinchalik, AQShda retseptsiz PPIlar ro'yxatga olingan: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),

Nexium 24HR (esomeprazol magniy), Zegerid OTC (omeprazol + natriy bikarbonat). Reçetesiz sotiladigan barcha shakllar faol moddaning kamaytirilgan tarkibiga ega va ular "tez-tez yurak urishini davolash uchun" mo'ljallangan.

20 mg pantoprazol Evropa Ittifoqida (Yevropa Ittifoqi) 2009 yil 12 iyunda, Avstraliyada - 2008 yilda. Esomeprazol 20 mg - Evropa Ittifoqida 2013 yil 26 avgust. Lansoprazol - Shvetsiyada 2004 yildan beri , keyinchalik Evropa Ittifoqining bir qator boshqa mamlakatlarida, Avstraliya va Yangi Zelandiyada tasdiqlangan. Omeprazol - 1999 yildan beri Shvetsiyada, keyinchalik Avstraliya va Yangi Zelandiyada, boshqa Evropa Ittifoqi mamlakatlarida, Kanadada va bir qator Lotin Amerikasi mamlakatlarida. Rabeprazol - 2010 yildan Avstraliyada, keyinchalik - Buyuk Britaniyada (Boardman H.F., Heeley G. Reçetesiz proton-nasos inhibitörlerini tanlash va ishlatishda farmatsevtning roli. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 –716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

Rossiyada, xususan, PPI ning quyidagi dozalash shakllari retseptsiz sotish uchun tasdiqlangan:
:

Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, tarkibida 10 mg omeprazol bo'lgan kapsulalar
Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, 10 mg natriy rabeprazol (yoki rabeprazol) o'z ichiga olgan kapsulalar
Controloc, 20 mg pantoprazol o'z ichiga olgan kapsulalar

Retseptsiz PPIlarni qabul qilishda umumiy qoida: agar dastlabki uch kun ichida hech qanday ta'sir bo'lmasa, mutaxassis bilan maslahatlashish zarur. Shifokor bilan maslahatlashmasdan, retseptsiz PPI bilan davolanishning maksimal muddati 14 kun (Controloc uchun - 4 hafta). 14 kunlik kurslar orasidagi interval kamida 4 oy bo'lishi kerak.

Oshqozon-ichak kasalliklarini davolashda proton pompasi inhibitörleri

Proton pompasi ingibitorlari xlorid kislota ishlab chiqarishni bostiradigan eng samarali dorilardir, garchi ular ba'zi kamchiliklardan xoli emas. Shunday qilib, ular oshqozon-ichak traktining kislotaga bog'liq kasalliklarini davolashda, shu jumladan Helicobacter pylori ni yo'q qilish zarur bo'lganda keng qo'llanilishini topdilar.

Proton pompasi inhibitörlerini qo'llash ko'rsatilgan kasalliklar va sharoitlar (Lapina T.L.):

gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD)
oshqozon va / yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi
Zollinger-Ellison sindromi
steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) tufayli oshqozon shilliq qavatining shikastlanishi
Helicobacter pylori yo'q qilinishi ko'rsatilgan kasalliklar va sharoitlar.

Ko'pgina tadqiqotlar pH > 4,0 bo'lgan oshqozon kislotaliligini saqlash muddati va qizilo'ngach, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi yaralari va eroziyalarini davolash tezligi, Helicobacter pylori eradikatsiyasining chastotasi va xarakterli alomatlarning pasayishi o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlikni ko'rsatdi. gastroezofagial reflyuksning qizilo'ngachdan tashqari ko'rinishlari. Oshqozon tarkibidagi kislotalilik qanchalik past bo'lsa (ya'ni, pH qiymati qanchalik yuqori bo'lsa), davolanish samarasi tezroq erishiladi. Umuman olganda, kislota bilan bog'liq kasalliklarning ko'pchiligi uchun kuniga kamida 16 soat davomida oshqozondagi pH darajasi 4,0 dan yuqori bo'lishi muhimligini aytish mumkin. Batafsilroq tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kislota bilan bog'liq kasalliklarning har biri kuniga kamida 16 soat davomida saqlanishi kerak bo'lgan o'ziga xos kislotalilik darajasiga ega (Isakov V.A.):

Kislota bog'liq kasalliklar	Shifolash uchun zarur bo'lgan kislotalilik darajasi, pH, kam emas
Oshqozon-ichakdan qon ketishi	6
Qizilo'ngachdan tashqari ko'rinishlar bilan murakkablashgan GERD	6
Antibiotiklar bilan to'rt yoki uch martalik terapiya	5
Eroziv GERD	4
Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan oshqozon shilliq qavatining shikastlanishi	4
Funktsional dispepsiya	3
GERD uchun saqlovchi terapiya	3

Oshqozon va / yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi patogenezida hal qiluvchi bog'liqlik agressiv omillar va shilliq qavatning himoya omillari o'rtasidagi nomutanosiblikdir. Hozirgi vaqtda agressiya omillari orasida xlorid kislotaning yuqori sekretsiyasi bilan bir qatorda: pepsin, Helicobacter piylori, gastroduodenal harakatchanlikning buzilishi, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatiga o't kislotalari va lizolitsetinning ta'siri, oshqozon osti bezi fermenti. duodenogastral reflyuksning mavjudligi, shuningdek, shilliq qavatning ishemiyasi, chekish, kuchli spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar kabi ba'zi dori-darmonlarni qabul qilish.

Himoya omillariga quyidagilar kiradi: oshqozon shilliq qavatining sekretsiyasi, oshqozon shilliq qavati yuzasida intragastrik kislotalilikni 7 birlikgacha neytrallashga yordam beradigan bikarbonatlar ishlab chiqarish. pH, ikkinchisining qayta tiklanish qobiliyati, himoya ta'siriga ega bo'lgan va oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatida etarli qon oqimini ta'minlashda ishtirok etadigan prostaglandinlarning sintezi. Bu tajovuzkorlik va mudofaa omillarining ko'pchiligi genetik jihatdan aniqlanganligi va ular orasidagi muvozanat neyroendokrin tizimning, jumladan, miya yarim korteksi, gipotalamus, periferik endokrin bezlar va oshqozon-ichak gormonlari va polipeptidlarining muvofiqlashtirilgan o'zaro ta'siri bilan ta'minlanishi muhimdir. Oshqozon yarasi kasalligining genezisida yuqori kislotalilikning eng muhim roli oshqozon yarasi kasalligining zamonaviy terapiyasida keng qo'llaniladigan antisekretor dorilarning yuqori klinik samaradorligi bilan tasdiqlanadi, ular orasida proton pompasi inhibitörleri etakchi rol o'ynaydi (Maev I.V.).

Yo'q qilish rejimlarida proton pompasi inhibitörleri Helicobacter pylori

Yo'q qilish Helicobacter pylori har doim ham maqsadga erisha olmaydi. Keng tarqalgan antibakterial vositalardan juda keng tarqalgan va noto'g'ri foydalanish ularga qarshilik kuchayishiga olib keldi. Helicobacter pylori.

Dunyoning turli mamlakatlarida (turli hududlarda) turli xil sxemalardan foydalanish maqsadga muvofiqligi e'tirof etilgan. Rejimlarning ko'pchiligida proton pompasi inhibitörlerinden biri, albatta, standart dozada (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg kuniga 2 marta) mavjud bo'lishi shart. Rejimda proton pompasi inhibitori mavjudligi antibiotiklarning samaradorligini sezilarli darajada oshiradi va muvaffaqiyatli yo'q qilish foizini keskin oshiradi. Proton pompasi ingibitorlari qo'llanilmaganda, pH-metri bilan tasdiqlangan achlorhidriya bilan oshqozon shilliq qavatining atrofiyasi istisno hisoblanadi. Muayyan proton pompasi inhibitorini tanlash yo'q qilish ehtimoliga ta'sir qiladi, ammo boshqa dorilarni (antibiotiklar, sitoprotektorlar) almashtirish PPIga qaraganda ancha katta ta'sir ko'rsatadi. Helicobacter pylori ni yo'q qilish bo'yicha aniq tavsiyalar 2010 yilda Rossiya gastroenterologlari ilmiy jamiyati tomonidan qabul qilingan kislotaga bog'liq va Helicobacter pylori bilan bog'liq kasalliklarni tashxislash va davolash standartlarida keltirilgan.

Proton pompasi inhibitörleri sinish xavfini oshiradi va sabab bo'lishi mumkin Clostridium difficile- bog'liq diareya va keksalikda gipomagnezemiya va demansga olib kelishi mumkin, shuningdek, keksalarda pnevmoniya xavfini oshiradi.

AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) proton pompasi inhibitörlerini uzoq muddatli yoki yuqori dozada qo'llash mumkin bo'lgan xavflar haqida bir qator ogohlantirishlarni e'lon qildi:

2010 yil may oyida FDA proton pompasi inhibitörlerini uzoq muddatli yoki yuqori dozada qo'llash bilan son, bilak va umurtqa pog'onasi sinishi xavfi ortishi haqida ogohlantirish chiqardi ("FDA Warning")
2012 yil fevral oyida FDA bemorlar va shifokorlarni proton pompasi inhibitori terapiyasi Clostridium difficile bilan bog'liq diareya xavfini oshirishi mumkinligi haqida ogohlantirdi (FDA xabarnomasi 2/8/2012).

Ushbu va shunga o'xshash ma'lumotlar tufayli FDA shunday deb hisoblaydi: proton nasos inhibitörlerini tayinlashda shifokor bemorning ahvoliga mos keladigan eng past dozani yoki davolashning qisqa kursini tanlashi kerak.

Proton pompasi ingibitorlarini qabul qilish bilan bog'liq hayot uchun xavfli gipomagnezemiya (qonda magniy etishmasligi) bir necha holatlar tasvirlangan (Yang Y.-X., Metz D.C.). Proton pompasi inhibitörleri, keksa bemorlarda diuretiklar bilan birgalikda qabul qilinganda, gipomagnezemiya uchun kasalxonaga yotqizish xavfini biroz oshiradi. Biroq, bu haqiqat proton pompasi inhibitörlerinin oqlangan retseptiga ta'sir qilmasligi kerak va kichik xavf qondagi magniy darajasini aniqlashni talab qilmaydi (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control). Study / PLOS Medicine - 2014 yil 30-sentabr).

Germaniyada (Germaniya Neyrodegenerativ kasalliklar markazi, Bonn) o'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, proton pompasi inhibitörlerini uzoq muddatli qo'llash qarilikda demans xavfini 44% ga oshiradi (Gomm W. va boshqalar. Associacion of Proton Pump Inhibitors With Risk of Demans. Farmakoepidemiologik da'volar ma'lumotlarini tahlil qilish. JAMA Neurol. Internetda 2016-yil 15-fevralda chop etilgan. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Buyuk Britaniyalik olimlar ikki yil davomida PPI olgan keksa odamlarda pnevmoniya xavfi yuqori ekanligini aniqladilar. Tadqiqot mualliflarining mantig'i quyidagicha: oshqozondagi kislota o'pka uchun patogen bo'lgan ichak mikrobiotasiga to'siq yaratadi. Shuning uchun, agar PPI foydalanish tufayli kislota ishlab chiqarish kamaysa, u holda yuqori reflyuks tufayli ko'proq patogenlar nafas olish yo'llariga kirishi mumkin (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-pneumonia in Older. Kattalar. Amerika Geriatriya Jamiyati jurnali, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Homiladorlik paytida proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish

Turli proton pompasi inhibitörleri homila uchun turli FDA xavf toifalariga ega:

Homiladorlikning birinchi trimestrida gastroezofagial reflyuks kasalligini davolash uchun proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish yurak nuqsonlari bo'lgan bola tug'ilish xavfini ikki baravar oshiradi (GI & Gepatology News, 2010 yil avgust).

Homiladorlik davrida proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish tug'ilmagan bolada astma xavfini 1,34 baravar oshirishini ko'rsatadigan tadqiqotlar ham mavjud (H2 blokerlarini qabul qilish - 1,45 marta). Manba: Lai T., va boshqalar. Homiladorlik davrida kislotani bostiruvchi dori vositalaridan foydalanish va bolalik astma xavfi: Meta-tahlil. Pediatriya. 2018 yil yanvar.

Proton pompasi ingibitorlarini tanlash

Proton pompasi inhibitörlerinin kislotani bostirish ta'siri har bir bemor uchun qat'iy individualdir. Bir qator bemorlarda "proton pompasi ingibitorlariga qarshilik", "tungi kislota yorilishi" va boshqalar kabi hodisalar mavjud. Bu genetik omillarga ham, tananing holatiga ham bog'liq. Shuning uchun, kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolashda, proton pompasi inhibitörlerinin retsepti individuallashtirilishi va davolanishga javobni hisobga olgan holda zudlik bilan tuzatilishi kerak. Oshqozon ichidagi pH-metriya nazorati ostida har bir bemor uchun dori-darmonlarni qabul qilishning individual ritmini va dozalarini aniqlash maqsadga muvofiqdir (Bredixina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

PPIlarni qabul qilgandan keyin oshqozonning kunlik pH-grammasi

Proton pompasi ingibitorlarini solishtirish

Proton pompasi inhibitörleri kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun eng samarali dorilar ekanligi odatda qabul qilinadi. PPIlardan oldin paydo bo'lgan antisekretor dorilar sinfi - gistamin retseptorlarining H2-blokerlari asta-sekin klinik amaliyotdan chiqarib yuboriladi va PPIlar faqat bir-biri bilan raqobatlashadi. Gastroenterologlar orasida proton pompasi inhibitörlerinin o'ziga xos turlarining qiyosiy samaradorligi bo'yicha turli nuqtai nazarlar mavjud. Ulardan ba'zilari, PPIlar o'rtasida mavjud bo'lgan ba'zi farqlarga qaramay, bugungi kunda har qanday PPI boshqalarga qaraganda samaraliroq ekanligini ko'rsatadigan ishonchli ma'lumotlar yo'qligini ta'kidlaydilar (Vasilev Yu.V. va boshq.) yoki yo'q qilish paytida PPI turiga kiritilgan. uch (to'rtlik) terapiya muhim emas (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Boshqalar yozishicha, masalan, esomeprazol boshqa to'rtta PPIdan tubdan farq qiladi: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol va rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. va boshqalar). Yana boshqalar rabeprazolni eng samarali deb hisoblashadi (Ivashkin V.T. va boshqalar, Maev I.V. va boshqalar).

Germaniyalik bir guruh olimlar (Kirchheiner J. va boshq.) 24 soatlik intragastrik pH o'rtacha darajasi va turli PPIlar uchun 24 soat ichida pH>4 bo'lgan vaqt ulushi uchun doza-javob munosabatlarining meta-tahlilini o'tkazdilar. . Oshqozon ichidagi pH = 4 ning o'rtacha qiymatiga erishish uchun turli xil PPIlarning samaradorligi uchun ular quyidagi qiymatlarni oldilar:
Jenerik omeprazol, pantoprazol va lansoprazolning narxi asl dorilar esomeprazol va rabeprazoldan ancha past bo'lib, bu bemor uchun ahamiyatli emas va ko'pincha moliyaviy imkoniyatlarga asoslangan dori tanlashni aniqlaydi, ayniqsa uzoq muddatli foydalanish uchun (Alekseenko S.A. ).

Dori vositalarining savdo nomlari - proton pompasi inhibitörleri

Mahalliy farmatsevtika bozori proton pompasi inhibitörleri guruhidan turli xil dori-darmonlarning keng assortimentini taklif qiladi:

omeprazol faol moddasi: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Jelkizol, Zerotsid, Zolser, Chrismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazole-OS- acri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Rixter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipix, Omitoxtsum, P20 Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helitsid, Helol, Cisagast
faol moddasi omeprazol bo'lib, unga qo'shimcha ravishda preparat sezilarli miqdorda natriy bikarbonatni o'z ichiga oladi: Omez insta
faol moddasi omeprazol + domperidon: Omez-d
faol moddasi pantoprazol: Zypantol, Controloc, Crosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pigenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
lansoprazol faol moddasi: Acrilanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol pelletlari, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epikur
faol moddasi rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (ilgari Zolispan deb ataladi), Ontime, Noflux, Pariet, Rabeloc, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
faol modda

Yangilangan: 23.07.2019 18:29:34

Mutaxassis: Natalya Shneider

*Muharrirlar bo'yicha eng yaxshi saytlarni ko'rib chiqish. Tanlov mezonlari haqida. Ushbu material sub'ektiv xarakterga ega, reklama emas va xarid qilish bo'yicha qo'llanma bo'lib xizmat qilmaydi. Sotib olishdan oldin mutaxassis bilan maslahatlashish talab qilinadi.

Proton nasos inhibitörleri (PPI) oshqozonda xlorid kislota sintezini kamaytiradigan dorilar guruhidir. Shifokorlar ushbu vositalarni terapevtik va profilaktika maqsadida tavsiya qiladilar.

Proton pompasi inhibitörleri qachon buyuriladi?

Ushbu guruhdagi dorilarning asosiy ko'rsatkichi me'da shirasining kislotaliligi oshishi natijasida yuzaga keladigan kasalliklardir: oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi. Qadimgi darsliklarda yozganidek: "kislota yo'q - yara yo'q". Bu pozitsiya oshqozon yarasining asl sababi - Helicobacter Pilory deb ataladigan bakteriya aniqlangandan keyin ham o'z kuchida qoladi.
Ushbu bakteriyani yo'q qilish uchun oshqozon tarkibidagi kislotalilik normal bo'lsa ham, proton pompasi inhibitörleri buyurilishi mumkin. Helicobacter kislotali muhitda yashashga yaxshi moslashgan va pH 4 dan oshganda, u antibiotiklarga nisbatan sezgir bo'ladi. Shuning uchun uni yo'q qilish uchun PPI va 2-3 antibakterial vositalar majmuasi buyuriladi.
Proton pompasi inhibitörleri buyurilgan yana bir kislotaga bog'liq kasallik - bu murakkab gastroezofagial reflyuks kasalligi. U pastki qizilo'ngach sfinkterining normal ishlashini buzadi, bu oshqozon tarkibining qizilo'ngachga oqishini to'sib qo'yadigan dumaloq mushakdir. Doimiy ravishda himoyalanmagan shilliq qavatlarga ta'sir qiladigan kislota yallig'lanishni, oshqozon yarasini keltirib chiqaradi va hujayralarning normal tuzilishini buzadi, bu vaqt o'tishi bilan malign neoplazmalarga olib kelishi mumkin. Qizilo'ngach shilliq qavatini kislota ta'siridan himoya qilish uchun PPI tavsiya etiladi.
Ushbu guruhning dori-darmonlari normal oshqozon kislotaliligi bo'lgan odamlarga tavsiya etilgan yana bir holat - bu oshqozon osti bezi etishmovchiligi bo'lgan surunkali pankreatit. Oddiy qilib aytganda, doimiy yallig'lanish bilan tugaydigan bez normal ovqat hazm qilish uchun etarli miqdorda fermentlarni ishlab chiqarmaydi. Bunday hollarda odatda ferment preparatlari buyuriladi. Ammo ularning ishlashi uchun ular gidroksidi muhitga muhtoj. Oshqozondan keladigan kislotali oziq-ovqat bolusini neytrallash uchun gidroksidi bir xil oshqozon osti bezi tomonidan sintezlanadi va agar u etarli bo'lmasa, qabul qilingan fermentlar bilan tabletkalar ham samarasiz bo'lishi mumkin. Buning oldini olish uchun proton pompasi ingibitorlari buyuriladi, ular oshqozondagi kislotalilikni kamaytiradi va shuning uchun undan chiqadigan oziq-ovqat bolusida.
Profilaktik maqsadlarda steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar guruhidan dori-darmonlarni muntazam ravishda qabul qilishga majbur bo'lgan odamlarga proton pompasi inhibitörleri tavsiya etiladi: diklofenak, ibuprofen, paratsetamol, aspirin va boshqalar. Ushbu dorilar oshqozon shilliq qavatining yangilanishini sekinlashtiradi va ko'pincha "jim", asemptomatik yaralarni keltirib chiqaradi. Buning oldini olish uchun PPIlar buyuriladi.

Eng yaxshi proton pompasi inhibitörleri reytingi

Nomzodlik	joy	Mahsulot nomi	narx
Eng yaxshi retseptsiz proton pompasi inhibitörleri	1		73 rubl
	2		162 rubl
	3		1 698 rubl
Eng yaxshi retsept bo'yicha proton pompasi inhibitörleri	1		132 rubl
	2		350 ₽
	3		898 rubl
Eng yaxshi kombinatsiyalangan dorilar	1		1 030 rubl
	2		425 rubl

Eng yaxshi retseptsiz proton pompasi inhibitörleri

Dorixonalardan shifokor retseptisiz sotiladigan dori-darmonlar haqida gapirganda, shuni ta'kidlash kerakki, bir xil faol moddasi bo'lgan dorilar retsept bo'yicha dori-darmonlar bo'lishi mumkin yoki bo'lmasligi mumkin. Masalan, biz eng yaxshi proton pompasi inhibitörleri reytingining ushbu bo'limida gaplashadigan Omezni dorixonalarda retseptisiz sotib olish mumkin. Va uning mahalliy analogi Gastrozol - retsept bo'yicha dori. Shunga o'xshash faol moddani o'z ichiga olgan Ultop preparati bilan yanada g'alati vaziyat yuzaga keldi: 10 mg kapsulalar retseptsiz, 20 va 40 mg kapsulalar esa retsept bo'yicha. Shuning uchun, biz reytingda faqat faol moddalardan foydalanishni qanchalik xohlamasak ham, o'quvchilarga moliyaviy imkoniyatlarni hisobga olgan holda taklif qilingan analoglardan tanlash imkoniyatini beradi, eng yaxshi proton pompasi inhibitörleri reytingining ushbu qismida biz foydalanishga majburmiz. dori vositalarining savdo nomlari.

Reçetesiz PPIlarni 2 hafta davomida mustaqil ravishda qabul qilish mumkin, ammo agar ular dastlabki 3 kun ichida yordam bermasa, darhol shifokorga murojaat qilish yaxshiroqdir.

Faol modda: omeprazol.

Tasdiqlangan samaradorlik va arzon narxni birlashtirgan vaqt sinovidan o'tgan mahsulot. 10, 20 va 40 mg kapsulalarda mavjud. Kapsüller kuniga bir marta, ovqatdan yarim soat oldin, suv bilan olinadi. Agar kerak bo'lsa, kapsulani ochish va tarkibini suv yoki oziq-ovqat bilan aralashtirish mumkin.

Dozaj individual ravishda tanlanadi, ko'pincha terapevtik ta'sir 20 mg qabul qilinganda paydo bo'ladi, lekin ko'pincha 10 mg etarli (yoki aksincha, yuqori doza kerak).

Eng ko'p uchraydigan yon ta'sirlar - bosh og'rig'i, uyqusizlik, bosh aylanishi, diareya yoki ich qotishi, ko'ngil aynishi, shishiradi va qorin og'rig'i.

Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun kontrendikedir (omeprazol 2 yoshdan boshlab pediatriyada tasdiqlangan, ammo bu yoshdagi bemorlar uchun alohida shakllar mavjud), individual intolerans mavjud.

Homiladorlik paytida foydalanish mumkin.

Mumkin bo'lgan retseptsiz analoglar: Ultop.

Afzalliklar

samaradorlik,
homilador ayollar tomonidan qabul qilinishi mumkin.

Kamchiliklar

ba'zi antiviral va antifungal dorilar bilan birlashtirilmaydi (batafsil ma'lumot uchun ko'rsatmalarga qarang)

Faol modda: pantoprazol.

Nemis sifati va nisbatan arzon narxning kombinatsiyasi. 20 va 40 mg tabletkalarda mavjud, retseptisiz faqat minimal dozalarda mavjud.

Ovqatdan oldin kuniga bir marta 20 mg ni ko'p miqdorda suyuqlik bilan oling (ba'zi bemorlarga yuqori dozani talab qilish mumkin).

Foydalanishning birinchi kunlaridanoq samarali bo'ladi, lekin maksimal ta'sirga faqat bir hafta muntazam foydalanishdan so'ng erishiladi (agar birinchi kunlarda u oshqozon sekretsiyasini 26% ga kamaytirsa, bir haftadan keyin - 50% gacha), shuning uchun Semptomlarning yo'qolishini qabul qilishdan 5-7 kun o'tgach aniqlash mumkin. Foydalanishdan keyin 3-4 kundan keyin kislotalilik tiklanadi.

Eng yaxshi dorilar reytingining ushbu bo'limidagi boshqa proton pompasi inhibitörlerinden farqli o'laroq, Controloc 4 haftagacha shifokor bilan maslahatlashmasdan olinishi mumkin.

Eng ko'p uchraydigan yon ta'siri ovqat hazm qilish muammolari (ko'ngil aynishi, shishiradi, og'riq, ich qotishi yoki diareya); bosh og'rig'i, bosh aylanishi.

U deyarli har qanday dori bilan birlashtirilishi mumkin (azatanovirdan tashqari, Controloc bilan davolashda kontrendikedir).

Mumkin bo'lgan retseptsiz analoglar: Panum, Paltaz.

Afzalliklar

nisbatan arzon narx,

Kamchiliklar

Har bir paketda 14 ta planshet mavjud, bu doimiy foydalanish uchun noqulay.

Faol modda: rabeprazol

Rasmiy ravishda ushbu dori-darmonni ishlab chiqarish uchun litsenziya Jonson va Jonsonning Rossiya filialiga tegishli, ammo modda (faol modda) Shveytsariyada, planshetlarning o'zi esa Yaponiyada ishlab chiqariladi. Shunday qilib, bu proton nasos inhibitori sifati shubhasizdir, lekin narxi ancha yuqori.

10 va 20 mg dozalarda mavjud, birinchisi retseptisiz mavjud.

Planshetni maydalamasdan yoki chaynamasdan kuniga 1 tabletkadan oling. Kunning vaqti ham, ovqatlanish ham dori samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Ta'sir qabul qilinganidan keyin bir soat ichida paydo bo'la boshlaydi va bir kun ichida oshqozon sekretsiyasi 69% ga kamayadi.

Ko'pgina dorilar bilan birlashtirilishi mumkin, ammo azatonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Shaxsiy intolerans, homiladorlik, laktatsiya davrida va 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda ushbu guruhlarda xavfsizlik bo'yicha tadqiqotlar yo'qligi sababli kontrendikedir.

Mumkin bo'lgan retseptsiz analoglar: Beretta, Norflux, Ulcernil, Rabelok.

Afzalliklar

samaradorlik oziq-ovqat iste'moliga bog'liq emas,
Ko'pgina dorilar bilan mos keladi.

Kamchiliklar

yuqori narx.

Eng yaxshi retsept bo'yicha proton pompasi inhibitörleri

Ushbu bo'limda biz faqat shifokorning retsepti bilan sotilishi kerak bo'lgan dori-darmonlarni to'pladik.

Faol modda: esomeprazol.

20 va 40 mg og'iz orqali yuborish uchun planshetlar shaklida, shuningdek 10 mg dozada suspenziyalarni tayyorlash uchun kukun shaklida mavjud.

Bu arzon narxlardagi bir nechta original zamonaviy dori vositalaridan biridir (Rossiya bozorida o'xshashi bo'lmagan kukun shaklidan tashqari)

Birinchi dozada ta'sir bir soat ichida boshlanadi, ta'sir foydalanishning 5-kunida "maksimalga etadi", me'da shirasida xlorid kislotasi kontsentratsiyasini 90% ga kamaytiradi.

Qo'llashning odatiy usuli kuniga 1 marta, ammo agar dori Helicobacterni yo'q qilish uchun antibiotiklar bilan birgalikda buyurilsa, kuniga 2 marta antibiotiklar bilan birga.

Esomeprazol kukuni bolalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin, ammo ko'rsatkichlar GERD va reflyuks ezofagit bilan cheklangan.

Yon ta'siri - bosh og'rig'i, dispepsiya.

Xavfsizlik ma'lumotlari yo'qligi sababli individual intolerans, bir yoshgacha bo'lgan bolalar, homilador va emizikli ayollar uchun kontrendikedir.

Mumkin analoglar: Esomeprazol, Emanera, Pemosar, Rediomez

Faol modda: lansoprazol.

15 va 30 mg kapsulalarda mavjud.

Ta'sir qabul qilishning dastlabki 4 kunida kuchayadi, xlorid kislotasi sintezining maksimal pasayishi 97% gacha bo'ladi. Funktsiyalarni tiklash foydalanishni to'xtatgandan keyin 3-4 kun o'tgach sodir bo'ladi. Ovqatlanish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin samaradorlikka ta'sir qilmaydi.

Kuniga bir marta, tercihen ertalab foydalaning. Agar dori Helicobacterni yo'q qilish uchun buyurilgan bo'lsa, uni kuniga 2 marta olish kerak. Agar antasidlar bir vaqtning o'zida buyurilsa, ularni Lancid bilan alohida qabul qilish yaxshiroqdir, chunki ular preparatning to'liq so'rilishini oldini oladi.

Mumkin bo'lgan noxush hodisalar proton pompasi inhibitörlerinin butun guruhiga xosdir - qorin bo'shlig'idagi noqulaylik, axlatning buzilishi, shishiradi, bosh og'rig'i.

Shaxsiy intolerans, homiladorlikning 1-trimestrida (lekin boshqa davrlarda xavfsizlik bo'yicha tadqiqotlar yo'q), laktatsiya davrida kontrendikedir.

Mumkin analoglar: Lanzabel, Lanzaptol, Epikur.

Afzalliklar

maqbul narx;

Kamchiliklar

homiladorlik paytida taqiqlangan.

Faol modda - dekslansoprazol.

Bir tomondan, bu mahsulot yuqori biologik faollikka ega nisbatan yangi faol moddaga asoslangan. Boshqa tomondan, patentning amal qilish muddati tugaguncha va generiklar paydo bo'lgunga qadar, asl ishlab chiqaruvchi monopolist bo'lib qoladi va dori narxi ancha yuqori.

30 va 60 mg kapsulalarda mavjud.

Ushbu preparatning o'ziga xos xususiyati nafaqat faol moddada, balki ozod qilish shaklida ham. Oddiy ko'rinadigan kapsulalarda atrof-muhitning pH darajasiga qarab ichaklarda eriydigan bir necha turdagi granulalar mavjud. Ya'ni, administratsiyadan keyin barcha faol moddalar bir vaqtning o'zida chiqarilmaydi. va turli granulalar bolus harakatlanayotganda turli vaqtlarda eriydi. Shu sababli, ta'sir yanada silliq sodir bo'ladi va uzoq davom etadi. Agar kerak bo'lsa, kapsulani ochish va tarkibini oz miqdorda suv yoki chaynashni talab qilmaydigan ovqat bilan suyultirish mumkin.

Mumkin bo'lgan yon ta'siri: meteorizm, dispepsiya.

Shaxsiy intolerans, OIV proteaz inhibitörlerini qabul qiluvchi bemorlar, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar, homilador va emizikli ayollar uchun kontrendikedir.

Afzalliklar

original dori,
uzoq muddatli ta'sir qilish uchun o'zgartirilgan reliz.

Kamchiliklar

yuqori narx.

Eng yaxshi kombinatsiyalangan dorilar

Yuqorida aytib o'tilganidek, proton pompasi inhibitörleri ko'pincha Helicobacterni yo'q qilish, oshqozon yarasi yoki gastrit sababini bartaraf etish uchun antibiotiklar bilan birgalikda buyuriladi. Bemorni qachon va qaysi tabletkalarni qabul qilish kerakligini eslab qolish zaruratidan xalos qilish uchun ular ushbu dorilar guruhlarini bir mahsulotda birlashtiradigan dori-darmonlarni ishlab chiqarishni boshladilar. Boshqa mumkin bo'lgan kombinatsiya - proton pompasi inhibitörleri va agentlari. oshqozon-ichak traktining harakatchanligini normallashtirish. Ular reflyuks ezofagitini davolash uchun buyuriladi.

Qattiq aytganda. Bu bitta dori emas, balki proton nasos inhibitori omeprazol, antibiotik klaritromitsin va antibakterial va antiprotozoal tinidazolni o'z ichiga olgan planshetlar va kapsulalar to'plami. Bularning barchasi "ertalab" yoki "kechqurun" deb yozilgan chiziqlar bilan o'ralgan. Tegishli chiziqning tarkibi ovqat paytida yoki ovqatdan so'ng darhol olinishi kerak, ta'rifdan ko'rinib turibdiki - ertalab va kechqurun. Tabletkalar yoki kapsulalarni bo'lish, chaynash yoki boshqa yo'l bilan maydalash mumkin emas.

Quyidagilar uchun kontrendikedir:

tarkibiy qismlarga nisbatan murosasizlik,
alkogolizm (etil spirti bilan birlashtirilishi mumkin emas),
jigar yoki buyrak etishmovchiligi,
suyak iligi gematopoezining buzilishi,
bolalar, homilador va emizikli ayollar.

Davolash kursi 7 kundan 14 kungacha, davolovchi shifokor tomonidan aniq tavsiyalar beriladi. Preparatning paketi 7 kunga mo'ljallangan, shuning uchun sizga ikkita kerak bo'lishi mumkin.

Quyidagilar uchun kontrendikedir:

ba'zi antiviral, antifungal va antibakterial vositalarni bir vaqtning o'zida qo'llash (batafsil ma'lumot uchun biz o'quvchilarni ko'rsatmalarga havola qilamiz, chunki ro'yxat 1-2 band bilan cheklanmaydi);
oshqozon-ichakdan qon ketish, teshilish, ichak tutilishi;
o'rtacha va og'ir jigar etishmovchiligi,
homilador va emizikli ayollar,
18 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Afzalliklar

qizilo'ngach, oshqozon, ichak motorikasini normallantiradi,

Kamchiliklar

kontrendikatsiyalarning keng doirasi,
Mumkin bo'lgan salbiy hodisalar.

Diqqat! Ushbu reyting sub'ektiv xarakterga ega, reklama emas va xarid qilish bo'yicha qo'llanma bo'lib xizmat qilmaydi. Sotib olishdan oldin mutaxassis bilan maslahatlashish talab qilinadi.