Názvy inhibítorov protónovej pumpy. Inhibítory a blokátory protónovej pumpy pre žalúdok. Porovnanie inhibítorov protónovej pumpy

Poruchy tráviaceho systému, keď sa zvyšuje kyslosť v žalúdku, sa vyskytujú u mnohých ľudí. V takýchto chvíľach lekár predpisuje na liečbu inhibítory protónovej pumpy.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a ako môžu pomôcť pacientovi? Ide o špeciálny typ lieku zameraný na liečbu chorôb žalúdka a čriev závislých od kyseliny, pretože blokujú protónovú pumpu v bunkách žalúdočnej sliznice a tým znižujú aktívnu tvorbu žalúdočnej šťavy.

Aké látky patria do čeľade

Inhibítory protónovej pumpy, čo to je?

Čo sú inhibítory Sú to blokátory transportu iónov draslíka a vodíka z bunky. Vďaka tomu klesá kyslosť žalúdočnej šťavy.

Inhibítory sa tak nazývajú, pretože sú schopné inhibovať (obmedzovať) produkciu žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky vo svojom pôsobení znižujú hladinu kyseliny v žalúdočnej šťave a sú žiadané pri liečbe gastroenterologických ochorení. Vďaka pôsobeniu týchto liekov protónová pumpa umiestnená v bunkovej membráne znižuje svoju prácu, čo znamená, že produkcia kyseliny sa spomaľuje a pacient sa cíti lepšie.

Lieky novej generácie uľahčujú liečbu chorôb tráviaceho systému.

Ďalšie informácie! Omeprazol je považovaný za prvý liek, ktorý dokázal znížiť nadmernú tvorbu žalúdočnej šťavy.

Omeprazol je bežný liek, ktorý mnohí ľudia užívajú na zmiernenie príznakov doma. Mali by ste však pochopiť, že tento liek má aj svoje vedľajšie účinky, ktoré vám neumožňujú užívať ho dlhodobo.

Lekári už dlho vyrábajú iné lieky, ktoré majú vlastnosti na zníženie kyslosti v ľudskom žalúdku. V lekárňach nájdete akýkoľvek vhodný liek na tento účel, ktorý nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Okrem toho na liečbu niektorých ochorení je potrebné použiť kombinované lieky. Obsahujú nielen PP lieky, ale aj antibakteriálne lieky.

Omeprazol - tento liek bol uvoľnený na trh po absolvovaní všetkých testov. Ihneď po tomto dostali mnohí ľudia dobrý liek na zmiernenie príznakov črevných ochorení v čase, keď sa aktivujú bunky zodpovedné za tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Keďže sa tento liek stal dobrým pomocníkom pri liečbe gastroenterologických ochorení, bolo rozhodnuté vytvoriť ďalšie podobné lieky, ktoré môžu zmierniť stav pacienta a majú tiež minimálne vedľajšie účinky.

V súčasnosti nájdete v lekárňach päť možností na výrobu inhibítorov protónovej pumpy:

omeprazol;
lansoprazol;
rabeprazol;
Esomeprazol.

Ďalšie informácie! Je dôležité pochopiť, že lieky tohto typu nemôžu úplne vyliečiť chorobu, ale iba podporovať dlhodobú remisiu. Na vyliečenie choroby musíte podstúpiť komplexnú liečbu, ktorej súčasťou budú inhibítory protónovej pumpy.

Pantoprazol je považovaný za najúčinnejší liek z celej skupiny. Používa sa hlavne na klinikách. Ukazuje sa to tak, pretože čím neskôr bol liek vyrobený, tým je účinnejší.

Ako fungujú

Inhibítory protónovej pumpy sú obľúbené pri liečbe gastroenterologických ochorení. Vďaka týmto liekom pri liečbe vredov a refluxu sú pacienti schopní dosiahnuť stav dlhodobej remisie.

Tri a pol hodiny po užití tablety sa všetky aktívne zložky z tenkého čreva dostanú do plazmy. A potom vstupujú do parietálnych buniek a začínajú svoju činnosť, v dôsledku čoho blokujú nadmernú aktivitu.

Hoci je pôsobenie inhibítorov protónovej pumpy odlišné, je stabilné. Účinky inhibítorov nezávisia od príjmu potravy alebo iných liekov.

Po druhej dávke lieku omeprazol biologická dostupnosť začína klesať; pri užívaní ezomeprazolu sa naopak zvyšuje; pri užívaní najnovších liekov tohto typu zostáva stabilná od prvého do posledného dňa liečby .

K rozkladu všetkých účinných látok dochádza v ľudskej pečeni a vylučujú sa obvyklým spôsobom – močením.

Je potrebné pochopiť, že omeprazol má dobu účinku nie dlhšiu ako 14 hodín, preto sa pre trvalý účinok odporúča pacientovi užívať ho najmenej dvakrát denne. Dlhodobá liečba môže spôsobiť vedľajšie účinky.

Na rozdiel od toho má ezomeprazol metabolickú stabilitu, čo vám pomáha užívať lieky počas 24 dní bez obáv z vedľajších účinkov. Liek sa má užívať raz denne a je dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Pantoprazol sa najčastejšie používa na liečbu v nemocniciach ako injekcia. Zvyčajne sa liek užíva spolu s antibakteriálnymi liekmi, čo pomáha zvýšiť účinok lieku.

Mechanizmus akcie:

absorbuje sa z tenkého čreva a vstupuje do krvných kanálov;
hromadí sa v parietálnych bunkách;
v kyslom prostredí žalúdka sa protóny začnú na seba viazať;
protónová pumpa sa aktivuje pod vplyvom kyseliny;
SH skupiny protónovej pumpy sa viažu a dochádza k inhibícii.

Lieky by sa mali užívať pravidelne, jednorazová liečba neprinesie žiadne výsledky.

Dôležité! V lekárskej praxi je protónová pumpa enzým, ktorý sa nachádza v bunkovej membráne stien žalúdka. Názvy protónová pumpa a protónová pumpa majú rovnaký význam, sú zodpovedné za kyslosť žalúdočnej šťavy.

Kedy sa predpisuje?

Gastritída - so zápalom žalúdočnej sliznice.
Pri dlhodobom užívaní liekov obsahujúcich vysoké hladiny hormónov.
Keď sa človek lieči nesteroidnými liekmi na rôzne zápaly.
Ak potrava refluxuje do pažeráka zo žalúdka.

Na liečbu iných ochorení tráviaceho systému sa používa inhibítor protónovej pumpy, tieto lieky pomáhajú znižovať tvorbu žalúdočnej šťavy.

Spolu s antibakteriálnymi liekmi pomáhajú lieky tejto skupiny rýchlo vyliečiť choroby tráviaceho systému, ktoré boli spôsobené baktériou Helicobacter pylori.

Liečbu predpisuje iba ošetrujúci lekár po správnej diagnostike ochorenia, pretože liečba mnohých ochorení si vyžaduje zložité kombinácie, ktorých zoznam zahŕňa inhibítory:

s metronidazolom;
tinidazol;
ammoxicilín;
klaritromycín.

Pred výberom liekov lekár urobí prieskum a zmeria kyslosť v horných častiach žalúdka. Ak jeden liek neprinesie požadovaný výsledok, lekár predpíše iný liek.

Keďže telo každého človeka má individuálne vlastnosti, reakcia na jeden liek sa môže medzi ľuďmi líšiť. U niektorých pacientov možno pozorovať rezistenciu na inhibítory protónovej pumpy, je to spôsobené genetickými schopnosťami tela, ako aj komplikáciami počas choroby.

Preto pred predpísaním plnej liečby lekár analyzuje intragastrické pH a až potom zvolí priebeh liečby a dávkovanie.

Inhibítory sú klasifikované v závislosti od choroby, na ktorú sa budú používať. Je potrebné pripomenúť, že iba lekár môže správne diagnostikovať chorobu, takže by ste sa mali zdržať nevedomého užívania liekov sami.

Kto má zakázané prijímať

Lieky, ktoré blokujú tvorbu žalúdočnej šťavy, majú množstvo kontraindikácií. Je to spôsobené tým, že ovplyvňujú bunky žalúdočnej sliznice a prechádzajú cez placentárnu bariéru, v dôsledku čoho sa hromadia v materskom mlieku. Z tohto dôvodu ženy nesmú užívať tieto lieky počas tehotenstva a dojčenia.

Zdravotníci neodporúčajú užívať tieto lieky deťom mladším ako 12 rokov. Pretože predtým sa vnútorné systémy tela podrobujú formovaniu správneho fungovania. A blokátory vodíkových čerpadiel vedú k vážnemu zlyhaniu.

Tí, ktorí majú precitlivenosť na prvky obsiahnuté v liekoch, sa odporúča prestať užívať lieky.

Aké vedľajšie účinky vznikajú pri užívaní inhibítorov protónovej pumpy:

ospalosť;
neustále bolesti hlavy;
problémy so spánkom;
alergie.

Ak človeka pri užívaní liekov takéto javy obťažujú, musíte o tom informovať lekára, ktorý vyberie iný liek a môžete pokračovať v liečbe. Neodporúča sa začať ochorenie kvôli pravdepodobnosti komplikácií.

Je teda zrejmé, že nástup inhibítorov protónovej pumpy sa stal účinnou liečbou veľkého počtu ochorení tráviaceho systému. Pacientom pomáhajú rýchlo zmierniť príznaky nepohodlia spôsobeného nadmernou tvorbou žalúdočnej šťavy a zmierňujú pálenie záhy. A v budúcnosti, aby ste chorobu úplne vyliečili, môžete užívať lieky v komplexnej terapii.

Takzvané choroby závislé od kyseliny zahŕňajú celý komplex patologických procesov, ktoré sa vyskytujú na pozadí, pod vplyvom alebo pri porušení tvorby kyseliny v žalúdku. Bohužiaľ, prevalencia týchto chorôb sa zvýšila len nedávno.

Ochorenia závislé od kyseliny sa môžu prejaviť v rôznom veku. Závažné stavy ako gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), refluxná ezofagitída s eróziou sliznice pažeráka sa vyskytujú nielen u dospelých a starších pacientov, ale aj u detí prvého roku života. Mylný názor, že u malých detí sa v žalúdku tvorí veľmi málo kyseliny chlorovodíkovej, bol vyvrátený už v polovici 80. rokov. A.V. Mazurin, ktorý ukazuje, že aj novonarodené dieťa produkuje dostatočné množstvo koncentrovanej kyseliny. Samozrejme, objem a koncentráciu kyseliny v rôznom veku je potrebné posudzovať vo vzťahu k objemu žalúdka a kvalite prijímanej potravy človekom v rôznych obdobiach života (tabuľka).

Nadmerné množstvo kyseliny chlorovodíkovej a agresívne žalúdočné enzýmy sú silným škodlivým faktorom pre sliznicu pažeráka, žalúdka a dvanástnika, čo potvrdzuje postulát, ktorý predložil K. Schwartz v roku 1910: „Žiadna kyselina – žiadny vred.“ Medzi ďalšie faktory agresivity patria rôzne lieky, Helicobacter pylori, zhoršená motilita gastrointestinálneho traktu.

V súčasnosti choroby súvisiace s kyselinou znamenajú chronické multifaktoriálne patologické procesy, ktoré si vyžadujú dlhodobú terapiu a zvyšujú pravdepodobnosť predpisovania súbežnej liečby. Na neutralizáciu nadbytočnej produkovanej kyseliny a liečbu samotných chorôb súvisiacich s kyselinou sa používajú prostriedky, ktoré zabraňujú tvorbe kyseliny v žalúdku alebo pomáhajú neutralizovať už vytvorenú kyselinu v lúmene žalúdka.

V súčasnosti existujú tri hlavné skupiny liekov používaných na liečbu stavov súvisiacich s kyselinou.

Prvý z nich zahŕňa antacidá. Použitie antacidových liekov však nemôže radikálne vyriešiť problém. Antacidové lieky rýchlo neutralizujú kyselinu nachádzajúcu sa v lúmene žalúdka. Lieky tejto skupiny však majú niekoľko nevýhod. Po prvé, trvanie akcie je krátke. Dokonca aj najdlhšie pôsobiace lieky „fungujú“ nie dlhšie ako 1,5 hodiny. Z tohto dôvodu si na dosiahnutie požadovaného účinku liečba antacidami vyžaduje časté podávanie veľkých dávok liekov. Dlhodobé užívanie antacíd môže viesť k rozvoju vedľajších a nežiaducich účinkov. Vedľajšie účinky užívania antacíd sa môžu prejaviť banálnym rozrušením stolice s výskytom zápchy alebo naopak hnačky, v závislosti od zloženia antacidových prípravkov, ktoré pacient užíval - s obsahom hliníka alebo horčíka. Okrem toho môže dlhodobé užívanie antacíd viesť k nerovnováhe minerálnej rovnováhy v tele s rozvojom alkalózy. Antacidová terapia nekontroluje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a nemôže sa použiť ako primárna liečba stavov závislých od kyseliny.

Ďalšou skupinou liekov používaných na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou sú blokátory histamínových H2 receptorov. Inhibícia histamínových H2 receptorov na povrchu parietálnej bunky znižuje sekréciu kyseliny. Táto skupina liekov má však aj svoje nevýhody. Terapeutická účinnosť je zabezpečená vysokou hladinou liečiva v krvi, ktorá si niekedy vyžaduje opakované podávanie. Pri použití blokátorov H2-histamínových receptorov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice sa potlačenie žalúdočnej sekrécie dosiahne pôsobením na jeden typ receptora, pričom hypersekrécia kyseliny chlorovodíkovej môže byť spôsobená stimuláciou iných receptorov prítomných aj na povrchu bunky - gastrín alebo acetylcholín. Nakoniec, pri užívaní týchto liekov sa môže vyvinúť tolerancia na ne a môže sa objaviť rebound syndróm. Tolerancia sa môže vyvinúť do dvoch dní po začatí liečby, takže v súčasnosti sa blokátory H2-histamínových receptorov na liečbu prakticky nepoužívajú.

Treťou skupinou liekov sú inhibítory protónovej pumpy (PPI). PPI sú najúčinnejšie na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinami. Sú výrazne lepšie ako blokátory histamínových H2 receptorov, prokinetiká, cytoprotektory a placebo v ich klinickej účinnosti a schopnosti kontrolovať procesy supresie kyseliny. Všetky moderné PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) sú substituované benzimidazoly, ktoré sa líšia radikálmi v pyridínovom a benzimidazolovom kruhu. Sú to slabé bázy, ktoré sa hromadia v sekrečných tubuloch parietálnych buniek, kde sa pri nízkych hodnotách pH transformujú na chemicky aktívnu formu (tetracyklický sulfénamid) a nevratne sa viažu na H+/K+-ATPázu (protónová pumpa), čím blokujú aktívny transport vodíkových iónov z medzibunkového priestoru do vylučovacích tubulov žľazy. K jeho obnove dochádza po zavedení do membrány sekrečných tubulov nových protónových púmp, bez spojenia s aktívnym metabolitom PPI, preto trvanie antisekrečného účinku je určené rýchlosťou obnovy protónových púmp, tj. rýchlosť obnovy žalúdočných epiteliálnych buniek.

PPI, pôsobiaci na parietálnu bunku, riadi dennú, potravou stimulovanú a nočnú sekréciu, inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na stimul pôsobiaci na receptory parietálnych buniek, nespôsobuje rozvoj rebound syndrómu a tolerancie a rýchlo potláča kyselinu sekrétu. To je dôvod, prečo PPI umožňujú 24-hodinovú kontrolu sekrécie žalúdka a sú základom liečby chorôb súvisiacich s kyselinou.

Vysoká farmakologická bezpečnosť PPI je zabezpečená selektivitou ich akumulácie v organizme a špecifickosťou interakcie s H + /K +-dependentnou ATPázou, protónovou pumpou parietálnej bunky žalúdočných žliaz. Čím vyššia je selektivita účinku lieku, tým lepšie ho pacient znáša a tým menej nežiaducich reakcií spôsobuje. Po užití PPI a ich absorpcii v tenkom čreve sa ich aktívna časť – derivát benzimidazolu – selektívne akumuluje difúziou v kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnej bunky. Tam je atóm dusíka pyridínového kruhu molekuly PPI protónovaný a konvertovaný na aktívnu formu, sulfénamid, čo umožňuje viazať sa na tiolové skupiny cysteínu v protónovej pumpe a blokovať tento enzým. Nabité (protónované) formy substituovaných benzimidazolov sa koncentrujú tam, kde je pH pod pK a dochádza k protonizácii. V živej bunke sa nachádzajú kompartmenty s kyslým prostredím – lyzozómy, neurosekrečné granuly a endozómy, kde je hladina pH 4,5 – 5,0. Pri úplnej stimulácii parietálnej bunky dosiahne pH sekrečného tubulu 0,8. Pre selektívnu akumuláciu v sekrečnom tubule by teda pK PPI mala byť nižšia ako 4,5. Koncentrácia týchto liečiv v sekrečných tubuloch parietálnej bunky je 1000-krát vyššia ako ich koncentrácia v krvi.

Keď sa počas užívania PPI (najmä dlhodobo a vo veľkých dávkach) zvýši hladina intragastrického pH, vzniká hypergastrinémia v dôsledku reakcie G-buniek. Produkcia kyseliny je regulovaná mechanizmom negatívnej spätnej väzby: keď sa pH posunie na alkalickú stranu, bunky produkujúce gastrín sa aktivujú a gastrín sa vylučuje, čo ovplyvňuje priamo parietálne bunky aj bunky podobné enterochromafínu (ECL). Gastrín a histamín produkovaný bunkami ECL slúžia ako aktivačné stimuly pre parietálne bunky – obnoví sa produkcia kyseliny. Keď je predpísaný PPI, intragastrické pH je kontrolované liekom a očakávaným účinkom je hypergastrinémia.

Je dlhodobá hypergastrinémia nebezpečná pri užívaní PPI najmä z hľadiska rozvoja onkologických procesov? Na túto otázku odpovedali výsledky experimentov uskutočnených na potkanoch s dlhodobým podávaním PPI. Ukázalo sa teda výrazné zvýšenie hladín gastrínu a možnosť výskytu karcinoidných nádorov vznikajúcich z ECL buniek a hyperplázia ECL buniek závisí od dávky PPI a pohlavia zvieraťa. Následne boli identifikované signifikantné rozdiely medzi pravdepodobnosťou vzniku nádorov z ECL buniek v experimente na potkanoch a pri použití PPI u ľudí: rozdielna náchylnosť na poškodenie žalúdočnej sliznice hypergastrinémiou (v experimente sa hypergastrinémia rozvinie len pri celoživotnom užívaní PPI). ) a špecifická genetická predispozícia ECL buniek potkanov k hyperplázii.

Vo všeobecnosti, vzhľadom na dlhoročné skúsenosti s používaním IPP v klinickej praxi, na základe mnohých metaanalýz, nebol zaznamenaný ani jeden prípad výskytu nielen karcinoidu, ale dokonca aj predštádia karcinoidu. Liečba lansoprazolom do 4 rokov a omeprazolom do 7 rokov nebola spojená so žiadnym neoplastickým alebo dysplastickým procesom v endokrinných alebo neendokrinných bunkách žalúdka.

Metabolizmus takmer všetkých existujúcich inhibítorov protónovej pumpy prebieha primárne v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450. V dôsledku konkurenčnej interakcie IPP a iných liečiv, ktorých metabolizmus prebieha aj za účasti tohto cytochrómu, môže užívanie IPP ovplyvniť pečeňový metabolizmus určitých liečiv a zmeniť ich aktivitu. PPI môžu potenciálne meniť rozpustnosť iných látok alebo zhoršovať ich uvoľňovanie z dávkových foriem s rozpustnosťou závislou od pH. Čím viac liekov pacient užíva, tým vyššia je pravdepodobnosť interakcií medzi nimi. V klinickej praxi sú liekové interakcie zahŕňajúce substituované benzimidazoly zriedkavo významné, ale odporúča sa starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich omeprazol a fenytoín alebo warfarín. Je možné, že lansoprazol ovplyvňuje metabolizmus teofylínu prostredníctvom CYP1A2.

Údaje z epidemiologických štúdií a najmä štúdie MEGRE uskutočnenej v Rusku, ktorú inicioval Ústredný výskumný ústav, naznačujú, že prevalencia GERD sa zvyšuje s vekom populácie. Ak sa u respondentov mladších ako 44 rokov zistia kvantitatívne príznaky GERD u 10,8%, potom po 60 rokoch - u 18,8%, zatiaľ čo u starších žien prevalencia GERD dosahuje 24%. Starší pacienti majú zvyčajne niekoľko chronických ochorení. Podľa A. A. Masharovej (2008) má teda 59,3 % starších pacientov s GERD artériovú hypertenziu a 41,1 % koronárnu chorobu srdca (ICHS). Multicentrická štúdia vykonaná v Spojenom kráľovstve ukázala, že z 5 453 pacientov s GERD pozorovaných v 360 zdravotníckych zariadeniach malo 20,1 % súbežnú artériovú hypertenziu, 16,8 % pacientov trpelo artritídou, 13,6 % malo ochorenie koronárnych artérií, 10 % boli určené chronické obštrukčné pľúcne choroby. a 8,8 % malo duševné poruchy.

Rôzni vedci vykonali mnoho jedno- a multicentrických štúdií, ktoré dokazujú, že ľudia starší ako 65 rokov spravidla trpia množstvom chronických ochorení a sú nútení užívať 3 až 8 rôznych liekov denne. Nedávno boli objavené a skúmané liekové interakcie medzi PPI a protidoštičkovým činidlom klopidogrelom, ktorý je široko používaný v liečbe pacientov s ochorením koronárnych artérií. V porovnaní s monoterapiou kyselinou acetylsalicylovou jej kombinácia s klopidogrelom významne znižuje výskyt rekurentného akútneho infarktu myokardu (AMI). Na zníženie rizika gastrointestinálnych komplikácií sa pacientom, ktorí dostávajú takúto liečbu, predpisujú PPI. Keďže klopidogrel je proliečivo, ktorého bioaktiváciu sprostredkúvajú izoenzýmy cytochrómu P450, najmä CYP2C19, užívanie PPI metabolizovaných týmto cytochrómom môže znížiť aktiváciu a protidoštičkový účinok klopidogrelu. V máji 2009 na 32. výročnom stretnutí Spoločnosti pre kardiovaskulárnu angiografiu a intervencie (SCAI) boli prezentované údaje, ktoré ukazujú, že súbežné užívanie klopidogrelu a PPI významne zvyšuje riziko závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod. , medzi ktoré patrí infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda, nestabilná angína, potreba opakovaných koronárnych intervencií a koronárna smrť. K tomuto záveru sa dospelo na základe výsledkov rozsiahlej štúdie vykonanej v USA v rámci analýzy databázy Medco, ktorá hodnotila riziko komplikácií pri súčasnom užívaní PPI a klopidogrelu u pacientov, ktorí podstúpili stentovanie. Ukázalo sa, že riziko nežiaducich kardiovaskulárnych príhod u pacientov užívajúcich PPI spolu s klopidogrelom (počet pacientov (n) = 9862) bolo 25 %, zatiaľ čo u pacientov, ktorí PPI neužívali (n = 6828) bolo riziko nižšie - 17,9 % . V súvislosti s vyššie uvedeným SCAI vydala oficiálne stanovisko, v ktorom uvádza potrebu ďalšieho štúdia tejto problematiky. Food and Drugs Administration of United States (FDA) vydalo varovanie, že účinok klopidogrelu môže byť znížený pri užívaní PPI (omeprazolu) a že táto kombinácia sa neodporúča. Zároveň bola v marci 2009 publikovaná populačná prípadovo-kontrolná kohortová štúdia obyvateľov Ontária vo veku 66 rokov a starších, ktorí začali užívať klopidogrel po prepustení z nemocnice z liečby AIM (n = 13 636). Hlavnú skupinu tvorilo 734 pacientov, ktorí zomreli alebo boli znovu prijatí do nemocnice s AIM do 90 dní po prepustení z nemocnice. Kontrolná skupina zahŕňala 2057 pacientov, ktorí boli zaradení do hlavnej skupiny podľa veku a predpokladanej pravdepodobnosti skorej smrti (v rámci 0,05), stanovenej pomocou modelu predpovede srdcového rizika. Zohľadnilo sa použitie PPI počas liečby klopidogrelom. Primárna analýza zistila významnú súvislosť readmisie pre AIM so súčasným užívaním PPI (upravený pomer šancí (OR) 1,27, 95 % interval spoľahlivosti (CI) 1,03–1,57). Stratifikovaná analýza neodhalila súvislosť pantoprazolu s rekurentným AIM u pacientov užívajúcich klopidogrel (OR 1,02, 95 % CI 0,70 – 1,47). Naopak, iné PPI boli spojené so 40 % zvýšeným rizikom rekurentného AIM do 90 dní po prepustení (OR 1,40, 95 % CI 1,10–1,77). U pacientov užívajúcich klopidogrel po akútnom infarkte myokardu je teda súbežné užívanie PPI, ktoré inhibujú cytochróm P450 2C19 (omeprazol, lansoprazol alebo rabeprazol) spojené so zvýšeným rizikom rekurentného AIM. Zdá sa, že tento účinok, ktorý sa pri liečbe pantoprazolom nepozoroval, odráža poruchu metabolickej bioaktivácie klopidogrelu. Kým nebudú k dispozícii ďalšie údaje o klinickom význame liekových interakcií s klopidogrelom, súbežná liečba klopidogrelom a PPI inými ako pantoprazol má byť, ak je to možné, obmedzená. Zo všetkých PPI má pantoprazol minimálnu afinitu k enzýmom CYP2C19 a CYP3A4. Fáza II biotransformácie pozostáva z konjugácie so síranom a vyskytuje sa v cytosóle. Možnosť zapojenia pantoprazolu do liekových interakcií je v porovnaní s inými PPI obmedzená. Prehľad literatúry o interakcii PPI a klopidegrelu uverejnený v júli 2009 (PubMed 1980 – január 2009, zborník zo stretnutia American Heart Association (AHA) v roku 2008 a vedeckých stretnutí SCAI v roku 2009) uviedol, že existuje dostatok dôkazov, ktoré naznačujú, že omeprazol má významnú liekovú interakciu s klopidogrelom. Je potrebný ďalší výskum týkajúci sa interakcie iných PPI s ním. Ak je potrebné použiť PPI u pacientov užívajúcich klopidogrel, odporúča sa uprednostniť pantoprazol. V štúdiách vykonaných na TsNIIG u pacientov trpiacich ischemickou chorobou srdca sa zistilo, že medzi pacientmi trpiacimi na GERD užívajúci klopidogrel alebo warfarín počas 1 roka pozorovania boli pozorované opakované infarkty iba u tých, ktorí boli liečení rôznymi derivátmi omeprazolu, a nie v jednom počas základnej terapie GERD pantoprazolom. Treba však podotknúť, že tieto údaje sú stále v procese spracovania a s úplnou dôverou o nich bude možné hovoriť až po kompletnej analýze získaných údajov.

PPI sú teda osvedčeným, bezpečným a pomerne silným nástrojom proti chorobám súvisiacim s kyselinami. Starší pacienti s GERD, ktorí vyžadujú súčasné užívanie viacerých liekov pri užívaní PPI, berúc do úvahy profil liekových interakcií, by sa mal uprednostniť pantoprazol, napríklad liek Controloc.

Literatúra

Mazurin A.V. Choroby tráviaceho systému u detí. M.: Medicína, 1984. 685 s.
Humphries T. J., Merritt G. J. Liekové interakcie s látkami používanými na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Dod. 3: 18-26.
Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. Antiulcerogénna a protónová pumpa (H +, K + ATPáza) inhibičná aktivita Kolavironu z Garcinia kola Heckel u hlodavcov // Indian J Exp Biol. jún 2011; 49 (6): 461-468.
Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. Infúzie ranitidínu riadené spätnou väzbou pH nie sú účinnejšie ako infúzie s fixnou dávkou pri znižovaní kyslosti žalúdka a variability antisekrečných reakcií // Br. J. klin. Pharmac. 1992, 33, 487-493.
Hogan W. J., Dodds W. J. Gastroezofageálna refluxná choroba (refluxná ezofagitída). Gastrointestinálne ochorenie: Patofyziológia, diagnostika, manažment, 4. vydanie (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. eds.) W. B. Saunders, Philadelphia, 1989, str. 594-619.
Modlin I. M., Sachs G. Choroby súvisiace s kyselinou. Biológia a liečba. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. 1998. S. 126-42.
Lapina T.L. Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy // Klinické perspektívy gastroenterológie a hepatológie. 2009, č. 4, s. 22-28.
Ekman L., Hansson E., Havu N. a kol. Toxikologické štúdie omeprazolu // Scand. J. Gastroenterol. 1985. Vol. 20 (Suppl. 108). S. 53-69.
Havu N. Karcinoidy buniek žalúdočnej sliznice podobné enterochromafínu u potkanov po celoživotnej inhibícii sekrécie žalúdka // Trávenie. 1986. Vol. 35 (Suppl. 1). S. 42-55.
Freston J.W., Borch K., Brand S.J. a kol. Účinky hypochlórhydrie a hypergastrínmie na štruktúru a funkciu gastrointestinálnych buniek: prehľad a analýza // Dig. Dis. Sci. 1995. Vol. 40 (Suppl). 50 S-62 S.
Johnson A. G., Seidemann P., Day R. O. Nežiaduce liekové interakcie súvisiace s NSAID s klinickým významom: aktualizácia // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32: 509-532.
Belousov Yu. B., Leonova M. V. Základy klinickej farmakológie a racionálnej farmakoterapie. M.: Vydavateľstvo OJSC "Bionika". 2002. s. 254-258.
Tráva U. Liekové interakcie s inhibítormi protónovej pumpy // Der Kassenarzt. 2000, 43, s. 32-39.
Johnson a kol. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32: 509-32. Steward, Cooper. Drugs & Aging 1994; 4: 449-461.
Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. a kol. // JAMA. 2009. Zv. 301, č. 9. S. 937-44.
Simon W. A. Pantoprazol: ktoré izoenzýmy cytochrómu P450 sa podieľajú na jeho biotransformácii? // Črevo. 1995; 37:A1177.
Radhofer-Welte S. Farmakokinetika a metabolizmus inhibítora protónovej pumpy pantoprazolu u človeka // Drugs Today. 1999; 35: 765-772.

P. L. Ščerbakov, Doktor lekárskych vied, profesor

GBUZ TsNIIG DZM, Moskva

Pacienti, ktorí trpia chorobami spojenými s vysokou kyslosťou žalúdka, sa stretávajú s liekmi, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Čo je však protónová pumpa? Aký špecifický účinok majú inhibítory? Aké sú ich rozdiely a aké vlastnosti majú? Odpovede na tieto otázky sú uvedené nižšie.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) alebo PPI (PPI) sú lieky, ktorých účinkom je inhibovať proces sekrécie HCl žľazami žalúdočnej sliznice blokovaním práce protónovej pumpy. Táto kategória liečiv zahŕňa niekoľko zlúčenín, ktoré sú si navzájom podobné v tom, že sú založené na rovnakej molekulárnej štruktúre. Navyše, každý inhibítor má k tejto báze pridaný určitý radikál, ktorý určuje individuálne vlastnosti konkrétneho lieku (ako dlho bude liek pôsobiť, pri akej hodnote pH je najúčinnejší, ako bude interagovať s inými liekmi atď.) .

Čo je protónová pumpa (protónová pumpa)

Vnútorná stena žalúdka je vybavená žľazami, ktorých povrchové bunky vylučujú kyselinu chlorovodíkovú do lúmenu orgánu. V membráne týchto buniek sa nachádza zlúčenina – enzým nazývaný H⁺/K⁺-ATPáza, alebo draselný hydrogénadezíntrifosfatáza. Je to protónová pumpa (pumpa), ktorá zabezpečuje kyslosť žalúdočnej šťavy.

Tvorba kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku je vo všeobecnosti nasledovná:

H⁺/K⁺-ATPáza, ktorá sa nachádza v membráne povrchovej bunky žľazy, „zachytáva“ protón vodíka z cytoplazmy tejto bunky a potom ho „uvoľňuje“ do lúmenu žľazy;
namiesto H⁺ vstupujú do bunky ióny K⁺, ktoré sa čoskoro „vracajú späť spolu s iónmi Cl⁻;
H⁺ a K⁻ tvoria kyselinu chlorovodíkovú, ktorá tvorí pH obsahu žalúdka.

Protónová pumpa stále nefunguje. Aktiváciu enzýmu podporujú histamín, acetylcholín a gastrín. A prostaglandíny interferujú s prácou H⁺/K⁺-ATPázy.

Mechanizmus účinku IPP

Ako fungujú inhibítory protónovej pumpy? Tieto zlúčeniny, ktoré vstupujú do povrchových buniek žalúdka zodpovedných za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sa v nich hromadia vedľa enzýmu H⁺/K⁺-ATPáza. Po niektorých biochemických transformáciách sú inhibítory integrované do molekulárnej štruktúry protónovej pumpy a blokujú jej účasť na prenose protónov.

Jednorazové alebo prvé použitie týchto liekov neposkytuje maximálny účinok. To možno vysvetliť skutočnosťou, že nie všetky molekuly enzýmov sú aktívne. Niektoré z nich ešte neboli aktivované, iné nie sú integrované do membrány a ďalšie sú v procese syntézy. Akumulácia liečiva v bunke pri dodržaní správneho dávkovania a režimu pomáha blokovať „nové“ syntetizované molekuly H⁺/K⁺-ATPázy.

Typy inhibítorov protónovej pumpy

Na odstránenie kyslosti sa používajú nasledujúce typy PPI.

omeprazol. Okrem perorálneho podania je možné podať intravenózny roztok. Droga však nie je populárna medzi odborníkmi ani pacientmi, pretože existujú iné, účinnejšie inhibítory. Okrem toho majú tieto lieky menej vedľajších účinkov.
pantoprazol. Má slabší farmakologický účinok ako omeprazol, ale je drahší. Pred užitím lieku by ste si mali pozorne preštudovať pokyny. Podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy môže interagovať s určitými liekmi. Okrem toho je pantoprazol kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia. Podľa recenzií sú vedľajšie účinky zriedkavé.
Rabeprazol. Tento liek má širšie indikácie ako predchádzajúce inhibítory. Vedľajšie účinky sú rovnaké, ale medzi absolútne kontraindikácie patrí tehotenstvo a dojčenie. Na dosiahnutie väčšieho účinku liečby sa liek môže užívať súčasne s pantoprazolom. Rabeprazol nie je kompatibilný s antacidami.
Lansoprazol. Tento inhibítor má všetky vlastnosti predchádzajúcich, ale je žiadaný, pretože má nízku cenu. Kompatibilné s antacidami a protizápalovými liekmi.
Je to izomérna forma omeprazolu. Môže sa použiť perorálne aj intravenózne. Je účinný nielen na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou, ale aj ako profylaktický prostriedok. Má dobré recenzie, pretože pôsobí rýchlejšie ako iné inhibítory, ale náklady na liek nemožno nazvať nízkymi.

Všetky inhibítory enzýmu H⁺/K⁺-ATPáza vytvárajú priaznivé podmienky na eradikáciu Helicobacter pylori.

Aké vlastnosti majú PPI?

Inhibítory protónovej pumpy majú spoločné, jedinečné vlastnosti:

majú vysokú aktivitu pri veľmi nízkych hodnotách pH;
rýchlo sa vstrebávajú;
Účinok je založený na blokovaní enzýmu H⁺/K⁺-ATPáza
krátky polčas (do 1,5 hodiny);
nízka účinnosť pri prvom použití (rezistencia na liek sa vyskytuje u takmer polovice pacientov);
Každý má fenomén „nočného prelomu kyseliny“;
Absolútnymi kontraindikáciami všetkých inhibítorov protónovej pumpy sú obdobia dojčenia a tehotenstva.

Táto zhoda je spôsobená zvláštnosťami molekulárnej štruktúry PPI.

Inhibítory protónovej pumpy pri liečbe gastrointestinálnych ochorení

Inhibítory protónovej pumpy sú indikované pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu, ako sú:

žalúdočný vred;
dvanástnikové vredy;
pankreatitída (chronická forma);
gastroezofageálny reflux (GERD);
dyspepsia;
zápalové procesy v žalúdku;
duodenitída.

Inhibítory protónovej pumpy je možné použiť aj v prípade ischemickej choroby srdca, ak je ochorenie sprevádzané príznakmi GERD.

Dôležité! Pri liečbe patológií spojených s vysokou kyslosťou sa používajú určité režimy, ktoré zahŕňajú použitie nie jedného lieku, ale niekoľkých.

Inhibítory protónovej pumpy v režimoch eradikácie Helicobacter pylori

Eradikácia Helicobacter pylori je komplex (systém) terapeutických opatrení, ktorých cieľom je úplne zbaviť človeka baktérie, preto slovo „zničenie“ možno považovať za synonymum. Na tento účel sa používajú rôzne schémy. Môžu sa líšiť v závislosti od krajiny alebo ošetrujúceho lekára, no v drvivej väčšine indikácií nevyhnutne obsahujú inhibítor protónovej pumpy. Príklady takýchto schém môžu byť:

omeprazol, amoxicilín, metronidazol;
pantoprazol, amoxicilín, klaritromycín;
lansoprazol, tetracyklín, metronidazol.

Aké sú výhody užívania PPI v takýchto režimoch? Zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy s ich pomocou umožňuje iným liekom byť aktívnejšie proti Helicobacter pylori. Bolo klinicky dokázané, že použitie inhibítorov protónovej záťaže pri komplexnej eradikácii baktérií zvyšuje účinnosť bakteriálnych prípravkov. Dávkovanie PPI sa berie ako štandard.

Pre koho sú inhibítory protónovej pumpy kontraindikované?

Absolútnou kontraindikáciou je individuálna imunita, ako aj plodnosť a laktácia. Niekedy však v anotácii nájdete pozmeňujúci a doplňujúci návrh, že ak má PPI viac benefitov pre zdravie matky ako rizika pre dieťa, tak sa liek môže užívať. Neodporúča sa užívať PPI pre deti, v niektorých prípadoch - pri ochoreniach pečene a iných orgánov. V tomto smere je predpisovanie inhibítorov v kompetencii lekára.

Vedľajšie účinky PPI

Každé z liekov v skupine inhibítorov protónovej pumpy má svoje vedľajšie účinky, ktoré sú jasne uvedené v pokynoch. Môžeme tiež zdôrazniť najčastejšie prejavy, ktoré sú charakteristické pre všetky STI. toto:

poruchy čriev (hnačka, zápcha);
nevoľnosť;
poruchy chuti do jedla;
závraty;
slabosť;
kožné vyrážky;
bolesť hlavy;
kolitída a iné.

Niekedy sa vyskytujú poruchy vizuálneho analyzátora vo forme straty zrakovej ostrosti. Zmeny vo vzorci leukocytov, bolesť svalov a depresia sú možné.

POZOR! Ak sa vyskytnú takéto stavy, mali by ste sa poradiť s lekárom. Môže byť potrebné znížiť dávku alebo prerušiť užívanie lieku.

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy počas tehotenstva

Ako už bolo spomenuté, tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou užívania PPI. Dôvodom je nedostatok spoľahlivých výskumných údajov. Pokusy na laboratórnych zvieratách ukázali, že niektoré lieky nemajú negatívny vplyv na plod (pantoprazol, lansoprazol), iné sú nebezpečné pre vývoj a zdravie dieťaťa (omeprazol, izomeprazol, rabeprazol). Pri používaní liekov druhej skupiny sa možnosť vzniku srdcových anomálií u dieťaťa zvyšuje dvakrát alebo viackrát.

Individuálne užívanie liekov PPI

Univerzálny inhibítor protónovej pumpy vhodný pre všetkých pacientov neexistuje. Výber by mal byť založený na anamnéze, gastroskopii a meraní pH. Napriek pokynom priloženým k lieku sa dávkovanie a trvanie liečby vyberajú individuálne a v prípade potreby sa upravia.

Genetická predispozícia a odolnosť tela voči vnímaniu konkrétnej zlúčeniny sú veľmi dôležité. Okrem iného si v noci dávajte pozor na prielomy kyselín. Tento jav, charakteristický pre všetky PPI, je charakterizovaný nočným poklesom kyslého indexu na 4 alebo menej. Trvá približne hodinu, vyskytuje sa u veľkej väčšiny pacientov a nezávisí od druhu užívaného lieku. Zatiaľ sa pre to nenašlo vysvetlenie.

(nazývané aj: inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy, blokátory protónovej pumpy, blokátory H + /K + -ATPázy, blokátory vodíkovej pumpy atď.) - antisekrečné lieky určené na liečbu ochorení žalúdka, dvanástnika a pod. pažeráka, blokuje protónovú pumpu (H + /K + -ATPázu) parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a tým znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Najčastejšie používanou skratkou je IPP a menej často IPN.

Inhibítory protónovej pumpy sú najúčinnejšie a najmodernejšie lieky na liečbu ulceróznych lézií žalúdka, dvanástnika (vrátane tých, ktoré sú spojené s infekciou Helicobacter pylori) a pažeráka, znižujú kyslosť a v dôsledku toho agresivitu žalúdočnej šťavy.

Všetky inhibítory protónovej pumpy sú deriváty benzimidazolu a majú podobnú chemickú štruktúru. PPI sa líšia iba štruktúrou radikálov na pyridínovom a benzimidazolovom kruhu. Mechanizmus účinku rôznych inhibítorov protónovej pumpy je rovnaký, líšia sa najmä farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Mechanizmus účinku inhibítora protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy sa po prechode žalúdkom dostávajú do tenkého čreva, kde sa rozpúšťajú, potom sa najprv krvným obehom dostávajú do pečene a potom prenikajú cez membránu do parietálnych buniek sliznice žalúdka, kde sa koncentrujú v sekrečných tubuloch. Tu sa pri kyslom pH aktivujú inhibítory protónovej pumpy a premenia sa na tetracyklické

Mechanizmus účinku inhibítorov
protónová pumpa
(Maev I.V. a kol.)

sulfénamid, ktorý je nabitý, a preto nemôže prenikať membránami a neopúšťa kyslý kompartment v sekrečných tubuloch parietálnej bunky. Inhibítory protónovej pumpy tvoria v tejto forme silné kovalentné väzby s merkaptoskupinami cysteínových zvyškov H+/K+-ATPázy, čím blokujú konformačné prechody protónovej pumpy a sú nevratne vylúčené z procesu kyseliny chlorovodíkovej. sekrétu. Na obnovenie produkcie kyseliny je potrebná syntéza nových H + /K + -ATPáz. Polovica ľudských H+/K+-ATPáz sa obnoví za 30-48 hodín a tento proces určuje trvanie terapeutického účinku PPI. Pri prvom alebo jednorazovom užití PPI nie je jeho účinok maximálny, pretože nie všetky protónové pumpy sú v tomto čase zabudované do sekrečnej membrány; niektoré z nich sú umiestnené v cytosóle. Keď sa tieto molekuly, ako aj novosyntetizované H+/K+-ATPázy objavia na membráne, interagujú s následnými dávkami PPI a plne sa prejaví jeho antisekrečný účinok (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Typy inhibítorov protónovej pumpy

Anatomická terapeutická chemická klasifikácia (ATC) v časti A02B „Protivredové lieky a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu“ obsahuje dve skupiny s inhibítormi protónovej pumpy. Skupina A02BC „Inhibítory protónovej pumpy“ uvádza medzinárodné nechránené názvy (INN) siedmich PPI (prvých šesť typov je schválených na použitie v Spojených štátoch a Ruskej federácii, siedmy, dexrabeprazol, nie je schválený na použitie):

Ezomeprazol, dexlansoprazol a dexarabeprazol sú optické izoméry omeprazolu, lansoprazolu a rabeprazolu s vyššou biologickou aktivitou. Do tejto skupiny patria aj kombinácie:

A02BC53 Lansoprazol v kombinácii s inými liekmi
A02BC54 Rabeprazol v kombinácii s inými liekmi

V skupine A02BD „Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori» uvádza inhibítory protónovej pumpy v kombináciách s rôznymi antibiotikami určenými na liečbu Helicobacter pylori- pridružené ochorenia tráviaceho traktu:

A02BD01 Omeprazol, amoxicilín a metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklín a metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilín a metronidazol
A02BD04 Pantoprazol v kombinácii s amoxicilínom a klaritromycínom
A02BD05 Omeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycín a tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilín a levofloxacín

Existuje množstvo nových inhibítorov protónovej pumpy v rôznych štádiách vývoja a klinických skúšok. Najznámejším z nich a tesne pred dokončením skúšok je tenatoprazol. Niektorí lekári sa však domnievajú, že nemá zjavné farmakodynamické výhody oproti svojim predchodcom a že rozdiely sa týkajú iba farmakokinetiky účinnej látky (Zakharova N.V.). Medzi výhody ilaprazolu patrí, že je menej závislý od polymorfizmu génu CYP2C19 a že jeho polčas (T 1/2) je 3,6 hodiny (Maev I.V. et al.)

V januári 2009 americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) schválil šiesty inhibítor protónovej pumpy, dexlansoprazol, čo je optický izomér lansoprazolu, na použitie pri liečbe GERD; v máji 2014 získal schválenie v Rusku.

Vo Farmakologickom indexe je v časti Gastrointestinálne liečivá skupina „Inhibítory protónovej pumpy“.

Nariadením vlády Ruskej federácie zo dňa 30.12.2009 č.2135-r bol jeden z inhibítorov protónovej pumpy - omeprazol (kapsuly; lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie; lyofilizát na prípravu roztoku na infúzia; filmom obalené tablety) je zaradený do Zoznamu životne dôležitých a základných liekov.

V súčasnosti je v Európe licencovaných 5 štandardných dávok inhibítorov protónovej pumpy na liečbu GERD (ezomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg,
pantoprazol 40 mg) a jeden dvojitý (omeprazol 40 mg). Inhibítory protónovej pumpy so štandardnou dávkou sú povolené na liečbu erozívnej ezofagitídy počas 4 – 8 týždňov a dvojitá dávka je povolená na liečbu refraktérnych pacientov, ktorí boli predtým liečení štandardnými dávkami predpísanými až do 8 týždňov. Štandardné dávky sa predpisujú jedenkrát denne, dvojnásobná dávka sa predpisuje dvakrát denne (V.D. Pasechnikov a kol.).

Voľne predajné inhibítory protónovej pumpy

V prvých desaťročiach po ich objavení boli antisekrečné lieky všeobecne a inhibítory protónovej pumpy v USA, Rusku a mnohých ďalších krajinách na predpis. V roku 1995 FDA schválil voľnopredajný predaj H2 blokátora Zantac 75 a v roku 2003 prvý voľne predajný PPI, Prilosec OTC (omeprazol magnesium). Neskôr boli v USA registrované voľnopredajné PPI: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),

Nexium 24HR (magnéziumesomeprazol), Zegerid OTC (omeprazol + hydrogénuhličitan sodný). Všetky voľnopredajné formy majú znížený obsah účinnej látky a sú určené „na liečbu častého pálenia záhy“.

Pantoprazol 20 mg bol schválený na voľnopredaj v Európskej únii (EÚ) 12. júna 2009, v Austrálii - v roku 2008. Esomeprazol 20 mg - v EÚ 26. augusta 2013. Lansoprazol - vo Švédsku od roku 2004 , neskôr schválený v rade ďalších krajín EÚ, v Austrálii a na Novom Zélande. Omeprazol - od roku 1999 vo Švédsku, neskôr v Austrálii a na Novom Zélande, v ďalších krajinách EÚ, Kanade a niekoľkých krajinách Latinskej Ameriky. Rabeprazol - v Austrálii od roku 2010, neskôr - v Spojenom kráľovstve (Boardman H.F., Heeley G. Úloha farmaceuta pri výbere a použití voľne predajných inhibítorov protónovej pumpy. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 –716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

Najmä v Rusku sú na voľnopredajný predaj povolené tieto liekové formy PPI:
:

Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, kapsuly obsahujúce 10 mg omeprazolu
Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsuly obsahujúce 10 mg sodnej soli rabeprazolu (alebo rabeprazolu)
Controloc, kapsuly obsahujúce 20 mg pantoprazolu

Všeobecné pravidlo pri užívaní voľnopredajných IPP znie: ak nedôjde počas prvých troch dní k žiadnemu účinku, je potrebná konzultácia s odborníkom. Maximálna dĺžka liečby voľne predajným PPI bez konzultácie s lekárom je 14 dní (pri Controloc - 4 týždne). Interval medzi 14-dňovými kurzami musí byť minimálne 4 mesiace.

Inhibítory protónovej pumpy pri liečbe gastrointestinálnych ochorení

Inhibítory protónovej pumpy sú najúčinnejšie lieky, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej, aj keď nie sú bez niektorých nevýhod. Ako také našli široké uplatnenie pri liečbe chorôb gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny, vrátane prípadov, keď je potrebné eradikovať Helicobacter pylori.

Choroby a stavy, na liečbu ktorých je indikované použitie inhibítorov protónovej pumpy (Lapina T.L.):

gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)
žalúdočný a/alebo dvanástnikový vred
Zollingerov-Ellisonov syndróm
poškodenie žalúdočnej sliznice spôsobené nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID)
ochorenia a stavy, pri ktorých je indikovaná eradikácia Helicobacter pylori.

Početné štúdie preukázali priamy vzťah medzi trvaním udržiavania kyslosti žalúdka s pH > 4,0 a rýchlosťou hojenia vredov a erózií v pažeráku, žalúdočných a dvanástnikových vredoch, frekvenciou eradikácie Helicobacter pylori a znížením symptómov charakteristických pre extraezofageálne prejavy gastroezofageálneho refluxu. Čím nižšia je kyslosť obsahu žalúdka (t.j. čím vyššia je hodnota pH), tým skôr sa dostaví účinok liečby. Vo všeobecnosti sa dá povedať, že pri väčšine chorôb súvisiacich s kyselinami je dôležité, aby hladina pH v žalúdku bola vyššia ako 4,0 aspoň 16 hodín denne. Podrobnejšie štúdie preukázali, že každá z chorôb súvisiacich s kyselinou má svoju vlastnú kritickú úroveň kyslosti, ktorá sa musí udržiavať najmenej 16 hodín denne (Isakov V.A.):

Ochorenia závislé od kyseliny	Úroveň kyslosti potrebná na liečenie, pH, nie menej
Gastrointestinálne krvácanie	6
GERD komplikovaný extraezofageálnymi prejavmi	6
Štvornásobná alebo trojitá terapia antibiotikami	5
Erozívny GERD	4
Poškodenie žalúdočnej sliznice spôsobené užívaním nesteroidných protizápalových liekov	4
Funkčná dyspepsia	3
Udržiavacia liečba GERD	3

V patogenéze vredov žalúdka a/alebo dvanástnika je rozhodujúcim článkom nerovnováha medzi agresívnymi faktormi a ochrannými faktormi sliznice. V súčasnosti medzi faktory agresivity okrem hypersekrécie kyseliny chlorovodíkovej patria: hyperprodukcia pepsínu, Helicobacter piylori, porucha gastroduodenálnej motility, pôsobenie na sliznicu žalúdka a dvanástnika žlčovými kyselinami a lyzolycetínom, pankreatické enzýmy v prítomnosť duodenogastrického refluxu, ako aj ischémia sliznice, fajčenie, pitie silného alkoholu, užívanie niektorých liekov, ako sú nesteroidné protizápalové lieky.

Medzi ochranné faktory patrí: sekrécia žalúdočného hlienu, tvorba bikarbonátov, ktoré pomáhajú neutralizovať vnútrožalúdočnú kyslosť na povrchu žalúdočnej sliznice až do 7 jednotiek. pH, schopnosť jeho regenerácie, syntéza prostaglandínov, ktoré majú ochranný účinok a podieľajú sa na zabezpečení dostatočného prietoku krvi v sliznici žalúdka a dvanástnika. Je dôležité, že mnohé z týchto faktorov agresie a obrany sú geneticky podmienené a rovnováha medzi nimi je udržiavaná koordinovanou interakciou neuroendokrinného systému vrátane mozgovej kôry, hypotalamu, periférnych žliaz s vnútornou sekréciou a gastrointestinálnych hormónov a polypeptidov. Najdôležitejšiu úlohu prekyslenia v genéze vredovej choroby potvrdzuje vysoká klinická účinnosť antisekrečných liekov, ktoré sú široko používané v modernej terapii vredovej choroby, medzi ktorými hrajú vedúcu úlohu inhibítory protónovej pumpy (Maev IV.).

Inhibítory protónovej pumpy v eradikačných režimoch Helicobacter pylori

Eradikácia Helicobacter pylori nie vždy dosiahne cieľ. Veľmi rozšírené a nesprávne používanie bežných antibakteriálnych látok viedlo k zvýšenej odolnosti voči nim Helicobacter pylori.

Uznáva sa, že v rôznych krajinách sveta (rôznych regiónoch) je vhodné používať rôzne schémy. Vo veľkej väčšine režimov je nutne prítomný niektorý z inhibítorov protónovej pumpy v takzvanom štandardnom dávkovaní (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg 2-krát denne). Prítomnosť inhibítora protónovej pumpy v režime výrazne zvyšuje účinnosť antibiotík a dramaticky zvyšuje percento úspešnej eradikácie. Výnimkou pri nepoužití inhibítorov protónovej pumpy je atrofia žalúdočnej sliznice s achlórhydriou, potvrdená pH-metriou. Výber konkrétneho inhibítora protónovej pumpy ovplyvňuje pravdepodobnosť eradikácie, ale nahradenie iných liekov (antibiotiká, cytoprotektory) má oveľa väčší vplyv ako PPI. Špecifické odporúčania na eradikáciu Helicobacter pylori sú uvedené v Normách pre diagnostiku a liečbu chorôb závislých od kyseliny a súvisiacich s Helicobacter pylori, ktoré prijala Vedecká spoločnosť gastroenterológov Ruska v roku 2010.

Inhibítory protónovej pumpy zvyšujú riziko zlomenín a môžu spôsobiť Clostridium difficile- pridružená hnačka a môže spôsobiť hypomagneziémiu a demenciu v starobe a pravdepodobne tiež zvyšuje riziko zápalu pľúc u starších ľudí

Americký úrad pre potraviny a liečivá (FDA) vydal niekoľko varovaní o možných nebezpečenstvách vyplývajúcich z dlhodobého alebo vysokých dávok inhibítorov protónovej pumpy:

V máji 2010 vydala FDA varovanie pred zvýšeným rizikom zlomenín bedra, zápästia a chrbtice pri dlhodobom používaní alebo vo vysokých dávkach inhibítorov protónovej pumpy ("Upozornenie FDA")
Vo februári 2012 vydala FDA oznámenie varujúce pacientov a lekárov, že liečba inhibítormi protónovej pumpy môže zvýšiť riziko hnačky súvisiacej s Clostridium difficile (oznámenie FDA z 2.8.2012).

Kvôli týmto a podobným informáciám sa FDA domnieva: Pri predpisovaní inhibítorov protónovej pumpy by mal lekár zvoliť najnižšiu možnú dávku alebo kratší priebeh liečby, ktorý je vhodný pre stav pacienta.

Bolo popísaných niekoľko prípadov život ohrozujúcej hypomagneziémie (nedostatok horčíka v krvi) spojených s užívaním inhibítorov protónovej pumpy (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibítory protónovej pumpy, ak sa užívajú v kombinácii s diuretikami u starších pacientov, mierne zvyšujú riziko hospitalizácie pre hypomagneziémiu. Táto skutočnosť by však nemala ovplyvniť opodstatnené predpisovanie inhibítorov protónovej pumpy a malé riziko nevyžaduje skríning hladín horčíka v krvi (Zipursky J el al. Inhibitory protónovej pumpy a hospitalizácia s hypomagnezémiou: Populačná kontrola prípadov Štúdium / Medicína PLOS - 30. september 2014).

Podľa štúdií vykonaných v Nemecku (Nemecké centrum pre neurodegeneratívne choroby, Bonn) dlhodobé užívanie inhibítorov protónovej pumpy zvyšuje riziko demencie v starobe o 44 % (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Demencia. Analýza údajov o farmakoepidemiologických tvrdeniach. JAMA Neurol. Publikované online 15. februára 2016. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Vedci zo Spojeného kráľovstva zistili, že starší ľudia, ktorí dostávali PPI počas dvoch rokov, mali vyššie riziko zápalu pľúc. Logika autorov štúdie je nasledovná: kyselina v žalúdku vytvára bariéru pre črevnú mikrobiotu, ktorá je patogénna pre pľúca. Ak sa teda produkcia kyseliny zníži v dôsledku užívania PPI, potom sa v dôsledku vysokého refluxu môže do dýchacieho traktu dostať viac patogénov (J. Zirk-Sadowski, et al. Inhibítory protónovej pumpy a dlhodobé riziko komunitnej pneumónie u starších ľudí Dospelí. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy počas tehotenstva

Rôzne inhibítory protónovej pumpy majú rôzne kategórie rizika FDA pre plod:

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy na liečbu gastroezofageálneho refluxu počas prvého trimestra tehotenstva viac ako zdvojnásobuje riziko, že dieťa bude mať srdcové chyby (GI & Hepatology News, august 2010).

Existujú aj štúdie, ktoré ukazujú, že užívanie inhibítorov protónovej pumpy počas tehotenstva zvyšuje riziko astmy u nenarodeného dieťaťa 1,34-krát (užívanie H2 blokátorov - 1,45-krát). Zdroj: Lai T., et al. Užívanie liekov na potlačenie kyslosti počas tehotenstva a riziko detskej astmy: Metaanalýza. Pediatria. januára 2018.

Výber inhibítorov protónovej pumpy

Účinok inhibítorov protónovej pumpy na potlačenie kyseliny je u každého pacienta prísne individuálny. U mnohých pacientov sa vyskytujú také javy ako „odolnosť voči inhibítorom protónovej pumpy“, „nočný prienik kyseliny“ atď. Je to spôsobené genetickými faktormi a stavom tela. Preto pri liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou má byť predpisovanie inhibítorov protónovej pumpy individuálne a okamžite upravené s ohľadom na odpoveď na liečbu. Je vhodné stanoviť individuálny rytmus podávania a dávky liekov pre každého pacienta pod kontrolou intragastrickej pH-metrie (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

Denný pH-gram žalúdka po užití PPI

Porovnanie inhibítorov protónovej pumpy

Všeobecne sa uznáva, že inhibítory protónovej pumpy sú najúčinnejšie lieky na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou. Trieda antisekrečných liekov, ktorá sa objavila pred PPI – H2-blokátory histamínových receptorov, je postupne vytláčaná z klinickej praxe a PPI si konkurujú len medzi sebou. Medzi gastroenterológmi existujú rôzne názory na porovnateľnú účinnosť špecifických typov inhibítorov protónovej pumpy. Niektorí z nich tvrdia, že napriek niektorým rozdielom, ktoré existujú medzi PPI, dnes neexistujú žiadne presvedčivé údaje, ktoré by naznačovali, že ktorýkoľvek PPI je účinnejší ako iné (Vasiliev Yu.V. et al.) alebo že počas eradikácie Typ PPI zahrnutý v na trojitej (štvornásobnej) terapii nezáleží (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Iní píšu, že napríklad esomeprazol sa zásadne líši od ostatných štyroch PPI: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. atď.). Ešte iní veria, že rabeprazol je najúčinnejší (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V. et al.).

Skupina vedcov z Nemecka (Kirchheiner J. et al.) vykonala metaanalýzu vzťahu dávka-odozva pre priemernú hladinu 24-hodinového intragastrického pH a percento času s pH>4 za 24 hodín pre rôzne PPI. . Získali nasledujúce hodnoty účinnosti rôznych PPI na dosiahnutie priemernej hodnoty intragastrického pH = 4:
Náklady na generiká omeprazol, pantoprazol a lansoprazol sú oveľa nižšie ako u originálnych liekov esomeprazol a rabeprazol, čo nemá pre pacienta malý význam a často rozhoduje o výbere lieku na základe finančných možností, najmä pri dlhodobom užívaní (Alekseenko S.A. ).

Obchodné názvy liekov - inhibítory protónovej pumpy

Domáci farmaceutický trh ponúka širokú škálu rôznych liekov zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy:

účinná látka omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerotsid, Zolser, Chrismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol-meprazol-pelety-Omeprazol, Omeprazol-pelety-S acri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipix, Omipix, Omitox, Peptan, Omitox, Omitox, Omitox Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helitsid, Helol, Cisagast
Liečivo je omeprazol, okrem toho liek obsahuje značné množstvo hydrogénuhličitanu sodného: Omez insta
účinná látka omeprazol + domperidón: Omez-d
účinná látka pantoprazol: Zypantol, Controloc, Crosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pigenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
účinná látka lansoprazol: Acrilanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazolové pelety, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
účinná látka rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (predtým nazývaný Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabeloc, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
účinná látka

Aktualizované: 23.07.2019 18:29:34

Expert: Natalya Shneider

*Recenzia najlepších stránok podľa redakcie. O kritériách výberu. Tento materiál je vo svojej podstate subjektívny, nepredstavuje reklamu a neslúži ako návod na nákup. Pred nákupom je potrebná konzultácia s odborníkom.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú skupinou liekov, ktoré znižujú syntézu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Lekári odporúčajú tieto prostriedky na terapeutické aj preventívne účely.

Kedy sú predpísané inhibítory protónovej pumpy?

Hlavnou indikáciou liekov z tejto skupiny sú ochorenia spôsobené zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy: peptický vred žalúdka alebo dvanástnika. Ako písali v starých učebniciach: "žiadna kyselina - žiadny vred." Tento postoj zostáva pravdivý aj po objavení pravej príčiny peptických vredov – baktérie s názvom Helicobacter Pilory.
Na zničenie tejto baktérie možno predpísať inhibítory protónovej pumpy, aj keď je kyslosť žalúdočného obsahu normálna. Helicobacter sa dobre adaptoval na život v kyslom prostredí a pri zvýšení pH nad 4 sa stáva citlivejším na antibiotiká. Preto sa na jeho eradikáciu predpisuje komplex PPI a 2–3 antibakteriálne látky.
Ďalším ochorením závislým od kyseliny, na ktoré sa predpisujú inhibítory protónovej pumpy, je komplikovaná gastroezofageálna refluxná choroba. Narúša normálne fungovanie dolného pažerákového zvierača, kruhového svalu, ktorý blokuje tok obsahu žalúdka do pažeráka. Kyselina, ktorá je neustále vystavená nechráneným slizniciam, spôsobuje zápaly, vredy a narúša normálnu štruktúru buniek, čo môže časom viesť k malígnym novotvarom. Na ochranu sliznice pažeráka pred účinkami kyseliny sa odporúčajú PPI.
Ďalšou situáciou, keď sa lieky z tejto skupiny odporúčajú ľuďom s normálnou kyslosťou žalúdka, je chronická pankreatitída s vylučovacou pankreatickou insuficienciou. Jednoducho povedané, keď žľaza, vyčerpaná neustálym zápalom, produkuje nedostatočné množstvo enzýmov pre normálne trávenie. V takýchto prípadoch sa zvyčajne predpisujú enzýmové prípravky. Aby však fungovali, potrebujú zásadité prostredie. Alkália na neutralizáciu kyslého potravinového bolusu prichádzajúceho zo žalúdka je syntetizovaná tým istým pankreasom a ak je nedostatočná, tablety s prijatými enzýmami môžu byť tiež neúčinné. Aby sa tomu zabránilo, predpisujú sa inhibítory protónovej pumpy, ktoré znižujú kyslosť v žalúdku, a teda aj v boluse potravy, ktorá z neho vychádza.
Na preventívne účely sa inhibítory protónovej pumpy odporúčajú ľuďom, ktorí sú nútení pravidelne užívať lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov: diklofenak, ibuprofén, paracetamol, aspirín atď. Tieto lieky spomaľujú regeneráciu žalúdočnej sliznice a často spôsobujú „tiché“, asymptomatické vredy. Aby sa tomu zabránilo, sú predpísané PPI.

Hodnotenie najlepších inhibítorov protónovej pumpy

Nominácia	miesto	Názov produktu	cena
Najlepšie voľne predajné inhibítory protónovej pumpy	1		73 RUR
	2		162 RUR
	3		1 698 RUR
Najlepšie inhibítory protónovej pumpy na predpis	1		132 RUR
	2		350 ₽
	3		898 RUR
Najlepšie kombinované lieky	1		1 030 RUR
	2		425 RUR

Najlepšie voľne predajné inhibítory protónovej pumpy

Keď už hovoríme o liekoch vydávaných z lekární bez lekárskeho predpisu, treba si uvedomiť, že lieky s rovnakou účinnou látkou môžu, ale nemusia byť liekmi na predpis. Napríklad Omez, o ktorom budeme hovoriť v tejto časti hodnotenia najlepších inhibítorov protónovej pumpy, je dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu. A jeho domáci analóg, Gastrozol, je liek na predpis. Ešte zvláštnejšia situácia nastala pri lieku Ultop, ktorý obsahuje podobnú účinnú látku: 10 mg kapsuly sú dostupné bez lekárskeho predpisu a 20 a 40 mg kapsuly sú na predpis. Preto, bez ohľadu na to, do akej miery by sme chceli v hodnotení používať iba aktívne zložky, čo umožňuje čitateľom vybrať si z navrhovaných analógov s prihliadnutím na finančné možnosti, v tejto časti hodnotenia najlepších inhibítorov protónovej pumpy sme nútení použiť obchodné názvy liekov.

Voľne predajné PPI sa môžu užívať samostatne počas 2 týždňov, ale ak neprinesú úľavu počas prvých 3 dní, je najlepšie ihneď navštíviť lekára.

Účinná látka: omeprazol.

Časom overený produkt, ktorý kombinuje overenú účinnosť a dostupnú cenu. Dostupné v kapsulách po 10, 20 a 40 mg. Kapsuly sa užívajú raz denne, pol hodiny pred jedlom, s vodou. V prípade potreby je možné kapsulu otvoriť a obsah zmiešať s vodou alebo jedlom.

Dávkovanie sa volí individuálne, najčastejšie sa terapeutický efekt prejaví pri užívaní 20 mg, často však postačuje 10 mg (alebo je naopak potrebná vyššia dávka).

Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesť hlavy, nespavosť, závraty, hnačka alebo zápcha, nevoľnosť, nadúvanie a bolesť brucha.

Liek je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako 18 rokov (omeprazol je schválený v pediatrii od 2 rokov, ale existujú samostatné formy pre pacientov tohto veku), v prípade individuálnej neznášanlivosti.

Môže sa používať počas tehotenstva.

Možné voľnopredajné analógy: Ultop.

Výhody

efektívnosť,
môžu užívať tehotné ženy.

Nedostatky

nekombinuje sa s niektorými antivírusovými a antimykotickými liekmi (podrobnejšie pozri návod)

Účinná látka: pantoprazol.

Kombinácia nemeckej kvality a relatívne dostupnej ceny. Dostupné v tabletách po 20 a 40 mg, dostupné bez lekárskeho predpisu len v minimálnych dávkach.

Užívajte 20 mg jedenkrát denne pred jedlom a zapite dostatočným množstvom tekutiny (niektorí pacienti môžu vyžadovať vyššiu dávku).

Je účinný od prvých dní používania, ale maximálny účinok sa dosiahne až po týždni pravidelného používania (ak v prvých dňoch zníži sekréciu žalúdka o 26%, potom po týždni - až o 50%), takže vymiznutie príznakov možno posúdiť najskôr po 5 - 7 dňoch príjmu. Kyslosť sa obnoví 3 až 4 dni po použití.

Na rozdiel od iných inhibítorov protónovej pumpy v tejto sekcii hodnotenia najlepších liekov sa Controloc môže užívať bez konzultácie s lekárom až 4 týždne.

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú tráviace problémy (nevoľnosť, nadúvanie, bolesť, zápcha alebo hnačka); bolesť hlavy, závrat.

Môže sa kombinovať s takmer akýmkoľvek liekom (s výnimkou azatanoviru, počas liečby, pri ktorej je Controloc kontraindikovaný).

Možné voľnopredajné analógy: Panum, Paltaz.

Výhody

relatívne prijateľná cena,

Nedostatky

V balení je 14 tabliet, čo je pri neustálom používaní nepohodlné.

Účinná látka: rabeprazol

Formálne licencia na výrobu tohto lieku patrí ruskej pobočke Johnson and Johnson, ale látka (účinná látka) sa vyrába vo Švajčiarsku a samotné tablety sa vyrábajú v Japonsku. Takže kvalita tohto inhibítora protónovej pumpy je nepochybná, ale cena je dosť vysoká.

K dispozícii v dávkach 10 a 20 mg, prvý je dostupný bez lekárskeho predpisu.

Užívajte 1 tabletu denne, bez drvenia alebo žuvania tablety. Denná doba ani príjem potravy neovplyvňujú účinnosť lieku.

Účinok sa začína prejavovať do hodiny po podaní a do jedného dňa sa žalúdočná sekrécia zníži o 69 %.

Môže sa kombinovať s väčšinou liekov, ale súčasné užívanie s azatonavirom sa neodporúča.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, tehotenstva, laktácie a detí mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim štúdiám bezpečnosti v týchto skupinách.

Možné voľnopredajné analógy: Beretta, Norflux, Ulcernil, Rabelok.

Výhody

účinnosť nezávisí od príjmu potravy,
Kompatibilné s väčšinou liekov.

Nedostatky

vysoká cena.

Najlepšie inhibítory protónovej pumpy na predpis

V tejto sekcii sme zhromaždili lieky, ktoré by sa mali predávať len na lekársky predpis.

Účinná látka: esomeprazol.

Dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie 20 a 40 mg, ako aj vo forme prášku na prípravu suspenzií v dávke 10 mg.

Jedná sa o jeden z mála originálnych moderných liekov s prijateľnou cenou (okrem práškovej formy, ktorá nemá na ruskom trhu obdoby)

Pri prvej dávke nastupuje účinok do hodiny, účinok „dosahuje maximum“ do 5. dňa užívania, čím sa koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave zníži o 90 %.

Zvyčajný spôsob použitia je 1 krát denne, ale ak je liek predpísaný v kombinácii s antibiotikami na zničenie Helicobacter, 2 krát denne spolu s antibiotikami.

Esomeprazolový prášok sa môže použiť na liečbu detí, ale indikácie sú obmedzené na GERD a refluxnú ezofagitídu.

Vedľajšie účinky - bolesť hlavy, dyspepsia.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, detí mladších ako jeden rok, tehotných žien a dojčiacich matiek kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti.

Možné analógy: Esomeprazol, Emanera, Pemosar, Rediomez

Účinná látka: lansoprazol.

Dostupné v kapsulách po 15 a 30 mg.

Účinok sa zvyšuje počas prvých 4 dní podávania, maximálne sa dosiahne pokles syntézy kyseliny chlorovodíkovej až o 97 %. Obnovenie funkcií nastáva 3-4 dni po ukončení používania. Jedenie spomaľuje vstrebávanie, ale neovplyvňuje účinnosť.

Používajte raz denne, najlepšie ráno. Ak je liek predpísaný na zničenie Helicobacter, má sa užívať 2-krát denne. Ak sú súčasne predpísané antacidá, je lepšie ich užívať oddelene s Lancidom, pretože bránia úplnej absorpcii lieku.

Možné nežiaduce udalosti sú typické pre celú skupinu inhibítorov protónovej pumpy – abdominálny diskomfort, poruchy stolice, nadúvanie, bolesti hlavy.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, v 1. trimestri gravidity (ale neexistujú žiadne štúdie bezpečnosti v iných obdobiach), počas laktácie.

Možné analógy: Lanzabel, Lanzaptol, Epicurus.

Výhody

priaznivá cena;

Nedostatky

zakázané počas tehotenstva.

Účinnou zložkou je dexlansoprazol.

Na jednej strane je tento produkt založený na relatívne novej aktívnej zložke s vysokou biologickou aktivitou. Na druhej strane, kým nevyprší patent a neobjavia sa generiká, pôvodný výrobca zostáva monopolistom a cena lieku je dosť vysoká.

Dostupné v kapsulách po 30 a 60 mg.

Zvláštnosť tohto lieku nie je len v účinnej látke, ale aj vo forme uvoľňovania. Zdanlivo obyčajné kapsuly obsahujú niekoľko druhov granúl, ktoré sa rozpúšťajú v črevách v závislosti od pH prostredia. To znamená, že po podaní sa neuvoľní všetka účinná látka naraz. a rôzne granule sa rozpúšťajú v rôznych časoch, keď sa bolus pohybuje. Vďaka tomu sa účinok vyskytuje plynulejšie a trvá dlhšie. V prípade potreby je možné kapsulu otvoriť a obsah rozriediť v malom množstve vody alebo jedla, ktoré nevyžaduje žuvanie.

Možné vedľajšie účinky: plynatosť, dyspepsia.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, pacienti užívajúci inhibítory HIV proteázy, deti do 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy.

Výhody

originálny liek,
modifikované uvoľňovanie pre predĺžený účinok.

Nedostatky

vysoká cena.

Najlepšie kombinované lieky

Ako už bolo spomenuté, inhibítory protónovej pumpy sa často predpisujú v kombinácii s antibiotikami na zničenie Helicobacter, čím sa eliminuje príčina vredov alebo gastritídy. Aby pacienta zbavili potreby pamätať si, kedy a ktoré tabletky má užiť, začali vyrábať lieky, ktoré kombinujú tieto skupiny liekov v jednom produkte. Ďalšou možnou kombináciou sú inhibítory protónovej pumpy a činidlá. normalizácia motility gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú na liečbu refluxnej ezofagitídy.

Presne povedané. Nejde o jeden liek, ale o súbor tabliet a kapsúl obsahujúcich inhibítor protónovej pumpy omeprazol, antibiotikum klaritromycín a antibakteriálnu a antiprotozoálnu látku tinidazol. To všetko je zabalené v pásikoch označených ako „ráno“ alebo „večer“. Obsah príslušného blistra sa má užiť počas jedla alebo bezprostredne po jedle, ako je zrejmé z popisu – ráno a večer. Tablety alebo kapsuly sa nedajú deliť, žuvať ani inak drviť.

Kontraindikované pre:

neznášanlivosť na zložky,
alkoholizmus (nemožno kombinovať s etylalkoholom),
zlyhanie pečene alebo obličiek,
zhoršená hematopoéza kostnej drene,
deti, tehotné a dojčiace ženy.

Priebeh liečby je od 7 do 14 dní, konkrétne odporúčania dáva ošetrujúci lekár. Balenie lieku je určené na 7 dní, takže možno budete potrebovať dva.

Kontraindikované pre:

súčasné použitie niektorých antivírusových, antifungálnych a antibakteriálnych látok (pre podrobnejšie informácie odkazujeme čitateľov na pokyny, pretože zoznam nie je obmedzený na 1 - 2 položky);
gastrointestinálne krvácanie, perforácia, črevná obštrukcia;
stredne ťažké až ťažké zlyhanie pečene,
tehotné a dojčiace ženy,
deti do 18 rokov.

Výhody

normalizuje motilitu pažeráka, žalúdka, čriev,

Nedostatky

široké spektrum kontraindikácií,
Možné nežiaduce udalosti.

Pozor! Toto hodnotenie je subjektívneho charakteru, nie je reklamou a neslúži ako návod na nákup. Pred nákupom je potrebná konzultácia s odborníkom.