Lorista n 50 mg 12 5 mg žlté tablety. Lorista n - návod na použitie. Interakcia s inými liekmi

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Filmom obalené tablety od žltej po žltú so zelenkastým odtieňom, oválny, mierne bikonvexný, so zárezom na jednej strane; Pohľad na tabletu v reze – jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zloženie obalu filmu: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Kombinovaný antihypertenzívny liek. Losartan a hydrochlorotiazid majú aditívny antihypertenzívny účinok, znižujú krvný tlak vo väčšej miere ako každá zo zložiek samostatne.

losartan je selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT 1) na perorálne podávanie. In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho farmakologicky aktívny metabolit E-3174 všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvi a znižuje koncentráciu aldosterónu v krvnej plazme. Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením koncentrácie angiotenzínu II. Neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu. Znižuje periférny vaskulárny odpor, tlak v pľúcnom obehu, znižuje afterload myokardu a pôsobí diureticky. Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu k fyzická aktivita u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF). Užívanie losartanu jedenkrát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku.

Losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak počas dňa, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80 %. maximálny účinok losartan, 5-6 hodín po perorálnom podaní. Abstinenčný syndróm neexistuje.

Losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu a má mierny a prechodný urikozurický účinok.

hydrochlorotiazid- tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; spomaľuje vylučovanie iónov vápnika a kyseliny močovej. Má antihypertenzívny účinok, ktorého pôsobenie sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Nemá prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.Maximálny antihypertenzný účinok nastáva po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

V dôsledku diuretického účinku hydrochlorotiazid zvyšuje plazmatickú renínovú aktivitu, stimuluje sekréciu aldosterónu, zvyšuje koncentráciu angiotenzínu II a znižuje koncentráciu draslíka v krvnej plazme. Užívanie losartanu blokuje všetko fyziologické účinky angiotenzínu II a v dôsledku potlačenia účinkov aldosterónu môže pomôcť znížiť straty draslíka spojené s užívaním diuretík. Hydrochlorotiazid spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi; kombinácia losartanu a hydrochlorotiazidu pomáha znižovať závažnosť diuretikami vyvolanej hyperurikémie.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky pri použití v monoterapii.

losartan

Po perorálnom podaní sa losartan dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha významnému metabolizmu, pričom vytvára farmakologicky aktívny karboxylovaný metabolit (E-3174) a neaktívne metabolity. Biologická dostupnosť je približne 33 %. Priemerná Cmax losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahne po 1 hodine a po 3-4 hodinách. Losartan a jeho aktívny metabolit sa viažu na plazmatické bielkoviny (najmä ) z viac ako 99 %. Vd losartanu je 34 l. Veľmi zle preniká do BBB.

Losartan sa metabolizuje za vzniku aktívneho (E-3174) metabolitu (14 %) a neaktívnych metabolitov, vrátane dvoch hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a menej významného metabolitu, N-2-tetrazolglukuronidu. Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 losartanu a aktívneho metabolitu je 2 hodiny a 6-9 hodín , resp. Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá - 58% , obličky - 35% . Nehromadí sa.

Keď sa losartan a jeho aktívny metabolit užívajú perorálne v dávkach do 200 mg, majú lineárnu farmakokinetiku.

hydrochlorotiazid

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1-5 hodín po perorálnom podaní. Väzba na plazmatické bielkoviny - 64%. Preniká cez placentárnu bariéru. Vyniká s materské mlieko. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T1/2 je 5-15 hodín Najmenej 61 % perorálne podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme do 24 hodín.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (pacienti, u ktorých je indikovaná kombinovaná liečba); zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnej hypertenzie a hypertrofia ľavej komory.

Kontraindikácie

anúria; ťažký zlyhanie obličiek(QC<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Opatrne

Poruchy rovnováhy vody a elektrolytov v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza artérie jednej funkčnej obličky, stav po transplantácii obličky, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dna, zhoršenie alergická anamnéza, bronchiálna astma, systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus), súčasné užívanie NSAID vrátane inhibítorov COX-2, diabetes mellitus, dysfunkcia pečene, renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu od 30-50 ml/min), hypovolémia ( vrátane pri užívaní vysokých dávok diuretík), akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom.

Dávkovanie

Vedľajšie účinky

Z imunitného systému: zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka spôsobujúceho obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hltana), žihľavka.

Z hematopoetického systému: menej časté - anémia, Henochova-Schönleinova purpura, ekchymóza, hemolýza, agranulocytóza, aplastická anémia, hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, nespavosť, zvýšená únava; menej časté - migréna, úzkosť, zmätenosť, depresia, poruchy spánku, poruchy pamäti, ospalosť, nervozita, parestézia, triaška, mdloby.

Z kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachykardia; menej časté - AV blokáda 2. stupňa, bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, arytmie; zriedkavo - vaskulitída.

Z dýchacieho systému:často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, sinusitída, opuch nosovej sliznice, upchatý nos; menej časté - faryngitída, laryngitída, rinitída, dyspnoe, bronchitída, krvácanie z nosa.

Z tráviaceho systému:často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, dysfunkcia pečene.

Z močového systému: menej časté - infekcie močových ciest, časté močenie, noktúria, glykozúria.

Z reprodukčného systému: zriedkavo - oslabené libido, znížená potencia.

Zo zmyslov: menej časté - rozmazané videnie, pocit pálenia v očiach, konjunktivitída.

Z kože:často - alopécia, suchá koža, erytém, fotosenzitivita, zvýšené potenie; zriedkavo - žihľavka, svrbenie kože.

Z pohybového aparátu:často - myalgia, bolesť chrbta; zriedkavo - artralgia.

Ostatné:často - asténia, slabosť, periférny edém; zriedkavo - anorexia, exacerbácia dny.

Z laboratórnych parametrov:často - hyperkaliémia, mierny pokles koncentrácie hemoglobínu a hematokritu; zriedkavo - mierne zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnej plazme, hyperglykémia, hyperurikémia, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov; zriedkavo - zvýšená aktivita ALT; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita AST a koncentrácia bilirubínu.

Liekové interakcie

Súbežné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami (eplerenón, triamterén, amilorid), draslíkovými prípravkami alebo náhradami solí s obsahom draslíka, ako aj s užívaním iných liekov, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka v krvnej plazme, zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie.

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

Antihypertenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť pri použití indometacínu znížený.

Dvojitá blokáda RAAS, t.j. pridanie ACE inhibítora k liečbe antagonistom receptora angiotenzínu II je možné len vo vybraných prípadoch pri starostlivom sledovaní funkcie obličiek.

U pacientov s aterosklerózou, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je duálna blokáda RAAS (pri súčasnom použití antagonistov receptora angiotenzínu II, ACE inhibítorov alebo aliskirénu) sprevádzaná zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnych dysfunkcia (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s užívaním lieku z jednej z uvedených skupín.

Možné zníženie vylučovania lítiových iónov. Preto pri súčasnom použití antagonistov receptora angiotenzínu II so soľami lítia sa majú koncentrácie lítia v sére starostlivo monitorovať.

Pri súčasnom použití s tiazidovými diuretikami môžu lieky ako etanol, barbituráty a opioidy zosilniť riziko ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť hypoglykemický účinok perorálnych hypoglykemických látok (deriváty sulfonylmočoviny) a/alebo inzulínu u pacientov s diabetes mellitus; s takýmito kombináciami je možné zvýšiť toleranciu, čo môže vyžadovať úpravu dávky perorálnych hypoglykemických látok a/alebo inzulínu.

Pri súčasnom použití s inými antihypertenzívami existuje aditívny účinok.

Absorpcia hydrochlorotiazidu je narušená v prítomnosti cholestyramínu a kolestipolu.

Pri súčasnom použití s GCS a ACTH sa pozoruje výrazný pokles hladín elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Závažnosť terapeutického účinku hydrochlorotiazidu sa znižuje pri použití presorických amínov (napríklad adrenalín (adrenalín), norepinefrín (norepinefrín)).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií (napríklad tubokurarínchloridu).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia. Súčasné použitie sa neodporúča.

Pri súčasnom použití s barbiturátmi, narkotickými analgetikami, antidepresívami, etanolom sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Lieky používané na liečbu dny (probenecid, sulfinpyrazon a alopurinol): hydrochlorotiazid môže zvýšiť koncentrácie kyseliny močovej v sére, preto môže byť potrebná úprava dávky urikozurických liekov – zvýšenie dávky probenecidu alebo sulfinpyrazónu. Súbežné užívanie tiazidových diuretík môže zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol.

Súbežné užívanie s cyklosporínom môže zvýšiť riziko vzniku hyperurikémie a viesť k exacerbácii dny.

Anticholinergiká (napr. atropín, biperidén) zvyšujú biologickú dostupnosť tiazidových diuretík znížením gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť renálne vylučovanie cytotoxických liekov (cyklofosfamid, metotrexát) a zvýšiť ich myelosupresívny účinok.

Ak sa salicyláty používajú vo vysokých dávkach, hydrochlorotiazid môže zvýšiť ich toxické účinky na centrálny nervový systém.

K dispozícii sú obmedzené údaje o vývoji hemolytickej anémie pri súčasnom použití hydrochlorotiazidu a metyldopy.

Hypokaliémia alebo hypomagneziémia spôsobená tiazidovými diuretikami môže viesť k rozvoju arytmie počas užívania srdcových glykozidov.

špeciálne pokyny

Pri použití losartanu je možné reverzibilné poškodenie funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek, ktoré vymizne po vysadení losartanu. Lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, môžu viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií močoviny a kreatinínu u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou solitárnej obličky. Tieto zmeny vo funkcii obličiek môžu byť reverzibilné a vymiznú po prerušení liečby.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí boli liečení NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné, a môže tiež zvýšiť plazmatické koncentrácie draslíka u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Táto kombinácia sa odporúča používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Pacienti majú dostávať dostatočné množstvo tekutín a majú sledovať funkciu obličiek pred a po začatí liečby touto kombináciou.

U pacientov sa majú sledovať klinické príznaky porúch tekutín a elektrolytov, ako je dehydratácia, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia alebo hypokaliémia, ktoré sa môžu vyvinúť so sprievodnou hnačkou alebo vracaním. U takýchto pacientov je potrebné monitorovanie hladín elektrolytov v krvnej plazme.

Liečba tiazidovými diuretikami môže zhoršiť glukózovú toleranciu. V niektorých prípadoch môže byť potrebná úprava dávky perorálnych hypoglykemík a/alebo inzulínu.

Tiazidy môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť krátkodobé a mierne zvýšenie plazmatických koncentrácií vápnika. Závažná hyperkalcémia môže naznačovať latentnú hyperparatyreózu.

Vzhľadom na účinok tiazidov na metabolizmus vápnika môže ich užívanie skresliť výsledky testovania funkcie prištítnych teliesok, preto je potrebné pred testovaním funkcie prištítnych teliesok tiazidové diuretikum vysadiť.

S liečbou tiazidovými diuretikami môže súvisieť aj zvýšené koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvi.

U niektorých pacientov môže použitie tiazidových diuretík viesť k hyperurikémii a/alebo rozvoju dny. Keďže losartan znižuje koncentrácie kyseliny močovej, jeho kombinácia s hydrochlorotiazidom znižuje závažnosť hyperurikémie vyvolanej diuretikami.

Hydrochlorotiazid je sulfónamid, ktorý môže spôsobiť idiosynkratickú reakciu vedúcu k rozvoju akútneho záchvatu glaukómu s uzavretým uhlom.

U pacientov, ktorí dostávajú tiazidové diuretiká, možno pozorovať reakcie z precitlivenosti aj pri absencii príznakov alergických reakcií alebo bronchiálnej astmy v anamnéze. Existujú správy o exacerbácii alebo progresii systémového lupus erythematosus počas používania tiazidových diuretík.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Pri vedení vozidiel a práci s inými technickými prostriedkami, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, je potrebné postupovať opatrne.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).Používanie v starobe

Liek je schválený na použitie u starších pacientov

Lekári tvrdia, že arteriálna hypertenzia je mimoriadne časté ochorenie, ktoré sa často vyvíja úplne nepozorovane (alebo takmer nepozorovane), no zároveň predstavuje vážnu hrozbu pre zdravie. A v skutočnosti pri absencii adekvátnej, konštantnej a kompletnej terapie môže toto ochorenie viesť k rôznym komplikáciám, od straty výkonnosti až po rozvoj infarktu myokardu a zlyhania obličiek. Liečba arteriálnej hypertenzie by sa mala vykonávať pod dohľadom lekára a s použitím množstva rôznych liekov. Medzi nimi môže byť liek, o ktorom uvažujeme. Poďme si objasniť, čo hovoria pokyny o Lorista N 50 mg a používaní tohto lieku, poskytnite skutočné recenzie o tomto lieku a zvážte jeho existujúce analógy.

Čo je Lorista N?

Lorista N 50 mg je teda pomerne bežný liek používaný pri liečbe arteriálnej hypertenzie. Jeho základom je aktívna zložka losartan draselný v objeme päťdesiat miligramov, ako aj hydrochlorotiazid v množstve 12,5 mg. Práve tieto látky určujú, ako Lorista N pôsobí na ľudský organizmus.

Losartan je teda predstaviteľom blokátorov receptora angiotenzínu II. Táto látka blokuje aktivitu angiotenzínu II, čo je hormón normálne produkovaný obličkami. Tento účinok vedie k uvoľneniu ciev a prirodzenému zníženiu krvného tlaku.

Hydrochlorotiazid je diuretikum, inými slovami diuretikum. Dnes patria lieky s týmto účinkom medzi lieky voľby pri hypertenzii. Odstraňujú prebytočnú vodu a soli z ľudského tela, čo pomáha znižovať krvný tlak. Hydrochlorotiazid pomáha eliminovať (znížiť) opuchy a znížiť stres na srdci.

Pomerne často lekári pri liečbe hypertenzie predpisujú blokátory receptorov angiotenzínu II a diuretiká oddelene, ale Lorista N kombinuje tieto zložky, vďaka čomu je účinný a ľahko sa používa.

Indikácie na použitie Lorista N 50 mg

Dnes sa tento liek používa na liečbu pacientov s arteriálnou hypertenziou (zvýšenie krvného tlaku nad normálne hodnoty), ak je potrebná komplexná liečba. Tento liek možno predpísať aj tým čitateľom časopisu Popular About Health, ktorým bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia a hypertrofia ľavej komory. V druhom prípade je Lorista N podľa pokynov určený na zníženie pravdepodobnosti kardiovaskulárnej morbidity, ako aj na zníženie rizika úmrtnosti.

Ako užívať Lorista N 50 mg

Liečebný režim vyberá výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečba môže byť zdraviu nebezpečná.

50 mg Lorista N sa zvyčajne užíva raz denne. Liek má predĺžený účinok, pomáha predchádzať zvýšenému krvnému tlaku po celý deň. Denná dávka je jedna tableta. Príjem sa vykonáva bez ohľadu na čas jedla, liek sa musí zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Stojí za zmienku, že v niektorých prípadoch môže byť použitie Lorist N kombinované s použitím iných liekov, ktoré znižujú krvný tlak (ak takýto liečebný režim predpisuje lekár).

Ak liek nedáva výrazný (očakávaný) účinok, lekár môže odporučiť zvýšenie dávky. Takže maximálna denná dávka sú dve tablety Lorista N, ale stále sa užíva naraz - raz denne.

Stojí za zváženie, že ak majú pacienti nízky objem cirkulujúcej krvi, mali by začať užívať Lorista N s 25 mg. U iných pacientov (so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, ako aj v starobe) nie je potrebná úprava dávky.

Existujú nejaké kontraindikácie?

Liek Lorista N 50 mg má určité kontraindikácie na konzumáciu. Nie je teda predpísaný na individuálnu precitlivenosť (alergiu) na zložky lieku, na ťažké zlyhanie obličiek a anúriu. Tento liek tiež nie je indikovaný u pacientov s ťažkým zlyhaním pečene, cholestázou a obštrukciou žlčových ciest. Lorista N sa nemôže kombinovať s aliskirenom (na diabetes mellitus alebo poruchu funkcie obličiek). Tento liek sa tiež nepredpisuje deťom do osemnásť rokov, počas dojčenia a tehotenstva. Kontraindikácie zahŕňajú nedostatok laktázy alebo intoleranciu laktózy, prítomnosť symptomatickej hyperurikémie/dny, hypokaliémie a hyperkalcémie, ako aj refraktérnej hyponatriémie.

Majú Lorist N analógy??

Dnes je v predaji niekoľko analógov Lorist N. Medzi nimi:

Blocktran GT;
- Vasotens N;
- Losartan-N Canon;
- Gizaar;
- Lozap plus;
- Losarel Plus.

Váš lekár vám pomôže vybrať najvhodnejší liek alebo adekvátnu náhradu za predpísané lieky.

latinský názov: Lorista H

ATX kód: C09DA01

Účinná látka: losartan + hydrochlorotiazid (losartan + hydrochlorotiazid)

Výrobca: KRKA (Slovinsko), KRKA-RUS (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 25.10.2018

Lorista N je kombinovaný liek s antihypertenzným účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lorista N sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: oválneho tvaru, mierne bikonvexné, na jednej strane je znak, farba od žltkastozelenej po žltú, pri zlome vyčnieva biele jadro (7 kusov v blistroch, v kartónovom balení po 2, 4, 8, 12 alebo 14 blistroch; 10 ks v blistroch, v kartónovom balení po 3, 6 alebo 9 blistrov; 14 ks v blistroch, v kartónovom balení po 1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov).

1 tableta obsahuje:

aktívne zložky: losartan (vo forme draselnej soli losartanu) – 50 mg; hydrochlorotiazid – 12,5 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy;
filmový obal: makrogol 4000, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), farbivo chinolínová žltá (E104), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lorista N je kombinovaný antihypertenzívny liek, ktorého účinnosť je určená vlastnosťami jeho aktívnych zložiek.

Losartan je selektívny antagonista receptorov angiotenzínu II (subtyp AT 1) neproteínovej povahy. Látka spolu s jej biologicky aktívnym karboxylovým metabolitom EXP-3174 podľa štúdií in vivo a in vitro blokuje všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na spôsob jeho syntézy, čím zvyšuje aktivitu plazmy renínu a zníženie koncentrácie aldosterónu v plazme. V dôsledku zvýšenia hladiny angiotenzínu II sa nepriamo aktivujú receptory AT2. Neinhibuje aktivitu enzýmu podieľajúceho sa na metabolizme bradykinínu, kininázy II.

Losartan znižuje TPVR (celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu), znižuje tlak v pľúcnom obehu a afterload a má tiež diuretický účinok. Zabránením hypertrofie myokardu losartan zvyšuje citlivosť na fyzickú aktivitu pri CHF (chronické srdcové zlyhanie).

V dôsledku užívania losartanu jedenkrát denne sa štatisticky významne zníži systolický a diastolický krvný tlak (krvný tlak). Počas dňa losartan normalizuje krvný tlak, pričom antihypertenzný účinok je v súlade s prirodzeným cirkadiánnym rytmom. Na konci pôsobenia jednorazovej dávky liečiva bol pokles krvného tlaku ~70–80 % maximálneho účinku, ku ktorému dochádza 5–6 hodín po podaní. Losartan po ukončení liečby nespôsobuje abstinenčné príznaky a nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu). Účinnosť látky nezávisí od pohlavia (je rovnaká u mužov a žien), ako aj od veku pacientov.

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je založený na zhoršenej reabsorpcii iónov chlóru, sodíka, horčíka, draslíka a vody v distálnom nefrone. Spomaľuje vylučovanie iónov vápnika a kyseliny močovej. Má hypotenzívny účinok, ktorý sa vyvíja v dôsledku vazodilatácie arteriol. Hydrochlorotiazid nemá prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Jeho diuretický účinok nastáva 1–2 hodiny po podaní, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6–12 hodín.. Antihypertenzný účinok hydrochlorotiazidu sa rozvinie do 3–4 dní, ale na dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže byť potrebná dlhodobá liečba potrebné, od 3 do 4 týždňov.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu, keď sa užívajú v kombinácii, sa nelíši od farmakokinetiky, keď sa liečia samostatne.

Farmakokinetické vlastnosti losartanu:

absorpcia: absorbovaná z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) dobre, sérové koncentrácie látky nie sú klinicky významne závislé od stravy a kvality potravín. Miera biologickej dostupnosti je ~33%. Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme sa stanoví 1 hodinu po perorálnom podaní a Cmax jeho biologicky aktívneho karboxylového metabolitu EXP-3174 sa dosiahne po 3–4 hodinách;
distribúcia: losartan a EXP-3174 sa 99 % alebo viac viažu na plazmatické proteíny, väčšinou na albumín. Vd (distribučný objem) je 34 l. Priepustnosť cez BBB (krvno-mozgová bariéra) je extrémne nízka;
metabolizmus: prechádza výrazným first-pass metabolizmom, tzv. účinok prvého prechodu pečeňou s tvorbou aktívneho metabolitu EXP-3174 (14 %) a množstva neaktívnych metabolitov;
eliminácia: plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu EXP-3174 je ~ 600 ml/min (10 ml/s) a 50 ml/min (0,83 ml/s); rýchlosti renálneho klírensu sú ~74 ml/min (1,23 ml/s) a 26 ml/min (0,43 ml/s). T1/2 (polčas rozpadu) losartanu sú 2 hodiny, metabolit EXP-3174 je 6–9 hodín.Asi 58 % liečiva sa vylučuje žlčou, až 35 % obličkami.

Farmakokinetické vlastnosti hydrochlorotiazidu:

absorpcia a distribúcia: absorpcia po perorálnom podaní sa pohybuje od 60 do 80 %. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne po 1–5 hodinách Až 64 % látky sa viaže na plazmatické bielkoviny;
metabolizmus a vylučovanie: nemetabolizované, rýchlo sa vylučuje obličkami; T 1/2 sa pohybuje od 5 do 15 hodín.

Indikácie na použitie

Liek je tiež predpísaný na zníženie rizika kardiovaskulárnych ochorení a úmrtnosti u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC)< 30 мл/мин;
anúria;
dehydratácia (aj počas liečby diuretikami vo vysokých dávkach);
hyperkaliémia;
závažné zlyhanie pečene;
arteriálna hypotenzia;
refraktérna hypokaliémia;
nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, galaktozémia;
obdobie tehotenstva a laktácie (dojčenie);
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na sulfónamidové deriváty, losartan a/alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie pri užívaní Loristy N, pri ktorých sa má liek užívať opatrne, sú: poruchy rovnováhy vody a elektrolytov v krvi (hypochloremická alkalóza, hyponatrémia, hypokaliémia, hypomagneziémia), bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jedna oblička, diabetes mellitus, hyperkalcémia, hyperurikémia a/alebo dna, zhoršená alergická anamnéza [angioedém sa u niektorých pacientov vyvinul skôr počas užívania iných liekov, vrátane ACE inhibítorov (angiotenzín konvertujúci enzým)], bronchiálna astma, systémové ochorenia krvi (vrátane systémových lupus erythematosus), súbežné užívanie s NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), vrátane inhibítorov COX (cyklooxygenázy)-2.

Návod na použitie Lorista N: spôsob a dávkovanie

Lorista N je určený na perorálne použitie. Načasovanie užívania tabliet nezávisí od vašej stravy. Liečivo sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa odporúča užívať Lorista N v úvodnej a udržiavacej dávke – 1 tableta (50 + 12,5 mg) jedenkrát denne. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do konca tretieho týždňa liečby. Aby ste dosiahli výraznejší terapeutický účinok, môžete zvýšiť dávku lieku na maximálne prípustné - 2 tablety denne na 1 dávku.

V prípade zníženého BCC (objemu cirkulujúcej krvi), napríklad pri užívaní vysokých dávok diuretík, sa pacientom s hypovolémiou odporúča začať liečbu dávkou losartanu - 25 mg 1-krát denne. V tejto súvislosti sa má Lorista N začať po ukončení diuretickej liečby a úprave hypovolémie.

U starších pacientov, pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (s CC 30–50 ml/min), vrátane dialyzovaných pacientov, nie je potrebná úprava začiatočnej dávky.

Pri arteriálnej hypertenzii a hypertrofii ľavej komory, aby sa znížilo riziko kardiovaskulárnych patológií a mortality, sa losartan predpisuje v počiatočnej dávke 50 mg raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť cieľovú hodnotu krvného tlaku pri užívaní losartanu v dennej dávke 50 mg, je potrebné zvoliť dávku kombináciou s malými dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg denne). Ak je to potrebné, denná dávka losartanu sa má zvýšiť na 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg a potom sa má denná dávka Lorista N zvýšiť na 2 tablety.

Vedľajšie účinky

centrálny nervový systém: často – bolesti hlavy, závraty (systémové a nesystémové), únava, nespavosť; niekedy - migréna;
tráviaci systém: často – nevoľnosť/vracanie, hnačka, dyspepsia, bolesť brucha; zriedkavo - dysfunkcia pečene, hepatitída; extrémne zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz a bilirubínu;
kardiovaskulárny systém: často - tachykardia, palpitácie, ortostatická hypotenzia závislá od dávky; zriedkavo - vaskulitída;
dýchací systém: často - infekcie horných dýchacích ciest, kašeľ, faryngitída, opuch nosovej sliznice;
hematopoetický systém: zriedkavo - hemoragická vaskulitída (Henoch-Schönleinova purpura), anémia;
muskuloskeletálny systém: často – bolesť chrbta, myalgia; niekedy - artralgia;
reakcie z precitlivenosti: niekedy – svrbenie, žihľavka; zriedkavo - anafylaxia, angioedém (vrátane opuchu jazyka a hrtana, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch pier, tváre, hltana);
údaje z laboratórnych testov: často - klinicky nevýznamné zvýšenie koncentrácií hematokritu a hemoglobínu, hyperkaliémia; niekedy - mierne zvýšenie sérových koncentrácií kreatinínu a močoviny;
iné reakcie: často - slabosť, asténia, bolesť na hrudníku, periférny edém.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania losartanom sú tachykardia, výrazný pokles krvného tlaku a bradykardia v dôsledku vagovej (parasympatickej) stimulácie.

Najčastejšími príznakmi predávkovania hydrochlorotiazidom (v dôsledku nedostatku elektrolytov) sú hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia a dehydratácia v dôsledku nadmernej diurézy. Pri použití spolu so srdcovými glykozidmi môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

špeciálne pokyny

Lorista N sa môže užívať súčasne s inými antihypertenzívami.

V dôsledku použitia Lorista N je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií močoviny a kreatinínu v prípade bilaterálnej stenózy renálnej artérie alebo stenózy renálnej artérie jednej obličky.

Pod vplyvom hydrochlorotiazidu je možné zvýšiť arteriálnu hypotenziu a narušiť vodno-elektrolytovú rovnováhu, čo sa prejaví znížením objemu krvi, hyponatriémiou, hypochloremickou alkalózou, hypomagneziémiou, hypokaliémiou, poruchou glukózovej tolerancie, zníženým vylučovaním vápnika močom a prechodné, mierne zvýšenie plazmatickej koncentrácie vápnika v krvi, zvýšená koncentrácia cholesterolu a TG (tyreoglobulínu), vyvolávajúce výskyt hyperurikémie a/alebo dny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na začiatku užívania Loristy N sa u niektorých pacientov môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je arteriálna hypotenzia a závraty, ktoré nepriamo ovplyvňujú ich psychofyzický stav. Tieto situácie vyžadujú zvýšenú pozornosť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce, vrátane vedenia vozidiel. Je potrebné vykonať objektívne posúdenie reakcie tela na liečbu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje z výskumu o použití losartanu počas tehotenstva. Je známe, že funkcia fetálnej renálnej perfúzie, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, sa aktivuje v treťom trimestri gravidity, preto sa riziko vývoja plodu pri užívaní losartanu zvyšuje v druhom a treťom trimestri, pretože látky pôsobiace priamo na renín-angiotenzínový systém užívané v tomto období môžu viesť k smrti plodu.

Užívanie diuretík počas tehotenstva sa neodporúča kvôli riziku žltačky u plodu/novorodenca a trombocytopénie u matky. Užívanie diuretík nepomáha proti rozvoju toxikózy počas tehotenstva.

Ak sa tehotenstvo potvrdí, užívanie Loristy N sa má okamžite ukončiť.

Ak sa podľa indikácií musí liek používať počas laktácie, je potrebné rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Použitie v detstve

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti lieku Lorista N v pediatrii, a preto je liek kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Lorista N 50 mg + 12,5 mg je kontraindikovaný pri ťažkom poškodení funkcie obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze.

Na dysfunkciu pečene

Lorista N je kontraindikovaný na použitie v prípadoch závažného poškodenia funkcie pečene.

Použitie v starobe

Starší pacienti nevyžadujú úpravu úvodnej dávky.

Liekové interakcie

losartan

hydrochlorotiazid, digoxín, warfarín, cimetidín, fenobarbital, ketokonazol, erytromycín: podľa štúdií nebola identifikovaná žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia s losartanom;
rifampicín, flukonazol: zníženie hladiny aktívneho metabolitu losartanu (klinický význam tejto interakcie sa neskúmal);
draslík šetriace diuretiká (triamterén, spironolaktón, amilorid), doplnky draslíka alebo draselné soli: môže sa vyvinúť hyperkaliémia;
NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2): môžu znižovať účinnosť diuretík, ako aj iných antihypertenzív vrátane losartanu. Ak je funkcia obličiek poškodená u pacientov užívajúcich NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) v kombinácii s antagonistami receptora angiotenzínu II, môže sa vyvinúť ďalšie zhoršenie funkcie obličiek až po akútne zlyhanie obličiek (zvyčajne reverzibilné);
indometacín: môže znižovať antihypertenzívny účinok losartanu, podobne ako iné antihypertenzíva.

hydrochlorotiazid

tiazidové diuretiká, barbituráty, etanol, narkotické látky: môžu zvýšiť pravdepodobnosť vzniku ortostatickej hypotenzie;
hypoglykemické lieky na perorálne podávanie a inzulín: môže byť potrebná úprava dávky;
iné antihypertenzíva: vykazujú aditívny synergizmus;
cholestyramín, kolestipol: inhibujú absorpciu hydrochlorotiazidu;
glukokortikosteroidy, adrenokortikotropný hormón: majú výrazný pokles hladiny elektrolytov, najmä spôsobujú hypokaliémiu;
epinefrín, norepinefrín, iné presorické amíny: hydrochlorotiazid znižuje ich účinnosť;
nedepolarizujúce svalové relaxanciá, napríklad tubokurarín: hydrochlorotiazid zvyšuje ich účinnosť;
lítium: diuretiká znižujú jeho renálny klírens a zvyšujú pravdepodobnosť toxických účinkov (súčasné užívanie sa neodporúča);
NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2): diuretické, natriuretické a hypotenzívne účinky diuretík môžu byť inhibované.

Vzhľadom na účinok tiazidových diuretík na metabolizmus vápnika môže ich použitie skresliť výsledky štúdií funkcie prištítnych teliesok.

Analógy

Analógy Lorista N sú: Hydrochlorotiazid + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Losarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan/Hydrochlorothiazid-Teva, Lorista ND, Simartan-N, Presartan N.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

V jednej tablete lieku Lorista N obsahuje:

50 mg losartan draselný ;
12,5 mg;

Tablety lieku Lorista ND obsahovať:

100 mg losartan draselný ;
25 mg nidrochlorotiziadu ;
magnéziumstearát, MCC, monohydrát laktózy, predželatínovaný škrob.

Škrupina pozostáva z hypromelóza , chinolínové farbivo (žlté), mastenec, makrogol 4000 a oxid titaničitý (E171).

Formulár na uvoľnenie

Tabletky Lorista N bikonvexná, oválna, žltá (v niektorých prípadoch so zelenkastým odtieňom), označená na jednej strane; Lorista ND– oválne tablety bikonvexného tvaru, žltej až zelenkavej farby, bez značiek.

farmakologický účinok

Vykresľuje hypotenzný účinok .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Obidva lieky (Lorista N a Lorista ND) sú kombinovaným liekom, ktorý má antihypertenzívny účinok.

Vedie k zvýšeniu aktivity renínu a tiež znižuje plazmatickú koncentráciu aldosterónu. Znižuje periférny vaskulárny odpor, hladinu tlaku v pľúcnom obehu, pôsobí močopudne a znižuje afterload.

Losartan zabraňuje výskytu hypertrofia myokardu , zvyšuje toleranciu cvičenia u tých pacientov, ktorí trpia srdcovým zlyhaním. Užívanie losartanu pomáha znižovať krvný tlak. Nevolá abstinenčný syndróm , neovplyvňuje srdcovú frekvenciu.

Účinné u ľudí akéhokoľvek pohlavia, ako aj u starších ľudí (nad 65 rokov).

hydrochlorotiazid poskytuje antihypertenzný účinok v dôsledku rozšírenia arteriol. Účinok po podaní sa dosiahne po 1-2 hodinách, maximum sa pozoruje po 4 hodinách, trvá až 12 hodín. Hypotenzívny účinok sa dosiahne po podaní po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho účinku trvá až 4 týždne.

Pri samostatnom použití farmakokinetika hydrochlorotiazid A losartan sa líši od toho, keď sa používa súčasne.

Losartan sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Sérová koncentrácia nezávisí od lieku užívaného súčasne s jedlom. Biologická dostupnosť je 33 %. Maximálna koncentrácia sa pozoruje po 60 minútach. Asi 35 % liečiva sa vylučuje obličkami, 58 % žlčou.

Stráviteľnosť hydrochlorotiadu je asi 60-80 % po perorálnom podaní. Maximálna koncentrácia sa dosiahne od 1 hodiny do 5 hodín. Rýchlo sa vylučuje obličkami, pretože sa nemetabolizuje.

Indikácie na použitie

Liek Lorista N A Lorista ND majú rovnaké indikácie na použitie:

zníženie rizika srdcovo-cievne ochorenia ;
zníženie miery úmrtnosti u pacientov s hypertrofiou ľavej komory a arteriálnej hypertenzie ;
arteriálnej hypertenzie (kombinovaná liečba).

Kontraindikácie

Oba lieky by sa nemali používať v nasledujúcich prípadoch:

deficitu laktázy ;
hyperkaliémia ;
refraktérna hypokaliémia ;
zhoršená funkcia obličiek alebo pečene;
galaktozémia ;
arteriálna hypotenzia ;
tehotenstvo;
syndróm malabsorpcie glukózy alebo galaktózy;
laktácia;
citlivosť na ktorúkoľvek zložku, na sulfónamidové deriváty;
do 18 rokov.

Mali by sa používať opatrne, keď:

bilaterálna stenóza renálnej artérie ;
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov v krvi ( hypomagneziémia , hypochloremická alkalóza , hyponatriémia , hypokaliémia );
stenóza renálnej artérie ;
systémové ochorenia krvi;
hyperurikémia ;
anamnéza alergie;
hyperkalcémia ;
súčasne s NSAID.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní tohto lieku môžu vzniknúť nasledujúce vedľajšie účinky:

(nesystémové a systémové), , bolesť hlavy, únava;
palpitácie, ortostatická hypotenzia závislá od dávky, v závažných prípadoch - vaskulitída ;
kašeľ, opuch nosovej sliznice, infekcie dýchacích ciest (horné úseky);
nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie; v zriedkavých prípadoch - hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, bilirubín, zhoršená funkcia pečene;
bolesť chrbta, artralgia, myalgia ;
Henochova-Schönleinova purpura , anémia ;
slabosť, bolesť na hrudníku, asténia , periférny edém;
svrbenie, anafylaktické reakcie, angioedém.

Užívanie tohto lieku môže tiež ovplyvniť laboratórne parametre : hyperkaliémia, zvýšené hladiny kreatinínu, močoviny, zvýšená koncentrácia hematokritu a hemoglobínu.

Návod na použitie Lorista N (Metóda a dávkovanie)

Liek je určený na perorálne podanie. Možná kombinácia s inými liekmi, ktoré majú antihypertenzívny účinok. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy.

O arteriálnej hypertenzie Minimálna predpísaná dávka je 1 tableta. Po trojtýždňovom kurze sa dosiahne maximálny hypotenzný účinok. Na dosiahnutie silnejšieho účinku stačí užívať 2x denne 2 tablety, čo je maximálna dávka.

Pre pacientov so zníženým objemom krvi Musíte užívať 25 mg losartanu denne. Ak pri užívaní významných dávok diuretík došlo k zníženiu objemu krvi, je potrebné pred začatím liečby Lorista N prestať užívať diuretiká.

Úvodná dávka si nevyžaduje úpravu u pacientov, ktorí podstupujú liečbu na dialýze, utrpenie zlyhanie obličiek (mierne) a starší pacienti (nad 65 rokov).

Denná dávka losartanu 50 mg sa predpisuje na zníženie rizika kardiovaskulárneho ochorenia a mortality u pacientov s diagnostikovanou hypertrofiou ľavej komory alebo arteriálnou hypertenziou. Ak nebolo možné znížiť krvný tlak pri užívaní 50 mg, potom je potrebné kombinovať losartan s hydrochlorotiazidom (12,5 mg). V prípade potreby možno dávku losartanu zvýšiť na 100 mg bez zmeny dávky hydrochlorotiazidu. Maximálna denná dávka lieku by nemala prekročiť 2 tablety jedenkrát.

Návod na použitie Lorista ND : tento liek sa predpisuje pri absencii terapeutického účinku pri užívaní Lorista N. Liek Lorista ND sa užíva v rovnakých denných dávkach ako Lorista N.

Predávkovanie

Predávkovanie losartan má nasledujúce príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia , tachykardia . Ak sa zistia príznaky predávkovania, odporúča sa liečba: symptomatická liečba, nútená diuréza. Hemodialýza je v tomto prípade neúčinná.

V prípade predávkovania hydrocholorotiazid Môžu sa objaviť nasledujúce príznaky: hypochlorémia , hypokaliémia , hyponatriémia . V tomto prípade je predpísaná symptomatická liečba.

Interakcia

Klinicky významná interakcia losartanu s fenobarbital , hydrochlorotiazid , ketokonazol warfarín , A cimetidín nenájdené.

Hladina aktívneho metabolitu klesá pri užívaní losartanu s a. Táto interakcia však nebola klinicky skúmaná.

Hyperkaliémia môže byť výsledkom kombinácie s draslík šetriacimi diuretikami ( triamterén , amilorid ), draselné soli alebo prísady obsahujúce draslík.

Účinnosť losartanu môže byť užívaním znížená NSAID A selektívne inhibítory COX-2 .

Prijatie môže viesť k zníženiu hypotenzného účinku lazortana .

Etanol , omamných látok A barbituráty v kombinácii s hydrochlorotiazidom môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu.

Simultánne osvojenie hypoglykemické látky (vrátane inzulín ) môže vyžadovať úpravu dávky.

Pri kombinovaní liečby s inými sa môže vyskytnúť aditívny účinok antihypertenzíva .

Nasledujúce lieky môžu interferovať s absorpciou hydrochlorotiazidu: kolestipol alebo cholestyramín .

hydrochrotiazid môže zvýšiť účinnosť svalových relaxancií ( tudokurarín ).

Natriuretické, hypotenzívne a diuretické účinky hydrochlorotiazidu môžu byť znížené užívaním NSAID (vrátane inhibítorov COX-2).

Laboratórne výsledky skúmajúce funkcie prištítnych teliesok môžu byť skreslené v dôsledku účinku hydrochlorotiazidu na metabolizmus vápnika.

Podmienky predaja

Predáva sa v lekárňach len na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek by sa mal skladovať na tmavom, nie vlhkom mieste. Maximálna teplota – 30 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Je možná kombinácia s inými antihypertenzívami.

Počiatočná dávka pre starších pacientov nie je špecificky upravovaná.

Užívanie hydrochlorotiazidu môže viesť k zvýšeniu arteriálna hypotenzia a rušiť rovnováha voda-elektrolyt . Je tiež možné mať poruchu glukózovej tolerancie a zníženie hladiny vylučovania vápnika v moči, čo môže následne viesť k miernemu zvýšeniu hladiny vápnika v krvi.

Užívanie drogy pre II alebo III trimester počas tehotenstva môže spôsobiť smrť plodu. Ak dôjde k otehotneniu, liek sa má vysadiť. Môže sa vyskytnúť novorodenec alebo plod žltačka , od matky - trombocytopénia .

Užívanie lieku u väčšiny pacientov neovplyvňuje schopnosť vykonávať úlohy vyžadujúce koncentráciu. U niektorých pacientov sa však na začiatku liečby môže vyskytnúť výrazný pokles krvného tlaku a závraty. Pred začatím takejto práce je potrebné posúdiť stav po užití lieku.

Analógy

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Analógy Lorista N zahŕňajú: angizar plus ,spoluposlanca , zámka , nostasartan n , tozaar-g .

Všetky vyššie uvedené analógy platia aj pre Lorista ND.

Lorista N je kombinované antihypertenzívum obsahujúce selektívny blokátor receptorov angiotenzínu (typ AT1) losartan a tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid. Konečným cieľom liečby artériovej hypertenzie je zabrániť rozvoju porúch prekrvenia mozgu, kardiovaskulárnych príhod, zlyhania obličiek a tiež znížiť riziko kardiovaskulárnej mortality. Vzhľadom na nešťastnú skutočnosť, že monoterapiou sa vo väčšine prípadov nedarí dosiahnuť cieľové hodnoty krvného tlaku, v posledných rokoch sa kardiológovia čoraz viac spoliehajú na kombinované antihypertenzíva. Kombinácia „blokátor angiotenzínových receptorov (sartan) + tiazidové diuretikum“ sa v súčasnosti považuje za jednu z najsľubnejších. Tento farmakologický „zmes“ má vo všeobecnosti podobný mechanizmus účinku ako kombinácia inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítor) + tiazidové diuretikum a má oproti prvému niekoľko nepopierateľných výhod. Preto sartany, na rozdiel od ACE inhibítorov, poskytujú kompletnejšiu blokádu „bunkových“ účinkov systému renín-angiotenzín-aldosterón. Majú tiež lepšiu znášanlivosť, na rozdiel od ACE inhibítorov nespôsobujú vysiľujúci suchý kašeľ a angioedém v dôsledku hromadenia nadbytočného bradykinínu v tele. Výsledky multicentrických randomizovaných klinických štúdií preukázali vysokú účinnosť losartanu pri arteriálnej hypertenzii. Sartany dnes zaujímajú jednu z kľúčových pozícií v medzinárodných odporúčaniach na liečbu tohto ochorenia ako lieky prvej voľby vhodné na dlhodobú farmakoterapiu. Lorista N zo slovinskej farmaceutickej spoločnosti KRKA sa u nás objavila v roku 2008 a teraz si už dokázala získať rešpekt lekárov a dôveru pacientov. Mechanizmus účinku Lorista N je založený na schopnosti losartanu (hydrochlorotiazid nateraz vynechať z rovnice) blokovať prístup angiotenzínu II k jeho „osobným“ receptorom, vďaka čomu realizuje svoj vazopresorický potenciál.

V dôsledku toho liek spôsobuje relaxáciu stien krvných ciev, znižuje pre- a afterload myokardu, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a zabraňuje hypertrofii ľavej komory. Na rozdiel od iných antihypertenzív má Lorista N urikozurický účinok, nemá negatívny vplyv na erektilnú funkciu, vykazuje protizápalové a protidoštičkové (antitrombické) vlastnosti a zlepšuje kognitívne funkcie. Účinnosť a priaznivý bezpečnostný profil Lorista N boli potvrdené nielen v klinických štúdiách, ale aj v štúdiách po uvedení lieku na trh, t.j. po uvedení lieku na trh. Po perorálnom podaní sa losartan rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho systémová biologická dostupnosť je 33 %, čo je spôsobené efektom prvého prechodu pečeňou. Najvyššia koncentrácia losartanu v krvi sa zaznamená 1 hodinu po podaní. Lorista N sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. Druhá zložka liečiva, tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid, zabraňuje reabsorpcii iónov sodíka a chlóru, ako aj vody a iónov draslíka, horčíka a vápnika v distálnom nefróne. Jeho antihypertenzívny účinok je spôsobený rozšírením arteriol. Diuretický účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximum po 4 hodinách a trvá až 12 hodín. Počiatočná (aj udržiavacia) dávka Lorista N pri arteriálnej hypertenzii je 1 tableta raz denne. Maximálny terapeutický účinok sa má očakávať počas prvých 3 týždňov farmakoterapie. Ak je liek nedostatočne účinný, možno túto dávku zvýšiť na 2 tablety. Lorista N sa dobre kombinuje s inými antihypertenzívami. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky. Prítomnosť hydrochlorotiazidu v lieku zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie a nerovnováhy vody a soli.

Farmakológia

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Losartan je selektívny antagonista receptorov angiotenzínu II typu AT 1 neproteínovej povahy.

In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu aktivity plazmatického renínu a znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II. Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje periférny vaskulárny odpor, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterload a má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Užívanie losartanu jedenkrát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku. Počas dňa losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku predstavoval približne 70-80 % účinku na vrchole účinku lieku, 5-6 hodín po podaní. Abstinenčný syndróm nie je pozorovaný; losartan tiež nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (≥ 65 rokov) a mladších pacientov (≤ 65 rokov).

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; spomaľuje vylučovanie iónov vápnika a kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Nemá prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.

Antihypertenzný účinok sa dostaví v priebehu 3-4 dní, ale na dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môžu byť potrebné 3-4 týždne.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky, keď sa používajú oddelene.

losartan

Odsávanie

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové koncentrácie. Biologická dostupnosť je približne 33 %. Cmax losartanu v krvnej plazme sa dosiahne 1 hodinu po perorálnom podaní a Cmax EXP-3174 sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Distribúcia

Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, predovšetkým na albumín. Vd losartanu je 34 l. Veľmi zle preniká do BBB.

Metabolizmus

Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha významnému metabolizmu, pričom vzniká aktívny metabolit EXP-3174 (14 %) a množstvo neaktívnych metabolitov.

Odstránenie

Plazmatický klírens losartanu a EXP-3174 je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a EXP-3174 je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 losartanu je 2 hodiny a EXP-3174 6-9 hodín. Asi 58 % liečiva sa vylučuje žlčou, 35 % obličkami.

hydrochlorotiazid

Odsávanie a rozvod

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvi sa dosiahne 1-5 hodín po perorálnom podaní. Väzba hydrochlorotiazidu na plazmatické bielkoviny je 64 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5-15 hodín.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety od žltej po žltú so zelenkastým odtieňom, oválne, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane; Pohľad na tabletu v reze – jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy. Lorista N sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná a udržiavacia dávka 1 tableta. 1 krát/deň Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Na dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 2 tablety. 1 krát/deň Maximálna denná dávka sú 2 tablety.

Pri zníženom objeme krvi (napríklad pri užívaní diuretík vo vysokých dávkach) je odporúčaná počiatočná dávka losartanu u pacientov s hypovolémiou 25 mg 1-krát denne. V tejto súvislosti sa má liečba Lorista N začať po vysadení diuretík a úprave hypovolémie.

U starších pacientov a pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min), vrátane pacientov na dialýze, nie je potrebná úprava začiatočnej dávky lieku.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je štandardná počiatočná dávka losartanu 50 mg 1-krát denne. Pacienti, u ktorých sa nepodarilo dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg), a ak je to potrebné, dávka losartanu sa má zvýšiť na 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg/deň, potom zvýšte dávku Lorista N na 2 tablety. 1 krát/deň

Predávkovanie

losartan

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; bradykardia spôsobená parasympatickou (vagálnou) stimuláciou.

Liečba: nútená diuréza, symptomatická terapia, hemodialýza je neúčinná.

hydrochlorotiazid

Symptómy: Najčastejšie príznaky sú dôsledkom nedostatku elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatrémia) a dehydratácie v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom užívaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Liečba: symptomatická terapia.

Interakcia

losartan

Klinické štúdie neodhalili klinicky významné farmakokinetické interakcie losartanu s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom.

Rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu (táto interakcia nebola klinicky skúmaná).

Kombinácia losartanu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), doplnkami draslíka alebo draselnými soľami môže viesť k hyperkaliémii.

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinnosť diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

Hypotenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť znížený užívaním indometacínu.

hydrochlorotiazid

Pri súčasnom použití s tiazidovými diuretikami, etanolom, barbiturátmi a narkotikami môže zosilniť riziko ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s hypoglykemickými látkami (na perorálne podanie a inzulínom) môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.

Ak sa užíva v kombinácii s inými antihypertenzívami, dochádza k aditívnemu účinku.

Cholestyramín a kolestipol interferujú s absorpciou hydrochlorotiazidu.

Pri súčasnom použití s GCS a ACTH sa pozoruje výrazný pokles hladín elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Hydrochlorotiazid znižuje odpoveď na presorické amíny (napr. epinefrín, norepinefrín).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií (napríklad tubokurarín).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia (súčasné užívanie sa neodporúča).

NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môžu znižovať diuretické, natriuretické a hypotenzívne účinky diuretík.

Vzhľadom na účinok na metabolizmus vápnika môže užívanie tiazidových diuretík skresliť výsledky štúdií funkcie prištítnych teliesok.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy, systémové a nesystémové závraty, nespavosť, únava; niekedy - migréna.

Z kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachykardia; zriedkavo - vaskulitída.

Z dýchacieho systému: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, dysfunkcia pečene; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a bilirubínu.

Z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia, bolesť chrbta; niekedy - artralgia.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, Henochova-Schönleinova purpura.

Z laboratórnych parametrov: často - hyperkaliémia, zvýšená koncentrácia hemoglobínu a hematokritu (klinicky nevýznamné); niekedy - mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Alergické reakcie: niekedy - žihľavka, svrbenie; zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hltana).

Iné: často - asténia, slabosť, periférny edém, bolesť na hrudníku.

Indikácie

arteriálna hypertenzia (pacienti, u ktorých je indikovaná kombinovaná liečba);
zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

anúria;
ťažká renálna dysfunkcia (KR<30 мл/мин);
hyperkaliémia;
dehydratácia (vrátane užívania diuretík vo vysokých dávkach);
ťažká dysfunkcia pečene;
refraktérna hypokaliémia;
arteriálna hypotenzia;
nedostatok laktázy;
galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
precitlivenosť na losartan a iné zložky lieku;
precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.

Používajte opatrne v prípade porúch rovnováhy vody a elektrolytov v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálnej stenóze renálnej artérie alebo stenóze artérie jednej obličky, diabetes mellitus, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dnou s ťažkou alergickou anamnézou (u niektorých pacientov sa angioedém vyvinul skôr pri užívaní iných liekov vrátane ACE inhibítorov) a bronchiálnej astmy, systémových ochorení krvi (vrátane SLE) súčasne s NSAID (vrátane inhibítorov COX-2).

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití losartanu počas gravidity. Perfúzia obličiek plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v treťom trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v 2. a 3. trimestri, pretože Užívanie liekov, ktoré priamo pôsobia na renín-angiotenzínový systém počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva, môže viesť k smrti plodu.

Užívanie diuretík počas tehotenstva sa neodporúča kvôli riziku žltačky plodu a novorodenca a trombocytopénie u matky. Diuretická liečba nezabraňuje rozvoju tehotenskej toxikózy.

Ak sa gravidita potvrdí, liečba Lorista N sa má okamžite prerušiť.

Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Liek sa neodporúča pacientom s poškodením pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Neodporúča sa predpisovať liek pri ťažkom poškodení funkcie obličiek a pacientom na hemodialýze.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v pediatrii.

špeciálne pokyny

Môže sa predpisovať spolu s inými antihypertenzívami.

U starších pacientov nie je potrebné špeciálne vyberať počiatočnú dávku. Liek môže zvýšiť plazmatické koncentrácie močoviny a kreatinínu u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie solitárnej obličky.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť arteriálnu hypotenziu a nerovnováhu vody a elektrolytov (zníženie objemu krvi, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), narušiť glukózovú toleranciu, znížiť vylučovanie vápnika močom a spôsobiť prechodné, mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v krvnej plazme zvýšiť koncentráciu cholesterolu a TG, vyvolať výskyt hyperurikémie a/alebo dny.

Lorista ® N obsahuje laktózu, preto sa liek nepredpisuje pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy/galaktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Takmer všetci pacienti počas terapie Lorista ® N môžu vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť (napríklad vedenie auta alebo vedenie nebezpečných technických zariadení). U niektorých jedincov môže liek na začiatku liečby spôsobiť hypotenziu a závraty a tak nepriamo ovplyvniť ich psychofyzický stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti mali najprv posúdiť svoju odpoveď na liečbu predtým, ako sa zapoja do činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť.